Lamotrigine - Arahan Penggunaan, Harga, Ulasan, Analog Tablet

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Diubah suai terakhir: 2023-12-15 07:40

Lamotrigin

Lamotrigine: arahan penggunaan dan ulasan

1. 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. 2. Sifat farmakologi
3. 3. Petunjuk untuk digunakan
4. 4. Kontraindikasi
5. 5. Kaedah penggunaan dan dos
6. 6. Kesan sampingan
7. 7. Overdosis
8. 8. Arahan khas
9. 9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
10. 10. Gunakan pada masa kanak-kanak
11. 11. Sekiranya fungsi buah pinggang terjejas
12. 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
13. 13. Interaksi ubat
14. 14. Analog
15. 15. Terma dan syarat penyimpanan
16. 16. Syarat pengeluaran dari farmasi
17. 17. Ulasan
18. 18. Harga di farmasi

Nama Latin: Lamotrigine

Kod ATX: N03AX09

Bahan aktif: lamotrigine (Lamotrigine)

Pengilang: Ozone, LLC (Rusia)

Penerangan dan kemas kini foto: 2019-10-07

Harga di farmasi: dari 199 rubel.

Beli

Lamotrigine adalah ubat antiepileptik.

Bentuk dan komposisi pelepasan

Bentuk dos - tablet: bentuk silinder rata bulat, putih atau putih dengan nada kekuningan, dengan risiko di satu sisi dan dengan lereng di kedua sisi (10-50 atau 100 tablet dalam tin, dalam kotak kadbod 1 tin; 10, 25, 30 atau 50 tablet dalam pek jalur lepuh, dalam kotak kadbod 1-3, 5 atau 10 bungkus. Setiap pek juga mengandungi arahan untuk penggunaan Lamotrigine).

Komposisi 1 tablet:

• bahan aktif: lamotrigine - 25, 50, 100 atau 200 mg;
• komponen tambahan (25/50/100/200 mg): pati natrium karboksimetil - 2.85 / 5.7 / 11.4 / 22.8 mg; laktosa monohidrat (gula susu) - 41.95 / 83.9 / 167.8 / 335.6 mg; povidone-K25 - 4.75 / 9.5 / 19/38 mg; selulosa mikrokristal - 19/38/76/152 mg; magnesium stearat - 0,95 / 1,9 / 3,8 / 7,6 mg; silikon dioksida koloid - 0,5 / 1/2 / 4 mg.

Sifat farmakologi

Farmakodinamik

Menurut hasil kajian farmakologi, lamotrigine adalah penyekat saluran natrium berpagar voltan, sementara kesan ubat itu sendiri ditentukan oleh besarnya cas elektrik dan menghasilkan kesan berpotensi diri.

Lamotrigine membantu menekan penembakan neuron yang berulang-ulang dan menghalang pembebasan glutamat (tergolong dalam neurotransmitter yang memainkan peranan penting dalam kejadian kejang epilepsi). Terdapat anggapan bahawa kesan ini menyumbang kepada aktiviti antikonvulsan bahan tersebut. Pada masa yang sama, mekanisme yang menggunakan lamotrigine mempunyai kesan terapeutik dalam gangguan bipolar belum dapat dilakukan, tetapi interaksinya dengan saluran natrium berpagar voltan kemungkinan besar.

Farmakokinetik

Lamotrigine diserap dari usus dengan cepat dan lengkap, praktikalnya tidak menjalani metabolisme lulus pertama. Masa untuk mencapai kepekatan plasma maksimum adalah kira-kira 2.5 jam selepas pemberian oral. Nilai penunjuk ini selepas makan sedikit meningkat, sementara tahap penyerapan tidak berubah. Proses farmakokinetik dengan dos tunggal hingga 450 mg (dos yang disiasat maksimum) adalah linear. Kepekatan maksimum bahan dalam keadaan keseimbangan mempunyai turun naik yang ketara, tetapi variasi individu jarang diperhatikan.

Bahan ini mengikat protein plasma darah sekitar 55%. Tidak mungkin pelepasan zat dari ikatannya dengan protein boleh menyebabkan kesan toksik. Isipadu pengedaran berada dalam lingkungan 0,92 hingga 1,22 l / kg.

Enzim UDP-glucuronyltransferase (uridine diphosphate glucuronyltransferase) terlibat dalam metabolisme bahan. Untuk tahap yang kecil, bergantung pada dosnya, lamotrigine meningkatkan metabolisme sendiri. Tidak ada bukti bahawa bahan tersebut mempengaruhi farmakokinetik ubat-ubatan antiepileptik lain. Tidak ada bukti bahawa interaksi adalah mungkin antara lamotrigine dan ubat lain yang dimetabolisme oleh sistem sitokrom P ₄₅₀.

Pelepasan lamotrigine pada kepekatan keseimbangan pada orang dewasa yang sihat rata-rata 39 ± 14 ml / min. Metabolisme disertai dengan pembentukan glukuronida, yang kemudiannya dikeluarkan oleh buah pinggang.

Sehingga 10% daripada dos diekskresikan tidak berubah oleh buah pinggang, sekitar 2% melalui usus.

Nilai pelepasan dan separuh hayat tidak bergantung pada dos. Pada orang dewasa yang sihat, waktu paruh rata-rata 24–35 jam. Dalam sindrom Gilbert, terdapat penurunan pelepasan ubat sebanyak 32% berbanding dengan kumpulan kawalan. Walau bagaimanapun, ini tidak melebihi julat normal bagi populasi umum. Dadah yang diambil secara serentak mempunyai pengaruh yang besar terhadap jangka hayat zat.

Bergantung pada ubat-ubatan yang digunakan dalam kombinasi dengan lamotrigine, separuh hayat (T _1/2) boleh berubah:

• ubat-faktor pemicu glukuronidasi (fenitoin, karbamazepin): T _1/2 menurun hingga kira-kira 14 jam;
• valproate: T _1/2 meningkat hingga rata-rata 70 jam.

Pelepasan lamotrigine pada kanak-kanak berdasarkan berat badan lebih tinggi daripada pada pesakit dewasa; ia paling tinggi pada kanak-kanak di bawah umur 5 tahun. Waktu hayat penghapusan zat biasanya lebih pendek pada kanak-kanak berbanding orang dewasa. Nilai rata-rata adalah kira-kira 7 jam dengan penggunaan serentak dengan ubat-ubatan yang mendorong glukuronidasi (karbamazepin, fenitoin), penunjuk meningkat hingga rata-rata 45-50 jam dengan latar belakang penggunaan gabungan dengan valproat.

Dosis awal lamotrigine pada pesakit dengan fungsi ginjal yang terganggu dikira mengikut rejimen ubat antiepileptik standard. Pengurangan dos mungkin diperlukan hanya untuk pesakit dengan penurunan fungsi ginjal yang ketara.

