Sildenafil-SZ - Arahan Penggunaan, Ulasan, Harga, Analog Tablet

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Diubah suai terakhir: 2023-12-15 07:40

Sildenafil-SZ

Sildenafil-SZ: arahan penggunaan dan ulasan

1. 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. 2. Sifat farmakologi
3. 3. Petunjuk untuk digunakan
4. 4. Kontraindikasi
5. 5. Kaedah penggunaan dan dos
6. 6. Kesan sampingan
7. 7. Overdosis
8. 8. Arahan khas
9. 9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
10. 10. Gunakan pada masa kanak-kanak
11. 11. Sekiranya fungsi buah pinggang terjejas
12. 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
13. 13. Penggunaan pada orang tua
14. 14. Interaksi ubat
15. 15. Analog
16. 16. Terma dan syarat penyimpanan
17. 17. Syarat pengeluaran dari farmasi
18. 18. Ulasan
19. 19. Harga di farmasi

Nama Latin: Sildenafil-SZ

Kod ATX: G04BE03

Bahan aktif: sildenafil (Sildenafil)

Pengilang: Severnaya Zvezda, JSC (Rusia)

Penerangan dan gambar dikemas kini: 30.11.2018

Harga di farmasi: dari 122 rubel.

Beli

Sildenafil-SZ adalah ubat untuk rawatan simptomatik disfungsi ereksi.

Bentuk dan komposisi pelepasan

Ubat ini dihasilkan dalam bentuk tablet bersalut filem: bulat, biconvex, biru, pada waktu rehat - hampir putih atau putih (1, 2, 4 atau 8 pcs. Dalam pek kontur sel, dalam kotak kadbod 1 bungkusan; 7 atau 10 pcs. Dalam pek kontur sel, dalam kotak kadbod 1 atau 2 pek; 20 pcs. Dalam tin / botol polimer, dalam kotak kadbod 1 tin / botol; setiap pek juga mengandungi petunjuk penggunaan Sildenafil-SZ).

Komposisi 1 tablet:

• bahan aktif: sildenafil (dalam bentuk sitrat) - 25, 50 atau 100 mg;
• komponen tambahan: povidone (polyvinylpyrrolidone berat molekul sederhana), laktosa monohidrat (gula susu), selulosa mikrokristal, magnesium stearat, natrium croscarmellose (primellose);
• sarung filem: Opadray II, termasuk talc, macrogol (polyethylene glycol 3350), polyvinyl alkohol sebahagian hidrolisis, titanium dioksida (E171), besi oksida (II) hitam (E172), besi oksida (II) kuning (E172), lakuer aluminium berdasarkan warna biru cemerlang.

Sifat farmakologi

Farmakodinamik

Bahan aktif Sildenafil-SZ - sildenafil, adalah perencat selektif yang kuat dari PDE5 khusus cGMP (fosfodiesterase jenis 5 siklikuanosin monofosfat).

Mekanisme fisiologi ereksi di bawah tindakan sildenafil disebabkan oleh pembebasan nitrik oksida (NO) di corpus cavernosum semasa rangsangan seksual, yang seterusnya menyebabkan peningkatan tahap cGMP, kelonggaran tisu otot licin corpus cavernosum dan peningkatan aliran darah.

Ubat ini tidak mempunyai kesan santai langsung pada corpus cavernosum yang terpencil, tetapi meningkatkan kesan nitrik oksida (NO) dengan menghambat PDE5, yang bertanggungjawab untuk pemecahan cGMP.

Aktiviti sildenafil in vitro terhadap PDE5 jauh lebih tinggi daripada aktivitinya terhadap isoenzim fosfodiesterase lain yang diketahui: PDE6 - 10 kali, PDE1 - lebih daripada 80 kali, PDE2, PDE4, PDE7 - PDE11 - lebih daripada 700 kali, PDE3 - 4000 masa. Yang terakhir ini sangat penting, kerana PDE3 adalah salah satu enzim utama yang terlibat dalam pengaturan kontraktilitas miokardium.

Prasyarat untuk perkembangan kesan sildenafil adalah rangsangan seksual.

Kecekapan

Terdapat 21 kajian rawak, double-blind, plasebo yang dikendalikan sehingga 6 bulan, di mana 3000 pesakit berusia 19 hingga 87 tahun dengan disfungsi ereksi pelbagai etiologi (psikogenik, organik dan campuran) mengambil bahagian. Keberkesanan ubat ditentukan oleh kemampuan untuk mencapai dan mengekalkan ereksi yang cukup untuk hubungan seksual yang memuaskan. Kesan ubat tersebut dinilai secara global: menurut hasil tinjauan pesakit, data dari buku harian ereksi, menggunakan indeks antarabangsa fungsi ereksi (kuesioner yang disahkan mengenai keadaan fungsi seksual).

