Zulbex
Zulbeks: arahan penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologi
- 3. Petunjuk untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Kaedah penggunaan dan dos
- 6. Kesan sampingan
- 7. Overdosis
- 8. Arahan khas
- 9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
- 10. Gunakan pada masa kanak-kanak
- 11. Sekiranya fungsi buah pinggang terjejas
- 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
- 13. Interaksi ubat
- 14. Analog
- 15. Terma dan syarat penyimpanan
- 16. Syarat pengeluaran dari farmasi
- 17. Ulasan
- 18. Harga di farmasi
Nama Latin: Zulbex
Kod ATX: A02BC04
Bahan aktif: Rabeprazole (Rabeprazole)
Pengilang: KRKA (Slovenia)
Penerangan dan kemas kini foto: 18.10.2018
Harga di farmasi: dari 400 rubel.
Beli
Zulbex - perencat pam proton; agen yang menurunkan rembesan kelenjar perut.
Bentuk dan komposisi pelepasan
Bentuk dos - tablet bersalut enterik: bulat, cembung di kedua sisi, warna oren-merah jambu (tablet 10 mg) atau kuning kecoklatan (tablet 20 mg), tablet 10 mg - serong (14 dan 15 pcs., 1, 2 atau 4 lepuh dibungkus dalam kotak kadbod).
Komposisi 1 tablet:
- bahan aktif: rabeprazole sodium - 10 atau 20 mg (yang sesuai dengan kandungan rabeprazole 9.42 dan 18.85 mg, masing-masing);
- komponen tambahan: hyprolosis, hyprolose pengganti rendah, manitol (E421), magnesium oksida ringan;
- lapisan pengikat cangkang: magnesium oksida ringan, etil selulosa;
- salutan enterik: talc, titanium dioksida (E171), monogliserida diasetilasi, phpralate hypromellose, oksida kuning pewarna besi (E172), oksida merah pewarna besi (E172).
Sifat farmakologi
Farmakodinamik
Rabeprazole - ubat dari kelas agen antisecretori, menggantikan benzimidazol yang tidak mempunyai sifat antihistamin (H 2) dan kolinolitik dan menekan rembesan gastrik dengan menghalang pam proton (enzim H + / K + -ATPase). Ubat ini mempunyai kesan bergantung kepada dos, menekan rembesan asid hidroklorik basal dan rangsangan di dalam perut, tanpa mengira faktor perangsang. Menurut kajian haiwan, rabeprazole cepat hilang dari mukosa gastrik dan plasma darah. Sebagai asas yang lemah, zat dalam dos apa pun cepat diserap dan terkumpul di persekitaran berasid sel parietal perut. Kemudian, dengan protonasi, ia diubah menjadi bentuk sulfenamide, setelah itu ia berinteraksi dengan molekul sistein yang ada pada pam proton.
Kesan antisecretori Zulbex berkembang dalam 1 jam setelah pengambilan 20 mg, mencapai maksimum setelah 2-4 jam. Dalam 23 jam setelah mengambil dos pertama, penekanan makanan rangsangan dan rembesan basal asid hidroklorik dalam perut masing-masing adalah 82 dan 69%, dan berlangsung hingga 48 jam. Berkenaan dengan rembesan asid hidroklorik, apabila mengambil dos berulang, kesan penghambatan ubat meningkat sedikit dan mencapai keadaan keseimbangan setelah 3 hari. Setelah menghentikan pengambilan rabeprazole, aktiviti merembeskan perut dipulihkan dalam 2-3 hari.
Menurut kajian in vitro, rabeprazole mempunyai kesan bakteria pada bakteria Helicobacter pylori. Dengan pembasmiannya dengan kombinasi rabeprazole dengan ubat antimikroba, tahap penyembuhan lesi mukosa yang tinggi dapat diperhatikan. Menurut kajian klinikal, penggunaan rabeprazole pada dos 20 mg 2 kali sehari bersamaan dengan dua antibiotik (contohnya, metronidazole dan clarithromycin atau amoxicillin dan clarithromycin) selama 1 minggu pada pesakit dengan ulser gastroduodenal dapat menghilangkan H. pylori lebih dari 80% … Apabila memilih kombinasi yang optimum dalam kes ini, perlu dipandu oleh standard rawatan yang diluluskan. Sekiranya terdapat jangkitan berterusan (strain mikroorganisma yang awalnya rentan), ketika memilih rejimen dos, risiko mengembangkan ketahanan antibiotik sekunder harus dipertimbangkan.
