Berotek N
Nama Latin: Berotec N
Kod ATX: R03AC04
Bahan aktif: fenoterol (Fenoterol)
Pengilang: Boehringer Ingelheim Pharma (Jerman)
Penerangan dan foto dikemas kini: 2018-29-11
Harga di farmasi: dari 374 rubel.
Beli
Berotek N adalah beta- 2- adrenomimetik selektif, bronkodilator.
Bentuk dan komposisi pelepasan
Bentuk dos - aerosol penyedutan dos bermeter: cecair tidak berwarna telus atau kuning muda atau coklat muda, bebas daripada zarah terampai [10 ml (200 dos) masing-masing dalam tin aerosol logam yang dilengkapi dengan injap dos dan penutup mulut; dalam kotak kadbod 1 tin dan arahan penggunaan Beroteka N].
Komposisi 1 dos penyedutan aerosol:
- bahan aktif: fenoterol hydrobromide - 100 mcg;
- komponen tambahan: air yang disucikan, tetrafluoroetana (HFA 134a, propelan), etanol mutlak, asid sitrik anhidrat.
Sifat farmakologi
Farmakodinamik
Bahan aktif Beroteka N - fenoterol hydrobromide, adalah beta 2 -adrenomimetik selektif, bronkodilator. Ubat ini mencegah dan melegakan serangan bronkospasme pada asma bronkial dan penyakit lain yang disertai dengan penyumbatan saluran udara (bronkitis obstruktif kronik, termasuk emfisema paru).
Fenoterol, yang digunakan dalam pelbagai dos terapeutik, adalah perangsang terpilih β 2 reseptor -adrenergic. Apabila menggunakan ubat dalam dos yang lebih tinggi, β 1 -adrenoreceptor dirangsang.
Oleh kerana mengikat β 2 -adrenergic reseptor, cyclase adenylate diaktifkan melalui G perangsangan s -protein, kemudiannya - pembentukan kitaran trifosfat monophosphate (CAMP) bertambah, yang mengaktifkan protein kinase A. Protein kinase A menghalang sambungan myosin dengan actin, akibat daripada mana otot licin berehat.
Fenoterol melonggarkan otot licin bronkus dan saluran darah, dan juga melindungi daripada rangsangan bronkokonstriktor seperti alergen (tindak balas awal), udara sejuk, senaman, histamin dan metakolin.
Di samping itu, fenoterol menghalang pembebasan mediator pro-radang dan bronkokonstriktor dari sel mast. Setelah penggunaan fenoterol pada dosis 600 μg, peningkatan pelepasan mukosiliar dicatat.
Mempunyai kesan merangsang pada β 1 reseptor -adrenergic, fenoterol (terutamanya dalam dos yang lebih tinggi daripada yang terapeutik) boleh mempunyai kesan ke atas miokardium, menyebabkan peningkatan dan peningkatan dalam kadar jantung.
Ubat ini dengan cepat melegakan bronkospasme dari pelbagai asal usul. Kesan bronkodilatori berkembang dalam beberapa minit selepas penyedutan dan berlangsung selama 3-5 jam.
Farmakokinetik
Bergantung pada sistem penyedutan yang digunakan dan teknik penyedutan saluran pernafasan bawah, ia mencapai sekitar 10-30% fenoterol hidrobromida, selebihnya ubat ini disimpan di mulut dan saluran pernafasan atas, setelah itu ditelan.
Selepas penyedutan Beroteka N, ketersediaan bio mutlak fenoterol adalah 18.7%.
Penyerapan ubat dari paru-paru berlaku dalam dua fasa: 30% dos diserap dengan cepat dengan separuh hayat (T ½) selama 11 minit, 70% - perlahan dengan T ½ 120 minit.
Kepekatan maksimum plasma (C max) fenoterol setelah penyedutan pada dos 200 μg adalah 66.9 pg / ml dan dicapai dalam masa 15 minit.
Dengan pemberian oral fenoterol hydrobromide, kira-kira 60% dos diserap. Jumlah bahan yang diserap mengalami fasa pertama metabolisme di hati. Oleh itu, ketersediaan bio oral adalah sekitar 1.5%, dan sumbangannya terhadap kepekatan plasma ubat setelah penyedutan kecil.
