Quetiapine
Quetiapine: arahan penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologi
- 3. Petunjuk untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Kaedah penggunaan dan dos
- 6. Kesan sampingan
- 7. Overdosis
- 8. Arahan khas
- 9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
- 10. Gunakan pada masa kanak-kanak
- 11. Sekiranya fungsi buah pinggang terjejas
- 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
- 13. Penggunaan pada orang tua
- 14. Interaksi ubat
- 15. Analog
- 16. Terma dan syarat penyimpanan
- 17. Syarat pengeluaran dari farmasi
- 18. Ulasan
- 19. Harga di farmasi
Nama Latin: Quetiapine
Kod ATX: N05AH04
Bahan aktif: quetiapine (quetiapine)
Pengilang: Teknologi Dadah (Rusia), pengeluaran Kanonpharma, CJSC (Rusia), Severnaya Zvezda (Rusia), VERTEX, JSC (Rusia)
Penerangan dan kemas kini foto: 2018-21-11
Harga di farmasi: dari 572 rubel.
Beli
Quetiapine adalah ubat dengan kesan antipsikotik.
Bentuk dan komposisi pelepasan
Bentuk dos - tablet bersalut filem: biconvex bulat, inti dan cangkang hampir berwarna putih atau putih (dalam kotak kadbod 1 gelas, balang polietilena atau polimer 30/60 atau 90 pcs. Atau 1-4, 6 lepuh 10, 15, 20 atau 30 keping.).
Komposisi 1 tablet:
- bahan aktif: quetiapine (dalam bentuk fumarate) - 25, 100, 150, 200 atau 300 mg;
- eksipien (25/100/150/200/300 mg): selulosa mikrokristalin - 8.718 / 34.87 / 0 / 69.74 / 104.61 mg; laktosa monohidrat - 4.5 / 18/30/36/54 mg; natrium pati glikolat - 3.5 / 14/21/28/42 mg; povidone K-30 - 2/8/12/16/24 mg; talc - 1,25 / 5/10/15 mg; silikon dioksida koloid - 0,75 / 3/0/6/9 mg; magnesium stearat - 0,5 / 2/0/4/6 mg; kalsium hidrogen fosfat dihidrat - 0/0/46, 32/0/0 mg; pati kentang - 0/0/15/0/0 mg; kalsium stearat –0/0/3/0/0 mg;
- shell filem (25/100/200/300 mg): (hypromellose - 0.9 / 3.6 / 7.2 / 10.8 mg; talc - 0.3 / 1.2 / 2.4 / 3.6 mg; titanium dioksida - 0.165 / 0.66 / 1.32 / 1.98 mg; macrogol 4000 - 0.135 / 0.54 / 1.08 / 1.62 mg) atau (campuran lapisan filem kering yang mengandungi: hypromellose - 60%; talc - 20%; titanium dioksida - 11%; macrogol 4000 - 9%) - 1.5 / 6/12/18 mg;
- shell filem (150 mg): Aquarius Prime BAP21S010 putih (hypromellose - 65%; titanium dioxide - 25%; macrogol - 10%) - 9 mg.
Sifat farmakologi
Farmakodinamik
Quetiapine adalah ubat antipsikotik atipikal. Menunjukkan pertalian yang lebih tinggi untuk reseptor hidroksitryptamin (serotonin) (5HT2) berbanding dengan reseptor dopamin D1 dan D2 di otak. Ia juga mempunyai pertalian yang lebih jelas untuk reseptor histamin dan alpha1-adrenergik dan kurang untuk reseptor alpha2-adrenergik.
Tidak terdapat perkaitan antara quetiapine untuk reseptor benzodiazepin dan muskarin. Menunjukkan aktiviti antipsikotik dalam ujian standard.
Farmakokinetik
Apabila diambil secara oral, quetiapine diserap dengan baik dari saluran gastrointestinal dan secara aktif dimetabolisme di hati. Metabolit utama dalam plasma tidak mempunyai aktiviti farmakologi yang ketara.
