Lerkamen 10 - Arahan Untuk Penggunaan Tablet, Harga, Ulasan, Analog

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Diubah suai terakhir: 2023-12-15 07:40

Lerkamen 10

Lerkamen 10: arahan penggunaan dan ulasan

1. 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. 2. Sifat farmakologi
3. 3. Petunjuk untuk digunakan
4. 4. Kontraindikasi
5. 5. Kaedah penggunaan dan dos
6. 6. Kesan sampingan
7. 7. Overdosis
8. 8. Arahan khas
9. 9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
10. 10. Gunakan pada masa kanak-kanak
11. 11. Sekiranya fungsi buah pinggang terjejas
12. 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
13. 13. Penggunaan pada orang tua
14. 14. Interaksi ubat
15. 15. Analog
16. 16. Terma dan syarat penyimpanan
17. 17. Syarat pengeluaran dari farmasi
18. 18. Ulasan
19. 19. Harga di farmasi

Nama Latin: Lerkamen 10

Kod ATX: C08CA13

Bahan aktif: lercanidipine (lercanidipinum)

Pengeluar: Berlin-Chemie, AG (Jerman)

Penerangan dan kemas kini foto: 2018-25-10

Harga di farmasi: dari 303 rubel.

Beli

Lerkamen 10 adalah penyekat saluran kalsium perlahan yang terpilih.

Bentuk dan komposisi pelepasan

Lerkamen 10 dihasilkan dalam bentuk tablet bersalut filem: biconvex, bulat, dari kuning muda hingga kuning pucat, dengan risiko pada satu sisi (dalam lepuh 7, 14 atau 15 pcs., Dalam kotak kadbod 1 lepuh 7 atau 14 pcs., 2 lepuh 14 pcs. 4 atau 6 lepuh 15 pcs.)

Komposisi 1 tablet:

• bahan aktif: lercanidipine hidroklorida - 0,01 g;
• komponen tambahan: magnesium stearat - 0,001 g; povidone K-30 - 0,004 5 g; pati natrium karboksimetil (jenis A) - 0,015 5 g; selulosa mikrokristal - 0,039 g; laktosa monohidrat - 0,03 g;
• shell: opadry OY-SR-6497 - 0,003 g (pewarna besi oksida kuning - 0,000 037 g; makrogol 6000 - 0,000 3 g; titanium dioksida - 0,000 6 g; talc - 0,000 15 g; hypromellose - 0,001 913 g).

Sifat farmakologi

Farmakodinamik

Bahan aktif Lerkamena 10 - lercanidipine, adalah turunan dari dihydropyridine, yang menghalang aliran transmembran ion kalsium ke dalam sel-sel otot licin vaskular. Mekanisme tindakan antihipertensi ini disebabkan oleh kesan santai langsung pada sel otot licin vaskular, kerana jumlah rintangan periferal menurun.

Kerana pekali pengagihan membran yang tinggi, lercanidipine, walaupun waktu paruh yang agak pendek dari plasma darah, mempunyai kesan antihipertensi yang berpanjangan.

Kerana selektivitas vaskularnya yang tinggi, lercanidipine tidak mempunyai kesan inotropik negatif. Apabila diambil, vasodilasi berkembang secara beransur-ansur, kerana hanya dalam kes yang jarang terjadi hipotensi arteri akut dengan takikardia refleks.

Lercanidipine adalah campuran racemik dari (+) R- dan (-) S- enantiomer. Kesan antihipertensi terutamanya disebabkan oleh S-enantiomer.

Farmakokinetik

Ciri-ciri farmakokinetik utama lercanidipine:

