Proscar
Proscar: arahan penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologi
- 3. Petunjuk untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Kaedah penggunaan dan dos
- 6. Kesan sampingan
- 7. Overdosis
- 8. Arahan khas
- 9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
- 10. Gunakan pada masa kanak-kanak
- 11. Sekiranya fungsi buah pinggang terjejas
- 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
- 13. Penggunaan pada orang tua
- 14. Interaksi ubat
- 15. Analog
- 16. Terma dan syarat penyimpanan
- 17. Syarat pengeluaran dari farmasi
- 18. Ulasan
- 19. Harga di farmasi
Nama Latin: Proscar
Kod ATX: G04CB01
Bahan aktif: Finasteride (Finasteride)
Pengeluar: Merck Sharp & Dohme (Belanda)
Penerangan dan kemas kini foto: 2019-13-08
Harga di farmasi: dari 434 rubel.
Beli
Proscar adalah ubat antiandrogenik.
Bentuk dan komposisi pelepasan
Proscar dihasilkan dalam bentuk tablet bersalut filem: berbentuk epal, biru, terukir "PROSCAR" di satu sisi, "MSD 72" di sisi lain (14 pcs. Dalam lepuh, 1 atau 2 lepuh dalam kotak kadbod).
Komposisi 1 tablet merangkumi:
- Bahan aktif: finasteride - 5 mg;
- Komponen tambahan: laktosa monohidrat, kanji jagung yang telah diprelatinisasi, garam natrium pati karboksimetil eter, besi oksida kuning, natrium docusat, selulosa mikrokristal, magnesium stearat;
- Cangkang filem: metilhidroksipropil selulosa, talc, pernis aluminium carigo indigo, hidroksipropil selulosa, titanium dioksida.
Sifat farmakologi
Farmakodinamik
Finasteride, yang merupakan sebatian 4-azasteroid sintetik, adalah perencat spesifik jenis II 5-alpha reductase, enzim intraselular yang mengubah testosteron menjadi androgen dihidrotestosteron (DHT) yang lebih aktif. Tahap pembesaran kelenjar prostat pada hiperplasia jinak bergantung pada penukaran testosteron menjadi DHT pada kelenjar prostat.
Ubat Proscar berkesan mengurangkan kepekatan DHT dalam darah dan kelenjar prostat. Dengan penekanan pembentukan DHT, ada juga penurunan ukuran kelenjar prostat, penurunan keparahan gejala yang berkaitan dengan hiperplasia prostat, dan peningkatan kecepatan maksimum aliran air kencing.
Finasteride tidak mempunyai kaitan dengan reseptor androgen, tidak mempunyai kesan yang signifikan terhadap profil lipid (jumlah kolesterol, trigliserida, lipoprotein berketumpatan rendah dan tinggi) dan tidak mengubah kepadatan mineral tulang. Berbanding dengan plasebo, finasteride tidak mempengaruhi tahap darah estradiol, kortisol, hormon perangsang tiroid, tiroksin dan prolaktin.
Pengambilan tunggal 5 mg finasteride menyebabkan penurunan kepekatan dihidrotestosteron dalam serum darah dengan cepat dengan kesan maksimum selepas 8 jam. Fluktuasi kepekatan plasma finasteride berlaku dalam masa 24 jam, yang tidak mempengaruhi kepekatan DHT secara langsung.
Pada pesakit dengan DHT yang mengambil 5 mg finasteride per hari selama 4 tahun, kepekatan DHT dalam darah menurun sebanyak 70%, yang dikaitkan dengan penurunan jumlah prostat sekitar 20%. Seiring dengan ini, kandungan antigen spesifik prostat (PSA) menurun sekitar 50% dibandingkan dengan kepekatan awalnya, yang menunjukkan penurunan dalam kadar pertumbuhan sel epitelium prostat. Penurunan kepekatan DHT dan penurunan keparahan hiperplasia prostat, disertai dengan penurunan kepekatan PSA, berterusan selama empat tahun kajian. Pada masa yang sama, kepekatan testosteron dalam darah meningkat 10-20%, tetapi tetap dalam batas nilai fisiologi.
Dalam kes menggunakan Proscar selama 7-10 hari pada pesakit setelah prostatektomi, terdapat penurunan kepekatan DHT sebanyak 80% pada tisu kelenjar prostat dan peningkatan 10 kali ganda kandungan testosteron dalam tisu prostat dibandingkan dengan kandungan sebelum permulaan rawatan.
