Tarceva - Arahan Penggunaan, Ulasan, Harga Tablet, Analog

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Diubah suai terakhir: 2023-12-15 07:40

Tarceva

Tarceva: arahan penggunaan dan ulasan

1. 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. 2. Sifat farmakologi
3. 3. Petunjuk untuk digunakan
4. 4. Kontraindikasi
5. 5. Kaedah penggunaan dan dos
6. 6. Kesan sampingan
7. 7. Overdosis
8. 8. Arahan khas
9. 9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
10. 10. Gunakan pada masa kanak-kanak
11. 11. Sekiranya fungsi buah pinggang terjejas
12. 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
13. 13. Penggunaan pada orang tua
14. 14. Interaksi ubat
15. 15. Analog
16. 16. Terma dan syarat penyimpanan
17. 17. Syarat pengeluaran dari farmasi
18. 18. Ulasan
19. 19. Harga di farmasi

Nama Latin: Tarceva

Kod ATX: L01XE03

Bahan aktif: Erlotinib (Erlotinib)

Pengilang: F. Hoffmann-La Roche Ltd. (F. Hoffmann-La Roche, Ltd.) (Switzerland)

Penerangan dan kemas kini foto: 2019-21-02

Harga di farmasi: dari 43,300 rubel.

Beli

Tarceva adalah agen antineoplastik, penghambat protein tirosin kinase.

Bentuk dan komposisi pelepasan

Ubat ini dihasilkan dalam bentuk tablet bersalut filem: biconvex, bulat, putih atau putih dengan warna kuning (10 pcs. Dalam lepuh, dalam kotak kadbod 3 lepuh dan arahan penggunaan Tarceva):

• dos 25 mg: diameter 6.3–6.7 mm; ketebalan 3–3,6 mm; logo pengeluar asal dan tulisan TARCEVA 25 terpakai pada satu sisi dengan dakwat oren;
• dos 100 mg: diameter 8.7-9.1 mm; ketebalan 4.4–5.4 mm; logo pengeluar asal dan tulisan TARCEVA 100 terpakai pada satu sisi dengan dakwat kelabu;
• dos 150 mg: diameter 10.3-10.7 mm; ketebalan 4.9–5.9 mm; logo pengeluar asal dan tulisan TARCEVA 150 terpakai pada satu sisi dengan dakwat coklat.

1 tablet mengandungi:

• bahan aktif: erlotinib hidroklorida - 27.32; 109.29 atau 163.93 mg (bersamaan dengan 25, 100, atau 150 mg erlotinib);
• komponen tambahan: selulosa mikrokristal, magnesium stearat, natrium lauril sulfat, laktosa monohidrat, natrium karboksimetil kanji;
• shell filem: hyprolose, titanium dioxide (E171), hypromellose, macrogol 400; adalah mungkin untuk menggunakan campuran siap pakai Opadry White Y-5-7068;
• dakwat untuk prasasti: shellac diubahsuai dalam etanol denaturasi (alkohol metilasi) 74 OP; isopropanol, etanol didenaturasi (alkohol metilasi) 74 OP, propilena glikol, butanol, air yang disucikan; tambahan untuk dakwat kuning - oksida kuning pewarna besi (E172); tambahan untuk larutan tinta kelabu - larutan amonia, titanium dioksida (E171), oksida kuning pewarna besi dan oksida hitam (E172); tambahan untuk dakwat coklat - pewarna besi merah oksida (E172), larutan ammonia pekat; ia dibenarkan menggunakan dakwat siap pakai Opacode Yellow S-1-22970, Opacode Grey S-1-27645 atau Opacode Brown S-1-26604.

Sifat farmakologi

Farmakodinamik

Erlotinib adalah perencat kuat reseptor faktor pertumbuhan epidermis HER1 / EGFR tirosin kinase (HER1 - reseptor faktor pertumbuhan epidermis manusia jenis I / EGFR - reseptor faktor pertumbuhan epidermis). Tyrosine kinase tergolong dalam enzim subkelas protein kinase yang bertanggungjawab untuk fosforilasi intraselular HER1 / EGFR. Ekspresi HER1 / EGFR terpaku di permukaan bukan sahaja sel-sel normal, tetapi juga sel-sel barah. Dalam kajian praklinikal, terungkap bahawa penghambatan phosphotyrosine pada reseptor jenis EGFR menyekat pertumbuhan garis sel tumor dan / atau menyebabkan kematian mereka.

