Dynastat
Dinastat: arahan penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologi
- 3. Petunjuk untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Kaedah penggunaan dan dos
- 6. Kesan sampingan
- 7. Overdosis
- 8. Arahan khas
- 9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
- 10. Gunakan pada masa kanak-kanak
- 11. Sekiranya fungsi buah pinggang terjejas
- 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
- 13. Penggunaan pada orang tua
- 14. Interaksi ubat
- 15. Analog
- 16. Terma dan syarat penyimpanan
- 17. Syarat pengeluaran dari farmasi
- 18. Ulasan
- 19. Harga di farmasi
Nama Latin: Dynastat
Kod ATX: M01AH
Bahan aktif: Parecoxib (Parecoxib)
Pengilang: PHARMACIA Ltd. (Inggeris)
Penerangan dan kemas kini foto: 18.10.2018
Dinastat adalah ubat anti-radang bukan steroid.
Bentuk dan komposisi pelepasan
Bentuk dos Dynastat adalah lyophilisate untuk menyediakan larutan untuk suntikan: ia dihasilkan dalam bentuk tablet atau jisim berliang warna putih atau hampir putih; pelarut - cecair jernih tanpa warna (1 botol dengan lyophilisate dan 1 ampul dengan pelarut dalam pek kadbod; 5 botol dengan lyophilisate dalam pek lepuh bersama dengan 5 ampul pelarut dalam jalur kontur, 1 bungkus dengan lyophilisate dan 1 pek dengan pelarut dalam pek pek kadbod; 5 botol dengan lyophilisate dalam pembungkusan jalur lepuh, 2 bungkusan dalam kotak kadbod).
Komposisi 1 botol (20/40 mg) merangkumi:
- bahan aktif: sodium parecoxib - 21.18 / 42.36 mg (sepadan dengan 20/40 mg parecoxib). Kepekatan akhir parecoxib setelah pembubaran dalam pelarut 1 ml (untuk 20 mg) dan 2 ml (untuk 40 mg) adalah 20 mg / ml;
- eksipien: asid fosforik dan / atau natrium hidroksida (untuk menyesuaikan tahap pH), natrium hidrogen fosfat heptahidrat.
Komposisi pelarut: air untuk suntikan, natrium klorida.
Sifat farmakologi
Farmakodinamik
Parecoxib - bahan aktif ubat Dinastat - setelah pemberian ubat, hidrolisis dengan cepat membentuk valdecoxib. Prinsip tindakan valdecoxib dijelaskan oleh penghambatan sintesis prostaglandin dengan penyertaan cyclooxygenase-2 (COX-2). Valdecoxib bertindak sebagai perencat selektif COX-2 terhadap prostaglandin kedua-dua tindakan periferal dan pusat, sementara ia tidak menghalang COX-1 dan praktikalnya tidak mempengaruhi proses fisiologi pada tisu yang bergantung pada COX-1, khususnya pada mukosa usus dan gastrik., dan juga tidak mempengaruhi agregasi platelet dan tempoh pendarahan. Kerana tidak adanya kesan pada COX-1 dan kesan selektif pada COX-2, kekerapan pembentukan erosi yang disahkan secara endoskopi, ulser gastrik dan duodenum ketika menggunakan Dynastat lebih rendah,berbanding dengan penggunaan NSAID yang tidak selektif.
Farmakokinetik
Selepas pemberian intramuskular atau intravena, parecoxib cepat dimetabolisme menjadi valdecoxib, yang merupakan komponen aktif secara farmakologi, sebagai hasil hidrolisis enzimatik di hati.
Penyerapan: selepas pemberian ubat secara intravena dalam julat dos 20, 50 dan 80 mg sehari, perubahan parameter farmakokinetik valdecoxib seperti kawasan di bawah keluk kepekatan masa (AUC) dan kepekatan maksimum (C max) adalah linear. Kepekatan valdecoxib dalam plasma darah dengan pengenalan ubat 2 kali sehari dicapai dalam 4 hari.
Selepas satu suntikan Dynastat pada dos 20 mg, Cmax valdecoxib dicapai dalam masa kira-kira 1 jam - untuk suntikan intramuskular, 30 minit - untuk suntikan intravena. Selepas pemberian valdecoxib intramuskular dan intravena, nilai AUC dan C max adalah serupa.