Keberkesanan terapi dicatatkan di semua kumpulan kajian dan disahkan dalam kajian jangka panjang yang berlangsung selama 1 tahun. Berbanding dengan kumpulan plasebo (25%), peningkatan ereksi pada pesakit yang menerima sildenafil pada dosis 25 mg adalah 62%, pada dosis 50 mg - 74%, pada dosis 100 mg - 82%.

Menurut analisis indeks fungsi ereksi antarabangsa, selain meningkatkan ereksi, pesakit yang mengambil sildenafil mencatat peningkatan dalam kualiti orgasme, keseronokan dari hubungan seksual dan kepuasan umum.

Di antara peserta yang melaporkan peningkatan fungsi ereksi dengan ubat, menurut data yang dikumpulkan, terdapat 83% pesakit dengan kecederaan saraf tunjang, 59% pesakit diabetes mellitus, dan 43% pesakit yang menjalani prostatektomi radikal (dalam kumpulan plasebo, petunjuk ini adalah 12, 16 dan lima belas%).

Pemeriksaan kardiologi

Apabila menggunakan sildenafil dalam dos hingga 100 mg, tidak ada perubahan yang signifikan secara klinikal dalam elektrokardiogram pada sukarelawan yang sihat. Setelah mengambil ubat, penurunan maksimum tekanan sistolik pada kedudukan terlentang adalah 8.3 mm Hg. Art., Tekanan diastolik - 5,3 mm Hg. Seni. Penurunan tekanan darah (BP) yang lebih ketara tetapi sementara diperhatikan pada pesakit yang secara bersamaan mengambil nitrat.

Kesan hemodinamik ubat apabila diambil dalam dos tunggal 100 mg dinilai pada 14 pesakit dengan penyakit jantung iskemik yang teruk (lebih daripada 70% pesakit mengalami stenosis sekurang-kurangnya satu arteri koronari). Dalam kajian ini, penurunan tekanan darah pada waktu rehat diperhatikan: sistolik - sebanyak 7%, diastolik - sebanyak 6%. Tekanan sistolik paru menurun sebanyak 9%. Tidak ada perubahan dalam output jantung, gangguan aliran darah di arteri koronari stenotik. Terdapat peningkatan (sekitar 13%) dalam aliran koronari yang disebabkan oleh adenosin pada arteri koronari stenotik dan utuh.

Lelaki (n = 144) yang menerima ubat antianginal (tidak termasuk nitrat) dengan disfungsi ereksi dan angina pectoris stabil, yang mengambil bahagian dalam kajian double-blind, plasebo yang dikendalikan, melakukan latihan fizikal sehingga keparahan gejala angina reda. Pada pesakit yang mengambil 100 mg sildenafil, jangka masa latihan jauh lebih lama (dari 0,9 hingga 38,9 saat, rata-rata 19,9 saat) daripada peserta yang menerima plasebo.

Kesan mengubah dos sildenafil (hingga 100 mg) dikaji dalam kajian rawak, double-blind, plasebo terkawal pada lelaki (n = 568) dengan disfungsi ereksi dan hipertensi yang menerima lebih daripada dua ubat antihipertensi. Peningkatan ereksi pada kumpulan sildenafil adalah 71%, pada kumpulan plasebo - 18%. Kejadian tindak balas buruk dapat dibandingkan dengan wakil kumpulan lain dan pesakit yang mengambil lebih dari tiga ubat antihipertensi.

Penyelidikan mengenai masalah penglihatan

Satu jam setelah mengambil 100 mg sildenafil, beberapa lelaki yang menggunakan ujian Farnsworth-Munsell 100 mendedahkan pelanggaran ringan dan sementara dari kemampuan untuk membezakan warna warna (hijau / biru), setelah 1 jam lagi, fungsi visual dipulihkan. Kerosakan penglihatan warna diduga disebabkan oleh penghambatan PDE6, yang terlibat dalam penghantaran cahaya di retina.

Sildenafil tidak mempengaruhi ketajaman penglihatan, persepsi kontras, diameter murid, tekanan intraokular, dan electroretinogram.

Kajian crossover yang dikendalikan plasebo pada pesakit dengan degenerasi makula usia awal yang ditetapkan (n = 9) yang menerima 100 mg sildenafil dilakukan. Ubat itu boleh diterima dengan baik. Penglihatan dinilai menggunakan ujian visual khas: persepsi warna, ketajaman visual, pemodelan laluan warna, kisi Amsler, fotostress, perimeter Humphrey. Tidak ada perubahan yang signifikan secara klinikal.

Farmakokinetik

Dalam julat dos yang disyorkan, farmakokinetik sildenafil adalah linear.

