Carvedilol - Arahan Untuk Penggunaan Tablet, Harga, Ulasan, Analog

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Diubah suai terakhir: 2023-12-15 07:40

Carvedilol

Carvedilol: arahan penggunaan dan ulasan

1. 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. 2. Sifat farmakologi
3. 3. Petunjuk untuk digunakan
4. 4. Kontraindikasi
5. 5. Kaedah penggunaan dan dos
6. 6. Kesan sampingan
7. 7. Overdosis
8. 8. Arahan khas
9. 9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
10. 10. Interaksi ubat
11. 11. Analog
12. 12. Terma dan syarat penyimpanan
13. 13. Syarat pengeluaran dari farmasi
14. 14. Ulasan
15. 15. Harga di farmasi

Nama Latin: Carvedilol

Kod ATX: C07AG02

Bahan aktif: carvedilol (carvedilol)

Pengilang: FP Teva (Israel), Komponen Aktif, Ozone LLC, VERTEX (Rusia), G. Amphray Laboratories (India), Moechs Catalana SA (Sepanyol), Polpharma (Poland)

Penerangan dan kemas kini foto: 2019-13-08

Harga di farmasi: dari 30 rubel.

Beli

Carvedilol adalah penyekat alpha dan beta tanpa aktiviti simpatomimetik intrinsik dengan kesan antianginal, vasodilating dan antiarrhythmic.

Bentuk dan komposisi pelepasan

Bentuk dos - tablet: silinder rata, putih, dengan chamfer dan garis pemisah (dalam jalur lepuh: 10 pcs., Dalam kotak kadbod 3 bungkus, 30 pcs., Dalam kotak kadbod 1 bungkus).

Bahan aktif adalah carvedilol, dalam 1 tablet - 12,5 atau 25 mg.

Komponen tambahan: sukrosa, methylcellulose, polyvidone K25, lactose, crospovidone, croscarmellose sodium.

Sifat farmakologi

Farmakodinamik

Carvedilol adalah penyekat alpha ₁ -, beta ₁ - dan beta ₂ -adrenergic reseptor, yang merupakan campuran racemik R (+) dan S (-) stereoisomer. Setiap satu daripadanya dicirikan oleh sifat penyekat antioksidan dan α-adrenergik yang serupa. Tindakan penyekat beta-adrenergik carvedilol tidak berbeza dalam selektivitas dan dijelaskan oleh kehadiran dalam komposisi stereoisomer S (-) levorotatory.

Carvedilol tidak mempunyai aktiviti simpatomimetiknya sendiri dan mempunyai sifat penstabil membran.

Kesan vasodilating terutamanya disebabkan oleh penyekat reseptor alpha ₁ -adrenergik. Terima kasih kepadanya, terdapat penurunan jumlah rintangan vaskular periferal (OPSS). Vasodilatasi, digabungkan dengan sekatan reseptor beta-adrenergik, membawa kepada fakta bahawa pada pesakit dengan hipertensi arteri, tekanan darah menurun tanpa peningkatan rintangan vaskular sistemik, dan aliran darah periferal tidak melambat (berbeza dengan beta-blocker). Denyutan jantung menurun sedikit. Pada pesakit dengan penyakit jantung iskemia, carvedilol mempunyai kesan antianginal, dan juga mengurangkan pra dan sesudah beban pada sistem kardiovaskular dan tidak memberi kesan yang jelas pada kepekatan ion magnesium, natrium dan kalium dan metabolisme lipid dalam plasma darah.

Pada pesakit dengan kegagalan jantung dan / atau disfungsi ventrikel kiri, carvedilol menormalkan ukuran ventrikel kiri, meningkatkan pecahan pelepasan, dan mempunyai kesan yang baik terhadap parameter hemodinamik. Juga, ubat ini mempunyai kesan antioksidan, yang terdiri dalam menghilangkan radikal oksigen bebas.

