Cardosal 20 - Arahan Penggunaan, Ulasan, Analog, Harga Tablet

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Diubah suai terakhir: 2023-12-15 07:40

Kardosal 20

Cardosal 20: arahan penggunaan dan ulasan

1. 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. 2. Sifat farmakologi
3. 3. Petunjuk untuk digunakan
4. 4. Kontraindikasi
5. 5. Kaedah penggunaan dan dos
6. 6. Kesan sampingan
7. 7. Overdosis
8. 8. Arahan khas
9. 9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
10. 10. Gunakan pada masa kanak-kanak
11. 11. Sekiranya fungsi buah pinggang terjejas
12. 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
13. 13. Penggunaan pada orang tua
14. 14. Interaksi ubat
15. 15. Analog
16. 16. Terma dan syarat penyimpanan
17. 17. Syarat pengeluaran dari farmasi
18. 18. Ulasan
19. 19. Harga di farmasi

Nama Latin: Cardosal 20

Kod ATX: C09CA08

Bahan aktif: olmesartan medoxomil (Olmesartan medoxomil)

Pengeluar: Daiichi Sankyo Europe, GmbH (Jerman)

Penerangan dan kemas kini foto: 2019-12-07

Harga di farmasi: dari 554 rubel.

Beli

Cardosal 20 adalah ubat hipotensi, antagonis reseptor angiotensin II.

Bentuk dan komposisi pelepasan

Ubat ini boleh didapati dalam bentuk tablet bersalut filem: bulat, biconvex, putih, di satu sisi dengan kesan "C14", dengan bau halus tertentu (14 pcs. Dalam lepuh, dalam kotak kadbod 1, 2, 4 atau 7 pek lepuh berserta arahan penggunaan Cardosal 20).

Komposisi untuk satu tablet:

• bahan aktif: olmesartan medoxomil - 20 mg;
• komponen tambahan: hyprolosis dengan tahap penggantian yang rendah, hyprolosis dengan kelikatan 6-10 mPa × s, laktosa monohidrat, magnesium stearat, selulosa mikrokristal;
• shell filem: talc, titanium dioksida, hypromellose dengan kelikatan 5 mPa s.

Sifat farmakologi

Farmakodinamik

Olmesartan medoxomil adalah antagonis kuat reseptor angiotensin II (reseptor AT ₁). Angiotensin II adalah hormon vasoaktif utama RAAS (sistem renin-angiotensin-aldosteron). Oleh kerana kesannya pada reseptor AT ₁, ia memainkan peranan penting dalam mekanisme hipertensi arteri. Diasumsikan bahawa olmesartan medoxomil menyekat semua tindakan hormon angiotensin II, yang dimediasi oleh reseptor AT ₁, tanpa menghiraukan laluan sintesis dan sumber asal angiotensin II. Oleh kerana antagonisme ubat yang berkaitan dengan AT ₁reseptor angiotensin II, aktiviti renin, angiotensin I dan angiotensin II dalam plasma meningkat, dan kepekatan plasma aldosteron juga menurun.

Pada pesakit dengan hipertensi arteri di bawah pengaruh Cardosal 20, penurunan tekanan darah yang bergantung pada dos yang lama diperhatikan. Tidak ada bukti bahawa hipotensi berkembang selepas dos pertama. Tidak ada bukti mengenai kejadian takipilaksis selama terapi berpanjangan atau sindrom penarikan setelah penghentian rawatan (dimanifestasikan oleh peningkatan tekanan darah yang tajam).

Hasil pengambilan olmesartan sekali sehari, penurunan tekanan darah yang ringan dan berkesan diberikan selama 24 jam, dan keberkesanan satu dos serupa dengan kesan ubat apabila diminum dua kali sehari pada dos harian yang sama.

Kesan hipotensi Cardosal 20 biasanya timbul selepas 2 minggu, dan setelah kira-kira 8 minggu dari awal rawatan, kesan antihipertensi maksimum diperhatikan.