Mutasi EGFR boleh menyebabkan pengaktifan kekal jalur isyarat anti-apoptosis dan proliferatif ke dalam sel. Tahap keberkesanan erlotinib yang tinggi dalam menyekat laluan isyarat yang bergantung pada EGFR pada tumor yang membawa mutasi EGFR disebabkan oleh pengikatan erlotinib yang kuat ke kawasan pengikatan ATP dari domain kinase EGFR yang bermutasi. Terhadap latar belakang kesan ini, aliran tindak balas isyarat ditindas, yang membawa kepada penghambatan percambahan sel dan pelancaran jalan dalaman kematian sel.

Farmakokinetik

Selepas pemberian erlotinib secara oral pada dos 150 mg pada keadaan stabil, kepekatan plasma maksimum median (C _max) adalah 1,995 ng / ml. Sebelum mengambil dos seterusnya, 24 jam kemudian, kepekatan minimum median (C _min) erlotinib dalam plasma adalah 1.238 ng / ml. Median kawasan di bawah keluk konsentrasi-masa (AUC) dalam selang interdosis apabila kepekatan keseimbangan ditetapkan ialah 41.3 μg / j × ml.

Apabila diambil secara oral, erlotinib diserap dengan baik dan mempunyai fasa penyerapan yang panjang, dan nilai purata tempoh untuk mencapai C _max dalam plasma (T _max) adalah 4 jam. Menurut hasil kajian dengan penyertaan sukarelawan yang sihat, ketersediaan bio bahan aktif adalah 59%, pengambilan makanan dapat meningkatkan ketersediaan bio Tarceva. Selepas penyerapan, erlotinib terikat dalam darah 95%, terutamanya dengan protein plasma darah - albumin dan glikoprotein alpha1-asid, pecahan bebas rata-rata 5%.

Isipadu pengedaran (V _d) erlotinib adalah 232 l dengan penyebaran pada tisu tumor. Pada hari ke-9 terapi dengan ubat dalam dos harian 150 mg dalam sampel tisu tumor, kepekatan rata-rata adalah 1,185 ng / g, yang sepadan dengan 63% plasma C _max dalam keadaan keseimbangan. Kandungan metabolit aktif utama dalam tisu tumor adalah 160 ng / g, yang sebanding dengan 113% C _max dalam plasma dalam keadaan keseimbangan. Transformasi metabolik erlotinib dilakukan oleh isoenzim sistem sitokrom P ₄₅₀, terutamanya oleh isoenzim CYP3A4 dan pada tahap yang lebih rendah - CYP1A2. Pelepasan metabolik bahan aktif disediakan oleh metabolisme ekstrahepatik menggunakan isoenzim CYP1A1 di paru-paru, isoenzim CYP3A4 dalam usus, dan isoenzim CYP1B1 dalam tisu tumor.

Menurut kajian in vitro, isoenzim CYP3A4 bertanggung jawab untuk metabolisme 80-95% erlotinib. Biotransformasi berjalan di tiga jalan:

• O-demetilasi salah satu sisi atau kedua-dua rantai dengan pengoksidaan selanjutnya untuk membentuk asid karboksilik;
• pengoksidaan bahagian asetilena molekul dengan hidrolisis selanjutnya untuk membentuk asid karboksilat aril;
• hidroksilasi aromatik fragmen fenilasetilena molekul.

Oleh kerana O-demetilasi salah satu rantai sampingan, pembentukan metabolit utama berlaku, yang mempunyai aktiviti yang setanding dengan erlotinib dalam model tumor in vivo dan dalam kajian in vitro praklinikal. Metabolit ini ditentukan dalam plasma pada kepekatan kurang dari 10% kepekatan bahan induk, dan farmakokinetiknya serupa dengan farmakokinetik yang terakhir. Jumlah jejak erlotinib dan metabolitnya diekskresikan kebanyakannya (lebih dari 90%) dengan hempedu, sejumlah kecil dos yang diberikan secara oral dikeluarkan oleh buah pinggang.

