Bisoprolol-Prana

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Diubah suai terakhir: 2023-12-15 07:40

Bisoprolol-Prana: arahan penggunaan dan ulasan

1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. Sifat farmakologi
3. Petunjuk untuk digunakan
4. Kontraindikasi
5. Kaedah penggunaan dan dos
6. Kesan sampingan
7. Overdosis
8. Arahan khas
9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
10. Gunakan pada masa kanak-kanak
11. Sekiranya fungsi buah pinggang terjejas
12. Untuk pelanggaran fungsi hati
13. Penggunaan pada orang tua
14. Interaksi ubat
15. Analog
16. Terma dan syarat penyimpanan
17. Syarat pengeluaran dari farmasi
18. Ulasan
19. Harga di farmasi

Nama Latin: Bisoprolol-Prana

Kod ATX: C07AB07

Bahan aktif: bisoprolol (bisoprolol)

Pengeluar: Pranafarm (Rusia), Prana LLC (Rusia)

Penerangan dan kemas kini foto: 2018-25-10

Harga di farmasi: dari 43 rubel.

Beli

Bisoprolol-Prana adalah penyekat beta1 selektif.

Bentuk dan komposisi pelepasan

Bentuk dos Bisoprolol-Prana - tablet bersalut filem: 5 mg - kuning muda, dengan garis; 10 mg - berwarna oren muda, diberi markah. Bahagian silang menunjukkan dua lapisan: cangkang filem dan lapisan dalaman - hampir putih atau putih.

Pembungkusan tablet: lepuh - 10 pcs., Dalam kotak kadbod 1, 2, 3 atau 4 bungkusan; tin polimer - 50, 60, 70, 80, 90 atau 100 pcs., 1 tin dalam kotak kadbod.

Komposisi untuk 1 tablet:

bahan aktif: bisoprolol hemifumarate (fumarate), dalam 1 tablet - 5 atau 10 mg;
bahan tambahan: koloid silikon dioksida, magnesium stearat, pati jagung, crospovidone, selulosa mikrokristalin, kalsium hidrogen fosfat anhidrat;
shell filem: dimethicone 100, titanium dioxide, macrogol-400, tablet 5 mg - pewarna besi oksida kuning; tablet 10 mg - pewarna merah besi oksida.

Sifat farmakologi

Farmakodinamik

Bisoprolol hemifumarate adalah beta1-blocker selektif yang tidak mempunyai aktiviti simpatomimetiknya sendiri dan tidak mempunyai kesan menstabilkan membran.

Ubat ini mengurangkan aktiviti renin plasma darah, melambatkan degupan jantung (pada waktu rehat dan semasa bersenam), mengurangkan permintaan oksigen miokard. Ia mempunyai kesan antiaritmia, antianginal dan hipotensi. Apabila digunakan dalam dos rendah, ia menyekat reseptor beta1-adrenergik jantung, sehingga mengurangkan pembentukan adenosin monofosfat siklik (cAMP) dari adenosin trifosfat (ATP) yang dirangsang oleh katekolamin. Ia mempunyai kesan batmo-, dromo-, chrono- dan inotropik negatif. Mengurangkan kekonduksian dan kegembiraan atrioventricular, serta arus intraselular ion kalsium (Ca ²⁺).

Apabila dos terapeutik yang disarankan dilebihi, ia mempunyai kesan penyekat beta-adrenergik.

Dalam 24 jam pertama penggunaan ubat, jumlah daya tahan vaskular periferal meningkat, setelah 1-3 hari ia kembali ke nilai awalnya, dengan penggunaan yang berpanjangan, ia akan berkurang.

Kesan hipotensi Bisoprolol-Prana adalah kerana kemampuannya untuk mengurangkan jumlah darah minit, merangsang saluran periferal, dan mempengaruhi sistem saraf pusat. Ini juga terkait dengan pemulihan kepekaan sebagai tindak balas terhadap penurunan tekanan darah (tekanan darah). Dengan hipertensi arteri, peningkatan diperhatikan selepas 2–5 hari, kesan yang stabil - selepas 1-2 bulan.

Kesan antianginal ubat ini disebabkan oleh kemampuannya untuk memanjangkan diastol dan meningkatkan perfusi miokardium, serta memperlambat degupan jantung dan mengurangkan kontraktilitas miokardium, akibatnya permintaan oksigen miokard menurun.

Kerana peningkatan tekanan diastolik akhir di ventrikel kiri dan peningkatan peregangan serat otot ventrikel, permintaan oksigen dapat meningkat pada beberapa pesakit, terutama dengan kegagalan jantung kronik yang bersamaan.