Ubat ini cepat diserap selepas pemberian oral. Purata kepekatan plasma maksimum (C _max) sildenafil bebas selepas dos tunggal 100 mg adalah sekitar 18 ng / ml (38 nM). Sekiranya mengambil tablet semasa perut kosong, C _max dicapai dalam masa kira-kira 60 minit (30-180 minit). Apabila makanan berlemak dimakan, kadar penyerapan menurun, akibatnya, rata-rata, C _max menurun sebanyak 29%, waktu untuk mencapai C _max meningkat 60 minit, tetapi tahap penyerapan tidak berubah dengan ketara [AUC (kawasan di bawah kurva masa-konsentrasi) menurun sebanyak 11%].

Ketersediaan bio mutlak adalah 25-63% (rata-rata 40%). In vitro, sildenafil pada kepekatan ~ 1,7 ng / ml (3,5 nM) menghalang aktiviti PDE5 sebanyak 50%.

Isipadu pengedaran sildenafil pada keadaan stabil rata-rata 105 liter. Sildenafil dan metabolit N-demetil yang beredar utamanya mengikat protein plasma sebanyak 96%, penunjuk ini tidak bergantung pada kepekatan keseluruhan ubat. 90 minit setelah minum pil, kurang dari 0,000 2% dari dos yang diterima dijumpai dalam air mani (rata-rata 188 ng).

Sildenafil dimetabolisme terutamanya di hati dengan penyertaan isoenzim sitokrom CYP3A4 (jalan utama) dan CYP2C9 (jalan kecil). Metabolit N-demetil, metabolit aktif yang beredar utama, mengalami biotransformasi lebih lanjut. Selektivitasnya untuk PDE sebanding dengan sildenafil itu sendiri, dan aktiviti in vitro untuk PDE5 adalah sekitar 50% daripada sildenafil.

Kepekatan plasma metabolit utama pada sukarelawan yang sihat adalah ~ 40% dari tahap sildenafil. Separuh hayat (T _½) ~ 4 jam.

Jumlah pelepasan sildenafil adalah 41 l / h, T akhir _½ adalah 3-5 jam Dadah ini dikeluarkan terutamanya dalam bentuk metabolit: 80% - melalui usus, 13% - oleh buah pinggang..

Farmakokinetik dalam kes khas:

• usia lanjut (lebih dari 65 tahun): pelepasan ubat menurun, kepekatan sildenafil bebas dalam plasma meningkat sekitar 40%. Kejadian kesan sampingan tidak bergantung pada usia;
• kegagalan buah pinggang: dengan ringan [pelepasan kreatinin (CC) 50-80 ml / min] dan gangguan fungsi ginjal sederhana (CC 30-49 ml / min), parameter farmakokinetik ubat setelah mengambil dos 50 mg tidak berubah. Sekiranya kegagalan buah pinggang yang teruk (CC <30 ml / min), pelepasan sildenafil menurun, akibatnya peningkatan C _max (88%) dan AUC (100%) 2 kali ganda berbanding dengan pesakit dari kumpulan usia yang sama dengan fungsi ginjal normal;
• sirosis hati (kelas A dan B mengikut klasifikasi Child-Pugh): pelepasan sildenafil menurun, yang menyebabkan peningkatan C _max (47%) dan AUC (84%) dibandingkan dengan pesakit dengan fungsi hati normal. Farmakokinetik ubat dalam gangguan fungsi hati yang teruk (kelas C mengikut klasifikasi Child - Pugh) belum dipelajari.

Petunjuk untuk digunakan

Sildenafil-SZ digunakan untuk disfungsi ereksi yang dicirikan oleh ketidakupayaan untuk mencapai dan / atau mengekalkan ereksi yang cukup untuk hubungan seksual yang memuaskan. Ubat ini hanya berkesan untuk rangsangan seksual.

Kontraindikasi

Mutlak:

• umur sehingga 18 tahun;
• perempuan;
• kekurangan laktase, intoleransi laktosa, malabsorpsi glukosa-galaktosa;
• penggunaan penderma oksida nitrat, nitrat organik atau nitrit secara berterusan atau sekejap dalam apa jua bentuk;
• penggunaan ritonavir bersamaan;
• penggunaan gabungan ubat-ubatan lain untuk rawatan disfungsi ereksi;
• hipersensitiviti terhadap sebarang komponen Sildenafil-SZ.