Telah dicatatkan bahawa dengan penggunaan ubat yang berpanjangan (lebih dari 4 tahun) pada pesakit dengan DHT dan gejala penyakit yang sederhana atau ketara, risiko komplikasi urologi (campur tangan pembedahan: reseksi prostat atau prostatektomi transurethral; pengekalan kencing akut yang memerlukan kateterisasi) menurun sebanyak 51%. Pada pesakit ini (kajian PLESS), ada penurunan volume prostat yang nyata dan berterusan, peningkatan kadar aliran air kencing yang berterusan dan peningkatan gejala.
Pada pesakit yang mengambil Proscar selama 3 bulan, setelah menghentikan rawatan setelah mengurangkan jumlah kelenjar prostat sebanyak 20% setelah 3 bulan, pemulihan ukuran kelenjar prostat sebelumnya diperhatikan.
Farmakokinetik
Apabila diambil secara lisan, masa untuk mencapai kepekatan maksimum finasteride dalam plasma darah adalah sekitar 2 jam. Penyerapan finasteride dari saluran gastrointestinal berlaku dalam 6-8 jam.
Apabila diambil secara lisan, ketersediaan bio finasteride tidak bergantung pada rejimen makan dan kira-kira 80% daripada dos rujukan intravena.
Kira-kira 93% finasteride mengikat protein plasma. Pelepasan plasma kira-kira 165 ml / min, isipadu pengedarannya adalah 76 liter.
Semasa terapi jangka panjang, pengumpulan perlahan finasteride dalam jumlah kecil dicatatkan. Dengan pengambilan 5 mg bahan setiap hari, kepekatan keseimbangan minimum dalam plasma darah adalah 8-10 ng / ml, tetap stabil sepanjang masa.
Pada pesakit yang menerima finasteride selama 7–10 hari, bahan aktif terdapat dalam cecair serebrospinal. Sekiranya mengambil Proscar 5 mg sehari, finasteride juga terdapat dalam air mani. Kepekatan bahan aktif dalam air mani adalah 50-100 kali lebih rendah daripada dosnya, yang tidak mempengaruhi kandungan DHT yang beredar.
Separuh hayat finasteride rata-rata sekitar 6 jam.
Selepas satu dos finasteride berlabel 14 C, 57% daripada dos ditunjukkan melalui usus, 39% diekskresikan sebagai metabolit ginjal (finasteride yang tidak diubahsuai sukar dikeluarkan oleh buah pinggang). Dalam penyelidikan, 2 metabolit finasteride telah dikenal pasti dengan sedikit kesan penghambatan berbanding 5-alpha reductase.
Pada pesakit tua, kadar penghapusan finasteride sedikit menurun, dan waktu paruh meningkat: pada pesakit berusia 18-60 tahun, angka ini adalah 6 jam, pada pesakit berusia lebih dari 70 tahun - 8 jam. Perubahan ini tidak signifikan secara klinikal, oleh itu, ketika merawat lelaki tua, penurunan dos ubat tidak diperlukan.
Pada kegagalan buah pinggang kronik (pelepasan kreatinin dari 9 hingga 55 ml / min) dengan satu dos ubat, pengedaran 14 finasteride berlabel C tidak berbeza dengan sukarelawan yang sihat. Sekiranya gangguan fungsi ginjal, tidak ada kelainan dalam mengikat protein plasma darah.
Pada kegagalan buah pinggang, sebahagian daripada metabolit finasteride, yang biasanya diekskresikan oleh buah pinggang, diekskresikan melalui usus. Akibatnya, jumlah metabolit dalam tinja meningkat, sementara dalam air kencing menurun. Tidak diperlukan penyesuaian dos Proscar pada pesakit dialisis.
Petunjuk untuk digunakan
Proscar diresepkan dalam rawatan hiperplasia prostat jinak (BPH) untuk mencegah perkembangan komplikasi urologi (mengurangkan risiko pengekalan kencing akut), mengurangkan keperluan pembedahan, meningkatkan aliran air kencing, mengurangkan ukuran prostat yang membesar dan keparahan gejala yang berkaitan dengan penyakit ini.
Ubat ini ditunjukkan untuk pesakit dengan kelenjar prostat yang membesar.