Pengambilan makanan tidak mempunyai kesan yang signifikan terhadap aktiviti biologi bahan tersebut. T 1/2 (separuh hayat) lebih kurang 7 jam. Kira-kira 83% bahan mengikat protein plasma.
Perbezaan parameter farmakokinetik pada wanita dan lelaki tidak diperhatikan. Farmakokinetik adalah linear.
Pada pesakit tua, rata-rata pelepasan quetiapine adalah 30-50% kurang daripada pada pesakit berusia 18-65 tahun.
Dalam kegagalan buah pinggang yang teruk (pelepasan kreatinin hingga 30 ml / min / 1,73 m 2) dan kerosakan hati, rata-rata pelepasan plasma quetiapine kira-kira 25% kurang, tetapi nilai pelepasan antara individu berada dalam julat yang sesuai dengan sukarelawan yang sihat. Sebanyak 21% diekskresikan dalam tinja, 73% di dalam air kencing. Kurang daripada 5% bahan tidak dimetabolisme (dikeluarkan oleh buah pinggang atau dengan tinja dalam bentuk yang tidak berubah). Telah ditetapkan bahawa CYP3A4 adalah isoenzim utama metabolisme quetiapine.
Dalam kajian parameter farmakokinetik quetiapine pada pelbagai dos, didapati bahawa penggunaannya sebelum mengambil ketoconazole atau serentak dengannya menyebabkan peningkatan, rata-rata, Cmax (kepekatan maksimum bahan) dan AUC (kawasan di bawah kurva masa kepekatan) quetiapine sebanyak 235% dan 522% masing-masing. Di samping itu, terdapat penurunan pelepasan quetiapine, rata-rata, sebanyak 84%. T 1/2 meningkat, tetapi masa untuk mencapai Cmax tidak berubah.
Quetiapine dan beberapa metabolitnya mempunyai aktiviti perencatan yang lemah terhadap isoenzim sitokrom P450 1A2, 2C9, 2C19, 2D6 dan ZA4, tetapi hanya dalam kes di mana kepekatannya 10-50 kali lebih tinggi daripada terapi biasa (300-450 mg sehari).
Tidak boleh diharapkan dengan penggunaan quetiapine secara serentak dengan ubat-ubatan lain akan terjadi penghambatan metabolisme ubat-ubatan lain yang dimediasi sitokrom P450.
Petunjuk untuk digunakan
- psikosis akut dan kronik, termasuk skizofrenia;
- episod manik dalam struktur gangguan bipolar.
Kontraindikasi
Mutlak:
- penggunaan gabungan dengan perencat CYP3A4 - clarithromycin, inhibitor protease HIV, eritromisin, ubat antijamur azole, nefazodone;
- tempoh penyusuan;
- umur sehingga 18 tahun;
- intoleransi individu terhadap komponen ubat.
Relatif (Quetiapine ditetapkan di bawah pengawasan perubatan):
- penyakit kardiovaskular dan serebrovaskular atau keadaan lain yang mempengaruhi perkembangan hipotensi arteri;
- sejarah kejang sawan yang membebankan;
- kegagalan hati;
- usia tua;
- kehamilan.
Arahan untuk penggunaan Quetiapine: kaedah dan dos
Tablet ini bertujuan untuk pemberian oral.
Dos harian yang disyorkan untuk rawatan psikosis akut dan kronik, termasuk skizofrenia, dari hari pertama hingga keempat terapi adalah masing-masing 50, 100, 200 dan 300 mg. Di masa depan, dos harus disesuaikan dengan berkesan secara klinikal, yang biasanya berada dalam lingkungan 300-450 mg sehari. Bergantung pada toleransi individu dan kesan klinikal, dos harian boleh berbeza dari 150 hingga 750 mg (maksimum).