Sebaran: Selepas pemberian intravena, jumlah pengedaran valdecoxib adalah kira-kira 55 liter. Pada kepekatan yang dicapai dengan menggunakan dos yang disyorkan maksimum (80 mg sehari), pengikatan protein plasma adalah sekitar 98%. Valdecoxib terutama terkumpul dalam eritrosit, berbeza dengan parecoxib.
Metabolisme: Waktu paruh plasma (T 1/2) valdecoxib kira-kira 22 minit. Parecoxib cepat dan hampir sepenuhnya ditukar menjadi valdecoxib dan asid propionik. Ekskresi valdecoxib berlaku oleh metabolisme intensif di hati dalam banyak cara, termasuk metabolisme dengan penyertaan isoenzim sitokrom P450 CYP3A4 dan CYP2C9, serta oleh glukuronidasi bebas CYP (kira-kira 20%) bahagian sulfonamide. Metabolit hidroksilasi valdecoxib, yang terdapat dalam plasma, aktif sebagai penghambat COX-2. Ini menyumbang kira-kira 10% kepekatan valdecoxib; praktikalnya tidak mempunyai kesan klinikal yang signifikan setelah pemberian dos terapi natrium parecoxib terapeutik, kerana fakta bahawa kepekatan metabolit ini rendah.
Perkumuhan: Valdecoxib diekskresikan oleh penukaran metabolik di hati, dan hanya kurang dari 5% yang dikeluarkan tidak berubah dalam air kencing. Kira-kira 70% daripada dos ubat diekskresikan dalam air kencing dalam bentuk metabolit yang tidak aktif, parecoxib yang tidak berubah tidak dijumpai dalam air kencing, dan dalam tinja hanya muncul dalam jumlah yang sedikit.
Pelepasan plasma (CLp) untuk valdecoxib adalah kira-kira 6 L / jam. Selepas pemberian sodium parecoxib intramuskular dan intravena, T 1/2 valdecoxib adalah kira-kira 8 jam. Pada pesakit tua, kepekatan plasma valdecoxib kira-kira 40% lebih tinggi daripada pada pesakit yang lebih muda, kerana fakta bahawa mereka mempunyai pelepasan valdecoxib yang berkurang. Kepekatan plasma valdecoxib keseimbangan adalah 16% lebih rendah pada lelaki yang lebih tua daripada pada wanita yang lebih tua.
Petunjuk untuk digunakan
Dinastat digunakan dalam kesakitan akut untuk mengurangkan keperluan analgesik opioid dan untuk mengurangkan atau mencegah kesakitan selepas operasi.
Kontraindikasi
- angioedema, bronkospasme, rhinitis akut, urtikaria atau tindak balas alahan lain selepas mengambil asid asetilsalisilat dan NSAID lain, termasuk perencat COX-2 terpilih yang lain;
- tindak balas alahan terhadap sulfonamida;
- III trimester kehamilan, tempoh penyusuan;
- luka erosif dan ulseratif saluran gastrointestinal semasa eksaserbasi (termasuk ulser peptik akut);
- kegagalan jantung kongestif yang teruk;
- gangguan hati yang teruk (tidak ada pengalaman dengan penggunaan);
- hipersensitiviti terhadap bahan aktif atau komponen ubat;
- umur sehingga 18 tahun (tiada pengalaman penggunaan).
Arahan untuk penggunaan Dynastat: kaedah dan dos
Dynastat boleh diberikan secara intramuskular atau intravena, sama ada sebagai suntikan berulang biasa, atau pada satu masa atau yang diperlukan. Bergantung pada tindak balas pesakit terhadap ubat setelah permulaan terapi, dosnya disesuaikan. Terdapat pengalaman menggunakan Dynastat selama 7 hari.
Dalam kesakitan akut, dos tunggal awal yang disyorkan adalah 40 mg untuk pentadbiran intravena atau intramuskular, jika perlu, pemberian berulang mungkin dilakukan setiap 6-12 jam pada 20-40 mg; dos harian tidak boleh melebihi 80 mg. Suntikan bolus intravena dapat diberikan dengan cepat, terus ke vena atau ke tiub infus IV yang telah dipasang sebelumnya. Suntikan intramuskular disyorkan dibuat ke dalam otot secara perlahan.
