Zyprexa - Arahan Penggunaan, Harga, Ulasan, Analog, Tablet

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Diubah suai terakhir: 2023-12-15 07:40

Zyprexa

Zyprexa: arahan penggunaan dan ulasan

1. 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. 2. Sifat farmakologi
3. 3. Petunjuk untuk digunakan
4. 4. Kontraindikasi
5. 5. Kaedah penggunaan dan dos
6. 6. Kesan sampingan
7. 7. Overdosis
8. 8. Arahan khas
9. 9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
10. 10. Gunakan pada masa kanak-kanak
11. 11. Sekiranya fungsi buah pinggang terjejas
12. 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
13. 13. Penggunaan pada orang tua
14. 14. Interaksi ubat
15. 15. Analog
16. 16. Terma dan syarat penyimpanan
17. 17. Syarat pengeluaran dari farmasi
18. 18. Ulasan
19. 19. Harga di farmasi

Nama Latin: Zyprexa

Kod ATX: N05AH03

Bahan aktif: olanzapine (olanzapine)

Pengilang: Lilly del Caribe Inc. (Lilly del Caribe Inc.) (Puerto Rico); Lilly S. A. (Lilly, SA) (Sepanyol); Eli Lilly & Company Limited (UK)

Penerangan dan kemas kini foto: 2019-20-08

Harga di farmasi: dari 2018 rubel.

Beli

Zyprexa adalah agen antipsikotik yang digunakan dalam rawatan skizofrenia dan gangguan bipolar.

Bentuk dan komposisi pelepasan

Bentuk dos Zyprexa:

• Tablet bersalut filem: bulat, putih, prasasti pengenalan dicetak di satu sisi, bergantung pada kandungan bahan aktif: 2.5 mg - "LILLY 4112", 5 mg - "LILLY 4115", 7.5 mg - " LILLY 4116 ", 10 mg -" LILLY 4117 "(7 pcs. Dalam lepuh, 1, 2, 4, 8 lepuh dalam kotak kadbod);
• Lyophilisate untuk penyediaan larutan untuk pentadbiran intramuskular (i / m): jisim yang dipadatkan atau serbuk kuning (10 mg dalam botol, 1 botol dalam kotak kadbod).

Komposisi 1 tablet:

• Bahan aktif: olanzapine - 2.5 mg, 5 mg, 7.5 mg atau 10 mg;
• Komponen tambahan: hidroksipropil selulosa (hyprolose), crospovidone, laktosa monohidrat, magnesium stearat, selulosa mikrokristal;
• Sarung: Metil hidroksipropil selulosa (hypromellose), campuran pewarna putih, lilin carnauba (untuk penggilap), dakwat biru makanan (untuk huruf pengenalan).

Komposisi 1 botol lyophilisate:

• Bahan aktif: olanzapine - 10 mg;
• Komponen tambahan: asid tartarik, laktosa monohidrat.

Sifat farmakologi

Farmakodinamik

Bahan aktif dalam Zyprexa adalah olanzapine, bahan antipsikotik (neuroleptik) dengan pengaruh spektrum farmakologi yang luas pada sejumlah sistem reseptor.

Dalam kajian praklinikal, didapati bahawa olanzapine mempunyai pertalian untuk adrenergic α ₁, dopamine D ₁, D ₂, D ₃, D ₄ dan D ₅, serotonin 5-HT _{2A / C}, 5HT ₃ dan 5HT ₆, muscarinic M _{1– -5} dan histamine H ₁ reseptor. Dalam eksperimen pada haiwan, olanzapine didapati mempunyai antagonisme terhadap reseptor dopamin, kolinergik dan 5HT.

In vitro dan in vivo, olanzapine mempunyai aktiviti dan pertalian yang lebih jelas untuk reseptor serotonin 5HT2 berbanding dengan reseptor dopamin D2. Menurut data kajian elektrofisiologi, olanzapine secara selektif mengurangkan kegembiraan neuron dopaminergik mesolimbik (A10) dan pada masa yang sama mempunyai beberapa kesan pada jalur saraf striatal (A9) yang terlibat dalam pengaturan fungsi motor.

