Lomefloxacin

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Diubah suai terakhir: 2023-12-15 07:40

Lomefloxacin: arahan penggunaan dan ulasan

1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. Sifat farmakologi
3. Petunjuk untuk digunakan
4. Kontraindikasi
5. Kaedah penggunaan dan dos
6. Kesan sampingan
7. Overdosis
8. Arahan khas
9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
10. Gunakan pada masa kanak-kanak
11. Sekiranya fungsi buah pinggang terjejas
12. Untuk pelanggaran fungsi hati
13. Penggunaan pada orang tua
14. Interaksi ubat
15. Analog
16. Terma dan syarat penyimpanan
17. Syarat pengeluaran dari farmasi
18. Ulasan
19. Harga di farmasi

Nama Latin: Lomefloxacine

Kod ATX: J01MA07

Bahan aktif: lomefloxacin (lomefloxacin)

Pengeluar: Pharmasintez JSC (Rusia), Valenta Pharmaceuticals JSC (Rusia)

Penerangan dan kemas kini foto: 22.11.2018

Lomefloxacin adalah fluoroquinolone, agen antimikroba.

Bentuk dan komposisi pelepasan

Bentuk dos - tablet bersalut filem: sfera, berbentuk kapsul, hampir putih atau putih, dengan garis di satu sisi; keratan rentas menunjukkan teras putih atau hampir putih (5 atau 10 keping dalam jalur lepuh, dalam kotak kadbod 1, 2, 3, 5 atau 10 paket)

Komposisi satu tablet:

bahan aktif: lomefloxacin (dalam bentuk hidroklorida) - 400 mg;
komponen tambahan: povidone (polyvinylpyrrolidone berat molekul sederhana, kollidon 25), crospovidone, magnesium stearate, natrium karboksimetil kanji (primogel), pati kentang, laktosa monohidrat, natrium lauril sulfat, koloid silikon dioksida (kelas aerosil A-300);
shell: shell filem larut air siap pakai, yang terdiri daripada copovidone (copolyvidone), polyethylene glycol 6000 (macrogol 6000), titanium dioxide, hydroxypropyl methylcellulose (hypromellose), polydextrose, glyceryl caprylocaprate.

Sifat farmakologi

Farmakodinamik

Lomefloxacin adalah agen antimikroba spektrum luas yang tergolong dalam kumpulan fluoroquinolone. Mekanisme tindakannya dijelaskan oleh kemampuan bertindak pada DNA gyrase - enzim bakteria yang menyediakan lapisan super, membentuk kompleks dengan tetramernya (subunit gyrase A2B2), mengganggu replikasi dan transkripsi asid deoksiribonukleik (DNA), akibatnya kematian sel mikrob.

Beta-lactamases yang dihasilkan oleh patogen tidak mempengaruhi aktiviti lomefloxacin.

Ubat ini berkesan terhadap mikroorganisma berikut:

aerob gram-negatif: Haemophilus influenzae, Enterobacter cloacae, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae, Escherichia coli, Moraxella catarrhalis, Citrobacter diversus, Pseudomonas aeruginosa (hanya untuk jangkitan saluran kencing);
aerob gram positif: Staphylococcus saprophyticus;
yang lain: Chlamydia trachomatis.

Dengan kepekatan minimum 2 μg / ml, lomefloxacin juga aktif terhadap mikroorganisma berikut, namun keberkesanan klinikal belum dikaji dalam kajian yang dikawal ketat:

aerob gram negatif: Klebsiella ozaenae, Klebsiella oxytoca, Enterobacter agglomerans, Citrobacter freundii, Aeromonas hydrophila, Serratia liquefaciens, Hafnia alvei, Enterobacter aerogenes, Providencia alcalifaciens, Morganella parganulin, Serratus vrusulinus
aerob gram positif: Staphylococcus epidermidis dan Staphylococcus aureus (termasuk strain tahan methicillin);
yang lain: Legionella pneumophila.

Bakteria anaerob, Ureaplasma urealyticum, Pseudomonas cepacia, Mycoplasma hominis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus spp. Tahan terhadap ubat. kumpulan A, B, D dan G.

Ubat ini bertindak pada bakteria Mycobacterium tuberculosis yang terletak di luar dan di dalam sel. Mengurangkan masa perkumuhan mereka dari badan, mendorong penyerapan semula penyusupan yang lebih cepat.