Untuk kesakitan selepas operasi (untuk mencegah atau mengurangkannya), disyorkan dos 40 mg intramuskular atau, lebih baik, secara intravena. Ubat ini diberikan 30-45 minit sebelum pembedahan. Untuk mengekalkan kesannya, Dynastat diberikan berulang kali, mengikut skema yang disajikan untuk melegakan kesakitan akut.
Untuk mengurangkan keperluan analgesik opioid, Dynastat digunakan sebelum pentadbirannya, digabungkan dengan mereka. Dalam kes ini, keperluan harian untuk analgesik opioid dikurangkan sebanyak 20-40%.
Pada pesakit tua, sebagai peraturan, penyesuaian dos Dynastat tidak diperlukan. Sekiranya berat badan pesakit tua kurang dari 50 kg, disyorkan untuk memulakan pemberian ubat dengan dos 0.5; dos harian maksimum dalam kes ini ialah 40 mg.
Pada pesakit dengan fungsi ginjal yang terganggu dengan kegagalan buah pinggang yang teruk (pelepasan kreatinin kurang dari 30 ml / min) atau dengan keadaan yang cenderung kepada pengekalan cecair di dalam badan, disarankan untuk menetapkan parecoxib pada dos yang disyorkan paling rendah, dan juga memantau fungsi ginjal dengan hati-hati.
Bagi pesakit yang mengalami gangguan fungsi hati, penyesuaian dos biasanya tidak diperlukan. Sekiranya pelanggaran tahap keparahan sederhana, pengenalan ubat bermula dengan dos 0.5, dan dos harian dikurangkan menjadi 40 mg. Sekiranya kerosakan hati yang teruk, pemberian ubat tidak digalakkan kerana kurangnya pengalaman dengan penggunaan Dynastat pada kumpulan pesakit ini.
Penyediaan ubat untuk pentadbiran
Untuk menyediakan penyelesaian untuk suntikan, gunakan:
- untuk botol 20 mg - 1 ml larutan natrium klorida untuk suntikan (0.9%);
- untuk botol 40 mg - 2 ml larutan natrium klorida untuk suntikan (0.9%).
Pelarut berikut juga dapat digunakan: larutan dekstrosa (glukosa) 5% untuk suntikan, larutan natrium klorida steril 0,9%, larutan dekstrosa (glukosa) 5% dengan natrium klorida 0,45% untuk suntikan (apabila menggunakan pelarut di atas, larutan selesai adalah isotonik).
Jangan campurkan Dynastat dengan produk ubat lain.
Tidak disyorkan untuk menggunakan penyelesaian Lactate Ringer's (Hartman's) untuk suntikan atau Ringer's Lactate untuk suntikan dengan larutan dekstrosa (glukosa) 5% untuk menyediakan larutan Dynastat, kerana ini menyebabkan pemendakan.
Oleh kerana larutan yang dihasilkan tidak bersifat isotonik, tidak digalakkan menggunakan air steril untuk suntikan sebagai pelarut untuk Dynastat.
Jangan membekukan atau menyejukkan larutan yang disediakan.
Selepas pembubaran, ubat boleh disuntik ke dalam tiub sistem infus intravena yang mengandungi pelarut: larutan dekstrosa (glukosa) 5% untuk suntikan, larutan suntikan Laktat Ringer, larutan natrium klorida untuk suntikan, larutan dekstrosa (glukosa) 5% dengan klorida 0,45% natrium.
Kesan sampingan
Selalunya (≥1 / 100, <1/10), jarang (≥1 / 1000, <1/100):
- sistem kardiovaskular: sering - peningkatan atau penurunan tekanan darah; jarang - gangguan serebrovaskular, bradikardia;
- sistem hematopoietik: jarang - trombositopenia;
- sistem pernafasan: selalunya - kegagalan pernafasan;
- saluran pernafasan atas: jarang - faringitis;
- sistem saraf: sering - hipestesia, pening;
- sistem saraf autonomi: jarang - mulut kering;
- metabolisme: selalunya - hipokalemia, peningkatan tahap kreatinin; jarang - peningkatan tahap nitrogen urea dalam darah, hiperglikemia;
- sistem pencernaan: sering - dispepsia, kembung perut, sembelit, alveolitis pasca ekstraksi jarang - hakisan, ulser gastrik dan duodenum;
- jiwa: sering - insomnia, kegelisahan;
- sistem kencing: jarang - oliguria;
- sistem hepatobiliari: jarang - peningkatan aktiviti transaminase ALT dan AST;
- organ deria: jarang - sakit telinga;
- kulit: kerap - gatal, berpeluh meningkat; jarang - penyembuhan tertunda luka pasca operasi, ruam;
- sistem muskuloskeletal: jarang - arthralgia;
- reaksi tempatan: sakit di tempat suntikan, jangkitan luka (termasuk semasa operasi cantuman bypass arteri koronari), pelepasan patologi dari saluran air yang dibuat selepas pembedahan, disertai dengan pemotongan sternum;
- yang lain: sering - ekkimosis, anemia pasca operasi, edema periferal, sakit belakang; jarang - asthenia.