Penyesuaian dos awal, peningkatan dan penyelenggaraan yang diperlukan untuk pesakit dengan fungsi hati yang terganggu

• sederhana (kelas B-Anak Pugh): kira-kira 50%;
• teruk (kelas C Child-Pugh): kira-kira 75%.

Peningkatan dos dan dos penyelenggaraan harus ditentukan oleh tindak balas klinikal.

Keberkesanan lamotrigine dalam pencegahan gangguan mood pada pesakit dengan gangguan bipolar telah didokumentasikan dalam dua kajian klinikal asas. Berdasarkan hasil analisis gabungan hasil yang diperoleh, didapati bahawa tempoh pengampunan, yang ditakrifkan sebagai masa sebelum bermulanya episod pertama kemurungan dan sebelum episod pertama hipomania / mania / episod campuran mania dan hipomania setelah penstabilan, pada kumpulan lamotrigine, dibandingkan dengan plasebo, lebih lama.

Untuk kemurungan, tempoh pengampunan lebih ketara.

Petunjuk untuk digunakan

• epilepsi (sawan umum dan separa, termasuk kejang tonik-klonik, serta sawan pada pesakit dengan sindrom Lennox-Gastaut): orang dewasa - sebagai monoterapi atau sebagai sebahagian daripada rawatan gabungan; kanak-kanak berumur 3-12 tahun - sebagai sebahagian daripada rawatan gabungan, setelah berjaya mengawal penyakit ini, ubat antiepilepsi bersamaan dibatalkan, dan Lamotrigine terus diambil sebagai monoterapi;
• gangguan afektif bipolar: ubat ini digunakan pada orang dewasa untuk mencegah gangguan mood (kemurungan, hipomania, mania, episod campuran); penggunaan lamotrigine untuk rawatan episod kemurungan akut atau manik tidak ditunjukkan.

Kontraindikasi

Mutlak:

• kekurangan laktase, malabsorpsi glukosa-galaktosa, intoleransi laktosa;
• umur hingga 3 tahun - dalam rawatan epilepsi, atau sehingga 18 tahun - dalam rawatan gangguan afektif bipolar;
• intoleransi individu terhadap komponen ubat.

Relatif (tablet Lamotrigine digunakan di bawah pengawasan perubatan):

• disfungsi buah pinggang dan hati;
• kehamilan dan penyusuan.

Lamotrigine, arahan penggunaan: kaedah dan dos

Lamotrigine bertujuan untuk pentadbiran lisan. Tablet harus ditelan keseluruhan tanpa mengunyah atau pecah. Sekiranya dos yang dikira tidak dapat dibahagi dengan jumlah tablet dos yang lebih rendah, dos tersebut harus disesuaikan dengan nilai terdekat dari keseluruhan tablet dengan dos yang lebih rendah.

Sekiranya Lamotrigine dilanjutkan, doktor harus menilai keperluan untuk meningkatkan dos pemeliharaan pada pesakit yang, dengan alasan apa pun, mengganggu pengambilan ubat, kerana dengan dos awal yang tinggi dan melebihi dos yang disyorkan, kemungkinan ruam yang teruk meningkat. Semakin lama jangka masa berlalu sejak dos terakhir, semakin berhati-hati ketika menaikkan dos menjadi dos pemeliharaan. Sekiranya, setelah menghentikan pengambilannya, masa yang berlalu melebihi lima separuh hayat, maka dos Lamotrigine harus ditingkatkan menjadi satu pemeliharaan mengikut skema yang sesuai.

Anda tidak boleh meneruskan terapi dengan Lamotrigine pada pesakit di mana penghentian rawatan dikaitkan dengan kemunculan ruam, kecuali kemungkinan manfaat rawatan tersebut lebih tinggi daripada kemungkinan risiko.

Epilepsi

Monoterapi

Dos awal untuk kanak-kanak dari 12 tahun dan orang dewasa adalah 25 mg sekali sehari selama dua minggu dengan peningkatan selanjutnya dalam satu dos hingga 50 mg dalam tempoh yang sama. Kemudian, setiap 1-2 minggu, dos meningkat maksimum 50-100 mg sehingga kesan terapeutik optimum dicapai. Ini biasanya diberikan dengan dos harian pemeliharaan 100-200 mg dalam 1 atau 2 dos terbahagi. Sebilangan pesakit mungkin memerlukan dos harian 500 mg.

Dos harian Lamotrigine awal untuk pesakit berusia 3-12 tahun dengan ketidakhadiran biasa adalah 0.3 mg / kg dalam 1 atau 2 dos selama dua minggu dengan peningkatan selanjutnya dalam dos tunggal sebanyak 2 kali dalam tempoh yang sama. Kemudian setiap 1-2 minggu dos harian dinaikkan maksimum 0,6 mg / kg sehingga kesan terapeutik optimum tercapai. Kaedah pengiraan memungkinkan dos ubat yang tepat pada kanak-kanak dengan berat 40 kg. Dos penyelenggaraan harian yang biasa adalah dalam lingkungan 1-10 mg / kg dalam 1 atau 2 dos terbahagi, walaupun dos yang lebih tinggi mungkin diperlukan.

Terapi gabungan

Dosis awal Lamotrigine pada kanak-kanak dari usia 12 tahun dan orang dewasa yang sudah menerima asid valproik dalam kombinasi dengan atau tanpa ubat antiepileptik lain adalah 25 mg setiap hari selama dua minggu, kemudian, dalam tempoh yang sama, mereka mengambil 25 mg sekali sehari … Kemudian, setiap 1-2 minggu, dos harian dinaikkan maksimum 25-50 mg sehingga kesan terapi optimum dicapai. Dos penyelenggaraan harian yang biasa adalah 100-200 mg dalam 1 atau 2 dos terbahagi.

Dosis awal lamotrigine pada pesakit yang menerima terapi bersamaan dengan ubat antiepileptik atau ubat lain yang menyebabkan glukuronidasi lamotrigine, dengan / tanpa ubat antiepileptik lain (kecuali valproat), adalah 50 mg sekali sehari selama dua minggu, kemudian untuk jangka waktu yang sama sapukan 100 mg sehari dalam 2 dos yang dibahagi. Kemudian, setiap 1-2 minggu, dos dinaikkan maksimum 100 mg sehingga kesan terapi yang optimum dicapai. Dos penyelenggaraan harian yang biasa adalah dari 200 hingga 400 mg dalam 2 dos terbahagi, dalam beberapa kes perlu menggunakan Lamotrigine pada dos 700 mg sehari.

Dosis awal Lamotrigine pada pesakit yang mengambil ubat lain yang tidak mempunyai kesan yang signifikan terhadap penghambatan / induksi glukuronidasi lamotrigine adalah 25 mg sekali sehari selama dua minggu, maka, dalam jangka waktu yang sama, 50 mg diambil sekali sehari. Kemudian, setiap 1-2 minggu, dos meningkat maksimum 50-100 mg sehingga kesan terapeutik optimum dicapai. Dos penyelenggaraan harian yang biasa adalah 100 hingga 200 mg dalam 1 atau 2 dos terbahagi.