Lomefloxacin bertindak pada kebanyakan mikroorganisma pada kepekatan rendah: untuk menekan pertumbuhan strain 90%, kepekatan tidak lebih daripada 1 μg / ml biasanya diperlukan.

Rintangan terhadap tindakan lomefloxacin jarang berlaku.

Farmakokinetik

Selepas pemberian oral, lomefloxacin hampir diserap sepenuhnya (95-98%). Pengambilan makanan secara serentak melambatkan penyerapan sekitar 12%.

Kepekatan maksimum mencapai dalam 0.8-1.5 jam Kepekatan maksimum adalah: 0.8 μg / ml - setelah mengambil 100 mg; 1.4 μg / ml - setelah mengambil 200 mg; 3-5.2 μg / ml - setelah mengambil 400 mg. Semasa makan, kepekatan maksimum menurun sebanyak 18%, dan masa untuk mencapainya meningkat menjadi 2 jam.

Kepekatan plasma pegun ditentukan selepas 48 jam.

Lomefloxacin dicirikan oleh tahap pengikatan protein plasma yang rendah - 10%.

Ia menembusi tisu dan organ dengan baik: sendi, tulang, organ ENT, saluran pernafasan, organ perut, tisu lembut, alat kelamin, organ pelvis. Pada mereka, kepekatan bahan adalah 2-7 kali lebih tinggi daripada pada plasma.

Sebilangan kecil lomefloxacin dimetabolisme, akibatnya metabolit terbentuk.

Purata pelepasan buah pinggang adalah 145 ml / min. Separuh hayat adalah 8-9 jam.

Ia dikeluarkan: 70-80% oleh ginjal melalui rembesan tiub (terutamanya tidak berubah, dalam bentuk glukuronida - 9%, dalam bentuk metabolit lain - 0,5%), 20-30% melalui usus.

Pelepasan plasma dikurangkan sebanyak 25% pada pesakit tua.

Dengan pelepasan kreatinin yang dikurangkan (10-40 ml / min / 1,73 m ²), masa paruh meningkat.

Petunjuk untuk digunakan

Menurut arahan, Lomefloxacin digunakan untuk merawat penyakit berjangkit dan radang yang disebabkan oleh mikroorganisma yang sensitif terhadap tindakannya. Khususnya, petunjuk penggunaan ubat tersebut adalah:

jangkitan saluran kencing yang tidak rumit yang disebabkan oleh Staphylococcus saprophyticus, Klebsiella pneumoniae, Escherichia coli, Proteus mirabilis;
jangkitan saluran kencing yang rumit disebabkan oleh Citrobacter diversus, Klebsiella pneumoniae, Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Enterobacter cloacae, Proteus mirabilis;
eksaserbasi bronkitis kronik yang disebabkan oleh Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae;
klamidia urogenital;
tuberkulosis paru (sebagai sebahagian daripada terapi kompleks): komponen keradangan yang tidak spesifik, lesi tisu case-nekrotik yang luas, toleransi rifampisin yang lemah atau ketahanan ubat mikobakteria terhadap rifampisin.

Juga, ubat ini digunakan untuk mencegah jangkitan saluran kencing dalam kes pembedahan transuretra dan biopsi transktal kelenjar prostat.

Kontraindikasi

intoleransi laktosa / kekurangan laktase / malabsorpsi glukosa-galaktosa;
umur hingga 18 tahun (atau lebih tepatnya, tempoh pertumbuhan dan pembentukan kerangka);
tempoh kehamilan dan penyusuan;
hipersensitiviti terhadap komponen ubat atau fluoroquinolones lain.

Lomefloxacin harus digunakan dengan berhati-hati dalam kegagalan buah pinggang, ketidakseimbangan elektrolit (contohnya, hipokalemia atau hipomagnesemia), epilepsi dan penyakit lain dari sistem saraf pusat dengan sindrom epilepsi, aterosklerosis serebrum, pemanjangan sindrom selang QT dan penyakit lain dari sistem kardiovaskular (kegagalan jantung, kegagalan jantung) miokardium); pada usia tua; dalam kes penggunaan serentak ubat antiaritmia kelas IA (quinidine, procainamide) atau kelas III (amiodarone, sotalol); dengan kerosakan tendon semasa rawatan sebelumnya dengan fluoroquinolones.