Farmakokinetik

Olmesartan medoxomil adalah prodrug yang, di bawah tindakan enzim usus dan semasa penyerapan dari saluran gastrointestinal, dalam darah portal, diubah menjadi olmesartan (metabolit aktif). Dalam plasma darah dan / atau tinja, medoxomil olmesartan atau olmesartan tidak berubah dengan tapak medoxomil utuh tidak ada. Secara purata, ketersediaan bio olmesartan adalah 25.6%.

Kepekatan maksimum plasma metabolit aktif dicapai kira-kira 2 jam selepas pemberian oral dan meningkat hampir secara linear dengan peningkatan dos tunggal Cardosal 20 hingga 80 mg. Pengambilan makanan secara praktikal tidak mempengaruhi ketersediaan bio bahan aktif, jadi ubat tersebut boleh diminum pada bila-bila masa, tanpa mengira waktu makan.

Hingga 99.7% olmesartan mengikat protein plasma, sementara pergeseran penunjuk ini ketika berinteraksi dengan ubat dan bahan lain dengan tahap pengikatan tinggi terhadap protein plasma darah tidak signifikan (fakta ini disahkan oleh tidak adanya interaksi yang signifikan secara klinikal dengan warfarin). Olmesartan hampir tidak mengikat sel darah. Selepas pemberian intravena, jumlah pengedaran purata ialah 16 hingga 29 liter.

Pelepasan plasma biasanya 1.3 L / jam (dengan pekali variasi 19%). Cukup rendah jika dibandingkan dengan aliran darah di hati, iaitu 90 l / jam.

Olmesartan diekskresikan oleh buah pinggang (kira-kira 40% daripada bahan yang diserap) dan melalui sistem hepatobiliari (sekitar 60%). Tidak ada metabolit lain selain olmesartan. Pengedaran semula hepatik usus metabolit aktif adalah minimum. Oleh kerana bahagian utama ubat diekskresikan melalui hati, ia dikontraindikasikan pada pesakit dengan penyumbatan saluran empedu.

Selepas pemberian oral berulang, T _1/2 olmesartan adalah 10 hingga 15 jam. Setelah mengambil beberapa dos pertama Cardosal 20, keadaan keseimbangan dicapai. Selepas penggunaan selama 14 hari setiap hari, pengumpulan olmesartan tidak dapat dilihat. Pembersihan di buah pinggang rata-rata 0,5-0,7 l / jam dan tidak bergantung pada dos yang diambil.

Farmakokinetik olmesartan pada pesakit yang berlainan jantina tidak mempunyai perbezaan yang signifikan secara klinikal.

Dalam kegagalan buah pinggang, AUC (kawasan di bawah kurva masa konsentrasi) meningkat sebanyak 62, 82 dan 179% pada pesakit dengan kegagalan buah pinggang ringan, sederhana dan teruk (masing-masing (jika dibandingkan dengan petunjuk yang sama pada sukarelawan yang sihat).

Pada individu dengan gangguan hepatik ringan dan sederhana, selepas satu dos oral ubat, AUC olmesartan masing-masing meningkat sebanyak 6% dan 65%. Setelah berulang kali diberikan Cardosal, 20 AUC olmesartan pada pesakit dengan gangguan hepatik sederhana adalah 65% lebih tinggi daripada sukarelawan yang sihat. Nilai rata-rata kepekatan plasma maksimum pada orang yang sihat dan pesakit dengan kekurangan hati adalah serupa. Parameter farmakokinetik ubat belum dipelajari pada pesakit dengan gangguan hati yang teruk.

Pada orang tua dan usia pikun (65 tahun ke atas) pada pesakit dengan hipertensi arteri, setelah mencapai keadaan keseimbangan, AUC olmesartan meningkat sebanyak 35% (pada orang berusia 65-75 tahun) dan sebanyak 44% (pada pesakit yang berumur lebih dari 75 tahun), menurut berbanding dengan pesakit yang lebih muda. Mungkin perbezaan ini disebabkan oleh penurunan fungsi ginjal yang berkaitan dengan usia.