Dosis harian Lamotrigine awal pada kanak-kanak berumur 3-12 tahun, mengambil valproate dengan / tanpa ubat antiepileptik lain, adalah 0.15 mg / kg dalam 1 dos selama dua minggu, kemudian dalam tempoh yang sama - 0,3 mg / kg dalam 1 penerimaan. Kemudian, sehingga kesan terapi yang optimum dicapai, dos harian dinaikkan setiap 1-2 minggu dengan maksimum 0.3 mg / kg. Dos penyelenggaraan harian yang biasa adalah 1–5 mg / kg dalam 1 atau 2 dos terbahagi, maksimum adalah 200 mg sehari.

Dosis harian lamotrigine awal pada kanak-kanak berumur 3-12 tahun yang menerima ubat antiepileptik atau ubat lain yang menyebabkan glukuronidasi lamotrigine, dalam kombinasi dengan atau tanpa ubat antiepileptik lain (kecuali valproat), adalah 0.6 mg / kg dalam 2 dos terbahagi untuk dua minggu, kemudian dalam tempoh yang sama - 1.2 mg / kg sehari dalam 2 dos terbahagi. Kemudian setiap 1-2 minggu dos meningkat maksimum 1.2 mg / kg sehingga kesan terapi optimum dicapai. Dos penyelenggaraan harian yang biasa adalah 5-15 mg / kg dalam 2 dos terbahagi, maksimum ialah 400 mg sehari.

Dosis harian lamotrigine awal pada pesakit yang mengambil ubat lain yang tidak mempunyai kesan yang signifikan terhadap penghambatan / induksi glukuronidasi lamotrigine adalah 0.3 mg / kg dalam 1 atau 2 dos selama dua minggu, maka dalam tempoh yang sama dos meningkat menjadi 0.6 mg / kg dalam 1 atau 2 dos terbahagi. Kemudian, sehingga kesan terapeutik yang optimum dicapai, dos meningkat maksimum 0.6 mg / kg setiap 1-2 minggu. Dos penyelenggaraan harian yang biasa adalah 1 hingga 10 mg / kg dalam 1 atau 2 dos terbahagi, maksimum ialah 200 mg sehari.

Kanak-kanak berumur 3-6 tahun cenderung memerlukan dos pemeliharaan yang berada di hujung atas julat yang disyorkan. Adalah perlu untuk mengawal berat badan anak dan, jika berubah, penyesuaian dos.

Sekiranya dos harian yang dikira pada pesakit yang mengambil valproate adalah 1-2 mg, Lamotrigine boleh diresepkan dalam dos 2 mg setiap dua hari sekali selama dua minggu pertama. Sekiranya dos harian yang dikira kurang dari 1 mg, Lamotrigine tidak ditetapkan.

Penggunaan ubat ini pada kanak-kanak di bawah usia 2 tahun sebagai monoterapi atau pada kanak-kanak di bawah usia 1 bulan sebagai terapi tambahan belum dipelajari. Pada kanak-kanak dari 1 bulan hingga 2 tahun, keberkesanan dan keselamatan Lamotrigine sebagai terapi tambahan untuk kejang separa belum terbukti.

Kanak-kanak di bawah umur 3 tahun tidak dibenarkan menggunakan bentuk dos padat.

Gangguan bipolar

Semasa menggunakan Lamotrigine, perlu mengikuti rejimen dos peralihan, yang termasuk meningkatkan dos ubat lebih dari 6 minggu menjadi penstabil penunjang, setelah itu, jika ditunjukkan, ubat psikotropik dan / atau antiepileptik lain dapat dibatalkan.

Penggunaan gabungan dengan perencat glukuronidasi lamotrigine (contohnya, valproate)

Dos awal adalah 25 mg setiap hari selama dua minggu, kemudian, dalam tempoh yang sama, 1 kali sehari, 25 mg. Pada minggu kelima, dos meningkat menjadi 50 mg sehari dalam 1 atau 2 dos terbahagi.

Untuk faedah terapi yang optimum, dos harian sasaran biasa adalah 100 mg dalam 1 atau 2 dos terbahagi. Bergantung pada kesan klinikal, dos boleh ditingkatkan hingga maksimum 200 mg.

Terapi gabungan dengan pemicu glukuronidasi lamotrigine pada pesakit yang tidak mengambil perencat (seperti valproate)

Rejimen dos ini harus digunakan apabila digunakan dengan phenytoin, phenobarbital, carbamazepine, primidone dan pemicu glukuronidasi lamotrigine lain.

Dos awal adalah 50 mg sekali sehari selama dua minggu, kemudian dalam tempoh yang sama ubat diambil dalam dos harian 100 mg dalam 2 dos terbahagi. Pada minggu kelima, dos meningkat menjadi 200 mg sehari dalam 2 dos terbahagi, pada keenam, peningkatan hingga 300 mg sehari mungkin. Untuk mencapai kesan terapeutik yang optimum, dos harian sasaran biasa adalah 400 mg dalam 2 dos terbahagi, ia ditetapkan bermula dari minggu ketujuh terapi.

Monoterapi atau terapi kombinasi pada pesakit yang mengambil ubat-ubatan yang tidak mempunyai kesan perangsang atau penghambatan yang signifikan terhadap glukuronidasi lamotrigine

Dos awal adalah 25 mg sekali sehari selama dua minggu, kemudian dalam tempoh yang sama ubat diambil pada 50 mg sehari dalam 1 atau 2 dos. Pada minggu kelima, dos harian dinaikkan menjadi 100 mg dalam 1 atau 2 dos. Untuk mencapai kesan terapeutik yang optimum, dos harian sasaran biasa adalah 200 mg (dalam ujian klinikal, dos dalam lingkungan 100-400 mg digunakan) dalam 1 atau 2 dos. Setelah sasaran penstabilan pemeliharaan harian tercapai, ubat psikotropik lain boleh ditarik.

Pemeliharaan yang menstabilkan jumlah dos lamotrigine harian dalam rawatan gangguan afektif bipolar setelah ubat psikotropik dan antiepileptik dihentikan:

• terapi selepas penghentian rawatan gabungan dengan penghambat glukuronidasi lamotrigine, misalnya valproate: dos penstabil sasaran sebaik sahaja penghentian valproate harus dua kali ganda dan dipertahankan pada tahap ini;
• terapi selepas pembatalan rawatan gabungan dengan pemicu glukuronisasi lamotrigine, bergantung pada dos penyelenggaraan awal: rejimen digunakan semasa menggunakan carbamazepine, phenytoin, primidone, phenobarbital atau pemicu glukuronisasi lamotrigine lain; dos harus dikurangkan secara beransur-ansur selama tiga minggu setelah penarikan ubat-ubatan ini;
• terapi selepas pembatalan ubat psikotropik yang tidak mempunyai kesan penghambatan / pengaruhnya terhadap glukuronisasi lamotrigine: penyesuaian dos tidak dilakukan, dos harus dikekalkan pada tahap yang dicapai selama rejimen peningkatan.

