Streptomisin
Streptomycin: arahan penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologi
- 3. Petunjuk untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Kaedah penggunaan dan dos
- 6. Kesan sampingan
- 7. Overdosis
- 8. Arahan khas
- 9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
- 10. Untuk pelanggaran fungsi hati
- 11. Interaksi ubat
- 12. Analog
- 13. Terma dan syarat penyimpanan
- 14. Syarat pengeluaran dari farmasi
- 15. Ulasan
- 16. Harga di farmasi
Nama Latin: Streptomycin
Kod ATX: J01GA01
Bahan aktif: streptomycin (streptomycin)
Pengilang: JSC "Sintez", JSC "Pharmasintez", JSC "Biokimia" (Rusia), "Kievmedpreparat" (Ukraine)
Penerangan dan kemas kini foto: 2019-16-08
Streptomycin adalah antibiotik spektrum luas dari kumpulan aminoglikosida.
Bentuk dan komposisi pelepasan
Bentuk dos Streptomycin adalah serbuk untuk menyediakan penyelesaian untuk pentadbiran intramuskular: kristal, hygroscopic, hampir putih atau putih; pelarut - air untuk suntikan: cecair jernih, tidak berwarna, tidak berbau [dalam botol 500 atau 1000 mg, 1, 5, 10, 25, 50, 100 botol dalam kotak kadbod; pelarut (jika disertakan): dalam ampul polietilena 2 atau 5 ml].
Bahan aktif dalam 1 botol: streptomisin - 500 atau 1000 mg.
Sifat farmakologi
Farmakodinamik
Streptomisin terbentuk semasa hayat kulat berseri Streptomyces globisporus atau jenis Streptomyces spp lain. Bahan ini mempunyai kesan bakteriostatik dalam kepekatan rendah. Ini terdiri daripada fakta bahawa streptomisin menembusi dinding sel mikroba dan mengikat protein-reseptor tertentu pada subunit 30S ribosom bakteria. Ini menghalang pembentukan kompleks pemula "utusan RNA + 30S subunit ribosom", yang mengaktifkan perpecahan polibribosom. Akibatnya, pembacaan maklumat dari DNA terganggu dan protein yang rosak dihasilkan, yang pada tahap akhir menyebabkan penangkapan pertumbuhan dan perkembangan sel mikroba. Dalam kepekatan yang lebih tinggi, streptomisin dicirikan oleh kesan bakteria,dinyatakan dalam kerosakan pada membran sitoplasma dan kematian sel mikrob seterusnya.
Streptomycin mempunyai spektrum tindakan antimikroba yang luas. Ia aktif melawan Mycobacterium tuberculosis, beberapa mikroorganisma gram-positif (Corynebacterium diphtheriae, Staphylococcus spp.), Sebilangan besar bakteria gram-negatif [Klebsiella spp. (termasuk Klebsiella pneumoniae), Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Proteus spp., Francisella tularensis, Salmonella spp., Brucella spp., Yersinia spp. (termasuk Yersinia pestis), Shigella spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae].
Streptomisin menunjukkan aktiviti sederhana terhadap Enterococcus spp. dan Streptococcus spp. (termasuk Streptococcus pneumoniae). Dalam kombinasi dengan vancomycin atau benzylpenicillin, streptomisin digunakan secara berkesan dalam terapi endokarditis yang disebabkan oleh Streptococcus viridians atau Enterococcus faecalis.
Streptomisin tahan dalam persekitaran berasid yang lemah, tetapi bahan tersebut mudah dihancurkan dalam larutan asid dan alkali apabila dipanaskan. Rintangan sekunder mikroorganisma berbahaya terhadap ubat berkembang dengan cukup cepat. Streptomycin tidak mempunyai kesan terhadap bakteria anaerob, Pseudomonas aeruginosa, Rickettsia spp., Keluarga Spirochaetaceae.
Farmakokinetik
Apabila diberikan secara intramuskular, streptomisin diserap dengan cepat dan hampir 100% dari tempat suntikan. Kepekatan maksimum zat dalam darah dicapai dalam 30-90 minit dan 25-50 μg / ml (setelah suntikan intramuskular 1000 mg ubat). Streptomisin mengikat protein plasma kurang dari 10% dan diedarkan di semua tisu badan (kecuali tisu otak), termasuk cairan peritoneal, asites, limfatik, sinovial dan perikardial, efusi pleura, cecair ekstraselular dan cairan abses.
