Galvus Met - Arahan Penggunaan, Ulasan, Harga, Analog Tablet

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Diubah suai terakhir: 2023-12-15 07:40

Galvus Met

Galvus Met: arahan penggunaan dan ulasan

1. 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. 2. Sifat farmakologi
3. 3. Petunjuk untuk digunakan
4. 4. Kontraindikasi
5. 5. Kaedah penggunaan dan dos
6. 6. Kesan sampingan
7. 7. Overdosis
8. 8. Arahan khas
9. 9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
10. 10. Untuk pelanggaran fungsi hati
11. 11. Interaksi ubat
12. 12. Analog
13. 13. Terma dan syarat penyimpanan
14. 14. Syarat pengeluaran dari farmasi
15. 15. Ulasan
16. 16. Harga di farmasi

Nama Latin: Galvus Met

Kod ATX: A10BD08

Bahan aktif: vildagliptin + metformin (vildagliptin + metformin)

Pengeluar: Novartis Pharma Productions, GmbH (Jerman), Novartis Pharma Stein, AG (Switzerland)

Penerangan dan kemas kini gambar: 2019-19-08

Harga di farmasi: dari 998 rubel.

Beli

Galvus Met adalah ubat gabungan dengan tindakan hipoglikemik.

Bentuk dan komposisi pelepasan

Bentuk dos Galvus Met - tablet bersalut filem: bujur, dengan tepi serong, tanda NVR di satu sisi; 50 + 500 mg - kuning muda dengan sedikit warna merah jambu, menandakan di sisi lain LLO; 50 + 850 mg - kuning dengan sedikit kehitaman, menandakan di sisi lain - SEH; 50 + 1000 mg - kuning gelap dengan warna kelabu, menandakan di sisi lain - FLO (dalam lepuh 6 atau 10 pcs., Dalam kotak kadbod 1, 3, 5, 6, 12, 18 atau 36 lepuh).

Bahan aktif dalam 1 tablet:

• vildagliptin - 50 mg;
• metformin hidroklorida - 500, 850 atau 1000 mg.

Komponen tambahan (50 + 500 mg / 50 + 850 mg / 50 + 1000 mg): hypromellose - 12.858 / 18.58 / 20 mg; talc - 1.283 / 1.86 / 2 mg; macrogol 4000 - 1.283 / 1.86 / 2 mg; hyprolosis - 49.5 / 84.15 / 99 mg; magnesium stearat - 6.5 / 9.85 / 11 mg; titanium dioksida (E171) - 2.36 / 2.9 / 2.2 mg; besi oksida merah (E172) - 0,006 / 0/0 mg; besi oksida kuning (E172) - 0.21 / 0.82 / 1.8 mg.

Sifat farmakologi

Farmakodinamik

Galvus Met mengandungi dua komponen aktif dengan mekanisme tindakan yang berbeza: metformin (dalam bentuk hidroklorida), yang termasuk dalam kategori biguanides, dan vildagliptin, yang merupakan perencat dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4). Gabungan bahan-bahan ini menyumbang kepada kawalan kepekatan glukosa darah yang lebih berkesan pada pesakit diabetes mellitus jenis 2 selama 1 hari.

Vildagliptin adalah anggota kelas perangsang radas islet pankreas, yang memberikan penghambatan selektif enzim DPP-4, yang bertanggungjawab untuk pemusnahan peptida seperti glukagon jenis 1 (GLP-1) dan polipeptida insulinotropik (GIP) yang bergantung pada glukosa.

Metformin mengurangkan pengeluaran glukosa di hati, mengurangkan ketahanan insulin kerana penangkapan dan penggunaan glukosa dalam tisu periferal, dan menghambat penyerapan glukosa dalam usus. Ia juga merupakan pemicu sintesis glikogen intraselular dengan bertindak pada sintetase glikogen dan mengaktifkan pengangkutan glukosa, di mana protein pengangkut glukosa membran tertentu (GLUT-1 dan GLUT-4) bertanggungjawab.

Vildagliptin

Setelah mengambil vildagliptin, aktiviti DPP-4 dihambat dengan cepat dan hampir sepenuhnya, yang menyebabkan peningkatan pengambilan makanan yang dirangsang dan rembesan basal GIP dan GLP-1, yang dilepaskan dari usus ke dalam peredaran sistemik selama 24 jam.

Peningkatan kepekatan GIP dan GLP-1, disebabkan oleh tindakan vildagliptin, meningkatkan kepekaan sel-β pankreas terhadap glukosa, yang selanjutnya meningkatkan pengeluaran insulin yang bergantung pada glukosa. Tahap peningkatan fungsi β-sel ditentukan oleh tahap kerosakan awal mereka. Oleh itu, pada orang tanpa diabetes mellitus (dengan kadar glukosa plasma normal), vildagliptin tidak merangsang pengeluaran insulin dan tidak mengurangkan kadar glukosa.

Vildagliptin meningkatkan kepekatan GLP-1 endogen, sehingga meningkatkan kepekaan α-sel terhadap glukosa, yang membantu meningkatkan peraturan pengeluaran glukagon yang bergantung pada glukosa. Penurunan kadar glukagon pasca-produksi seterusnya menyebabkan penurunan daya tahan insulin.

Peningkatan nisbah insulin / glukagon terhadap latar belakang hiperglikemia yang berkaitan dengan peningkatan kepekatan GIP dan GLP-1 menyebabkan penurunan sintesis glukosa, baik semasa dan selepas makan. Ini mengakibatkan penurunan glukosa plasma.