Bisoprolol hemifumarate, digunakan dalam dos terapi sederhana, berbeza dengan beta-blocker yang tidak selektif, mempunyai kesan yang kurang jelas pada metabolisme karbohidrat dan organ dengan reseptor beta2-adrenergik (otot rangka, pankreas, otot licin bronkus, arteri perifer dan rahim).

Keterukan kesan aterogenik bisoprolol tidak berbeza dengan kesan propranolol.

Bisoprolol-Prana tidak menyebabkan pengekalan ion natrium (Na ⁺) di dalam badan.

Farmakokinetik

Selepas pemberian oral, bisoprolol diserap 80-90% dari saluran gastrointestinal. Makanan tidak mempengaruhi penyerapan. Kepekatan maksimum dalam darah mencapai dalam 1-3 jam. Ia dicirikan oleh pengikatan protein plasma yang rendah (sekitar 30%) dan keupayaan rendah untuk menembusi halangan plasenta dan otak darah.

Kira-kira 50% daripada dos yang diambil dimetabolisme di hati untuk membentuk metabolit yang tidak aktif. Kira-kira 98% diekskresikan oleh buah pinggang (50% daripadanya - tidak berubah), tidak lebih dari 2% - dengan hempedu melalui usus.

Petunjuk untuk digunakan

Menurut arahan, Bisoprolol-Prana bertujuan untuk rawatan hipertensi arteri.

Juga, ubat ini digunakan untuk mencegah serangan angina pectoris pada pesakit dengan penyakit jantung iskemia.

Kontraindikasi

Mutlak:

hipotensi arteri (tekanan darah sistolik kurang dari 100 mm Hg, terutama pada infark miokard);
kegagalan jantung kronik pada peringkat dekompensasi;
bradikardia teruk;
kegagalan jantung akut;
kardiomegali (tiada tanda-tanda kegagalan jantung);
sekatan sinoatrial;
atrioventricular (AV) blok II-III darjah;
Angina Prinzmetal;
sindrom sinus sakit;
bentuk asma bronkus yang teruk dan sejarah penyakit paru-paru obstruktif kronik;
edema paru;
runtuh;
kejutan (termasuk kardiogenik);
asidosis metabolik;
Penyakit Raynaud;
peringkat akhir gangguan peredaran darah periferal;
pheochromocytoma (tanpa penggunaan alpha-blockers secara serentak);
umur sehingga 18 tahun;
penggunaan perencat monoamine oksidase bersamaan (kecuali jenis B);
hipersensitiviti terhadap komponen Bisoprolol-Prana atau beta-blocker lain.

Relatif:

Darjah I sekatan AV;
kegagalan buah pinggang kronik;
kegagalan hati;
sejarah reaksi alahan;
diabetes;
tirotoksikosis;
myasthenia gravis;
psoriasis;
kemurungan;
usia tua.

Arahan penggunaan Bisoprolol-Prana: kaedah dan dos

Bisoprolol-Prana harus diambil secara lisan sekali sehari, pada waktu pagi semasa perut kosong, menelan tablet secara keseluruhan.

Doktor memilih dos optimum secara individu, dengan mengambil kira kadar denyutan jantung dan tindak balas terapi.

Pada permulaan terapi, pesakit dewasa diresepkan 5 mg. Sekiranya kesannya tidak mencukupi, dosnya akan meningkat menjadi 10 mg sekali.

Dos harian maksimum Bisoprolol-Pran tidak boleh melebihi 20 mg, untuk pesakit dengan fungsi ginjal yang terganggu dan gangguan hati yang teruk - 10 mg.