Dalam kajian klinikal pada pesakit yang menerima 10 atau 20 mg rabeprazole 1 kali sehari untuk jangka masa hingga 43 bulan, kepekatan serum gastrin dalam 2-8 minggu pertama meningkat, mencerminkan kesan penekanan terhadap rembesan asid hidroklorik, dengan terapi yang berterusan kekal stabil dan kembali ke nilai awal biasanya dalam 1-2 minggu setelah penarikan dadah.
Kajian biopsi fundus dan antrum dari lebih daripada 500 pesakit yang dirawat dengan rabeprazole atau rawatan perbandingan sehingga 8 minggu menunjukkan tidak ada perubahan pada struktur sel histologi dan ECL, tahap gastritis, kejadian metaplasia usus atau gastritis atropik., kelaziman H. pylori. Lebih daripada 250 pesakit yang ditindaklanjuti selama 36 bulan rawatan tidak menunjukkan perubahan ketara pada keadaan awal.
Kesan sistemik rabeprazole pada sistem kardiovaskular, saraf pusat dan pernafasan belum dikenal pasti sehingga kini. Semasa mengambil ubat pada dos 20 mg selama 2 minggu, tidak ada kesan pada fungsi kelenjar tiroid, metabolisme karbohidrat, kepekatan hormon pertumbuhan yang beredar, aldosteron, hormon perangsang folikel, renin, sekretin, hormon luteinisasi, testosteron, estrogen, prolaktin, kortisol, glukagag kolesistokinin, hormon paratiroid.
Farmakokinetik
Zulbex boleh didapati dalam bentuk tablet bersalut enterik (iaitu perut stabil), kerana rabeprazole tidak stabil dalam persekitaran berasid. Oleh itu, penyerapan bahan aktif bermula di usus. C max (kepekatan maksimum) rabeprazole dalam plasma dicapai 3.5 jam selepas pengambilan 20 mg. AUC (kawasan di bawah keluk masa-tumpuan) dan C maxadalah linear dalam julat dos dari 10 mg hingga 40 mg. Ketersediaan bio mutlak 20 mg rabeprazole selepas pemberian oral adalah sekitar 52% berbanding dengan pemberian intravena. Dengan dos berulang, kemungkinan bioavailabiliti tidak meningkat. Separuh hayat ubat dari plasma darah pada orang yang sihat adalah sekitar 1 jam, jumlah pelepasan adalah 283 ± 98 ml / min. Masa pengambilan ubat dan makanan tidak mempengaruhi penyerapan rabeprazole.
Hubungan dengan protein plasma darah adalah sekitar 97%.
Rabeprazole dimetabolisme di hati dengan penyertaan isoenzim CYP450 sitokrom P 450. Dalam kajian in vitro, didapati bahawa dalam kepekatan plasma yang diharapkan pada manusia, ubat tersebut tidak berpengaruh pada CYP3A4, dan ini menunjukkan tidak adanya interaksi antara rabeprazole dan siklosporin. Metabolit utama yang terdapat dalam plasma adalah asid karboksilik (M6) dan thioester (M1); asid sulfonik (M2), desmetil tioter (M4) dan konjugat dengan asid merkapturik (M5) ditentukan dalam jumlah yang lebih kecil.
Kira-kira 90% daripada dos ubat yang diambil dikeluarkan oleh buah pinggang dalam bentuk dua metabolit: asid karboksilik (M6) dan konjugasi dengan asid merkapturik (M5), serta dalam bentuk dua metabolit yang tidak diketahui. Bahan sisa yang diambil terdapat dalam kandungan usus.
Tidak ada perbezaan jenis kelamin dalam parameter farmakokinetik rabeprazole pada dos 20 mg, dengan mengambil kira penyesuaian berat badan dan ketinggian pesakit.
Pada kegagalan buah pinggang pada pesakit yang menjalani hemodialisis (pelepasan kreatinin <5 ml / min / 1,73 m 2), pengedaran rabeprazole serupa dengan yang berlaku pada sukarelawan yang sihat, dan C max dan AUC sekitar 35% lebih rendah daripada parameter ini pada orang yang sihat … Separuh hayat rabeprazole rata-rata 0,82 jam pada sukarelawan yang sihat, 0,95 jam pada pesakit hemodialisis, dan 3,6 jam setelah hemodialisis. Pelepasan rabeprazole pada pesakit hemodialisis kerana gangguan fungsi ginjal kira-kira 2 kali lebih tinggi daripada pada orang yang sihat.