Carvedilol mengurangkan jumlah kematian dan dimasukkan ke hospital, menghilangkan gejala yang tidak menyenangkan dan meningkatkan fungsi ventrikel kiri pada pesakit dengan kegagalan jantung kronik etiologi bukan iskemia dan iskemia. Kesan terapeutik carvedilol bergantung pada dos.

Farmakokinetik

Carvedilol cepat diserap dari saluran gastrointestinal apabila diambil secara oral. Sebatian ini sangat lipofilik. Tahap darah maksimumnya dicatatkan kira-kira 1 jam selepas pengambilan. Separuh hayatnya rata-rata 6-10 jam. Carvedilol mengikat protein plasma sebanyak 95–99%. Ketersediaan bio ubat adalah 24-28%. Ketersediaan bio mutlak carvedilol mencapai kira-kira 25%: 15% untuk bentuk-S dan 30% untuk bentuk-R. Semasa mengambil ubat dengan makanan, tidak ada perubahan ketara dalam penunjuk ini.

Sebilangan besar karvedilol dimetabolisme terutama di hati melalui konjugasi dan pengoksidaan untuk membentuk metabolit tertentu. Bahan ini terlibat dalam proses metabolik semasa "laluan utama" melalui hati. Metabolisme pengoksidaan karvedilol adalah stereoselektif. Isomer R (+) - dimetabolisme terutamanya melalui isoenzim CYP1A2 dan CYP2D6. Dalam kes isomer S (-), proses metabolik melibatkan terutamanya isozim CYP2D9 dan, pada tahap yang lebih rendah, isoenzim CYP2D6. Juga, metabolisme carvedilol dilakukan dengan bantuan isoenzim lain sitokrom P ₄₅₀: CYP2C19, CYP2E1 dan CYP3A4. Oleh kerana hidroksilasi dan demetilasi cincin fenolik, 3 metabolit terbentuk, yang dicirikan oleh sifat vasodilating, yang dimanifestasikan pada tahap yang lebih rendah daripada karvedilol itu sendiri. Metabolit mempunyai kesan penyekat adrenergik dan antioksidan yang ketara. Ekskresi carvedilol dilakukan terutamanya dengan hempedu melalui usus dan sebahagiannya dengan air kencing dalam bentuk metabolit.

Dengan disfungsi buah pinggang, parameter farmakokinetik ubat tidak berubah dengan ketara. Farmakokinetik carvedilol hampir sama tanpa mengira usia pesakit (tidak terdapat kesan statistik yang signifikan dari parameter ini).

Pada pesakit dengan sirosis hati, ketersediaan bio carvedilol meningkat sebanyak 80% kerana penurunan kadar metabolisme semasa "saluran utama" melalui hati. Dalam disfungsi hati yang teruk, penggunaan carvedilol tidak digalakkan.

Carvedilol menembusi penghalang plasenta dan ditentukan dalam susu ibu, dan praktikalnya tidak dikeluarkan dari plasma darah semasa sesi dialisis.

Petunjuk untuk digunakan

• Angina stabil;
• Kegagalan jantung kronik (terapi kombinasi);
• Hipertensi arteri.

Kontraindikasi

• Bradikardia teruk (degupan jantung kurang daripada 50 degupan seminit);
• Sindrom sinus sakit (SSS);
• Kegagalan jantung kronik pada peringkat dekompensasi;
• Blok atrioventrikular (blok AV) darjah II dan III (kecuali untuk pesakit dengan alat pacu jantung buatan);
• Kegagalan jantung akut
• Hipotensi arteri (tekanan darah sistolik (BP) di bawah 85 mm Hg);
• Kejutan kardiogenik;
• Kegagalan hati yang teruk;
• Umur di bawah 18 tahun;
• Tempoh kehamilan dan penyusuan;
• Hipersensitiviti terhadap komponen ubat.

Menurut arahan, Carvedilol harus digunakan dengan berhati-hati sekiranya terdapat sekatan AV darjah 1, Prinzmetal angina pectoris, penyakit vaskular periferal oklusi, tirotoksikosis, pheochromocytoma, kegagalan ginjal, psoriasis, sindrom bronkospastik, emfisema paru, bronkitis kronik, anestesia umum semasa myasthenia, hipoglikemia, diabetes, kemurungan.

