Kelambatan Diclofenac
Diclofenac retard: arahan penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologi
- 3. Petunjuk untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Kaedah penggunaan dan dos
- 6. Kesan sampingan
- 7. Overdosis
- 8. Arahan khas
- 9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
- 10. Gunakan pada masa kanak-kanak
- 11. Sekiranya fungsi buah pinggang terjejas
- 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
- 13. Penggunaan pada orang tua
- 14. Interaksi ubat
- 15. Analog
- 16. Terma dan syarat penyimpanan
- 17. Syarat pengeluaran dari farmasi
- 18. Ulasan
- 19. Harga di farmasi
Nama Latin: Diclofenac retard
Kod ATX: M01AB05
Bahan aktif: diclofenac (diclofenac)
Pengilang: LLC "Ozon" (Rusia)
Penerangan dan kemas kini foto: 2018-21-11
Harga di farmasi: dari 29 rubel.
Beli
Diclofenac retard - ubat anti-radang bukan steroid (NSAID); terbitan asid fenilasetik.
Bentuk dan komposisi pelepasan
Diclofenac retard dihasilkan dalam bentuk tablet tindakan berpanjangan, disalut dengan lapisan enterik: biconvex, bulat, hampir putih atau putih, dengan kemungkinan adanya permukaan kasar (10 atau 20 keping dalam pakej sel berkontur, 1-8, 10, 20, 40, 60, 80 atau 100 bungkusan dalam kotak kadbod; 10, 20, 30, 40, 50 atau 100 keping dalam bekas polimer, 1, 5, 10 atau 20 bekas dalam kotak kadbod).
1 tablet mengandungi:
- bahan aktif: diclofenac sodium - 100 mg;
- komponen tambahan: selulosa mikrokristal, laktosa monohidrat (gula susu), povidone (polyvinylpyrrolidone), magnesium stearat, talc, hypromellose;
- salutan enterik: polysorbate-80, cellacephate, titanium dioxide.
Sifat farmakologi
Farmakodinamik
Diclofenac sodium adalah NSAID yang mempunyai kesan analgesik, anti-radang, antipiretik dan antiplatelet. Dengan menekan aktiviti cyclooxygenase-1 dan cyclooxygenase-2 secara sembarangan, zat aktif ubat ini menyebabkan gangguan metabolisme asid arakidonat dan penurunan jumlah prostaglandin dalam fokus keradangan. Ejen tersebut menunjukkan kecekapan terbesar terhadap latar belakang kesakitan radang.
Farmakokinetik
Oleh kerana pelepasan berterusan, kepekatan maksimum (C max) zat aktif dalam plasma lebih rendah daripada kepekatan yang dibuat semasa menggunakan ubat bertindak pendek, pada masa yang sama ia tetap tinggi untuk jangka masa yang panjang setelah mengambil Diclofenac retard. Dengan pemberian oral sediaan pelepasan berpanjangan pada dos 100 mg, masa yang diperlukan untuk mencapai C max (TC max) adalah 5 jam, C max - 0,5-1 μg / ml.
Kepekatan zat dalam plasma secara linear bergantung pada dos yang diambil. Perubahan parameter farmakokinetik diclofenac selepas pemberian berulang tidak diperhatikan. Sekiranya rejimen dos yang disyorkan diikuti, bahan tersebut tidak akan terkumpul. Ketersediaan bio adalah 50%, hubungan dengan protein (kebanyakannya dengan albumin) melebihi 99%.
Ejen tersebut menembusi cecair sinovial dan susu ibu. Dalam cecair sinovial, C max dicapai 2-4 jam lebih lambat daripada dalam plasma, dan waktu paruh (T ½) dari eksudat artikular dapat bervariasi dari 3 hingga 6 jam. Tahap diklofenak dalam cecair sinovial 4-6 jam selepas pemberiannya lebih tinggi daripada pada plasma, dan tetap tinggi selama 12 jam lagi.