Tidak ada pengalaman klinikal dalam membetulkan dos Lamotrigine setiap hari setelah menambahkan ubat lain. Namun, berdasarkan kajian interaksi ubat, cadangan berikut dapat diikuti:

• menambahkan penghambat lamotrigine glukuronidasi (contohnya, valproate): dos penstabil semasa dikurangkan sebanyak 2 kali;
• menambahkan pemicu glukuronidasi lamotrigine pada pesakit yang tidak menerima valproat: rejimen ini harus digunakan semasa menggunakan karbamazepin, fenitoin, primidon, fenobarbital atau pemicu glukuronidasi lamotrigine lain; pada minggu pertama, dos penstabil semasa tidak berubah, dari minggu kedua dinaikkan sebanyak 50%, dari yang ketiga - peningkatan berulang dilakukan, oleh itu, dos melebihi dos penstabil awal sebanyak 2 kali;
• penambahan ubat lain yang tidak mempunyai kesan perangsang / penghambatan yang signifikan terhadap glukuronidasi lamotrigine: penyesuaian dos tidak diperlukan.

Semasa menjalankan kajian klinikal, didapati bahawa pengambilan Lamotrigine secara tiba-tiba tidak menyebabkan peningkatan keparahan, kekerapan atau perubahan sifat reaksi buruk, berbanding dengan plasebo. Oleh itu, pesakit dapat membatalkan ubat dengan segera, tanpa mengurangkan dosnya secara beransur-ansur.

Cadangan umum untuk penggunaan Lamotrigine dalam kategori pesakit khas

Penggunaan gabungan dengan kontraseptif hormon

• penggunaan lamotrigine pada pesakit yang sudah menerima kontraseptif hormon: disyorkan untuk mempertimbangkan penggunaan kontraseptif berterusan atau kaedah kontraseptif bukan hormon yang lain. Rejimen harus sesuai dengan arahan bergantung pada apakah lamotrigine ditambahkan ke perencat atau pemicu glukuronidasinya;
• penggunaan kontraseptif hormon oleh pesakit yang sudah menerima dos pemeliharaan lamotrigine dan tidak mengambil pemicu glukuronidasinya: biasanya peningkatan dos pemeliharaan lamotrigine diperlukan, tetapi tidak lebih dari 2 kali. Sekiranya pelantikan kontraseptif hormon, disyorkan untuk meningkatkan dos harian sebanyak 50-100 mg setiap minggu (bergantung pada gambaran klinikal). Tidak disyorkan untuk melebihi angka ini jika keadaan klinikal wanita tidak memerlukan kenaikan dos yang lebih jauh. Dengan latar belakang penggunaan alat kontraseptif, termasuk 7 hari rawatan tidak aktif, kawalan tahap lamotrigine serum harus dilakukan pada minggu ketiga rawatan aktif, iaitu dari 15 hingga 21 hari kitaran haid. Adalah disyorkan untuk mempertimbangkan penggunaan kontraseptif berterusan atau kaedah kontraseptif bukan hormon lain;
• pemberhentian kontraseptif hormon oleh pesakit yang sudah menerima dos pemeliharaan lamotrigine dan tidak menerima pemicu glukuronidasinya: biasanya pengurangan dos diperlukan, tetapi tidak lebih daripada 50%. Sekiranya keadaan klinikal wanita tidak memerlukan sebaliknya, disarankan untuk secara beransur-ansur menurunkan dos Lamotrigine harian setiap minggu sebanyak 50-100 mg (kadar penurunannya tidak lebih dari 25% daripada dos harian seminggu) selama lebih dari tiga minggu.

Penggunaan gabungan dengan ritonavir

Peningkatan dos lamotrigine harus dilakukan berdasarkan saranan, berdasarkan apakah itu ditambahkan ke terapi dengan perencat atau pemicu glukuronidasi, atau digunakan jika mereka tidak hadir.

Pada pesakit yang sudah mengambil dos pemeliharaan lamotrigine dan tidak menggunakan pemicu glukuronidasinya, dos ubat semasa menggunakan atazanavir dalam kombinasi dengan ritonavir mungkin perlu ditingkatkan, dan jika dibatalkan, ia perlu dikurangkan.

Gangguan fungsi hati dan buah pinggang

Dosis awal, peningkatan dan pemeliharaan ubat dengan gangguan hati sederhana dan teruk harus dikurangkan masing-masing sebanyak 50 dan 75%. Pembetulan kenaikan dan penyelenggaraan dos harus dilakukan bergantung pada kesan klinikal.

Tablet Lamotrigine untuk kegagalan buah pinggang harus digunakan dengan berhati-hati. Dosis awal ubat pada pesakit dengan kegagalan ginjal tahap akhir harus dikira sesuai dengan rejimen dos untuk pesakit yang mengambil ubat antiepileptik. Pesakit dengan penurunan fungsi ginjal yang ketara mungkin disarankan untuk mengurangkan dos penyelenggaraan.

Kesan sampingan

Terdapat laporan reaksi buruk pada pesakit dengan epilepsi dan gangguan bipolar. Semasa mempertimbangkan profil keselamatan ubat secara keseluruhan, maklumat yang berkaitan dengan kedua penyakit harus diambil kira.

Gangguan yang dicatatkan terutamanya semasa ujian klinikal pada pesakit dengan epilepsi (> 10% - sangat biasa;> 1% dan 0,1% dan 0,01% dan <0,1% - jarang; <0,01% - sangat jarang berlaku):

• kulit dan tisu subkutan: sangat kerap - ruam kulit; jarang - sindrom Stevens-Johnson; sangat jarang - nekrolisis epidermis toksik;
• sistem imun: sangat jarang - sindrom hipersensitiviti (termasuk demam, pembengkakan muka, limfadenopati, kegagalan pelbagai organ, sindrom pembekuan intravaskular yang disebarkan);
• sistem darah dan limfa: sangat jarang - gangguan hematologi (termasuk neutropenia, anemia, leukopenia, pancytopenia, trombositopenia, anemia aplastik, agranulositosis), limfadenopati (gangguan ini mungkin atau mungkin tidak berkaitan dengan sindrom hipersensitiviti);
• jiwa: sering - mudah marah, agresif; sangat jarang - halusinasi, tics, kekeliruan;
• sistem saraf (dengan monoterapi dengan ubat): sangat kerap - sakit kepala; kerap - gegaran, insomnia, mengantuk, pening; jarang berlaku - ataksia; jarang - peningkatan kekerapan kejang (direkodkan hanya pada pesakit dengan epilepsi), nystagmus;
• sistem pencernaan (dengan monoterapi ubat): sering - muntah, mual, cirit-birit;
• organ penglihatan (dengan monoterapi dengan ubat): jarang - penglihatan kabur, diplopia;
• tisu muskuloskeletal dan penghubung: sangat jarang - sindrom seperti lupus;
• hati dan saluran empedu: sangat jarang - peningkatan aktiviti enzim hati, kegagalan hati, fungsi hati yang tidak normal;
• gangguan umum: sering - keletihan.