Juga, dengan latar belakang rawatan dengan vildagliptin, penurunan tahap lipid dalam plasma darah setelah makan diperhatikan, tetapi kesan ini tidak bergantung pada kesan Galvus Met pada GIP atau GLP-1 dan peningkatan fungsi sel-sel pulau yang terletak di pankreas. Terdapat bukti bahawa peningkatan kandungan GLP-1 dapat menghalang pengosongan gastrik, namun, kesan ini tidak diperhatikan selama penggunaan vildagliptin.

Hasil kajian, yang melibatkan 5759 pesakit dengan diabetes mellitus tipe 2, menunjukkan bahawa semasa mengambil vildagliptin sebagai monoterapi atau dalam kombinasi dengan derivatif insulin, metformin, thiazolidinedione atau sulfonylurea selama 52 minggu pada pesakit, terdapat penurunan jangka panjang yang signifikan dalam tahap glikasi hemoglobin (HbA _{1 C}) dan glukosa darah puasa.

Metformin

Metformin meningkatkan toleransi glukosa pada diabetes mellitus jenis 2 dengan menurunkan glukosa plasma sebelum dan selepas makan. Bahan ini berbeza dengan derivatif sulfonylurea kerana tidak menimbulkan hipoglikemia pada individu yang sihat (tidak termasuk kes khas) atau pada pesakit diabetes mellitus jenis 2. Rawatan dengan metformin tidak disertai dengan perkembangan hiperinsulinemia. Semasa metformin diambil, pengeluaran insulin tidak berubah, sementara kepekatannya dalam plasma darah sebelum makan dan sepanjang hari mungkin menurun.

Penggunaan metformin mempunyai kesan yang baik terhadap metabolisme lipoprotein dan menyebabkan penurunan kandungan kolesterol lipoprotein berkepadatan rendah, kolesterol total dan trigliserida, yang tidak dikaitkan dengan pengaruh ubat pada kadar glukosa plasma darah.

Vildagliptin + Metformin

Semasa menetapkan terapi kombinasi dengan metformin dan vildagliptin, dos hariannya masing-masing 1500-3000 mg dan 50 mg, dan kekerapan pemberiannya adalah 2 kali sehari selama 1 tahun, terdapat penurunan glukosa plasma yang berterusan secara statistik (ditentukan oleh penurunan HbA _{1 C}) dan peningkatan jumlah pesakit di mana penurunan tahap HbA _{1 C} sekurang-kurangnya 0.6-0.7% (berbanding dengan kategori pesakit yang terus mengambil metformin sahaja).

Pada pesakit yang menerima vildagliptin dalam kombinasi dengan metformin, tidak ada perubahan yang signifikan secara statistik dalam berat badan berbanding keadaan sebelum rawatan. 24 minggu setelah bermulanya terapi dalam kumpulan pesakit yang menggunakan vildagliptin dalam kombinasi dengan metformin, penurunan tekanan darah diastolik dan sistolik dicatat pada pesakit dengan hipertensi arteri.

Penggunaan gabungan metformin dan vildagliptin sebagai terapi permulaan pada pesakit diabetes mellitus tipe 2 selama 24 minggu disertai dengan penurunan bergantung pada dos pada nilai HbA _{1 C} berbanding dengan monoterapi dengan ubat-ubatan ini. Kes hipoglikemia jarang berlaku pada kedua-dua kumpulan pesakit.

Semasa mengambil vildagliptin pada dos 50 mg 2 kali sehari secara serentak dengan metformin (atau tanpanya) bersama dengan insulin (dos purata 41 VD) pada pesakit yang mengambil bahagian dalam kajian klinikal, indeks HbA _{1 C} menurun sebanyak 0,72% (awal indikator rata-rata 8.8%), yang signifikan secara statistik. Kejadian hipoglikemia pada pesakit yang menjalani rawatan adalah setanding dengan kejadian hipoglikemia pada kumpulan plasebo. Apabila vildagliptin diambil oleh pesakit pada dos 50 mg 2 kali sehari dalam kombinasi dengan metformin (dosnya sama dengan atau melebihi 1500 mg) dan glimepiride (dos harian sama dengan atau melebihi 4 mg), penunjuk HbA _{1 C} menurun secara statistik sebanyak 0.76% dengan nilai awal purata 8.8%.

Farmakokinetik

Vildagliptin

Dengan pemberian oral Galvus Met pada waktu perut kosong, bahan ini cepat diserap, dan kepekatan maksimumnya dalam plasma darah ditentukan 1.75 jam selepas kemasukan vildagliptin ke dalam badan. Apabila ubat diambil dengan makanan, kadar penyerapannya menurun sedikit: kepekatan maksimum menurun sebanyak 19%, dan masa untuk mencapainya meningkat menjadi 2.5 jam. Pada masa yang sama, pengambilan makanan tidak mengubah kawasan di bawah keluk kepekatan masa (AUC) dan tahap penyerapan.

Ketersediaan bio mutlak vildagliptin selepas pemberian oral adalah 85%. Peningkatan kepekatan maksimum dan AUC dalam julat dos yang disyorkan bergantung pada dos (peningkatan dalam bahagian langsung dengan dos yang diambil).

Vildagliptin mengikat protein plasma darah dengan lemah (tahap pengikatannya adalah 9.3%). Bahan ini dicirikan oleh taburan seragam antara eritrosit dan plasma. Agaknya, proses ini dilakukan secara ekstravaskular, dengan pemberian intravena, isipadu pengedaran dalam keadaan keseimbangan adalah 71 liter.