Semasa monoterapi dengan Tarceva, pelepasan rata-rata adalah 4,47 l / jam, dan separuh hayat (T _1/2) adalah 36,2 jam. Oleh itu, diandaikan bahawa kepekatan keseimbangan (C _ss) akan diperhatikan pada 7-8 hari.

Tidak ada kaitan yang signifikan antara pelepasan bahan, berat badan, umur, jantina dan bangsa pesakit. Farmakokinetik erlotinib bergantung pada parameter berikut: tahap glikoprotein alpha1-asid, jumlah bilirubin, dan merokok semasa. Penurunan pelepasan dicatatkan dengan peningkatan tahap jumlah bilirubin dan glikoprotein alpha1-asid, dan peningkatannya diperhatikan pada perokok.

Merokok juga mengurangkan pendedahan kepada erlotinib, mungkin disebabkan oleh induksi isoform CYP1A1 di paru-paru dan CYP1A2 di hati. AUC _0-infinity y untuk perokok adalah ⅓ dari AUC _0-infinity untuk perokok dan bekas perokok. Pada pesakit merokok dengan barah paru-paru sel yang tidak kecil, nilai _Css minimum adalah 0,65 μg / ml, yang 2 kali lebih sedikit daripada pada orang yang tidak merokok atau bekas perokok (1,28 μg / ml), pelepasan erlotinib jelas meningkat sebanyak 24%. Dengan peningkatan dalam dos Tarceva dari 150 mg 300 mg (maksimum diterima dos), peningkatan dos yang bergantung kepada dalam pendedahan erlotinib terkenal, dan minimum C _ss apabila menerima dos 300 mg di kalangan perokok 1.22 μg / ml.

Petunjuk untuk digunakan

• terapi lini pertama untuk barah paru-paru sel kecil bukan metastatik atau maju (tahap IIIB - IV) dengan mengaktifkan mutasi pada gen EGFR;
• barah paru-paru sel kecil bukan metastatik atau tempatan sekiranya tiada kesan dari satu atau lebih rejimen kemoterapi;
• rawatan pemeliharaan metastatik atau kanser paru-paru sel kecil yang tidak maju secara tempatan sekiranya tidak berlaku lesi selepas empat kursus kemoterapi lini pertama berdasarkan ubat platinum;
• terapi barisan pertama untuk barah pankreas metastatik atau tempatan dalam kombinasi dengan gemcitabine.

Kontraindikasi

Mutlak:

• umur sehingga 18 tahun;
• kehamilan dan tempoh penyusuan;
• gangguan buah pinggang yang teruk;
• disfungsi hati yang teruk (10 titik atau lebih pada skala Child-Pugh);
• hipersensitiviti teruk terhadap sebarang komponen ubat.

Relatif (ambil tablet Tarcev dengan sangat berhati-hati):

• malabsorpsi glukosa-galaktosa, intoleransi galaktosa, kekurangan laktase;
• merokok;
• pelanggaran hati;
• kehadiran ulser peptik atau penyakit divertikular (termasuk sejarah petunjuk);
• penggunaan serentak dengan pemicu kuat atau perencat isoenzim CYP3A4, ubat anti-angiogenik, glukokortikosteroid (GCS), ubat anti-radang nonsteroid (NSAID);
• menerima kemoterapi yang merangkumi tekana.

Tarceva, arahan penggunaan: kaedah dan dos

Tablet Tarcev diambil secara lisan 1 kali sehari sekurang-kurangnya 1 jam sebelum atau 2 jam selepas makan.

Dos ubat yang disyorkan, bergantung pada petunjuk:

• barah paru-paru sel tidak kecil: 150 mg setiap hari, jangka panjang;
• barah pankreas: setiap hari, 100 mg, jangka panjang, dalam kombinasi dengan gemcitabine; jika ruam tidak muncul dalam 4-8 minggu dari kursus, terapi erlotinib lebih lanjut harus dikaji semula.