Refleks pertahanan yang dikondisikan (ujian yang mencirikan aktiviti antipsikotik) dapat dikurangkan oleh olanzapine pada dos yang lebih rendah daripada dos yang menyebabkan pemangkin (gangguan yang mencerminkan kesan yang tidak diingini pada fungsi motor). Tidak seperti antipsikotik lain, olanzapine meningkatkan kesan anti-kegelisahan dari ujian kecemasan. Zyprexa memberikan pengurangan yang signifikan secara statistik dalam produktif (halusinasi, khayalan, dll) dan gangguan negatif.

Farmakokinetik

Selepas pemberian oral, olanzapine diserap dengan baik. Kepekatan plasma maksimum dicapai dalam 5-8 jam. Pengambilan makanan tidak mempengaruhi tahap penyerapan.

Selepas pemberian intramuskular, kepekatan maksimum ubat dapat diperhatikan dalam 15-45 minit. Dengan pemberian intramuskular dos 5 mg, kepekatan zat dalam plasma 5 kali lebih tinggi daripada kepekatan, yang ditentukan semasa mengambil dos yang serupa secara lisan.

Ciri metabolik olanzapine oral dan parenteral serupa.

Olanzapine dimetabolisme di hati melalui konjugasi dan pengoksidaan. Metabolit beredar utama adalah 10-N-glukuronida, yang mungkin tidak melintasi penghalang darah-otak. Dua lagi metabolit olanzapine adalah 2-hidroksimetil dan N-desmetil, dalam pembentukannya isoenzim CYP1A2 dan CYP2D6 sitokrom P450 terlibat. Dalam kajian haiwan, didapati bahawa kedua-dua metabolit in vivo ini mempunyai aktiviti farmakologi yang jauh lebih ketara daripada olanzapine. Oleh itu, tindakan farmakologi utama Zyprexa disebabkan oleh zat aktif asli olanzapine.

Purata pelepasan plasma adalah 26 l / j. Separuh hayat (T ½) olanzapine rata-rata 33 jam. Dalam kajian dengan dos yang berlainan antara 1 hingga 20 mg, didapati bahawa kepekatan ubat dalam plasma sebanding dengan dos dan linear.

Parameter farmakokinetik olanzapine berbeza bergantung pada jantina, umur dan status merokok. Kadar separuh hayat / pelepasan plasma:

• bukan perokok - 38.6 jam / 18.6 l / j;
• perokok - 30.4 jam / 27.7 l / j;
• pesakit di bawah umur 65 tahun - 33.8 jam / 18.2 l / jam;
• pesakit tua (berumur lebih dari 65 tahun) - 51.8 jam / 17.5 l / j;
• lelaki: 32.3 h / 27.3 l / j;
• wanita: 36.7 j / 18.9 l / j.

Walau bagaimanapun, tahap perubahan ini pada pesakit yang berlainan jantina, umur dan pesakit merokok jauh lebih rendah daripada tahap perbezaan data ini pada individu.

Tidak terdapat perbezaan yang signifikan antara nilai rata-rata T ½ dan pelepasan plasma pada pesakit dengan gangguan ginjal yang teruk dan pada pesakit dengan fungsi ginjal yang normal. Kira-kira 57% olanzapine berlabel radioisotop dikeluarkan dalam air kencing, terutama dalam bentuk metabolit. Pelepasan olanzapine pada perokok dengan disfungsi hati kecil lebih rendah daripada pada perokok tanpa disfungsi hepatik. Apabila kepekatan ubat dalam plasma dalam lingkungan 7-1000 ng / ml, hubungannya dengan protein plasma (terutamanya albumin dan glikoprotein α _1- asid) adalah sekitar 93%. Dalam kajian yang melibatkan perwakilan bangsa Eropah, Jepun dan Cina, perbezaan dalam farmakokinetik olanzapine yang berkaitan dengan ras tidak diketahui.

Aktiviti isoenzim CYP2D6 sitokrom P450 tidak mempengaruhi metabolisme olanzapine.