Protein plasma mengikat 40-55%. Selepas pemberian ubat secara intravena, pengedaran fenoterol dalam plasma dijelaskan dengan secukupnya oleh model farmakokinetik 3 komponen dengan T ½ 0,42 min, 14,3 min dan 3,2 jam. Selepas pemberian iv, jumlah pengedaran (V d) fenoterol pada kepekatan keseimbangan ialah 1.9-2.7 l / kg.
Fenoterol dapat melintasi penghalang plasenta dan dikeluarkan dalam susu ibu.
Ubat ini dimetabolisme secara meluas di hati dengan konjugasi dengan glukuronida dan sulfat. Bahagian fenoterol yang telah memasuki saluran gastrointestinal dimetabolisme terutamanya oleh sulfasi, sementara permulaan pengaktifan metabolik bahan induk berlaku sudah di dinding usus.
Fenoterol diekskresikan dalam bentuk konjugat sulfat yang tidak aktif dalam air kencing dan hempedu. Bahagian utama dos ubat (kira-kira 85%) menjalani biotransformasi. Kira-kira 15% daripada jumlah pelepasan purata dos yang tersedia secara sistematik diekskresikan dalam air kencing. Kelantangan pelepasan ginjal menunjukkan rembesan ubat tubular selain penapisan glomerular.
Selepas penyedutan, 2% daripada dos diekskresikan tidak berubah melalui buah pinggang dalam masa 24 jam.
Petunjuk untuk digunakan
- penyakit yang disertai dengan penyumbatan saluran udara yang boleh dipulihkan, termasuk penyakit paru-paru obstruktif kronik dan bronkitis kronik;
- serangan asma bronkial;
- pencegahan serangan asma bronkial semasa latihan fizikal.
Kontraindikasi
Mutlak:
- kardiomiopati obstruktif hipertrofik;
- takikaritmia;
- kanak-kanak di bawah umur 4 tahun;
- hipersensitiviti terhadap sebarang komponen ubat.
Relatif (aerosol Berotek N, terutama dalam dos tinggi, boleh digunakan hanya setelah menilai keseimbangan faedah dan risiko):
- diabetes mellitus yang tidak terkawal;
- hipokalemia;
- hipertiroidisme;
- pheochromocytoma;
- penyakit organik jantung dan saluran darah yang teruk: luka teruk arteri periferal dan serebrum, penyakit arteri koronari, penyakit jantung iskemia, kecacatan jantung (termasuk stenosis aorta), kegagalan jantung kronik;
- infark miokard baru-baru ini (dalam 3 bulan sebelumnya);
- kehamilan dan penyusuan;
- kanak-kanak berumur 4-6 tahun;
- penggunaan perencat monoamine oksidase (MAO) serentak, antidepresan trisiklik.
Berotek N, arahan penggunaan: kaedah dan dos
Aerosol Berotek N digunakan semasa penyedutan. 1 dos = 1 suntikan.
Rejimen dos Beroteka N yang disyorkan untuk orang dewasa dan kanak-kanak dari usia 6 tahun:
- serangan asma bronkial dan penyakit dengan penyumbatan saluran udara yang dapat dipulihkan: 1 dos sekiranya berlaku serangan. Selepas 5 minit, penyedutan dapat diulang jika pernafasan belum lega. Sekiranya selepas 2 penyedutan tidak ada kesan, anda harus segera berjumpa doktor. Pada siang hari, anda boleh menggunakan tidak lebih dari 8 dos penyedutan;
- pencegahan serangan asma bronkial semasa latihan fizikal: 1-2 dos sebelum aktiviti fizikal, tetapi tidak lebih daripada 8 dos sehari.
Rejimen dos Beroteka N untuk kanak-kanak berumur 4-6 tahun:
- serangan asma bronkial dan penyakit dengan penyumbatan saluran udara yang dapat dipulihkan: 1 dos sekiranya berlaku serangan. Sekiranya tidak ada kesan, anda harus segera berjumpa doktor;
- pencegahan serangan asma bronkial dari latihan fizikal: 1 dos sebelum aktiviti fizikal, tetapi tidak lebih daripada 4 dos sehari.
Mencapai kesan maksimum mungkin hanya dengan penggunaan alat sedut yang betul. Untuk menyediakan alat sedut baru untuk digunakan, lepaskan penutup pelindung, putar balon terbalik dan tekan bahagian bawahnya dua kali (buat dua suntikan ke udara). Satu suntikan ke udara mesti dilakukan sekiranya alat sedut tidak digunakan lebih dari 3 hari.