Reaksi buruk dari sistem dan organ mengikut data penggunaan pasca pemasaran:

• jiwa: sangat jarang - mimpi buruk;
• sistem saraf: sangat kerap - pening, ataxia, mengantuk, sakit kepala; kerap - gegaran, nystagmus, insomnia; jarang - meningitis aseptik; jarang sekali - peningkatan kekerapan kejang, gangguan pergerakan, pergolakan, gejala penyakit Parkinson yang semakin teruk, koreoathetosis, gangguan ekstrapiramidal, ketidakstabilan berjalan;
• sistem pencernaan: sangat kerap - muntah, loya; kerap - cirit-birit;
• organ penglihatan: sangat kerap - penglihatan kabur, diplopia; jarang - konjungtivitis.

Dalam ujian klinikal tambahan double-blind, ruam kulit berlaku pada 10% pesakit dewasa yang mengambil lamotrigine dan pada 5% pesakit dalam kumpulan plasebo. Dalam 2% kes, kemunculan ruam kulit menyebabkan pemberhentian ubat. Ruam, yang biasanya bersifat makulopapular, muncul terutamanya pada 8 minggu pertama sejak ubat dimulakan dan hilang setelah penarikannya.

Terdapat laporan mengenai kes-kes yang jarang berlaku pada luka kulit yang teruk dan berpotensi mengancam nyawa, termasuk sindrom Stevens-Johnson dan Lyell. Walaupun simptom biasanya berbalik ketika ubat dihentikan, beberapa pesakit mengalami parut kekal. Terdapat laporan mengenai kes kematian yang jarang berlaku. Juga, perkembangan ruam dianggap sebagai manifestasi sindrom hipersensitiviti yang berkaitan dengan pelbagai manifestasi sistemik.

Terapi Lamotrigine boleh menyebabkan tanda-tanda parkinsonisme memburuk pada pesakit dengan penyakit Parkinson yang sudah ada sebelumnya, dan dalam kes terpencil - hingga gejala extrapyramidal dan koreoathetosis pada pesakit tanpa gangguan sebelumnya.

Disfungsi hepatik biasanya muncul bersamaan dengan gejala hipersensitiviti, namun, dalam kes terpencil, mereka berkembang tanpa adanya tanda-tanda hipersensitiviti yang jelas.

Kejadian buruk yang dilaporkan terutamanya dalam ujian klinikal pada pesakit dengan gangguan bipolar:

• kulit dan tisu subkutan (mengikut kajian klinikal): sangat kerap - ruam kulit; jarang - sindrom Stevens-Johnson;
• jiwa (mengikut penggunaan selepas pemasaran): sangat jarang - mimpi buruk;
• sistem saraf (mengikut kajian klinikal): sangat kerap - sakit kepala; kerap - mengantuk, pergolakan, pening;
• tisu muskuloskeletal dan penghubung (mengikut kajian klinikal): sering - arthralgia;
• sistem pencernaan: kerap - xerostomia;
• gangguan umum (mengikut kajian klinikal): sering - sakit, termasuk sakit belakang.

Overdosis

Sekiranya mengambil dos melebihi dos terapeutik maksimum 10-20 kali, kes maut telah dilaporkan.

Gejala utama adalah: pelebaran selang QRS (memanjangkan masa pengaliran intraventrikular), nystagmus, ataxia, sawan epilepsi, kesedaran terganggu dan koma.

Terapi: kemasukan ke hospital dan rawatan simptomatik sokongan ditunjukkan mengikut cadangan pusat kawalan racun nasional atau gambaran klinikal.

arahan khas

Terdapat maklumat mengenai perkembangan reaksi buruk dari kulit, yang mungkin muncul selama lapan minggu pertama setelah memulakan penggunaan Lamotrigine. Dalam kebanyakan kes, ruam dicirikan oleh jalan yang ringan dan hilang sendiri, tetapi kadang-kadang diperlukan rawatan di hospital dan penarikan dadah. Reaksi kulit yang berpotensi mengancam nyawa seperti sindrom Stevens-Johnson dan sindrom Lyell (nekrolisis epidermis toksik) boleh berkembang.

Pada pesakit dewasa dengan epilepsi, reaksi kulit yang teruk apabila lamotrigine digunakan sesuai dengan cadangan yang diterima umum berlaku pada sekitar satu dari 500 kes. Sindrom Stevens-Johnson telah dilaporkan pada kira-kira 50% pesakit dengan reaksi yang serupa.

Menurut kajian klinikal, kejadian ruam kulit yang teruk pada gangguan bipolar adalah sekitar 1 dari 1000 pesakit. Kanak-kanak lebih cenderung mengalami ruam kulit yang teruk berbanding orang dewasa. Kejadian ruam kulit yang memerlukan kemasukan ke hospital adalah 1 kes bagi setiap 100-300 kanak-kanak yang sakit.

Manifestasi awal ruam pada anak-anak dapat disalah anggap sebagai jangkitan, jadi kemungkinan reaksi terhadap lamotrigine harus dipertimbangkan. Risiko keseluruhan gangguan ini banyak dikaitkan dengan faktor-faktor berikut:

• dos awal ubat yang tinggi dan melebihi kadar kenaikan dos yang disyorkan;
• penggunaan gabungan dengan valproate.

Dengan sejarah reaksi alahan yang membebankan atau dalam kes ruam sebagai tindak balas terhadap penggunaan ubat antiepileptik lain, terapi memerlukan berhati-hati. Ini disebabkan oleh fakta bahawa pada pesakit dengan riwayat seperti itu, kejadian ruam (tidak diklasifikasikan sebagai serius) diperhatikan tiga kali lebih kerap dengan pelantikan lamotrigine daripada pada pesakit dengan riwayat yang tidak rumit.

Pesakit dari semua peringkat umur memerlukan pemeriksaan perubatan segera sekiranya ruam dikesan. Terapi segera dihentikan, kecuali dalam kes yang jelas bahawa kejadian ruam tidak berkaitan dengan pengambilan Lamotrigine.

Tidak digalakkan untuk melanjutkan penggunaan ubat ini jika terapi sebelumnya dibatalkan kerana perkembangan reaksi kulit, kecuali pesakit yang diharapkan kesan terapi melebihi kemungkinan kesan sampingan.