• penyerapan: diserap sepenuhnya selepas pentadbiran oral; Dengan _maksimum (kepekatan maksimum dalam plasma darah) dicapai setelah 1.5-3 jam dan 3.3 ± 2.09 atau 7.66 ± 5.90 ng per ml setelah mengambil 10 atau 20 mg lercanidipine, masing-masing; (+) - R- dan (-) S- enantiomer lercanidipine mempunyai profil farmakokinetik yang serupa - TC _{max yang} sama (masa untuk mencapai kepekatan maksimum), T½ (separuh hayat); nilai C _maxdan AUC (kawasan di bawah keluk - masa tumpuan) adalah 1.2 kali lebih tinggi untuk enantiomer (-) - S; tiada interkonversi enantiom yang diperhatikan dalam eksperimen in vivo; ketersediaan bio mutlak lercanidipine apabila diambil secara lisan selepas makan semasa perjalanan awal melalui hati adalah sekitar 10%, apabila diambil semasa perut kosong, nilai bioavailabiliti menjadi 1/3 kurang; apabila diminum selewat-lewatnya 2 jam selepas makanan berlemak, ia akan meningkat sebanyak 4 kali (dalam hubungan ini, tidak boleh diambil setelah makan); apabila diambil secara oral, kepekatannya dalam plasma darah tidak sebanding dengan dos yang diambil (kinetik nonlinear); ketersediaan biologinya meningkat dengan peningkatan dos, kerana ketepuan metabolisme lulus pertama secara beransur-ansur; nilai purata T½ berbeza dari 8 hingga 10 jam; tempoh kesan terapi adalah 24 jam;setelah pentadbiran berulang, pengumpulannya tidak diperhatikan; kepekatannya dalam plasma darah pada kegagalan buah pinggang (pelepasan kreatinin 30 ml per 1 minit) dan pada pesakit yang menjalani hemodialisis lebih tinggi (kira-kira 70%); kerana lercanidipine terutama dimetabolisme di hati, dalam kegagalan hati sederhana hingga teruk, ketersediaan bio sistemiknya cenderung meningkat;
• pengedaran: dari plasma darah, penyebarannya ke organ dan tisu berlaku secara meluas dan cepat; kaitan dengan protein plasma darah adalah> 98%; pada kegagalan hati dan / atau ginjal yang teruk, kerana penurunan kepekatan protein dalam plasma darah, pecahan bebasnya dapat meningkat;
• metabolisme: dimetabolisme dengan penyertaan isoenzim CYP3A4 dengan pembentukan metabolit tidak aktif;
• perkumuhan: kira-kira ½ daripada dos yang diambil dikeluarkan melalui buah pinggang, selebihnya - melalui usus; penghapusan berlaku terutamanya oleh biotransformasi.

Petunjuk untuk digunakan

Menurut arahan, Lerkamen 10 diresepkan untuk pesakit dengan tekanan darah tinggi I dan II yang penting.

Kontraindikasi

Mutlak:

• kegagalan buah pinggang yang teruk;
• kegagalan hati yang teruk;
• penyumbatan saluran darah yang keluar dari ventrikel kiri jantung;
• tempoh selepas infark miokard (1 bulan);
• angina yang tidak stabil;
• kegagalan jantung yang tidak dirawat;
• sindrom malabsorpsi glukosa-galaktosa, kekurangan laktase, intoleransi laktosa;
• digunakan pada wanita usia subur yang tidak menggunakan kaedah kontrasepsi yang boleh dipercayai;
• penerimaan serentak dengan jus limau gedang;
• terapi gabungan dengan siklosporin, perencat CYP3A4 (troleandomycin, ritonavir, eritromisin, itraconazole, ketoconazole);
• berumur di bawah 18 tahun;
• kehamilan;
• tempoh penyusuan;
• intoleransi individu terhadap komponen yang membentuk ubat, turunan lain dari siri dihydropyridine.

Relatif (penyakit / keadaan di mana pelantikan Lerkamen 10 memerlukan berhati-hati):

• disfungsi ventrikel kiri jantung;
• iskemia jantung;
• sindrom sinus sakit (tanpa alat pacu jantung);
• kegagalan hati ringan hingga sederhana;
• kegagalan buah pinggang (pelepasan kreatinin> 30 ml selama 1 minit);
• rawatan serentak dengan substrat CYP3A4 yang lain (astemizole, terfenadine, ubat antiarrhythmic kelas III, misalnya, quinidine, amiodarone), induktor CYP3A4 (rifampicin, anticonvulsants, misalnya, phenytoin, carbamazepine);
• usia tua.

Arahan penggunaan Lerkamen 10: kaedah dan dos

Tablet Lerkamen 10 diambil secara lisan, tanpa mengunyah, minum air (jumlah yang mencukupi), 1 pc. sehari, lebih baik pada waktu pagi, sekurang-kurangnya 15 minit sebelum makan.

