Levocetirizine
Levocetirizine: arahan penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologi
- 3. Petunjuk untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Kaedah penggunaan dan dos
- 6. Kesan sampingan
- 7. Overdosis
- 8. Arahan khas
- 9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
- 10. Gunakan pada masa kanak-kanak
- 11. Sekiranya fungsi buah pinggang terjejas
- 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
- 13. Penggunaan pada orang tua
- 14. Interaksi ubat
- 15. Analog
- 16. Terma dan syarat penyimpanan
- 17. Syarat pengeluaran dari farmasi
- 18. Ulasan
- 19. Harga di farmasi
Nama Latin: Levocetirizine
Kod ATX: R06AE09
Bahan aktif: levocetirizine (levocetirizine)
Pengeluar: ALSI Pharma CJSC (Rusia), Hetero Labs Limited (India)
Penerangan dan kemas kini foto: 22.11.2018
Levocetirizine adalah ubat antiallergic, blocker H 1 reseptor -histamine.
Bentuk dan komposisi pelepasan
Levocetirizine boleh didapati dalam bentuk tablet bersalut filem: bulat, biconvex, putih, intinya hampir putih atau putih (10 pcs. Dalam lepuh, dalam kotak kadbod 1, 2 atau 3 bungkus).
1 tablet mengandungi:
- bahan aktif: levocetirizine dihydrochloride - 5 mg;
- komponen tambahan: pati pra-pelatin, natrium croscarmellose, selulosa mikrokristalin, magnesium stearat, silikon dioksida koloid;
- komposisi shell: opadry II putih - hypromellose, lactose monohydrate, macrogol 3000, titanium dioxide
Sifat farmakologi
Farmakodinamik
Levocetirizine adalah ubat anti-alergi yang mempunyai kesan antipruritic, antiexudative. Bahan aktifnya adalah R-enantiomer cetirizine, antagonis histamin yang kompetitif. Dengan menyekat H 1 - reseptor histamin dan mempengaruhi peringkat histamine yang bergantung kepada tindak balas alergi, tindakan levocetirizine mengurangkan ketelapan vaskular, eosinofil penghijrahan, dan menghadkan pembebasan pengantara keradangan. Dos terapi ubat hampir tidak menyebabkan antikolinergik, antiserotonin, penenang. Mengambil Levocetirizine membolehkan anda mencegah perkembangan reaksi alahan dan meredakan perjalanannya.
Farmakokinetik
Parameter farmakokinetik levocetirizine hampir serupa dengan farmakokinetik cetirizine, mereka dicirikan oleh perubahan linear bergantung pada dos.
Selepas penggunaan oral, levocetirizine diserap dengan cepat dan sepenuhnya Pengambilan makanan secara serentak mengurangkan kadar penyerapan, tetapi tidak mempengaruhi kelengkapannya. Cmax (kepekatan maksimum) dalam plasma darah adalah 270 ng / ml selepas 0.9 jam. Selepas 48 jam, kepekatan ubat dalam plasma darah mencapai tahap yang tetap.
Ketersediaan bio levocetirizine adalah 100%. Protein plasma mengikat 90% daripada dos yang diambil. Vd (isipadu taburan) - 0,4 l / kg.
Levocetirizine masuk ke dalam susu ibu.
Kurang daripada 14% ubat dimetabolisme di hati dengan N- dan O-dealkylation, membentuk metabolit yang tidak aktif secara farmakologi. Oleh kerana sistem sitokrom terlibat secara minimum dalam metabolisme levocetirizine, diasumsikan bahawa interaksinya dengan ubat lain tidak mungkin.
T 1/2 (separuh hayat) pada orang dewasa adalah kira-kira 7.9 jam, pada kanak-kanak kecil penunjuk ini dikurangkan. Jumlah pelepasan pada orang dewasa ialah 0.63 ml / min / kg.
Sebanyak 85.4% diekskresikan melalui buah pinggang, kira-kira 12.9% daripada dos yang diambil melalui usus.
Dalam kegagalan buah pinggang dengan pelepasan kreatinin (CC) kurang dari 40 ml / min T 1/2 dipanjangkan. Petunjuk pelepasan total menurun dengan hemodialisis - sebanyak 80%, semasa prosedur hemodialisis standard, sehingga 10% levocetirizine dikeluarkan.
Pada kanak-kanak berumur 6-11 tahun (dengan berat badan 20-40 kg), dengan pemberian oral tunggal 5 mg levocetirizine, nilai Cmax dan AUC (kawasan di bawah kurva masa-konsentrasi, yang mencirikan kepekatan jumlah ubat dalam plasma darah) melebihi dewasa lebih kurang 2 kali. Pada kanak-kanak berusia dari enam bulan hingga lima tahun, ketika mengambil ubat pada dosis 1,25 mg, kepekatan plasma mencapai tahap yang setara dengan orang dewasa ketika mengambil levocetirizine pada dos harian 5 mg.
