Spitomin - Arahan Untuk Penggunaan Tablet, Ulasan, Harga, Analog

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Diubah suai terakhir: 2023-12-15 07:40

Spitomin

Spitomin: arahan penggunaan dan ulasan

1. 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. 2. Sifat farmakologi
3. 3. Petunjuk untuk digunakan
4. 4. Kontraindikasi
5. 5. Kaedah penggunaan dan dos
6. 6. Kesan sampingan
7. 7. Overdosis
8. 8. Arahan khas
9. 9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
10. 10. Gunakan pada masa kanak-kanak
11. 11. Sekiranya fungsi buah pinggang terjejas
12. 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
13. 13. Penggunaan pada orang tua
14. 14. Interaksi ubat
15. 15. Analog
16. 16. Terma dan syarat penyimpanan
17. 17. Syarat pengeluaran dari farmasi
18. 18. Ulasan
19. 19. Harga di farmasi

Nama Latin: Spitomin

Kod ATX: N05BE01

Bahan aktif: buspirone (buspirone)

Pengeluar: EGIS Pharmaceuticals PLC (Hungary)

Penerangan dan kemas kini foto: 2018-27-07

Harga di farmasi: dari 616 rubel.

Beli

Spitomin adalah ubat dengan tindakan antidepresan, kecemasan.

Bentuk dan komposisi pelepasan

Bentuk dos pelepasan Spitomin adalah tablet: hampir putih atau putih, bentuk rata bulat, kerang dan ukiran "E 151" atau "E 152" (masing-masing 5 atau 10 mg), berisiko di sisi lain; dengan bau ciri yang lemah atau tanpanya (dalam kotak kadbod 6 lepuh 10 pcs.).

Komposisi 1 tablet:

• bahan aktif: buspirone hidroklorida - 5 atau 10 mg;
• komponen tambahan: laktosa monohidrat, selulosa mikrokristal, silikon dioksida koloid anhidrat, kalsium natrium karboksimetil, magnesium stearat.

Sifat farmakologi

Farmakodinamik

Spitomin adalah ubat kecemasan (penenang) dari siri bukan benzodiazepin, yang juga mempunyai kesan antidepresan. Ia berbeza dengan anxiolytics klasik sekiranya tiada kesan antiepileptik, penenang, hipnotik dan relaksasi otot.

Mekanisme tindakan buspirone dikaitkan dengan pengaruhnya pada sistem dopaminergik dan serotonergik. Secara selektif meningkatkan kadar pengujaan neuron dopamin di otak tengah dan menyekat reseptor dopamin presinaptik.

Buspirone juga merupakan salah satu agonis separa selektif reseptor serotonin 5-HT _1A. Aktiviti anxiolytic lebih kurang sama dengan benzodiazepin.

Spitomin tidak mempunyai kesan yang signifikan terhadap reseptor benzodiazepin. Tidak mempengaruhi pengikatan GABA, tidak menyebabkan toleransi, sindrom penarikan dan ketergantungan ubat, tidak memberi kesan negatif terhadap fungsi psikomotor, tidak memperkuat kesan alkohol.

Perkembangan kesan terapeutik Spitomin berlaku secara beransur-ansur (setelah 7-14 hari dari awal penggunaan), kesan maksimum diperhatikan setelah 4 minggu rawatan.

Farmakokinetik

Selepas pemberian oral, Buspirone hampir sepenuhnya diserap dan cepat diserap dari saluran gastrousus. Semasa perjalanan pertama melalui hati, bahan tersebut mengalami metabolisme yang intensif, oleh itu, tidak berubah, ia terdapat dalam peredaran sistemik dalam kepekatan kecil (mempunyai perbezaan individu yang signifikan). Ketersediaan bio adalah 4%. Masa untuk mencapai C _max (kepekatan maksimum) dalam plasma darah adalah 60-90 minit setelah mengambil ubat. Buspirone mempunyai farmakokinetik linier (proporsional dosis) (ujian klinikal dilakukan pada dos 10-40 mg). Parameter farmakokinetik pada pesakit tua tidak berubah. Kepekatan plasma setelah dos tunggal 20 mg buspirone adalah 1-6 ng / ml.

Penyerapan zat apabila diambil secara serentak dengan makanan menjadi perlahan, tetapi disebabkan penurunan pelepasan pra-sistemik (kesan lulus pertama), ketersediaan bio buspirone meningkat dengan ketara. Selepas pengingesan, nilai AUC (kawasan di bawah keluk masa-konsentrasi) meningkat sebanyak 84%, C _max - sebanyak 16%.

Pengikatan zat dengan protein plasma darah adalah sekitar 95% (86% mengikat albumin plasma, selebihnya - kepada α _1- glikoprotein berasid).

