Isoniazid
Isoniazid: arahan penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologi
- 3. Petunjuk untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Kaedah penggunaan dan dos
- 6. Kesan sampingan
- 7. Overdosis
- 8. Arahan khas
- 9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
- 10. Interaksi ubat
- 11. Analog
- 12. Terma dan syarat penyimpanan
- 13. Syarat untuk mengeluarkan farmasi
- 14. Ulasan
- 15. Harga di farmasi
Nama Latin: Isoniazid
Kod ATX: J04AC01
Bahan aktif: isoniazid (isoniazid)
Pengilang: "AS-Pharm", "Tatkhimfarmpreparaty", "Bryntsalov-A", "PharmSintez", "Biokimia", "Biosintez", "Veropharm", "Rozpharm", "Akrikhin", OJSC "Moskhimfarmpreparaty mereka. N. A. Semashko "dan lain-lain, Rusia
Penerangan dan kemas kini foto: 2019-18-09
Isoniazid adalah ubat anti-tuberkulosis.
Bentuk dan komposisi pelepasan
Bentuk dos:
- Tablet (100, 200 atau 300 mg - 10 pcs. Dalam lepuh, dalam paket kadbod 2, 5 atau 10 bungkus, 50 atau 100 pcs. Dalam tin kaca gelap, dalam bundle kadbod 1 tin; 100 dan 300 setiap satu mg - 20 pcs. dalam lepuh, dalam bungkusan kadbod 5 bungkus, 25 pcs dalam lepuh, dalam pek kadbod 2 atau 4 bungkus; 150 mg setiap satu - 10 buah. dalam lepuh, dalam kotak kadbod 5 atau 10 pek; 100 dan 150 mg - 100, 500 atau 1000 pcs. Dalam tin polimer; 200 mg - 100, 500 atau 1000 pcs. Dalam tin polimer atau polipropilena; 300 mg - 100 pcs. Dalam tin polipropilena atau polietilena, dalam kadbod berkas 1 tin, 100, 500 atau 1000 pcs. dalam beg polietilena, dalam tin polimer 1 beg);
- Penyelesaian untuk suntikan 10% (5 ml dalam ampul - dalam pek 5, 10 atau dalam kotak 10 ampul; dalam jalur lepuh yang membungkus 5 ampul, dalam paket kadbod 2 bungkus).
Bahan aktif adalah isoniazid:
- 1 tablet - 100, 150, 200 atau 300 mg;
- 1 ml larutan - 100 mg.
Sifat farmakologi
Farmakodinamik
Isoniazid adalah ubat anti-tuberkulosis dan mempunyai kesan bakteriostatik. Ini tergolong dalam prodrugs, kerana di bawah tindakan mycobacterial catalase-peroxidase, isoniazid dimetabolismekan untuk membentuk metabolit aktif. Yang terakhir ini mengikat enukl (protein pemindahan asil) reduktase asid lemak sintase I, sehingga mengganggu transformasi asid lemak tak jenuh delta2 menjadi asid mikolik. Asid mikolat adalah asid lemak rantai bercabang yang berinteraksi dengan arabinogalactan (polisakarida) untuk membentuk komponen dinding sel Mycobacterium tuberculosis.
Isoniazid juga merupakan penghambat katalase-peroksidase mikobakteria, yang membantu mengurangkan sifat perlindungan mikroorganisma berhubung dengan spesies hidrogen peroksida dan oksigen reaktif. Isoniazid menunjukkan aktiviti terhadap strain Mycobacterium kansasii tertentu (untuk jangkitan yang disebabkan oleh patogen ini, disyorkan untuk menentukan kepekaan individu terhadap ubat tersebut).
Farmakokinetik
Selepas pemberian oral tunggal dos Isoniazid 300 mg, kepekatan maksimum bahan aktif dicapai selepas 1-2 jam dan 3-7 μg / ml. Bahan tersebut mengikat protein dengan ketara (sekitar 10%). Isipadu taburan berbeza dari 0,57 hingga 0,76 l / kg. Isoniazid disebarkan dengan baik ke seluruh badan, terdapat di semua tisu dan cecair, termasuk asites, pleura dan serebrospinal. Dalam kepekatan tinggi, bahan tersebut terkumpul di dahak, air liur, tisu paru-paru, otot, hati dan ginjal, dan juga menembusi penghalang plasenta dan masuk ke dalam susu ibu.
