Singlon
Singlon: arahan penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologi
- 3. Petunjuk untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Kaedah penggunaan dan dos
- 6. Kesan sampingan
- 7. Overdosis
- 8. Arahan khas
- 9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
- 10. Gunakan pada masa kanak-kanak
- 11. Sekiranya fungsi buah pinggang terjejas
- 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
- 13. Penggunaan pada orang tua
- 14. Interaksi ubat
- 15. Analog
- 16. Terma dan syarat penyimpanan
- 17. Syarat pengeluaran dari farmasi
- 18. Ulasan
- 19. Harga di farmasi
Nama Latin: Singlon
Kod ATX: R03DC03
Bahan aktif: montelukast (montelukast)
Pengeluar: Gedeon Richter JSC (Poland)
Penerangan dan kemas kini foto: 22.11.2018
Harga di farmasi: dari 499 rubel.
Beli
Singlon adalah antagonis reseptor leukotriena yang digunakan untuk merawat asma bronkial dan rinitis alergi.
Bentuk dan komposisi pelepasan
Bentuk dos Singlon:
- tablet bersalut filem: bulat, biconvex, kuning, di satu sisi terdapat ukiran huruf R dan nombor "15" di bawahnya; keratan rentas menunjukkan teras putih (7 keping dalam lepuh, dalam kotak kadbod 2, 4 atau 8 lepuh);
- tablet kunyah: lentikular (4 mg) atau bulat (5 mg), biconvex, warna kuning pucat (kemungkinan kemasukan warna lebih gelap), dengan aroma ceri yang jelas, terukir di satu sisi R13 (4 mg) atau R14 (5 mg)) (7 keping dalam lepuh, dalam kotak kadbod 2, 4 atau 8 lepuh).
Komposisi 1 tablet bersalut filem:
- bahan aktif: natrium montelukast - 10.4 mg, yang sepadan dengan 10 mg montelukast;
- komponen tambahan: selulosa mikrokristal 101, magnesium stearat, hyprolose, lactose monohydrate, croscarmellose sodium;
- komposisi shell filem: opadry yellow 20B32427, termasuk hyprolose, hypromellose 50cP, hypromellose 3cP, macrogol 400, titanium dioxide, zat besi oksida besi.
Komposisi 1 tablet kunyah:
- bahan aktif: natrium montelukast - 4,16 atau 5,2 mg, masing-masing sesuai dengan 4 atau 5 mg montelukast;
- komponen tambahan: selulosa mikrokristal 101, manitol, aspartam, natrium croscarmellose, hyprolose, magnesium stearate, pewarna besi oksida kuning (E172), rasa ceri (serbuk).
Sifat farmakologi
Farmakodinamik
Bahan aktif Singlon, montelukast, adalah antagonis reseptor leukotriena tertentu. Walaupun dalam dos yang rendah, ia dapat menahan bronkospasme yang disebabkan oleh penyedutan LTD4. Kesan terapeutik berkembang setelah mengambil dos pertama. Bronkodilasi berterusan selama 2 jam selepas pemberian ubat secara oral.
Montelukast melengkapkan kesan bronkodilasi yang disebabkan oleh beta-agonist. Menghambat fasa awal dan akhir bronkospasme antigen. Mengurangkan jumlah eosinofil di saluran pernafasan (di dahak) dan di darah periferal, meningkatkan kawalan terhadap perjalanan asma bronkial.
Ubat ini meningkatkan jumlah paksa ekspirasi paksa (OFV) dalam 1 saat dan kadar aliran ekspirasi maksimum (MOVV). Mengurangkan keparahan gejala asma bronkial malam dan siang hari, termasuk kesukaran bernafas, mengi, batuk, sekatan aktiviti. Dengan ketara mengurangkan keperluan pesakit untuk beta-adrenomimetics dan glukokortikosteroid (GCS), digunakan sesuai keperluan (sekiranya berlaku kemerosotan).
Pesakit yang menerima Singlon mempunyai pengampunan yang lebih lama berbanding dengan pesakit yang tidak.
