Sindopa
Sindopa: arahan penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologi
- 3. Petunjuk untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Kaedah penggunaan dan dos
- 6. Kesan sampingan
- 7. Overdosis
- 8. Arahan khas
- 9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
- 10. Gunakan pada masa kanak-kanak
- 11. Sekiranya fungsi buah pinggang terjejas
- 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
- 13. Interaksi ubat
- 14. Analog
- 15. Terma dan syarat penyimpanan
- 16. Syarat pengeluaran dari farmasi
- 17. Ulasan
- 18. Harga di farmasi
Nama Latin: Syndopa
Kod ATX: N04BA02
Bahan aktif: levodopa (levodopa), carbidopa (carbidopa)
Pengeluar: Sun Pharmaceutical Industries, Ltd. (India)
Penerangan dan kemas kini foto: 2018-21-11
Harga di farmasi: dari 183 rubel.
Beli
Sindopa adalah ubat antiparkinsonia.
Bentuk dan komposisi pelepasan
Bentuk dos Sindopa - tablet:
- dos 250 + 25 mg: merah jambu muda, bersilang, silinder rata, bulat dengan dua risiko berpotongan dan selongsong pada satu dan ukiran Syndopa di sisi lain (10 pcs dalam jalur, 5 helai dalam kotak kadbod);
- dos 100 + 10 mg: penampilan tidak dijelaskan (dalam pek berkontur tanpa sel 10 pcs., dalam kotak kadbod 5 bungkus).
Komposisi 1 tablet pada dos 250 + 25 mg:
- bahan aktif: levodopa - 250 mg; karbidopa - 25 mg;
- komponen tambahan: pati jagung (kering) - 5 mg; pati natrium karboksimetil (jenis A) - 20 mg; silikon dioksida koloid - 2 mg; magnesium stearat - 5 mg; talc - 10 mg; butylhydroxyanisole - 0,01 mg; povidone-K30 - 12 mg; pewarna kelim (Ponso 4R) - 0.3 mg; selulosa mikrokristal - 50 mg; pati jagung - 48.848 mg; laktosa - 95 mg.
Komposisi 1 tablet pada dos 100 + 10 mg: bahan aktif: levodopa - 100 mg; karbidopa - 10 mg; tidak ada data mengenai komposisi komponen tambahan.
Sifat farmakologi
Farmakodinamik
Levodopa adalah asid amino yang berasal dari L-tirosin. Dengan penyertaan enzim sitoplasma (asid L-amino aromatik, decarboxylase), dopamin terbentuk secara langsung dari levodopa. Hasil akhir dari pengaruh dopamin adalah penekanan aktiviti neuron di striatum otak. Pada tisu periferal, di bawah pengaruh asam amino aromatik decarboxylase yang bergantung pada piridoksin, levodopa cepat dekarboksilasi, berubah menjadi dopamin, yang, bagaimanapun, tidak menembusi penghalang darah-otak.
Proses dekarboksilasi levodopa pada tisu periferal menghalang karbidopa, yang tidak menembusi penghalang darah-otak dan tidak mempengaruhi penukaran levodopa menjadi dopamin dalam sistem saraf pusat. Oleh itu, penggunaan kombinasi levodopa dengan carbidopa meningkatkan jumlah levodopa yang memasuki otak. Ketersediaan bio levodopa apabila diambil secara oral dengan carbidopa dua kali ganda. Carbidopa tidak pernah menyebabkan penghambatan lengkap decarboxylase asid L-amino aromatik.