Petunjuk untuk digunakan

Cardosal 20 digunakan untuk merawat hipertensi penting (primer).

Kontraindikasi

Mutlak:

• kegagalan buah pinggang yang teruk (pelepasan kreatinin kurang daripada 20 ml / min);
• gangguan hati yang teruk (lebih daripada 9 mata pada skala Child-Pugh);
• keadaan selepas pemindahan buah pinggang (kerana tidak ada pengalaman penggunaan ubat secara klinikal selepas pemindahan buah pinggang);
• penyumbatan saluran empedu;
• kekurangan laktase, intoleransi galaktosa keturunan, malabsorpsi glukosa-galaktosa (kerana tablet mengandungi laktosa);
• pentadbiran bersama ubat aliskiren dan aliskiren pada pesakit diabetes mellitus dan / atau pesakit dengan fungsi ginjal yang terganggu (pelepasan kreatinin kurang dari 60 ml / min);
• tempoh kehamilan dan penyusuan;
• kanak-kanak dan remaja sehingga 18 tahun;
• hipersensitiviti terhadap bahan aktif atau komponen tambahan ubat.

Relatif (Cardosal 20 digunakan dengan berhati-hati):

• kegagalan buah pinggang ringan dan sederhana (nilai pelepasan kreatinin lebih daripada 20 ml / min);
• gangguan hati yang sederhana (kurang daripada 9 mata pada skala Child-Pugh);
• kegagalan jantung kronik;
• Penyakit jantung iskemia (penyakit jantung koronari);
• stenosis injap mitral atau aorta;
• stenosis dua hala arteri ginjal atau stenosis arteri ginjal buah pinggang tunggal (hipertensi vasorenal);
• kardiomiopati obstruktif hipertrofik;
• penyakit serebrovaskular;
• hiponatremia dan / atau hiperkalemia (kerana risiko hipotensi arteri, dehidrasi dan kegagalan buah pinggang);
• keadaan yang membawa kepada penurunan jumlah darah yang beredar (contohnya, muntah dan cirit-birit);
• mematuhi diet dengan kandungan garam yang terhad;
• Sindrom Connes (aldosteronisme primer);
• penggunaan serentak dengan persediaan litium dan diuretik;
• usia lanjut (pesakit berumur lebih dari 65 tahun).

Cardosal 20, arahan penggunaan: kaedah dan dos

Cardosal 20 diambil secara lisan, tanpa mengira waktu makan. Tablet tidak boleh dikunyah, tetapi harus ditelan keseluruhan dengan banyak air atau cecair lain. Ubat ini diambil sekali sehari, lebih baik pada masa yang sama.

Dos awal adalah 10 mg sekali sehari. Sekiranya pengurangan tekanan darah yang diinginkan tidak tercapai, dos dapat ditingkatkan hingga 20 mg sehari. Pada masa akan datang, jika perlu, dos harian dinaikkan menjadi 40 mg. Untuk memilih dos, anda boleh menggunakan dos ubat yang berbeza (Cardosal 10, Cardosal 20 atau Cardosal 40).

Dos maksimum ialah 40 mg sehari.

Rawatan pesakit di atas usia 65 tahun harus dilakukan dengan pemantauan tekanan darah dengan teliti.

Dengan kegagalan buah pinggang ringan hingga sederhana (pelepasan kreatinin dari 20 hingga 60 ml / min), dos maksimum ubat adalah 20 mg (pada pesakit dengan kegagalan buah pinggang yang teruk, medoxomil olmesartan tidak digunakan).

Bagi pesakit dengan gangguan hepatik ringan, ubat ini ditetapkan dalam dos biasa. Dengan gangguan hati yang sederhana, dos harian awal adalah 10 mg, maksimum 20 mg. Sekiranya penggunaan serentak dengan diuretik dan / atau ubat antihipertensi lain pada pesakit dengan kekurangan hati, perlu memantau fungsi ginjal dan tekanan darah. Dalam gangguan hati yang teruk, Cardosal 20 dikontraindikasikan.