Montelukast meningkatkan kesan glukokortikosteroid yang dihirup. Melemahkan bronkospasme yang berkembang semasa latihan.
Pada kanak-kanak dari usia 2 tahun dengan asma bronkial ringan dan eksaserbasi episodik penyakit, ubat ini meningkatkan fungsi pernafasan dengan ketara dan mengurangkan kekerapan eksaserbasi.
Pada pesakit dengan asma bronkial, sensitif terhadap asid acetylsalicylic (ASA), menerima glukokortikosteroid yang dihirup dan / atau oral, montelukast meningkatkan kawalan gejala asma bronkus dengan ketara.
Farmakokinetik
Ciri-ciri asas farmakokinetik montelukast:
- penyerapan: selepas pentadbiran oral, montelukast cepat diserap. Kepekatan maksimum plasma diperhatikan selepas 3 jam: pada pesakit dewasa ketika mengambil ubat pada dos 10 mg pada perut kosong, pada kanak-kanak berumur 2-5 tahun setelah mengambil 4 mg pada waktu perut kosong. Pengambilan makanan tidak mempengaruhi ketersediaan hayati secara signifikan, yang rata-rata 64%;
- pengedaran: montelukast dicirikan oleh ikatan tinggi dengan protein plasma - lebih daripada 99%. Isipadu pengedaran pada keseimbangan kira-kira 8-11 liter. Buruk menembusi penghalang darah-otak. 24 jam selepas pengingesan, kepekatan zat dalam semua tisu badan adalah minimum;
- biotransformasi: zat ini secara aktif dimetabolisme di hati. Apabila diambil dalam dos terapeutik dalam keadaan keseimbangan, kepekatan plasma pada orang dewasa dan kanak-kanak tidak ditentukan. Metabolisme montelukast berlaku, mungkin, dengan penyertaan isoenzim sitokrom P450 CYP2 (A6, 2C9 dan 3A4). Pada masa yang sama, dalam dos terapeutik, ubat tidak menghalang isozim sitokrom P450 CYP seperti 2A6, 2C9, 3A4, 1A2, dan 2C19. Kegiatan farmakologi metabolit boleh diabaikan;
- Perkumuhan: pelepasan plasma montelukast pada orang dewasa yang sihat rata-rata 45 ml / min. Selepas pemberian oral dari zat berlabel, 86% daripada dos dikeluarkan dalam 5 hari terutamanya melalui usus dan dalam jumlah kecil oleh buah pinggang - kurang dari 0.2%. Ini menunjukkan bahawa montelukast dan metabolitnya diekskresikan terutamanya pada hempedu. Separuh hayat pada pesakit muda adalah 2.7–5.5 jam. Farmakokinetik tetap praktikal apabila dos oral melebihi 50 mg diambil.
Kajian farmakokinetik montelukast dengan kegagalan buah pinggang bersamaan belum dijalankan. Memandangkan cara penghapusan ubat (dengan hempedu), penyesuaian dos tidak diperlukan untuk pasien dengan fungsi ginjal yang terganggu, dan juga untuk orang tua.
Data farmakokinetik pada pesakit dengan gangguan hati yang teruk (skor> 9 pada skala Child-Pugh) tidak tersedia.
Petunjuk untuk digunakan
- rawatan jangka panjang dan pencegahan asma bronkial, termasuk pencegahan gejala penyakit malam dan siang;
- terapi asma bronkial pada pesakit dengan hipersensitiviti terhadap asid acetylsalicylic, pencegahan bronkospasme usaha fizikal.
Kontraindikasi
- intoleransi laktosa, kekurangan laktase, malabsorpsi glukosa-galaktosa - untuk tablet bersalut filem;
- phenylketonuria - untuk tablet yang boleh dikunyah;
- hipersensitiviti terhadap sebarang komponen Singlon.
Sekatan umur:
- tablet bersalut filem - sehingga 15 tahun;
- tablet kunyah 4 mg - sehingga 2 tahun;
- tablet kunyah 5 mg - sehingga 6 tahun.
