Bevacizumab
Bevacizumab: arahan penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologi
- 3. Petunjuk untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Kaedah penggunaan dan dos
- 6. Kesan sampingan
- 7. Overdosis
- 8. Arahan khas
- 9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
- 10. Gunakan pada masa kanak-kanak
- 11. Sekiranya fungsi buah pinggang terjejas
- 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
- 13. Penggunaan pada orang tua
- 14. Interaksi ubat
- 15. Analog
- 16. Terma dan syarat penyimpanan
- 17. Syarat pengeluaran dari farmasi
- 18. Ulasan
- 19. Harga di farmasi
Nama Latin: Bevacizumab
Kod ATX: L01XC07
Bahan aktif: bevacizumab (bevacizumab)
Pengilang: Biocad (Rusia)
Penerangan dan kemas kini foto: 2018-21-11
Bevacizumab adalah ubat anti-tumor.
Bentuk dan komposisi pelepasan
Bentuk dos Bevacizumab adalah pekat untuk penyediaan larutan untuk infusi: coklat muda atau tidak berwarna, opalescent atau telus (masing-masing 0,5; 4 atau 16 ml dalam botol kaca / botol; dalam kotak kadbod 1 botol / botol kaca, dalam pembungkusan jalur lepuh atau tanpanya).
Komposisi 1 ml pekat:
- bahan aktif: bevacizumab - 25 mg;
- komponen tambahan: polysorbate 20 - 0,4 mg; α, α-trehalosa dihidrat - 60 mg; natrium hidrogen fosfat - 1.2 mg; natrium dihidrogen fosfat monohidrat - 5.8 mg; air untuk suntikan - sehingga 1 ml.
Sifat farmakologi
Farmakodinamik
Bevacizumab adalah ubat antikanker. Bahan aktifnya, bevacizumab, adalah antibodi monoklonal manusia semula jadi yang mengikat secara selektif, sehingga meneutralkan aktiviti biologi faktor pertumbuhan endotel vaskular manusia (VEGF).
Bevacizumab mengandungi kawasan perancah manusia dengan wilayah yang ditentukan pelengkap dari antibodi tetikus manusia yang mengikat VEGF. Bevacizumab dihasilkan oleh teknologi DNA rekombinan dalam sel ovari hamster Cina. Ia terdiri daripada 214 asid amino dan mempunyai berat molekul sekitar 149,000 dalton.
Menghambat pengikatan VEGF pada permukaan sel endotel dengan reseptornya, Flt-1 dan KDR. Neutralisasi bioaktiviti VEGF mengurangkan vaskularisasi tumor, sehingga menghalang pertumbuhannya.
Farmakokinetik
Parameter farmakokinetik bevacizumab (berdasarkan hasil kajian klinikal) bergantung kepada dos linear, dalam julat dos 1-10 mg / kg.
Penilaian metabolisme zat dalam kajian eksperimen pada arnab setelah pemberian bevacizumab intravena tunggal menunjukkan bahawa profil metaboliknya serupa dengan yang diharapkan untuk molekul IgG asli, yang tidak mengikat VEGF.
Pelepasan zat tersebut masing-masing 0.207 dan 0.262 liter sehari untuk wanita dan lelaki.