50% ubat dimetabolisme semasa laluan pertama melalui hati. Selepas pemberian oral, kawasan di bawah kurva masa kepekatan adalah 2 kali lebih sedikit daripada selepas pemberian ubat parenteral pada dos yang sama. Biotransformasi diklofenak dilakukan melalui hidroksilasi tunggal dan berganda dan konjugasi dengan asid glukuronik. Isoenzim CYP2C9 juga terlibat dalam transformasi metabolik. Metabolit kurang aktif secara farmakologi jika dibandingkan dengan diclofenac.
Jumlah pelepasan Diclofenac retard adalah 260 ml / min, T ½ dari plasma adalah 1-2 jam. Melalui buah pinggang dalam bentuk metabolit, 60% daripada dos diekskresikan, tidak berubah - 1%, dalam bentuk metabolit, selebihnya dari dos diekskresikan dalam hempedu.
Sekiranya terdapat kegagalan buah pinggang yang teruk [pelepasan kreatinin (CC) kurang dari 10 ml / min], perkumuhan metabolit dalam hempedu meningkat, tetapi kepekatannya dalam darah tidak meningkat.
Dengan latar belakang sirosis hati yang dikompensasi atau hepatitis kronik, parameter farmakokinetik Diclofenac retard tidak berubah.
Petunjuk untuk digunakan
- penyakit degeneratif dan keradangan sistem muskuloskeletal: ankylosing spondylitis (ankylosing spondylitis), rheumatoid arthritis, psoriatic arthritis, osteochondrosis, gouty arthritis, osteoartritis cacat tulang belakang dan sendi periferal, termasuk dengan sindrom radikular, bursinitis, tendinitis;
- algodismenorea, proses keradangan yang berlaku di pelvis kecil, termasuk adnexitis;
- sindrom kesakitan: sakit kepala (termasuk migrain) dan sakit gigi, sciatica, arthralgia, neuralgia, sciatica, myalgia, ossalgia, lumbago, sindrom kesakitan pasca trauma dan pasca operasi, disertai dengan proses keradangan, sakit yang berkaitan dengan barah;
- penyakit tekak, telinga, hidung yang berjangkit dan radang dengan sindrom kesakitan yang teruk: tonsilitis, faringitis, otitis media (sebagai sebahagian daripada terapi kombinasi).
Menurut arahan, Diclofenac retard ditujukan untuk rawatan simptomatik, mengurangkan keparahan kesakitan dan keradangan pada saat penggunaan. Ubat ini tidak mempengaruhi perkembangan penyakit ini.
Kontraindikasi
Mutlak:
- gabungan separa atau lengkap asma bronkial, rhinosinusitis poliposis berulang dan intoleransi terhadap asid asetilsalisilat atau NSAID lain (termasuk petunjuk dalam sejarah);
- pendarahan gastrousus aktif, erosif dan ulseratif kecacatan saluran gastrousus dan 12 ulser duodenum;
- penyakit usus yang bersifat keradangan (kolitis ulseratif, penyakit Crohn);
- tempoh selepas operasi cantuman pintasan arteri koronari;
- kegagalan jantung yang teruk;
- hiperkalemia yang didiagnosis;
- kerosakan buah pinggang progresif, kegagalan buah pinggang yang teruk (CC di bawah 30 ml / min);
- penyakit hati aktif atau kegagalan hati yang teruk;
- umur sehingga 18 tahun;
- gangguan penyerapan glukosa-galaktosa, kekurangan laktase, intoleransi laktosa keturunan;
- III trimester kehamilan;
- hipersensitif terhadap mana-mana penyusunnya atau NSAID lain.
Relatif (disarankan untuk menggunakan Diclofenac retard dengan sangat berhati-hati):
- kegagalan jantung kronik, penyakit jantung iskemia;
- hipertensi arteri;
- lesi arteri periferal;
- kegagalan buah pinggang kronik (CC 30-60 ml / min);
- sejarah kerosakan hati, porfiria hepatik;
- diabetes;
- dislipidemia / hiperlipidemia;
- penyakit serebrovaskular;
- asma bronkial;
- sejarah penyakit ulser gastrousus, kehadiran jangkitan Helicobacter pylori;
- penurunan ketara dalam jumlah darah yang beredar (BCC) (termasuk keadaan selepas pembedahan yang luas);
- merokok dan / atau alkoholisme;
- patologi somatik yang teruk;
- penggunaan NSAID jangka panjang;
- usia tua (termasuk pesakit dengan berat badan rendah, lemah, menerima diuretik);
- I - II trimester kehamilan;
- penggunaan gabungan ubat-ubatan berikut: agen antiplatelet (asid acetylsalicylic, clopidogrel dan lain-lain), antikoagulan (termasuk warfarin), perencat pengambilan serotonin selektif (SSRI) (misalnya, fluoxetine, citalopram, sertraline, paroxetine), glukokortikosteroid (glukokortikosteroid) h. prednison).