Peraturan berikut harus dipatuhi dengan setiap penggunaan Berotek N:
- Tanggalkan penutup pelindung.
- Menghembuskan nafas sepenuhnya.
- Dengan memegang kaleng terbalik, bungkus bibir anda dengan rapat di bahagian mulut.
- Tarik nafas sedalam mungkin dan serentak tekan dengan kuat di bahagian bawah belon untuk melepaskan satu dos penyedutan. Tahan nafas selama beberapa saat, keluarkan penutup mulut dan hembus perlahan-lahan.
- Semasa menetapkan beberapa dos, ulangi langkah-langkah yang dijelaskan dalam perkara 2-4.
- Pakai penutup pelindung.
Kaleng tidak telus, jadi mustahil untuk menentukan secara visual apakah kosong. Setiap bekas dirancang untuk 200 dos, tetapi selepas penggunaannya mungkin mengandungi lebih banyak ubat. Ia tidak dapat digunakan, kerana dalam hal ini ada risiko pesakit tidak dapat menerima dosis terapi yang dia perlukan.
Jumlah ubat yang tersisa di dalam botol dapat ditentukan secara kasar seperti berikut: lepaskan penutup pelindung, rendam botol ke dalam bekas dengan air dan perhatikan posisinya. Sekiranya silinder terapung di permukaan air, condong ke satu sisi, ia kosong; terapung terbalik dan sedikit bengkok ke sisi - mengandungi ¼ bahagian aerosol; terapung terbalik dengan tegak menegak - mengandungi ½; lemas - mengandungi ¾.
Alat sedut harus dibersihkan sekurang-kurangnya sekali seminggu. Bahagian mulut mesti bersih supaya aerosol tidak terkumpul dan menyekat semburan.
Peraturan pembersihan sedut:
- Tanggalkan penutup dan keluarkan kartrij dari alat sedut.
- Bilas badan penyedut dengan air suam.
- Goncangkan alat sedut untuk mengeluarkan sisa air dan biarkan kering. Jangan gunakan alat pemanasan!
- Masukkan botol dan pasangkan penutup pelindung.
Mulut plastik berfungsi sebagai dispenser ubat dan direka khas untuk aerosol Berotek N. Ia tidak boleh digunakan dengan aerosol lain, juga dilarang menggunakan adaptor lain untuk memberi dos Berotek N.
Aerosol di dalam tin berada di bawah tekanan. Silinder tidak boleh dipanaskan di atas 50 ° C atau cuba dibuka.
Kesan sampingan
- dari sistem pernafasan: sering (dari ≥ 1/100 hingga <1/10) - batuk; jarang (dari ≥ 1/1000 hingga <1/100) - bronkospasme paradoks; frekuensi tidak diketahui (data yang tersedia tidak mencukupi untuk menentukan kekerapan perkembangan kesannya) - kerengsaan laring dan faring;
- pada bahagian sistem kardiovaskular: jarang - aritmia; frekuensi tidak diketahui - penurunan tekanan darah diastolik (BP), peningkatan tekanan darah sistolik, berdebar-debar, takikardia, iskemia miokard;
- dari sistem pencernaan: jarang - loya, muntah;
- dari sistem muskuloskeletal: kekerapannya tidak diketahui - kelemahan otot, kekejangan otot, myalgia;
- pada bahagian jiwa dan sistem saraf: sering - gegaran; jarang - kegembiraan; kekerapan tidak diketahui - pening, sakit kepala, kegelisahan;
- dari sisi metabolisme: jarang - hipokalemia (termasuk teruk);
- dari sistem imun: kekerapannya tidak diketahui - urtikaria, hipersensitiviti;
- dari kulit dan tisu subkutan: jarang - gatal; kekerapan tidak diketahui - reaksi kulit (termasuk ruam), hiperhidrosis.
Overdosis
Gejala utama overdosis disebabkan oleh rangsangan beta-adrenergik yang berlebihan: penurunan atau peningkatan tekanan darah, peningkatan tekanan nadi, berdebar-debar, aritmia, takikardia, angina pectoris, gegaran, pembilasan wajah. Hipokalemia dan asidosis metabolik juga mungkin.