Isoniazid dimetabolisme di hati oleh asetilasi untuk membentuk metabolit yang tidak aktif. Di hati, isoniazid diasetilasi oleh N-asetiltransferase. Produk akhir proses ini adalah N-acetylisoniazide, yang kemudian ditukar menjadi monoacetylhydrazine dan asid isonicotinic. Monoacetylhydrazine dicirikan oleh kesan hepatotoksik kerana pembentukan metabolit perantaraan aktif dengan penyertaan sistem sitokrom P 450 oleh N-hidroksilasi.
Kadar asetilasi ditentukan oleh faktor genetik. Pada pesakit yang proses asetilasinya lambat, terdapat sedikit N-asetiltransferase di dalam badan.
Isoniazid adalah pemicu isoenzim CYP2E1. Untuk asetilator cepat, waktu paruh adalah kira-kira 0,5-1,6 jam, untuk yang lambat, parameter ini meningkat menjadi 2-5 jam. Pada pesakit dengan kekurangan buah pinggang, separuh hayat sering berpanjangan hingga 6.7 jam. Petunjuk ini adalah untuk kanak-kanak berumur 1 Umur 5–15 tahun adalah 2.3–4.9 jam, dan pada bayi baru lahir mencapai 7.8–19.8 jam, yang disebabkan oleh ketidaksempurnaan proses asetilasi pada kategori pesakit ini. Walaupun nilai paruh berbeza dengan ketara kerana intensiti proses asetilasi individu, nilai purata adalah 3 jam untuk pemberian oral 600 mg dan 5.1 jam untuk pentadbiran oral 900 mg. Dengan pentadbiran berulang, waktu paruh dikurangkan menjadi 2-3 jam.
Isoniazid diekskresikan terutamanya dalam air kencing: 75-95% ubat diekskresikan dalam masa 1 hari, terutamanya dalam bentuk metabolit yang tidak aktif - asid isonicotinic dan N-asetilisoniazid. Pada masa yang sama, kepekatan N-acetylisoniazide dalam asetilator cepat adalah 93% daripada dos yang diambil, sementara pada yang lambat tidak melebihi 63%. Dalam kuantiti yang sedikit, isoniazid dikeluarkan dalam tinja. Semasa hemodialisis, zat dikeluarkan dari darah (hingga 73% ubat selama sesi lima jam).
Petunjuk untuk digunakan
Menurut arahan, Isoniazid ditunjukkan untuk pencegahan dan rawatan semua bentuk tuberkulosis aktif, termasuk meningitis tuberkulosis (sebagai sebahagian daripada rawatan gabungan).
Untuk pencegahan tuberkulosis, ubat ini diresepkan kepada kanak-kanak di bawah usia 4 tahun dengan reaksi kulit positif terhadap tuberkulin (lebih dari 10 mm), kepada orang yang berhubungan dengan pesakit dengan tuberkulosis, kepada pesakit dengan reaksi terhadap tuberkulin lebih dari 5 mm dan jika tuberkulosis tidak progresif ditunjukkan pada data radiologi.
Kontraindikasi
Penggunaan ubat ini dikontraindikasikan pada pesakit dengan patologi berikut:
- Sejarah poliomielitis, epilepsi, dan sawan;
- Gangguan fungsi buah pinggang dan / atau hati;
- Aterosklerosis.
Arahan untuk penggunaan Isoniazid: kaedah dan dos
Tablet Isoniazid diambil secara oral.
Penyelesaiannya diberikan secara intramuskular (i / m), intracavernous dan melalui penyedutan.
Doktor menetapkan dos Isoniazid dan tempoh rawatan secara individu berdasarkan petunjuk klinikal, dengan mengambil kira usia, sifat dan bentuk penyakit ini.
Dos yang disyorkan untuk pesakit remaja dan dewasa:
- Tablet: 300 mg sekali sehari atau pada kadar 15 mg setiap 1 kg berat pesakit sehari 2-3 kali seminggu (mengikut rejimen rawatan);
- Penyelesaian: pada kadar 5 mg setiap 1 kg berat badan 1 kali sehari atau 15 mg setiap 1 kg (juga 1 kali sehari) 2-3 kali seminggu.