C _ss (kepekatan keadaan stabil) dalam plasma darah dicapai kira-kira 2 hari selepas permulaan pengambilan biasa. V _d (isipadu pengedaran) yang nyata ialah 5.3 l / kg.

Tidak ada data mengenai penembusan buspirone melalui penghalang plasenta. Diekskresikan dalam susu ibu.

Metabolisme oksidatif buspirone berlaku dengan penyertaan isoenzim CYP3A4 dengan pembentukan pelbagai metabolit hidroksilasi. Metabolit utama (5-OH-buspirone) tidak aktif. Metabolit dealkylated [1- (2-pyrimidinyl) -piperazine, 1-PP] aktif. Kegiatan kecemasannya adalah 4-5 kali lebih rendah daripada bahan induk, tetapi tahap darah plasmanya lebih tinggi dan T _1/2 (separuh hayat) lebih kurang 2 kali lebih lama daripada buspirone.

Ia dikeluarkan dalam air kencing selama 24 jam, terutama dalam bentuk metabolit. Kira-kira 18-38% dos dikeluarkan di dalam tinja. T _1/2 bahan asal selepas dos tunggal 10-40 mg adalah kira-kira 2-3 jam, dan T _1/2 metabolit aktif ialah 4.8 jam.

Sekiranya fungsi hati terganggu, peningkatan T _1/2 dan peningkatan plasma dalam kepekatan buspirone dan nilai AUC adalah mungkin. Kerana pembebasan zat yang tidak berubah ke dalam hempedu, puncak kedua dalam kepekatan plasma buspirone dalam darah dapat dilihat. Sekiranya sirosis hati, perlu menetapkan Spitomin dalam dos yang lebih rendah atau untuk meningkatkan selang antara dos tunggal.

Pelepasan buspirone dalam kegagalan buah pinggang dapat dikurangkan sebanyak 2 kali, dalam hal ini, Spitomin harus diresepkan di bawah pengawasan perubatan dalam dos yang dikurangkan.

Petunjuk untuk digunakan

• sindrom penarikan alkohol (sebagai terapi pelengkap);
• gangguan kecemasan umum;
• sindrom disfungsi autonomi;
• gangguan panik;
• gangguan kemurungan (sebagai terapi tambahan, Spitomin tidak diresepkan sebagai monoterapi).

Kontraindikasi

Mutlak:

• kegagalan buah pinggang yang teruk (kadar penapisan glomerular <10 ml / min);
• gangguan hati yang teruk (masa prothrombin> 18 saat);
• myasthenia gravis;
• glaukoma;
• terapi kombinasi dengan perencat MAO (monoamine oksidase), atau jangka masa 1 hari selepas penghentian perencat MAO yang boleh diterbalikkan, atau tempoh 14 hari selepas penghentian perencat MAO yang tidak dapat dipulihkan;
• umur sehingga 18 tahun;
• kehamilan atau kecurigaan, tempoh penyusuan;
• intoleransi individu terhadap komponen ubat.

Relatif (tablet Spitomin ditetapkan di bawah pengawasan perubatan):

• kegagalan buah pinggang;
• sirosis hati;
• usia tua.

Arahan untuk penggunaan Spitomin: kaedah dan dos

Tablet spitomin diambil secara oral sebelum atau selepas makan. Untuk mengelakkan turun naik yang signifikan dalam kepekatan plasma buspirone dalam darah sepanjang hari, ubat mesti selalu diambil pada waktu yang sama dalam sehari.

Spitomin tidak boleh digunakan secara sporadis untuk mengubati kegelisahan, kerana kesan terapeutik berkembang hanya setelah pemberian berulang dan tidak muncul lebih awal daripada pada hari ke-7-14 terapi.

Skema penggunaan Spitomin ditentukan oleh doktor secara individu. Dos harian diambil dalam 2-3 dos.

Rawatan dianjurkan untuk dimulakan dengan 15 mg sehari, setiap 2-3 hari dos dapat ditingkatkan sebanyak 5 mg. Dos tunggal maksimum tidak boleh melebihi 30 mg. Dos harian adalah: biasa - dari 20 hingga 30 mg, maksimum - 60 mg.

Sekiranya gangguan fungsi ginjal / hati, Spitomin harus digunakan dengan berhati-hati dan dalam dosis berkurang (penurunan dalam satu dos atau peningkatan selang antara dos ditunjukkan).

Kesan sampingan

Dalam kebanyakan kes, Spitomin boleh diterima dengan baik. Reaksi buruk biasanya muncul pada awal proses kemasukan dan kemudian hilang sendiri. Sebilangan pesakit mungkin memerlukan pengurangan dos.