Sekiranya berlaku overdosis, Berotek N dibatalkan. Pesakit diberi ubat penenang, dalam kes yang teruk, terapi simptomatik intensif dijalankan. Ia perlu untuk mengawal keseimbangan elektrolit dan keseimbangan asid-basa.
Sebagai penawar khusus, adalah mungkin untuk menggunakan beta-blocker (lebih disukai beta 1- blocker). Walau bagaimanapun, berhati-hati dalam pemilihan dos ubat ini, kerana penyumbatan bronkus dapat meningkat.
arahan khas
Penggunaan Berotek N untuk melegakan serangan asma bronkial (untuk terapi simptomatik) lebih disukai daripada penggunaan ubat biasa.
Pesakit harus dinilai untuk menentukan keperluan atau intensifikasi rawatan anti-radang (misalnya, glukokortikosteroid yang dihirup) untuk mengawal keradangan saluran udara dan mencegah kecederaan paru-paru yang tertunda.
Dengan peningkatan penyumbatan bronkus, dilarang meningkatkan kekerapan penyedutan Berotek N dan penggunaannya dalam dos melebihi yang ditetapkan oleh doktor. Ini boleh menjadi berbahaya kerana keperluan untuk penggunaan tetap β 2 agonis -adrenoceptor boleh menjadi tanda yang semakin teruk kawalan penyakit. Dalam hal ini, semakan rencana perawatan diperlukan, terutama kecukupan terapi anti-radang yang sedang dilakukan, untuk mengelakkan perkembangan kemerosotan yang berpotensi mengancam nyawa dalam pengendalian penyakit.
Seperti mana-mana agen penyedutan, Berotek N boleh menyebabkan bronkospasme paradoks yang berpotensi mengancam nyawa. Dalam kes ini, anda mesti segera membatalkan ubat dan menetapkan terapi alternatif.
Pesakit harus segera berjumpa doktor sekiranya mereka mengalami sesak nafas yang cepat dan cepat.
Simpatomimetik, termasuk Berotek N, boleh menyebabkan kesan kardiovaskular. Terdapat laporan yang jarang berlaku mengenai perkembangan iskemia miokard. Pesakit dengan penyakit jantung yang teruk (misalnya, aritmia, kegagalan jantung yang teruk, atau penyakit arteri koronari) harus diberi amaran untuk mendapatkan rawatan perubatan segera sekiranya mereka mengalami sakit dada atau penyakit kardiovaskular yang semakin teruk.
Perhatian khusus harus diberikan kepada gejala seperti sakit dada dan sesak nafas, kerana ia mungkin bersifat jantung dan pernafasan.
Semasa terapi dengan pesaing beta 2, kemungkinan timbulnya hipokalemia yang serius. Penjagaan mesti diambil pada pesakit dengan asma bronkial yang teruk, kerana hipokalemia mereka dapat diperburuk oleh tindakan glukokortikosteroid, diuretik, dan turunan xanthine yang digunakan bersamaan. Di samping itu, hipoksia yang berkaitan dengan hipokalemia dapat meningkatkan kesannya pada degupan jantung. Pada pesakit yang menerima digoxin, hipokalemia boleh menyebabkan peningkatan kerentanan terhadap aritmia. Dalam kes sedemikian, pemantauan tahap kalium serum diperlukan.
Selama tempoh penggunaan Berotek N dalam kajian mengenai penyalahgunaan dadah untuk petunjuk bukan perubatan, adalah mungkin untuk mendapatkan hasil ujian positif untuk kehadiran fenoterol, yang penting, misalnya, untuk atlet (kawalan doping).
Perlu mengambil kira sedikit etanol dalam aerosol Berotek N: dalam 1 dos - 15,597 mg.
Penggunaan bronkodilator simpatomimetik serentak hanya dibenarkan seperti yang diarahkan oleh doktor dan di bawah pengawasan ketatnya.
Berotec N boleh digunakan dalam kombinasi dengan bronkodilator antikolinergik.
Pengaruh terhadap kemampuan memandu kenderaan dan mekanisme yang kompleks
Kajian khas mengenai kesan Beroteka N terhadap fungsi psikofizik manusia belum dijalankan. Walau bagaimanapun, kes pening yang jarang berlaku telah dilaporkan dalam kajian klinikal. Sehubungan dengan itu, disarankan untuk mematuhi langkah keselamatan semasa memandu dan melakukan jenis pekerjaan yang berpotensi berbahaya.