Relatif (tablet Sildenafil-SZ digunakan dengan berhati-hati, setelah membandingkan faedah dan risiko):

• kecacatan anatomi zakar (penyakit Peyronie, fibrosis kavernous, angulasi);
• penyakit dengan risiko mengembangkan priapism, seperti trombositemia, anemia sel sabit, leukemia, atau pelbagai myeloma;
• angina yang tidak stabil;
• kegagalan jantung;
• hipertensi arteri (BP> 170/100 mm Hg) atau hipotensi (BP <90/50 mm Hg);
• aritmia teruk;
• strok atau infark miokard dalam 6 bulan terakhir;
• sejarah neuropati iskemia non-arteritis anterior saraf optik;
• retinitis keturunan pigmentosa;
• ulser peptik perut dan duodenum dalam fasa akut;
• pendarahan aktif.

Sildenafil-SZ, arahan penggunaan: kaedah dan dos

Tablet Sildenafil-SZ harus diambil secara oral, kira-kira 1 jam sebelum aktiviti seksual.

Dalam kebanyakan kes, 50 mg adalah optimum. Bergantung pada keparahan kesan dan toleransi terapi, dos dapat dikurangkan menjadi 25 mg atau meningkat menjadi 100 mg. Dos maksimum adalah 100 mg, kekerapan penggunaan maksimum yang dibenarkan adalah 1 kali sehari.

Pesakit dengan kegagalan buah pinggang ringan hingga sederhana (CC 30-80 ml / min) tidak perlu menyesuaikan dos ubat. Dalam kekurangan buah pinggang yang teruk (CC <30 ml / min), dos yang disyorkan adalah 25 mg.

Pesakit dengan sirosis hati boleh mengambil Sildenafil-SZ 25 mg.

Pesakit tua tidak perlu menyesuaikan rejimen dos.

Dengan penggunaan gabungan perencat isoenzim sitokrom CYP3A4 (itraconazole, eritromisin, ketokonazol, saquinavir), dos awal mestilah 25 mg.

Pemberian ubat secara serentak dengan ritonavir memerlukan satu dos sildenafil dikurangkan menjadi 25 mg dan selang antara dos Sildenafil-SZ ditingkatkan hingga 48 jam.

Pesakit yang menerima alpha-blocker dibenarkan mengambil sildenafil hanya setelah penstabilan hemodinamik. Dianjurkan juga untuk mengurangkan dos awal Sildenafil-SZ.

Kesan sampingan

Kesan sampingan yang didaftarkan dalam kajian klinikal dan pasca pemasaran (mengikut kekerapan kejadiannya, ia dikelaskan sebagai berikut: sangat kerap - ≥ 10%, sering - dari ≥ 1% hingga <10%, jarang - dari ≥ 0.1% hingga <1%, jarang - dari ≥ 0,01% hingga <0,1%, sangat jarang - <0,01%, frekuensi tidak diketahui - berdasarkan data yang tersedia, frekuensi tidak dapat ditentukan):