Untuk rawatan episod manik dalam struktur gangguan bipolar, Quetiapine boleh digunakan sebagai ubat monoterapi atau sebagai sebahagian daripada terapi tambahan untuk menstabilkan mood. Dari hari pertama hingga keempat terapi, dos harian Quetiapine masing-masing adalah 100 mg, 200 mg, 300 mg dan 400 mg. Di masa depan, pada hari keenam kemasukan, adalah mungkin untuk meningkatkan dos harian hingga 800 mg (kenaikan tunggal maksimum yang dibenarkan dalam dos harian adalah 200 mg).
Dos harian berkesan biasanya 400-800 mg. Bergantung pada toleransi individu dan kesan klinikal, dos harian mungkin berbeza dalam lingkungan 200-800 mg (maksimum).
Dosis awal Quetiapine pada pesakit tua, serta kekurangan buah pinggang / hepatik, adalah 25 mg sehari. Dos harus dinaikkan setiap hari sebanyak 25-50 mg sehingga berkesan.
Kesan sampingan
Selalunya (dalam 6-17.5% kes) semasa mengambil Quetiapine, gangguan berikut berkembang: pening, mengantuk, dispepsia, sembelit, takikardia, hipotensi ortostatik, mulut kering, peningkatan aktiviti enzim hati dalam serum darah, peningkatan plasma dalam kepekatan trigliserida dan kolesterol darah.
Terapi boleh disertai dengan kejadian asthenia, dispepsia dan rhinitis yang sederhana, peningkatan berat badan (terutamanya pada minggu-minggu pertama rawatan). Quetiapine boleh menyebabkan pening, hipotensi ortostatik, takikardia, dan, dalam beberapa kes, pingsan. Pelanggaran berlaku terutamanya pada tempoh awal pemilihan dos.
Pengambilan Quetiapine dikaitkan dengan penurunan bergantung pada dos yang kecil dalam kepekatan hormon tiroid, khususnya, T4 total dan bebas. Penurunan maksimum indikator dicatat pada minggu kedua dan keempat rawatan. Di masa depan, dengan penggunaan yang berpanjangan, penurunan kepekatan hormon tidak diperhatikan.
Dengan terapi yang berpanjangan, terdapat potensi untuk diskinesia tardive. Dengan perkembangan gejala penyakit, dosnya harus dikurangkan atau ubat harus dihentikan. Dengan pembatalan Quetiapine yang tinggi dalam dos yang tinggi, tindak balas akut berikut (sindrom penarikan) boleh berlaku: muntah, mual, dalam kes yang jarang berlaku - insomnia.
Semasa penggunaan ubat, gejala psikotik boleh bertambah buruk dan gangguan pergerakan sukarela muncul, yang ditunjukkan dalam bentuk dystonia, akathisia, dyskinesia (Quetiapine harus dibatalkan secara beransur-ansur).
Kemungkinan reaksi sampingan negatif:
- sistem kardiovaskular: takikardia, hipotensi ortostatik, pemanjangan selang QT;
- sistem saraf: gegaran, asthenia, kegelisahan, mengantuk, pening, sakit kepala, permusuhan, pergolakan, insomnia, akathisia, kejang, kemurungan, paresthesia, sindrom kaki gelisah, sindrom malignan neuroleptik (dalam bentuk hipertermia, ketegaran otot, perubahan status mental, liabiliti sistem saraf autonomi, meningkatkan aktiviti kreatin fosfokinase);
- sistem pernafasan: rhinitis, faringitis;
- sistem pencernaan: hepatitis, kekeringan mukosa mulut, muntah, mual, sakit perut, sembelit / cirit-birit, penyakit kuning, peningkatan aktiviti transaminase hepatik;
- parameter makmal: hiperglikemia, neutropenia, leukopenia, hipertrigliseridemia, hiperkolesterolemia, penurunan kepekatan T4;
- reaksi alahan: angioedema, eosinofilia, reaksi anaphylactic, ruam kulit, sindrom Stevens-Johnson;
- lain-lain: galaktorea, gangguan penglihatan (termasuk penglihatan kabur), sakit dada dan punggung bawah, demam kelas rendah, kenaikan berat badan (terutamanya pada minggu pertama pengambilan Quetiapine), priapisme, kulit kering, mialgia, dekompensasi diabetes mellitus yang ada.