Kesan sampingan

• saluran gastrousus: sering - gangguan dyspeptik, mual, gastroenteritis, cirit-birit, sakit perut; jarang - muntah;
• metabolisme dan pemakanan: sering - peningkatan kepekatan plasma trigliserida dan asid urik; jarang - peningkatan kandungan kalium dalam darah;
• sistem kardiovaskular: jarang - angina pectoris; jarang - penurunan tekanan darah yang ketara;
• sistem pernafasan: sering - rinitis, faringitis, batuk, bronkitis;
• sistem saraf dan organ deria: selalunya - sakit kepala, pening; jarang - vertigo;
• sistem kencing: selalunya - jangkitan saluran kencing, peningkatan jumlah sel darah merah dalam air kencing; jarang - kegagalan buah pinggang, termasuk akut;
• sistem limfa dan darah: jarang - trombositopenia;
• sistem muskuloskeletal: selalunya - artritis, sakit pada tulang dan punggung; jarang - sakit otot; jarang - kekejangan otot;
• kulit dan lemak subkutan: jarang - dermatitis alergi, ruam kulit, exanthema, gatal-gatal, urtikaria; jarang - edema Quincke;
• sistem imun: jarang - reaksi anaphylactic dan anaphylactoid;
• petunjuk ujian makmal: sering - peningkatan aktiviti enzim hati, peningkatan kandungan urea dan fosfokinase kreatin dalam darah; jarang - peningkatan kepekatan plasma kreatinin;
• reaksi lain: selalunya - gejala seperti selesema, sakit dada, kelemahan, edema periferal; jarang - malaise, asthenia, pembengkakan muka; jarang - rasa mengantuk; kes terpencil - rhabdomyolysis.

Overdosis

Data overdosis pada Cardosal 20 sangat terhad. Gejala utama adalah penurunan tekanan darah yang ketara.

Pesakit harus dibaringkan dalam kedudukan mendatar (di punggungnya), sedikit mengangkat kakinya. Dianjurkan untuk membilas perut dan / atau memberi arang aktif kepada pesakit. Rawatan selanjutnya harus ditujukan untuk mengisi jumlah darah yang beredar dan memperbaiki pelanggaran keseimbangan elektrolit air. Keberkesanan dialisis untuk penghapusan olmesartan belum dikaji.

arahan khas

Sebelum memulakan terapi dengan Cardosal 20, perlu menghapuskan faktor-faktor yang menyumbang kepada penurunan tekanan darah tambahan (rawatan diuretik intensif, muntah, cirit-birit, pengambilan garam meja yang terhad).

Pada sesetengah pesakit, fungsi ginjal dan nada vaskular bergantung pada aktiviti RAAS lebih tinggi daripada yang lain (contohnya, dengan kegagalan jantung kronik yang teruk atau stenosis arteri ginjal). Pada pesakit seperti itu, penggunaan ubat lain yang mempengaruhi RAAS secara bersamaan boleh menyebabkan perkembangan oliguria, azotemia, hipotensi arteri akut, atau kegagalan buah pinggang akut (jarang).

Dengan penggunaan antagonis reseptor angiotensin II, kemungkinan kesan terapi yang serupa tidak dapat dikecualikan.

Pada pesakit dengan hipertensi vasorenal yang menerima ubat yang mempengaruhi RAAS, risiko kegagalan buah pinggang dan hipotensi arteri yang teruk meningkat.

Sekiranya fungsi ginjal terganggu semasa rawatan dengan Cardosal 20, disarankan untuk memantau secara berkala tahap kreatinin dan kandungan kalium dalam plasma darah.

Hiperkalemia, kadang-kadang dikaitkan dengan rawatan dengan antagonis reseptor angiotensin II atau perencat ACE (angiotensin converting enzyme), boleh membawa maut. Risiko kejadiannya meningkat dengan kegagalan buah pinggang, dehidrasi, asidosis metabolik, diabetes mellitus, dekompensasi akut aktiviti jantung, keadaan yang disertai dengan lisis sel besar (trauma yang luas, rhabdomyolysis, iskemia anggota badan akut), apabila digunakan bersama dengan ubat-ubatan yang meningkatkan kepekatan kalium plasma, begitu juga pada usia tua.