Petunjuk untuk digunakan
- kanser payudara berulang / metastatik tempatan: sebagai terapi pertama yang bersamaan dengan paclitaxel;
- kanser kolorektal metastatik: bersamaan dengan kemoterapi berdasarkan turunan fluoropyrimidine;
- karsinoma sel renal maju dan / atau metastatik: sebagai terapi pertama yang serentak dengan interferon alpha-2a;
- kanser paru-paru sel bukan skuamosa yang tidak dapat dikendalikan, metastatik atau berulang, sebagai barisan terapi pertama sebagai tambahan kepada kemoterapi (ubat platinum);
- barah epitelium tiub fallopi, ovari, barah primer peritoneum: dalam tahap lanjut (mengikut klasifikasi FIGO - tahap III B, III C dan IV) barah epitelium ovari, tiub fallopi dan barah primer peritoneum - sebagai terapi pertama yang serentak dengan karboplatin dan paclitaxel; dengan barah epitelium ovari berulang, tiub fallopi dan barah primer peritoneum, sensitif terhadap tindakan ubat platinum, pada pesakit yang sebelumnya tidak menerima Bevacizumab atau perencat VEGF lain - serentak dengan gemcitabine dan karboplatin; dengan kanser epitelium yang berulang, tahan platinum pada ovari, tiub fallopi dan barah primer peritoneum pada pesakit yang sebelum ini menerima hingga dua rejimen kemoterapi - serentak dengan paclitaxel, atau topotecan, atau doxorubicin liposomal pegylated;
- glioblastoma (mengikut klasifikasi WHO - glioma kelas IV): dengan glioblastoma yang baru didiagnosis - serentak dengan terapi radiasi dan temozolomide; sekiranya berlaku kambuh / perkembangan penyakit - sebagai monoterapi atau serentak dengan irinotecan.
Kontraindikasi
Mutlak:
- kegagalan hepatik / buah pinggang;
- lesi metastatik sistem saraf pusat;
- umur sehingga 18 tahun;
- kehamilan dan tempoh penyusuan;
- intoleransi individu terhadap komponen ubat, serta ubat berdasarkan sel ovari hamster Cina atau manusia rekombinan lain atau dekat dengan antibodi manusia.
Relatif (Bevacizumab diresepkan di bawah pengawasan perubatan):
- sejarah tromboemboli arteri yang membebankan;
- diatesis hemoragik kongenital dan memperoleh koagulopati;
- terapi antikoagulan dalam rawatan tromboembolisme sebelum permulaan Bevacizumab;
- hipertensi arteri;
- penyakit kardiovaskular yang signifikan secara klinikal (penyakit jantung iskemia atau kegagalan jantung kronik dalam sejarah);
- tromboemboli vena;
- pendarahan / hemoptisis;
- tempoh penyembuhan luka;
- sindrom ensefalopati terbalik posterior;
- sejarah perforasi gastrointestinal yang membebankan;
- diabetes;
- proteinuria;
- neutropenia;
- berumur lebih dari 65 tahun.
Arahan penggunaan Bevacizumab: kaedah dan dos
Rejimen dos Bevacizumab ditentukan secara individu.
Kesan sampingan
- sistem kardiovaskular: pendarahan, trombosis urat dalam, kegagalan jantung, hipertensi arteri, takikardia supraventrikular, tromboemboli arteri;
- sistem pernafasan: perforasi septum hidung, emboli paru, sesak nafas, rhinitis, epistaksis, hipoksia, dispnea;
- sistem pencernaan: stomatitis, penyumbatan usus kecil, mual, cirit-birit, gangguan gastrousus, sakit perut, perforasi saluran gastrousus, sembelit, pendarahan rektum;
- sistem saraf: sindrom leukoencephalopathy posterior terbalik, sakit kepala, kelesuan, gangguan rasa, strok iskemia, neuropati deria periferal, sinkop, mengantuk, ensefalopati hipertensi (mungkin membawa maut);
- sistem hematopoietik: neutropenia demam, neutropenia, leukopenia, anemia;
- sistem pembekuan darah: pengembangan tromboembolisme arteri, pendarahan (termasuk hemoptisis paru / pendarahan);
- sistem kencing: jangkitan saluran kencing, proteinuria;
- reaksi dermatologi: kulit kering, dermatitis pengelupasan, sindrom eritrodysesthesia palmar-plantar, perubahan warna kulit;
- metabolisme: anoreksia, dehidrasi;
- badan secara keseluruhan: selalunya - demam, sakit, asthenia / keletihan, abses, sepsis, jangkitan;
- yang lain: myasthenia gravis, gangguan visual.
Overdosis
Tiada data.
arahan khas
Penggunaan ubat harus dilakukan hanya di bawah pengawasan doktor yang berpengalaman dalam terapi antikanker.