Overdosis
Terdapat data terhad mengenai overdosis Quetiapine. Kes-kes pengambilan lebih daripada 20,000 mg ubat telah dijelaskan, selepas itu akibat yang tidak membawa maut dan pemulihan sepenuhnya diperhatikan. Walau bagaimanapun, terdapat maklumat mengenai kes overdosis yang sangat jarang berlaku, yang menyebabkan koma dan kematian.
Gejala berlebihan boleh berlaku akibat peningkatan kesan farmakologi Quetiapine - mengantuk, ubat penenang yang berlebihan, takikardia, dan tekanan darah rendah.
Tidak ada penawar khusus. Rawatan adalah tanpa gejala. Dalam kes overdosis, langkah-langkah berikut ditunjukkan: lavage gastrik (selepas intubasi, dalam keadaan pesakit tidak sedarkan diri), mengambil julap dan arang aktif (untuk menghilangkan Quetiapine yang tidak diserap). Keberkesanan langkah-langkah ini belum dikaji. Juga, diperlukan langkah-langkah yang bertujuan menjaga fungsi sistem kardiovaskular, pernafasan, memastikan pengudaraan dan oksigenasi yang mencukupi. Pengawasan perubatan harus diteruskan sehingga pemulihan sepenuhnya.
arahan khas
Penerimaan Quetiapine boleh menyebabkan perkembangan hipotensi ortostatik, terutama pada tempoh awal pemilihan dos (pada pesakit yang lebih tua, gangguan itu lebih kerap terjadi pada orang muda). Hubungan antara pengambilan ubat dan peningkatan QTc (diperbetulkan berkenaan dengan kadar jantung nilai selang QT) belum dikenal pasti. Namun, apabila digabungkan dengan ubat-ubatan yang memanjangkan selang QTc, penjagaan mesti diambil, terutama pada pesakit tua. Dengan penurunan bilangan neutrofil kurang dari 1000 / μl, Quetiapine dibatalkan.
Ubat ini tidak bertujuan untuk rawatan psikosis yang berkaitan dengan demensia. Dalam kes perkembangan gejala diskinesia tardive, dos Quetiapine harus dikurangkan. Pengambilan terapi secara beransur-ansur juga mungkin. Selepas pemberhentian ubat, kemunculan / peningkatan gejala dyskinesia tardive adalah mungkin.
Sekiranya sindrom malignan neuroleptik berlaku, rawatan harus dibatalkan.
Quetiapine harus digunakan dengan berhati-hati bersama dengan ubat lain yang menekan sistem saraf pusat, atau alkohol.
Terapi pada kanak-kanak, remaja dan pesakit di bawah umur 24 tahun dengan kemurungan dan gangguan mental yang lain boleh menyebabkan munculnya pemikiran / tingkah laku bunuh diri. Sebelum menetapkan ubat untuk kumpulan usia pesakit ini, perlu mengaitkan manfaat yang diharapkan dengan kemungkinan risiko. Semua pesakit harus dipantau untuk mengesan awal gangguan tingkah laku / perubahan dan kecenderungan bunuh diri.
Pengaruh terhadap kemampuan memandu kenderaan dan mekanisme yang kompleks
Semasa mengambil Quetiapine, pesakit disarankan untuk menolak memandu kenderaan, yang berkaitan dengan kemungkinan mengantuk.
Permohonan semasa mengandung dan menyusui
- kehamilan: ubat itu boleh digunakan di bawah pengawasan perubatan;
- tempoh laktasi: terapi adalah kontraindikasi.
Penggunaan pediatrik
Bagi pesakit di bawah 18 tahun, terapi Quetiapine dikontraindikasikan.
Dengan gangguan fungsi buah pinggang
Menurut arahan, Quetiapine harus diberikan dengan berhati-hati pada pesakit dengan kekurangan ginjal dalam penurunan dos awal (25 mg sehari).