Menurut arahan, Singlon harus digunakan dengan berhati-hati selama kehamilan dan menyusui, dan juga dalam hal pemberian induk CYP3A4 secara serentak.
Arahan untuk penggunaan Singlon: kaedah dan dos
Tablet bersalut filem diresepkan untuk orang dewasa dan remaja dari usia 15 tahun: di dalam, tanpa mengira makanan, 1 tablet (10 mg) 1 kali sehari, pada waktu petang.
Tablet kunyah 4 mg diresepkan untuk kanak-kanak berumur 2 hingga 5 tahun, tablet kunyah 5 mg - untuk kanak-kanak berumur 6-14 tahun: 1 tablet 1 kali sehari, pada waktu petang. Adalah disyorkan untuk mengambil ubat 1 jam sebelum atau 2 jam selepas makan.
Cadangan umum:
- Bagi pesakit wanita dan lelaki, dos montelukast adalah sama.
- Kesan terapeutik Singlon berkaitan dengan gejala asma bronkial ditunjukkan dalam satu hari setelah mengambil dos pertama. Pesakit dinasihatkan untuk terus mengambil ubat tersebut bukan sahaja semasa penyakit ini semakin teruk, tetapi juga dalam tempoh perjalanan terkawal.
- Serentak dengan Singlon, anda tidak boleh mengambil ubat lain yang mengandungi montelukast sebagai bahan aktif.
- Pesakit tua dengan kekurangan buah pinggang ringan dan sederhana, serta pesakit dengan kekurangan hati ringan hingga sederhana, tidak perlu menyesuaikan dosnya.
- Singlon dapat dimasukkan ke dalam rejimen rawatan asma yang ada.
- Singlon boleh diresepkan untuk asma bronkial sebagai agen tambahan untuk pesakit di mana kortikosteroid yang dihirup dan beta-adrenomimetics bertindak pendek yang digunakan jika diperlukan tidak memberikan kawalan penyakit yang diperlukan. Penting untuk diambil kira bahawa montelukast tidak menggantikan GCS yang disedut.
Kesan sampingan
- dari sistem imun: reaksi hipersensitiviti (termasuk anafilaksis);
- pada bahagian sistem darah dan limfa: peningkatan kecenderungan pendarahan;
- dari saluran gastrointestinal: mulut kering, mual, sakit perut, muntah, dispepsia, cirit-birit;
- dari sistem hepatobiliari: peningkatan aktiviti enzim hepatik dalam serum darah, hepatitis kolestatik, penyusupan hati eosinofilik;
- dari sisi jantung: berdebar-debar;
- dari sistem muskuloskeletal: kekejangan otot, arthralgia, myalgia;
- dari kulit dan tisu subkutan: ruam, gatal-gatal, urtikaria, eritema nodosum, ecchymosis, angioedema;
- dari sistem saraf: mengantuk, pening, sakit kepala, hipestesia / paresthesia, sawan;
- pada bahagian jiwa: gangguan tidur (termasuk mimpi buruk, insomnia), kegelisahan, kerengsaan, halusinasi, gegaran, pergolakan, tingkah laku agresif, kemurungan, bunuh diri (pemikiran dan tingkah laku bunuh diri);
- yang lain: dahaga, asthenia, peningkatan keletihan, edema, sindrom Churg-Strauss (vaskulitis eosinofilik sistemik).
Overdosis
Dalam kajian klinikal, ketika pesakit dewasa mengambil ubat dalam dos harian lebih dari 200 mg selama 22 minggu dan dalam dos harian 900 mg selama 1 minggu, tidak ada gejala berlebihan yang dikesan.
Terdapat kes-kes overdosis akut yang diketahui pada orang dewasa dan kanak-kanak semasa mengambil montelukast dalam dos lebih daripada 1000 mg. Data klinikal dan makmal yang diperoleh sesuai dengan profil keselamatan pesakit dewasa dan kanak-kanak. Dalam kebanyakan laporan, tidak ada petunjuk mengenai perkembangan kejadian buruk. Kejadian yang paling kerap berlaku sesuai dengan profil keselamatan montelukast dan dinyatakan oleh rasa mengantuk, dahaga, muntah, sakit perut, sakit kepala, mydriasis, dan hiperaktif psikomotor.
