Diphenin
Difenin: arahan penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologi
- 3. Petunjuk untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Kaedah penggunaan dan dos
- 6. Kesan sampingan
- 7. Overdosis
- 8. Arahan khas
- 9. Interaksi ubat
- 10. Analog
- 11. Terma dan syarat penyimpanan
- 12. Syarat pengeluaran dari farmasi
- 13. Ulasan
- 14. Harga di farmasi
Nama Latin: Diphenine
Kod ATX: N03AB02
Bahan aktif: fenitoin (fenitoin)
Pengeluar: JSC "Lugansk KhFZ" (Ukraine), JSC "Usolye-Sibirskiy Khimfarmzavod" (Rusia)
Penerangan dan kemas kini foto: 2019-16-08
Harga di farmasi: dari 27 rubel.
Beli
Diphenin adalah ubat dengan kesan antikonvulsan.
Bentuk dan komposisi pelepasan
Difenin dihasilkan dalam bentuk tablet (dalam pek bukan sel berkontur 10 pcs. 1 atau 2 bungkus dalam kotak kadbod).
Bahan aktif adalah sebahagian daripada 1 tablet: fenitoin - 100 mg.
Sifat farmakologi
Bagi Diphenin, kesan antikonvulsan, antiarrhythmic, analgesic dan relaxant otot adalah ciri.
Farmakodinamik
Semasa mengambil fenitoin, kesan antikonvulsan diperhatikan, yang tidak disertai dengan kesan hipnosis yang ketara. Mekanisme aktiviti antikonvulsan yang dipamerkan Diphenin saat ini tidak difahami sepenuhnya. Agaknya, kesan khusus phenytoin dalam epilepsi dilakukan oleh penghambatan kegembiraan neuron fokus epilepsi dan kesan pada neurotransmitter. Bahan ini adalah penyekat saluran natrium, meningkatkan masa ketidakaktifan mereka, mencegah penghasilan dan penyebaran pelepasan frekuensi tinggi.
Diasumsikan bahawa kesan antiaritmia fenitoin disebabkan oleh normalisasi kemasukan ion kalsium dan natrium ke dalam sel serat jantung Purkinje. Diphenin menekan automatisme yang tidak normal dan mengurangkan jangka masa potensi tindakan dalam sistem His-Purkinje kerana penurunan masa repolarisasi, dan juga membantu memendekkan masa tahan api yang efektif.
Farmakokinetik
Phenytoin dicirikan oleh kesan lulus pertama melalui hati. Ketersediaan bio tidak melebihi 50%. Bahan ini meresap ke dalam susu ibu, cairan serebrospinal, hempedu, air liur, jus gastrik dan usus, sperma dan melintasi penghalang plasenta. Tahap pengikatannya dengan protein plasma cukup ketara (sehingga 90% atau lebih). Kepekatan maksimum fenitoin dalam serum darah dicapai sekitar 1,5-3 jam. Tahap terapi ubat dalam serum darah adalah 10-20 μg / ml (40-80 μmol / L). Kepekatan keseimbangan ubat biasanya ditetapkan pada hari ke-5-10 setelah bermulanya rawatan ketika mengambil purata dos harian.
Kepekatan fenitoin serum yang memberikan kesan terapeutik yang diinginkan dapat ditentukan oleh jenis kejang epilepsi. Dalam beberapa kes, mungkin untuk mencegah kejang epilepsi dengan kepekatan fenitoin serum 6-9 μg / ml (24-36 μmol / L). Oleh itu, disarankan untuk memantau keberkesanan terapi bukan dengan kandungan ubat dalam serum darah, tetapi oleh gejala klinikal penyakit ini.
Phenytoin dimetabolisme oleh enzim hepatik untuk membentuk metabolit yang tidak aktif. Metabolit tidak aktif utama ialah 5- (p-hydroxyphenyl) -5-phenylhydantoin. Ubat ini cenderung berkumpul di dalam badan, yang boleh menyebabkan perkembangan reaksi toksik yang tidak dijangka.
Separuh hayat fenitoin adalah 24 jam. Dari 35 hingga 60% daripada dos yang diambil dikeluarkan dalam air kencing, dari 40 hingga 65% dari phenytoin yang diberikan - di hempedu. Tahap perkumuhan meningkat dengan reaksi air kencing alkali.
Petunjuk untuk digunakan
- Epilepsi (sawan kejang besar), kejang epilepsi dalam bedah saraf, status epileptikus dengan kejang tonik-klonik (rawatan dan pencegahan);
- Aritmia ventrikel (termasuk yang berkaitan dengan keracunan dengan glikosida atau antidepresan trisiklik);
- Neuralgia trigeminal (sebagai agen barisan kedua atau bersamaan dengan carbamazepine).