Farmakokinetik
Ciri khas carbidopa:
- penyerapan: C max (kepekatan maksimum dalam plasma darah) selepas pemberian oral dalam satu dos pada penyakit Parkinson berbeza dari 1,5 hingga 5 jam;
- metabolisme dan perkumuhan: dimetabolisme di hati; metabolit utama yang dikeluarkan dalam air kencing adalah alpha-methyl-3.4-dihydroxyphenylpropionic dan alpha-methyl-3-methoxy-4-hydroxyphenylpropionic acid, yang masing-masing membentuk 10 dan 14% metabolit yang dikeluarkan oleh buah pinggang; 3.4-dihydroxyphenyl-acetone dan N-methyl-carbidopa didapati dalam jumlah yang lebih kecil, kandungannya adalah 5% (tidak lebih) daripada jumlah metabolit; karbidopa yang tidak berubah juga terdapat dalam air kencing; konjugat tidak dikenal pasti; perkumuhan dalam air kencing karbidopa dalam bentuk tidak berubah terutamanya diselesaikan dalam masa 7 jam dan 35%.
Ciri-ciri levodopa:
- penyerapan: cepat diserap dari saluran gastrousus dan dimetabolisme secara aktif; membentuk lebih daripada 30 metabolit yang berbeza, terutamanya ditukar menjadi norepinefrin, epinefrin dan dopamin; The max daripada dos tunggal levodopa selepas pentadbiran lisan pada pesakit dengan penyakit Parkinson pilihan dari 1.5 hingga 2 jam, dan pada tahap yang terapeutik untuk 4-6 jam;
- perkumuhan: metabolit levodopa diekskresikan dengan cepat dalam air kencing - kira-kira ⅓ dos dikeluarkan dalam 2 jam; T 1/2 (separuh hayat) kira-kira 50 minit dan meningkat hingga hampir 1.5 jam apabila digabungkan dengan carbidopa.
Kesan carbidopa pada metabolisme levodopa:
- peningkatan kepekatan levodopa dalam plasma darah sebanyak 5 kali dengan pengambilan karbidopa sebelumnya;
- peningkatan masa untuk mengekalkan kepekatan terapi levodopa dalam plasma dari 4 hingga 8 jam;
- peningkatan T 1/2 levodopa dari 3 hingga 15 jam apabila diambil pada pesakit dengan penyakit Parkinson dalam satu dos, yang sebelumnya dirawat dengan carbidopa;
- peningkatan kepekatan levodopa sebanyak 3 kali (sekurang-kurangnya) disebabkan oleh karbidopa;
- penurunan kepekatan asid homovanilik dan dopamin dalam air kencing dan plasma darah dengan pengambilan awal karbidopa.
Petunjuk untuk digunakan
Menurut arahan, Sindop diresepkan untuk rawatan penyakit atau sindrom Parkinson yang diketahui asal: kerana mabuk dengan bahan toksik (termasuk karbon monoksida atau mangan), gangguan serebrovaskular, ensefalitis.
Kontraindikasi
Mutlak:
- melanoma atau kecurigaan terhadapnya;
- patologi kulit yang tidak diketahui;
- Penyakit Huntington;
- gegaran penting;
- psikosis atau neurosis teruk;
- glaukoma penutupan sudut;
- malabsorpsi glukosa-galaktosa, intoleransi laktosa, kekurangan laktase;
- parkinsonisme sekunder yang disebabkan oleh pengambilan antipsikotik;
- rawatan gabungan dengan perencat monoamine oksidase (MAO) bukan selektif, tempoh 14 hari selepas mengambilnya;
- kehamilan dan penyusuan;
- berumur di bawah 18 tahun;
- intoleransi individu terhadap komponen yang terdapat dalam penyediaan.
Relatif (penyakit / keadaan di mana pelantikan Sindopa memerlukan berhati-hati):
- pelanggaran berat fungsi hati dan buah pinggang;
- luka erosif dan ulseratif pada perut dan / atau duodenum;
- kegagalan jantung;
- infark miokard dengan sejarah gangguan irama jantung;
- patologi paru-paru yang teruk, termasuk asma bronkial;
- penyakit sistem endokrin, termasuk diabetes mellitus;
- psikosis teruk dan gangguan neurotik;
- sejarah kejang epilepsi.