Sekiranya terdapat tanda-tanda perkembangan penyakit ini, rawatan ubat harus dihentikan.

Dengan latar belakang penggunaan modulator atau substrat isoenzim CYP3A4 yang bersamaan, mungkin perlu mengubah dos Tarceva. Dalam kes ini, disyorkan untuk mengurangkan dos secara beransur-ansur sebanyak 50 mg.

Merokok boleh mengurangkan pendedahan anda terhadap erlotinib sebanyak 50-60%. Pada pesakit merokok dengan barah paru-paru sel yang tidak kecil, dos maksimum Tarceva yang ditoleransi adalah 300 mg. Keberkesanan dan keselamatan penggunaan dos melebihi yang disarankan pada awal kursus pada pesakit yang terus merokok belum dapat dipastikan.

Kesan sampingan

• metabolisme: sangat kerap - anoreksia;
• sistem hepatobiliari: sering - fungsi hati terganggu, termasuk peningkatan aktiviti alanine aminotransferase (ALT) dan aspartate aminotransferase (AST), peningkatan kandungan bilirubin; jarang - kegagalan hati (sehingga mati);
• sistem pencernaan: sangat kerap - stomatitis, mual, sakit perut, muntah, dispepsia, kembung perut, cirit-birit; sering - pendarahan gastrointestinal (termasuk kes terpencil dengan hasil yang membawa maut), sebahagian daripadanya disebabkan oleh penggunaan gabungan Tarceva dengan warfarin atau NSAID; jarang berlaku - perforasi saluran gastrousus (GIT), dalam beberapa kes membawa maut;
• sistem pernafasan: sangat kerap - sesak nafas, batuk; kerap - mimisan; jarang - gejala serupa dengan penyakit paru-paru interstitial (ILD), termasuk kes yang membawa maut;
• organ penglihatan: sangat kerap - keratoconjunctivitis kering, konjungtivitis; kerap - keratitis; jarang - pertumbuhan bulu mata yang terganggu (termasuk pertumbuhan dan penebalan bulu mata yang berlebihan, bulu mata masuk); sangat jarang berlaku - ulserasi / perforasi kornea;
• jiwa: sangat kerap - kemurungan;
• sistem saraf: sangat kerap - sakit kepala, neuropati;
• kulit dan lemak subkutan: sangat kerap - kulit kering, ruam (ruam papulopustular dan eritematosa yang muncul atau meningkat di bawah pengaruh cahaya matahari), alopecia, gatal-gatal; selalunya - paronychia, retakan kulit, kebanyakannya tidak serius, biasanya berkaitan dengan kulit kering dan ruam; jarang - kerapuhan dan stratifikasi kuku, perubahan bulu mata / alis, hirsutisme, hiperpigmentasi; kes lesi kulit pengelupasan, bulosa dan lecet (termasuk, sangat jarang, kecurigaan sindrom Stevens-Johnson / nekrolisis epidermis toksik, kadang-kadang membawa maut);
• yang lain: sangat kerap - peningkatan keletihan, penurunan berat badan, menggigil, demam, jangkitan teruk (dengan atau tanpa neutropenia, sepsis, radang paru-paru, phlegmon).

Overdosis

Dengan pemberian erlotinib sekali oral pada dos hingga 1000 mg kepada sukarelawan yang sihat dan seminggu sekali pada pesakit dengan lesi onkologi pada dos hingga 1600 mg, ubat ini dapat diterima dengan baik. Pada masa yang sama, penggunaan ubat berulang kali oleh sukarelawan yang sihat 2 kali sehari pada dos 200 mg ditoleransi jauh lebih buruk setelah beberapa hari.

Mengambil Tarceva pada dos yang lebih tinggi daripada yang disyorkan boleh menyebabkan berlakunya kejadian buruk seperti ruam kulit, cirit-birit, peningkatan aktiviti transaminase hepatik.

Sekiranya disyaki overdosis, rawatan harus ditangguhkan dan terapi simptomatik harus ditetapkan. Penawar untuk erlotinib belum diketahui.

arahan khas

Sebelum memulakan kursus Tarceva, pesakit dengan barah paru-paru sel bukan kecil yang belum pernah mendapat kemoterapi harus diuji untuk mengetahui adanya mutasi L858R pada ekson 21 atau Del19 (penghapusan pada ekson 19) gen EGFR.