Kesan sampingan

pada bahagian sistem kardiovaskular: sakit dada, manifestasi angiospasm (penyejukan bahagian bawah kaki, peningkatan peredaran darah periferal, sindrom Raynaud), aritmia, penurunan tekanan darah, gangguan konduksi miokard, bradikardia sinus, kelemahan kontraktil miokard, berdebar-debar, hipotensi ortostatik, perkembangan atau perkembangan kemerosotan kegagalan jantung kronik (sesak nafas, bengkak pergelangan kaki / kaki), blok atrioventricular (sehingga perkembangan penyumbatan melintang lengkap dan penangkapan jantung);
dari sistem saraf pusat dan periferal: myasthenia gravis, tremor, asthenia, kegelisahan, sakit kepala, keletihan, gangguan tidur, pening, kemurungan, kelemahan, paresthesia pada anggota badan (dengan klaudikasi sekejap-sekejap atau sindrom Raynaud), halusinasi, kekeliruan atau jangka pendek kehilangan ingatan, kejang (termasuk otot betis);
dari sistem pernafasan: kesesakan hidung; apabila diresepkan dalam dos tinggi dan / atau pada pesakit yang terdedah - kesukaran bernafas, laring dan bronkospasme;
dari sistem pencernaan: perubahan rasa, sakit perut, kekeringan mukosa mulut, cirit-birit / sembelit, mual, muntah, disfungsi hati (kekuningan sklera / kulit, urin gelap, kolestasis);
dari sistem endokrin: hipotiroidisme; pada pesakit yang menerima insulin - hipoglikemia; pada pesakit dengan diabetes yang tidak bergantung kepada insulin - hiperglikemia;
pada bahagian organ penglihatan: penurunan rembesan cecair lakrimal, gangguan penglihatan, konjungtivitis, kekeringan dan sakit mata;
pada bahagian kulit: reaksi kulit seperti psoriasis, kemerahan kulit, peningkatan berpeluh, alopecia, peningkatan gejala psoriasis, eksanema;
tindak balas alahan: ruam kulit, gatal-gatal, urtikaria;
parameter makmal: agranulositosis, trombositopenia (pendarahan dan pendarahan yang tidak biasa), leukopenia, perubahan tahap trigliserida dan bilirubin, peningkatan aktiviti enzim hati (alanine aminotransferase, aspartate aminotransferase);
yang lain: sindrom penarikan (peningkatan tekanan darah, peningkatan serangan angina), arthralgia, sakit belakang, penurunan potensi, libido yang lemah;
kesan pada janin: hipoglikemia, kelambatan pertumbuhan intrauterin, bradikardia.

Overdosis

Gejala: pening, pingsan, sianosis kuku atau telapak tangan, penurunan tekanan darah yang ketara, bradikardia teruk, blok AV ventrikel, extrasystole, arrhythmia, kegagalan jantung kronik, kesukaran bernafas, bronkospasme, kejang.

Selepas pengambilan dos yang terlalu tinggi baru-baru ini, disyorkan lavage gastrik dan penyerapan adsorben. Rawatan selanjutnya adalah tanpa gejala.

Sekiranya penurunan tekanan darah, pesakit harus mengambil posisi Trendelenburg (berbaring di punggungnya pada sudut 45 ° dengan pelvis dinaikkan berkaitan dengan kepala). Sekiranya tidak ada tanda-tanda edema paru, larutan pengganti plasma disuntikkan secara intravena, jika tidak berkesan - dopamin, epinefrin, dobutamine (untuk menghilangkan penurunan tekanan darah yang jelas, menjaga tindakan in- dan kronotropik).

Sekiranya bronkospasme, beta2-adrenostimulan diresepkan dengan penyedutan; dengan rentak pramatang ventrikel - lidocaine (penggunaan ubat kelas IA adalah kontraindikasi); dengan kegagalan jantung - glukagon, diuretik, glikosida jantung; untuk kejang - diazepam intravena; dengan sekatan AV - disyorkan pemberian atropin intravena (1-2 mg), epinefrin, atau tetapan sementara alat pacu jantung.

arahan khas

Semasa rawatan, perlu memantau tekanan darah dan degup jantung (pada awal terapi - setiap hari, kemudian - setiap 3-4 bulan), elektrokardiogram. Pesakit diabetes mellitus ditunjukkan untuk menentukan kepekatan glukosa dalam darah - 4-5 bulan sekali. Pada pesakit tua, perlu memantau fungsi ginjal - setiap 4-5 bulan.

Pesakit yang diberi resep Bisoprolol-Prana harus dilatih dalam kaedah mengira kadar denyutan jantung (HR) dan diarahkan untuk berjumpa doktor sekiranya petunjuk ini kurang daripada 50 denyut seminit.

Pada pesakit dengan sejarah bronkopulmonari yang dibebani, disarankan untuk melakukan kajian fungsi pernafasan luaran sebelum menetapkan ubat.

Dengan thyrotoxicosis, bisoprolol dapat menutupi beberapa tanda klinikal penyakit ini (contohnya, takikardia). Penarikan terapi secara tiba-tiba dikontraindikasikan pada pesakit seperti itu, kerana gejala dapat meningkat.

Pada diabetes mellitus, Bisoprolol-Prana dapat menutupi takikardia yang disebabkan oleh hipoglikemia. Tidak seperti beta-blocker yang tidak selektif, bisoprolol secara praktikal tidak meningkatkan hipoglikemia yang disebabkan oleh insulin dan tidak melambatkan pemulihan tahap glukosa darah ke tahap normal.