Petunjuk untuk digunakan

Tablet bersalut filem

• Gangguan bipolar: Zyprexa, sendiri atau dalam kombinasi dengan valproate atau lithium, digunakan untuk merawat episod manik bercampur atau akut dalam gangguan bipolar dengan atau tanpa manifestasi psikotik dan perubahan fasa yang cepat; pada pesakit dengan gangguan bipolar di mana olanzapine berkesan dalam merawat fasa manik, ini juga ditunjukkan untuk pencegahan kambuh;
• Skizofrenia: terapi eksaserbasi; rawatan anti-relaps yang menyokong dan jangka panjang terhadap skizofrenia dan gangguan psikotik yang lain dengan gejala yang teruk (negatif (termasuk meratakan emosi, kemerosotan pertuturan, penurunan aktiviti sosial) dan / atau produktif (termasuk halusinasi, khayalan, automatisme)) dan gangguan afektif yang bersamaan.

Zyprexa dalam kombinasi dengan fluoxetine ditunjukkan untuk rawatan keadaan depresi yang berkaitan dengan gangguan bipolar.

Lyophilisate untuk penyediaan larutan untuk suntikan intramuskular

Suntikan Zyprexa disyorkan untuk melegakan pergolakan psikomotor (pergolakan) yang cepat pada pesakit dengan gangguan bipolar dan skizofrenia.

Kontraindikasi

Mutlak:

• umur sehingga 18 tahun;
• tempoh penyusuan (penyusuan);
• intoleransi terhadap galaktosa, kekurangan laktase dan malabsorpsi glukosa-galaktosa (untuk tablet);
• didiagnosis hipersensitiviti terhadap mana-mana komponen Zyprexa.

Kontraindikasi relatif adalah tempoh kehamilan - pengambilan ubat diperlukan di bawah pengawasan perubatan.

Arahan untuk penggunaan Zyprexa: kaedah dan dos

Tablet bersalut filem

Tablet Zyprex diambil secara oral, tanpa mengira pengambilan makanan.

Dos harian dipilih secara individu dan bergantung kepada keadaan klinikal pesakit. Dos di atas standard harus ditingkatkan secara beransur-ansur (mengekalkan selang sekurang-kurangnya 24 jam), dan hanya setelah pemeriksaan klinikal yang sesuai.

Rejimen dos Zyprexa yang disyorkan:

• Skizofrenia dan gangguan psikotik yang serupa: dos awal ubat (ia juga standard) - 10 mg 1 kali sehari; dos terapeutik - dari 5 hingga 20 mg sehari;
• Mania akut dalam gangguan bipolar: dos awal ubat (ia juga standard) - 15 mg sekali sehari; dos terapeutik - dari 5 hingga 20 mg sehari.

Bagi orang tua, pesakit dengan kekurangan hati yang sederhana, dengan kekurangan buah pinggang yang teruk, disyorkan dos awal olanzapine - 5 mg sehari.

Juga, penurunan dos awal Zyprexa ditunjukkan dengan kombinasi faktor-faktor berikut: pesakit wanita, bukan perokok, pesakit tua - disebabkan oleh kemungkinan penurunan metabolisme bahan aktif.

Lyophilisate untuk penyediaan larutan untuk suntikan intramuskular

Larutan yang disediakan dari lyophilisate disuntik secara intramuskular. Zyprex tidak boleh diberikan secara subkutan atau intravena.

Penggunaan olanzapine dalam bentuk suntikan diperlukan untuk melegakan pergolakan yang cepat pada pesakit dengan gangguan bipolar dan skizofrenia.

Dos permulaan Zyprexa yang disyorkan ialah 10 mg (suntikan intramuskular tunggal). Selanjutnya, dengan mengambil kira keadaan klinikal pesakit, tidak lebih awal dari 2 jam kemudian, ia dibenarkan untuk membuat suntikan kedua - hingga 10 mg. Selepas sekurang-kurangnya 4 jam selepas suntikan kedua, ia dibenarkan membuat ketiga - hingga 10 mg. Keselamatan dos yang melebihi 30 mg sehari tidak dinilai dalam kajian klinikal.