Pengangkatan Cardosal 20 secara serentak dengan ubat lain yang mempengaruhi RAAS hanya mungkin setelah penilaian yang teliti mengenai keseimbangan faedah dan risiko kombinasi ini. Pertimbangan pilihan rawatan lain adalah disyorkan.

Pada pesakit perlumbaan Negroid, keberkesanan terapi dengan olmesartan medoxomil sedikit lebih rendah dibandingkan dengan ras lain, yang, nampaknya, disebabkan oleh peningkatan aktiviti renin plasma rendah pada populasi ini.

Penurunan tekanan darah yang berlebihan pada pesakit dengan kekurangan serebrovaskular atau penyakit jantung iskemia boleh menyebabkan strok atau infark miokard.

Pengaruh terhadap kemampuan memandu kenderaan dan mekanisme yang kompleks

Selama tempoh rawatan dengan Cardosal 20, reaksi sampingan seperti kelemahan dan mengantuk mungkin terjadi, oleh itu, ketika memandu kereta atau kenderaan lain, serta ketika melakukan aktiviti berpotensi berbahaya lainnya, berhati-hati mesti diambil.

Permohonan semasa mengandung dan menyusui

Tidak ada pengalaman menggunakan ubat ini pada wanita hamil. Walau bagaimanapun, diketahui bahawa ubat-ubatan yang secara langsung mempengaruhi RAAS mempunyai kesan teratogenik yang teruk, oleh itu, Cardosal 20 dikontraindikasikan semasa kehamilan. Sekiranya kehamilan berlaku semasa rawatan dengan ubat itu, ia harus segera dibatalkan dan yang lain, terapi alternatif harus diresepkan.

Bagi wanita yang merancang kehamilan, disarankan untuk memilih ubat antihipertensi dari kumpulan lain, keselamatannya semasa kehamilan telah dibuktikan dengan kajian yang sesuai. Pengecualian adalah apabila penggunaan antagonis reseptor angiotensin II sangat penting.

Wanita hamil yang telah mengambil antagonis reseptor angiotensin II pada trimester II dan III harus menjalani pemeriksaan ultrasound pada janin untuk menilai osifikasi tulang tengkorak dan fungsi buah pinggang. Bayi baru lahir yang ibunya mengambil ubat dalam kumpulan ini harus diperiksa untuk kemungkinan gangguan fungsi ginjal dan perkembangan hipotensi arteri.

Tidak diketahui sama ada ubat itu dirembeskan dalam susu ibu. Terdapat data yang boleh dipercayai mengenai penembusan olmesartan ke dalam susu ibu tikus. Oleh itu, semasa penyusuan, Cardosal 20 dikontraindikasikan.

Penggunaan pediatrik

Pada pesakit di bawah 18 tahun, Cardosal 20 tidak digunakan kerana kekurangan data mengenai keberkesanan dan keselamatan penggunaan olmesartan medoxomil pada masa kanak-kanak.

Dengan gangguan fungsi buah pinggang

Olmesartan medoxomil dikontraindikasikan dalam gangguan buah pinggang yang teruk (pelepasan kreatinin kurang dari 20 ml / min). Dengan pelepasan kreatinin 20 hingga 60 ml / min, Cardosal 20 digunakan dengan berhati-hati.

Untuk pelanggaran fungsi hati

Cardosal 20 dikontraindikasikan pada pesakit dengan disfungsi hati yang teruk dan penyumbatan saluran empedu.

Gunakan pada orang tua

Pada pesakit berusia 65 tahun dan lebih tua, Cardosal 20 digunakan dengan berhati-hati.