Dos terapi dipilih secara beransur-ansur, kerana kesan antihipertensi maksimum ubat berkembang sekitar 14 hari dari awal rawatan. Tidak mungkin meningkatkan dos hingga 2 tablet sehari akan meningkatkan keberkesanan ubat, tetapi dapat meningkatkan risiko kesan sampingan. Tetapi dengan toleransi ubat yang baik, adalah mungkin untuk meningkatkan dos harian sebanyak 2 kali.

Dos awal Lerkamen 10 dalam kes kekurangan buah pinggang atau hepatik dengan keparahan ringan atau sederhana adalah 1 pc. sehari, maka ia ditingkatkan dengan teliti menjadi 2 pcs. dalam sehari. Pada pesakit dengan kekurangan hepatik ringan atau sederhana, ada kemungkinan peningkatan kesan antihipertensi dan penyesuaian dos (pengurangan) mungkin diperlukan.

Kesan sampingan

Kemungkinan tindak balas buruk (> 10% - sangat biasa;> 1% dan 0.1% dan 0.01% dan <0.1% - jarang; <0.01% - sangat jarang):

• sistem saraf: jarang - pening, sakit kepala; jarang - mengantuk;
• sistem kardiovaskular: jarang - aliran darah ke kulit wajah, takikardia, berdebar-debar; jarang - sakit dada, angina pectoris; sangat jarang - pingsan, dengan angina pectoris, kekerapan, tempoh dan keparahan serangan boleh meningkat;
• saluran gastrousus: jarang - muntah, sakit di kawasan epigastrik, cirit-birit, dispepsia, mual;
• kulit dan tisu subkutan: jarang - ruam kulit;
• tisu muskuloskeletal dan penghubung: jarang - myalgia;
• buah pinggang dan saluran kencing: jarang - poliuria;
• gangguan umum: jarang - edema periferal; jarang - peningkatan keletihan, asthenia;
• sistem imun: sangat jarang - reaksi hipersensitiviti;
• kesan sampingan yang diperhatikan dalam kes yang sangat jarang berlaku: sakit dada, pollakiuria (peningkatan kekerapan buang air kecil), penurunan tekanan darah yang ketara, peningkatan aktiviti transaminase hepatik, hiperplasia gingiva, infark miokard.

Overdosis

Gejala utama: mungkin - vasodilatasi periferal dengan takikardia refleks dan penurunan tekanan darah yang ketara (seperti dengan overdosis turunan dihydropyridine lain).

Terapi: rawatan simptomatik. Sekiranya kehilangan kesedaran, penurunan tekanan darah yang jelas, terapi kardiovaskular dilakukan, dengan bradikardia, atropin diberikan secara intravena.

Gejala dan langkah-langkah yang digunakan untuk merawat keadaan dan ubat-ubatan dalam kes-kes khas (mengikut data pemerhatian perubatan yang ada mengenai 3 episod overdosis semasa mengambil lercanidipine untuk bunuh diri dalam dos 0.15; 0.28 dan 0.8 g):

• lercanidipine - 0.15 g dalam kombinasi dengan pengambilan alkohol (dalam jumlah yang tidak diketahui): mengantuk diperhatikan; untuk tujuan terapi, lavage gastrik dilakukan, dan pengambilan karbon aktif;
• lercanidipine - 0,28 g dalam kombinasi dengan moxonidine - 0,005 6 g: terdapat kegagalan buah pinggang ringan, iskemia miokard yang teruk, kejutan kardiogenik; untuk tujuan terapi, diuretik (furosemide), glikosida jantung, katekolamin dalam dos tinggi, pengganti plasma diambil;
• lercanidipine - 0,8 g: terdapat loya, penurunan tekanan darah yang ketara; untuk tujuan terapi, julap dan karbon aktif, dopamin intravena diberikan.

arahan khas

Sebelum menggunakan Lerkamen 10, anda harus berjumpa doktor.

