Sirdalud
Sirdalud: arahan penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologi
- 3. Petunjuk untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Kaedah penggunaan dan dos
- 6. Kesan sampingan
- 7. Overdosis
- 8. Arahan khas
- 9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
- 10. Interaksi ubat
- 11. Analog
- 12. Terma dan syarat penyimpanan
- 13. Syarat pengeluaran dari farmasi
- 14. Ulasan
- 15. Harga di farmasi
Nama Latin: Sirdalud
Kod ATX: М03ВХ02
Bahan aktif: tizanidine (tizanidine)
Pengeluar: NOVARTIS Saglik Gida ve Tarim Urunleri Sanayi ve Ticaret, AS (Turki)
Penerangan dan kemas kini foto: 2019-13-08
Harga di farmasi: dari 188 rubel.
Beli
Sirdalud adalah ubat penenang otot pusat.
Bentuk dan komposisi pelepasan
Sirdalud tersedia dalam bentuk tablet: putih atau putih, rata, bulat, dengan tepi serong, dicetak (tablet 2 mg) atau garis bersilang (tablet 4 mg) di satu sisi dan kod OZ (tablet 2 mg) atau RL (tablet 4 mg) yang lain (10 keping dalam lepuh, dalam kotak kadbod tiga lepuh).
Komposisi 1 tablet:
- bahan aktif: tizanidine (dalam bentuk tizanidine hidroklorida) - 2 mg atau 4 mg;
- komponen tambahan: laktosa monohidrat, asid stearat, selulosa mikrokristal, silikon dioksida koloid anhidrat.
Sifat farmakologi
Farmakodinamik
Tizanidine adalah penenang otot yang berpusat. Ia bertindak pada kawasan tertentu pada saraf tunjang dengan merangsang reseptor alpha 2 presinaptik, yang membawa kepada penghambatan asid amino rangsangan yang mengaktifkan reseptor untuk N-methyl-D-aspartate (reseptor NMDA). Ini menyebabkan penghambatan penghantaran eksitasi polysynaptic pada tahap neuron perantaraan yang terletak di saraf tunjang. Oleh kerana nada otot yang berlebihan diprovokasi dengan tepat oleh mekanisme ini, ketika ditekan, penurunan nada otot diperhatikan. Sebagai tambahan kepada sifat relaksasi otot, tizanidine juga dicirikan oleh kesan analgesik pusat yang sederhana.
Keberkesanan Sirdalud telah terbukti baik untuk kekejangan genesis serebrum dan tulang belakang, dan untuk kekejangan otot, disertai dengan sakit akut. Ubat ini mengurangkan risiko terkena sawan klon dan mengurangkan kekejangan, yang menyebabkan penurunan daya tahan terhadap pergerakan pasif dan peningkatan rangkaian pergerakan aktif. Kesan relaksan otot, diukur dengan ujian "pendulum" dan skala Ashworth, dan kesan sampingan (menurunkan tekanan darah dan degupan jantung) ditentukan oleh kandungan tizanidine dalam plasma darah.
Farmakokinetik
Tizanidine diserap hampir sepenuhnya dan cukup cepat. Tahap plasma maksimumnya dicatatkan kira-kira 1 jam setelah mengambil Sirdalud. Bahan ini sebahagian besarnya dimetabolisme selama "lulus pertama" melalui hati, kerana bioavailabiliti mencapai rata-rata sekitar 34%. Kepekatan maksimum tizanidine adalah 12.3 dan 15.6 ng / ml selepas dos tunggal dan berganda ubat pada dos 4 mg, masing-masing.
Setelah mencapai keseimbangan dengan pemberian intravena, jumlah pengagihan purata ialah 2.6 l / kg. Tizanidine mengikat protein plasma darah sekitar 30%.
Sebilangan besar tizanidine (sekitar 95%) cepat dimetabolisme di hati. Proses metabolik in vitro di mana sebatian ini mengambil bahagian dilakukan dengan menggunakan isoenzim CYP1A2 sistem sitokrom P 450. Metabolit tidak berbeza dalam aktiviti farmakologi.
Separuh masa komponen aktif Sirdalud dari peredaran sistemik secara purata berkisar antara 2 hingga 4 jam. Kira-kira 70% daripada dos yang diambil dikeluarkan dalam air kencing dalam bentuk metabolit. Kira-kira 4.5% tizanidine diekskresikan tidak berubah.
Semasa mengambil 4 mg Sirdalud dalam bentuk tablet serentak dengan pengambilan makanan, tidak ada perubahan dalam farmakokinetik tizanidine yang diperhatikan. Walaupun mengambil kira peningkatan kepekatan maksimum zat dalam darah sebanyak satu pertiga ketika diambil setelah makan, kesan ini tidak mempunyai kepentingan klinikal. Dalam kes ini, tahap dan kadar penyerapan [mengikut data di kawasan di bawah kurva farmakokinetik "masa tumpuan" (AUC)] tidak berubah.