Arahan untuk penggunaan Carvedilol: kaedah dan dos

Tablet diambil secara lisan, selepas makan, dengan sedikit air.

Doktor menetapkan dos ubat secara individu, dengan mengambil kira petunjuk klinikal.

Dos yang disyorkan:

• Angina pectoris stabil: dos awal ialah 12.5 mg 2 kali sehari. Dengan toleransi yang baik dan keberkesanan yang tidak mencukupi, kenaikan dos pertama dapat dilakukan setelah 7-14 hari terapi sebanyak 12.5 mg, kenaikan kedua setelah 14 hari, tanpa mengubah frekuensi pemberian. Dos harian ubat tidak boleh melebihi 50 mg dan harus diminum 2 kali sehari;
• Kegagalan jantung kronik: dos awal (2 minggu pertama) - 3.125 mg 2 kali sehari. Pemilihan dos mesti dibuat secara ketat secara individu, di bawah pengawasan doktor yang menghadiri. Bagi pesakit dengan toleransi Carvedilol yang baik, dosnya meningkat dengan faktor 1 setiap 2 minggu dan disesuaikan dalam masa 6 minggu hingga 25 mg 2 kali sehari. Dianjurkan untuk meningkatkannya ke dos maksimum yang ditoleransi oleh pesakit, untuk pesakit dengan berat badan hingga 85 kg, dos harian sasaran adalah 50 mg, lebih dari 85 kg - 75-100 mg;
• Hipertensi arteri: 7-14 hari pertama - 12,5 mg sehari. Kekerapan kemasukan boleh 1 kali (pada waktu pagi selepas sarapan) atau 2 kali sehari, membahagi dos harian menjadi separuh. Kemudian dos harian dinaikkan menjadi 25 mg, ia harus diambil mengikut skema yang telah ditetapkan. Peningkatan dos terakhir dibuat selepas 14 hari.

Sekiranya ubat terganggu untuk jangka masa lebih dari 2 minggu, maka rawatan harus dilanjutkan dari dosis awal sesuai dengan skema yang disarankan.

Bagi pesakit tua (berumur lebih dari 70 tahun), ubat ini ditetapkan dalam dos harian tidak lebih dari 25 mg dengan kekerapan pemberian 2 kali sehari.

Pembatalan ubat dibuat dengan pengurangan dos yang diambil secara beransur-ansur (1-2 minggu).

Sekiranya tidak ada dos berikutnya, pil harus diminum secepat yang anda ingat, tetapi anda tidak boleh menggandakan dos pada dos berikutnya.

Kesan sampingan

Penggunaan Carvedilol boleh menyebabkan kesan yang tidak diingini:

• Dari sisi sistem kardiovaskular: angina pectoris, bradikardia, blok AV, hipotensi ortostatik; jarang - perkembangan kegagalan jantung, klaudikasi sekejap-sekejap, gangguan peredaran periferal;
• Dari sistem saraf: kelemahan otot (lebih kerap pada awal rawatan), sakit kepala, pening, gangguan tidur, sinkop, paresthesia, kemurungan;
• Dari sistem pencernaan: loya, mulut kering, muntah, cirit-birit atau sembelit, sakit perut, peningkatan aktiviti enzim hati;
• Dari sistem kencing: edema, disfungsi buah pinggang yang teruk;
• Dari sistem hematopoietik: leukopenia, trombositopenia;
• Reaksi alergi: bersin, reaksi kulit (gatal, exanthema, ruam, urtikaria), pemburukan psoriasis, bronkospasme, kesesakan hidung, sesak nafas (pada pesakit yang terdedah);
• Lain-lain: sakit pada anggota badan, sindrom seperti selesema, kenaikan berat badan, penurunan pengeluaran air mata.