Dengan disfungsi hati ringan dan sederhana selepas dos tunggal 20 mg rabeprazole, AUC meningkat 2 kali, C max - 2-3 kali berbanding dengan sukarelawan yang sihat, setelah pengambilan rabeprazole secara berkala pada dos 20 mg selama 7 hari, nilai AUC meningkat sebanyak 1 kali, 5 kali, C maks - 1.2 kali. Tindak balas farmakodinamik pesakit (kawalan pH gastrik) dapat dibandingkan secara klinikal pada kedua-dua kumpulan. Waktu paruh untuk fungsi hati yang terganggu adalah 12.3 jam, sementara pada orang yang sihat adalah 2.1 jam.
Pada pesakit tua, penghapusan rabeprazole agak perlahan. Semasa mengambil ubat dalam dos harian 20 mg selama 7 hari, AUC meningkat sekitar 2 kali, C max - sebanyak 60%, separuh hayat - sebanyak 30%. Tidak ada tanda-tanda pengumpulan dadah.
Pada pesakit dengan metabolisme CYP2C19 yang perlahan setelah mengambil 20 mg rabeprazole, AUC dan separuh hayatnya kira-kira 1.9 dan 1.6 kali lebih tinggi daripada mereka yang mempunyai metabolisme aktif, sementara C max meningkat sebanyak 40%.
Petunjuk untuk digunakan
- Sindrom Zollinger-Ellison;
- fasa pembesaran ulser gastrik dan 12 ulser duodenum;
- penyakit gastroesophageal reflux (GERD): rawatan esofagitis refluks erosif dan terapi simptomatik untuk GERD, termasuk penyelenggaraan jangka panjang;
- terapi kompleks untuk pembasmian Helicobacter pylori pada ulser gastrik dan 12 ulser duodenum atau gastritis kronik;
- rawatan dan pencegahan berulang penyakit ulser peptik yang berkaitan dengan H. pylori.
Kontraindikasi
- hipersensitiviti terhadap sebarang komponen ubat;
- zaman kanak-kanak;
- tempoh kehamilan dan penyusuan.
Menurut arahan, Zulbeks harus digunakan dengan berhati-hati dalam kegagalan buah pinggang yang teruk.
Arahan untuk penggunaan Zulbeks: kaedah dan dos
Tablet mesti diambil secara oral: ditelan keseluruhan dengan air yang mencukupi. Jangan menghancurkan atau mengunyah tablet!
Dengan peningkatan ulser peptik, 20 mg diresepkan 1 kali sehari, pada waktu pagi. Rawatan ulser duodenum aktif biasanya berlangsung selama 4 minggu, tetapi sebilangan pesakit perlu meningkatkan kursus hingga 8 minggu untuk penyembuhan ulser sepenuhnya; terapi ulser gastrik jinak aktif - 6 minggu, tetapi beberapa pesakit mungkin perlu meningkatkan kursus hingga 12 minggu.
Dengan GERD, 20 mg diresepkan 1 kali sehari, tempoh terapi adalah 4-8 minggu. Dengan rawatan jangka panjang, dos pemeliharaan 10 atau 20 mg dapat digunakan, bergantung pada keberkesanan terapi individu.
Untuk rawatan simptomatik GERD pada pesakit tanpa esofagitis, dos yang disyorkan adalah 10 mg sekali sehari. Sekiranya dalam masa 4 minggu tidak dapat dilakukan untuk mengawal gejala penyakit, pemeriksaan tambahan pesakit harus dilakukan. Sekiranya keadaan bertambah baik, gejala dapat dikawal dengan mengambil Zulbex pada dos 10 mg berdasarkan permintaan.
Dalam sindrom Zollinger-Ellison, dos permulaan yang disyorkan ialah 60 mg sekali sehari. Sekiranya kesannya tidak mencukupi, ia akan meningkat menjadi 120 mg. Dosis hingga 100 mg boleh diambil sekali sehari, dos 120 mg harus dibahagikan kepada 2 dos 60 mg setiap satu. Tempoh rawatan ditentukan oleh petunjuk klinikal.
Untuk pembasmian Helicobacter pylori pada pesakit dengan penyakit ulser peptik atau gastritis kronik, rabeprazole diresepkan bersama dengan antibiotik: Zulbex, 20 mg 2 kali sehari, clarithromycin 500 mg 2 kali sehari, amoksisilin 1000 mg 2 kali sehari. Sekiranya anda perlu minum ubat sekali sehari, maka Zulbex harus diminum sebelum sarapan. Kursus rawatan adalah 7 hari.