Bevacizumab boleh mengganggu penyembuhan luka. Rawatan tidak boleh dimulakan lebih awal dari 28 hari selepas pembedahan atau sehingga luka pembedahan sembuh sepenuhnya. Sekiranya komplikasi timbul semasa rawatan yang berkaitan dengan penyembuhan luka, Bevacizumab harus dibatalkan sementara hingga penyembuhan lengkap. Terapi juga terganggu dalam kes pembedahan elektif.
Bevacizumab hanya boleh digunakan setelah hipertensi pra-pampasan dan di bawah kawalan tekanan darah.
Dengan hipertensi arteri, disarankan untuk menghentikan terapi sementara sehingga kawalan tekanan darah yang mencukupi dicapai. Normalisasi penunjuk dicapai dengan bantuan penghambat enzim penukar angiotensin, penyekat saluran kalsium dan diuretik. Sekiranya tekanan darah tidak kembali normal, atau jika berlaku krisis hipertensi atau ensefalopati hipertensi, Bevacizumab dihentikan.
Peningkatan risiko mengembangkan proteinuria dicatat dengan sejarah hipertensi arteri yang membebankan.
Sekiranya pendarahan gred III atau IV berlaku, Bevacizumab dihentikan.
Pesakit dengan koagulopati yang diperoleh, diatesis hemoragik kongenital atau setelah menerima dos antikoagulan penuh untuk tromboemboli memerlukan berhati-hati semasa menetapkan ubat.
Pesakit dengan barah paru-paru sel yang tidak kecil mempunyai risiko peningkatan serius dan dalam beberapa kes pendarahan paru-paru / hemoptisis dengan Bevacizumab.
Bevacizumab tidak boleh digunakan dengan riwayat pendarahan / hemoptisis (lebih daripada 2.5 ml darah). Mengambil ubat antikoagulan, ubat anti-radang / antirheumatik, terapi radiasi sebelumnya, lokasi tumor pusat, aterosklerosis, pembentukan rongga sebelum / semasa rawatan adalah semua faktor risiko pendarahan paru-paru / hemoptisis. Penyambungan simptom yang boleh dipercayai dengan perkembangan pendarahan telah terbukti hanya untuk barah paru-paru sel skuamosa.
Pada barah kolorektal, pendarahan di saluran gastrointestinal yang berkaitan dengan tumor, termasuk pendarahan rektum dan melena, adalah mungkin.
Perkembangan pendarahan mukokutaneus diperhatikan pada 20-40% kes. Dalam kebanyakan kes, mimisan diperhatikan tidak melebihi tahap I, berlangsung kurang dari 5 minit. Lebih jarang berlaku, pendarahan faraj atau pendarahan dari gusi diperhatikan.
Apabila digabungkan dengan kemoterapi, kejadian tromboemboli arteri, termasuk strok, serangan iskemia sementara, dan infark miokard, lebih tinggi daripada dengan kemoterapi sahaja. Umur di atas 65 atau sejarah tromboemboli arteri dikaitkan dengan peningkatan kemungkinan mengembangkan tromboembolisme arteri. Penggunaan Bevacizumab pada pesakit sedemikian memerlukan penjagaan khas.
Sekiranya tromboemboli arteri / vena berlaku, ubat harus dihentikan.
Sekiranya terdapat leukoencephalopathy terlambat, terapi simptomatik harus ditetapkan. Pemantauan tekanan darah dan penghentian Bevacizumab diperlukan. Keselamatan penggunaan ubat berulang pada pesakit ini belum dapat dipastikan.
Kegagalan jantung kongestif paling sering terjadi pada pesakit dengan kanser payudara metastatik yang telah menerima terapi antrasiklin / radiasi dada dalam sejarah, serta faktor risiko lain untuk kegagalan jantung kongestif, seperti penyakit arteri koronari atau terapi ubat bersamaan dengan kardiotoksisiti. Ini berlaku untuk kedua-dua penurunan asimtomatik dalam fraksi ejeksi ventrikel kiri dan kegagalan jantung kongestif yang memerlukan kemasukan ke hospital atau terapi. Perhatian harus diambil semasa memberi resep Bevacizumab kepada pesakit dengan penyakit kardiovaskular yang signifikan secara klinikal atau riwayat kegagalan jantung kongestif.