Arahan untuk penggunaan Lomefloxacin: kaedah dan dos

Lomefloxacin diambil secara oral, tanpa mengira makanan: tablet ditelan keseluruhan dan dibasuh dengan air dalam jumlah yang mencukupi.

Dos harian harus diambil pada satu masa.

Dos yang berkesan dan jangka masa kursus terapi bergantung kepada jenis patogen, kepekaannya dan keparahan penyakit.

Kecuali ditetapkan oleh doktor, rejimen rawatan berikut biasanya diikuti:

jangkitan saluran kencing yang rumit: 400 mg sekali sehari selama 14 hari;
cystitis tidak rumit yang disebabkan oleh Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae, Staphylococcus saprophyticus: 400 mg sehari selama 10 hari;
sistitis tidak rumit pada wanita yang disebabkan oleh Escherichia coli: 400 mg sekali sehari selama 3 hari;
pemburukan bronkitis kronik: 400 mg sekali sehari selama 14 hari;
tuberkulosis paru (sebagai sebahagian daripada terapi kompleks): 400 mg sekali sehari selama 14-28 hari atau lebih;
klamidia urogenital: 400 mg sehari dalam kursus, berlangsung dari 14 hingga 28 hari;
pencegahan jangkitan saluran kencing: 400 mg sekali 1–6 jam sebelum biopsi transrectal prostat, 400 mg sekali 2-6 jam sebelum pembedahan transurethral.

Pesakit dengan gangguan ginjal sederhana atau teruk (pelepasan kreatinin <30 ml / min) dan pesakit yang menjalani hemodialisis disyorkan untuk memulakan rawatan dengan dos harian 400, kemudian dikurangkan menjadi 200 mg.

Kesan sampingan

pada bahagian sistem hematopoietik dan hemostatik: epistaksis, peningkatan fibrinolisis, trombositopenia, purpura, pendarahan dari saluran gastrointestinal, limfadenopati;
dari sistem muskuloskeletal: sakit belakang dan dada, vaskulitis, arthralgia, kekejangan otot betis;
dari sistem pernafasan: gejala seperti selesema, hipersekresi dahak, batuk, bronkospasme, dispnea;
dari sisi metabolisme: gout, hipoglikemia;
dari deria: sakit / bunyi di telinga, penglihatan kabur, sakit di mata;
dari sistem genitouriner: pengekalan kencing, anuria, poliuria, albuminuria, disuria, glomerulonefritis, hematuria, kristaluria, pendarahan uretra, edema; pada lelaki - epididymitis, orchitis; pada wanita - sakit di perineum, pendarahan antara haid, vaginitis, kandidiasis vagina, leukorea;
pada bahagian sistem kardiovaskular: phlebitis, bradikardia, embolisme paru, menurunkan tekanan darah, aritmia, miokardiopati, extrasystole, takikardia, angina pectoris, perkembangan kegagalan jantung;
dari sistem saraf: asthenia, malaise, peningkatan keletihan, kegelisahan, hiperkinesis, pening, pergolakan, gegaran, kegelisahan, halusinasi, paresthesia, insomnia, pengsan, sakit kepala, kemurungan, kejang;
pada bahagian sistem pencernaan: kekeringan mukosa mulut, perubahan warna pada lidah, cirit-birit / sembelit, perut kembung, gastralgia, mual, muntah, selera makan menurun atau bulimia, sakit perut, dysbiosis, penyimpangan rasa, disfagia, kolitis pseudomembran, peningkatan aktiviti transaminase hati;
reaksi alahan: fotosensitiviti, urtikaria, pruritus, eritema eksudatif malignan (sindrom Stevens-Johnson);
yang lain: menggigil, berpeluh meningkat, dahaga, kandidiasis, superinfeksi;
kesan pada janin: kesan fetotoksik (arthropathy).

Overdosis

Maklumat berlebihan adalah terhad. Hemodialisis dan dialisis peritoneal tidak berkesan. Menjalankan terapi simptomatik ditunjukkan.

arahan khas

Semasa rawatan, pesakit harus mengelakkan pendedahan cahaya ultraviolet buatan dan cahaya matahari yang berpanjangan. Untuk mengurangkan risiko terkena reaksi fotosensitisasi membolehkan mengambil ubat pada waktu petang. Lomefloxacin harus dibatalkan pada tanda-tanda pertama hipersensitiviti terhadap cahaya: melepuh, peningkatan kepekaan kulit, edema, kemerahan, luka bakar, gatal-gatal, ruam, dermatitis.