Vildagliptin diekskresikan terutamanya melalui penyertaan dalam proses biotransformasi. Di dalam tubuh manusia, kira-kira 69% daripada dos ubat dimetabolisme. Metabolit utama adalah LAY151, di mana kira-kira 57% daripada dos vildagliptin dipindahkan. Ia tidak menunjukkan aktiviti farmakologi dan merupakan produk hidrolisis komponen sian. Kira-kira 4% daripada dos ubat terlibat dalam proses hidrolisis amida.

Hasil kajian eksperimen menunjukkan kesan positif DPP-4 terhadap hidrolisis vildagliptin. Bahan tidak mengambil bahagian dalam proses metabolik yang berlaku dengan penyertaan isoenzim sistem sitokrom P ₄₅₀. Data kajian in vitro mengesahkan bahawa vildagliptin tidak tergolong dalam substrat isoenzim P (CYP) ₄₅₀ dan bukan merupakan penghambat atau pemicu isoenzim sistem sitokrom CYP450.

Selepas pemberian oral vildagliptin, kira-kira 85% daripada dos dikeluarkan dalam air kencing dan 15% pada najis. Perkumuhan buah pinggang bahan ini tidak berubah adalah 23%. Dengan pemberian ubat secara intravena, jangka hayat mencapai rata-rata 2 jam, dan pelepasan ginjal dan pelepasan total plasma masing-masing 13 l / jam dan 41 l / jam. Apabila Galvus Met diambil secara dalaman, jangka hayatnya kira-kira 3 jam, tanpa mengira dos vildagliptin.

Parameter farmakokinetik vildagliptin tidak dipengaruhi oleh indeks etnik, jantina dan jisim badan.

Pada pesakit dengan disfungsi hati ringan dan sederhana (6-10 mata mengikut skala Child-Pugh), setelah satu dos vildagliptin, ketersediaan bionya masing-masing menurun sebanyak 8% dan 20%. Pada pesakit dengan disfungsi hati yang teruk (12 mata mengikut skala Child-Pugh), ketersediaan bio bahan ini meningkat sebanyak 22%. Ketersediaan bio vildagliptin secara maksimum diubah rata-rata 30% ke arah kenaikan atau penurunan, yang tidak dianggap signifikan secara klinikal. Tidak ada hubungan antara keparahan disfungsi hati dan bioavailabiliti komponen aktif Galvus Met ini.

Pada pesakit dengan disfungsi ginjal ringan, sederhana atau teruk, AUC vildagliptin meningkat masing-masing sebanyak 1.4, 1.7 dan 2 kali, berbanding dengan sukarelawan yang sihat. AUC metabolit LAY151 meningkat 1.6, 3.2 dan 7.3 kali, dan metabolit BQS867 - 1.4, 2.7 dan 7.3 kali pada pesakit yang mengalami disfungsi buah pinggang ringan, sederhana dan teruk. Data mengenai pesakit dengan kegagalan ginjal tahap akhir adalah terhad, tetapi menunjukkan bahawa petunjuk dalam kumpulan pesakit ini serupa dengan pesakit pada disfungsi ginjal yang teruk. Vildagliptin diekskresikan dengan buruk semasa hemodialisis (3% daripada dos yang diambil, dengan syarat prosedur berlangsung lebih dari 3-4 jam dan dilakukan 4 jam setelah satu dos Galvus Met).

Pada pesakit berusia lebih dari 70 tahun, peningkatan maksimum dalam ketersediaan bio vildagliptin sebanyak 32% diperhatikan (kepekatan maksimum meningkat sebanyak 18%), yang tidak mempunyai kepentingan klinikal tertentu dan tidak mempengaruhi penghambatan DPP-4.

Ciri-ciri farmakokinetik vildagliptin pada kanak-kanak dan remaja di bawah usia 18 tahun belum ditentukan.

Metformin

Dengan pemberian metformin secara oral dalam dos 500 mg sebelum makan, ketersediaan bio mutlaknya adalah 50-60%. Kepekatan maksimum zat dalam plasma ditentukan 1.81-2.69 jam selepas pengingesan. Meningkatkan dos metformin dari 500 mg menjadi 1500 mg atau dari 850 mg menjadi 2250 mg apabila diambil secara lisan membawa kepada peningkatan parameter farmakokinetik yang lebih perlahan daripada yang biasa untuk hubungan linear. Kesan ini tidak banyak dijelaskan oleh perubahan dalam perkumuhan ubat tetapi dengan penurunan penyerapannya. Apabila metformin diambil dengan makanan, tahap dan kadar penyerapan bahan juga sedikit menurun. Jadi, dengan satu dos Galvus Met pada dos 850 mg dengan makanan, terdapat penurunan AUC dan kepekatan maksimum sekitar 25% dan 40%, dan masa untuk mencapai kepekatan maksimum meningkat sebanyak 35 minit. Kepentingan klinikal fakta di atas belum dapat dipastikan.

Dengan dos oral tunggal 850 mg metformin, jumlah pengedarannya jelas ialah 654 ± 358 L. Pengikatan protein plasma hampir tidak ada, sementara tahap pengikatan turunan sulfonylurea melebihi 90%. Untuk metformin, penembusan ke dalam sel darah merah adalah ciri, dan proses ini dapat meningkat dari masa ke masa. Apabila menggunakan ubat sesuai dengan rejimen standard (dos standard dan kekerapan pemberian), kepekatan bahan aktif dalam keadaan keseimbangan dicapai dalam 24-48 jam dan biasanya tidak melebihi 1 μg / ml. Dalam perjalanan ujian klinikal terkawal, kepekatan maksimum metformin dalam plasma darah, walaupun dimakan dalam dos tinggi, tidak melebihi 5 μg / ml.