Sekiranya sekatan alfa yang berkesan sebelumnya tidak dicapai pada pesakit dengan pheochromocytoma, bisoprolol meningkatkan risiko terkena hipertensi arteri paradoks.

Terhadap latar belakang sejarah alahan yang membebankan, terdapat kemungkinan peningkatan keparahan reaksi hipersensitiviti dan kurangnya kesan dari penggunaan dos epinefrin konvensional.

Penyekat beta tidak berkesan pada sekitar 20% pesakit dengan angina pectoris. Penyebab yang paling biasa adalah aterosklerosis koronari yang teruk dengan ambang iskemia rendah (degupan jantung kurang daripada 100 denyut / minit) dan peningkatan jumlah diastolik akhir ventrikel kiri, yang mengganggu aliran darah subendokardial.

Keberkesanan beta-blocker dikurangkan dengan merokok.

Adalah perlu untuk membatalkan Bisoprolol-Prana sekiranya mengalami kemurungan, dan juga sebelum melakukan kajian mengenai kandungan katekolamin, asam vanillil mandelic dan normetanephrine dalam air kencing dan darah, serta titisan antibodi antinuklear.

Ubat ini dapat mengurangkan pengeluaran cairan pemedih mata, yang harus diperhatikan pada pasien yang menggunakan lensa kontak.

Semasa menetapkan campur tangan pembedahan yang dirancang, Bisoprolol-Prana harus dibatalkan 48 jam sebelum anestesia umum. Sekiranya ubat itu diambil sebelum operasi, pesakit harus diberi amaran mengenai perkara ini oleh pakar anestesiologi sehingga dia memilih agen anestetik dengan kesan inotropik yang paling sedikit negatif.

Pengaktifan saraf vagus dihapuskan dengan pemberian atropin intravena pada dos 1-2 mg.

Pesakit dengan penyakit bronkospastik dengan intoleransi dan / atau ketidakberkesanan ubat antihipertensi lain boleh diresepkan beta-blocker kardioselektif. Overdosis di dalamnya penuh dengan perkembangan bronkospasme.

Kesan bisoprolol dapat ditingkatkan dengan ubat-ubatan yang mengurangkan cadangan katekolamin (termasuk reserpine), oleh itu, pesakit yang menerima kombinasi tersebut memerlukan pengawasan perubatan yang teliti untuk mengesan penurunan tekanan darah yang ketara atau perkembangan bradikardia dalam masa.

Dengan peningkatan bradikardia pada pesakit tua (denyut jantung - kurang dari 50 denyut per minit), penurunan tekanan darah yang jelas (sistolik di bawah 100 mm Hg), pengembangan blok atrioventricular, dos bisoprolol harus dikurangkan atau terapi harus dihentikan.

Kerana risiko sindrom penarikan (boleh muncul sebagai aritmia yang teruk, infark miokard), Bisoprolol-Prana harus ditarik secara beransur-ansur, dengan pengurangan dos selama dua atau lebih minggu (sebanyak 25% setiap 3-4 hari).

Pengaruh terhadap kemampuan memandu kenderaan dan mekanisme yang kompleks

Tahap sekatan terhadap prestasi kerja yang berpotensi berbahaya dan kompleks semasa terapi ubat, terutama pada awal rawatan, diputuskan secara individu, setelah menilai kesan bisoprolol pada pesakit. Risiko pening mesti dipertimbangkan.

Permohonan semasa mengandung dan menyusui

Penggunaan Bisoprolol-Prana selama kehamilan tidak dianjurkan, tetapi mungkin berlaku dalam kes di mana manfaat yang diharapkan bagi wanita melebihi potensi risiko pada janin. Dalam kes pengambilan ubat yang luar biasa semasa kehamilan, 72 jam sebelum kelahiran yang dimaksudkan, bisoprolol harus dibatalkan, kerana terdapat risiko hipoglikemia, hipotensi arteri dan bradikardia pada bayi baru lahir, serta kemurungan pernafasan. Sekiranya pembatalan terapi tidak dapat dilakukan, dalam tiga hari pertama bayi yang baru lahir harus berada di bawah pengawasan perubatan yang ketat.

Apabila rawatan ubat diperlukan semasa penyusuan, perlu menghentikan penyusuan.

Penggunaan pediatrik

Di bawah usia 18 tahun, Bisoprolol-Prana dikontraindikasikan.