• kemaluan dan kelenjar susu: jarang - edema alat kelamin, ejakulasi terganggu, hematospermia, anorgasmia, kerosakan pada tisu zakar, pembesaran kelenjar susu; jarang - pendarahan dari zakar, ereksi yang berpanjangan, priapisme;
• sistem kardiovaskular: kerap - kilat panas; jarang - berdebar-debar, peningkatan kadar jantung, kardiomiopati, penurunan atau peningkatan tekanan darah, takikardia, angina pectoris yang tidak stabil, sekatan atrioventrikular, perubahan elektrokardiogram, trombosis serebrum, kegagalan jantung, infark miokard, serangan jantung; jarang - fibrilasi atrium, aritmia ventrikel *, kematian jantung secara tiba-tiba *;
• sistem imun: jarang - reaksi alahan, reaksi hipersensitiviti (termasuk ruam kulit);
• metabolisme dan pemakanan: jarang - edema, dahaga, edema periferal, gout, hipernatremia, hipoglikemia, hiperurisemia, diabetes mellitus tanpa pampasan, hiperglikemia;
• sistem pernafasan: sering - kesesakan hidung; jarang - rhinitis, peningkatan jumlah dahak, sinusitis, laringitis, faringitis, peningkatan batuk, bronkitis, dispnea, epistaksis, asma; jarang - bengkak atau kekeringan mukosa hidung, rasa sesak di tekak;
• sistem saraf: sangat kerap - sakit kepala; kerap - pening; jarang - migrain, mengantuk, insomnia, mimpi yang tidak biasa, vertigo, hypesthesia, paresthesia, ataxia, neuralgia, tremor, hipertonik, peningkatan refleks, gejala depresi, neuropati; jarang - pengsan, serangan iskemia sementara, kemalangan serebrovaskular, kejang *, kejang berulang *;
• sistem kencing: jarang - inkontinensia kencing, nokturia, hematuria, sistitis;
• sistem muskuloskeletal: sering - sakit belakang; jarang - sakit tulang / anggota badan, sinovitis, arthrosis, arthritis, myalgia, tenosynovitis, pecah tendon, myasthenia gravis;
• sistem pencernaan: sering - gangguan dyspeptik, mual; jarang - kekeringan mukosa mulut, sakit perut, muntah, stomatitis, gingivitis, glossitis, gastritis, kolitis, gastroenteritis, disfagia, esofagitis, penyakit refluks gastroesophageal, pendarahan rektum, ujian fungsi hati yang tidak normal; jarang - hypoesthesia mukosa mulut;
• sistem hematopoietik: jarang - penurunan bilangan kepekatan leukosit dan hemoglobin;
• organ pendengaran: jarang - sakit / bunyi / deringan di telinga, kehilangan atau kehilangan pendengaran secara tiba-tiba;
• organ penglihatan: sering - sianopsia, penglihatan kabur, penglihatan kabur; jarang - suntikan kemerahan mata / sklera, sakit mata, perubahan kecerahan persepsi cahaya, gangguan pada alat lakrimal, fotopsia, fotofobia, kromatopsia, konjungtivitis, mydriasis, pendarahan pada tisu mata, katarak; jarang - perasaan kering pada mata, peningkatan keletihan mata, ketidakselesaan di mata, kerengsaan membran mukus mata, hiperemia konjungtiva, edema kelopak mata dan tisu bersebelahan, penglihatan objek berwarna kuning (xanthopsia) atau warna merah (eritropsia), kehadiran lingkaran pelangi di bidang pandangan sekitar sumber cahaya; frekuensi tidak diketahui - penurunan ketajaman penglihatan atau kehilangan penglihatan sementara, edema retina, kecacatan medan visual, oklusi vena retina, penyakit vaskular retina, peningkatan tekanan intraokular,neuropati iskemia anterior bukan-arteritis saraf optik, detasmen humor vitreous, daya tarikan vitreous, diplopia *;
• kulit dan tisu subkutan: jarang - kulit gatal, ruam kulit, ulserasi kulit, dermatitis pengelupasan, peningkatan berpeluh, urtikaria, dermatitis kontak, herpes simplex; frekuensi tidak diketahui - nekrolisis epidermis toksik, sindrom Stevens-Johnson;
• lain-lain: jarang - menggigil, rasa panas, sakit di bahagian dada, jatuh secara tidak sengaja, kecederaan yang tidak disengajakan, reaksi fotosensitiviti, edema muka, keletihan, asthenia, sakit pelbagai lokalisasi, kejutan; jarang - mudah marah.

* Kesan sampingan yang dikenal pasti dalam penyelidikan pasca pemasaran.

Overdosis

Dosis tunggal Sildenafil-SZ dilaporkan dalam dos hingga 800 mg. Gejala overdosis sebanding dengan kesan sampingan, tetapi lebih kerap berkembang.

Rawatan adalah tanpa gejala. Hemodialisis tidak berkesan.

arahan khas

Sebelum mengambil Sildenafil-SZ, lelaki disarankan untuk menjalani pemeriksaan agar doktor dapat menentukan penyebab disfungsi ereksi dan menetapkan rawatan yang mencukupi.

Penggunaan ubat lain secara serentak untuk rawatan disfungsi ereksi tidak digalakkan, kerana keberkesanan dan keselamatan kombinasi tersebut belum dipelajari.

Sildenafil-SZ tidak boleh diambil oleh lelaki yang aktiviti seksualnya tidak diingini.

Aktiviti seksual menimbulkan risiko tertentu untuk penyakit jantung, oleh itu, disarankan untuk melakukan pemeriksaan sistem kardiovaskular sebelum mengambil Sildenafil-SZ.

Aktiviti seksual tidak diingini bagi pesakit dengan hipertensi arteri, hipotensi arteri, angina pectoris yang tidak stabil, kegagalan jantung, aritmia yang mengancam nyawa, serta dengan infark miokard atau strok dalam 6 bulan terakhir. Kajian klinikal tidak menunjukkan perbezaan yang signifikan dalam kejadian infark miokard (1.1 per 100 orang per tahun) dan kadar kematian akibat penyakit sistem kardiovaskular (0.3 per 100 orang per tahun) antara orang yang menerima plasebo dan pesakit mengambil Sildenafil-SZ.

Hipotensi arteri

Sildenafil mempunyai kesan vasodilating sistemik, yang menyebabkan penurunan tekanan darah sementara. Walau bagaimanapun, dalam kebanyakan kes, tidak signifikan secara klinikal dan tidak menyebabkan komplikasi. Walaupun begitu, pada pesakit dengan penyakit bersamaan, disarankan untuk menilai dengan teliti risiko kemungkinan manifestasi yang tidak diingini dari kesan vasodilating Sildenafil-SZ, terutama semasa melakukan aktiviti seksual.