Semasa mengambil Dynastat, kesan sampingan teruk yang jarang berlaku ketika mengambil NSAID tidak dapat dikesampingkan sepenuhnya: bronkospasme, hepatitis, kejutan anaphylactic, kegagalan buah pinggang akut, kegagalan jantung kongestif.
Semasa mengambil valdecoxib dan parecoxib, reaksi berikut diperhatikan: dermatitis eksfoliatif, nekrolisis epidermis toksik, sindrom Steven-Johnson, eritema multiforme, angioedema, reaksi anafilaksis.
Overdosis
Tidak ada data mengenai gejala klinikal overdosis Dinastat.
Sekiranya disyaki overdosis Dynastat, rawatan simptomatik disyorkan. Oleh kerana fakta bahawa parecoxib mempunyai tahap pengikatan yang tinggi terhadap protein plasma, keberkesanan dialisis untuk membuang ubat dari badan tidak signifikan.
arahan khas
Selama beberapa hari pertama setelah pelantikan parecoxib, pemantauan yang teliti terhadap aktiviti antikoagulan harus dilakukan pada pesakit yang menggunakan warfarin atau ubat serupa, kerana risiko pendarahan yang tinggi.
Dynastat harus digunakan dengan hati-hati pada pasien yang kondisinya timbul atau memburuk akibat pengekalan cairan, kerana sebilangan pesakit yang mengambil parecoxib mungkin mengalami edema dan pengekalan cairan akibat penghambatan sintesis prostaglandin. Keadaan pesakit dengan riwayat hipertensi arteri dan kegagalan jantung harus dipantau dengan teliti.
Sekiranya pesakit mengalami dehidrasi yang teruk, disarankan untuk menghidrat semula sebelum menetapkan terapi dengan Dynastat.
Oleh kerana semasa rawatan dengan Dynastat, terdapat kes pendarahan dari saluran gastrointestinal atas, dan juga bisul, termasuk berlubang, ubat ini diresepkan dengan sangat berhati-hati untuk pendarahan dari saluran gastrointestinal, proses keradangan dalam bentuk aktif dan ulser saluran gastrointestinal, dan juga orang yang mengambil aspirin, pesakit dengan penyakit kardiovaskular dan orang tua.
Parecoxib dapat mengurangkan nilai ciri diagnostik dalam mengesan jangkitan, seperti demam, kerana sifat anti-radang.
Pemberian Dynastat secara serentak dengan ubat-ubatan, yang mekanisme tindakannya dikaitkan dengan penghambatan enzim P450 CYP3A4 dan CYP2C9, dapat menyebabkan peningkatan AUC parecoxib.
Semasa menetapkan parecoxib bersama dengan inhibitor ACE, kemungkinan mengurangkan kesan antihipertensi dengan menghalang sintesis prostaglandin harus diambil kira.
Pada pesakit yang menerima terapi litium, setelah memulakan terapi parecoxib, perlu memantau kepekatan litium dalam serum dengan teliti.
Oleh kerana kesannya yang tidak mencukupi pada fungsi platelet, parecoxib tidak dapat dianggap sebagai alternatif kepada asid asetilsalisilat untuk pencegahan penyakit kardiovaskular.
Perlu berhati-hati semasa menjalankan Dynastat secara bersamaan dengan substrat CYP2C19.
Pengaruh terhadap kemampuan memandu kenderaan dan mekanisme yang kompleks
Oleh kerana risiko mengantuk, kegelisahan dan pening semasa rawatan, perlu menahan diri dari aktiviti yang memerlukan perhatian, tumpuan dan kecepatan reaksi yang meningkat.
Permohonan semasa mengandung dan menyusui
Tidak ada pengalaman menggunakan Dynastat pada wanita hamil.