Tidak ada maklumat khusus mengenai rawatan overdosis montelukast dan kemungkinan penghapusannya dengan hemodialisis atau dialisis peritoneal.
arahan khas
Singlon tidak dapat menggantikan glukokortikosteroid yang dihirup atau oral. Tidak ada data mengenai kemungkinan pengurangan dos kortikosteroid oral jika berlaku pemberian montelukast secara bersamaan.
Ubat ini tidak boleh digunakan untuk melegakan serangan asma bronkial. Sekiranya berlaku serangan, perlu menggunakan beta-adrenomimetics yang disedut bertindak pendek. Sekiranya keperluan penggunaannya meningkat, anda harus segera berjumpa doktor.
Terdapat kes eosinofilia sistemik yang diketahui, kadang-kadang disertai dengan gejala vaskulitis dan sindrom Churg-Strauss, pada pesakit yang menerima terapi untuk asma bronkial, termasuk Singlon. Glukokortikosteroid sistemik diresepkan untuk merawat keadaan ini. Selalunya, kes seperti ini berkaitan dengan pengurangan dos atau pembatalan GCS oral. Kemungkinan kejadian sindrom Churg-Strauss dikaitkan dengan penggunaan antagonis reseptor leukotriena tidak dapat disahkan atau dikecualikan. Doktor harus memberi amaran kepada pesakit mengenai risiko ruam vaskulitis, peningkatan gejala paru, eosinofilia, neuropati, dan / atau komplikasi jantung. Apabila gejala ini muncul, pesakit harus berjumpa doktor untuk pemeriksaan kedua dan semakan rejimen rawatan.
Singlon tidak berpengaruh pada asid asetilsalisilat dan ubat anti-radang bukan steroid lain pada pesakit dengan asma bronkial dan hipersensitiviti terhadap ASA.
Tablet bersalut mengandungi laktosa, oleh itu Singlon dikontraindikasikan dalam bentuk dos ini dengan adanya penyakit keturunan yang jarang berlaku seperti penyerapan glukosa-galaktosa, kekurangan laktase dan intoleransi laktosa.
Tablet kunyah mengandungi aspartam, yang merupakan sumber fenilalanin: dalam 1 tablet 4 mg - 1,2 mg, dalam 1 tablet 5 mg - 1,5 mg. Oleh itu, ubat dalam bentuk dos ini dikontraindikasikan pada kanak-kanak dengan fenilketonuria.
Pengaruh terhadap kemampuan memandu kenderaan dan mekanisme yang kompleks
Beberapa pesakit mengalami pening dan / atau mengantuk semasa mengambil Singlon. Dalam kes ini, anda harus menahan diri dari memandu kereta dan melakukan jenis pekerjaan yang berpotensi berbahaya.
Permohonan semasa mengandung dan menyusui
Semasa mengandung dan menyusui, Singlon harus digunakan dengan berhati-hati.
Penggunaan pediatrik
Tablet kunyah 4 mg dikontraindikasikan pada kanak-kanak di bawah usia 2 tahun (keselamatan penggunaan belum ditentukan), tablet kunyah 5 mg - untuk kanak-kanak di bawah 6 tahun, tablet bersalut Singlon 10 mg - hingga 15 tahun.
Dengan gangguan fungsi buah pinggang
Sekiranya fungsi ginjal tidak mencukupi, tidak perlu menyesuaikan dos Singlon.
Untuk pelanggaran fungsi hati
Sekiranya gangguan hepatik ringan hingga sederhana, penyesuaian dos tidak diperlukan. Tidak ada maklumat mengenai kemungkinan menggunakan Singlon dalam gangguan hati yang teruk.
Gunakan pada orang tua
Singlon 10 mg boleh digunakan pada usia tua. Tidak perlu penyesuaian dos.
Interaksi dadah
Singlon boleh digabungkan dengan ubat lain yang secara tradisional digunakan untuk pencegahan dan rawatan asma bronkial jangka panjang.