Arahan penggunaan Diclofenac retard: kaedah dan dos
Tablet retic Diclofenac 100 mg diambil secara lisan, ditelan keseluruhan, tanpa mengunyah atau pecah, minum banyak air.
Ubat ini diambil sekali sehari, 100 mg (1 tablet). Apabila kesan terapeutik yang diinginkan dicapai, beralih ke terapi penyelenggaraan, dosnya secara beransur-ansur dikurangkan menjadi 50 mg (½ tablet) sehari. Dos harian maksimum tidak boleh melebihi 150 mg.
Sekiranya perlu untuk meningkatkan dos harian maksimum, dibenarkan, selain 1 tablet Diclofenac retard (100 mg), untuk mengambil 1 tablet diclofenac bertindak pendek (50 mg).
Kesan sampingan
- sistem saraf: sering - pening, sakit kepala; jarang - mengantuk; sangat jarang berlaku - insomnia, mudah marah, mimpi buruk, kegelisahan, gangguan ingatan, gangguan mental, kemurungan, gangguan kepekaan, termasuk paresthesia, kejang, gegaran, gangguan serebrovaskular, disorientasi, meningitis aseptik;
- sistem kardiovaskular: sangat jarang berlaku - sakit dada, berdebar-debar, peningkatan tekanan darah, kegagalan jantung, vaskulitis, infark miokard;
- organ hematopoietik: sangat jarang - leukopenia, trombositopenia, anemia aplastik dan hemolitik, agranulositosis;
- sistem pencernaan: sering - mual, sakit epigastrik, anoreksia, muntah, kembung perut, dispepsia, cirit-birit, peningkatan aktiviti aminotransferase; jarang - proctitis, gastritis, cirit-birit bercampur dengan darah, melena, muntah dengan darah, ulser gastrousus (dengan atau tanpa pendarahan atau dengan perforasi), penyakit kuning, disfungsi hati, hepatitis; sangat jarang - glossitis, stomatitis, esofagitis, sembelit, pemburukan penyakit Crohn atau kolitis ulseratif, kolitis hemoragik tidak spesifik, hepatitis fulminan, pankreatitis;
- sistem kencing: sangat jarang - proteinuria, hematuria, kegagalan buah pinggang akut, sindrom nefrotik, nefritis interstitial, nekrosis papillary;
- sistem pernafasan: jarang - asma bronkial (termasuk sesak nafas); sangat jarang berlaku - radang paru-paru;
- organ deria: sering - vertigo; jarang sekali - pelanggaran rasa, gangguan penglihatan (diplopia, penglihatan kabur), tinitus, gangguan pendengaran;
- tindak balas alahan: reaksi anaphylactic / anaphylactoid, termasuk penurunan tekanan darah dan kejutan yang ketara; jarang sekali - angioedema (termasuk pembengkakan muka);
- kulit: kerap - ruam kulit; jarang - urtikaria; sangat jarang berlaku - kepekaan fotosensitif, keguguran rambut, gatal-gatal, ruam bulosa, purpura, termasuk alergi, dermatitis pengelupasan, eksim, termasuk sindrom multiforme dan Stevens-Johnson, sindrom Lyell;
- yang lain: jarang - edema.
Overdosis
Gejala overdosis Diclofenac retard termasuk: sakit epigastrik, muntah, cirit-birit, pendarahan gastrousus, tinnitus, pening, kejang, kelesuan; jarang - peningkatan tekanan darah, kesan hepatotoksik, kegagalan buah pinggang akut, kemurungan pernafasan, koma.
