Kaletra - Arahan Penggunaan, Harga, Ulasan, Tablet, Penyelesaian

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Diubah suai terakhir: 2023-12-15 07:40

Kaletra

Kaletra: arahan penggunaan dan ulasan

1. 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. 2. Sifat farmakologi
3. 3. Petunjuk untuk digunakan
4. 4. Kontraindikasi
5. 5. Kaedah penggunaan dan dos
6. 6. Kesan sampingan
7. 7. Overdosis
8. 8. Arahan khas
9. 9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
10. 10. Gunakan pada masa kanak-kanak
11. 11. Sekiranya fungsi buah pinggang terjejas
12. 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
13. 13. Penggunaan pada orang tua
14. 14. Interaksi ubat
15. 15. Analog
16. 16. Terma dan syarat penyimpanan
17. 17. Syarat pengeluaran dari farmasi
18. 18. Ulasan
19. 19. Harga di farmasi

Nama Latin: Kaletra

Kod ATX: J05AE06

Bahan aktif: lopinavir + ritonavir (lopinavir + ritonavir)

Pengilang: ABBOTT (USA)

Penerangan dan kemas kini foto: 2019-16-08

Harga di farmasi: dari 8440 rubel.

Beli

Kaletra adalah agen antivirus yang aktif melawan jangkitan virus imunodefisiensi manusia.

Bentuk dan komposisi pelepasan

Bentuk dos:

• Penyelesaian untuk pemberian oral: cecair lutsinar berwarna kuning atau kuning muda (masing-masing 60 ml dalam botol ambar yang terbuat dari polyethylene terephthalate, lengkap dengan dispenser, dalam kotak kadbod 5 botol dan dispenser);
• Tablet bersalut filem: bujur dengan logo Abbott terukir di satu sisi dan huruf "AL" pada tablet merah atau "AC" pada warna merah muda pucat (120 tablet dengan ukiran "AL"), "AC" 60 pcs. Dalam botol polietilena berketumpatan tinggi, dalam kotak kadbod 1 botol).

Bahan aktif Kaletra adalah lopinavir dan ritonavir, kandungannya (masing-masing):

• 1 ml larutan - 80 mg dan 20 mg;
• 1 tablet merah dengan ukiran "AL" - 200 mg dan 50 mg;
• 1 tablet merah jambu pucat dengan ukiran "AC" - 100 mg dan 25 mg.

Komponen tambahan:

• Penyelesaian: natrium klorida, macrogol glyceryl hydroxystearate, sodium sitrat, potassium acesulfame, sodium saccharinate, citric acid anhydrous, propylene glycol, ethanol, levomenthol, glycerol, povidone K-30, sirup jagung fruktosa tinggi, minyak mentol, agen perasa (110), aditif perasa yang disintesis, perasa vanila, air yang disucikan;
• Tablet: copovidone K28, sorbitan laurate, koloid silikon dioksida, sodium stearyl fumarate.

Selain itu, sebagai sebahagian daripada lapisan tablet tablet:

• Tablet merah dengan ukiran "AL": pewarna merah opadry - titanium dioksida, polysorbate 80, hypromellose 6 mPa, macrogol 400, hypromellose 15 mPa, hyprolose, talc, macrogol 3350, colloidal silikon dioksida, zat besi oksida besi (E172);
• Tablet merah jambu pucat dengan ukiran "AC": opadry II pink 85F14399 - macrogol 3350, polyvinyl alkohol, talc, titanium dioxide, iron oxide red (E172).

Sifat farmakologi

Farmakodinamik

Mekanisme tindakan

Kaletra adalah ubat gabungan yang mengandungi ritonavir dan lopinavir.

Lopinavir adalah perencat protease HIV-1 dan HIV-2 virus imunodefisiensi manusia (HIV). Memberi kesan antivirus. Kerana mekanisme penghambatan protease HIV, Kaletra menghalang sintesis protein virus dan mencegah pembelahan polipeptida gag-pol. Ini adalah sebab pembentukan virus yang belum matang yang tidak mampu dijangkiti.

Ritonavir adalah penghambat metabolisme lopinavir yang dimediasi oleh isoenzim CYP3A di hati (kepekatan yang terakhir dalam plasma darah meningkat). Di samping itu, ritonavir menghalang protease HIV.

Penentangan

Pengasingan HIV-1 in vitro dengan sensitiviti yang rendah terhadap lopinavir diasingkan. In vitro kehadiran ritonavir tidak mengubah pelepasan virus tahan lopinavir.

Dalam kajian klinikal yang melibatkan terapi antiretroviral (ARV) pada 37 pesakit yang sebelumnya tidak dirawat, isolat virus dengan tahap RNA HIV plasma melebihi 400 salinan / ml dianalisis pada 24, 32, 40 dan / atau 48 minggu. Semua pesakit yang dinilai dirawat dengan ritonavir / lopinavir tidak menunjukkan tanda-tanda ketahanan fenotipik atau genotipik terhadap ritonavir / lopinavir. Rintangan Ritonavir / lopinavir juga tidak dapat dikenal pasti pada kanak-kanak yang sebelumnya tidak mendapat rawatan ARV.