Kesan sampingan
- dari sistem saraf: sering (dari> 1/100 hingga 1/1000 hingga 1/10 000 hingga <1/1000) - kemurungan; sangat jarang (<1/10 000, termasuk mesej individu) - kekeliruan;
- dari sistem pernafasan: sering - batuk, rinitis, faringitis; jarang - sinusitis, bronkitis;
- dari sistem muskuloskeletal: selalunya - sakit belakang, sakit tidak spesifik; jarang berlaku - myalgia, arthralgia, kekejangan otot betis;
- dari sistem pencernaan: sering - sakit perut, mual, cirit-birit, sembelit, muntah, perut kembung; jarang - kekeringan mukosa mulut, dispepsia, bersendawa; jarang - perubahan rasa, stomatitis, gastritis, penyakit kuning, hepatitis, ensefalopati hepatik (pada pesakit dengan sirosis hati yang bersamaan);
- dari sistem kencing: jarang - jangkitan saluran kencing; jarang - nefritis interstisial;
- pada bahagian kulit: jarang - ruam, eritema; jarang - ruam bulosa, berpeluh, gatal; sangat jarang berlaku - sindrom Stevens-Johnson, eritema multiforme, nekrolisis epidermis toksik;
- gangguan metabolik dan pemakanan: jarang - kenaikan berat badan atau anoreksia; sangat jarang - hiponatremia;
- pada bahagian sistem kardiovaskular: sangat jarang - edema periferal;
- pada bahagian sistem imun: jarang - reaksi hipersensitiviti (termasuk pembengkakan wajah, sesak nafas, penurunan tekanan darah);
- pada bahagian sistem hematopoietik: jarang - leukopenia, neutropenia, leukositosis, trombositopenia;
- dari sistem pembiakan: sangat jarang - ginekomastia;
- dari deria: jarang - gangguan visual;
- lain: selalunya - keadaan seperti selesema, asthenia;
- parameter makmal: jarang - peningkatan aktiviti enzim hati.
Overdosis
Maklumat mengenai overdosis tidak sengaja atau sengaja adalah terhad. Ia diketahui mengenai kes pengambilan 60 mg rabeprazole 2 kali sehari dan 160 mg 1 kali sehari. Kesannya tidak signifikan, sesuai dengan spektrum kesan sampingan yang diketahui dan diselesaikan sendiri tanpa campur tangan perubatan.
Penawar khusus belum ditetapkan, dan dialisis tidak berkesan. Rawatan sekiranya berlaku overdosis adalah simtomatik.
arahan khas
Zulbex mengurangkan keparahan gejala, tetapi ini tidak mengecualikan kehadiran tumor malignan di perut atau esofagus. Atas sebab ini, sebelum menetapkan ubat, pesakit dihantar untuk diperiksa untuk mengecualikan neoplasma di saluran gastrointestinal.
Dengan rawatan yang berpanjangan (terutama lebih dari 1 tahun), pesakit harus diperiksa secara berkala.
Selama tempoh rawatan, mungkin ada perubahan dalam aktiviti enzim hati, yang berlalu setelah ubat dihentikan.
Menurut kajian pasca pemasaran, rabeprazole dapat menyebabkan perkembangan discrasias darah (trombositopenia, neutropenia). Dalam kebanyakan kes, apabila penyebab alternatif dari keadaan tersebut tidak dapat dijelaskan, Zulbex dibatalkan, setelah itu discrasi berlalu tanpa memberikan komplikasi.
Perlu dipertimbangkan potensi tindak balas silang dengan perencat pam proton lain atau pengganti benzimidazol.
Pengaruh terhadap kemampuan memandu kenderaan dan mekanisme yang kompleks
Memandangkan sifat rabeprazole, kemungkinan kesan negatifnya terhadap kadar reaksi dan perhatian adalah minimum. Sekiranya kesan sampingan seperti pening, mengantuk atau kebingungan muncul, disarankan untuk tidak memandu dan bekerja yang memerlukan reaksi psikofizik yang cepat, serta peningkatan perhatian.
Permohonan semasa mengandung dan menyusui
Dalam kajian pembiakan pada tikus dan arnab, tanda-tanda gangguan kesuburan dan kesan berbahaya rabeprazole pada janin tidak dikesan, namun, tidak ada data mengenai keselamatan mengambil ubat semasa kehamilan pada manusia, oleh itu Zulbex dikontraindikasikan pada wanita selama tempoh hidup ini.