Kemungkinan tindak balas buruk (> 10% - sangat biasa;> 1% dan 0.1% dan 0.01% dan <0.1% - jarang; <0.01% - sangat jarang):

• parameter makmal: jarang - peningkatan aktiviti alanine aminotransferase dan aspartate aminotransferase dalam serum; jarang - leukopenia, eosinofilia, trombositopenia;
• kulit dan tisu subkutan: jarang - kulit kering, edema, kilat panas, gatal-gatal, keguguran rambut, kerapuhan kulit, edema muka, ruam;
• sistem saraf: sering - gangguan tidur, sakit kepala, pening, peningkatan kerengsaan saraf; jarang - depersonalisasi, reaksi dysphoric, peningkatan kepekaan terhadap bunyi bising, dysphoria, euforia, hiperkinesis, pemikiran bunuh diri, ketakutan, apatis, halusinasi, kekeliruan, sawan epilepsi, masa reaksi yang berpanjangan, gangguan koordinasi pergerakan, paresthesia, gegaran; jarang - gangguan psikotik, stupor, claustrophobia, intoleransi sejuk, gangguan extrapyramidal, gagap;
• sistem kardiovaskular: sering - sakit dada; jarang - hipertensi arteri, hipotensi arteri, pengsan; jarang - bradikardia, dekompensasi kegagalan jantung, kemalangan serebrovaskular, miokardiopati, infark miokard;
• sistem pernafasan: sering - pembengkakan mukosa hidung, laringitis; jarang - kekurangan udara, hiperventilasi, rasa berat di dada; jarang - mimisan;
• organ deria: sering - tinnitus; jarang - mata gatal, penglihatan kabur, konjungtivitis, kemerahan mata, gangguan penciuman / sensasi rasa; jarang - fotofobia, sakit mata, gangguan telinga dalam, peningkatan tekanan intraokular;
• sistem endokrin: jarang - galaktorea, kerosakan kelenjar tiroid;
• sistem muskuloskeletal: jarang - kekejangan otot, kekejangan otot, arthralgia; jarang - sakit pada tulang dan otot, kelemahan otot;
• sistem kencing: jarang - disuria (termasuk pengekalan kencing, kencing kerap); jarang - bedwetting;
• sistem pencernaan: jarang - anoreksia, mual, kembung perut, air liur, peningkatan selera makan, pendarahan usus; jarang - pembakaran lidah, cirit-birit;
• sistem pembiakan: jarang - penurunan dorongan seks, penyelewengan haid; jarang - penyakit radang pelvis, amenorea, ejakulasi tertunda, mati pucuk;
• yang lain: demam, kenaikan / penurunan berat badan; jarang - kehilangan suara, penyalahgunaan alkohol, cegukan, tinitus.

Overdosis

Gejala utama adalah: kemurungan kesedaran yang berbeza-beza, gangguan gastrointestinal, muntah, mual, pening dan mengantuk.

Dialisis tidak berkesan; penawar khusus tidak diketahui. Terapi simtomatik dan lavage gastrik ditunjukkan. Menurut data yang ada, pengambilan Spitomin dengan dos yang sangat tinggi (375 mg sekali) tidak selalu menyebabkan perkembangan gejala yang teruk.

arahan khas

Kerana kemungkinan penurunan fungsi ginjal / hati dan peningkatan kemungkinan timbulnya reaksi buruk, Spitomin harus digunakan dengan hati-hati pada pasien tua. Ubat ini ditetapkan dalam dos efektif minimum; dengan peningkatannya, keadaan pesakit harus dipantau dengan teliti.

Selama masa terapi, penggunaan jus limau gedang / limau gedang tidak dianjurkan, kerana ini dapat menyebabkan peningkatan kepekatan buspirone dalam plasma dalam darah dan peningkatan keparahan atau frekuensi kesan sampingan.

Pesakit dengan kecenderungan kecurigaan terhadap kecanduan dadah memerlukan pengawasan perubatan yang teliti.

Semasa memindahkan pesakit dari benzodiazepin ke Spitomin, perlu diambil kira bahawa buspirone tidak dapat menghilangkan gejala penarikan benzodiazepin. Spitomin harus diresepkan hanya selepas akhir tempoh penurunan dos benzodiazepin secara beransur-ansur.

Sepanjang tempoh terapi, pengambilan alkohol harus ditinggalkan.

Pada tempoh awal terapi, pesakit dengan kegelisahan yang teruk memerlukan pengawasan perubatan yang teliti, kerana kesan Spitomin berkembang secara beransur-ansur (hingga 4 minggu).