Sekiranya keadaan ini disyaki, lavage gastrik, pengambilan arang aktif, rawatan simptomatik yang bertujuan untuk menghilangkan peningkatan tekanan darah, sawan, gangguan ginjal berfungsi, kerengsaan gastrointestinal, dan kemurungan pernafasan ditetapkan. Oleh kerana metabolisme intensif yang melekat pada Diclofenac retard dan hubungan yang signifikan dengan protein, pelantikan hemodialisis atau diuresis paksa tidak berkesan.
arahan khas
Untuk mengurangkan ancaman tindak balas buruk dari saluran gastrointestinal, perlu mengambil Diclofenac retard dalam dos efektif minimum untuk jangka masa sesingkat mungkin.
Pada pesakit dengan kegagalan jantung atau ginjal, pada orang tua yang menerima diuretik, dan juga pada pesakit dengan penurunan ketara dalam BCC (termasuk kerana campur tangan pembedahan yang luas), ketika menetapkan diclofenac, perlu memantau fungsi ginjal sebagai langkah pencegahan (sejak prostaglandin bermain peranan penting dalam mengekalkan aliran darah buah pinggang).
Dengan latar belakang penggunaan jangka panjang Diclofenac retard, diperlukan untuk memantau indikator fungsi hepatik, gambaran darah periferal, analisis tinja untuk darah ghaib.
Untuk melegakan serangan akut gout, disarankan untuk menggunakan bentuk dos yang cepat.
Diclofenac dapat mempengaruhi nilai transaminase serum, sekiranya kesan ini berpanjangan atau timbul komplikasi, perlu menolak penggunaan ubat tersebut. Juga, pengambilan Diclofenac retard dapat meningkatkan kadar kalium.
Pengaruh terhadap kemampuan memandu kenderaan dan mekanisme yang kompleks
Selama tempoh terapi, seseorang harus menahan diri dari memandu kenderaan dan mekanisme lain yang kompleks kerana kemungkinan penurunan kelajuan reaksi motorik dan mental.
Permohonan semasa mengandung dan menyusui
Pada trimester kehamilan III, ubat ini dikontraindikasikan, pada trimester I - II ia harus diambil dengan berhati-hati.
Sekiranya perlu mengambil Diclofenac retard semasa penyusuan, perlu menghentikan penyusuan.
Tidak digalakkan menggunakan ubat untuk wanita yang merancang kehamilan, kerana ia memberi kesan negatif terhadap kesuburan. Pesakit dengan kemandulan (termasuk mereka yang menjalani pemeriksaan) juga harus membatalkan Diclofenac retard.
Penggunaan pediatrik
Diclofenac retard dikontraindikasikan untuk kanak-kanak dan remaja di bawah 18 tahun.
Dengan gangguan fungsi buah pinggang
Penggunaan Diclofenac retard dikontraindikasikan dengan latar belakang penyakit buah pinggang progresif atau kegagalan buah pinggang yang teruk (CC di bawah 30 ml / min). Dalam kegagalan buah pinggang kronik (CC dari 30 hingga 60 ml / min), ejen harus digunakan dengan berhati-hati.
Untuk pelanggaran fungsi hati
Sekiranya terdapat penyakit hati yang aktif atau kekurangan hati yang teruk, Diclofenac retard dikontraindikasikan. Sekiranya terdapat sejarah kerosakan hati atau porfiria hepatik, ubat ini diresepkan dengan berhati-hati.
Gunakan pada orang tua
Pesakit tua disarankan untuk menggunakan Diclofenac retard dengan berhati-hati.