Terdapat bukti bahawa ruam mungkin merupakan sebahagian daripada sindrom hipersensitiviti yang berkaitan dengan pelbagai manifestasi sistemik, termasuk demam, limfadenopati, pembengkakan wajah, dan gangguan hati dan darah. Keterukan sindrom boleh berbeza-beza, dalam kes-kes yang jarang menyebabkan perkembangan kegagalan pelbagai organ dan sindrom DIC. Perlu diingatkan bahawa manifestasi awal sindrom hipersensitiviti (dalam bentuk limfadenopati, demam) juga dapat diperhatikan dalam kes-kes di mana tidak ada manifestasi ruam yang jelas. Sekiranya gejala seperti itu muncul, pesakit harus segera mendapatkan nasihat doktor. Sekiranya tidak ada penyebab lain dari gejala kulit, Lamotrigine dihentikan.

Menurut beberapa laporan, kanak-kanak dan orang dewasa yang mengambil Lamotrigine mempunyai risiko peningkatan meningitis aseptik. Dalam kes sedemikian, terapi dibatalkan. Selalunya, setelah pemberhentian ubat, gejala meningitis aseptik hilang, tetapi pada beberapa pesakit, dengan pemberian Lamotrigine berulang, mereka kembali. Ubat ini tidak boleh diberikan kembali kepada pasien yang penarikan terapi dikaitkan dengan meningitis aseptik.

Didapati bahawa dengan latar belakang penggunaan gabungan dengan ubat gabungan etinilestradiol + levonorgestrel (30 + 150 μg), pelepasan lamotrigine kira-kira dua kali ganda, yang menyebabkan penurunan tahap plasmanya. Dalam kes sedemikian, untuk mencapai kesan terapeutik maksimum, diperlukan peningkatan dos pemeliharaan Lamotrigine, tetapi tidak lebih dari 2 kali. Pada wanita yang tidak lagi mengambil bahan penghasil glukuronidasi dan menggunakan kontraseptif hormon mengikut skema yang merangkumi seminggu pengambilan ubat yang tidak aktif (atau rehat dalam mengambil pil perancang selama 7 hari), peningkatan sementara dalam kepekatan lamotrigine akan diperhatikan selama selang ini. Nilai penunjuk ini akan lebih tinggi sekiranya berlakujika kenaikan dos Lamotrigine berikutnya dilakukan tepat sebelum atau dalam tempoh pengambilan ubat yang tidak aktif.

Penyedia penjagaan kesihatan harus mempunyai kemahiran klinikal untuk menguruskan wanita yang mulai / berhenti menggunakan kontraseptif hormon semasa mengambil Lamotrigine, kerana dalam kes ini, mungkin diperlukan penyesuaian dos.

Terapi penggantian hormon lain dan penggunaan kontraseptif oral belum dipelajari, walaupun kesannya terhadap farmakokinetik lamotrigin adalah mungkin.

Penggunaan serentak dengan pil kontraseptif gabungan (yang mengandungi etinil estradiol dan levonorgestrel) membawa kepada peningkatan yang sederhana dalam pembersihan levonorgestrel, dan juga dapat menyebabkan perubahan dalam kepekatan hormon luteinizing dan perangsang folikel. Bagaimana perubahan ini mempengaruhi aktiviti ovari ovari belum terbukti. Walau bagaimanapun, mustahil untuk mengecualikan kemungkinan bahawa dalam beberapa kes perubahan ini dapat menyebabkan penurunan keberkesanan alat kontraseptif. Sekiranya sifat kitaran haid berubah (iaitu, dengan perkembangan pendarahan tiba-tiba), anda harus segera berjumpa doktor.

Lamotrigine adalah salah satu penghambat lemah dihidrofolat reduktase, oleh itu, dengan pemberian jangka panjang, terdapat risiko gangguan metabolisme folat. Pada masa yang sama, didapati bahawa lamotrigine tidak menyebabkan perubahan yang signifikan dalam kepekatan hemoglobin, folat, eritrosit dalam serum jumlah purata (apabila digunakan hingga 1 tahun) dan tidak mengurangkan kepekatan folat dalam eritrosit (bila digunakan hingga 5 tahun).

Lamotrigine adalah penghambat rembesan tiub (kerana kesannya pada pengangkut protein kationik). Oleh kerana itu, peningkatan kepekatan plasma beberapa ubat adalah mungkin, perkumuhannya dilakukan terutamanya oleh buah pinggang. Penggunaan gabungan lamotrigine dengan substrat dengan jarak terapi yang sempit, misalnya, dengan dofetilide, tidak digalakkan.

Semasa merawat pesakit dengan kekurangan buah pinggang, perlu berhati-hati, kerana ada kemungkinan pengumpulan metabolit glukuronida.

Pesakit yang sudah menerima produk ubat lain yang mengandungi lamotrigine tidak boleh menggunakan ubat tersebut tanpa berunding dengan doktor.

Dengan penarikan Lamotrigine secara tiba-tiba, seperti ubat antiepileptik lain, sawan boleh berkembang. Sekiranya tidak ada alasan yang kuat untuk penghentian ubat secara tiba-tiba (misalnya, keperluan keselamatan ketika ruam muncul), dos harus dikurangkan secara beransur-ansur selama 2 minggu. Terdapat bukti dalam literatur bahawa kejang kejang yang teruk, termasuk status epileptikus, dapat menyebabkan perkembangan rhabdomyolysis, pembekuan intravaskular yang disebarkan dan disfungsi pelbagai organ, kadang-kadang dengan hasil yang membawa maut. Kes seperti ini telah dilaporkan dengan terapi Lamotrigine.

Pesakit dengan epilepsi boleh mengalami gejala kemurungan dan / atau gangguan bipolar. Pesakit dengan epilepsi dan gangguan bipolar komorbid berisiko tinggi untuk membunuh diri.

Dalam gangguan bipolar, 25-50% kes mempunyai sekurang-kurangnya satu percubaan bunuh diri; pada pesakit seperti itu, dengan latar belakang penggunaan ubat-ubatan untuk rawatan gangguan bipolar, termasuk Lamotrigine, dan juga tanpa rawatan, kemarahan pemikiran dan tingkah laku bunuh diri mungkin terjadi.

Kemunculan tingkah laku / pemikiran bunuh diri diperhatikan pada pesakit yang menggunakan ubat antiepileptik untuk beberapa petunjuk, termasuk epilepsi dan gangguan bipolar. Menurut analisis meta ujian terkawal plasebo secara rawak terhadap ubat-ubatan tersebut, terdapat sedikit peningkatan risiko bunuh diri. Mekanisme kesan ini belum ditentukan, dan data yang tersedia mengenai kemungkinan peningkatan risiko bunuh diri dengan penggunaan Lamotrigine tidak termasuk. Atas sebab ini, keadaan pesakit seperti itu harus dipantau dengan teliti untuk munculnya pemikiran dan tingkah laku bunuh diri. Sekiranya anda mengalami gejala ini, anda harus mendapatkan nasihat doktor.

Pada kanak-kanak dan remaja dengan kemurungan utama dan gangguan mental yang lain, penggunaan antidepresan dikaitkan dengan peningkatan kemungkinan pemikiran / tingkah laku bunuh diri.