Sekiranya terdapat petunjuk untuk meneruskan terapi, suntikan intramuskular Zyprexa harus dibatalkan dan, jika dapat dilakukan secara klinikal, beralihlah kepada pemberian olanzapine secara oral pada dos 5 hingga 20 mg.

Orang tua atau pesakit dengan faktor risiko klinikal lain disyorkan suntikan Zyprexa intramuskular tunggal pada dos 2.5-5 mg.

Lyophilisate dibenarkan dilarutkan secara eksklusif dengan air steril untuk suntikan.

Jangan campurkan olanzapine dalam picagari yang sama dengan lorazepam, diazepam dan haloperidol, kerana masa pembubaran, pemendakan dan / atau kelemahan kesan olanzapine boleh berpanjangan.

Untuk menyediakan larutan, 2.1 ml air steril untuk suntikan perlu ditambahkan ke dalam isi botol:

1. Penyelesaiannya hendaklah berwarna kuning, telus;
2. Anda perlu menggunakan larutan dalam masa 1 jam selepas penyediaan;
3. Sisa yang tidak digunakan harus dikeringkan;
4. Sebelum pengenalan, anda perlu mengawal penyelesaian untuk kehadiran kekotoran mekanikal (jika bekas dan larutan membenarkan ini).

Dosis olanzapine dalam mg, sepadan dengan jumlah larutan yang digunakan untuk suntikan i / m:

• Keseluruhan kandungan botol adalah 10 mg;
• 1.5 ml - 7.5 mg;
• 1 ml - 5 mg;
• 0.5 ml - 2.5 mg.

Kesan sampingan

Kesan sampingan yang berkaitan dengan penggunaan olanzapine, menurut kajian klinikal:

• Sangat kerap (> 1/10): mengantuk dan berat badan, peningkatan sementara dalam kepekatan prolaktin plasma (sehingga 34% kes) *;
• Selalunya (<1/10 hingga? 1/100): pening, asthenia, akathisia, peningkatan selera makan, edema periferal, hipotensi ortostatik, sembelit, mulut kering;
• Jarang (1/10 000): peningkatan asimtomatik sementara dalam kadar ALT hepatik (alanine aminotransferase) dan AST (aspartate aminotransferase) dalam serum darah;
• Dalam kes terpencil (<1/10 000): peningkatan kepekatan glukosa plasma ≥200 mg / dL (disyaki diabetes mellitus), peningkatan kepekatan glukosa plasma dari 60160 mg / dL menjadi <200 mg / dL (disyaki hiperglikemia) dengan glukosa awal ≤140 mg / dL.

Nota:

* - Nilai maksimum kepekatan prolaktin secara purata tidak mencapai had atas norma dan tidak secara statistik berbeza secara signifikan dengan plasebo; Gejala klinikal dan tanda-tanda hiperprolaktinemia, seperti ginekomastia, pembesaran payudara dan galaktorea, jarang berlaku; dalam kebanyakan kes, normalisasi tahap prolaktin berlaku tanpa membatalkan Zyprexa.

Dalam kajian klinikal dengan penyertaan 1185 pesakit (N = 1185), peningkatan kadar trigliserida dengan purata 20 mg / dL dari awal diperhatikan.

Menurut hasil kajian terkawal plasebo (N = 2528), kadar kolesterol meningkat rata-rata sebanyak 0,4 mg / dL dari awal.

Terdapat kes eosinofilia asimtomatik yang terpencil.

Ringkasan data mengenai kesan sampingan utama dan kekerapan manifestasi mereka (mengikut hasil ujian klinikal dan / atau data dari tempoh selepas pendaftaran dalam rawatan pelbagai bentuk dos Zyprexa):