Interaksi dadah
- persiapan litium, metotreksat, digoxin, siklosporin - kepekatan plasma bahan-bahan ini meningkat;
- diuretik - kesannya berkurang;
- asid acetylsalicylic - tahap diklofenak dalam darah menurun;
- diuretik hemat kalium - ancaman hiperkalemia bertambah teruk;
- siklosporin - peningkatan nefrotoksisitasnya;
- agen trombolitik (urokinase, streptokinase, alteplase), antikoagulan, kortikosteroid, NSAID lain - risiko pendarahan meningkat (terutamanya dari saluran gastrointestinal);
- methotrexate - ketoksikannya meningkat;
- ubat hipnotik dan antihipertensi - kesannya semakin lemah;
- paracetamol - kemungkinan kesan nefrotoksik diclofenac meningkat;
- ubat hipoglikemik - kesannya berkurang;
- asid valproic, cefotetan, cefoperazone, cefamandol, plikamycin - kejadian hipoprothrombinemia meningkat;
- persediaan emas, siklosporin - kesan diclofenac terhadap pengeluaran prostaglandin di buah pinggang meningkat, yang menyumbang kepada peningkatan nefrotoksisitasnya;
- kolkisin, etanol, kortikotropin, SSRI, sediaan St. John's wort - risiko pendarahan pada saluran gastrousus meningkat;
- antibiotik dari kumpulan quinolone - ancaman kejang bertambah teruk;
- ubat-ubatan yang menyekat rembesan tiub - tahap diclofenak dalam plasma meningkat, yang menyebabkan peningkatan ketoksikannya;
- agen penyebab fotosensitisasi - kesan kepekaan diklofenak terhadap sinaran UV meningkat.
Analog
Analog retard Diclofenac adalah: Diclac Lipogel, Voltaren Emulgel, Voltaren, Diklak, Diclo-F, Diclobene, Dicloran, Diclovit, Diclonat, Diclogen, Diclofenac, Diclofenac retard Obolenskoe, Diclofeniklof Diclofenac Sandoz, Diclofenac-MFF, Diclofenac-Altfarm, Diclofenac-Akrikhin, Diclofenac-Eskom, Diclofenac-ratiopharm, Diclofenac-FPO, Diclofenaklong, Diclofenaco, Dorofenaclofent, Rapten Duo, Penceid, Flotak.
Terma dan syarat penyimpanan
Simpan dari jangkauan kanak-kanak, dilindungi dari kelembapan dan cahaya, pada suhu tidak melebihi 25 ° C.
Jangka hayat adalah 3 tahun.
Syarat pengeluaran dari farmasi
Dikeluarkan oleh preskripsi.
Ulasan mengenai Diclofenac retard
Menurut ulasan, Diclofenac retard adalah ubat yang berkesan dengan pelbagai aplikasi. Ulasan menunjukkan bahawa ubat itu dapat menghilangkan sakit tulang dengan baik dengan osteochondrosis, osteoartritis dan artritis, sakit gigi, sakit pada latar belakang otitis media, faringitis, tonsilitis, sakit kepala migrain. Untuk kelebihan ubat, pesakit menganggap tindakannya yang berpanjangan, cara pentadbiran yang mudah, dan kos yang rendah. Dalam beberapa kes, untuk meningkatkan keberkesanan ubat penahan sakit pada sendi dan tisu lembut, ia digunakan bersama dengan salep dan gel yang mengandung diclofenac.
Kelemahan Diclofenac retard dianggap sebagai kemungkinan kesan sampingan yang serius dan senarai kontraindikasi yang besar, dan oleh itu pesakit mengesyorkan menggunakan ubat hanya dengan kursus minimum dalam dos terkecil.
Harga Diclofenac retard di farmasi
Harga anggaran untuk Diclofenac retard 100 mg setiap pek yang mengandungi 20 tablet boleh kira-kira 30 rubel.
Diclofenac retard: harga di farmasi dalam talian
|
Nama ubat Harga Farmasi |
|
Diclofenac retard 100 mg tablet pelepasan berpanjangan bersalut enterik 20 pcs. RUB 29 Beli |
|
Diclofenac retard Obolenskoe 100 mg tablet pelepasan berpanjangan bersalut enterik 20 pcs. 32 RUB Beli |
|
Diclofenac retard obolinskoe tablet p.p. usus. 100mg 20 biji. RUB 44 Beli |
Anna Kozlova Wartawan perubatan Mengenai pengarang
Pendidikan: Universiti Perubatan Negeri Rostov, khusus "Perubatan Umum".
Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!