Pengaruh terhadap kemampuan memandu kenderaan dan mekanisme yang kompleks

Kerana pengambilan Lerkamen 10 mungkin disertai dengan peningkatan keletihan, asthenia, pening, dan, dalam kes yang jarang berlaku, mengantuk, pesakit dalam tempoh terapi harus memandu kenderaan dengan sangat berhati-hati dan terlibat dalam aktiviti yang berpotensi berbahaya.

Permohonan semasa mengandung dan menyusui

Lerkamen 10 dikontraindikasikan untuk digunakan selama kehamilan dan semasa menyusui, kerana tidak ada pengalaman klinikal dalam menggunakan ubat dalam kes seperti itu.

Penggunaan pediatrik

Keselamatan dan keberkesanan penggunaan ubat ini pada kanak-kanak di bawah usia 18 tahun belum dipelajari, dan oleh itu tablet Lerkamen 10 dikontraindikasikan pada pesakit kumpulan usia ini.

Dengan gangguan fungsi buah pinggang

Ubat ini digunakan dengan berhati-hati pada pesakit dengan kegagalan buah pinggang ringan hingga sederhana.

Untuk pelanggaran fungsi hati

Lerkamen 10 digunakan dengan berhati-hati dalam kekurangan hepatik ringan hingga sederhana.

Gunakan pada orang tua

Ubat pada awal terapi digunakan dengan berhati-hati pada pesakit tua.

Interaksi dadah

Kesan ubat / bahan pada Lerkamen 10 dengan rawatan gabungan:

• metoprolol, penyekat β yang lain: mengurangkan ketersediaan biologinya sebanyak 50%;
• perencat dan pemicu isoenzim CYP3A4: boleh mempengaruhi proses metabolik dan perkumuhan lercanidipine, kerana dimetabolisme oleh isoenzim ini;
• siklosporin: meningkatkan kepekatannya dalam plasma darah;
• midazolam: mengurangkan bioavailabiliti lercanidipine pada pesakit tua hampir 40% (semasa mengambil ubat pada dos 0,02 g);
• cimetidine (dalam dos tinggi): boleh meningkatkan kesan bioavailabiliti dan antihipertensi Lerkamen 10;
• etanol, jus limau gedang: boleh meningkatkan kesan antihipertensi.

Pengaruh Lerkamen 10 terhadap ubat / bahan dalam kombinasi dengan:

• siklosporin: kepekatannya dalam plasma darah meningkat;
• digoxin: Cmaxnya meningkat rata-rata 33% (semasa mengambil 0,02 g lercanidipine semasa perut kosong);
• simvastatin (pada dos 0,04 g): AUCnya meningkat sebanyak 56% (semasa mengambil 0,02 g lercanidipine semasa perut kosong).

Lerkamen 10 boleh digunakan serentak dengan penghambat enzim penukar angiotensin, diuretik, β-blocker.

Analog

Analog Lerkamen 10 adalah: Lernikor, Lerkanorm, Zanidip-Recordati, dll.

Terma dan syarat penyimpanan

Simpan di tempat yang dilindungi dari cahaya dan kelembapan pada suhu hingga 30 ° C. Jauhkan dari jangkauan kanak-kanak.

Jangka hayat adalah 3 tahun.

Syarat pengeluaran dari farmasi

Dikeluarkan oleh preskripsi.

Ulasan mengenai Lerkamen 10

Menurut ulasan, Lerkamen 10, yang selalu digunakan pada pesakit dengan hipertensi arteri kelas I, berkesan untuk menstabilkan tekanan dan dapat diterima dengan baik.

Harga untuk Lerkamen 10 di farmasi

Harga anggaran Lerkamena 10 untuk sebungkus 28 tablet. - 303 rubel; untuk 60 pcs. dalam bungkusan - 484 rubel.

Lerkamen 10: harga di farmasi dalam talian

Nama ubat Harga Farmasi

Lerkamen 10 tablet p.o. 28 keping. 303 RUB Beli

Lerkamen 10 10 mg tablet bersalut filem 28 pcs. 303 RUB Beli

Lerkamen 10 10 mg tablet bersalut filem 60 pcs. RUB 550 Beli

Lerkamen 10 tablet p.o. 60 keping. 659 r Beli

Anna Kozlova Wartawan perubatan Mengenai pengarang

Pendidikan: Universiti Perubatan Negeri Rostov, khusus "Perubatan Umum".

Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!