Sekiranya terdapat gangguan bipolar semasa terapi dengan Lamotrigine, perlu dilakukan pemantauan yang teliti terhadap gejala kemerosotan klinikal (termasuk kemunculan gejala baru) dan bunuh diri, terutama pada awal penggunaan dan ketika dos diubah. Pesakit dengan riwayat pemikiran / tingkah laku bunuh diri, pesakit muda dan pesakit dengan pemikiran bunuh diri yang dikenal pasti, sebahagian besarnya sebelum permulaan rawatan, dianggap berisiko tinggi terhadap tingkah laku / pemikiran bunuh diri, keadaan mereka harus dipantau dengan ketat.

Pesakit harus dipantau untuk sebarang keadaan yang memburuk (termasuk kemunculan gejala baru) dan / atau kemunculan pemikiran / tingkah laku bunuh diri atau pemikiran yang membahayakan diri sendiri. Dalam kes sedemikian, anda harus segera mendapatkan bantuan perubatan untuk menilai keadaan dan, jika perlu, sesuaikan rejimen dos. Sebilangan pesakit dengan kemerosotan klinikal, terutama dengan gejala yang teruk, dengan permulaan tiba-tiba dan / atau jika tidak ada sejarah keadaan yang membebankan, memerlukan Lamotrigine dihentikan.

Tidak ada data mengenai kesan Lamotrigine terhadap pertumbuhan, akil baligh, tingkah laku, perubahan kognitif dan emosi pada kanak-kanak.

Pengaruh terhadap kemampuan memandu kenderaan dan mekanisme yang kompleks

Terdapat bukti tindak balas ubat-ubatan yang merugikan neurologi, termasuk pening dan diplopia. Sehubungan itu, penilaian individu mengenai kesan Lamotrigine pada pesakit diperlukan. Persoalan mengenai kemampuan memandu kenderaan semasa terapi harus diputuskan oleh doktor.

Permohonan semasa mengandung dan menyusui

Lamotrigine semasa kehamilan / menyusui harus digunakan dengan berhati-hati dan hanya dalam kes di mana manfaat terapi yang diharapkan lebih tinggi daripada risiko yang ada.

Sekiranya mungkin, keutamaan harus diberikan kepada monoterapi, kerana terapi kombinasi dengan ubat-ubatan antiepileptik semasa kehamilan dikaitkan dengan risiko kecacatan kongenital yang lebih tinggi (seperti bibir sumbing, kerosakan sistem kardiovaskular dan kecacatan tiub saraf) daripada monoterapi.

Penggunaan Lamotrigine secara teoritis dapat menyebabkan peningkatan kemungkinan terjadinya gangguan perkembangan embrio dan janin, yang dikaitkan dengan penurunan kadar asid folik. Sehubungan itu, semasa merancang kehamilan, perlu mempertimbangkan kemungkinan pengambilan asid folik.

Lamotrigine masuk ke dalam susu ibu ke tahap yang berbeza-beza. Sekiranya keputusan dibuat untuk menyusui anak dengan latar belakang rawatan, maka perlu dilakukan pemantauan yang teliti untuk keadaannya untuk mengenal pasti reaksi yang tidak diingini.

Penggunaan pediatrik

Lawan:

• epilepsi: sehingga 3 tahun;
• gangguan bipolar: sehingga 18 tahun.

Dengan gangguan fungsi buah pinggang

Meresepkan Lamotrigine untuk gangguan fungsi buah pinggang memerlukan berhati-hati.

Untuk pelanggaran fungsi hati

Pelantikan Lamotrigine yang melanggar fungsi hati memerlukan berhati-hati.

Interaksi dadah

Interaksi ubat Lamotrigine hanya dipelajari apabila digunakan pada pesakit dewasa.

Telah ditetapkan bahawa UDP-glucuronyltransferase, enzim utama yang memetabolismekan lamotrigine, bertanggungjawab untuk proses metabolisme. Tidak ada bukti tentang kemampuan lamotrigine untuk menyebabkan induksi atau penghambatan enzim mikrosom hati secara klinikal. Oleh itu, perkembangan interaksi dengan ubat-ubatan yang dimetabolisme oleh isoenzim sitokrom P ₄₅₀ tidak mungkin. Lamotrigine mampu mendorong metabolisme sendiri, sementara kesan ini dinyatakan secara sederhana dan tidak mempunyai akibat yang signifikan secara klinikal.

Tahap pengaruh ubat lain terhadap glukuronidasi lamotrigine:

• perencat kuat: asid valproik;
• pemicu kuat: rifampicin, carbamazepine, phenytoin, phenobarbital, primidone, atazanavir / ritonavir, lopinavir / ritonavir, ethinyl estradiol / ubat kombinasi levonorgestrel;
• agen dengan sedikit kesan: zonisamide, olanzapine, pregabalin, levetiracetam, oxcarbazepine, gabapentin, felbamate, topiramate, bupropion, persiapan litium.

Valproates, yang menghalang glukuronidasi lamotrigine, mengurangkan kadar metabolisme dan memanjangkan jangka hayat purata sekitar 2 kali. Dalam hal ini, apabila terapi gabungan memerlukan penyesuaian dos Lamotrigine.

Beberapa ubat antiepileptik (seperti carbamazepine, phenytoin, primidone, phenobarbital), mendorong enzim hati mikrosomal, mempercepat glukuronidasi lamotrigine dan metabolisme, yang memerlukan pembetulan rejimen dos.

Terdapat maklumat mengenai berlakunya kejadian buruk dari sistem saraf pusat dengan latar belakang penggunaan gabungan dengan karbamazepine, seperti pening, ataksia, diplopia, penglihatan kabur dan mual. Perkembangan kesan serupa diperhatikan pada sukarelawan yang sihat dengan terapi serentak dengan oxcarbazepine, hasil pengurangan dos belum dipelajari.

Dalam literatur terdapat maklumat bahawa apabila digabungkan dengan oxcarbazepine, kepekatan lamotrigine menurun. Walau bagaimanapun, telah terbukti bahawa ubat-ubatan ini tidak mengganggu metabolisme satu sama lain. Dalam hal ini, perlu menggunakan rejimen pemberian dos seperti ketika menggunakan lamotrigine sebagai bagian terapi kombinasi tanpa pemicu glukuronidasi dan valproatnya.

Penggunaan topiramate tidak menyebabkan perubahan kepekatan plasma lamotrigine, namun kepekatan topiramate meningkat sebanyak 15%.

Pengambilan berulang kali 400 mg lamotrigine setiap hari mempunyai kesan klinikal yang signifikan terhadap farmakokinetik risperidone setelah pemberian dos tunggal 2 mg kepada sukarelawan yang sihat tidak. Pada masa yang sama, rasa mengantuk diperhatikan:

• penggunaan gabungan: 12 daripada 14 pesakit;
• monoterapi dengan risperidone: dalam 1 daripada 20 pesakit;
• monoterapi lamotrigine: tidak ada kes yang dilaporkan.