Arahan penggunaan Sindopa: kaedah dan dos
Tablet Sindopa diambil secara oral, jangan mengunyah, dengan sedikit makanan atau selepas makan dengan air.
Oleh kerana terdapat persaingan antara levodopa dan asid amino aromatik untuk penyerapan, penting untuk mengelakkan pengambilan protein dalam jumlah yang banyak dalam tempoh pengambilan ubat. Rata-rata, dos harian karbidopa yang diperlukan untuk menekan penukaran periferal levodopa berbeza dari 0,07 hingga 0,1 g. Melebihi 0,2 g karbidopa tidak memerlukan peningkatan kesan terapi. Dos harian maksimum levodopa tidak lebih daripada 2 g.
Dos awal Sindopa (tablet 0,25 + 0,025 g) adalah ½ pcs. 2 kali sehari, dengan kemungkinan kenaikan, jika perlu, sebanyak ½ buah. setiap hari atau setiap hari sehingga kesan optimum dicapai. Pada hari pertama, dan kadang-kadang walaupun selepas mengambil dos pertama, kesan terapeutik muncul. Kesan klinikal penuh diperhatikan selepas pengambilan ubat selama 7 hari. Biasanya, pada awal rawatan penggantian, dos harian tidak boleh melebihi 3 pcs. sehari (1 pc. 3 kali sehari). Pelantikan dos ini disyorkan pada awal terapi untuk kes-kes yang teruk. Sebagai pengecualian, dengan monoterapi, dos harian dapat ditingkatkan, tetapi tidak lebih dari 8 buah. (1 keping 8 kali sehari). Ambil lebih dari 6 keping dengan berhati-hati. Sehari.
Dalam kes beralih dari ubat levodopa, mereka berhenti mengambilnya sekurang-kurangnya 12 jam sebelum permulaan terapi Sindopa; apabila beralih dari bentuk yang berpanjangan - dalam 24 jam. Dos harian ubat harus memberikan kira-kira 20% daripada dos levodopa harian sebelumnya.
Dos awal Sindopa untuk pesakit yang menerima lebih daripada 1.5 g levodopa adalah 1 pc. 3-4 kali sehari.
Kesan sampingan
- sistem saraf: demensia, peningkatan libido, hipomania, kemurungan dengan atau tanpa niat membunuh diri, halusinasi, perubahan status mental (termasuk psikosis sementara dan kesan paranoid), insomnia, kegelisahan, peningkatan kegelisahan, sakit kepala, ketegangan saraf, mimpi buruk, kekeliruan kesedaran, mengantuk, penenang, kejang, pergerakan sukarela dystonic, pening, sindrom ganas neuroleptik, dystonia, dyskinesia (termasuk koreoathetosis) dengan penggunaan yang berpanjangan - sindrom on-off;
- sistem pencernaan: anoreksia, mual, muntah, sembelit, cirit-birit, sakit epigastrik, mulut kering, kegelapan air liur, kesan ulserogenik pada pesakit yang terdedah, pendarahan gastrousus;
- sistem kardiovaskular: phlebitis, peningkatan tekanan darah, takikardia, aritmia, keruntuhan, hipotensi ortostatik;
- organ hematopoietik: agranulositosis, trombositopenia, anemia (termasuk hemolitik), leukopenia;
- sistem pernafasan: jangkitan saluran pernafasan atas, sesak nafas;
- sistem kencing: kegelapan urin, kencing kerap, jangkitan saluran kencing;
- tindak balas alahan: Penyakit Shenlein-Henoch, ruam kulit, pruritus, urtikaria, angioedema;
- parameter makmal: ujian langsung Coombs positif; hipercreatinemia; hiperurisemia; perubahan kepekatan nitrogen urea, bilirubin dan yodium yang berkaitan dengan protein; perubahan aktiviti laktat dehidrogenase, alkali fosfatase, aspartat aminotransferase, alanine aminotransferase;
- yang lain: sakit dada, pengsan.