Dengan pemberian zat aktif ini secara intravena kepada sukarelawan yang sihat, terbukti bahawa ia dikeluarkan melalui buah pinggang dalam bentuk yang tidak berubah. Pada masa yang sama, metformin tidak mengambil bahagian dalam proses metabolik di hati (tidak ada metabolit yang dijumpai di dalam tubuh manusia) dan tidak diekskresikan dalam hempedu.

Oleh kerana pelepasan ginjal metformin kira-kira 3.5 kali lebih tinggi daripada pelepasan kreatinin, laluan utama perkumuhan bahan dari badan adalah rembesan tiub. Apabila diambil secara oral, kira-kira 90% daripada dos ubat yang diserap dikeluarkan dalam air kencing selama 24 jam pertama. Dalam kes ini, jangka hayat dari plasma darah adalah kira-kira 6.2 jam. Waktu paruh ubat dari darah keseluruhan adalah sekitar 17.6 jam, yang menunjukkan pengumpulan sebahagian besar metformin dalam eritrosit.

Farmakokinetik metformin tidak berubah bergantung pada jantina pesakit. Pada pesakit dengan kekurangan hati, ciri-ciri farmakokinetik komponen aktif ini secara praktikal belum dipelajari. Pada pesakit dengan disfungsi ginjal, tahapnya dinilai oleh nilai CC (pelepasan kreatinin), masa paruh metformin dari darah dan plasma keseluruhan meningkat, dan pelepasan ginjal menurun secara berkadar dengan penurunan CC.

Menurut data terhad yang diperoleh dari kajian farmakokinetik sukarelawan yang sihat berusia 65 tahun ke atas, terdapat penurunan jumlah pelepasan plasma metformin dan peningkatan separuh hayat dan kepekatan maksimum pada pesakit kumpulan usia ini berbanding dengan orang yang lebih muda. Ciri-ciri parameter farmakokinetik metformin pada pesakit berusia lebih dari 65 tahun mungkin disebabkan oleh perubahan fungsi ginjal, akibatnya, pada pesakit yang berusia lebih dari 80 tahun, penggunaan ubat ini hanya dibenarkan dengan QC normal.

Ciri-ciri farmakokinetik metformin pada kanak-kanak dan remaja di bawah usia 18 tahun belum dipelajari dengan secukupnya.

Tidak ada bukti kesan etnik pesakit pada parameter farmakokinetik bahan aktif. Kajian klinikal terkawal, di mana pesakit dengan diabetes mellitus tipe 2, yang berasal dari pelbagai bangsa dan bangsa, turut serta, mengesahkan bahawa kesan hipoglikemik Galvus Met ditunjukkan dengan cara yang sama pada semua.

Vildagliptin + Metformin

Kajian menunjukkan bahawa kepekatan maksimum dan AUC Galvus Met diambil dalam tiga dos yang berbeza (50 mg + 1000 mg, 50 mg + 850 mg dan 50 mg + 500 mg), dan metformin dan vildagliptin dalam bentuk tablet berasingan, diambil dalam dos yang sesuai, bersifat bioekivalen.

Pengambilan makanan tidak mengubah kadar dan tahap penyerapan vildagliptin, yang merupakan sebahagian daripada ubat gabungan. Penunjuk AUC dan kepekatan maksimum metformin yang termasuk dalam Galvus Met, apabila diambil bersama makanan, masing-masing menurun sebanyak 7% dan 26%. Juga, dengan latar belakang pengambilan makanan, penyerapan metformin menurun, yang menyebabkan peningkatan dalam jangka hayat (dari 2 hingga 4 jam). Perubahan yang sama dalam AUC dan kepekatan maksimum ketika diambil serentak dengan makanan juga dicatat dalam kasus penggunaan metformin dalam bentuk murni, tetapi dalam kes yang terakhir, perubahannya kurang signifikan secara klinikal. Kesan makanan pada farmakokinetik Metformin dan Vildagliptin yang termasuk dalam Galvus Met adalah serupa dengan apabila kedua-dua bahan aktif diambil secara berasingan.

Petunjuk untuk digunakan

Menurut arahan, Galvus Met diresepkan untuk rawatan diabetes mellitus jenis 2 (dalam kombinasi dengan senaman dan terapi diet) dalam kes berikut:

• keberkesanan monoterapi yang tidak mencukupi dengan metformin atau vildagliptin;
• menjalankan terapi gabungan sebelumnya dengan metformin dan vildagliptin dalam bentuk monopreparations;
• terapi kombinasi tiga kali ganda dengan insulin pada pesakit yang sebelumnya menerima terapi insulin pada dos dan metformin yang stabil, tetapi tidak mencapai kawalan glisemik yang mencukupi;
• penggunaan gabungan dengan derivatif sulfonylurea (rawatan kombinasi tiga kali ganda) pada pesakit yang sebelumnya menerima terapi dengan derivatif sulfonylurea dan metformin, tetapi tidak mencapai kawalan glisemik yang mencukupi;
• terapi awal pada pesakit diabetes mellitus jenis 2 dengan keberkesanan latihan yang tidak mencukupi, terapi diet dan, jika perlu, meningkatkan kawalan glisemik.