Pada tahap kedua, ujian klinikal ubat tersebut dilakukan dengan penglibatan 227 pesakit yang dijangkiti HIV yang sebelumnya menerima atau tidak menerima rawatan antiretroviral. Dalam 4 daripada 23 pesakit dengan keberkesanan terapi virologi (lebih daripada 400 salinan RNA HIV / ml), kepekaan terhadap lopinavir menurun setelah 12-100 minggu penggunaan Kaletra. Pada masa yang sama, 3 dari 4 pesakit sebelumnya pernah menggunakan mana-mana perencat protease HIV (saquinavir, indinavir, atau nelfinavir), 1 dari 4 pesakit menjalani terapi kombinasi dengan indinavir, ritonavir dan saquinavir. Kesemua 4 pesakit mempunyai sekurang-kurangnya 4 mutasi yang berkaitan dengan ketahanan terhadap penghambat protease HIV sebelum penggunaan Kaletra. Peningkatan lebih lanjut dalam viral load disebabkan oleh adanya mutasi tambahan,yang berkaitan dengan ketahanan terhadap penghambat protease HIV. Maklumat ini tidak mencukupi untuk mengenal pasti mutasi yang bertanggungjawab terhadap kemunculan rintangan lopinavir.

Rintangan silang

Data tidak mencukupi mengenai berlakunya rintangan silang dengan rawatan ritonavir / lopinavir.

Tindak balas virologi terhadap ritonavir / lopinavir diubah dengan adanya tiga atau lebih penggantian asid amino berikut dalam gen protease HIV: K20M / N / R, L10F / I / R / V, L33F, L24I, I47V, M36I, I54L / T / V, G48V, I84V, V82A / C / F / S / T. Kajian klinikal in vitro menyelidiki nilai penurunan sensitiviti lopinavir berdasarkan tindak balas virologi terhadap rawatan ritonavir / lopinavir berkaitan dengan genotip dan fenotip ibu bapa. Kajian (М98-957) dilakukan dengan penglibatan 56 pesakit dengan jumlah HIV RNA lebih dari 1000 salinan / ml, yang sebelumnya diresepkan terapi dengan indinavir, nelfinavir, ritonavir dan saquinavir. Pesakit ini mengambil salah satu dos ritonavir / lopinavir yang disyorkan dalam kombinasi dengan inhibitor transkripase terbalik nukleosida dan efavirenz. Sebelum memulakan rawatan, kepekatan EC₅₀ lopinavir (kepekatan ubat yang menekan replikasi 50% virus) untuk 56 jenis virus yang berbeza adalah 0.5-96 kali lebih tinggi daripada kepekatan EC _{50 yang} berkesan terhadap virus jenis liar. Pada masa yang sama, 31 daripada 56 strain (55%) virus menunjukkan penurunan kepekaan terhadap lopinavir sebanyak 4 kali atau lebih. Rata-rata, untuk 31 strain, kepekaan menurun sebanyak 27.9 kali.

48 minggu selepas dos pertama ritonavir / lopinavir, inhibitor transkripase terbalik nukleosida dan efavirenz, kepekatan RNA HIV kurang dari 400 salinan / ml dicatatkan pada 25% (2 dari 8), 73% (11 dari 15) dan 93% (dalam 25 dari 15 27) pesakit dengan penurunan kepekaan awal terhadap lopinavir, masing-masing, ≥ 40 kali, 10-40 kali dan ≤ 10 kali. Kepekatan RNA HIV kurang dari 50 salinan / ml dalam kumpulan ini masing-masing adalah 25% (2/8), 60% (9/15) dan 81% (22/27) pesakit.

Tidak ada bukti yang mencukupi untuk mengenal pasti mutasi yang menyebabkan ketahanan terhadap lopinavir.

Farmakokinetik

Penyerapan

Farmakokinetik lopinavir dalam kombinasi dengan ritonavir telah dikaji pada pesakit yang dijangkiti HIV dan sukarelawan yang sihat. Tidak terdapat perbezaan yang signifikan antara kedua-dua kumpulan ini. Lopinavir hampir dimetabolisme sepenuhnya oleh isoenzim CYP3A, dan penggunaan ritonavir menghalang metabolisme lopinavir, menyebabkan peningkatan kepekatan plasmanya. Apabila gabungan lopinavir / ritonavir digunakan pada dosis 400/100 mg 2 kali sehari, kepekatan rata-rata plasma lopinavir pada pesakit yang dijangkiti HIV melebihi kepekatan keseimbangan ritonavir rata-rata sebanyak 15-20 kali. Pada masa yang sama, kandungan ritonavir dalam plasma kurang dari 7% daripada kepekatannya ketika ritonavir diambil pada dos 600 mg 2 kali sehari. In vitro EC ₅₀ lopinavir adalah kira-kira 10 kali lebih kecil daripada SPR₅₀ ritonavir. Oleh itu, lopinavir menentukan aktiviti antivirus apabila ritonavir dan lopinavir diambil bersama.