Untuk tizanidine, apabila diambil dalam dos 1-20 mg, farmakokinetik linear adalah ciri.
Pada pesakit dengan disfungsi ginjal (CC kurang dari atau sama dengan 25 ml / min), tahap maksimum tizanidine dalam plasma darah adalah 2 kali lebih tinggi daripada pada sukarelawan yang sihat. Tempoh separuh hayat pada pesakit sedemikian adalah sekitar 14 jam, yang kira-kira 6 kali meningkatkan ketersediaan bio sistemik tizanidine, yang diukur oleh AUC.
Kajian farmakokinetik tizanidine pada pesakit dengan disfungsi hati secara praktikal belum dilakukan. Oleh kerana tizanidine terutama dimetabolisme di hati dengan penyertaan isoenzim CYP1A2 dari sistem sitokrom, disfungsi hati dapat menyebabkan peningkatan pendedahan sistemik terhadap ubat.
Tidak ada maklumat yang boleh dipercayai mengenai farmakokinetik ubat pada pesakit berusia lebih dari 65 tahun. Ciri-ciri farmakokinetik tizanidine tidak bergantung kepada jantina, dan kesannya terhadap ras dan etnik belum dipelajari.
Petunjuk untuk digunakan
Menurut arahan, Sirdalud digunakan untuk kekejangan otot yang menyakitkan yang disebabkan oleh penyakit fungsional dan statik tulang belakang (sindrom lumbal dan serviks), atau selepas operasi pembedahan (contohnya, pembedahan untuk osteoartritis sendi pinggul atau hernia intervertebral).
Ubat ini juga digunakan untuk kekejangan otot rangka pada penyakit yang bersifat neurologi, misalnya, pada myelopathy kronik, multiple sclerosis, penyakit degeneratif saraf tunjang, cerebral palsy (pada pesakit berusia lebih dari 18 tahun) dan akibat dari kemalangan serebrovaskular.
Kontraindikasi
Mutlak:
- disfungsi hepatik yang teruk;
- kanak-kanak dan remaja sehingga 18 tahun (kerana pengalaman penggunaan yang terhad dalam kategori umur ini);
- penggunaan bersamaan dengan ciprofloxacin atau fluvoxamine;
- hipersensitiviti terhadap komponen utama atau tambahan ubat.
Relatif (Sirdalud digunakan dengan berhati-hati):
- disfungsi hati yang teruk;
- fungsi buah pinggang terjejas;
- usia lanjut melebihi 65 tahun.
Arahan penggunaan Sirdalud: kaedah dan dos
Tablet Sirdalud diambil secara lisan. Rejimen dos dipilih secara individu, dengan mengambil kira ciri-ciri pesakit tertentu.
Dos awal adalah 2 mg tiga kali sehari, pada dos ini risiko reaksi sampingan yang tidak diingini dapat diminimumkan.
Tablet dengan dos yang berbeza (2 mg dan 4 mg) boleh dibahagikan kepada dua bahagian yang sama.
Dos Sirdalud yang disyorkan:
- kekejangan otot yang menyakitkan: 2 mg atau 4 mg tiga kali sehari. Sekiranya perlu, dos tambahan satu tablet (2 mg atau 4 mg) adalah mungkin, lebih baik pada waktu tidur, kerana ubat boleh menyebabkan mengantuk;
- kekejangan otot rangka kerana penyakit neurologi: dos awal tidak lebih dari 6 mg sehari dalam tiga dos terbahagi, maka dos secara beransur-ansur meningkat sebanyak 2-4 mg setiap 3-7 hari. Kesan terapi optimum diperhatikan pada dos harian 12-24 mg dalam 3-4 dos pada selang masa yang tetap. Dos maksimum adalah 36 mg sehari.
Pesakit berusia lebih dari 65 tahun dan orang dengan gangguan fungsi hati yang sederhana ditetapkan Sirdalud dengan berhati-hati, memulakan rawatan dengan dos minimum, yang secara beransur-ansur meningkat sehingga dos yang optimum dari segi keberkesanan dan toleransi tercapai.
Pada kegagalan buah pinggang (pelepasan kreatinin kurang dari 25 ml / min) pada awal terapi, dos ubat adalah 2 mg sekali sehari. Kemudian secara beransur-ansur meningkat, dengan mempertimbangkan toleransi dan keberkesanan Sirdalud. Sekiranya perlu untuk mendapatkan kesan yang lebih jelas, pertama-tama tingkatkan dos yang diambil sekali, dan kemudian tingkatkan kekerapan penggunaannya.