Kontraindikasi

• diabetes mellitus jenis 1;
• gangguan fungsi hati;
• infark miokard akut, kegagalan jantung akut dan kronik, kegagalan pernafasan, kegagalan kardiovaskular akut (kejutan);
• asidosis metabolik kronik / akut (termasuk ketoasidosis diabetes dengan / tanpa koma; ketoasidosis diabetes harus diperbetulkan dengan terapi insulin), asidosis laktik (termasuk petunjuk dalam sejarah);
• kegagalan buah pinggang atau fungsi buah pinggang terjejas (dengan kepekatan kreatinin serum pada lelaki ≥ 1.5 mg% dan pada wanita ≥ 1.4 mg%);
• keadaan akut yang berlaku dengan risiko gangguan fungsi ginjal: dehidrasi (dengan latar belakang cirit-birit dan muntah), demam, penyakit berjangkit yang teruk, hipoksia (sepsis, kejutan, penyakit bronkopulmonari, jangkitan buah pinggang);
• tempoh sebelum operasi pembedahan, radioisotop, kajian sinar-X dengan pengenalan agen kontras (rehat sebelum / selepas menjalankannya - 48 jam);
• keracunan alkohol akut, alkoholisme kronik;
• penyakit hati atau keabnormalan dalam parameter biokimia fungsi hati;
• kepatuhan terhadap diet hipokalori (kurang daripada 1000 kcal sehari);
• umur hingga 18 tahun (keberkesanan / keselamatan terapi belum dapat ditentukan);
• kehamilan dan tempoh penyusuan;
• intoleransi individu terhadap komponen Galvus Met.

Pesakit tua (berumur lebih dari 60 tahun) ketika melakukan kerja fizikal yang berat harus menggunakan Galvus Met dengan berhati-hati (berkaitan dengan peningkatan risiko asidosis laktik).

Arahan penggunaan Galvus Met: kaedah dan dos

Tablet Galvus Met diambil secara lisan, sebaiknya serentak dengan pengambilan makanan (untuk mengurangkan keparahan reaksi buruk dari sistem pencernaan, yang merupakan ciri metformin).

Rejimen dos dipilih oleh doktor secara individu berdasarkan keberkesanan / toleransi terapi. Perlu diingat bahawa dos harian maksimum vildagliptin adalah 100 mg.

Dosis awal Galvus Met dikira berdasarkan jangka masa diabetes, tahap glisemia, keadaan pesakit dan rejimen rawatan yang digunakan sebelumnya dengan vildagliptin dan / atau metformin.

Dos yang disyorkan:

• memulakan terapi untuk diabetes mellitus jenis 2 dengan keberkesanan latihan dan terapi diet yang tidak mencukupi: 1 tablet 50 + 500 mg sekali sehari, setelah menilai keberkesanannya, dos secara beransur-ansur meningkat kepada 50 + 1000 mg 2 kali sehari;
• rawatan dalam kes tidak berkesan monoterapi dengan vildagliptin: 2 kali sehari, 1 tablet 50 + 500 mg, peningkatan dos secara beransur-ansur mungkin dilakukan setelah menilai kesan terapeutik;
• rawatan dalam kes tidak berkesan monoterapi dengan metformin: 2 kali sehari, 1 tablet 50 + 500 mg, 50 + 850 mg atau 50 + 1000 mg (bergantung pada dos metformin yang diambil);
• rawatan dalam kes terapi gabungan dengan metformin dan vildagliptin dalam bentuk tablet berasingan: pilih dos yang sedekat mungkin dengan terapi yang diberikan, dan kemudian diperbaiki berdasarkan keberkesanannya;
• terapi kombinasi dengan Galvus Met dalam kombinasi dengan derivatif sulfonylurea atau insulin (dos dipilih dari pengiraan): vildagliptin - 50 mg 2 kali sehari; metformin - dalam dos yang sama dengan yang diambil lebih awal dalam bentuk monopreparation.

Pesakit dengan pelepasan kreatinin 60-90 ml / min mungkin memerlukan penyesuaian dos Galvus Met. Juga mungkin untuk mengubah rejimen dos pada pesakit berusia lebih dari 65 tahun, yang berkaitan dengan kemungkinan terjadinya gangguan fungsi ginjal (diperlukan pemantauan indikator secara berkala).

Kesan sampingan

Reaksi buruk yang dijelaskan di bawah berkaitan dengan penggunaan vildagliptin dan metformin, sama ada secara bersendirian atau bersama.

Anggaran kekerapan kemungkinan pelanggaran:> 10% - sangat kerap; > 1% dan 0.1% dan 0.01% dan <0.1% - jarang; <0.01%, termasuk mesej terpencil - sangat jarang berlaku.

Dengan penggunaan vildagliptin, dalam kes yang jarang berlaku, perkembangan disfungsi hepatik (termasuk hepatitis) kursus asimtomatik diperhatikan. Selalunya, kesan sampingan dan penyimpangan penunjuk fungsi hati dari norma yang berlaku sendiri dan tidak menyebabkan komplikasi selepas pemberhentian ubat. Dalam kebanyakan kes, peningkatan aktiviti enzim hati tidak simptomatik, tidak berkembang dan tidak disertai dengan penyakit kuning atau kolestasis.

Semasa menjalankan terapi kombinasi dengan vildagliptin dan metformin, gangguan sistem pencernaan dan sistem saraf (sering - pening, sakit kepala, gegaran) dapat diperhatikan.

Reaksi buruk apabila digabungkan dengan insulin:

• sistem pencernaan: sering - refluks gastroesophageal, mual; jarang - cirit-birit, kembung perut;
• sistem saraf: kerap - sakit kepala;
• metabolisme dan pemakanan: selalunya - hipoglikemia;
• gangguan umum: kerap - menggigil.