Menurut arahan, Dynastat harus diresepkan hanya jika manfaat yang diharapkan bagi wanita melebihi potensi risiko pada janin. Pada trimester terakhir, penggunaan ubat ini dikontraindikasikan kerana fakta bahawa ia boleh menyebabkan penutupan saluran Botallov pramatang dan penurunan aktiviti kontraktil rahim.
Tidak ada data mengenai apakah parecoxib diekskresikan dalam susu ibu. Semasa memutuskan untuk memulakan terapi dengan Dynastat, penyusuan susu ibu harus terganggu selama tempoh rawatan.
Penggunaan pediatrik
Ubat ini dikontraindikasikan pada pesakit di bawah usia 18 tahun.
Dengan gangguan fungsi buah pinggang
Parecoxib diresepkan dalam dos yang lebih rendah dari yang disyorkan dalam keadaan yang cenderung kepada pengekalan cecair di dalam badan, serta kegagalan buah pinggang yang teruk, dalam kes di mana pelepasan kreatinin kurang dari 30 ml / min. Ini memerlukan pemantauan fungsi ginjal pesakit dengan teliti.
Untuk pelanggaran fungsi hati
Penggunaan parecoxib tidak dianjurkan pada pasien dengan fungsi hati yang terganggu, kerana tidak ada pengalaman dengan penggunaannya pada kelompok pasien ini.
Dengan berhati-hati dan dalam dos yang disyorkan paling rendah, ubat ini diresepkan kepada pesakit dengan disfungsi hati yang sederhana.
Gunakan pada orang tua
Pada pesakit tua, sebagai peraturan, penyesuaian dos Dynastat tidak diperlukan. Walau bagaimanapun, jika berat badan pesakit tua kurang dari 50 kg, disarankan untuk memulakan pemberian ubat dengan dos 0.5; dos harian maksimum dalam kes ini ialah 40 mg.
Interaksi dadah
- Inhibitor ACE: mengurangkan kesan antihipertensi;
- warfarin: mempengaruhi masa prothrombin dan AUC warfarin, menyebabkan mereka sedikit meningkat;
- fluconazole, ketoconazole: peningkatan AUC plasma parecoxib sebanyak 62%, dengan ketoconazole - sebanyak 38%;
- litium: penurunan pembersihan litium renal (30%) dan serum (25%), yang mengakibatkan peningkatan AUC litium dalam serum sebanyak 34%;
- dexamethasone, carbamazepine, rifampicin, phenytoin: peningkatan metabolisme valdecoxib dibenarkan;
- diuretik: penurunan keberkesanan furosemide dan thiazides kerana penurunan sintesis buah pinggang prostaglandin;
- anestetik penyedutan: tiada interaksi yang disahkan;
- asid asetilsalisilat: parecoxib tidak mempunyai kesan terhadap kesan antitrombotiknya;
- naloxone: mungkin tidak menyebabkan kemurungan pernafasan tambahan dan peningkatan penenang;
- siklosporin atau tacrolimus: meningkatkan kesan nefrotoksik;
- ubat lain: tidak ada interaksi farmakokinetik yang ketara antara parecoxib dan heparin intravena, midazolam, propofol, alfentanil dan fentanyl. Interaksi yang ketara antara valdecoxib dan methotrexate, glibenclamide (glyburide), kontraseptif oral, khususnya norethindrone dan ethinyl estradiol, belum diperhatikan.
Dengan pelantikan valdecoxib secara serentak dengan pemicu enzim mikrosom hati, metabolisme dapat meningkat.
Analog
Arcoxia adalah analog Dynastat.
Terma dan syarat penyimpanan
Simpan di luar jangkauan kanak-kanak, dengan suhu udara tidak melebihi 30 ° C
Jangka hayat adalah 3 tahun.
Syarat pengeluaran dari farmasi
Dikeluarkan oleh preskripsi.
Ulasan mengenai Dynastat
Terdapat beberapa ulasan mengenai Dynastat, di mana pesakit mencatat cepatnya rasa sakit setelah mengambil ubat, tetapi pada masa yang sama menunjukkan harganya yang tinggi.
Harga Dynastat di farmasi
Harga untuk Dynastat di farmasi adalah 2550 rubel.
Maria Kulkes Wartawan perubatan Mengenai pengarang
Pendidikan: Universiti Perubatan Negeri Moscow pertama yang diberi nama I. M. Sechenov, khusus "Perubatan Umum".
Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!