• Organisma secara keseluruhan: sangat kerap - peningkatan berat badan ¹; kerap - asthenia ²; jarang - peningkatan kepekaan foto ²;
• Sistem kardiovaskular: selalunya - hipotensi ortostatik ¹; jarang - bradikardia ²;
• Sistem pencernaan: sering - sembelit ², mulut kering ², peningkatan selera makan ²; sangat jarang - hepatitis ³;
• Gangguan metabolik: sering - edema periferal ²; sangat jarang - koma diabetes ³, ketoasidosis diabetes ^3.5, hiperglikemia ³, hipertrigliseridemia ^3.6;
• Sistem saraf: sangat kerap - gangguan berjalan ⁴, mengantuk ²; kerap - akathisia ², pening ²; jarang - sawan ³;
• Kulit dan pelengkap: jarang - ruam ³;
• Sistem genitouriner: sangat jarang - priapism ³;
• Biokimia klinikal: sangat kerap - peningkatan prolaktin ¹; selalunya - peningkatan ALT ¹, peningkatan AST ¹, kes terpencil peningkatan kepekatan glukosa ≥160 mg / dl - <200 mg / dl (disyaki hiperglikemia) ¹, kes terpencil peningkatan kepekatan glukosa ≥200 mg / dl (disyaki diabetes) ¹;
• Hematologi: sering - eosinofilia ¹; jarang - leukopenia ³; sangat jarang - trombositopenia ³.

Catatan

1 - Penilaian petunjuk dari pangkalan data ujian klinikal.

2 - Kesan sampingan yang dicatatkan dalam pangkalan data ujian klinikal.

3 - Kesan sampingan dilaporkan secara spontan semasa kajian pasca pemasaran.

4 - Kesan sampingan yang dijumpai dalam kajian klinikal pada pesakit dengan demensia jenis Alzheimer.

5 - Asidosis diabetes seperti yang diklasifikasikan dalam Kamus Pengkodan untuk Reaksi buruk (COSTART).

6 - Hiperlipidemia mengikut klasifikasi COSTART.

Penggredan frekuensi bergantung pada bilangan episod yang ditandakan: sangat kerap (> 1/10); kerap (1/100); jarang (1/1000); jarang (1/10 000); sangat jarang berlaku (<1/10 000).

Overdosis

Selalunya (≥ 10%) dengan overdosis, gejala berikut berlaku: gangguan artikulasi, pergolakan, keagresifan, takikardia, pelbagai gangguan ekstrapiramidal, gangguan kesedaran yang berbeza-beza (dari penenang hingga koma) Tanda-tanda berlebihan yang lain: sindrom malignan neuroleptik, kejang, delirium, aspirasi, kemurungan pernafasan, aritmia, penurunan atau peningkatan tekanan darah, pernafasan dan serangan jantung

Dos maut minimum ialah 450 mg olanzapine. Dos maksimum yang berakhir dengan baik (pesakit selamat) ialah 1500 mg.

Tidak ada penawar khusus untuk olanzapine. Tidak menyebabkan muntah tidak digalakkan. Prosedur standard boleh dilakukan, termasuk lavage gastrik dan pengambilan arang aktif (pengambilan adsorben mengurangkan bioavailabiliti olanzapine oral hingga sekitar 50-60%). Rawatan overdosis lebih lanjut adalah simtomatik, bertujuan untuk menjaga fungsi organ vital dan menghilangkan komplikasi yang telah berkembang, termasuk menurunkan tekanan darah tinggi, memulihkan gangguan peredaran darah dan menjaga fungsi pernafasan. Penggunaan dopamin, epinefrin dan simpatomimetik lain, yang merupakan agonis reseptor beta-adrenergik, dikontraindikasikan, kerana rangsangan reseptor ini dapat memperburuk penurunan tekanan darah.

arahan khas

Terapi dengan sebarang neuroleptik, termasuk olanzapine, boleh menyebabkan perkembangan sindrom malignan neuroleptik (NMS), kompleks gejala yang berpotensi membawa maut. Manifestasi klinikal NMS: peningkatan suhu badan yang ketara, perubahan status mental, kekakuan otot, gangguan autonomi (tekanan darah tidak stabil, nadi, aritmia jantung, takikardia, peningkatan berpeluh). Pengesahan tambahan ZNS mungkin: peningkatan tahap kreatin fosfokinase, myoglobinuria (rhabdomyolysis), kegagalan buah pinggang akut. Manifestasi klinikal NMS seperti itu, atau peningkatan suhu yang ketara tanpa gejala lain, memerlukan penghapusan semua antipsikotik, termasuk olanzapine.