Reaksi buruk apabila digabungkan dengan ubat sulfonylurea:

• metabolisme dan pemakanan: selalunya - hipoglikemia;
• kulit dan tisu subkutan: selalunya - hiperhidrosis;
• sistem saraf: sering - gegaran, pening;
• gangguan umum: sering - keletihan.

Reaksi buruk vildagliptin (monoterapi):

• sistem pencernaan: jarang - sembelit;
• sistem saraf: kerap - pening; jarang - sakit kepala;
• tisu muskuloskeletal dan penghubung: sering - arthralgia;
• kulit dan tisu subkutan: jarang - ruam kulit;
• gangguan umum: jarang - edema periferal.

Selama tempoh kajian pasca pemasaran, perkembangan gangguan berikut diperhatikan: hepatitis (reversibel), pankreatitis, urtikaria, lesi kulit eksfoliatif / bulosa.

Reaksi buruk metformin (monoterapi):

• sistem pencernaan: sangat kerap - loya, kembung perut, cirit-birit, muntah, sakit perut; kerap - dysgeusia;
• metabolisme dan pemakanan: sangat kerap - penurunan selera makan; sangat jarang - asidosis laktik;
• kulit dan tisu subkutan: sangat jarang - reaksi kulit (dalam bentuk eritema, gatal-gatal, urtikaria);
• data instrumental / makmal: sangat jarang - penurunan penyerapan vitamin B ₁₂ (biasanya, pada pesakit yang telah lama menerima Galvus Met, sebagai peraturan, ia tidak menunjukkan kepentingan klinikal; pelanggaran ini mesti diambil kira dalam anemia megaloblastik), perubahan dalam petunjuk fungsi hepatik;
• hati dan saluran empedu: sangat jarang - hepatitis.

Kes-kes individu hepatitis yang diperhatikan dengan penggunaan metformin, dalam kebanyakan kes, diselesaikan setelah penarikannya.

Overdosis

Vildagliptin

Vildagliptin boleh diterima dengan baik dalam dos harian tidak melebihi 200 mg. Semasa mengambil ubat dalam dos harian 400 mg, gejala yang tidak diingini seperti sakit pada otot mungkin berlaku, dan kadang-kadang peningkatan aktiviti lipase sementara (2 kali lebih tinggi daripada ULN), parestesi ringan sementara, edema dan demam. Dengan peningkatan dalam dos harian vildagliptin hingga 600 mg, edema ekstremitas kadang-kadang diperhatikan, disertai dengan peningkatan aktiviti AST, peningkatan kepekatan myoglobin, protein C-reaktif dan fosfokinase kreatinin, serta parestesi. Selepas pemberhentian ubat, semua perubahan parameter makmal dan tanda-tanda overdosis hilang.

Penghapusan vildagliptin dari badan melalui dialisis dianggap tidak berkesan. Walau bagaimanapun, metabolit utamanya LAY151, yang diperoleh sebagai hasil hidrolisis, dikeluarkan dengan baik dari badan semasa hemodialisis.

Metformin

Terdapat laporan beberapa kes overdosis metformin, termasuk akibat pemberian oral ubat ini pada dos lebih dari 50 g. Dalam kes ini, kira-kira 10% pesakit mengalami hipoglikemia (namun hubungannya dengan metformin belum dapat diandalkan), dan 32% pesakit, asidosis laktik diperhatikan, gejala awal termasuk sakit otot, penurunan suhu badan, sakit di perut, cirit-birit, mual, muntah. Di masa depan, pening, kesedaran terganggu, koma, dan peningkatan pernafasan mungkin timbul. Metformin diekskresikan dari badan melalui hemodialisis (pelepasan tidak melebihi 170 ml / min) sekiranya tiada gangguan hemodinamik. Sehubungan dengan itu, prosedur hemodialisis dapat digunakan untuk menghilangkan zat ini dari darah jika terjadi overvosis Galvus Met.

Sekiranya berlaku overdosis, terapi simptomatik yang tepat ditetapkan, berdasarkan manifestasi klinikal dan kesejahteraan pesakit.

arahan khas

Galvus Met tidak dapat menggantikan terapi insulin pada pesakit yang menerima insulin.

Selama tempoh terapi, disarankan untuk secara berkala menentukan parameter biokimia fungsi hati, yang dikaitkan dengan peningkatan aktivitas aminotransferases ketika menggunakan vildagliptin. Dalam kes-kes perkembangan gangguan ini, untuk mengesahkan hasilnya, perlu dilakukan kajian kedua, setelah itu, sehingga parameter biokimia fungsi hati dinormalisasi, penentuannya harus dilakukan secara berkala. Sekiranya aktiviti aspartate aminotransferase atau alanine aminotransferase adalah 3 atau lebih kali lebih tinggi daripada had atas norma, yang disahkan oleh kajian kedua, Galvus Met dibatalkan.

Asidosis laktik adalah komplikasi metabolik yang sangat jarang berlaku tetapi teruk yang berlaku apabila metformin berkumpul di dalam badan. Selalunya, perkembangannya diperhatikan pada pesakit diabetes mellitus dengan gangguan fungsi ginjal dalam keadaan teruk. Kemungkinan terkena asidosis laktik meningkat pada pesakit di mana diabetes mellitus sukar diobati, begitu juga dengan puasa yang berpanjangan, ketoasidosis, penyalahgunaan alkohol yang berpanjangan, disfungsi hati dan penyakit yang menyebabkan hipoksia.