Semasa terapi, kejadian keseluruhan gejala seperti ILD adalah 0.6%. Diagnosis yang paling biasa pada pesakit dengan gejala yang disyaki termasuk: pneumonia interstitial, pneumonitis, pneumonitis interstitial alergi, pneumonitis radiasi, bronkiolitis penghapusan (penyempitan), penyakit paru-paru interstitial, fibrosis paru, alveolitis, penyusupan paru-paru, sindrom gangguan pernafasan akut. Fenomena ini berkembang dalam tempoh dari beberapa hari hingga beberapa bulan setelah bermulanya terapi. Sebilangan besar kes ini disebabkan oleh sejarah penyakit paru-paru parenkim, jangkitan atau penyakit paru-paru metastatik, bersamaan atau terapi kemoterapi / radiasi sebelumnya. Dengan perkembangan dan / atau munculnya gejala paru baru yang tidak dapat dijelaskan (batuk, sesak nafas,demam) dari penggunaan ubat Tarceva mesti ditinggalkan buat sementara waktu sehingga penyebab perkembangannya dapat diketahui. Sekiranya diagnosis IDL telah disahkan, rawatan dengan ubat harus dibatalkan dan terapi yang sesuai harus dilakukan.

Sekiranya cirit-birit yang teruk / sederhana berkembang, penggunaan loperamide diperlukan, kadang-kadang mungkin perlu untuk mengurangkan dos ubat. Sekiranya cirit-birit yang teruk / berterusan, anoreksia, mual atau muntah dengan dehidrasi berlaku, Tarceva harus dihentikan dan rehidrasi diberikan.

Selama tempoh rawatan, kemunculan kegagalan buah pinggang dan hipokalemia, termasuk dengan hasil yang fatal, kadang-kadang direkodkan. Beberapa kes kegagalan buah pinggang dikaitkan dengan dehidrasi yang teruk akibat muntah, cirit-birit dan / atau anoreksia, sementara yang lain dikaitkan dengan kemoterapi bersamaan.

Terhadap latar belakang cirit-birit yang teruk / berterusan, atau dalam keadaan yang menyebabkan dehidrasi, terutama pada pesakit yang berisiko (penyakit / terapi bersamaan, usia tua), Tarcev harus dibatalkan sementara dan rehidrasi parenteral harus dilakukan. Sekiranya terdapat risiko dehidrasi yang tinggi, diperlukan pemantauan elektrolit serum (termasuk kalium) dan fungsi ginjal.

Pesakit dengan penyakit hati bersamaan atau mengambil ubat hepatotoksik harus secara berkala memantau aktiviti hati dan, jika terjadi kerosakan teruk, menghentikan terapi dengan Tarceva.

Pada pesakit yang menerima Tarceva, risiko perforasi gastrointestinal, kadang-kadang membawa maut, bertambah buruk. Ancaman komplikasi ini meningkat dengan penggunaan gabungan dengan kortikosteroid, NSAID, ubat antiangiogenik, serta dengan kemoterapi bersamaan berdasarkan taksana atau riwayat ulser peptik, penyakit divertikular.

Penerimaan Tarceva harus ditangguhkan atau dibatalkan sekiranya gejala-gejala oftalmik akut, termasuk sakit mata atau memburuknya lesi oftalmik kronik, berlaku kerana risiko perforasi / ulserasi kornea.

Pengaruh terhadap kemampuan memandu kenderaan dan mekanisme yang kompleks

Kesan ubat antikanker Tarceva terhadap kemampuan memandu kenderaan atau mekanisme bergerak yang kompleks belum dipelajari. Walau bagaimanapun, diasumsikan bahawa erlotinib tidak mempengaruhi kelajuan reaksi psikomotor dan keupayaan untuk berkonsentrasi.

Permohonan semasa mengandung dan menyusui

Penggunaan erlotinib semasa kehamilan dan penyusuan adalah kontraindikasi.