Dalam kajian perbandingan selama lebih dari 6 minggu, terapi olanzapine cenderung tidak disertai dengan perkembangan dyskinesia yang memerlukan pembetulan perubatan daripada rawatan dengan haloperidol. Dalam kes ini, perlu mengambil kira risiko diskinesia tardive sekiranya terapi berpanjangan dengan neuroleptik. Sekiranya tanda-tanda diskinesia tardive berkembang, pengurangan dos atau penarikan olanzapine adalah disyorkan. Selepas pemberhentian, Zyprexa boleh meningkat atau menunjukkan gejala diskinesia tardive.

Dalam beberapa kes, penggunaan Zyprexa, sebagai peraturan, pada awal terapi, disertai oleh peningkatan sementara tahap transaminase hepatik (ALT dan AST) tanpa gejala. Perhatian khusus harus dilakukan dengan peningkatan seperti pada pesakit dengan kekurangan hati, dengan rizab hati fungsional yang terhad, atau dalam hal terapi dengan ubat hepatotoksik yang berpotensi. Peningkatan tahap ALT dan / atau AST semasa rawatan memerlukan pemantauan ketat terhadap pesakit dan, jika perlu, pengurangan dos.

Zyprexa digunakan dengan berhati-hati jika terdapat riwayat kejang epilepsi, atau pada pesakit yang terdedah kepada faktor-faktor yang mengurangkan ambang kejang. Kejang pada pesakit ini jarang berlaku semasa terapi olanzapine.

Anda juga harus berhati-hati dengan: penurunan bilangan neutrofil dan / atau leukosit; tanda-tanda gangguan toksik / penekanan fungsi sumsum tulang di bawah pengaruh ubat-ubatan pada anamnesis; kemurungan fungsi sumsum tulang kerana penyakit bersamaan; sejarah radioterapi atau kemoterapi; hipereosinofilia; penyakit myeloproliferative.

Menurut hasil kajian klinikal, tidak ada kambuhan neutropenia atau agranulositosis yang bergantung pada clozapine ketika menggunakan Zyprexa pada pesakit dengan riwayat gangguan ini.

Dalam kajian klinikal, penggunaan Zyprexa dengan kesan sampingan antikolinergik jarang disertakan. Walau bagaimanapun, sekiranya terdapat penyakit bersamaan, pengalaman klinikal dengan olanzapine adalah terhad, oleh itu, berhati-hati mesti dilakukan dalam hipertrofi prostat yang signifikan secara klinikal, penyumbatan usus lumpuh, glaukoma penutupan sudut dan keadaan serupa.

In vitro olanzapine bertindak sebagai antagonis dopamin dan, seperti antipsikotik lain, secara teorinya mampu menghalang tindakan agonis dopamin dan levodopa.

Memandangkan kesan utama pada sistem saraf pusat (CNS), perhatian mesti diambil ketika menggunakan Zyprexa dalam kombinasi dengan ubat-ubatan lain yang berpusat dan bahan-bahan yang mengandungi etanol.

Kesan olanzapine untuk suntikan i / m pada kumpulan umur pesakit di bawah 18 tahun belum dikaji.

Pengaruh terhadap kemampuan memandu kenderaan dan mekanisme yang kompleks

Menurut arahan, Zyprexa mampu mengantuk, oleh itu, semasa menjalani terapi, disarankan untuk berhati-hati ketika memandu alat mekanikal, termasuk kereta.

Permohonan semasa mengandung dan menyusui

Pengalaman menggunakan olanzapine semasa kehamilan tidak cukup untuk menilai keselamatannya, oleh itu Zyprexa boleh digunakan hanya jika manfaat yang diharapkan untuk wanita lebih tinggi daripada risiko yang mungkin timbul pada janin. Wanita yang mengandung anak harus diberi amaran bahawa mereka harus memberitahu doktor mereka sekiranya terdapat rancangan kehamilan atau kejadiannya semasa rawatan ubat.