Asidosis laktik dikaitkan dengan sesak nafas, sakit perut, dan hipotermia, diikuti oleh koma. Parameter makmal berikut mempunyai nilai diagnostik: penurunan pH darah, kepekatan serum laktat dalam darah lebih dari 5 nmol / l, serta peningkatan nisbah laktat / piruvat dan peningkatan jurang anion. Sekiranya terdapat kecurigaan asidosis laktik, Galvus Met harus dibatalkan dan pesakit harus segera dimasukkan ke hospital.

Metformin sebahagian besarnya dikeluarkan oleh buah pinggang, kemungkinan pengumpulannya dan perkembangan asidosis laktik meningkat sebanding dengan keparahan disfungsi buah pinggang. Semasa terapi, pemantauan fungsi ginjal secara berkala diperlukan, terutama dalam keadaan yang menyebabkan penurunannya (pada fasa awal rawatan dengan ubat antihipertensi, ubat hipoglikemik atau ubat anti-radang nonsteroid). Fungsi ginjal harus dinilai sebelum memulai terapi, dan kemudian sekurang-kurangnya sekali setahun pada pasien dengan fungsi ginjal normal dan sekurang-kurangnya 2-4 kali setahun dengan pembersihan kreatinin pada batas norma yang lebih rendah, serta pada pasien tua. Dengan risiko tinggi fungsi ginjal terganggu, pemantauan harus dilakukan lebih kerap. Sekiranya terdapat tanda-tanda kemerosotan fungsi ginjal, Galvus Met dibatalkan.

Semasa menjalankan pemeriksaan sinar-X yang memerlukan pemberian agen kontras sinar-X intravaskular yang mengandungi yodium, Galvus Met dibatalkan buat sementara waktu (48 jam sebelum / selepas mereka melakukan). Ini disebabkan kemungkinan kemerosotan fungsi ginjal yang tajam dan peningkatan risiko terkena asidosis laktik. Penyambungan semula pengambilan ubat hanya boleh dilakukan setelah penilaian semula fungsi buah pinggang.

Dalam keadaan yang dicirikan oleh hipoksia (kegagalan kardiovaskular akut, kegagalan jantung akut, infark miokard akut, dan lain-lain), kegagalan ginjal akut prerenal dan asidosis laktik mungkin berlaku (pembatalan terapi diperlukan segera).

Pada masa campur tangan pembedahan (kecuali operasi kecil yang tidak berkaitan dengan larangan pengambilan cecair dan makanan) Galvus Met dibatalkan. Penyambungan semula terapi mungkin dilakukan setelah pemulihan pengambilan makanan oral pada pesakit dengan gangguan ginjal yang tidak dapat disangkal.

Selama tempoh terapi, penyalahgunaan alkohol tidak dapat diterima, kerana meningkatkan pengaruh metformin terhadap metabolisme laktat.

Semasa mengambil Galvus Met, sekurang-kurangnya sekali setahun, adalah perlu untuk memantau petunjuk ujian darah klinikal umum, yang berkaitan dengan kemungkinan penurunan kepekatan serum vitamin B ₁₂. Sekiranya penyimpangan parameter hematologi dari norma dikesan, adalah perlu untuk menjelaskan etiologi gangguan ini dan melakukan rawatan yang sesuai. Sekiranya terdapat kecenderungan penurunan kepekatan vitamin B ₁₂ dalam darah dalam darah, penunjuk ini harus dipantau sekurang-kurangnya sekali setiap 2-3 tahun.

Sekiranya keadaan pesakit diabetes mellitus tipe 2 yang sebelumnya bertindak balas terhadap terapi, termasuk kemunculan kelainan pada parameter makmal dari norma, memburuk, diagnostik makmal harus segera dilakukan untuk mengesan asidosis laktik / ketoasidosis. Dalam kes pengesanan asidosis, perlu segera menghentikan terapi dan mengambil langkah-langkah yang diperlukan untuk memperbaiki keadaan pesakit.

Perkembangan hipoglikemia semasa mengambil Galvus Met kemungkinan besar pada pesakit tua, kurus atau lemah, serta terhadap latar belakang hipopituitarisme, mabuk alkohol atau kekurangan adrenal. Perlu diingat bahawa diagnosis hipoglikemia pada pesakit tua dan pesakit yang menerima β-blocker boleh menjadi sukar.

Dalam keadaan tertekan (termasuk demam, trauma, jangkitan, pembedahan), mungkin terdapat penurunan tajam jangka pendek dalam keberkesanan agen hipoglikemik. Dalam kes seperti itu, penarikan sementara Galvus Met dan terapi insulin mungkin diperlukan. Anda boleh menyambung semula penggunaan ubat tersebut setelah berakhirnya tempoh akut.

Sekiranya berlaku pening semasa terapi dengan Galvus Met, perlu menahan diri dari memandu kenderaan dan mekanisme.

Permohonan semasa mengandung dan menyusui

Kajian eksperimen pada haiwan yang diberikan vildagliptin dalam dosis 200 kali lebih tinggi daripada yang disarankan, menunjukkan bahawa penggunaan ubat tersebut tidak menyebabkan gangguan pada perkembangan awal embrio, dan tidak ada kesan teratogenik. Apabila vildagliptin digabungkan dengan metformin dalam nisbah 1:10, tidak ada kesan teratogenik. Walau bagaimanapun, maklumat mengenai penggunaan Galvus Met pada wanita hamil adalah terhad, oleh itu, pelantikan ubat semasa kehamilan adalah kontraindikasi.