Pada pesakit dengan intoleransi laktosa, ketika membuat diet, perlu mengambil kira kandungan laktosa dalam Spitomin (masing-masing dalam tablet 5 atau 10 mg - 55,7 atau 111,4 mg).

Pengaruh terhadap kemampuan memandu kenderaan dan mekanisme yang kompleks

Keupayaan untuk memandu kenderaan ditentukan secara individu, bergantung pada penggunaan terapi bersamaan dan tindak balas pesakit terhadap Spitomin.

Permohonan semasa mengandung dan menyusui

Menurut arahan, dikontraindikasikan untuk mengambil Spitomin semasa kehamilan / menyusui.

Semasa menjalani rawatan, wanita usia subur harus menggunakan kaedah kontrasepsi yang mencukupi.

Penggunaan pediatrik

Terapi dengan Spitomin dikontraindikasikan pada pesakit di bawah 18 tahun (kerana kekurangan pengalaman klinikal dengan ubat tersebut).

Dengan gangguan fungsi buah pinggang

Kontraindikasi: kegagalan buah pinggang yang teruk (kadar penapisan glomerular <10 ml / min).

Untuk pelanggaran fungsi hati

Kontraindikasi: gangguan hati yang teruk (masa prothrombin> 18 saat).

Gunakan pada orang tua

Spitomin harus diresepkan kepada pesakit tua di bawah pengawasan perubatan.

Interaksi dadah

Terdapat kemungkinan besar interaksi Spitomin dengan ubat lain, yang dikaitkan dengan ketersediaan bio rendah, metabolisme intensif di hati, dan pengikatan tinggi terhadap protein. Walau bagaimanapun, buspirone mempunyai keluasan terapeutik yang signifikan, oleh itu interaksi farmakokinetik tidak membawa kepada perubahan farmakodinamik yang signifikan secara klinikal.

Terapi gabungan Spitomin dengan perencat MAO, atau penggunaan ubat dalam satu hari setelah penghentian perencat MAO yang dapat diterbalikkan, atau tempoh 14 hari setelah penghentian perencat monoamin oksidase yang tidak dapat dipulihkan dikontraindikasikan. Ini disebabkan kemungkinan peningkatan tekanan darah dan berlakunya krisis hipertensi.

Interaksi lain yang mungkin:

• Inhibitor CYP3A4 (eritromisin, itraconazole, nefazodone, diltiazem, verapamil dan jus limau gedang): peningkatan kepekatan plasma buspirone dalam darah (penurunan dalam dos buspirone diperlukan);
• pemicu kuat CYP3A4 (rifampisin): penurunan ketara dalam kepekatan plasma buspirone dalam darah dan penurunan kesan farmakodinamiknya;
• ubat dengan tahap pengikatan protein yang rendah (digoxin): pemindahannya oleh buspirone dari tempat pengikatan protein;
• cimetidine: peningkatan ketara dalam C _max buspirone (pemantauan perubatan yang teliti diperlukan);
• diazepam: peningkatan sedikit kepekatan nordiazepam dan kemunculan kemungkinan kesan sampingan - pening sistemik, sakit kepala, mual;
• alkohol, depresan sistem saraf pusat, ubat antihipertensi, glikosida jantung, kontraseptif oral dan agen hipoglikemik: interaksi belum dipelajari, oleh itu penggunaan gabungan harus dilakukan di bawah pengawasan perubatan yang ketat.

Analog

Tidak ada maklumat mengenai analog Spitomin.

Terma dan syarat penyimpanan

Simpan di tempat yang dilindungi dari cahaya pada suhu hingga 30 ° C. Jauhkan dari jangkauan kanak-kanak.

Jangka hayat adalah 5 tahun.

Syarat pengeluaran dari farmasi

Dikeluarkan oleh preskripsi.

Ulasan mengenai Spitomin

Ulasan mengenai Spitomin berbeza. Dalam beberapa kes, dinyatakan sangat berkesan dalam merawat kegelisahan dan insomnia. Walau bagaimanapun, mereka sering menunjukkan kesan terapeutik yang tidak mencukupi dan perkembangan kesan sampingan yang ketara, yang menjadi alasan penghentian ubat.

Harga Spitomin di farmasi

Harga anggaran untuk Spitomin (60 keping. Dalam pakej) ialah 581-635 rubel.

Spitomin: harga di farmasi dalam talian

Nama ubat Harga Farmasi

Tablet Spitomin 10 mg 60 pcs. RUB 616 Beli

Tablet spitomin 10mg 60 pcs. 764 RUB Beli

Maria Kulkes Wartawan perubatan Mengenai pengarang

Pendidikan: I. M. Universiti Perubatan Negeri Moscow Pertama Sechenov, khusus "Perubatan Umum".

Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!