Dos yang disyorkan untuk penggunaan larutan dan tablet Isoniazid pada kanak-kanak adalah 10-20 mg per 1 kg berat badan 1 kali sehari atau 20-40 mg per 1 kg mengikut skema terapi 2-3 kali seminggu;
Dos harian untuk pentadbiran intracavernous adalah 10-15 mg setiap 1 kg berat badan, untuk penyedutan - 5-10 mg setiap 1 kg sehari dalam 1-2 dos.
Bagi orang dewasa, dos harian maksimum untuk setiap bentuk dos adalah 300 mg.
Kesan sampingan
Penggunaan Isoniazid boleh menyebabkan kesan sampingan:
- Dari sisi sistem kardiovaskular: sakit di kawasan jantung;
- Dari sistem pencernaan: hepatitis ubat, mual, muntah;
- Dari sistem saraf: pening, sakit kepala; jarang - gangguan tidur, euforia, psikosis, neuritis periferal;
- Reaksi alahan: gatal-gatal, ruam kulit;
- Dari sistem endokrin: sangat jarang - menorrhagia pada wanita, ginekomastia pada lelaki.
Overdosis
Gejala berlebihan Isoniazid muncul dalam masa 0.5-3 jam selepas pentadbiran. Ini termasuk: pening, gangguan visual, halusinasi visual, ucapan kabur, mual, dan muntah. Dalam overdosis akut, kejang yang teruk, asetonuria, asidosis metabolik yang teruk, hiperglikemia, kemurungan CNS, dengan cepat berlalu dari keadaan berhenti menjadi koma, dan sindrom gangguan pernafasan diperhatikan.
Dengan overdosis Isoniazid yang berlebihan (mengambil dos 80-150 mg / kg), rawatan yang tidak mencukupi menyebabkan keadaan neurotoksikasi, yang paling sering mengakibatkan hasil yang mematikan. Dengan rawatan yang mencukupi, prognosis tetap baik.
Sekiranya ubat itu diambil pada dosis lebih dari 80 mg / kg, dan tidak ada gejala yang mengancam, perlu menyuntikkan pyridoxine intravena dalam dos yang sama. Sekiranya dos isoniazid yang diambil tidak diketahui, maka 5000 mg pyridoxine diberikan secara intravena kepada orang dewasa selama 30-60 minit, dan penawar diberikan kepada kanak-kanak pada kadar 80 mg / kg.
Sekiranya gejala klinikal berlaku, penjagaan mesti diambil untuk mencegah aspirasi kandungan gastrik, menjaga aktiviti sistem kardiovaskular dan ventilasi paru yang mencukupi. Sekiranya dos ubat yang diambil diketahui, jumlah piridoksin yang sama disuntikkan secara intravena selama 3-5 minit. Sekiranya jumlah ubat yang diambil tetap tidak diketahui, maka orang dewasa disuntik dengan pyridoxine secara intravena dalam jumlah 5000 mg, untuk kanak-kanak - dalam jumlah 80 mg / kg. Sekiranya kejang berterusan, dos piridoksin diberikan semula. Dalam kes terpencil, dos penawar melebihi 10,000 mg diperlukan.
Sekiranya Isoniazid berlebihan, dos pyridoxine selamat maksimum tidak diketahui. Sekiranya pyridoxine tidak memberikan kesan terapeutik, diazepam ditetapkan.
Dalam keadaan overdosis, tahap urea, glukosa, elektrolit dan tekanan separa gas dalam darah harus dipantau. Semasa mendiagnosis asidosis metabolik, natrium bikarbonat dapat menimbulkan peningkatan hiperkapnia (pemantauan berterusan terhadap keadaan diperlukan). Sekiranya asidosis dan sawan tidak dikawal oleh natrium bikarbonat, diazepam, dan piridoksin, dialisis diperlukan.
arahan khas
Isoniazid tidak boleh diresepkan pada dos lebih daripada 10 mg setiap 1 kg berat pesakit dalam bentuk tekanan darah tinggi arteri dan / atau kekurangan jantung, aterosklerosis meluas, penyakit jantung koronari, penyakit sistem saraf, psoriasis, asma bronkial, myxedema, eksim pada fasa akut.