Overdosis

Gejala berlebihan Carvedilol termasuk kegagalan jantung, bradikardia, penurunan tekanan darah yang ketara, kejutan kardiogenik, dan serangan jantung. Muntah, bronkospasme, gangguan pernafasan, kesedaran kabur, dan kejang umum kadang-kadang diperhatikan. Dalam kes ini, disarankan untuk melakukan pembetulan dan pemantauan berterusan terhadap tanda-tanda vital. Sekiranya perlu, rawatan di hospital diperlukan di unit rawatan rapi.

Juga dibenarkan untuk melakukan langkah-langkah seperti pengenalan simpatomimetik [epinefrin (adrenalin), dobutamine] dalam pelbagai dos, bergantung pada tindak balas badan terhadap terapi sokongan dan berat badan, pelantikan atropin intravena (masing-masing 0,5-2 mg) dengan gejala bradikardia dan glukagon yang teruk (1-10 mg secara intravena dalam aliran, kemudian 2-5 mg setiap jam dalam bentuk terapi infusi jangka panjang) untuk menjaga fungsi aktiviti kardiovaskular. Anda juga boleh meletakkan pesakit di punggung dan mengangkat kaki.

Sekiranya tanda klinikal utama overdosis adalah hipotensi arteri, norepinefrin (norepinefrin) harus diberikan. Walau bagaimanapun, semasa rawatan, pemantauan berterusan ciri-ciri peredaran darah sangat penting.

Sekiranya ketahanan bradikardia terhadap prosedur perubatan ditetapkan, penggunaan alat pacu jantung buatan ditunjukkan. Dengan bronkospasme, beta-adrenomimetics diresepkan dalam bentuk aerosol (dengan keberkesanan yang terbukti, ubat ini diberikan secara intravena) atau aminophylline secara intravena. Untuk kejang, diazepam harus diberikan secara perlahan secara intravena.

Oleh kerana sekiranya berlaku overdosis yang teruk, disertai dengan kejutan, kadang-kadang terdapat perpanjangan masa paruh karvedilol dan penghapusan zat ini dari depot, disarankan untuk meneruskan terapi pemeliharaan untuk jangka waktu yang cukup lama.

arahan khas

Ubat ini tidak boleh digunakan untuk merawat pesakit dengan tekanan darah rendah.

Pada awal penggunaan dan ketika meningkatkan dos, kemungkinan reaksi ortostatik dan penurunan tekanan darah yang tajam. Pada pesakit dengan kegagalan jantung, terutama orang tua, ketika menggunakan terapi kombinasi atau semasa mengambil diuretik, ada pening yang teruk hingga pingsan.

Pengambilan ubat secara tiba-tiba tidak digalakkan, terutama dengan angina pectoris, untuk mengelakkan kemerosotan keadaan yang teruk, pengurangan dos harus berterusan selama 1-2 minggu.

Rawatan pesakit dengan penyakit jantung iskemia, gagal ginjal, hipotensi arteri, penyakit vaskular periferal, kegagalan jantung harus dilakukan di bawah pemantauan fungsi ginjal secara berkala; jika parameter makmal merosot, Carvedilol harus dibatalkan.

Pada pesakit dengan psoriasis, penyakit vaskular periferal, reaksi anafilaksis dalam sejarah, kesan ubat boleh menyebabkan keadaan yang semakin teruk, dengan angina Prinzmetal - untuk memprovokasi penampilan sakit dada. Penggunaan ubat mengurangkan kepekaan untuk ujian alahan.

Semasa mengambil ubat, disarankan dengan berhati-hati untuk melakukan anestesia umum dengan ubat-ubatan dengan kesan inotropik negatif, seperti siklopropana, eter, trikloretilena. Pesakit harus memaklumkan kepada doktor mengenai pengambilan Carvedilol. Sebelum merancang operasi pembedahan besar, pengambilan ubat secara beransur-ansur harus dilakukan.