Dalam kepekatan tinggi, zat ini ditentukan dalam paru-paru, hati, ginjal, dan dalam tisu tulang dan adiposa ia terkandung dalam jumlah kecil. Jumlah taburan pada pesakit dewasa ialah 0.26 l / kg, pada kanak-kanak - 0.2-0.4 l / kg, pada bayi yang baru lahir tidak lebih dari 1 minggu dan dengan berat badan kurang dari 1500 g - hingga 0,68 l / kg, dengan berat badan lebih dari 1500 g - hingga 0,58 l / kg, pada pasien dengan fibrosis kistik - 0,3-0,39 l / kg.
Streptomisin tidak menembusi penghalang darah-otak yang utuh, tetapi melintasi penghalang plasenta dan ditentukan dalam susu ibu. Bahan tersebut tidak terlibat dalam proses metabolik.
Separuh hayat pada orang dewasa adalah 2-4 jam, pada bayi baru lahir - 5-8 jam, pada anak yang lebih tua - 2,5-4 jam. Waktu hayat terminal melebihi 100 jam kerana pembebasan streptomisin secara beransur-ansur dari depot intraselular. Pada pesakit dengan kekurangan buah pinggang, waktu paruh penghapusannya berbeza-beza bergantung pada keparahan penyakit dan boleh mencapai 100 jam. Pada pesakit dengan fibrosis kistik, angka ini adalah 1-2 jam, dan pada pesakit dengan hipertermia dan luka bakar, waktu paruh dapat dipersingkat dibandingkan dengan nilai rata-rata kerana peningkatan jarak. 95% daripada dos streptomisin dikeluarkan dalam air kencing tidak berubah oleh penapisan glomerular.
Petunjuk untuk digunakan
- batuk kering pelbagai lokalisasi, termasuk meningitis tuberkulosis (bersama dengan ubat lain);
- brucellosis, tularemia, wabak;
- granuloma venereal;
- jangkitan saluran kencing, jangkitan usus bakteria akut (setelah menentukan kepekaan patogen);
- endokarditis bakteria (hanya dalam kombinasi dengan vancomycin atau benzylpenicillin).
Kontraindikasi
Mutlak:
- kegagalan buah pinggang kronik yang teruk, berlaku dengan uremia dan azotemia;
- luka organik sepasang saraf kranial VIII;
- kehamilan;
- hipersensitiviti terhadap komponen ubat, termasuk sejarah intoleransi individu terhadap aminoglikosida yang lain.
Relatif (antibiotik Streptomycin diresepkan dengan berhati-hati sekiranya terdapat penyakit / keadaan berikut):
- botulisme (terapi boleh menyebabkan perkembangan gangguan penularan neuromuskular dengan melemahkan otot rangka);
- parkinsonisme;
- myasthenia gravis;
- menghilangkan endarteritis;
- kegagalan buah pinggang kronik (dengan pelepasan kreatinin 40-60 ml / min);
- kegagalan jantung tahap II dan III;
- gangguan pendengaran;
- penyahhidratan;
- kecenderungan pendarahan;
- gangguan peredaran serebrum;
- kanak-kanak dan usia tua;
- tempoh penyusuan.
Arahan untuk penggunaan Streptomycin: kaedah dan dos
Streptomisin diberikan secara intramuskular.
Segera sebelum pemberian, kandungan botol harus dilarutkan dalam air steril untuk suntikan dalam kadar 500 mg / 2 ml atau 1000 mg / 4 ml.
Dos dewasa yang disyorkan: tunggal - 500-1000 mg, setiap hari - dari 1000 hingga 2000 (maksimum) mg. Sekiranya toleransi lemah, dengan berat badan hingga 50 kg dan pesakit berusia lebih dari 60 tahun, 750 mg Streptomycin diresepkan setiap hari.
Dos harian yang disyorkan untuk kanak-kanak:
- sehingga 3 bulan: 10 mg / kg;
- 3-6 bulan: 15 mg / kg;
- 6 bulan hingga 2 tahun: 20 mg / kg;
- berumur sehingga 13 tahun dan lebih tua: 15-20 mg / kg (kanak-kanak di bawah 13 tahun - hingga 500 mg, remaja - hingga 1000 mg).
Dos maksimum (tunggal / setiap hari):
- 3-4 tahun: 150/300 mg;
- 5-6 tahun: 175/350 mg;
- 7-9 tahun: 200/400 mg;
- 9-14 tahun: 250/500 mg;
- dari 14 tahun: 500/1000 mg.
