Sildenafil
Sildenafil: arahan penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologi
- 3. Petunjuk untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Kaedah penggunaan dan dos
- 6. Kesan sampingan
- 7. Overdosis
- 8. Arahan khas
- 9. Dengan fungsi buah pinggang yang terganggu
- 10. Sekiranya fungsi hati terganggu
- 11. Interaksi ubat
- 12. Analog
- 13. Terma dan syarat penyimpanan
- 14. Syarat pengeluaran dari farmasi
- 15. Ulasan
- 16. Harga di farmasi
Nama Latin: Sildenafil
Kod ATX: G04BE03
Bahan aktif: sildenafil (sildenafil)
Pengeluar: Actavis LTD (Malta), Severnaya Zvezda CJSC (Rusia), Vertes St. Petersburg CJSC (Rusia), Sandoz (Rusia)
Penerangan dan kemas kini foto: 2018-10-26
Harga di farmasi: dari 47 rubel.
Beli
Sildenafil adalah ubat untuk rawatan disfungsi ereksi.
Bentuk dan komposisi pelepasan
Bentuk dos Sildenafil - tablet bersalut filem (25/50/100 mg): berbentuk berlian, biconvex, biru di luar dan putih atau hampir putih pada waktu rehat, dengan ukiran "I" di sisi dan "35" (untuk tablet 25 mg), "36" (untuk tablet 50 mg) dan "58" (untuk tablet 100 mg).
Komposisi 1 tablet 25/50/100 mg:
- bahan aktif: sildenafil sitrat - 35.12 / 70.24 / 140.48 mg (dari segi sildenafil - 25/50/100 mg);
- komponen tambahan: selulosa mikrokristalin, kalsium hidrogen fosfat anhidrat, natrium croscarmellose, magnesium stearat, opadray biru II (laktosa monohidrat, hypromellose HPMC 2910, titanium dioksida, triacetin, pewarna biru / indigo carmine), opadry telus (hypromellose, triacomin
Sifat farmakologi
Farmakodinamik
Sildenafil adalah perencat selektif monofosfat guanosin siklik (cGMP), fosfodiesterase jenis 5 khusus (PDE5).
Mekanisme ereksi dikaitkan dengan pembebasan oksida nitrat di corpus cavernosum, yang membawa kepada peningkatan tahap cGMP, kelonggaran tisu otot licin corpus cavernosum dan peningkatan aliran darah.
Kesan ubat ini disebabkan oleh peningkatan kesan oksida nitrat dengan menghambat phosphodiesterase 5 (PDE5), yang bertanggungjawab untuk pemecahan cGMP.
Rangsangan seksual adalah prasyarat untuk keberkesanan sildenafil.
Farmakokinetik
Ubat ini cepat diserap ketika diambil secara oral. Ketersediaan bio adalah sekitar 40%. In vitro, sildenafil pada kepekatan kira-kira 1,7 ng / ml (3,5 nM) menghalang aktiviti PDE5 manusia sebanyak 50%. Dengan satu dos ubat pada waktu perut kosong pada dos 100 mg, kepekatan maksimum sildenafil bebas dicapai dalam 30-120 minit dan 18 ng / ml (38 nM). Mengambil ubat bersama dengan makanan berlemak mengurangkan kadar penyerapannya.
Jumlah agihan rata-rata 105 liter. Pengikatan protein plasma adalah sekitar 96%. Metabolisme utama sildenafil berlaku di hati. Separuh hayatnya adalah 3-5 jam. Ubat ini diekskresikan terutamanya oleh usus, pada tahap yang lebih rendah oleh buah pinggang.
Petunjuk untuk digunakan
Menurut petunjuk, Sildenafil ditunjukkan untuk rawatan disfungsi ereksi, khususnya dengan ketidakupayaan untuk mencapai dan mempertahankan ereksi yang cukup untuk hubungan seksual.