Ubat ini cenderung menutupi gejala hiperglikemia dan tirotoksikosis. Rawatan pesakit diabetes mellitus dianjurkan disertai dengan pemantauan berkala kadar glukosa darah, jika perlu, sesuaikan terapi hipoglikemik.

Perhatian khusus harus diambil semasa memberi ubat kepada pesakit dengan asidosis metabolik yang teruk.

Rawatan pesakit dengan pheochromocytoma bermula dengan pelantikan alpha-blocker, dan kemudian beralih ke penggunaan ubat.

Memakai kanta lekap semasa terapi tidak digalakkan, kerana ubat mengurangkan koyakan.

Pengambilan alkohol dikontraindikasikan dalam tempoh rawatan.

Apabila terapi gabungan Carvedilol dan clonidine dibatalkan, yang pertama secara beransur-ansur membatalkan carvedilol, dan hanya beberapa hari kemudian, mula mengurangkan dos klonidin.

Pada awal rawatan dan dengan peningkatan dos, ubat ini dapat menyebabkan pening dan penurunan tekanan darah yang berlebihan, oleh itu, selama penggunaannya, disarankan untuk menahan diri dari semua kegiatan yang berpotensi berbahaya, pelaksanaannya bergantung pada kecepatan reaksi psikomotor yang tinggi dan perhatian yang meningkat.

Permohonan semasa mengandung dan menyusui

Maklumat mengenai penggunaan carvedilol semasa kehamilan tidak mencukupi pada masa ini. Penyekat beta mengurangkan aliran darah plasenta, memberi kesan buruk kepada perkembangan embrio dan boleh memprovokasi hipoglikemia, bradikardia dan hipotensi arteri. Tidak ada pengalaman yang cukup dalam menetapkan Carvedilol kepada wanita hamil dalam praktik klinikal. Oleh itu, ubat ini dikontraindikasikan untuk digunakan dalam kategori pesakit ini, kecuali dalam kes-kes yang sangat diperlukan, apabila kemungkinan manfaat rawatan bagi ibu melebihi potensi risiko pada janin.

Eksperimen haiwan menunjukkan bahawa carvedilol dan metabolitnya masuk ke dalam susu ibu. Tidak ada data mengenai penembusan zat-zat ini ke dalam susu ibu pada manusia, oleh karena itu, ketika meresepkan ubat semasa menyusui, penyusuan harus dihentikan.

Interaksi dadah

Semasa mengambil ubat, diltiazem intravena dan verapamil tidak boleh diresepkan kerana risiko penurunan tekanan darah yang kuat dan penurunan kadar jantung.

Tindakan carvedilol ditingkatkan dengan kombinasi dengan antianginal, antihipertensi, beberapa ubat antiaritmia, anestetik, beta-blocker lain (termasuk dalam bentuk titisan mata), glikosida jantung, perencat monoamine oksidase, simpatolitik (reserpine).

Dengan penggunaan Carvedilol secara serentak:

• Phenobarbital, rifampicin dan pemicu enzim hepatik lain dapat mengurangkan kepekatan karvedilol dalam plasma darah;
• Alkaloid erot mengganggu peredaran periferal;
• Cimetidine dan penghambat enzim hepatik lain dapat meningkatkan kepekatan karvedilol dalam plasma darah;
• Digoxin meningkatkan kepekatan plasmanya.

Ubat ini dapat meningkatkan kesan agen hipoglikemik dan menutupi perkembangan hipoglikemia.

Analog

Analog Carvedilol adalah: Atram, Alotendin, Anaprilin, Amlodak-AO, Aodak-AO, Dilatrend, Vedicardol, Carvetrend, Carvidex, Carvedigamma, Carvedilol Obolenskoye, Carvedilol-KV, Carvedilol Hexal, Carvedilolveden, Carvedilol-Lolal, Carvedilol-Carvedil, Carvedilol-Lilal Carvedil, Credex, Coriol, Talliton.

Terma dan syarat penyimpanan

Simpan di tempat yang kering dan gelap pada suhu hingga 25 ° C. Jauhkan dari jangkauan kanak-kanak.