Kesan sampingan levodopa yang mungkin dipertimbangkan semasa menetapkan levodopa + carbidopa:
- sistem pencernaan: sensasi terbakar pada lidah, kembung perut, sakit dan ketidakselesaan di perut, serangan cegukan, bruxisme, disfagia, sialorrhea (hipersalivasi), pedih ulu hati, dispepsia;
- metabolisme: penurunan berat badan / peningkatan, edema;
- organ deria: krisis oculogyric, gangguan rasa, penglihatan kabur, diplopia;
- sistem pernafasan: batuk, sakit tekak;
- sistem saraf: blepharospasm, neuropathy periferal, ketidakstabilan berjalan, pergolakan psikomotor, euforia, kegelisahan, insomnia, pengaktifan sindrom Bernard-Horner laten, trismus, kekejangan otot, gegaran tangan meningkat, mati rasa, ataxia, disorientasi, penurunan aktiviti mental, asthenia, pengsan, kelemahan;
- sistem kencing: inkontinensia kencing, pengekalan kencing;
- yang lain: priapism, malaise, suara serak, melanoma malignan, pembilasan kulit muka, leher dan dada;
- parameter makmal: reaksi positif palsu terhadap badan keton dalam air kencing semasa menggunakan jalur ujian untuk menentukan ketonuria (setelah mendidih sampel air kencing, reaksi ini tidak berubah); hasil negatif yang salah juga mungkin berlaku semasa menggunakan kaedah glukosa oksidase untuk menentukan glukosuria.
Overdosis
Gejala utama: pertama, peningkatan dan kemudian penurunan tekanan darah, kegelisahan, insomnia, anoreksia, pergolakan psikomotor, kekeliruan, gangguan irama jantung, takikardia sinus. Pengembangan hipotensi ortostatik juga mungkin. Gejala insomnia dan anoreksia dapat berlanjutan selama beberapa hari.
Terapi: lavage gastrik, pelantikan arang aktif, rawatan simptomatik (jika perlu) di persekitaran hospital.
arahan khas
Pembatalan Sindopa dilakukan secara beransur-ansur, kerana pemberhentian pengambilan secara tiba-tiba dapat membantu pengembangan kompleks gejala yang menyerupai sindrom neuroleptik malignan (peningkatan aktiviti kreatin fosfokinase dalam serum darah, peningkatan suhu badan, ketegaran otot).
Pesakit yang memerlukan penurunan dos ubat secara tiba-tiba atau penghentian pengambilannya harus berada di bawah pengawasan perubatan.
Pada pesakit tua, penyerapan levodopa lebih tinggi daripada pada yang muda, yang mengesahkan maklumat mengenai penurunan aktiviti DOPA-decarboxylase pada tisu dengan usia dan dengan terapi berpanjangan dengan levodopa.
Kajian epidemiologi menunjukkan bahawa risiko mengembangkan melanoma pada pesakit dengan penyakit Parkinson lebih tinggi daripada pada populasi umum (kira-kira 2-6 kali). Belum diketahui apakah kenaikan ini disebabkan oleh penyakit Parkinson atau ubat-ubatan yang digunakan untuk mengobati penyakit ini. Sehubungan dengan itu, adalah penting bagi pesakit dan doktor yang kerap dan kerap menggunakan Sindopa mengikut petunjuk untuk memantau perkembangan melanoma. Pemeriksaan kulit secara berkala oleh pakar yang berkelayakan (contohnya pakar dermatologi) disyorkan. Dalam kes rawatan jangka panjang, pemantauan berkala sistem hematopoietik, sistem kardiovaskular, fungsi ginjal dan hati, pemantauan status mental pesakit diperlukan.
Sekiranya perlu menggunakan anestesia umum semasa pembedahan, dos Sindopa tidak dikurangkan jika pesakit boleh mengambil ubat dan cecair di dalamnya. Dalam kes menggunakan siklopropana dan halotan, ubat dihentikan 8 jam (minimum) sebelum pembedahan. Selepas operasi, terapi diteruskan pada dos biasa.