Kontraindikasi
Kontraindikasi mutlak:
- hipotensi arteri;
- keadaan di mana aktiviti seksual tidak diingini;
- keadaan selepas infark miokard atau kemalangan serebrovaskular baru-baru ini (dalam tempoh 6 bulan terakhir);
- penyakit degeneratif retina (turun temurun), termasuk rhinitis pigmentosa;
- kegagalan hati yang teruk;
- perempuan;
- peningkatan kepekaan terhadap komponen ubat;
- umur sehingga 18 tahun.
Kontraindikasi relatif:
- kecacatan anatomi zakar;
- keadaan disertai dengan pendarahan;
- penyakit yang menyumbang kepada perkembangan priapisme seperti anemia sel sabit, leukemia, myeloma berganda, trombositemia;
- ulser peptik pada peringkat akut;
- aritmia, hipertensi arteri, kegagalan jantung, penyakit obstruktif saluran keluar ventrikel kiri, seperti stenosis aorta, kardiomiopati obstruktif hipertrofik;
- sejarah episod perkembangan neuropati iskemik non-arteritik anterior saraf optik.
Arahan penggunaan Sildenafil: kaedah dan dos
Tablet sildenafil disyorkan untuk diminum 1 jam sebelum aktiviti seksual, dos yang disyorkan biasa adalah 50 mg, jika perlu dan bergantung kepada toleransi ubat, ubat tersebut boleh dinaikkan menjadi 100 mg atau menurun menjadi 25 mg.
Dos maksimum yang disyorkan ialah 100 mg / hari.
Kesan sampingan
- sistem saraf: sakit kepala, pening, hipestesia, mengantuk, strok, pengsan, serangan iskemia sementara, kejang (termasuk berulang);
- sistem kardiovaskular: kilat panas, berdebar-debar, takikardia, penurunan atau peningkatan tekanan darah (BP), infark miokard, fibrilasi atrium, aritmia ventrikel, angina pectoris tidak stabil, kematian mendadak;
- organ penglihatan: gangguan penglihatan dan persepsi warna, kerosakan pada konjunktiva, gangguan lakrimasi, neuropati optik iskemia anterior, penyumbatan saluran retina, kecacatan bidang visual;
- organ pendengaran: vertigo, tinnitus, mimisan;
- saluran gastrousus (GIT): dispepsia, mual, muntah, kekeringan mukosa mulut;
- tindak balas alahan: ruam kulit, sindrom Stevens-Johnson, sindrom Lyell;
- alat kelamin: hematospermia, pendarahan dari zakar, priapism, ereksi yang berpanjangan;
- sistem muskuloskeletal: myalgia;
- lain: sakit dada, keletihan.
Overdosis
Overdosis membawa kepada peningkatan kekerapan dan keterukan kesan sampingan.
Rawatan simptomatik disyorkan. Hemodialisis tidak berkesan.
arahan khas
Sebelum menggunakan Sildenafil, disarankan untuk melakukan pemeriksaan perubatan yang bertujuan untuk mengenal pasti penyebab disfungsi ereksi, serta keadaan di mana aktiviti seksual menimbulkan risiko tertentu, seperti penyakit sistem kardiovaskular. Risiko kesan yang tidak diingini dari kesan vasodilating ubat harus dinilai dengan teliti, terutama pada pesakit dengan penyumbatan saluran aliran keluar ventrikel kiri (stenosis aorta, kardiomiopati obstruktif hipertrofik), serta dengan sindrom atrofi sistemik yang jarang berlaku, yang ditunjukkan oleh gangguan tekanan darah yang teruk oleh sistem saraf autonomi.
Semasa mengambil perencat PDE5, terdapat kes perkembangan neuropati iskemik-optik anterior genesis bukan arteri. Faktor risiko adalah penggalian kepala saraf optik, usia lebih dari 50 tahun, diabetes mellitus, penyakit jantung iskemia, hipertensi arteri, hiperlipidemia, merokok.
Tablet sildenafil harus digunakan dengan berhati-hati dengan ulser peptik aktif dan pendarahan dalaman.