Jangka hayat adalah 3 tahun.

Syarat pengeluaran dari farmasi

Dikeluarkan oleh preskripsi.

Ulasan mengenai Carvedilol

Ulasan Carvedilol agak kontroversial, tetapi kebanyakan pesakit berbicara positif mengenai keberkesanan ubat tersebut. Dengan pemilihan rejimen rawatan yang betul, pesakit yang mengalami infark miokard mengalami peningkatan kesihatan yang ketara, dan serangan jantung hampir berhenti. Dengan pengampunan yang berpanjangan, disarankan untuk mengurangkan dos Carvedilol secara beransur-ansur.

Harga untuk Carvedilol di farmasi

Harga anggaran untuk Carvedilol dengan dos 12.5 mg di farmasi berbeza-beza - dari 75 hingga 235 rubel - bergantung pada pengeluarnya (kos ditunjukkan untuk paket yang mengandungi 30 tablet). Anda boleh membeli ubat dengan dos 25 mg untuk 129-280 rubel (pakej termasuk 30 tablet).

Carvedilol: harga di farmasi dalam talian

Nama ubat Harga Farmasi

Tablet Carvedilol 25 mg 30 pcs. RUB 30 Beli

Tablet Carvedilol 6.25 mg 30 pcs. RUB 60 Beli

Tablet Carvedilol Canon 6.25 mg 30 pcs. RUB 62 Beli

Tablet Carvedilol 12.5 mg 30 pcs. RUB 64 Beli

Tablet Carvedilol 12.5 mg 30 pcs. RUB 64 Beli

Tablet Carvedilol Canon 12.5 mg 30 pcs. RUB 71 Beli

Tablet Carvedilol 25 mg 30 pcs. 74 RUB Beli

Tablet Carvedilol Stada 12.5 mg 30 pcs. RUB 76 Beli

Tablet Carvedilol 12.5 mg 30 pcs. 77 RUB Beli

Tablet Carvedilol 25 mg 30 pcs. RUB 78 Beli

Tablet Carvedilol 12.5mg 30 pcs. 84 rbl. Beli

Tablet Carvedilol 25mg 30 pcs. 84 rbl. Beli

Tablet Carvedilol 25 mg 30 pcs. 84 rbl. Beli

Tablet Carvedilol Canon 25 mg 30 pcs. RUB 86 Beli

Tablet Carvedilol Canon 6.25mg 30 pcs. 91 rbl. Beli

Tablet Carvedilol Canon 12.5mg 30 pcs. 109 RUB Beli

Tablet Carvedilol Zentiva 25 mg 30 pcs. 109 RUB Beli

Tablet Carvedilol Canon 25mg 30 pcs. 114 RUB Beli

Tablet Carvedilol Zentiva 12.5 mg 30 pcs. 121 RUB Beli

Tablet Carvedilol 12.5mg 30 pcs. 135 RUB Beli

Tablet Carvedilol 25mg 30 pcs. RUB 137 Beli

Tablet Carvedilol Zentiva 6.25 mg 30 pcs. 157 r Beli

Tablet Carvedilol Zentiva 6.25mg 30 pcs. 170 RUB Beli

Tablet Carvedilol Zentiva 25mg 30 pcs. 190 RUB Beli

Tablet Carvedilol Zentiva 12.5mg 30 pcs. 194 r Beli

Tablet Carvedilol 12.5 mg 30 pcs. 194 r Beli

Tablet Carvedilol Sandoz 6.25mg 30 pcs. 203 r Beli

Tablet Carvedilol Sandoz 6.25 mg 30 pcs. 203 r Beli

Carvedilol Sandoz 25 mg tablet 30 pcs. 206 r Beli

Tablet Carvedilol Sandoz 12.5mg 30 pcs. 227 r Beli

Lihat semua tawaran dari farmasi

Anna Kozlova Wartawan perubatan Mengenai pengarang

Pendidikan: Universiti Perubatan Negeri Rostov, khusus "Perubatan Umum".

Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!