Apabila digunakan dalam dos yang disyorkan, montelukast tidak memberi kesan yang signifikan secara klinikal terhadap farmakokinetik warfarin, terfenadine, theophylline, digoxin, prednisolone, prednisone dan pil perancang (ethinyl estradiol / norethisterone 35/1).
Montelukast dimetabolisme dengan penyertaan isoenzim CYP3A4, oleh itu, berhati-hati harus digunakan dengan penggunaan penginduksi CYP3A4 secara serentak (seperti rifampicin, phenytoin dan phenobarbital), terutama ketika merawat anak-anak.
Kajian in vitro menunjukkan bahawa montelukast adalah perencat kuat isoenzim CYP2C8. Walau bagaimanapun, dalam kajian interaksi klinikalnya dengan rosiglitazone (contoh substrat penanda untuk ubat-ubatan, metabolisme utamanya dilakukan oleh isoenzim CYP2C8), tidak ada kesan penghambatan montelukast pada isoenzim CYP2C8. Dalam hal ini, diasumsikan bahawa Singlon tidak akan mempengaruhi dadah secara signifikan dalam metabolisme yang mana enzim ini terlibat (contohnya, rosiglitazone, repaglinide, paclitaxel).
Apabila dos montelukast yang sangat tinggi diambil (20 dan 60 kali lebih tinggi daripada yang disyorkan untuk orang dewasa), kepekatan plasma theophylline yang digunakan secara serentak akan berkurang. Kesan ini tidak ada ketika Singlon diambil dalam dos yang disyorkan.
Analog
Analogi Singlon adalah Almont, Glemont, Montelar, Singular, Monkasta, Singulex, MONLER, Montelukast, Montelukast Zentiva, Ectalust.
Terma dan syarat penyimpanan
Simpan pada suhu hingga 25 ° C di tempat yang dilindungi dari cahaya, kering, dari jangkauan kanak-kanak.
Jangka hayat adalah 2 tahun.
Syarat pengeluaran dari farmasi
Dikeluarkan oleh preskripsi.
Ulasan mengenai Singleon
Menurut kebanyakan ulasan, Singlon adalah ubat yang sangat berkesan untuk rawatan asma bronkial, yang secara praktikalnya tidak menimbulkan kesan sampingan.
Banyak ulasan ditinggalkan oleh ibu bapa yang, seperti yang ditetapkan oleh doktor, menggunakan ubat tersebut untuk merawat bukan sahaja asma bronkial pada anak mereka, tetapi juga penyakit alergi. Manfaat tambahan termasuk ketersediaan bentuk dos untuk kanak-kanak dari usia 2 tahun, rasa tablet kunyah yang menyenangkan dan toleransi yang baik.
Kos Singlon, menurut pendapat majoriti, cukup tinggi, tetapi masih agak rendah daripada ubat serupa yang mengandungi montelukast sebagai bahan aktif.
Ulasan negatif tunggal biasanya menunjukkan intoleransi individu terhadap Singlon.
Harga untuk Singlon di farmasi
Harga anggaran untuk Singlon: 28 tablet bersalut - 680-835 rubel, 28 tablet kunyah 4 mg - 770-840 rubel, 28 tablet kunyah 5 mg - 785-830 rubel.
Singlon: harga di farmasi dalam talian
|
Nama ubat Harga Farmasi |
|
Singlon 4 mg tablet kunyah 28 pcs. RUB 499 Beli |
|
Singlon 5 mg tablet kunyah 28 pcs. RUB 500 Beli |
|
Tablet bersalut filem Singlon 10 mg 28 pcs. RUB 688 Beli |
|
Tablet Singlon boleh dikunyah. 5mg 28 biji. 823 RUB Beli |
|
Tablet Singlon p.o. 10mg 28 biji. 848 RUB Beli |
|
Tablet Singlon boleh dikunyah. 4mg 28 biji. 863 RUB Beli |
Anna Kozlova Wartawan perubatan Mengenai pengarang
Pendidikan: Universiti Perubatan Negeri Rostov, khusus "Perubatan Umum".
Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!