Pesakit dengan penyumbatan saluran aliran keluar ventrikel kiri (stenosis aorta, kardiomiopati obstruktif hipertrofik) dan pesakit dengan sindrom atrofi sistemik yang jarang berlaku, yang ditunjukkan oleh disregulasi tekanan darah yang teruk oleh sistem saraf autonomi, terdedah kepada peningkatan kerentanan terhadap vasodilator.

Mengambil sildenafil semasa terapi dengan penyekat alpha pada pesakit yang sangat sensitif penuh dengan perkembangan hipotensi simptomatik. Oleh itu, penjagaan khas diperlukan. Untuk mengelakkan risiko hipotensi postural, disarankan untuk mulai mengambil Sildenafil-SZ hanya setelah penstabilan parameter hemodinamik. Perlu dipertimbangkan untuk mengurangkan dos permulaan. Doktor harus memberitahu pesakit mengenai langkah-langkah yang diperlukan sekiranya terdapat tanda-tanda mengalami hipotensi postural.

Komplikasi kardiovaskular

Kajian pasca pemasaran melaporkan perkembangan komplikasi kardiovaskular yang teruk, termasuk aritmia ventrikel, angina pectoris yang tidak stabil, hipertensi dan hipotensi arteri, strok hemoragik, infark miokard, kematian jantung secara tiba-tiba. Komplikasi ini dikaitkan sementara dengan penggunaan sildenafil. Sebilangan besar pesakit mempunyai faktor risiko yang berkaitan.

Sebilangan besar gangguan ini diperhatikan sejurus selepas melakukan aktiviti seksual, ada di antaranya setelah mengambil ubat tersebut tanpa melakukan persetubuhan.

Tidak mustahil untuk mewujudkan hubungan langsung antara komplikasi kardiovaskular dan ini atau faktor lain.

Berdarah

Dalam kajian in vitro, didapati bahawa sildenafil meningkatkan kesan antiplatelet pada platelet manusia terhadap penggunaan sodium nitroprusside atau penderma nitrik oksida.

Tidak ada data yang mengesahkan keselamatan ubat dengan adanya keadaan yang disertai dengan risiko pendarahan, serta dalam pemburukan ulser gastrik dan ulser duodenum. Atas sebab ini, Sildenafil-SZ harus digunakan dengan sangat berhati-hati dalam kategori pesakit ini.

Kekerapan mimisan pada pesakit dengan hipertensi paru kerana penyakit tisu penghubung lebih tinggi (kumpulan sildenafil - 12,9%, plasebo - 0%) daripada pada pesakit dengan hipertensi paru primer (kumpulan sildenafil - 3%, plasebo - 2,4%). %). Kejadian mimisan lebih tinggi dengan penggunaan antagonis vitamin K bersamaan (8,8% berbanding 1,7% pada pesakit yang tidak mengambil antagonis vitamin K).

Gangguan penglihatan

Terdapat kes-kes perkembangan penyakit yang jarang berlaku seperti neuropati iskemia anterior non-arteritis saraf optik (NPINZN), yang menyebabkan penurunan dan bahkan kehilangan penglihatan.

Sebilangan besar pesakit mempunyai faktor risiko: penurunan nisbah diameter penggalian dan kepala saraf optik, hiperlipidemia, hipertensi arteri, penyakit jantung koronari, diabetes mellitus, merokok, usia lebih dari 50 tahun.

Hubungan permulaan akut NPINZN dengan penggunaan perencat PDE5 dinilai dalam kajian pemerhatian. Menurut hasil yang diperoleh, risiko terkena penyakit ini meningkat sekitar 2 kali setelah mengambil inhibitor PDE5 dan bertahan hingga 5 paruh. Beberapa penerbitan sastera menunjukkan kejadian tahunan NPINZN berikut: 2.5-11.8 kes setiap 100,000 lelaki berusia 50 tahun ke atas.

Sekiranya kehilangan penglihatan secara tiba-tiba, pesakit disarankan untuk berhenti mengambil ubat dan segera berjumpa doktor.

Lelaki yang sudah mempunyai sejarah NPINZN harus membincangkan dengan teliti semua kemungkinan risiko dengan doktor mereka sebelum mengambil Sildenafil-SZ. Dilarang mengambil ubat hanya jika manfaat yang diharapkan melebihi risiko.

Masalah pendengaran

Beberapa kajian klinikal dan pasca pemasaran telah melaporkan kes-kes kemerosotan tiba-tiba dan kehilangan pendengaran setelah mengambil inhibitor PDE5. Sebilangan besar pesakit mempunyai faktor risiko. Pada masa yang sama, hubungan langsung tidak terjalin dengan pengambilan ubat tersebut.

Sekiranya masalah pendengaran, anda harus berhenti mengambil Sildenafil-SZ dan berjumpa doktor.