Skim penggunaan dadah:
- tuberkulosis paru-paru dan organ lain: 15 mg / kg (tetapi tidak lebih daripada 1000 mg) sehari dalam 1 atau (dengan toleransi yang lemah) 2 dos; kursus - dari 3 bulan bersama dengan ubat anti-tuberkulosis lain;
- tularemia: 2 kali sehari, 500-1000 mg; kursus - 1-2 minggu sebelum hari ke-5 ketiadaan suhu demam;
- endokarditis bakteria genesis streptokokus (disebabkan oleh Streptococcus spp., menunjukkan kepekaan terhadap penisilin): 7 hari pertama - 2 kali sehari, 1000 mg, 7 hari berikutnya - 2 kali sehari, 500 mg; dos tunggal untuk pesakit berusia lebih dari 60 tahun sepanjang rawatan - 500 mg; kursus - 2 minggu dalam kombinasi dengan benzylpenicillin;
- endokarditis bakteria genesis enterokoccal: 14 hari pertama - 2 kali sehari, 1000 mg, 28 hari berikutnya - 2 kali sehari, 500 mg; kursus - 6 minggu dalam kombinasi dengan benzylpenicillin (jangka masa dapat dikurangkan kerana ketoksikan)
- wabak, brucellosis: 2 kali sehari, 1000 mg; kursus - dari 7 hingga 10 hari.
Dalam rawatan granuloma venereal, jangkitan saluran kencing dan jangkitan usus bakteria akut, dos harian harus dibahagikan kepada 2-4 suntikan; jangka masa kursus adalah dari 10 hingga 14 hari.
Pada pesakit dengan kekurangan buah pinggang, dos harian Streptomycin dikurangkan. Dos harian maksimum bergantung pada pelepasan kreatinin:
- 50-60 ml / min: 500 mg;
- 40-50 ml / min: 400 mg.
Dos harian awal untuk hipertensi arteri dan penyakit jantung koronari adalah 250 mg, kenaikannya mungkin berlaku sekiranya toleransi yang baik.
Kesan sampingan
- sistem kencing: nefrotoksisiti (loya, penurunan atau peningkatan yang ketara dalam kekerapan membuang air kecil, anoreksia, oliguria, dahaga, poliuria, muntah);
- sistem saraf: mengantuk, sakit kepala, neuritis periferal, kelemahan, neuritis saraf muka (kesemutan, mati rasa, sensasi terbakar di kawasan mulut atau muka), penyumbatan neuromuskular apabila digabungkan dengan relaksan otot (apnea tidur, sukar bernafas, pernafasan berhenti), kesan neurotoksik (paresthesia, kekejangan otot, sawan epilepsi);
- sistem pencernaan: loya, cirit-birit, muntah, gangguan fungsi hati (hiperbilirubinemia, peningkatan aktiviti transaminase hepatik);
- tindak balas alahan: ruam, gatal-gatal, angioedema, pembilasan kulit, demam;
- organ deria: ototoksisiti (deringan, kehilangan pendengaran, kehilangan pendengaran hingga pekak yang tidak dapat dipulihkan, rasa sesak di telinga atau berdengung), gangguan labirin / vestibular (muntah, diskoordinasi, mual, pening, ketidakstabilan);
- reaksi tempatan: sakit / hiperemia di tempat suntikan.
Sekiranya berlaku pelanggaran yang dijelaskan, atau terdapat tindak balas buruk lain yang tidak ditunjukkan dalam arahan, anda perlu berjumpa pakar.
Overdosis
Gejala yang paling penting dari overdosis Streptomycin adalah tindak balas toksik, yang dinyatakan dalam keadaan mual, muntah, kehilangan pendengaran, deringan atau rasa sesak di telinga, anoreksia, ataksia, pening, dahaga, gangguan kencing, kegagalan pernafasan sehingga berhenti.
Dalam kes ini, perlu untuk menyekat penyumbatan transmisi neuromuskular dan akibatnya, yang mana pengambilan garam kalsium dan perencat kolinesterase diresepkan, hemodialisis atau dialisis peritoneal dilakukan, dan jika perlu, ventilasi buatan digunakan. Terapi simptomatik dan sokongan lain juga bermanfaat.
arahan khas
Oleh kerana antibiotik Streptomycin dapat menyembunyikan gejala sifilis, jika jangkitan bercampur mungkin selama 4 bulan, ujian serologi harus dilakukan setiap bulan.
Semasa terapi, sekurang-kurangnya sekali setiap 7 hari, perlu memantau fungsi radas vestibular dan saraf pendengaran. Sekiranya keputusan ujian audiometrik tidak memuaskan, anda harus mengurangkan dos ubat, atau menghentikan rawatan.