Dalam kajian farmakokinetik di mana pesakit positif HIV (n = 19) mengambil bahagian, kombinasi 400/100 mg lopinavir / ritonavir diberikan dengan makanan selama 3 minggu 2 kali sehari. Kepekatan maksimum lopinavir dalam plasma darah (C _max) adalah 9,8 ± 3,7 μg / ml, dan masa untuk mencapai C _max adalah sekitar 4 jam. Sebelum dos pagi, kepekatan keseimbangan rata-rata adalah 7.1 ± 2.9 μg / ml. Dalam selang dos, kepekatan minimum ialah 5.5 ± 2.7 μg / ml. Untuk lopinavir, kawasan di bawah kurva farmakokinetik masa konsentrasi (AUC) selama 0.5 hari setelah mengambil Kaletra rata-rata 92.6 ± 36.7 μg · h / ml. Dalam kombinasi dengan ritonavir, ketersediaan bio mutlak lopinavir belum ditentukan.

Kesan makanan terhadap penyerapan

Dengan pemberian oral larutan lopinavir / ritonavir dan makanan berlemak (872 kkal, 56% kalori disediakan kerana lemak), C _max dan AUC lopinavir masing-masing meningkat sebanyak 56% dan 130%, berbanding dengan ciri yang serupa ketika diambil semasa perut kosong. Untuk meningkatkan ketersediaan bio dan meminimumkan kebolehubahan farmakokinetik, penyelesaiannya disyorkan untuk digunakan semasa makan.

Pembahagian

Dalam keadaan keseimbangan, 98-99% lopinavir mengikat protein plasma darah. Lopinavir mengikat albumin dan glikoprotein alpha 1-asid (pertalian yang lebih tinggi diperhatikan untuk yang terakhir). Pengikatan protein plasma pada keadaan stabil tetap berterusan dalam julat kepekatan yang direkodkan setelah mengambil lopinavir / ritonavir pada dos 400/100 mg 2 kali sehari. Petunjuk ini dapat dibandingkan pada pesakit positif HIV dan sukarelawan yang sihat.

Metabolisme

In vitro, lopinavir dimetabolisme terutamanya oleh pendedahan kepada isoenzim CYP3A sistem sitokrom P ₄₅₀ hati. Oleh kerana ritonavir adalah perencat kuat isoenzim CYP3A yang menghalang metabolisme lopinavir, mengambil kombinasi ritonavir dan lopinavir meningkatkan kepekatan plasma yang terakhir. Selepas satu aplikasi ¹⁴ lopinavir / ritonavir berlabel P 400/100 mg dos 89% radioaktiviti awal memberikan ubat. Di dalam tubuh manusia, 13 metabolit lopinavir telah dikenal pasti. Induksi isoenzim sitokrom P ₄₅₀ritonavir memberikan induksi metabolisme sendiri. Dengan penggunaan jangka panjang, kepekatan lopinavir sebelum mengambil dos seterusnya menurun dari masa ke masa, stabil setelah kira-kira 10-16 hari.

Mengeluarkan

8 hari selepas penggunaan 400/100 mg ¹⁴ lopinavir / ritonavir berlabel C, kira-kira 82.6 ± 2.5% dan 10.4 ± 2.3% daripada ¹⁴ C-lopinavir yang diambil masing-masing dikesan dalam tinja dan air kencing. Bahagian lopinavir tidak berubah masing-masing adalah 19.8% dan 2.2%. Selepas penggunaan yang berpanjangan, kurang dari 3% dos lopinavir yang diambil tidak berubah dikeluarkan melalui buah pinggang. Apabila diambil secara lisan, pelepasan lopinavir (CL / F) adalah 5,98 ± 5,75 L / jam.

Mengambil Kaletra sekali sehari

Farmakokinetik sekali sehari lopinavir / ritonavir dinilai pada pesakit yang dijangkiti HIV yang sebelumnya tidak pernah mengambil ubat antiretroviral. Sekiranya penggunaan jangka panjang (lebih dari 4 minggu) harian 800/200 mg lopinavir / ritonavir dalam kombinasi dengan 200 mg emtricitabine dan 300 mg tenofovir sekali sehari dalam kombinasi dengan makanan, kepekatan maksimum plasma lopinavir adalah 11.8 ± 3, 7 μg / ml, dan masa untuk mencapai C _max adalah sekitar 6 jam. Sebelum menggunakan dos pagi, kepekatan keseimbangan rata-rata lopinavir adalah 3.2 ± 2.1 μg / ml, nilai kepekatan minimum lopinavir dalam selang dos 24 jam adalah 1.7 ± 1.6 μg / ml. Apabila diambil sekali sehari, AUC lopinavir rata-rata 154.1 ± 61.4 μg h / ml.