Menurut beberapa kajian, terdapat kes kehilangan atau kehilangan pendengaran secara tiba-tiba, terutama pada pesakit dengan faktor risiko perkembangannya. Hubungan kausal fenomena ini dengan pengambilan perencat PDE5 belum diketahui, namun, sekiranya terjadi penurunan atau pendengaran secara tiba-tiba, disarankan untuk berhenti mengambil ubat dan berjumpa doktor.
Juga perlu segera berjumpa doktor jika ereksi berlanjutan selama lebih dari 4 jam, kerana ini boleh menyebabkan kerosakan pada tisu zakar dan kehilangan potensi yang tidak dapat dipulihkan.
Pengaruh terhadap kemampuan memandu kenderaan dan mekanisme yang kompleks
Sehubungan dengan kemungkinan perkembangan kesan yang tidak diingini dari ubat, seperti penglihatan kabur, pening, dll., Berhati-hati harus diambil ketika memandu kenderaan dan mekanisme lain yang memerlukan kelajuan reaksi psikomotor.
Dengan gangguan fungsi buah pinggang
Dalam kegagalan buah pinggang yang teruk dengan pelepasan kreatinin <30 ml / min, disyorkan untuk mengurangkan dos ubat hingga 25 mg.
Sekiranya fungsi hati terganggu
Pesakit dengan fungsi hati yang terganggu disarankan untuk mengurangkan dos ubat hingga 25 mg.
Interaksi dadah
Kesan ubat pada farmakokinetik sildenafil:
- perencat isoenzim CYP3A4 dan CYP2C9: mengurangkan pelepasannya;
- pemicu isoenzim CYP3A4 dan CYP2C9: meningkatkan pelepasannya;
- cimetidine (800 mg) + 50 mg sildenafil: kepekatan yang terakhir dalam plasma meningkat sebanyak 56%;
- eritromisin (500 mg / hari 2 kali selama 5 hari) + 100 mg sildenafil: kawasan di bawah keluk sildenafil meningkat sebanyak 182%;
- saquinavir (1200 mg / hari 3 kali) + 100 mg sildenafil: kawasannya di bawah lekukan meningkat sebanyak 210%, dan kepekatan maksimum sebanyak 140%;
- ritonavir: membawa kepada peningkatan kepekatan maksimum sildenafil sebanyak 4 kali, dan kawasan di bawah kurva sebanyak 11 kali, dan oleh itu dos sildenafil maksimum yang disyorkan adalah 25 mg 1 kali dalam 48 jam;
- bosentan: kawasan di bawah lengkung dikurangkan sebanyak 62.6% dan kepekatan maksimum sebanyak 52.4%.
Jangan mempengaruhi farmakokinetik ubat tolbutamide, warfarin, perencat pengambilan serotonin selektif, antidepresan trisiklik, thiazide dan diuretik seperti thiazide, perencat ACE, antagonis kalsium, azithromycin.
Kesan sildenafil pada ubat lain:
- penderma nitrat dan oksida nitrat: meningkatkan kesan hipotensi mereka, dan oleh itu penggunaan gabungan dikontraindikasikan;
- doxazosin (alpha-blocker): dalam kes yang jarang berlaku, hipotensi postural simtomatik boleh berkembang, pada pesakit dengan hipersensitiviti, terdapat risiko hipotensi simptomatik;
- bosentan: luasnya di bawah lekukan meningkat sebanyak 49.8%, dan kepekatan maksimumnya meningkat sebanyak 42%.
Tidak ada interaksi klinikal sildenafil dengan tolbutamide, warfarin, inhibitor protease HIV, saquinavir, ritonavir, asid asetilsalisilat, amlodipin, ubat antihipertensi.
Mengambil ubat bersama-sama dengan beta-blocker hanya mungkin dilakukan setelah mencapai hemodinamik yang stabil, yang dapat mengurangkan risiko hipotensi postural. Anda juga harus mempertimbangkan kemungkinan mengurangkan dos awal Sildenafil.
Tidak disyorkan untuk mengambil Sildenafil bersama dengan ubat lain untuk rawatan disfungsi ereksi kerana kekurangan data mengenai keselamatan dan keberkesanan kombinasi mereka.
Analog
Analogi Sildenafil adalah Viagra, Vigrande, Vizarsin, Dynamiko.