Metformin ditentukan dalam susu ibu. Tidak diketahui sama ada vildagliptin masuk ke dalam susu ibu. Atas sebab ini, pengambilan Galvus Met semasa menyusui tidak digalakkan.

Untuk pelanggaran fungsi hati

Oleh kerana pada pesakit dengan disfungsi hati, dalam beberapa kes, asidosis laktik diperhatikan, mungkin merupakan salah satu reaksi sampingan untuk mengambil metformin, Galvus Met tidak boleh diresepkan kepada pesakit dengan parameter biokimia hati atau penyakit hati yang tidak normal.

Interaksi dadah

Dengan gabungan penggunaan Galvus Met dengan beberapa ubat / bahan, kesan berikut mungkin timbul:

• derivatif sulfonylurea, insulin, acarbose, salicylates: peningkatan tindakan hipoglikemik;
• furosemide: peningkatan C _max (kepekatan maksimum zat dalam darah) dan AUC (kawasan di bawah keluk kepekatan masa) metformin; penurunan C _max dan AUC furosemide; tidak ada kesan pada pelepasan buah pinggang;
• nifedipine: peningkatan penyerapan, perkumuhan buah pinggang, C _max dan AUC metformin;
• kation organik, termasuk trimethoprim, amiloride, morphine, digoxin, quinidine, procainamide, quinine, triamterene, ranitidine, vancomycin dan lain-lain, diekskresikan oleh ginjal oleh rembesan tiub: terdapat kebarangkalian teori untuk berinteraksi dengan metformin (kombinasi memerlukan berhati-hati);
• glibenclamide: penurunan C _max dan AUCnya (kepentingan klinikal interaksi tidak jelas);
• danazol: kombinasi tidak digalakkan (kerana kesan hiperglikemiknya; dalam kes keperluan penggunaan / penarikan gabungan, penyesuaian dos metformin dan kawalan kepekatan glukosa darah mungkin diperlukan);
• isoniazid, estrogen, simpatomimetik, thiazides dan diuretik lain, fenotiazin, glukokortikosteroid, sediaan hormon tiroid, fenitoin, kontraseptif oral, asid nikotinat, antagonis kalsium: kemungkinan terjadinya hiperglikemia, yang mungkin menyumbang kepada penurunan keberkesanan penggunaan Galvus Met (ketika memberi ubat / membatalkan memantau keberkesanan metformin, penyesuaian dos mungkin diperlukan);
• chlorpromazine (lebih daripada 100 mg sehari): peningkatan glisemia, penurunan pelepasan insulin (ketika merawat dengan antipsikotik dan setelah pembatalannya, penyesuaian dos Galvus Met dan kawalan kepekatan glukosa darah diperlukan);
• β2-simpatomimetik suntikan: peningkatan glisemia, yang berkaitan dengan rangsangan reseptor β2-adrenergik (kawalan glikemik diperlukan; insulin mungkin diperlukan);
• Ejen kontras sinar-X dengan kandungan yodium: perkembangan asidosis laktik pada pesakit diabetes mellitus dengan latar belakang kegagalan buah pinggang berfungsi;
• alkohol, ubat-ubatan yang mengandungi etil alkohol: peningkatan kemungkinan terjadinya asidosis laktik (terutamanya dengan puasa, kegagalan hati atau keletihan).

Analog

Analog Galvus Met adalah: Vildagliptin, Galvus.

Terma dan syarat penyimpanan

Simpan di tempat yang dilindungi dari kelembapan pada suhu hingga 30 ° C. Jauhkan dari jangkauan kanak-kanak.

Tarikh luput - 1 tahun 6 bulan.

Syarat pengeluaran dari farmasi

Dikeluarkan oleh preskripsi.

Ulasan mengenai Galvus Met

Selalunya, ulasan mengenai Galvus Met ditinggalkan oleh pesakit diabetes jenis 2. Walau bagaimanapun, ia diambil terutamanya oleh pesakit yang baru didiagnosis dengan diagnosis yang serupa. Selalunya mereka melaporkan bahawa rawatan ini meningkatkan kesejahteraan dan membantu mencegah perkembangan gejala-gejala diabetes yang tidak diingini. Ramai pengguna mengesahkan keberkesanan ubat tersebut, tetapi mengeluh dengan harganya yang tinggi, yang memaksa mereka mencari analog yang lebih murah. Ada pendapat yang menyatakan bahawa penggunaan Galvus Met memberikan hasil terbaik ketika digunakan sebagai bagian dari terapi yang kompleks.

Harga untuk Galvus Met di farmasi

Harga anggaran Galvus Met dengan dos 50 + 500 mg di rantai farmasi adalah 1365-1598 rubel, dengan dos 50 + 850 mg - 1400-1695 rubel, dan dengan dos 50 + 1000 mg - 1535-1726 rubel (bungkusannya mengandungi 30 tablet).

Galvus Met: harga di farmasi dalam talian

Nama ubat Harga Farmasi

Galvus Met 50 mg + 500 mg tablet bersalut filem 30 pcs. 998 RUB Beli

Galvus Met 50 mg + 1000 mg tablet bersalut filem 30 pcs. RUB 1100 Beli

Galvus Met 50 mg + 850 mg tablet bersalut filem 30 pcs. 1349 RUB Beli

Tab bertemu Galvus. filem p / o. 50mg + 1000mg No.30 1449 RUB Beli

Tab bertemu Galvus. filem p / o. 50mg + 500mg No.30 1471 RUB Beli

Anna Kozlova Wartawan perubatan Mengenai pengarang

Pendidikan: Universiti Perubatan Negeri Rostov, khusus "Perubatan Umum".

Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!