Pengaruh terhadap kemampuan memandu kenderaan dan mekanisme yang kompleks

Sildenafil-SZ tidak menjejaskan fungsi kognitif, mental dan motor manusia. Walau bagaimanapun, ubat ini mampu menurunkan tekanan darah, menyebabkan penglihatan kabur, perkembangan kromatopsia dan kesan sampingan lain, yang harus diambil kira oleh pemandu kenderaan dan orang yang bekerja di industri yang berpotensi berbahaya. Tahap sekatan ditentukan secara individu, bergantung pada toleransi ubat.

Permohonan semasa mengandung dan menyusui

Sildenafil-SZ menurut petunjuk yang didaftarkan tidak dimaksudkan untuk digunakan pada wanita.

Penggunaan pediatrik

Sildenafil-SZ menurut petunjuk yang didaftarkan tidak dimaksudkan untuk digunakan pada anak-anak dan remaja di bawah usia 18 tahun.

Dengan gangguan fungsi buah pinggang

Pesakit dengan kegagalan buah pinggang ringan dan sederhana (CC 30-80 ml / min) tidak perlu menyesuaikan dos Sildenafil-SZ.

Dalam kekurangan buah pinggang yang teruk (CC <30 ml / min), dos yang disyorkan adalah 25 mg.

Untuk pelanggaran fungsi hati

Pesakit dengan sirosis hati harus mengambil Sildenafil-SZ 25 mg.

Gunakan pada orang tua

Pesakit tua tidak memerlukan penyesuaian dos.

Interaksi dadah

Kesan sildenafil pada produk ubat lain

Sildenafil meningkatkan kesan antihipertensi nitrat, penderma nitrat oksida, baik dengan penggunaan jangka panjang dan apabila diambil untuk petunjuk akut. Penggunaan kombinasi ini dikontraindikasikan.

Terhadap latar belakang terapi dengan alpha-blocker doxazosin (pada dos 4 atau 8 mg) pada pesakit dengan hiperplasia prostat jinak dengan hemodinamik yang stabil, pengambilan sildenafil menyebabkan penurunan tambahan tekanan darah sistolik / diastolik pada kedudukan terlentang: ketika mengambil dos 25 mg - 7/7 mm rt. Art., Dos 50 mg - 9/5 mm Hg. Art., Dos 100 mg - 8/4 mm Hg. Seni.; dalam kedudukan berdiri - masing-masing 6/6, 11/4 dan 4/5 mm Hg. Seni. Terdapat laporan yang jarang berlaku mengenai perkembangan hipotensi postural simtomatik, yang ditunjukkan oleh pening. Pada sesetengah pesakit, kombinasi sildenafil dengan alpha-blocker boleh menyebabkan perkembangan hipotensi simptomatik.

Pada pesakit dengan hipertensi arteri yang menerima amlodipine, tidak ada tanda-tanda interaksi ubat. Pengurangan tambahan purata tekanan darah sistolik / diastolik pada kedudukan terlentang adalah 8/7 mm Hg. Seni.

Tidak ada interaksi dan perubahan ubat yang signifikan dalam parameter farmakokinetik dengan penggunaan serentak sildenafil dan ubat berikut: tolbutamide (250 mg), warfarin (40 mg), perencat protease HIV (saquinavir, ritonavir), asid asetilsalisilat (150 mg).

Pada sukarelawan yang sihat, sildenafil (pada dos 50 mg) tidak meningkatkan kesan etanol pada kepekatan darah maksimumnya ~ 0.08% (80 mg / dL).

Sildenafil adalah perencat lemah isoenzim sitokrom P ₄₅₀ 3A4, 2D6, 2C19, 2E1, 2C9 dan 1A2 (kepekatan perencatan 50%> 150 μmol). Apabila ubat diambil dalam dos yang disyorkan, kepekatan maksimumnya adalah kira-kira 1 μmol, jadi kesan pada pelepasan substrat isoenzim ini tidak mungkin.

Kesan ubat lain pada farmakokinetik sildenafil

Sildenafil dimetabolisme terutamanya oleh sitokrom CYP3A4 dan CYP2C9, oleh itu perencat isoenzim ini (ketoconazole, eritromisin, cimetidine) dapat mengurangkan pelepasannya, dan pemicu dapat meningkatkannya.

Saquinavir (penghambat protease HIV dan isoenzim sitokrom CYP3A4), diperoleh pada 1200 mg / hari, apabila digunakan bersamaan dengan sildenafil pada dosis 100 mg, meningkatkan C _{max yang} terakhir sebanyak 140%, AUC - sebanyak 210%.

Inhibitor yang lebih kuat dari isoenzim sitokrom CYP3A4 (ketoconazole, itraconazole) boleh menyebabkan perubahan yang lebih kuat dalam farmakokinetik sildenafil.