Pada glaukoma sudut terbuka, tekanan intraokular dipantau secara berkala.
Pengaruh terhadap kemampuan memandu kenderaan dan mekanisme yang kompleks
Selama tempoh kemasukan ke Sindopa, anda harus menahan diri dari memandu dan melakukan aktiviti yang berpotensi berbahaya.
Permohonan semasa mengandung dan menyusui
Ubat ini dikontraindikasikan untuk digunakan semasa kehamilan dan menyusui.
Penggunaan pediatrik
Sindopa dikontraindikasikan pada kanak-kanak di bawah usia 18 tahun.
Dengan gangguan fungsi buah pinggang
Sindop diresepkan dengan berhati-hati kepada pesakit dengan gangguan buah pinggang yang teruk.
Untuk pelanggaran fungsi hati
Sindop diresepkan dengan berhati-hati kepada pesakit dengan disfungsi hepatik yang teruk.
Interaksi dadah
Dengan gabungan penggunaan Sindopa dengan ubat / bahan tertentu, kesan berikut mungkin timbul:
- antidepresan trisiklik: ketersediaan bio levodopa menurun;
- Penyekat reseptor D2-dopamin: kesan ubat menurun;
- simpatomimetik: kesannya mungkin meningkat, yang memerlukan penurunan dos mereka;
- amantadine: saling mempengaruhi kesan levodopa;
- methyldopa: saling memperkuat kesan sampingan levodopa;
- pyridoxine: meningkatkan metabolisme periferal levodopa, jadi kurang dari itu menembusi penghalang darah-otak; jika, apabila menggunakan kombinasi sedemikian, perencat DOPA-dekarboksilase periferi tidak diresepkan, kesan terapeutik levodopa menurun;
- m-antikolinergik, reserpin, papaverine, turunan thioxanthene, clonidine, phenytoin, diazepam: boleh mengurangkan kesan antiparkinsonian Sindopa;
- bermaksud anestesia penyedutan, β-adrenomimetik: apabila digabungkan dengan levodopa, risiko terkena aritmia jantung boleh meningkat;
- antidepresan trisiklik: peningkatan tekanan darah dan perkembangan dyskinesia adalah mungkin;
- ubat antihipertensi: hipotensi postural cenderung berkembang, yang memerlukan perawatan khas dalam tempoh terapi gabungan dengan Sindopa;
- Inhibitor MAO: risiko krisis hipertensi (gabungannya adalah kontraindikasi).
Analog
Analog Sindopa adalah: Tremonorm, Tidomet forte, Nakom, Madopar tablet cepat bertindak (boleh disebarkan) "125", Carbidopa / Levodopa, Duodopa.
Terma dan syarat penyimpanan
Simpan di tempat yang dilindungi dari cahaya dan kelembapan pada suhu hingga 30 ° C. Jauhkan dari jangkauan kanak-kanak.
Jangka hayat adalah 4 tahun.
Syarat pengeluaran dari farmasi
Dikeluarkan oleh preskripsi.
Ulasan mengenai Sindop
Menurut ulasan, Sindopa, dengan terapi jangka panjang, secara signifikan memperbaiki keadaan pesakit dengan penyakit Parkinson.
Harga untuk Sindopa di farmasi
Harga anggaran tablet Sindopa pada dos 250 + 25 (untuk 50 keping dalam bungkusan) adalah 140–192 rubel.
Sindopa: harga di farmasi dalam talian
|
Nama ubat Harga Farmasi |
|
Sindopa 250 + 25 mg tablet 50 pcs. 183 r Beli |
|
Tablet Sindopa 250mg + 25mg 50 pcs. 188 r Beli |
Maria Kulkes Wartawan perubatan Mengenai pengarang
Pendidikan: I. M. Universiti Perubatan Negeri Moscow Pertama Sechenov, khusus "Perubatan Umum".
Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!