Juga, ubat itu dibatalkan sekiranya terdapat reaksi hipersensitiviti atau manifestasi neurotoksisitas (halusinasi, fotofobia, pergolakan, kekeliruan, gegaran, kejang, psikosis toksik).

Pengaruh terhadap kemampuan memandu kenderaan dan mekanisme yang kompleks

Sepanjang tempoh rawatan dengan ubat, berhati-hati harus dilakukan semasa memandu kenderaan dan melakukan jenis pekerjaan lain dengan akibat yang berpotensi berbahaya.

Permohonan semasa mengandung dan menyusui

Lomefloxacin tidak boleh diresepkan kepada wanita semasa mengandung dan menyusu.

Penggunaan pediatrik

Ubat ini dikontraindikasikan pada pesakit di bawah usia 18 tahun.

Dengan gangguan fungsi buah pinggang

Dalam kegagalan buah pinggang, Lomefloxacin harus digunakan dengan berhati-hati.

Untuk pelanggaran fungsi hati

Dengan sirosis hati, tidak perlu menyesuaikan dos ubat (tertakluk kepada fungsi ginjal yang normal).

Gunakan pada orang tua

Pada usia tua, Lomefloxacin harus digunakan dengan berhati-hati.

Interaksi dadah

Lomefloxacin tidak berinteraksi dengan kafein dan theophylline, tidak mempengaruhi ciri farmakokinetik isoniazid. Meningkatkan kesan antikoagulan oral. Meningkatkan ketoksikan ubat anti-radang bukan steroid.

Tidak ada rintangan silang ubat dengan co-trimoxazole, cephalosporins, metronidazole, penisilin, aminoglikosida.

Lomefloxacin membentuk sebatian chelated dengan antasid dan sucralfate, yang mengurangkan ketersediaan bio. Oleh itu, dana ini tidak boleh diambil dalam masa 4 jam sebelum dan 2 jam setelah mengambil lomefloxacin.

Penghapusan lomefloxacin diperlahankan oleh ubat-ubatan yang menyekat rembesan tubular.

Dengan penggunaan serentak antiaritmia kelas IA (contohnya, quinidine atau procainamide) dan kelas III (contohnya, amiodarone atau sotalol), pemanjangan selang QT adalah mungkin.

Pada pesakit dengan tuberkulosis, lomefloxacin digunakan dalam kombinasi dengan etambutol, pyrazinamide, isoniazid dan ubat-ubatan anti-tuberkulosis lain. Tidak digalakkan untuk digabungkan dengan rifampicin, kerana antagonisme diperhatikan.

Vitamin dan / atau suplemen mineral, jika diperlukan, harus diminum 2 jam sebelum atau 2 jam setelah mengambil lomefloxacin.

Analog

Analog Lomefloxacin adalah Lomacin, Xenaquin, Lofox, Lomflox.

Terma dan syarat penyimpanan

Simpan pada suhu hingga 25 ° C di tempat yang kering dan gelap di luar jangkauan kanak-kanak.

Jangka hayat adalah 4 tahun.

Syarat pengeluaran dari farmasi

Dikeluarkan oleh preskripsi.

Ulasan mengenai Lomefloxacin

Menurut ulasan, Lomefloxacin adalah agen antimikroba yang berkesan. Walau bagaimanapun, syarat utama keberkesanannya adalah kepekaan patogen, pemilihan dos dan tempoh rawatan yang betul.

Dalam beberapa ulasan negatif, kesan sampingan dijelaskan, tetapi selalunya ia tidak begitu ketara dan hilang setelah berakhirnya terapi.

Harga untuk Lomefloxacin di farmasi

Harga anggaran untuk Lomefloxacin adalah 270 rubel. setiap pek 5 tablet.

Maria Kulkes Wartawan perubatan Mengenai pengarang

Pendidikan: Universiti Perubatan Negeri Moscow pertama yang diberi nama I. M. Sechenov, khusus "Perubatan Umum".

Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!