Semasa menetapkan dos ubat, seseorang harus mengambil kira tahap pengaruh faktor genetik pada asetilasi isoniazid di hati; untuk ini, perlu menentukan kadar ketidakaktifan oleh kandungannya dalam air kencing dan darah. Bagi pesakit dengan tahap ketidakaktifan yang tinggi, disarankan untuk menetapkan dos ubat yang lebih tinggi.
Untuk mengelakkan perkembangan ketahanan bacillus Koch yang cepat, penggunaan isoniazid digabungkan dengan ubat-ubatan anti-tuberkulosis yang lain.
Selepas suntikan ubat, pesakit harus dibaringkan di tempat tidur selama 1-1.5 jam.
Untuk mengurangkan kesan sampingan, isoniazid diresepkan bersama asid glutamat (oral), pyridoxine (oral atau intramuskular), tiamin (intramuskular).
Pengaruh terhadap kemampuan memandu kenderaan dan mekanisme yang kompleks
Pemandu dan pengendali yang bekerja dengan mekanisme yang kompleks perlu mengambil kira kemungkinan kesan sampingan dari sistem saraf pusat, yang dapat mengganggu kelajuan reaksi dan konsentrasi.
Permohonan semasa mengandung dan menyusui
Pada kehamilan, isoniazid dikontraindikasikan dalam dos melebihi 10 mg / kg sehari. Semasa menggunakan ubat dalam dos harian kurang dari 10 mg / kg berat badan, perlu diingat bahawa bahan itu menembusi penghalang plasenta dan dapat memprovokasi perkembangan pendarahan (disebabkan oleh vitamin K hipovitaminosis), hipospadias dan myelomeningocele, serta kelewatan perkembangan psikomotor janin. Oleh itu, Isoniazid masuk ke dalam susu ibu, kerana risiko terkena neuritis periferal dan hepatitis pada anak, penyusuan susu ibu harus dihentikan atau ubat tersebut harus dihentikan.
Interaksi dadah
Apabila digabungkan dengan parasetamol, rifampisin, kemungkinan timbulnya kesan hepatotoksik meningkat, terutama pada pesakit dengan fungsi hati yang terganggu.
Isoniazid, jika diambil secara serentak, menekan metabolisme fenitoin dan karbamazepin, ini meningkatkan tahap kepekatan mereka dalam plasma darah dan kesan toksik.
Analog
Analog Isoniazid adalah: Isoniazid-Akos, Isoniazid-Ferein, Isoniazid-Darnitsa, Isoniazid-N. S., Isozid 200, Nidrazid, Rimicid, Tubazid.
Terma dan syarat penyimpanan
Simpan: tablet - di tempat yang kering dan gelap, larutan - di tempat yang gelap pada suhu 1-10 ° C. Jauhkan dari jangkauan kanak-kanak.
Jangka hayat: tablet - 6 tahun, penyelesaian - 2 tahun.
Syarat pengeluaran dari farmasi
Dikeluarkan oleh preskripsi.
Ulasan mengenai Isoniazid
Ulasan Isoniazid menunjukkan bahawa setelah bermulanya terapi pada hari-hari pertama rawatan, pesakit sering mengadu gangguan koordinasi, mimpi buruk, insomnia, sakit kepala yang teruk, dan keletihan yang cepat. Walau bagaimanapun, apabila ubat itu digabungkan dengan vitamin B 6, kesan sampingannya menjadi kurang jelas. Selalunya, agen penyebab tuberkulosis telah menunjukkan ketahanan terhadap ubat ini. Walaupun begitu, para pakar berbicara positif tentang Isoniazid, menganggapnya sebagai ubat yang cukup berkesan untuk melawan tuberkulosis.
Harga Isoniazid di farmasi
Harga Isoniazid dalam bentuk tablet rata-rata 42-83 rubel (bungkusannya termasuk 100 keping.). Penyelesaian untuk suntikan 10% boleh dibeli dengan harga sekitar 25-48 rubel (bungkusannya termasuk 10 ampul).
Maria Kulkes Wartawan perubatan Mengenai pengarang
Pendidikan: Universiti Perubatan Negeri Moscow pertama yang diberi nama I. M. Sechenov, khusus "Perubatan Umum".
Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!