Kontraindikasi
- Bradikardia sinus;
- Blok AV darjah II-III;
- Sekatan sinoatrial;
- Sindrom Morgagni-Adams-Stokes;
- Cachexia;
- Kegagalan jantung;
- Porphyria;
- Gangguan fungsi buah pinggang dan hati;
- Kehamilan (kecuali dalam kes di mana manfaatnya kepada ibu lebih tinggi daripada jangkaan bahaya pada janin) dan penyusuan;
- Hipersensitiviti terhadap komponen Diphenin.
Arahan untuk penggunaan Diphenin: kaedah dan dos
Diphenin diambil secara lisan.
Bagi orang dewasa, ubat ini biasanya diresepkan pada dos harian awal 3-4 mg / kg. Dos secara beransur-ansur meningkat sehingga kesan terapeutik optimum dicapai. Biasanya, dos pemeliharaan adalah 200-500 mg sehari dalam satu atau lebih dos.
Kanak-kanak biasanya diresepkan 5 mg / kg sehari dalam 2 dos terbahagi, diikuti dengan peningkatan dos, tetapi tidak lebih daripada 300 mg sehari. Dos harian pemeliharaan untuk kanak-kanak adalah 4-8 mg / kg.
Kesan sampingan
Semasa terapi, ada kemungkinan timbulnya gangguan pada beberapa sistem badan, yang ditunjukkan dengan frekuensi yang berbeza:
- Sistem pencernaan: mungkin - kerosakan hati, mual, sembelit, muntah, hepatitis toksik. Selama 6 bulan pertama rawatan, hiperplasia mungkin berkembang, bermula dengan gingivitis (lebih biasa pada pesakit di bawah 23 tahun);
- Sistem saraf pusat dan periferal: mungkin - ataksia, nystagmus, perubahan mood, kekeliruan, kelemahan otot, pening, gegaran tangan, gangguan koordinasi pergerakan, kegelisahan sementara, gangguan tidur, ucapan yang tergagap atau kabur; jarang - neuropati periferal;
- Sistem endokrin: mungkin - pembesaran ciri-ciri wajah, termasuk pembesaran hujung hidung, penebalan bibir dan pemanjangan rahang bawah, hipertrikosis;
- Sistem muskuloskeletal: mungkin - kontraktur Dupuytren; jarang - polyarthropathy periferal. Dengan terapi yang berpanjangan tanpa mematuhi diet yang memenuhi keperluan vitamin D atau dengan kekurangan radiasi matahari, riket dan osteomalasia dapat terjadi;
- Sistem hematopoietik: jarang - anemia megaloblastik, trombositopenia, granulositopenia, leukopenia, pancytopenia, agranulositosis;
- Metabolisme: kemungkinan - gangguan pengambilan glukosa yang disebabkan oleh penghambatan pelepasan insulin, perkembangan hipokalsemia dan gangguan metabolisme vitamin D;
- Reaksi alergi: jarang - ruam kulit, yang mungkin merupakan gejala reaksi kulit yang lebih teruk, eosinofilia, limfadenopati ubat, demam;
- Lain-lain: jarang - Penyakit Peyronie.
Overdosis
Dengan overdosis Diphenin, manifestasi kesan sampingan toksik mungkin lebih jelas. Penawar khusus tidak diketahui, oleh itu, disyorkan untuk mengambil arang aktif, pencahar dan penunjuk terapi simptomatik.
Dengan penggunaan yang berpanjangan, manifestasi sindrom hipersensitiviti terhadap fenitoin dan kemurungan ketara dari sistem saraf pusat dapat diperhatikan, yang memerlukan penghapusan Diphenin.
arahan khas
Sekiranya terdapat hipersensitiviti terhadap salah satu antikonvulsan hidantoin, hipersensitiviti terhadap ubat lain dalam kumpulan ini juga mungkin berlaku.
Penghentian penggunaan Diphenin secara tiba-tiba pada pesakit epilepsi boleh menyebabkan perkembangan sindrom penarikan. Sekiranya perlu untuk membatalkan terapi secara tiba-tiba (misalnya, dengan perkembangan reaksi hipersensitiviti atau reaksi alergi), antikonvulsan yang tidak berkaitan dengan derivatif hidantoin harus digunakan.
Phenytoin dimetabolisme secara meluas di hati, oleh itu, pesakit dengan gangguan fungsi hati, dan juga pesakit tua, perlu menyesuaikan rejimen dos.
Semasa terapi, terutama jangka panjang, disarankan untuk mengikuti diet yang memenuhi keperluan vitamin D, anda juga harus memastikan pendedahan kepada sinaran UV.
Semasa menggunakan Diphenin pada kanak-kanak dalam tempoh pertumbuhan, risiko mengembangkan gangguan pada tisu penghubung meningkat.
Kepekatan fenitoin dalam plasma boleh meningkat dengan mabuk alkohol akut; dengan alkoholisme kronik - untuk menurun.
Pengaruh terhadap kemampuan memandu kenderaan dan mekanisme yang kompleks
Menurut arahan, Difenin melambatkan kelajuan reaksi psikomotorik, yang mesti diambil kira semasa melakukan kerja yang memerlukan perhatian yang lebih banyak dan reaksi psikomotorik yang cepat, termasuk memandu.