Dalam kajian pada tikus, didapati bahawa rabeprazole dirembeskan ke dalam susu. Kajian pada wanita belum dilakukan, oleh itu, jika perlu, rawatan semasa laktasi disyorkan untuk menghentikan penyusuan.
Penggunaan pediatrik
Kerana kekurangan data mengenai keselamatan mengambil ubat pada masa kanak-kanak, Zulbex tidak digunakan dalam pediatrik.
Dengan gangguan fungsi buah pinggang
Sekiranya fungsi ginjal terganggu, penyesuaian dos tidak diperlukan.
Dalam kegagalan buah pinggang yang teruk, ubat itu harus digunakan dengan sangat berhati-hati.
Untuk pelanggaran fungsi hati
Sekiranya fungsi hati terganggu, tidak perlu menyesuaikan dos Zulbex.
Interaksi dadah
Rabeprazole menyebabkan penindasan jangka panjang dan berterusan terhadap rembesan asid hidroklorik di dalam perut, oleh itu ia boleh berinteraksi dengan ubat-ubatan, tahap penyerapannya bergantung pada nilai pH. Dengan penggunaan ketoconazole secara serentak, penurunan kepekatan kedua-dua agen dalam plasma darah adalah mungkin, yang memerlukan penyesuaian dos.
Rabeprazole melambatkan penghapusan ubat-ubatan tertentu yang dimetabolisme di hati oleh pengoksidaan mikrosom, seperti antikoagulan tidak langsung, diazepam dan fenitoin.
Rabeprazole tidak boleh diambil bersamaan dengan atazanavir.
Dengan penggunaan serentak Zulbex mengurangkan kepekatan ketoconazole sebanyak 33%, dan digoxin sebanyak 22%.
Dalam kes penggunaan rabeprazole gabungan dengan clarithromycin, terdapat peningkatan kepekatan kedua-dua ubat masing-masing sebanyak 24% dan 50%.
Analog
Analog Zulbeks adalah: Pariet, Zolispan, Rabeprazole, Ontime, Rabeprazole-OBL, Vero-Rabeprazole, Khairabezol, Noflux.
Terma dan syarat penyimpanan
Jauhkan dari jangkauan kanak-kanak pada suhu hingga 30 ° C.
Jangka hayat adalah 2 tahun.
Syarat pengeluaran dari farmasi
Dikeluarkan oleh preskripsi.
Ulasan mengenai Zulbeks
Ulasan mengenai Zulbeks kebanyakannya positif. Ubat ini tergolong dalam generasi baru perencat rabeprazole, yang lebih berkesan daripada lansoprazole dan omeprazole. Zulbex biasanya diminum sekali sehari, yang mana pesakit merasa sangat senang dalam kehidupan seharian.
Walaupun banyak yang mengambil ubat tersebut selama lebih dari 1 bulan, praktikalnya tidak ada keluhan mengenai perkembangan kesan sampingan yang ketara. Reaksi buruk yang paling biasa adalah sembelit, kembung dan sakit kepala.
Harga untuk Zulbex di farmasi
Harga Zulbex bergantung pada dos dan jumlah tablet dalam pakej:
- 14 tablet 10 mg - 439-617 rubel;
- 14 tablet 20 mg setiap satu - 470-1346 rubel;
- 28 tablet 10 mg setiap satu - 615-1020 rubel;
- 28 tablet, masing-masing 20 mg - 1337-1970 rubel.
Zulbeks: harga di farmasi dalam talian
|
Nama ubat Harga Farmasi |
|
Zulbeks 20 mg tablet bersalut enterik 14 pcs. RUB 400 Beli |
|
Tablet Zulbeks p.p. penyelesaian enterik. 20mg 14 biji. RUB 537 Beli |
|
Zulbeks 10 mg tablet bersalut enterik 28 pcs. RUB 580 Beli |
|
Tablet Zulbeks p.p. penyelesaian enterik. 10mg 28 biji. 586 r Beli |
|
Zulbeks 20 mg tablet bersalut enterik 28 pcs. 872 RUB Beli |
|
Tablet Zulbeks p.p. penyelesaian enterik. 20mg 28 biji. RUB 879 Beli |
Anna Kozlova Wartawan perubatan Mengenai pengarang
Pendidikan: Universiti Perubatan Negeri Rostov, khusus "Perubatan Umum".
Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!