Kumpulan pesakit khas

Pada pesakit tua, farmakokinetik lopinavir belum dipelajari. Tidak ada perbezaan farmakokinetik yang signifikan bergantung pada jenis kelamin atau bangsa pesakit dewasa.

Semasa kajian penggunaan Kaletra pada kanak-kanak dengan penglibatan 53 pesakit berusia 0,5-12 tahun, farmakokinetik lopinavir / ritonavir dikaji apabila diambil dua kali sehari di 300/75 atau 230 / 57.5 mg / m ². Apabila penggunaan berganda 230 / 57.5 mg / m ² lopinavir / ritonavir 300/75 atau tanpa nevirapine mg / m ² lopinavir / ritonavir dengan kepekatan tetap plasma nevirapine lopinavir serupa dengan pesakit dewasa dua kali sehari ditetapkan 400 / 100 mg lopinavir / ritonavir tanpa nevirapine. Penggunaan lopinavir / ritonavir sehari sekali pada kanak-kanak belum dikaji.

Rata-rata keseimbangan C _max, C _min dan AUC lopinavir setelah mengambil 230 / 57.5 mg / m ² lopinavir / ritonavir 2 kali sehari tanpa nevirapine (n = 12) masing-masing 8.2 ± 2.9 μg / ml. 3.4 ± 2.1 μg / ml dan 72.6 ± 31.1 μg h / ml. Dalam kes dos berganda 300/75 mg / m2 ^untuk lopinavir / ritonavir dan nevirapine (n = 12), indikator ini adalah, masing-masing, 10 ± 3.3 μg / ml, 3.6 ± 3.5 μg / ml dan 85.8 ± 36.9 μg h / ml. Rejimen berikut untuk mengambil nevirapine diperhatikan: 2 kali sehari, 4 mg / kg (untuk pesakit berusia lebih dari 8 tahun) dan 7 mg / kg (untuk pesakit berusia 0,5-8 tahun).

Pada pesakit dengan kekurangan buah pinggang, farmakokinetik lopinavir belum dipelajari, namun, kerana pelepasan ginjal yang tidak signifikan, kemungkinan penurunan jumlah pelepasan untuk kategori ini rendah.

Metabolisme dan perkumuhan lopinavir terutama dilakukan oleh hati. Penggunaan jangka panjang 400/100 mg lopinavir / ritonavir 2 kali sehari pada pesakit dengan kekurangan hepatik ringan dan sederhana, serentak dijangkiti virus hepatitis C dan HIV, memberikan peningkatan AUC lopinavir sebanyak 30% dan C _max - sebanyak 20% (dibandingkan dengan terapi pada pesakit yang dijangkiti HIV dengan fungsi hati yang normal). Pada pesakit dengan kekurangan hepatik, pengikatan protein plasma darah lebih rendah (99,09%) daripada kumpulan kawalan (99,31%). Farmakokinetik lopinavir / ritonavir belum dikaji pada pesakit dengan gangguan hati yang teruk.

Dalam kajian farmakokinetik, sedikit penurunan C _max dan AUC lopinavir pada pesakit hamil pada trimester III berbanding dengan trimester II telah dinyatakan.

Pada trimester kedua, pada pesakit hamil yang dijangkiti HIV yang diresepkan 400/100 mg lopinavir / ritonavir dalam tablet bersalut filem dua kali sehari, parameter farmakokinetik berikut direkodkan:

• AUC _0–12 - 68,7 μg · h / ml (pekali variasi 20.6%);
• C _max - 7.9 μg / ml (pekali variasi 21.1%);
• kepekatan ubat dalam darah sebelum mengambil dos seterusnya (Cpredose) - 4,7 μg / ml (pekali variasi 25,2%).

Pada trimester ketiga, pada pesakit hamil yang dijangkiti HIV yang diberi 400/100 mg lopinavir / ritonavir dalam tablet bersalut filem 2 kali sehari, parameter farmakokinetik berikut direkodkan:

• AUC _0–12 - 61,3 μg · h / ml (pekali variasi 22,7%);
• C _max - 7.5 μg / ml (pekali variasi 18.7%);
• Cpredose - 4.3 μg / ml (pekali variasi 39%).

Dalam tempoh selepas bersalin, pada pesakit hamil yang dijangkiti HIV yang diberi 400/100 mg lopinavir / ritonavir dalam tablet bersalut filem 2 kali sehari, parameter farmakokinetik berikut dicatatkan:

• AUC _0–12 - 94,3 μg · h / ml (pekali variasi 30,3%);
• C _max - 9.8 μg / ml (pekali variasi 24.3%);
• Cpredose - 6.5 μg / ml (pekali variasi 40.4%).