Dengan gangguan fungsi buah pinggang, kemungkinan nefrotoksisitas lebih tinggi. Peningkatan risiko juga diperhatikan dengan pelantikan ubat dalam dos tinggi atau dengan jangka panjang (untuk kategori pesakit ini, pemantauan fungsi ginjal setiap hari mungkin diperlukan). Rata-rata, fungsi ginjal harus dipantau sekurang-kurangnya sekali setiap 7 hari.
Penggunaan Streptomycin menyumbang kepada perubahan flora usus normal dengan peningkatan pertumbuhan Clostridium difficile, yang boleh menyebabkan perkembangan cirit-birit yang berpanjangan dengan keparahan yang berbeza-beza, sakit perut, demam, mabuk (dalam bentuk kelemahan, kelemahan, mual, muntah), penampilan leukositosis (dalam bentuk peningkatan bilangan leukosit dalam darah). Gejala-gejala seperti itu dapat berkembang baik selama 7 hari dan 7-14 hari selepas penghentian Streptomycin. Tidak mungkin menggunakan ubat-ubatan yang menghalang peristalsis usus.
Bagi kanak-kanak di bawah umur 1 tahun, pelantikan ubat hanya boleh dilakukan atas sebab kesihatan.
Sekiranya tiada dinamik klinikal positif, Streptomisin dibatalkan. Adalah perlu untuk mempertimbangkan kemungkinan berlakunya mikroorganisma tahan (jika perlu, ubat itu dibatalkan dan terapi yang sesuai ditetapkan).
Selama tempoh penggunaan Streptomycin ketika mengemudi kenderaan, mekanisme dan melakukan jenis pekerjaan lain yang berpotensi berbahaya yang memerlukan pesakit memiliki reaksi psikomotorik yang cepat dan peningkatan perhatian, perhatian harus diambil.
Permohonan semasa mengandung dan menyusui
Menurut arahan, Streptomycin dikontraindikasikan semasa kehamilan, kerana menembusi penghalang plasenta, memberi kesan ototoksik dan nefrotoksik pada janin. Semasa menyusui, ubat ini digunakan dengan berhati-hati (streptomisin terdapat dalam susu ibu dalam kepekatan rendah dan kurang diserap dari saluran gastrointestinal).
Untuk pelanggaran fungsi hati
Pesakit dengan fungsi hati yang terganggu memerlukan penyesuaian dos harian.
Interaksi dadah
Mencampurkan larutan streptomisin dengan sefalosporin dan antibiotik siri penisilin dalam satu picagari tidak dapat diterima.
Dengan penggunaan Streptomycin gabungan dengan ubat / bahan tertentu, kesan berikut mungkin timbul:
- antibiotik beta-laktam (penisilin, sefalosporin): tindakan sinergi;
- ubat oto- dan nefrotoksik lain (termasuk polimisin lain, aminoglikosida, kapreomisin): peningkatan kemungkinan terjadinya kesan oto- dan nefrotoksik;
- methoxyflurane: peningkatan kemungkinan reaksi sampingan streptomisin;
- ubat anti-myasthenic: penurunan keberkesanannya;
- indomethacin (pemberian intravena): penurunan pembersihan streptomisin pada ginjal, peningkatan kepekatannya dalam darah dan peningkatan jangka hayat;
- analgesik opioid, ubat untuk anestesia penyedutan (hidrokarbon halogenasi), pemindahan darah dalam jumlah besar dengan pengawet sitrat sebagai antikoagulan dan ubat lain yang menyekat penularan neuromuskular: peningkatan blokade neuromuskular.
Analog
Analog Streptomycin adalah kompleks Streptomycin-kalsium klorida dan Streptomycin-KMP.
Terma dan syarat penyimpanan
Simpan pada suhu hingga 25 ° C dalam bungkusan pengeluar asal. Jauhkan dari jangkauan kanak-kanak.
Jangka hayat:
- serbuk untuk penyediaan larutan suntikan - 3 tahun;
- pelarut (jika ada) - 4 tahun.
Syarat pengeluaran dari farmasi
Dikeluarkan oleh preskripsi.
Ulasan mengenai Streptomycin
Menurut ulasan, Streptomycin sangat berkesan untuk batuk kering dan penyakit berjangkit lain. Walau bagaimanapun, sering terdapat laporan reaksi buruk yang diperhatikan semasa rawatan, seperti pening, gangguan alat vestibular, kehilangan pendengaran.
Harga untuk Streptomycin di farmasi
Harga anggaran untuk Streptomycin dengan dos 1000 mg adalah 397-405 rubel (bungkusannya mengandungi 50 botol).
Anna Kozlova Wartawan perubatan Mengenai pengarang
Pendidikan: Universiti Perubatan Negeri Rostov, khusus "Perubatan Umum".
Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!