Pada pesakit tua, dos ubat dianjurkan untuk disesuaikan dengan mengambil kira fungsi ginjal.
Petunjuk untuk digunakan
- pollinosis (demam hay);
- rhinitis alergi bermusim (sekejap) dan sepanjang tahun (berterusan) dan konjungtivitis alergi, disertai dengan gatal-gatal, kesesakan hidung, bersin, rhinorrhea, hiperemia konjungtiva, lakrimasi;
- gatal-gatal;
- gatal dan ruam dengan dermatosis alahan.
Kontraindikasi
- sindrom malabsorpsi glukosa-galaktosa, intoleransi laktosa, kekurangan laktase;
- kegagalan buah pinggang peringkat akhir (CC kurang daripada 10 ml / min);
- umur sehingga 6 tahun;
- hipersensitiviti terhadap cetirizine, hydroxyzine dan mana-mana turunan piperazine;
- intoleransi individu terhadap komponen ubat.
Levocetirizine harus diambil dengan berhati-hati dalam kegagalan buah pinggang kronik, dengan adanya faktor-faktor yang cenderung kepada pengekalan kencing (termasuk hiperplasia prostat, kecederaan saraf tunjang), penggunaan alkohol bersamaan, semasa kehamilan, menyusui dan pesakit tua.
Arahan untuk penggunaan Levocetirizine: kaedah dan dos
Tablet diambil secara lisan, ditelan keseluruhan, sebelum makan atau semasa makan, dengan banyak air. Dos harian diambil pada satu masa.
Dos harian yang disyorkan, juga maksimum, bagi pesakit berusia lebih dari 6 tahun adalah 5 mg.
Dengan kegagalan buah pinggang dan pesakit tua, dos harus disesuaikan bergantung pada nilai CC.
Sekiranya fungsi hati terganggu, penyesuaian dos tidak diperlukan.
Tempoh kursus:
- rhinitis berselang (bermusim) dengan gejala hingga 4 hari seminggu, dengan jumlah keseluruhan tidak melebihi 4 minggu: bergantung pada tempoh gejala, rawatan dapat dihentikan apabila gejala hilang dan disambung semula jika diperlukan;
- rhinitis alergi berterusan (perennial) dengan gejala 4 hari seminggu atau lebih, dengan jumlah keseluruhan melebihi 4 minggu: harus diteruskan sepanjang tempoh pendedahan kepada alergen, tempoh terapi pada orang dewasa boleh sampai 180 hari.
Jangan biarkan pengambilan dua kali ganda untuk mengimbangi dos yang tidak sengaja.
Sekiranya penggunaan ubat tidak memberi kesan terapeutik atau gejala baru muncul semasa rawatan, anda harus berjumpa doktor.
Kesan sampingan
Semasa ujian klinikal, kesan yang tidak diingini berikut telah direkodkan:
- kerap: orang dewasa (12 tahun ke atas) - mulut kering, keletihan; dalam semua kategori umur - mengantuk, sakit kepala;
- jarang: asthenia, sakit perut.
Hasil daripada kajian pasca pendaftaran, kesan sampingan Levocetirizine berikut ditetapkan:
- dari sistem imun: anafilaksis, reaksi hipersensitiviti lain;
- pada bahagian sistem kardiovaskular: berdebar-debar, angina pectoris, takikardia, trombosis urat jugular;
- dari sisi jiwa: insomnia, kegelisahan, pencerobohan, halusinasi, pergolakan, kemurungan, pemikiran bunuh diri;
- dari sistem saraf: pening, kejang, paresthesia, trombosis sinus dura mater, gegaran, pengsan, dysgeusia;
- pada bahagian organ penglihatan: penglihatan kabur, gangguan penglihatan, manifestasi proses keradangan;
- dari organ pendengaran: vertigo;
- dari sistem pernafasan: peningkatan gejala rhinitis, sesak nafas;
- dari sisi metabolisme: peningkatan selera makan;
- dari sistem pencernaan: cirit-birit, mual, muntah;
- dari sistem hepatobiliari: hepatitis, ujian fungsi hati terganggu;
- dari sistem kencing: pengekalan kencing, disuria;
- reaksi dermatologi: gatal-gatal, ruam, urtikaria, angioedema, fotosensitisasi, keretakan kulit, eritema ubat berterusan, hipotrichosis;
- dari sistem muskuloskeletal: sakit otot, arthralgia;
- gangguan umum: peningkatan berat badan, edema periferal;
- lain: kereaktifan silang.
Overdosis
Gejala: mengantuk; pada kanak-kanak - kegelisahan, kegelisahan, berubah menjadi mengantuk.