Interaksi dadah

In vitro, lopinavir / ritonavir adalah perencat isoenzim CYP3A. Sekiranya penggunaan lopinavir / ritonavir dan ubat-ubatan yang dimetabolisme oleh isoenzim ini secara serentak, kepekatan ubat-ubatan tersebut dalam plasma darah dapat meningkat, dan kesan sampingan atau terapi mereka dapat ditingkatkan atau berpanjangan.

Lopinavir / ritonavir pada kepekatan terapeutik tidak menghalang isoenzim CYP2C9, CYP2D6, CYP2E1, CYP2C19, CYP1A2, atau CYP2B6.

In vivo, lopinavir / ritonavir mendorong metabolisme sendiri, meningkatkan biotransformasi ubat-ubatan tertentu, yang dimetabolisme oleh enzim sistem sitokrom P ₄₅₀ dan oleh glukuronidasi.

Oleh kerana isoenzim CYP3A terlibat dalam metabolisme lopinavir / ritonavir, pengambilan ubat yang mendorong aktiviti isoenzim ini dapat menyebabkan peningkatan pembersihan lopinavir, yang seterusnya membantu mengurangkan kepekatan plasma lopinavir. Penggunaan serentak lopinavir / ritonavir dengan perencat lain isoenzim CYP3A mungkin disertai dengan peningkatan kepekatan plasma lopinavir.

Petunjuk untuk digunakan

Menurut arahan, Kaletra ditunjukkan sebagai sebahagian daripada terapi kombinasi untuk sindrom imunodefisiensi manusia (jangkitan HIV) pada orang dewasa dan kanak-kanak.

Kontraindikasi

• Tempoh penyusuan susu ibu;
• Kegagalan hati yang teruk;
• Penggunaan bersamaan dengan voriconazole, terfenadine, astemizole, triazolam, midazolam, cisapride, alkaloid ergot (contohnya, ergometrine dan methylergometrine, ergotamine dan dihydroergotamine), pimozide, lovastatin, St.
• Hipersensitiviti terhadap komponen ubat.

Dianjurkan untuk memberi Kaletra dengan hati-hati kepada pasien dengan sirosis hati, hepatitis B virus dan virus, kekurangan hati ringan hingga sederhana, peningkatan aktiviti enzim hati, hemofilia A dan B, dislipidemia (termasuk hiperkolesterolemia, hipertrigliseridemia), serta pesakit berusia lebih dari 65 tahun.

Semasa kehamilan, pengangkatan Kaletra adalah mungkin jika manfaat yang dimaksudkan melebihi risiko yang mungkin timbul pada janin dan ibu.

Tidak boleh digunakan:

• Penyelesaian: pada bayi sehingga 6 bulan;
• Tablet: untuk kanak-kanak di bawah umur 3 tahun.

Pesakit dengan kekurangan buah pinggang yang teruk harus mengambil tablet Kaletra dengan berhati-hati.

Arahan untuk penggunaan Kaletra: kaedah dan dos

• Tablet: diambil secara lisan, hanya menelan keseluruhan (tidak boleh pecah atau dikunyah), tanpa mengira pengambilan makanan. Dos yang disyorkan untuk orang dewasa: 400/100 mg 2 kali sehari atau 800/200 mg 1 kali sehari untuk pesakit yang sebelumnya tidak pernah menerima terapi antiretroviral; untuk pesakit yang sebelumnya menerima terapi antiretroviral - 400/100 mg 2 kali sehari, pelantikan dos harian tunggal tidak digalakkan. Sekiranya terdapat kecurigaan penurunan kepekaan pesakit terhadap lopinavir, yang disahkan oleh makmal atau secara klinikal, perlu meningkatkan dos Kaletra menjadi 500/125 mg (2 pcs. 200/50 mg dan 1 pc. 100/25 mg atau 5 pcs. 100/25 mg) apabila digabungkan dengan nevirapine, efavirenz, nelfinavir, atau amprenavir. Kanak-kanak dengan berat lebih dari 35 kg atau dengan permukaan permukaan badan lebih dari 1.4 sq.m.dos yang disyorkan adalah 400/100 mg dua kali sehari tanpa nevirapine, efavirenz, amprenavir, atau nelfinavir bersamaan. Kanak-kanak dengan berat kurang dari 35 kg dan luas permukaan badan hingga 0.6 meter persegi. doktor mengira dos mengikut skema khas secara individu. Kanak-kanak dengan luas permukaan badan kurang dari 0.6 meter persegi M. disyorkan untuk mengambil larutan Kaletra;
• Penyelesaian: diambil secara lisan dengan makanan. Dos yang disyorkan untuk orang dewasa: 5 ml larutan 2 kali sehari atau 10 ml 1 kali sehari untuk pesakit yang sebelumnya tidak pernah mengambil ubat antiretroviral; bagi pesakit yang menerima terapi antiretroviral - 5 ml larutan 2 kali sehari, tidak digalakkan bagi kategori pesakit ini untuk menetapkan satu dos harian. Sekiranya terdapat kecurigaan penurunan kepekaan terhadap lopinavir, disarankan untuk meningkatkan dos Kaletra menjadi 6,5 ml 2 kali sehari dalam kombinasi dengan nevirapine atau efavirenz. Dos untuk kanak-kanak ditentukan oleh doktor mengikut skema khas dengan pengiraan, ia bergantung pada kombinasi ubat, kepekaan terhadap lopinavir, berat badan dan usia anak. Satu dos larutan untuk kanak-kanak dengan berat sehingga 15 kg ditentukan pada kadar 12/3 mg setiap 1 kg berat badan anak, dan 10/2,5 mg setiap 1 kg - untuk kanak-kanak dari 15 hingga 40 kg. Penerimaan jumlah penyelesaian yang dikira ditetapkan 2 kali sehari. Dos harian untuk kanak-kanak dengan berat lebih daripada 40 kg tidak boleh melebihi 5 ml larutan 2 kali sehari.