Interaksi dadah
Dengan penggunaan Diphenin secara serentak dengan beberapa ubat, kesan yang tidak diingini mungkin berlaku:
- Ubat-ubatan yang mempunyai kesan kemurungan pada sistem saraf pusat: ada kemungkinan untuk meningkatkan kesan kemurungan pada sistem saraf pusat;
- Ejen antikulat, clozapine, digitoxin, glucocorticosteroids, estrogen, dicumarol, furosemide, doxycycline, pil perancang, quinidine, rifampicin, vitamin D: kesan terapeutik mereka boleh berubah;
- Amiodarone, agen antijamur (termasuk fluconazole, amphotericin B, miconazole, ketoconazole, itraconazole), metronidazole, sulfonamides, penghalang reseptor histamin H1, chlordiazepoxide, tolbutamide, chloramphenicol, salicylates, dicumaroxide, diazephoxate, diazephofate estrogen, succinimides, sulfinpyrazone, trazodone: peningkatan kepekatan fenitoin dalam plasma darah adalah mungkin, yang boleh menyebabkan peningkatan kesan terapeutiknya dan peningkatan risiko kesan sampingan;
- Acetazolamide: kemungkinan perkembangan osteomalacia, riket;
- Fenobarbital, derivatif fenotiazin (termasuk chlorpromazine, prochlorperazine, thioridazine), agen antineoplastik: peningkatan atau penurunan kepekatan fenitoin dalam plasma darah adalah mungkin (kesan Diphenin pada kepekatan plasma phenobarbital tidak dapat diramalkan);
- Asid valproik: selama beberapa minggu pertama terapi, jumlah kepekatan fenitoin dalam plasma darah dapat menurun;
- Acyclovir: penurunan kepekatan fenitoin dalam plasma darah dan penurunan keberkesanannya adalah mungkin;
- Verapamil, nimodipine, felodipine: penurunan kepekatan mereka dalam plasma darah;
- Desipramine, pyridoxine pada dos 200 mg: penurunan kepekatannya dalam plasma darah adalah mungkin;
- Imipramine, clarithromycin, ritonavir, felbamate: peningkatan kepekatan fenitoin dalam plasma darah adalah mungkin;
- Paracetamol: penurunan keberkesanannya;
- Vigabatrin, carbamazepine, reserpine, asid folik, sucralfate: penurunan kesan terapeutik fenitoin dan kepekatannya dalam plasma darah adalah mungkin;
- Theophylline: boleh mengurangkan kepekatan dan keberkesanan plasma mereka;
- Sucralfate: penurunan penyerapan fenitoin;
- Phenylbutazone, cimetidine, disulfiram, diltiazem, nifedipine, gabapentin: peningkatan kepekatan fenitoin dalam plasma darah adalah mungkin dengan perkembangan tindak balas toksik seterusnya;
- Asid folik: penurunan keberkesanan fenitoin;
- Ciprofloxacin: perubahan kepekatan fenitoin dalam plasma darah adalah mungkin, interaksi ubat tidak jelas.
Analog
Analogi Diphenin adalah: Difantoin, Solantil, Fengidon, Eptoin.
Terma dan syarat penyimpanan
Simpan di tempat yang gelap dan kering dari jangkauan kanak-kanak pada suhu 5-30 ° C.
Jangka hayat adalah 4 tahun.
Syarat pengeluaran dari farmasi
Dikeluarkan oleh preskripsi.
Ulasan mengenai Diphenin
Hampir semua ulasan mengenai Diphenin yang ditinggalkan oleh pesakit adalah positif. Mereka melaporkan bahawa walaupun semasa terapi jangka panjang, keberkesanan ubat tidak berkurang, dan ia berjaya mencegah serangan epilepsi, dan juga memendekkan tempohnya.
Sebilangan pesakit menyatakan bahawa ketika beralih dari Diphenin ke ubat antiepileptik lain, kemerosotan kesejahteraan adalah mungkin. Juga, kesan antiepileptik fenitoin ditingkatkan apabila ia termasuk dalam terapi kombinasi.
Harga Diphenin di farmasi
Harga anggaran Difenin dalam rantai farmasi adalah kira-kira 32-36 rubel (untuk sebungkus 10 tablet) atau 62-74 rubel (untuk sebungkus 20 tablet).
Difenin: harga di farmasi dalam talian
|
Nama ubat Harga Farmasi |
|
Difenin 0.117 g tablet 10 pcs. RUB 27 Beli |
|
Difenin 0.117 g tablet 20 pcs. RUB 65 Beli |
Maria Kulkes Wartawan perubatan Mengenai pengarang
Pendidikan: Universiti Perubatan Negeri Moscow pertama yang diberi nama I. M. Sechenov, khusus "Perubatan Umum".
Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!