Ritonavir (perencat kuat sitokrom P ₄₅₀ dan penghambat protease HIV), diambil 500 mg 2 kali / hari, apabila digunakan bersamaan dengan sildenafil pada dosis 100 mg, menyebabkan peningkatan C _{max yang} terakhir sebanyak 300%, AUC - sebanyak 1000%.

Semasa menggunakan sildenafil dalam dos yang disyorkan pada pesakit yang menggunakan perencat kuat isoenzim sitokrom CYP3A4, C _max sildenafil tidak melebihi 200 nM, dan ubat dapat diterima dengan baik.

Azithromycin, digunakan pada 500 mg / hari selama 3 hari, tidak mempunyai kesan yang besar ke atas C _max, masa untuk mencapai C _max, AUC, kadar penyingkiran dan T _{½ daripada} kedua-dua sildenafil dan metabolit utama.

Dos tunggal antasid (aluminium hidroksida, magnesium hidroksida) tidak mengubah ketersediaan bio sildenafil.

Ubat-ubatan berikut tidak memberi kesan kepada farmakokinetik sildenafil: antagonis kalsium, perencat ACE (enzim penukaran angiotensin), diuretik thiazide dan thiazide, perencat sitokrom CYP2D6 (antidepresan trisiklik, inhibitor sitokrom CYP2 inhibitor serum CyP2

Analog

Analogi Sildenafil-SZ adalah: Viagra, Viatail, Vizarsin, Vildegra, Vigrande, Vivaira, Dynamo, Zidena, Levitra, Maxigra, Rijamp, Cialis, Silafil, Silden, Taxier, Tedallis, Tornetis, Erexesil dan lain-lain.

Terma dan syarat penyimpanan

Simpan pada suhu tidak melebihi 25 ° C dari jangkauan kanak-kanak, terlindung dari cahaya.

Jangka hayat adalah 3 tahun.

Syarat pengeluaran dari farmasi

Dikeluarkan oleh preskripsi.

Ulasan mengenai Sildenafil-SZ

Ulasan Sildenafil-SZ bertentangan. Ramai lelaki memperhatikan keberkesanannya dalam disfungsi ereksi, toleransi yang baik dan kos yang berpatutan.

Walau bagaimanapun, terdapat banyak ulasan mengenai kekurangan kesan semasa mengambil Sildenafil-SZ mengikut indikasi, serta perkembangan reaksi sampingan, termasuk peningkatan tekanan darah, perasaan panas, peningkatan degupan jantung, mulut kering, pedih ulu hati, kesesakan hidung, sakit kepala, pening, sakit di mata.

Harga Sildenafil-SZ di farmasi

Harga anggaran untuk Sildenafil-SZ untuk sebungkus 4 tablet bersalut filem ialah: dos 25 mg - 85–115 rubel, dos 50 mg - 166–289 rubel, dos 100 mg - 267–395 rubel.

Sildenafil-SZ: harga di farmasi dalam talian

Nama ubat Harga Farmasi

Tablet bersalut filem Sildenafil-SZ 25 mg 4 pcs. 122 RUB Beli

Tablet bersalut filem Sildenafil-SZ 50 mg 4 pcs. 156 r Beli

Tablet bersalut filem Sildenafil-SZ 100 mg 4 pcs. 247 r Beli

Sildenafil-sz grand untuk pemberian oral 50mg pek. 0.6g # 4 265 RUB Beli

Sildenafil-sz grand untuk pemberian oral 100mg pek. 1.2g # 4 299 r Beli

Tablet bersalut filem Sildenafil-SZ 50 mg 10 pcs. 304 RUB Beli

Tablet bersalut filem Sildenafil-SZ 25 mg 20 pcs. 310 RUB Beli

Tablet Sildenafil-SZ p.o. 50mg 14 Pcs. RUB 314 Beli

Tablet bersalut filem Sildenafil-SZ 50 mg 14 pcs. RUB 314 Beli

Tablet bersalut filem Sildenafil-SZ 100 mg 10 pcs. 355 RUB Beli

Tablet Sildenafil-SZ p.o. 100mg 14 Pcs. 391 r Beli

Tablet bersalut filem Sildenafil-SZ 100 mg 14 pcs. 391 r Beli

Tablet bersalut filem Sildenafil-SZ 50 mg 20 pcs. RUB 512 Beli

Tablet bersalut filem Sildenafil-SZ 100 mg 20 pcs. 621 RUB Beli

Lihat semua tawaran dari farmasi

Maria Kulkes Wartawan perubatan Mengenai pengarang

Pendidikan: I. M. Universiti Perubatan Negeri Moscow Pertama Sechenov, khusus "Perubatan Umum".

Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!