Terma dan syarat penyimpanan
Simpan pada suhu tidak melebihi 25 ° C. Jauhkan dari jangkauan kanak-kanak.
Jangka hayat adalah 3 tahun.
Syarat pengeluaran dari farmasi
Dikeluarkan oleh preskripsi.
Ulasan mengenai Sildenafil
Ulasan Sildenafil kebanyakannya positif, keberkesanan dan toleransi yang baik terhadap ubat diperhatikan. Di antara kekurangannya, berlakunya kesan sampingan sementara, seperti memerah muka, sakit kepala, dispepsia, hidung tersumbat dan perubahan persepsi warna ketika mengambil 100 mg Sildenafil.
Harga Sildenafil di farmasi
Harga anggaran untuk Sildenafil ialah 530 rubel setiap pek yang mengandungi 10 tablet setiap 50 mg.
Sildenafil: harga di farmasi dalam talian
Nama ubat Harga Farmasi |
Effex Sildenafil 100 mg tablet bersalut filem 1 pc. RUB 47 Beli |
Tablet bersalut filem Sildenafil Vertex 25 mg 1 pc. RUB 64 Beli |
Tablet Effex Sildenafil po 100 mg 1 pc. RUB 72 Beli |
Sildenafil 100 mg tablet bersalut filem 1 pc. RUB 80 Beli |
Tablet bersalut filem Sildenafil 50 mg 1 pc. RUB 88 Beli |
Tablet bersalut filem Sildenafil Vertex 50 mg 1 pc. RUB 90 Beli |
Tablet bersalut filem Sildenafil 50 mg 2 pcs. RUB 95 Beli |
Tablet Sildenafil p.o. 50mg 1 pc. 105 RUB Beli |
Tablet bersalut filem Sildenafil Vertex 100 mg 1 pc. 105 RUB Beli |
Tablet bersalut filem Sildenafil 100 mg 4 pcs. 126 RUB Beli |
Sildenafil 100 mg tablet bersalut filem 2 pcs. RUB 138 Beli |
Tablet Sildenafil p.o. 100mg 2 biji. RUB 150 Beli |
Tablet Effex sildenafil p.o. 50mg 6 biji. 153 r Beli |
Effex Sildenafil 50 mg tablet bersalut filem 6 pcs. 153 r Beli |
Tablet bersalut filem Sildenafil 50 mg 4 pcs. 159 r Beli |
Tablet Sildenafil p.o. 50mg 4 Pcs. RUB 160 Beli |
Tablet Sildenafil p.o. 50mg 4 Pcs. bintang Utara 168 RUB Beli |
Effex Sildenafil 100 mg tablet bersalut filem 4 pcs. 202 RUB Beli |
Tablet bersalut filem Sildenafil Vertex 100 mg 4 pcs. RUB 218 Beli |
Tablet Effex Sildenafil po 100 mg 4 Pcs. 223 r Beli |
Tablet Sildenafil p.o. 100mg 4 biji. 247 r Beli |
Tablet bersalut filem Sildenafil Vertex 50 mg 4 pcs. 271 r Beli |
Ulasan Sildenafil Vertex 271 r Beli |
Sealex Sildenafil 50 mg tablet bersalut filem 1 pc. 273 r Beli |
Tablet Sealex Sildenafil p.o. 50mg 1 pc. 282 r Beli |
Tablet bersalut filem Sildenafil 50 mg 10 pcs. 313 r Beli |
Sildenafil 100 mg tablet bersalut filem 10 pcs. 316 RUB Beli |
Tablet Sildenafil p.o. 50mg 10 biji. 317 r Beli |
Tablet Sildenafil p.o. 100mg 10 biji. Verteks 320 RUB Beli |
Tablet bersalut filem Sildenafil Vertex 100 mg 10 pcs. 320 RUB Beli |
Lihat semua tawaran dari farmasi |
Maria Kulkes Wartawan perubatan Mengenai pengarang
Pendidikan: I. M. Universiti Perubatan Negeri Moscow Pertama Sechenov, khusus "Perubatan Umum".
Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!