Penyesuaian dos Kaletra tidak diperlukan dengan penggunaan ranitidine dan omeprazole secara serentak.

Apabila terapi gabungan orang dewasa dengan nevirapine, efavirenz, nelfinavir, amprenavir, Kaletra tidak boleh diresepkan sekali sehari, dan untuk dos 400/100 mg dua kali sehari, tidak diperlukan pembetulan.

Penggunaan ubat ini pada kanak-kanak 1 kali sehari belum dipelajari.

Kesan sampingan

Pada lebih daripada 2% pesakit dewasa, penggunaan Kaletra menyebabkan kesan sampingan yang serius dan sederhana:

• Gangguan umum: demam, asthenia, menggigil;
• Dari sistem pencernaan: cirit-birit, sakit perut, dispepsia, mual, kembung perut, muntah, disfagia;
• Dari sistem saraf: insomnia, sakit kepala, paresthesia;
• Dari sisi sistem kardiovaskular: hipertensi arteri, gangguan vaskular;
• Gangguan mental: kemurungan, penurunan libido;
• Pada bahagian kulit dan tisu subkutan: ruam, lipodistrofi;
• Dari sisi metabolisme dan gangguan pemakanan: penurunan berat badan, anoreksia;
• Dari sistem muskuloskeletal: myalgia;
• Jangkitan: bronkitis;
• Dari sistem endokrin: amenorea, hipogonadisme pada lelaki.

Sepanjang tempoh penggunaan Kaletra, beberapa (kurang dari 2%) pesakit dewasa mengalami kesan sampingan berikut, tetapi hubungan mereka dengan pengambilan ubat belum terbukti:

• Gejala umum: malaise, sakit dada dan dada, edema umum dan periferal;
• Gangguan pemakanan dan metabolik: dehidrasi, kekurangan vitamin, diabetes mellitus, asidosis laktik, peningkatan selera makan, kenaikan berat badan, obesiti;
• Dari sistem limfa dan darah: leukopenia, anemia, limfadenopati;
• Dari sisi sistem kardiovaskular: urat varikos, berdebar-debar, fibrilasi atrium, trombosis urat dalam, infark miokard, hipotensi ortostatik, vaskulitis, tromboflebitis;
• Dari hati dan saluran empedu: kolesistitis, kolangitis, hepatitis, simpanan lemak di hati, hepatomegali, penyakit kuning, gangguan fungsi hati;
• Jangkitan: furunculosis, sindrom seperti selesema, gastroenteritis, otitis media, jangkitan bakteria, faringitis, sinusitis, sialadenitis, jangkitan virus;
• Dari sistem imun: reaksi alahan;
• Dari sistem endokrin: hipotiroidisme, sindrom Cushing;
• Dari sistem saraf: pening, mengantuk, neuropati, amnesia, infark serebrum, ataksia, kejang, ensefalopati, dyskinesia, sindrom extrapyramidal, hipertonik otot, gegaran, kelumpuhan saraf muka, neuritis periferal, migrain, penyimpangan atau kehilangan rasa;
• Gangguan mental: kegelisahan, gangguan tidur, apatis, pergolakan, kekeliruan, kegelisahan, ketidakupayaan emosi, pemikiran yang terganggu;
• Dari sisi organ penglihatan: gangguan penglihatan;
• Dari alat vestibular dan organ pendengaran: pening, tinitus;
• Dari sistem pernafasan: sesak nafas, asma, rhinitis, peningkatan batuk, edema paru;
• Dari sistem pencernaan: mulut kering, bersendawa, sembelit, enterokolitis, enteritis, esofagitis, gastritis, inkontinensia tinja, kolitis hemoragik, stomatitis dan stomatitis ulseratif, periodontitis, pankreatitis;
• Gangguan kulit dan tisu subkutan: kulit kering, gatal-gatal, alopecia, jerawat, ekzema, edema wajah, dermatitis pengelupasan, ruam makulopapular, seborrhea, perubahan warna kulit, tanda regangan, bisul kulit, berpeluh, perubahan struktur kuku;
• Dari buah pinggang dan saluran kencing: nefritis, batu ginjal;
• Tumor malignan, jinak dan tidak spesifik: tumor kulit jinak, sista;
• Dari sistem pembiakan: mati pucuk, ginekomastia, pembesaran payudara, gangguan ejakulasi;
• Dari sistem muskuloskeletal: sakit belakang, kelemahan otot, arthralgia, osteonecrosis, arthrosis, perubahan pada sendi;
• Perubahan parameter makmal: peningkatan kolesterol total dan bilirubin, glukosa, trigliserida, amilase, asid urik, peningkatan aktiviti alanine aminotransferase (ALT), aspartate aminotransferase (AST), gamma-glutamyl transpeptidase (GGT), neutropenia, penurunan tahap fosforus dalam fosforus.