Pada bayi baru lahir yang ibunya mengambil antipsikotik pada trimester ketiga kehamilan, terdapat risiko mengalami kesan yang tidak diingini, termasuk gejala penarikan dan gangguan ekstrapiramidal dengan keparahan dan tempoh yang berbeza-beza. Kes mengantuk, gegaran, pergolakan, hipotensi, sindrom gangguan pernafasan, hipertensi, dan kekurangan zat makanan juga telah dilaporkan. Oleh itu, bayi yang baru lahir seperti itu harus berada di bawah pengawasan perubatan yang berterusan.

Olanzapine masuk ke dalam susu ibu, dan oleh itu Zyprexa dikontraindikasikan semasa penyusuan. Sekiranya rawatan diperlukan, penyusuan susu ibu harus dihentikan.

Penggunaan pediatrik

Keberkesanan dan keselamatan olanzapine pada pesakit di bawah usia 18 tahun belum terbukti, oleh itu, Zyprex dikontraindikasikan dalam amalan pediatrik.

Dengan gangguan fungsi buah pinggang

Dalam kegagalan buah pinggang yang teruk, disyorkan penurunan dos harian awal Zyprexa.

Untuk pelanggaran fungsi hati

Dengan kekurangan hepatik keparahan sederhana, disyorkan untuk mengurangkan dos awal Zyprexa harian.

Gunakan pada orang tua

Dos harian Zyprexa awal yang disyorkan untuk rawatan pesakit tua, bergantung kepada bentuk pelepasan ubat:

• tablet - sehingga 5 mg;
• penyelesaian untuk suntikan intramuskular, disediakan dari lyophilisate - 2,5-5 mg sekali.

Interaksi dadah

Dengan penggunaan Zyprexa secara serentak dengan ubat-ubatan tertentu, kesan berikut mungkin berlaku:

• Karbon aktif: apabila diberikan secara oral, olanzapine mengurangkan ketersediaan biologinya hingga 50-60%;
• Antasid: aluminium atau magnesium, cimetidine - penggunaan dalam satu dos tidak mengganggu ketersediaan bio Zyprexa dalam bentuk tablet;
• Asid valproik: tidak mungkin mempunyai interaksi farmakokinetik yang relevan secara klinikal dengan olanzapine;
• Bahan / ubat yang dimetabolisme dengan penyertaan CYP1A2, seperti theophylline: farmakokinetiknya sebahagian besarnya tidak berubah, kerana olanzapine bukan penyekat yang berpotensi untuk aktiviti CYP1A2;
• Perencat berpotensi CYP1A2 yang diketahui: Boleh mengurangkan pelepasan olanzapine;
• Isozim Cytochrome P ₄₅₀ (CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 dan CYP3A): olanzapine berpotensi tidak dapat menyekat aktiviti mereka (menurut kajian in vitro menggunakan mikrosom hati manusia);
• Imipramine atau metabolit desipramine (CYP2D6, CYP3A, CYP1A2), warfarin (CYP2C19), theophylline (CYP1A2) atau diazepam (CYP3A4, CYP2C19): metabolisme zat-zat ini tidak dihambat (menurut kajian klinikal, apabila dilakukan dengan kajian klinikal, apabila mereka menjalani kajian klinikal, ketika mereka menjalani kajian klinikal,
• Inhibitor atau pemicu isoenzim sitokrom P ₄₅₀, menunjukkan aktiviti khusus terhadap CYP1A2: dapat mengubah metabolisme olanzapine;
• Carbamazepine dan merokok pesakit: meningkatkan pelepasan olanzapine (meningkatkan aktiviti CYP1A2);
• Lithium, biperiden: tidak ada tanda-tanda interaksi ubat yang dijumpai;
• Lorazepam: dengan pemberian lorazepam i / m pada dos 2 mg 1 jam selepas suntikan i / m olanzapine pada dos 5 mg, tidak ada kesan yang signifikan terhadap farmakokinetik olanzapine dan lorazepam total atau tidak terkonjugasi, tetapi gabungan suntikan ini meningkatkan rasa mengantuk yang diperhatikan dengan penggunaan masing-masing ubat secara berasingan;
• Ubat-ubatan yang mampu menurunkan tekanan darah dengan mekanisme selain antagonisme adrenergik α-1: kemungkinan penurunan tekanan darah dan / atau bradikardia dengan pemberian olanzapine intramuskular, kerana aktivitinya sebagai antagonis adrenergik α-1;
• Fluvoxamine (penghambat CYP1A2): mengurangkan pelepasan olanzapine, meningkatkan nilai purata C _maxnya: pada wanita yang tidak merokok sebanyak 54%, pada lelaki yang merokok sebanyak 77%; min AUC: masing-masing sebanyak 52% dan 108%. Olanzapine dalam dos yang rendah harus diambil oleh pesakit yang menerima rawatan fluvoxamine;
• Fluoxetine (dengan satu dos 60 mg atau 60 mg setiap hari selama 8 hari): menyebabkan peningkatan kepekatan maksimum olanzapine dengan purata 16% dan juga rata-rata 16% - penurunan pelepasannya. Tidak disyorkan untuk mengubah dos olanzapine apabila diberikan bersama dengan fluoxetine;
• Etanol: tidak ada perubahan dalam farmakokinetik etanol terhadap latar belakang kepekatan olanzapine yang stabil, tetapi kombinasi ini dapat meningkatkan kesan farmakologi olanzapine, misalnya, ubat penenang.