Kontraindikasi
Kontraindikasi terhadap penggunaan Proscar adalah adanya hipersensitiviti terhadap komponennya.
Perhatian diperlukan dalam pelantikan ubat dengan jumlah air kencing yang banyak dan / atau pengurangan aliran air kencing dengan ketara (memerlukan pemantauan yang teliti untuk uropati obstruktif).
Proscar tidak ditetapkan untuk wanita dan kanak-kanak.
Oleh kerana kemungkinan penembusan finasteride ke dalam badan, wanita usia subur dan wanita hamil harus menghindari kontak dengan integriti yang hilang atau tablet hancur (terdapat risiko pendedahan pada janin lelaki dengan perkembangan patologi pembentukan intrauterin organ kelamin luar).
Arahan untuk penggunaan Proscar: kaedah dan dos
Proscar diambil secara lisan, tanpa mengira pengambilan makanan, sebagai monoterapi atau bersamaan dengan doxazosin.
Dos harian adalah 1 tablet (5 mg) dalam 1 dos.
Dengan kegagalan buah pinggang dengan keparahan yang berbeza-beza (pelepasan kreatinin dari 9 ml / min), serta pesakit tua, dos tidak boleh dipilih secara individu.
Kesan sampingan
Pada tahun pertama rawatan, pesakit yang menggunakan Proscar dibandingkan dengan pesakit plasebo lebih cenderung mengalami gangguan seperti mati pucuk, penurunan libido dan gangguan ejakulasi. Sebagai peraturan, dengan pemberian ubat lebih lanjut (selama 2-4 tahun), kejadian reaksi buruk di atas pada pesakit yang menggunakan Proscar tidak berbeza dari pada pesakit yang mengambil plasebo.
Kesan sampingan yang mungkin:
- Sistem endokrin: sakit dan pembesaran kelenjar susu;
- Sistem pembiakan: penurunan jumlah ejakulasi, penurunan libido, mati pucuk, sakit testis, gangguan ejakulasi;
- Reaksi alergi: ruam, urtikaria, pruritus, angioedema muka dan bibir.
Tempoh terapi tidak berpengaruh pada kejadian dan keparahan pelanggaran, dan jumlah kes disfungsi seksual yang berkaitan dengan pengambilan Proscar berkurang dengan penggunaan yang berpanjangan.
Profil toleransi dan keselamatan Proscar apabila digunakan serentak dengan 4 atau 8 mg doxazosin sehari setanding dengan profil keselamatan ubat-ubatan ini secara berasingan.
Hasil daripada kajian terkawal plasebo selama tujuh tahun, kanser prostat dikesan oleh hasil biopsi pada 18.4% pesakit yang dirawat Proscar dan 24.4% pesakit yang dirawat plasebo, dengan skor Gleason 7-10 dalam 6.4% dan 5.1% lelaki, masing-masing.
Terapi boleh mengganggu nilai makmal dengan menurunkan tahap antigen spesifik prostat.
Overdosis
Terdapat bukti bahawa dengan dos tunggal 400 mg Proscar atau mengambil dos harian hingga 80 mg selama 3 bulan, pesakit tidak mengalami gejala overdosis.
Tidak ada cadangan khusus untuk rawatan overdosis Proscar.
arahan khas
Kesan klinikal positif penggunaan Proscar pada pesakit barah prostat belum dapat dilihat.
Sebelum menetapkan kursus rawatan dan semasa terapi, perlu melakukan pemeriksaan rektum, serta kajian dengan kaedah lain untuk kehadiran barah prostat. Sebagai peraturan, dengan tingkat awal antigen spesifik prostat (PSA) di atas 10 ng / ml, pemeriksaan yang lebih luas ditunjukkan, termasuk, jika perlu, biopsi. Sekiranya tahap PSA berada dalam julat 4-10 ng / ml, pemeriksaan pesakit lebih lanjut dianjurkan. Pada pesakit dengan barah prostat dan pesakit yang tidak mempunyai penyakit ini, terdapat pertindihan tahap PSA yang ketara. Dalam hal ini, di BPH, tanpa menghiraukan rawatan dengan Proscar, nilai normal antigen spesifik prostat tidak memungkinkan untuk mengecualikan kanser prostat. Ini juga tidak dapat dikesampingkan jika tahap PSA dasar di bawah 4 ng / ml.