Kejadian buruk pada kanak-kanak berumur 6 bulan hingga 12 tahun serupa dengan yang berlaku pada orang dewasa, selalunya terdapat penyimpangan rasa, ruam, muntah, cirit-birit.

Terdapat juga kes terpencil sindrom Stevens-Johnson, hepatitis, bradyarrhythmia, eritema multiforme.

Overdosis

Terdapat data mengenai kes overdosis larutan Kaletra untuk pentadbiran oral. Sekiranya berlaku overdosis yang tidak disengajakan pada bayi pramatang, kesan sampingan berikut diperhatikan: kardiomiopati, blok atrioventrikular lengkap, kegagalan buah pinggang akut, asidosis laktik. Penyelesaiannya mengandungi propilena glikol 15.3% (b / v) dan etanol (42.4% v / v), oleh itu, untuk mengelakkan overdosis lopinavir / ritonavir, pengiraan tepat dos ubat harus dilakukan dengan sangat berhati-hati (terutama ketika diresepkan kepada bayi dan kanak-kanak kecil).

Data klinikal mengenai overdosis akut lopinavir / ritonavir adalah terhad. Tidak ada penawar khusus. Terapi melibatkan melakukan langkah-langkah untuk mengekalkan sokongan hidup tubuh, termasuk memantau fungsi penting tubuh dan keadaan klinikal pesakit. Sekiranya perlu, larutan gastrik dan penggunaan karbon aktif ditetapkan.

Oleh kerana pengikatan protein plasma lopinavir / ritonavir tinggi, dialisis tidak praktikal. Dalam kes ini, sekiranya terdapat larutan Kaletra yang berlebihan, dialisis dapat diresepkan untuk menghilangkan propilena glikol dan etanol.

arahan khas

Dengan sangat berhati-hati, disarankan untuk menetapkan penggunaan serentak glukokortikosteroid intranasal dan penyedutan (GCS), kerana terdapat risiko tinggi untuk menimbulkan kesan sampingan sistemik. Sekiranya perlu menggunakan GCS untuk jangka masa yang lama, disarankan untuk menetapkan bentuknya yang lain.

Apabila digabungkan dengan tadalafil, sildenafil atau vardenafil, kepekatan mereka dalam plasma darah meningkat, ini boleh menyebabkan hipotensi arteri dan ereksi yang berpanjangan.

Kaletra mesti diambil dalam dos standard dalam 10 hari sebelum pelantikan rifampicin, kerana pemberian serentak mereka menyebabkan penurunan konsentrasi lopinavir yang bergantung pada dos dalam plasma darah. Kemudian, di bawah kawalan fungsi hati yang ketat, titrasi dos Kaletra ke atas adalah mungkin.

Pada pesakit dengan gangguan fungsi hati, kepekatan bahan aktif dalam plasma meningkat, oleh itu, rawatan mereka mesti dilakukan di bawah pemantauan rutin parameter makmal, termasuk aktiviti AST, ALT.

Semasa mengambil perencat protease pada pesakit, kes hiperglikemia, ketoasidosis diabetes dan dekompensasi diabetes mellitus diperhatikan, tetapi hubungan dan frekuensi mereka belum terbukti secara klinikal.

Pada pesakit dengan jangkitan HIV progresif, rawatan dengan Kaletra meningkatkan kemungkinan terjadinya pankreatitis dan hipertrigliseridemia, atau risiko eksaserbasi pada pasien dengan riwayat pankreatitis.

Berbagai tahap keparahan rintangan silang penghambat protease diperhatikan, dan kajian mengenai kesan Kaletra terhadap keberkesanan perencat protease lain semasa terapi berikutnya masih berterusan.

Terapi dengan perencat protease menyebabkan kes pendarahan, pembentukan hematoma subkutan secara spontan, perkembangan hemarthrosis pada pesakit dengan hemofilia jenis A dan B.

Dengan latar belakang penggunaan ubat, pesakit mungkin mengalami perubahan luaran yang berkaitan dengan cushingoid dan peningkatan kelenjar susu, pengagihan semula atau pengumpulan simpanan lemak di bahagian belakang dan leher dengan penurunan serentak lemak pada wajah dan anggota badan.