Dengan gangguan fungsi buah pinggang

Pesakit dengan kegagalan buah pinggang kronik harus dirawat dengan berhati-hati. Jangan melebihi dos harian Bisoprolol-Pran 10 mg.

Untuk pelanggaran fungsi hati

Pesakit dengan gangguan hati harus dirawat dengan berhati-hati. Jangan melebihi dos harian 10 mg.

Gunakan pada orang tua

Pada usia tua, Bisoprolol-Prana harus digunakan dengan berhati-hati. Tidak perlu penyesuaian dos.

Interaksi dadah

Perlu diingat bahawa bisoprolol:

mengubah keberkesanan agen hipoglikemik oral dan insulin, menutupi gejala hipoglikemia (takikardia, peningkatan tekanan darah);
mengurangkan pelepasan dan meningkatkan kepekatan plasma xanthines (kecuali theophylline) dan lidocaine;
memanjangkan tindakan relaksan otot yang tidak mendepolarisasi;
meningkatkan kesan antikoagulan kumarin.

Kesan antihipertensi bisoprolol dilemahkan oleh estrogen, glukokortikosteroid, ubat anti-radang nonsteroid.

Dengan penggunaan serentak nifedipine, sympatholytics, diuretik, clonidine, hydralazine atau ubat antihipertensi lain, kemungkinan penurunan tekanan darah yang berlebihan.

Etanol, antipsikotik (neuroleptik), antidepresan tri- dan tetrasiklik, hipnotik dan penenang meningkatkan kemurungan sistem saraf pusat.

Alkaloid ergot yang tidak terhidrogenasi meningkatkan kemungkinan mengembangkan gangguan peredaran periferal, agen kontras sinar-X yang mengandungi iodin intravena - reaksi anafilaksis.

Dengan penggunaan gabungan penyekat saluran kalsium perlahan (contohnya, diltiazem atau verapamil), glikosida jantung, guanfacine, reserpine, methyldopa, amiodarone atau ubat-ubatan antiarrhythmic lain, risiko mengembangkan atau memburukkan bradikardia yang ada, sekatan AV, mengalami kegagalan jantung, peningkatan serangan jantung.

Phenytoin (apabila diberikan secara intravena) dan cara untuk anestesia penyedutan, yang merupakan turunan hidrokarbon, meningkatkan keparahan kesan kardiodepresan, meningkatkan kemungkinan penurunan tekanan darah.

Rifampicin mengurangkan separuh hayat bisoprolol. Sulfasalazine meningkatkan kepekatannya dalam plasma darah.

Apabila menggunakan ergotamin serentak dengan Bisoprolol-Prana, risiko mengalami gangguan peredaran periferal meningkat.

Bagi pesakit yang menjalani terapi bisoprolol, ujian kulit menggunakan ekstrak alergen dan pelantikan alergen untuk imunoterapi dikontraindikasikan, kerana ini meningkatkan risiko reaksi alergi dan anafilaksis yang teruk.

Bisoprolol-Prana tidak digalakkan digabungkan dengan perencat monoamine oksidase, kerana ia secara signifikan meningkatkan kesan hipotensinya. Jeda penggunaan dana ini mestilah sekurang-kurangnya 14 hari.

Analog

Analogi Bisoprolol-Prana adalah: Bidop, Aritel, Bidop Cor, Aritel Cor, Biol, Biprol, Biprol plus, Bisoprolol, Bisomor, Bisogamma, Bisoprolol-OBL, Bisoprolol-Lugal, Bisoprolol-LEXVM, Bisoprolis-Rati, Bisoprolis-Rati -SZ, Concor, Concor Cor, Cordinorm, Coronal, Corbis, Niperten, Cordinorm Cor, Tirez.

Terma dan syarat penyimpanan

Jangka hayat adalah 3 tahun.

Keadaan penyimpanan: suhu hingga 25 ° С, tempat yang kering dan gelap tidak dapat diakses oleh kanak-kanak.

Syarat pengeluaran dari farmasi

Dikeluarkan oleh preskripsi.

Ulasan mengenai Bisoprolol-Prana

Menurut ulasan, Bisoprolol-Prana adalah ubat yang murah tetapi berkesan yang dengan cepat melambatkan degupan jantung dan menurunkan tekanan darah tinggi.

Sebilangan pesakit mengaitkan banyak senarai kontraindikasi dan kesan sampingan kepada kelemahan Bisoprolol-Pran.

Harga untuk Bisoprolol-Prana di farmasi

Harga anggaran Bisoprolol-Prana untuk 30 tablet setiap pek, bergantung pada dosnya: 5 mg - 30-60 rubel, 10 mg - 30-55 rubel.