Interaksi dadah

Cardosal 20 tidak disyorkan untuk diambil serentak dengan sediaan kalium, pengganti garam yang mengandung kalium, diuretik hemat kalium dan ubat-ubatan lain yang meningkatkan kepekatan plasma kalium (contohnya, imunosupresan, perencat selektif siklooksigenase-2, heparin, perencat ACE, dll.), Kerana ini boleh menyebabkan hiperkalemia. …

Kesan antihipertensi olmesartan biasanya ditingkatkan apabila digunakan bersama dengan ubat lain untuk menurunkan tekanan darah.

Inhibitor siklooksigenase-2, ubat anti-radang bukan steroid (termasuk asid asetilsalisilat dalam dos lebih daripada 3 g sehari) dan antagonis reseptor angiotensin II dapat bersinergi dan mengurangkan penapisan glomerular. Sekiranya terdapat kombinasi olmesartan dengan ubat anti-radang bukan steroid, kemungkinan kegagalan buah pinggang akut meningkat, oleh itu, pada awal terapi sendi, disarankan untuk memantau fungsi ginjal dan mengambil jumlah cecair yang mencukupi. Di samping itu, dengan penggunaan serentak, kemungkinan untuk mengurangkan aktiviti antihipertensi antagonis reseptor angiotensin II dan sebahagiannya kehilangan kesan terapeutiknya.

Tidak diselaraskan bersama dengan persediaan litium (kerana kemungkinan peningkatan kepekatan serum litium dan peningkatan ketoksikannya).

Antasid (magnesium hidroksida dan aluminium hidroksida) secara sederhana dapat mengurangkan bioavailabiliti olmesartan.

Cardosal 20 tidak boleh digunakan bersamaan dengan aliskiren, ubat yang mengandung aliskiren dan perencat ACE, kerana dengan adanya blokade RAAS dua kali ganda, kejadian hiperkalemia, hipotensi arteri dan penurunan fungsi ginjal lebih tinggi daripada pada terapi dengan hanya satu ubat dari ubat yang disenaraikan.

Ubat yang mengandung aliskiren tidak dapat digabungkan dengan medoxomil olmesartan pada pesakit dengan gagal ginjal dan diabetes mellitus. Pesakit dengan nefropati diabetes tidak boleh diresepkan ACE inhibitor secara serentak.

Tidak ada interaksi yang signifikan secara klinikal dengan digoxin, pravastatin, warfarin dan hidroklorotiazida.

Analog

Analogi Cardosal 20 adalah Angiakand, Valsakor, Diovan, Zisakar, Irbesartan, Kandecor, Cardosal 10, Cardosal 40, Candesartan-SZ, Losartan, Mikardis, Renicard, Telmisartan, dll.

Terma dan syarat penyimpanan

Jauhkan dari jangkauan kanak-kanak. Simpan di tempat yang gelap pada suhu tidak melebihi 30 ° C.

Jangka hayat ubat adalah 3 tahun.

Syarat pengeluaran dari farmasi

Dikeluarkan oleh preskripsi.

Ulasan mengenai Cardosal 20

Tidak banyak ulasan tentang Cardosal 20. Pesakit memperhatikan bahawa ubat itu mengurangkan dan menstabilkan tekanan darah dengan baik, dan sesuai untuk penggunaan jangka panjang. Adalah lebih baik untuk mengambil tablet (dos tunggal yang mencukupi setiap hari).

Kelemahan utama, menurut doktor dan pesakit, adalah kesan sampingan yang kerap berlaku, termasuk kelemahan berterusan dan sakit dada.

Harga untuk Cardosal 20 di farmasi

Harga Cardosal 20 dalam bentuk tablet bersalut filem, 20 mg (28 keping. Dalam bungkusan) rata-rata 590-750 rubel.

Cardosal 20: harga di farmasi dalam talian

Nama ubat Harga Farmasi

Cardosal 20 20 mg tablet bersalut filem 28 pcs. 554 r Beli

Anna Kozlova Wartawan perubatan Mengenai pengarang

Pendidikan: Universiti Perubatan Negeri Rostov, khusus "Perubatan Umum".

Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!