Analog

Analog Zyprexa adalah: Zalasta, Zyprexa Zidis, Ku-tab, Olanzapine, Olanzapine Canon, Normiton, Olanex, Olanzapine-Teva, Parnasan, Safris, Egolanza.

Terma dan syarat penyimpanan

Simpan di tempat yang gelap dan kering di luar jangkauan kanak-kanak pada suhu 15-30 ° C. Jangan membekukan lyophilisate.

Jangka hayat adalah 3 tahun.

Penyelesaian yang disediakan harus digunakan dalam masa satu jam.

Syarat pengeluaran dari farmasi

Dikeluarkan oleh preskripsi.

Ulasan mengenai Zyprex

Ulasan Zyprex sebagai agen antipsikotik kebanyakannya positif. Pesakit mencatat keberkesanan ubat yang tinggi apabila digunakan mengikut petunjuk.

Ulasan negatif menggambarkan kesan sampingan, yang paling biasa adalah peningkatan selera makan, kenaikan berat badan, gangguan metabolik, dan perkembangan sindrom penarikan setelah menghentikan terapi. Terdapat aduan pening, mulut kering, sembelit. Pada sesetengah lelaki, kelenjar susu menjadi membesar, tetapi fenomena ini hilang ketika rawatan berterusan. Ramai pesakit menyatakan rasa tidak puas hati dengan kos Zyprexa yang tinggi.

Harga Zyprexa di farmasi

Harga anggaran untuk Zyprexa (tablet bersalut filem, 28 pcs. Dalam pakej): 5 mg - 2220-2650 rubel; 10 mg setiap satu - 4200-44860 rubel.

Zyprexa: harga di farmasi dalam talian

Nama ubat Harga Farmasi

Zyprexa 5 mg tablet bersalut filem 28 pcs. RUB 2018 Beli

Zyprexa Zidis 5 mg tablet boleh larut 28 pcs. 2045 RUB Beli

Ulasan mengenai Zyprexa Zidis 2045 RUB Beli

Tablet Zyprexa hlm. 5mg 28 biji. 2372 RUB Beli

Zyprexa 10 mg tablet bersalut filem 28 pcs. RUB 4098 Beli

Zyprexa Zidis 10 mg tablet boleh larut 28 pcs. 4233 RUB Beli

Ulasan mengenai Zyprexa Zidis 4233 RUB Beli

Tablet Zyprexa hlm. 10mg 28 biji. RUB 4587 Beli

Lihat semua tawaran dari farmasi

Maria Kulkes Wartawan perubatan Mengenai pengarang

Pendidikan: Universiti Perubatan Negeri Moscow pertama yang diberi nama I. M. Sechenov, khusus "Perubatan Umum".

Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!