Pembatalan ubat dilakukan secara beransur-ansur, terutama pada pesakit yang telah lama menerima Sirdalud dalam dos yang tinggi. Jika tidak, terdapat kemungkinan peningkatan kenaikan tekanan darah dan takikardia.
Kesan sampingan
- sistem pencernaan: sangat kerap - gangguan gastrousus, rasa kering di mulut; kerap - loya;
- sistem kardiovaskular: sering - penurunan tekanan darah (dalam beberapa kes, diucapkan, hingga kehilangan kesedaran dan keruntuhan); jarang - bradikardia;
- sistem saraf dan jiwa: sangat kerap - pening, mengantuk; kerap - gangguan tidur, insomnia;
- sistem muskuloskeletal: sangat kerap - myasthenia gravis;
- petunjuk makmal: sering - peningkatan aktiviti enzim hati;
- reaksi lain: sangat kerap - peningkatan keletihan.
Semasa menggunakan Sirdalud dalam dos kecil (dengan kekejangan otot yang menyakitkan), kesan sampingan yang disenaraikan secara sederhana dinyatakan dan hilang sendiri. Mengambil dos ubat yang lebih tinggi yang disyorkan untuk kekejangan menyebabkan peningkatan dalam kejadian dan keparahan reaksi buruk, tetapi kes yang benar-benar teruk yang memerlukan penghentian ubat jarang terjadi.
Dalam amalan klinikal, kesan sampingan yang tidak diingini dari sistem dan organ berikut diperhatikan (kekerapan kejadiannya belum diketahui):
- hati dan saluran empedu: kegagalan hati, hepatitis;
- sistem saraf, jiwa dan organ deria: vertigo, kekeliruan, penglihatan kabur, halusinasi;
- reaksi lain: sindrom penarikan, asthenia.
Overdosis
Pada masa ini, beberapa kes overdosis ubat diketahui, termasuk kes apabila dos Sirdalud yang diambil adalah 400 mg. Dalam semua situasi yang dijelaskan di atas, pemulihan lengkap diperhatikan, prosesnya berjalan tanpa sebarang kekhasan. Gejala berlebihan termasuk mengantuk, pening, kegelisahan, memanjangkan selang QT, penurunan tekanan darah, loya, muntah, kemurungan pusat pernafasan, koma.
Untuk penghapusan Sirdalud sepenuhnya dari badan, disyorkan pengambilan karbon aktif yang banyak. Agaknya, diuresis paksa juga mendorong penghapusan tizanidine yang dipercepat. Pada masa akan datang, terapi simptomatik mungkin diperlukan.
arahan khas
Disfungsi hati lebih kerap diperhatikan pada pesakit yang menerima Sirdalud dengan dos melebihi 12 mg sehari. Pada pesakit seperti itu, dan juga pada pesakit dengan tanda-tanda klinikal gangguan fungsi hati (mual, keletihan, anoreksia), disarankan untuk memantau fungsi hati dan melakukan ujian yang sesuai sebulan sekali selama 4 bulan pertama terapi. Sekiranya tahap alanine aminotransferase dan aspartate aminotransferase berterusan melebihi had atas norma sebanyak 3 atau lebih kali, ubat harus dihentikan.
Sirdalud tidak digalakkan untuk pesakit dengan kekurangan laktase yang teruk, intoleransi galaktosa keturunan atau sindrom malabsorpsi glukosa / galaktosa, kerana tablet mengandungi laktosa.
Dengan perkembangan mengantuk selama rawatan dengan ubat, pesakit harus menahan diri dari melakukan pekerjaan yang berkaitan dengan perhatian yang tinggi dan reaksi psikomotorik yang cepat.
Permohonan semasa mengandung dan menyusui
Kajian terkawal mengenai penggunaan Sirdalud pada pasien hamil belum dilakukan, oleh itu, tidak boleh diberikan kepada kategori pesakit seperti itu (kecuali kemungkinan manfaat melebihi risiko yang mungkin terjadi). Eksperimen pada haiwan tidak menunjukkan tanda-tanda teratogenisiti ubat yang jelas. Apabila diberikan kepada haiwan dalam dos harian 10 dan 30 mg / kg, peningkatan dalam tempoh kehamilan diperhatikan. Kes kematian janin pranatal dan selepas bersalin, serta perkembangan janin yang tertunda telah dilaporkan. Apabila dos di atas diambil oleh wanita, mereka menunjukkan gejala penenang dan kelonggaran otot. Memandangkan luas permukaan badan, dos di atas melebihi dos maksimum yang dibenarkan untuk manusia (0.72 mg / kg sehari) sekitar 2.2 dan 6.7 kali.
Kajian haiwan menunjukkan bahawa kepekatan kecil tizanidine diekskresikan dalam susu wanita menyusui. Tidak digalakkan menggunakan Sirdalud semasa menyusui, kerana tidak ada maklumat mengenai penembusan sebatian ini ke dalam susu ibu pada manusia.