Rawatan: tidak ada penawar khusus. Lavage gastrik segera atau muntah buatan. Pelantikan terapi sokongan dan simptomatik. Hemodialisis tidak berkesan.
arahan khas
Kemungkinan menggunakan ubat mesti dipersetujui dengan doktor.
Semasa memutuskan penggunaan levocetirizine, seseorang harus mempertimbangkan kemampuannya untuk meningkatkan risiko pengekalan kencing.
Pengambilan alkohol dikontraindikasikan semasa terapi. Pemberian levocetirizine secara serentak dengan alkohol boleh menyebabkan kelesuan dan penurunan prestasi.
Pengaruh terhadap kemampuan memandu kenderaan dan mekanisme yang kompleks
Oleh kerana ubat tersebut menyebabkan rasa mengantuk, selama seluruh masa perawatan, pasien disarankan untuk tidak melakukan kegiatan yang berpotensi berbahaya, (termasuk memandu kenderaan), yang kinerja bergantung pada peningkatan perhatian dan kecepatan reaksi psikomotor yang tinggi.
Permohonan semasa mengandung dan menyusui
Semasa mengandung dan semasa menyusu, Levocetirizine harus digunakan dengan berhati-hati dan hanya seperti yang diarahkan oleh doktor.
Penggunaan pediatrik
Menurut arahan, Levocetirizine dalam bentuk tablet tidak boleh digunakan untuk merawat kanak-kanak di bawah umur 6 tahun kerana maklumat terhad mengenai keberkesanan dan keselamatan mereka.
Bagi kanak-kanak di bawah umur 6 tahun, disyorkan untuk menggunakan bentuk dos cecair.
Dengan gangguan fungsi buah pinggang
Penggunaan ubat ini dikontraindikasikan pada pesakit dengan kegagalan buah pinggang kronik peringkat akhir (CC kurang dari 10 ml / min).
Dalam kegagalan buah pinggang, dos harus disesuaikan bergantung pada nilai CC. Bagi lelaki, nilainya dikira berdasarkan kepekatan kreatinin serum seperti berikut: tolak usia pesakit dari 140 dan kalikan dengan berat badannya, bahagikan hasilnya dengan kreatinin serum (mg / dL), didarabkan dengan 72. Bagi wanita, hasilnya harus dikalikan dengan faktor 0.85.
Pesakit dengan kekurangan buah pinggang disarankan untuk menggunakan rejimen dos berikut, yang bergantung pada QC:
- 50–79 ml / min dan ke atas: 5 mg sehari;
- 30–49 ml / min: 5 mg 2 hari sekali;
- kurang daripada 30 ml / min: 5 mg sekali setiap 3 hari.
- kurang dari 10 ml / min, pesakit yang menjalani dialisis: pengambilannya dikontraindikasikan.
Untuk pelanggaran fungsi hati
Sekiranya fungsi hati terganggu, penyesuaian dos tidak diperlukan.
Gunakan pada orang tua
Levocetirizine harus diambil dengan berhati-hati pada usia tua. Semasa menetapkan, keadaan fungsi ginjal harus diambil kira, kerana bahan aktif dikeluarkan dari badan oleh buah pinggang. Rejimen dos diselaraskan dengan mengambil kira nilai CC pesakit.
Interaksi dadah
Kesan yang tidak diingini secara signifikan dari interaksi levocetirizine dengan ubat lain belum dapat dijumpai.
Analog
Analog Levocetirizine adalah: Levocetirizine-Teva, Levocetirizine Sandoz, Allertek, Allercetin, Amertil, Alerza, Aleron, Allerset-L, Glenset, Zestra, Zyrtec, Zodak, Zenaro, Zetrinal, Zincet, Letizetino, Retlazin, Parlazin, Zodak Express, Suprastinex, Tsesera, Cetirizine, Tsetrin, Tsetrilev.
Terma dan syarat penyimpanan
Jauhkan dari jangkauan kanak-kanak. Simpan pada suhu hingga 25 ° C.
Jangka hayat adalah 3 tahun.
Syarat pengeluaran dari farmasi
Terdapat tanpa preskripsi.
Ulasan mengenai Levocetirizine
Beberapa ulasan mengenai Levocetirizine positif. Pesakit, menunjukkan keberkesanannya, perhatikan tindakan pantas, toleransi ubat yang baik dan kos yang agak rendah.
Harga untuk Levocetirizine di farmasi
Harga tablet bersalut filem Levocetirizine boleh: untuk 10 pcs. dalam bungkusan ~ 113 rubel; untuk 30 pcs. dalam pakej 178-225 rubel.
Anna Aksenova Wartawan perubatan Mengenai pengarang
Pendidikan: 2004-2007 "Kolej Perubatan Kiev Pertama" khusus "Diagnostik makmal".
Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!