Untuk pelanggaran fungsi hati
Ubat tersebut harus diberikan kepada pesakit dengan gangguan hati dengan berhati-hati pada penurunan dos awal (25 mg sehari).
Gunakan pada orang tua
Quetiapine harus diresepkan dengan berhati-hati pada pesakit tua pada dos awal yang berkurang (25 mg sehari).
Interaksi dadah
Kemungkinan interaksi:
- agen antikulat kumpulan azole, klaritromisin, eritromisin, nefazodon (ubat-ubatan dengan kesan perencatan kuat pada isoenzim CYP3A4): peningkatan kepekatan plasma quetiapine (kombinasi tidak digalakkan);
- karbamazepin: penurunan kepekatan plasma quetiapine, akibatnya mungkin diperlukan peningkatan dosnya (bergantung pada kesan klinikal); perubahan yang sama diperhatikan apabila digabungkan dengan fenitoin; apabila membatalkan pemacu sistem enzim hati atau menggantinya dengan ubat yang tidak mendorong enzim mikrosom hati (khususnya, asid valproik), dos quetiapine harus disesuaikan;
- thioridazine: meningkatkan pelepasan quetiapine;
- ubat yang menekan sistem saraf pusat dan etanol: peningkatan kemungkinan mengembangkan reaksi buruk quetiapine.
Analog
Analogi Quetiapine adalah Servitel, Quetitex, Ketiap, Ketilept, Quentiax, Viktoel, Seroquel, Kumental, Laquel, Nantarid, Gedonin.
Terma dan syarat penyimpanan
Simpan di tempat yang dilindungi dari cahaya dan kelembapan pada suhu hingga 25 ° C. Jauhkan dari jangkauan kanak-kanak.
Jangka hayat adalah 2 tahun.
Syarat pengeluaran dari farmasi
Dikeluarkan oleh preskripsi.
Ulasan mengenai Quetiapine
Menurut ulasan, Quetiapine adalah ubat yang berkesan. Kekurangannya, mereka biasanya menunjukkan penampilan mengantuk, yang berkembang dalam tahap keparahan yang berbeza-beza.
Harga untuk Quetiapine di farmasi
Harga anggaran untuk Quetiapine 100 mg adalah 1140 rubel, 200 mg - 1161-2210 rubel, 300 mg - 1709-2757 rubel, 25 mg - 559-782 rubel (harga ditunjukkan untuk pakej 60 tablet).
Quetiapine: harga di farmasi dalam talian
Nama ubat Harga Farmasi |
Tablet Quetiapine Canon 25 mg bersalut filem 60 pcs. 572 r Beli |
Quetiapine 25 mg tablet bersalut filem 60 pcs. 594 RUB Beli |
Tablet Quetiapine hlm. 25mg 60 biji. RUB 675 Beli |
Quetiapine 100 mg tablet bersalut filem 60 pcs. 889 r Beli |
Quetiapine 100 mg tablet bersalut filem 60 pcs. 897 r Beli |
Tablet bersalut filem Quetiapine 200 mg 60 pcs. 1167 RUB Beli |
Tablet bersalut filem Quetiapine 200 mg 60 pcs. 1181 RUB Beli |
Quetiapine 100 mg tablet bersalut filem 60 pcs. 1297 RUB Beli |
Tablet Quetiapine Canon 300 mg bersalut filem 60 pcs. 2274 RUB Beli |
Tablet bersalut filem Quetiapine 200 mg 60 pcs. 2346 RUB Beli |
Tablet Quetiapine hlm. 300mg 60 biji. RUB 3141 Beli |
Quetiapine Canon Prolong 150 mg tablet pelepasan berpanjangan bersalut filem 60 pcs. 3248 RUB Beli |
Lihat semua tawaran dari farmasi |
Anna Kozlova Wartawan perubatan Mengenai pengarang
Pendidikan: Universiti Perubatan Negeri Rostov, khusus "Perubatan Umum".
Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!