Sebelum memulakan rawatan dengan Sirdalud, pesakit usia pembiakan harus mendapat maklumat mengenai hasil ujian kehamilan.
Apabila Sirdalud diberikan dalam dos harian 10 dan 30 mg / kg kepada lelaki dan wanita, masing-masing lelaki dan wanita, tidak ada kesan buruk terhadap kesuburan. Pada lelaki yang menerima ubat dalam dos melebihi 30 mg / kg sehari, dan wanita dalam dos melebihi 10 mg / kg sehari, penurunan kesuburan diperhatikan. Mengingat luas permukaan badan, dos ini melebihi dos maksimum yang dibenarkan untuk manusia (sama dengan 0.72 mg / kg sehari) sebanyak 2.2 dan 6.7 kali. Semasa mengambil dos seperti itu, wanita hamil mengamati gejala klinikal khas, dinyatakan dalam ataksia, penurunan berat badan dan tanda-tanda penenang yang ketara.
Interaksi dadah
Sirdalud tidak dianjurkan untuk digunakan bersamaan dengan cimetidine, rofecoxib, ticlopidine, ubat-ubatan antiarrhythmic (propafenone, mexiletine, amiodarone), pil kontraseptif dan beberapa fluoroquinolones (pefloxacin, enoxacin, norfloxacin), kerana kombinasi tersebut dapat menyebabkan peningkatan, memanjangkan selang QT c.
Sirdalud diresepkan dengan berhati-hati bersamaan dengan ubat-ubatan yang memanjangkan selang QT (azithromycin, amitriptyline, cisapride).
Apabila digunakan bersama dengan ubat antihipertensi, penurunan tekanan darah dan bradikardia adalah mungkin; dengan rifampicin - penurunan kepekatan tizanidine dalam plasma sebanyak 50%, yang menyebabkan penurunan kesan terapeutik Sirdalud.
Pada pesakit yang merokok (merokok lebih dari 10 batang sehari), ketersediaan bio sistemik tizanidine dikurangkan hampir 30%, oleh itu, dengan rawatan yang berpanjangan, mungkin diperlukan peningkatan dos ubat.
Etanol boleh meningkatkan risiko kesan sampingan ubat. Sirdalud, pada gilirannya, dapat meningkatkan kesan penekanan alkohol pada sistem saraf pusat.
Antihistamin, pil tidur, dan ubat penenang dapat meningkatkan kesan penenang tizanidine. Agonis lain dari α 2 -adrenoreceptors, apabila digunakan serentak dengan ubat Sirdalud, berpotensi meningkatkan kesan hipotensi.
Analog
Tizalud dan Midokalm adalah analog dari Sirdalud.
Terma dan syarat penyimpanan
Simpan pada suhu tidak melebihi 25 ° C dari jangkauan kanak-kanak.
Jangka hayat adalah 5 tahun.
Syarat pengeluaran dari farmasi
Dikeluarkan oleh preskripsi.
Ulasan mengenai Sirdalud
Menurut ulasan, Sirdalud digunakan pada pesakit dari pelbagai kategori usia. Rata-rata, mereka menilai hasil rawatan mereka sebanyak 3.9 daripada 5. Banyak pesakit mencatatkan kesan sampingan yang tidak menyenangkan, di antaranya keletihan dan mengantuk berlaku. Juga melaporkan kesan ubat yang ketara pada hati.
Doktor menetapkan Sirdalud sebagai rawatan simptomatik untuk melegakan kekejangan otot rangka. Sekiranya terdapat manifestasi kesan sampingan yang teruk atau tidak adanya hasil yang signifikan setelah 3 hari rawatan, anda harus berjumpa pakar yang akan menyesuaikan rejimen terapi.
Harga untuk Sirdalud di farmasi
Harga anggaran untuk Sirdalud dengan dos 2 mg adalah 216-237 rubel, dan dengan dos 4 mg - 318-350 rubel (untuk paket yang mengandungi 30 tablet).
Sirdalud: harga di farmasi dalam talian
|
Nama ubat Harga Farmasi |
|
Tablet Sirdalud 2 mg 30 pcs. 188 r Beli |
|
Tablet Sirdalud 2mg 30 pcs. 198 RUB Beli |
|
Tablet Sirdalud 4mg 30 pcs. 271 r Beli |
|
Tablet Sirdalud 4 mg 30 pcs. 271 r Beli |
|
Sirdalud mr topi. dengan mod. melepaskan 6mg n30 453 r Beli |
|
Sirdalud MP 6 mg kapsul pelepasan diubah suai 30 pcs. 453 r Beli |
Anna Kozlova Wartawan perubatan Mengenai pengarang
Pendidikan: Universiti Perubatan Negeri Rostov, khusus "Perubatan Umum".
Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!