Dengan latar belakang penggunaan serentak dengan aripiprazole pada pesakit dengan gangguan afektif bipolar, perubahan dalam beberapa parameter farmakokinetik diperhatikan, tetapi kesan ini tidak signifikan secara klinikal.

Telah terbukti secara eksperimental bahawa inkubasi dengan bupropion, amitriptyline, clonazepam, lorazepam atau haloperidol mempunyai kesan penghambatan minimum terhadap pembentukan metabolit utama lamotrigine 2-N-glucuronide. Dapat diasumsikan bahawa phenelzine, clozapine, sertraline, fluoxetine, trazodone atau risperidone juga tidak mungkin mempengaruhi metabolisme lamotrigine.

Penggunaan pil perancang gabungan yang mengandungi etinilestradiol pada dos 30 mcg dan levonorgestrel pada dosis 150 mcg dalam kajian pada 16 sukarelawan wanita menyebabkan peningkatan pelepasan lamotrigine kira-kira 2 kali (selepas pentadbiran oral), yang menyebabkan penurunan AUC (area di bawah kurva " kepekatan - masa ") lamotrigine secara purata sebanyak 52%, dan C _max(kepekatan maksimum bahan) - secara purata sebanyak 39%. Semasa rehat tujuh hari sejak pengambilan ubat aktif, peningkatan kepekatan plasma lamotrigine dicatat, sementara nilai penunjuk ini, yang diukur pada akhir minggu ini sebelum pengenalan dos seterusnya, lebih tinggi daripada pada tempoh terapi aktif, rata-rata 2 kali. Penggunaan kontraseptif hormon tidak memerlukan pembetulan rejimen peningkatan dos lamotrigine, namun, paling sering, pada awal atau ketika mengambil kontraseptif hormon, perubahan (naik atau turun) dos pemeliharaan lamotrigine diperlukan.

Lamotrigine tidak mempunyai kesan terhadap farmakokinetik etinilestradiol. Terdapat sedikit peningkatan pelepasan levonorgestrel, yang menyebabkan penurunan C _max dan AUC masing-masing sebanyak 12 dan 19%. Pengukuran kepekatan serum hormon perangsang folikel dan luteinizing dan estradiol semasa kajian pada beberapa wanita menunjukkan sedikit penurunan penekanan aktiviti hormon ovari, walaupun ketika mengukur kepekatan plasma progesteron pada 16 wanita, pengesahan hormon ovulasi tidak dikesan. Kesan peningkatan sederhana dalam pelepasan levonorgestrel dan perubahan kepekatan plasma hormon perangsang folikel dan luteinisasi pada aktiviti ovari ovari belum diketahui.

Kajian dengan kemasukan ubat hormon lain belum dilakukan, kesan dos lamotrigine melebihi 300 mg sehari belum dipelajari.

Rifampicin, ketika digunakan dalam sebuah kajian yang melibatkan 10 sukarelawan lelaki, menyebabkan peningkatan pelepasan lamotrigine dan penurunan masa paruhnya disebabkan oleh induksi enzim hati mikrosomal yang bertanggungjawab untuk glukuronidasi. Pesakit yang diberi rawatan rifampicin sebagai terapi bersamaan harus mematuhi rejimen dos lamotrigine yang sesuai.

Pada sukarelawan yang sihat, menurut hasil kajian penggunaan lopinavir / ritonavir, penurunan kepekatan lamotrigine plasma sekitar 50% dicatat, yang mungkin terkait dengan induksi glukuronidasi. Dalam terapi kombinasi, rejimen dos yang sesuai harus diperhatikan.

Dalam kajian pada sukarelawan yang sihat, penggunaan atazanavir / ritonavir (300/100 mg) selama 9 hari menyebabkan penurunan nilai C _max dan AUC lamotrigine (ketika digunakan dalam satu dos 100 mg) masing-masing sekitar 6 dan 32%. Dalam terapi kombinasi, rejimen dos yang sesuai mesti diperhatikan.

Telah terbukti bahawa lamotrigine, dan bukan metabolitnya 2-N-glukuronida, adalah penghambat sistem pengangkutan kation organik OCT2 pada kepekatan yang signifikan secara klinikal. Oleh itu, lamotrigine adalah perencat OCT2 yang lebih kuat daripada cimetidine. Penggunaan gabungan dengan ubat-ubatan dengan perkumuhan buah pinggang, yang merupakan substrat OCT2 (contohnya, varenicline, metformin dan gabapentin), boleh menyebabkan peningkatan kepekatan plasma ubat ini. Kepentingan klinikal fenomena ini belum ditentukan dengan tepat, namun, berhati-hati harus dilakukan ketika menggunakan lamotrigine dengan ubat-ubatan di atas.

Lamotrigine mengganggu beberapa ujian urinalisis cepat untuk ubat-ubatan haram yang boleh menyebabkan positif palsu, terutama dalam kes phencyclidine. Oleh itu, kaedah kimia alternatif yang lebih khusus mesti digunakan untuk mengesahkan hasil yang positif.

Analog

Analog Lamotrigine adalah: Lamictal, Lamolep, Seizar, Lamotrigine Canon, Vero-Lamotrigine, Konvulsan, Lameptil, Lamotrix, dll.

Terma dan syarat penyimpanan

Simpan pada suhu hingga 25 ° C. Jauhkan dari jangkauan kanak-kanak.

Jangka hayat adalah 3 tahun.

Syarat pengeluaran dari farmasi

Dikeluarkan oleh preskripsi.

Ulasan mengenai Lamotrigine

Ulasan Lamotrigine kebanyakannya positif. Telah diperhatikan bahawa kesan terapi berkembang secara beransur-ansur. Dalam beberapa kes, mereka menunjukkan berlakunya kesan sampingan, khususnya gangguan ingatan. Walau bagaimanapun, ubat ini paling sering digunakan sebagai sebahagian daripada rawatan yang kompleks, oleh itu, mustahil untuk mengesahkan hubungan pelanggaran ini dengan penggunaan Lamotrigine.

Harga Lamotrigine di farmasi

Harga anggaran Lamotrigine untuk sebungkus 30 tablet adalah: dos 25 mg - 187-210 rubel, dos 50 mg - 264-298 rubel, dos 100 mg - 498-595 rubel.

Lamotrigine: harga di farmasi dalam talian

Nama ubat Harga Farmasi

Lamotrigine 25 mg tablet 30 pcs. 199 RUB Beli

Tablet Lamotrigine 50 mg 30 pcs. 292 r Beli

Lamotrigine 100 mg tablet 30 pcs. 461 r Beli

Lamotrigine Canon 100 mg tablet 30 pcs. 505 RUB Beli

Lamotrigine Canon 100mg tablet 30 pcs. 644 r Beli

Anna Kozlova Wartawan perubatan Mengenai pengarang

Pendidikan: Universiti Perubatan Negeri Rostov, khusus "Perubatan Umum".

Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!