Permohonan semasa mengandung dan menyusui
Dalam kajian praklinik dan klinikal, tidak ada kesan negatif fenoterol terhadap kehamilan dan perkembangan janin. Walau bagaimanapun, semasa kehamilan (terutama pada trimester pertama), Berotek N hanya boleh digunakan seperti yang diarahkan oleh doktor yang akan menilai tahap korelasi antara faedah yang diharapkan dan risiko yang mungkin berlaku. Penting untuk diambil kira bahawa ubat tersebut boleh memberi kesan penghambatan terhadap aktiviti kontraktil rahim.
Dalam kajian praklinikal, didapati bahawa fenoterol diekskresikan dalam susu ibu, tetapi pengaruhnya terhadap perkembangan bayi belum dipelajari. Sehubungan dengan itu, semasa menyusui, Berotek N digunakan hanya jika faedahnya lebih tinggi daripada risiko yang mungkin berlaku.
Kajian klinikal mengenai kesan fenoterol terhadap kesuburan belum dijalankan. Dalam kajian praklinikal, tidak ada kesan buruk terhadap kesuburan yang dikenal pasti.
Penggunaan pediatrik
Berotek N dikontraindikasikan pada kanak-kanak di bawah umur 4 tahun. Pengalaman klinikal dengan penggunaan ubat pada anak-anak berusia 4-12 tahun adalah terhad, oleh itu, pada usia ini, rawatan dilakukan dengan berhati-hati, di bawah pengawasan perubatan yang ketat dan pengawasan orang dewasa.
Interaksi dadah
Kesan sampingan fenoterol dapat ditingkatkan dengan glukokortikosteroid, antikolinergik, agonis beta-adrenergik, diuretik, turunan xanthine (contohnya, theophylline), asid kromoglikat.
Penyekat beta dapat melemahkan kesan fenoterol bronkodilator dengan ketara.
Antidepresan trisiklik dan perencat MAO dapat meningkatkan kesan agonis reseptor β-adrenergik, oleh itu, ubat ini harus digunakan dengan berhati-hati semasa terapi bronkodilator.
Anestetik penyedutan (contohnya, enfluran, trichloretilena, halotan) meningkatkan risiko pendedahan kardiovaskular pada fenoterol.
Hipokalemia yang dikembangkan di bawah pengaruh Berotek N dapat ditingkatkan dengan kortikosteroid, diuretik, turunan xanthine. Fenomena ini sangat penting secara klinikal pada pesakit dengan penyumbatan saluran udara yang teruk.
Analog
Analog Beroteka N adalah: Atimos, Astalin, Berotek, Ventolin, Vertasort, Clenbuterol, Kombipek, Onbrez Breezhaler, Oxis Turbuhaler, Salbutamol, Salgim, Foradil, Formoterol-native, Cybutol Cyclocaps dan lain-lain.
Terma dan syarat penyimpanan
Jauhkan dari jangkauan kanak-kanak, di mana suhu tidak melebihi 25 ° C.
Jangka hayat adalah 3 tahun.
Syarat pengeluaran dari farmasi
Dikeluarkan oleh preskripsi.
Ulasan mengenai Berotek N
Pesakit memberikan ulasan positif mengenai Berotek N, dengan memperhatikan keberkesanannya dan tindakan pantas dalam serangan asma bronkial dan penyumbatan saluran udara.
Harga untuk Berotek N di farmasi
Harga anggaran untuk Berotek N untuk 1 botol 10 ml (200 dos aerosol), bergantung pada tempat penjualan, adalah 388-546 rubel.
Berotek N: harga di farmasi dalam talian
|
Nama ubat Harga Farmasi |
|
Berotek N 100 mcg / dos 200 dos aerosol untuk dos meter sedutan 10 ml 1 pc. 374 r Beli |
|
Berotek N aerosol untuk masuk. dos. 100mcg / dos 200 dos 10ml 469 r Beli |
Anna Kozlova Wartawan perubatan Mengenai pengarang
Pendidikan: Universiti Perubatan Negeri Rostov, khusus "Perubatan Umum".
Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!