Sebelum memulakan penggunaan Kaletra dan sepanjang masa terapi, tahap kepekatan kolesterol dan trigliserida harus dipantau secara berkala, dalam hal gangguan lipid, penunjukan ubat yang sesuai ditunjukkan.

Pada permulaan kombinasi terapi antiretroviral dengan Kaletra, pesakit mungkin mengalami ekspansi jangkitan oportunistik sisa atau asimtomatik, yang memerlukan pemeriksaan dan rawatan tambahan.

Pesakit harus diberitahu tentang keperluan untuk berjumpa doktor jika mereka mengalami kekakuan dan sakit pada sendi, fungsi motor terganggu, kerana tanda-tanda ini mungkin berkaitan dengan perkembangan osteonekrosis.

Memandangkan kekerapan penyakit bersamaan, penurunan fungsi ginjal, hati atau jantung dan terapi bersamaan pada pesakit yang berusia lebih dari 65 tahun, Kaletra harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit kategori ini.

Selama tempoh terapi, pesakit dilarang mengemudi kenderaan dan mekanisme dan kegiatan lain yang berpotensi berbahaya, pelaksanaannya memerlukan perhatian dan reaksi psikomotorik yang tinggi.

Permohonan semasa mengandung dan menyusui

Semasa mengandung, dilarang menggunakan Kaletra sekali sehari.

Kesan pil lopinavir / ritonavir dinilai pada 3366 wanita hamil. Data penyelidikan menunjukkan bahawa pengambilan ubat tidak menyebabkan malformasi kongenital yang serius jika dibandingkan dengan kekerapan awal kejadiannya. Sekiranya diperlukan, tablet lopinavir / ritonavir boleh digunakan semasa kehamilan.

Kaletra dalam bentuk larutan boleh digunakan pada wanita hamil jika manfaat yang diharapkan bagi ibu lebih tinggi daripada potensi risiko pada janin.

Semasa menyusui, semasa mengambil Kaletra, anda mesti berhenti menyusu.

Penggunaan pediatrik

Dilarang menggunakan tablet Kaletra untuk rawatan pesakit di bawah usia 3 tahun (untuk kanak-kanak berumur 0,5-3 tahun, ubat ini diresepkan sebagai penyelesaian untuk pemberian oral). Juga, tablet dilarang digunakan untuk rawatan pesakit di bawah usia 18 tahun dalam rejimen 1 kali sehari.

Kaletra dalam bentuk penyelesaian untuk pemberian oral dikontraindikasikan untuk rawatan pesakit di bawah usia 6 bulan, dan harus digunakan dengan berhati-hati di bawah usia 18 tahun.

Dengan gangguan fungsi buah pinggang

Sekiranya gagal ginjal, larutan Kaletra harus digunakan dengan berhati-hati, dan tablet - tanpa sekatan.

Untuk pelanggaran fungsi hati

Dalam gangguan hati yang teruk, Kaletra dikontraindikasikan. Dengan gangguan hati yang ringan hingga sederhana, serta dengan sirosis hati, ubat tersebut harus digunakan dengan berhati-hati.

Gunakan pada orang tua

Semasa merawat pesakit tua (dari 65 tahun), Kaletra harus digunakan dengan berhati-hati.

Interaksi dadah

Ahli onkologi menetapkan ubat yang diambil secara serentak, dengan mengambil kira aktiviti tinggi zat aktif Kaletra, dosnya dan usia pesakit.

Analog

Analog Kaletra adalah: Aluvia, Lopitsip, Emletra, Baraklud, Viktrelis, Virodin, Lamivudin, Viracept, Indivir-400, Lopitsip, Nelvir, Olisio, Reataz, Ritam, Telzir.

Terma dan syarat penyimpanan

Simpan pada suhu: larutan - 2-8 ° C, tablet - 15-30 ° C. Jauhkan dari jangkauan kanak-kanak.

Jangka hayat: penyelesaian - 2 tahun, tablet - 4 tahun.

Syarat pengeluaran dari farmasi

Dikeluarkan oleh preskripsi.

Ulasan mengenai Kaletra

Ulasan Kaletra tidak jelas: beberapa pesakit melaporkan toleransi yang baik dan keberkesanan ubat yang tinggi, yang lain - mengenai perkembangan dengan penggunaan fenomena negatif yang berpanjangan (kegemukan, sakit kepala, kerosakan sendi, dll.).

Harga untuk Kaletra di farmasi

Harga anggaran untuk Kaletra adalah 3950-4890 rubel. untuk 120 tablet 200/50 mg.

Kaletra: harga di farmasi dalam talian

Nama ubat Harga Farmasi

Kaletra 200 mg + 50 mg tablet bersalut filem 120 pcs. RUB 8440 Beli

Anna Kozlova Wartawan perubatan Mengenai pengarang

Pendidikan: Universiti Perubatan Negeri Rostov, khusus "Perubatan Umum".

Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!