Selalunya, fistula saluran gastrointestinal berkembang pada barah kolorektal metastatik, lebih jarang pada pesakit dengan penyetempatan tumor lain. Dalam kes yang jarang berlaku, pembentukan fistula penyetempatan lain (urogenital, bronchopleural, biliary) direkodkan. Pembentukan fistula lebih kerap diperhatikan pada enam bulan pertama penggunaan Bevacizumab, tetapi ia juga boleh berlaku selepas 7 hari dan 1 tahun atau lebih selepas permulaan rawatan. Dengan perkembangan fistula tracheoesophageal atau fistula dari mana-mana penyetempatan tahap keparahan IV, Bevacizumab dibatalkan. Sekiranya fistula dalaman berlaku yang tidak menembusi saluran gastrointestinal, doktor memutuskan pembatalan terapi secara individu.
Dalam kes di mana Bevacizumab digunakan dalam kombinasi dengan ubat kemoterapi dengan myelotoxicity, terdapat peningkatan kejadian neutropenia demam, neutropenia teruk, atau jangkitan dengan neutropenia yang teruk (mungkin membawa maut).
Pada pesakit berusia lebih dari 65 tahun, penggunaan Bevacizumab disertai dengan peningkatan risiko tromboemboli arteri (termasuk strok, infark miokard, serangan iskemia sementara), leukopenia dan trombositopenia kelas III-IV, serta neutropenia (semua keparahan), mual, cirit-birit, asthenia, sakit kepala.
Permohonan semasa mengandung dan menyusui
Menurut arahan, Bevacizumab tidak digunakan semasa mengandung / menyusui.
Penggunaan pediatrik
Terapi bevacizumab dikontraindikasikan pada pesakit di bawah 18 tahun.
Dengan gangguan fungsi buah pinggang
Bevacizumab tidak ditetapkan untuk gangguan buah pinggang.
Untuk pelanggaran fungsi hati
Bevacizumab tidak diresepkan untuk gangguan hepatik.
Gunakan pada orang tua
Bagi pesakit tua, ubat ini diresepkan dengan berhati-hati.
Interaksi dadah
Dengan penggunaan gabungan bevacizumab dengan sunitinib (50 mg setiap hari) pada pesakit dengan karsinoma sel ginjal metastatik, kes anemia hemolitik mikroangiopatik telah dilaporkan (termasuk dalam subkumpulan anemia hemolitik, dapat menunjukkan gejala seperti fragmentasi eritrosit, trombositopenia dan anemia). Dalam beberapa kes, gangguan neurologi, hipertensi arteri (termasuk krisis hipertensi), dan peningkatan tahap kreatinin juga diperhatikan. Gejala boleh dibalikkan (hilang sendiri setelah membatalkan kedua-dua ubat).
Analog
Analog Bevacizumab adalah: Avastin, Avegra BIOCAD.
Terma dan syarat penyimpanan
Simpan di tempat yang dilindungi dari cahaya pada suhu 2-8 ° C. Jangan beku. Jauhkan dari jangkauan kanak-kanak.
Tarikh luput - 1 tahun.
Syarat pengeluaran dari farmasi
Dikeluarkan oleh preskripsi.
Ulasan mengenai Bevacizumab
Ulasan Bevacizumab sedikit, kerana dalam kebanyakan kes ubat tersebut digunakan bersama dengan ubat lain.
Harga untuk Bevacizumab di farmasi
Harga anggaran untuk Bevacizumab adalah: untuk 1 botol 4 ml - 8000 rubel; untuk 1 botol 16 ml - 30,000-30,067 rubel.
Anna Kozlova Wartawan perubatan Mengenai pengarang
Pendidikan: Universiti Perubatan Negeri Rostov, khusus "Perubatan Umum".
Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!