Dalam ujian klinikal terkawal pada pesakit dengan BPH dan peningkatan antigen spesifik prostat (dengan banyak penentuan PSA dan biopsi prostat), ubat tersebut tidak berpengaruh terhadap kejadian barah prostat.
Walaupun terdapat barah prostat semasa terapi, terdapat penurunan ketara dalam antigen spesifik prostat serum (sekitar 50%).
Untuk peningkatan tahap PSA yang berpanjangan pada pesakit yang menerima rawatan dengan finasteride, perlu dilakukan pemeriksaan menyeluruh untuk menentukan penyebabnya (mungkin, ini disebabkan oleh ketidakpatuhan terhadap rejimen Proscar).
Proscar tidak mengurangkan peratusan PSA percuma (nisbah PSA percuma dengan jumlah keseluruhan). Angka ini tetap tidak berubah walaupun di bawah pengaruh finasteride. Sekiranya peratusan PSA percuma digunakan untuk mendiagnosis barah prostat, tidak perlu menyesuaikan nilai penunjuk ini.
Kepekatan antigen spesifik prostat dalam serum darah bergantung pada usia pesakit dan jumlah kelenjar prostat, dan jumlah prostat, pada gilirannya, bergantung pada usia pesakit. Semasa menentukan tahap PSA, harus diingat bahawa penunjuk ini menurun pada pesakit yang menggunakan Proscar. Dalam kebanyakan kes, penurunan pesat dalam tahap PSA diperhatikan pada bulan-bulan pertama rawatan, setelah itu penunjuk ini stabil pada tahap baru, yang, sebagai peraturan, adalah separuh dari nilai yang diukur sebelum memulakan terapi. Oleh itu, pesakit yang menjalani terapi Proscar yang panjang (dari 6 bulan) perlu menggandakan tahap PSA untuk membandingkannya dengan nilai normal pada lelaki yang tidak mengambil ubat tersebut.
Permohonan semasa mengandung dan menyusui
Ia dikontraindikasikan untuk menggunakan Proscar untuk rawatan wanita usia subur dan wanita hamil. Tidak ada data mengenai perkumuhan finasteride dalam susu ibu.
Inhibitor reduktase 5-alpha Jenis II menghalang penukaran testosteron menjadi dihydrotestosteron, oleh itu, penggunaan finasteride oleh wanita hamil boleh menyebabkan perkembangan organ genital luaran janin lelaki yang tidak normal.
Penggunaan pediatrik
Menurut arahan, Proscar dikontraindikasikan untuk rawatan pesakit di bawah usia 18 tahun.
Dengan gangguan fungsi buah pinggang
Tidak diperlukan penyesuaian dos dalam kegagalan buah pinggang.
Untuk pelanggaran fungsi hati
Dalam gangguan hati, ubat harus digunakan dengan berhati-hati.
Gunakan pada orang tua
Semasa merawat pesakit tua, ubat harus digunakan dengan berhati-hati.
Interaksi dadah
Tidak ada interaksi yang signifikan secara klinikal Proscar dengan ubat / bahan lain.
Analog
Analog Proscar adalah: Zerlon, Alfinal, Penester, Finasterid-OBL, Proterid, Finast, Urofin, Finasterid Teva, Finpros.
Terma dan syarat penyimpanan
Simpan di tempat yang gelap, di luar jangkauan kanak-kanak, pada suhu hingga 30 ° C.
Jangka hayat adalah 3 tahun.
Syarat pengeluaran dari farmasi
Dikeluarkan oleh preskripsi.
Ulasan mengenai Proscar
Ulasan Proscar menunjukkan bahawa ubat ini berkesan dalam kes di mana perlu menghentikan gejala ciri BPH dan mengurangkan ukuran kelenjar prostat. Kesan sampingan yang dilaporkan jarang berlaku.
Harga Proscar di farmasi
Harga anggaran untuk Proscar adalah: 14 tablet 5 mg - 380 rubel, 28 tablet 5 mg - 660 rubel.
Proscar: harga di farmasi dalam talian
|
Nama ubat Harga Farmasi |
|
Proscar 5 mg tablet bersalut filem 28 pcs. 434 r Beli |
Anna Kozlova Wartawan perubatan Mengenai pengarang
Pendidikan: Universiti Perubatan Negeri Rostov, khusus "Perubatan Umum".
Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!