Wanita perlu mengambil kira bahawa semasa terapi, dan juga selama 14 hari setelah selesai, perlu menggunakan alat kontrasepsi yang boleh dipercayai.

Penggunaan pediatrik

Pada pesakit di bawah usia 18 tahun, keselamatan dan keberkesanan terapi dengan ubat Tarcev belum dipelajari, oleh itu, pengambilan ubat tersebut pada pesakit kategori usia ini adalah kontraindikasi.

Dengan gangguan fungsi buah pinggang

Erlotinib, seperti metabolitnya, diekskresikan oleh buah pinggang dalam jumlah kecil - kurang daripada 9% daripada satu dos. Pada pesakit dengan gangguan fungsi ginjal, dengan kadar kreatinin serum dalam darah lebih dari 1.5 kali lebih tinggi daripada had atas normal (ULN), kajian klinikal belum dilakukan.

Penggunaan erlotinib pada pesakit dengan gangguan fungsi ginjal:

• kegagalan buah pinggang ringan / sederhana: tidak ada perubahan dalam rejimen dos yang diperlukan;
• gangguan buah pinggang yang teruk: pengambilan Tarceva adalah kontraindikasi.

Untuk pelanggaran fungsi hati

Erlotinib diekskresikan terutamanya pada hempedu. Pendedahan erlotinib adalah sama pada pesakit dengan gangguan hepatik sederhana (7-9 mata pada skala Child - Pugh) dan pada individu tanpa gangguan hati, termasuk pesakit dengan metastasis hati atau dengan tumor primer di hati.

Penggunaan erlotinib pada pesakit dengan gangguan fungsi hati:

• gangguan hepatik ringan / sederhana: gunakan Tarceva dengan berhati-hati;
• gangguan hati yang teruk (skor 10 dan lebih tinggi pada skala Child-Pugh): rawatan ubat adalah kontraindikasi.

Sekiranya terdapat kesan yang tidak diingini, diperlukan untuk mengurangkan dos Tarceva atau mengganggu terapi. Pada pesakit dengan kekurangan hati yang teruk pada latar belakang aktiviti ALT dan AST lebih daripada 5 kali lebih tinggi daripada ULN, keberkesanan dan keselamatan ubat belum dipelajari.

Gunakan pada orang tua

Kajian khusus mengenai keberkesanan dan keselamatan erlotinib untuk rawatan pesakit tua tidak dijalankan.

Interaksi dadah

Oleh kerana metabolisme erlotinib pada manusia berlaku di bawah pengaruh isoenzim sistem sitokrom P ₄₅₀ seperti CYP1A1, CYP1A2 dan CYP3A4, penghambat / pemicu enzim dan ubat ini yang metabolisme mereka terlibat mungkin berinteraksi dengan erlotinib sekiranya penggunaan gabungan.

Kemungkinan interaksi Tarceva dengan bahan / sediaan ubat yang digunakan secara serentak:

• perencat kuat isoenzim CYP3A4: metabolisme erlotinib menurun dan tahap kandungannya dalam plasma meningkat; ketoconazole (perencat isoenzim CYP3A4, secara lisan 2 kali sehari, 200 mg selama 5 hari) - meningkatkan AUC dan C _max erlotinib masing-masing sebanyak 86 dan 69%; ciprofloxacin (penghambat isoenzim CYP3A4 dan CYP1A2) - meningkatkan AUC sebanyak 39% dan C _max erlotinib sebanyak 17%; kombinasi ubat dengan perencat kuat isoenzim CYP3A4 / CYP1A2 atau CYP3A4 hanya ditetapkan sekiranya benar-benar diperlukan; dengan perkembangan ketoksikan, diperlukan untuk mengurangkan dos erlotinib;
• rifampicin, pemicu lain CYP3A4 (pentadbiran oral): metabolisme erlotinib meningkat dan kepekatan plasmanya menurun dengan cepat; rifampicin (pada dos 600 mg 4 kali sehari selama 7 hari) - jika dibandingkan dengan pengambilan erlotinib sahaja, AUC median yang terakhir pada dos 150 mg menurun sebanyak 69%; semasa mengambil erlotinib pada dos 450 mg, AUC median adalah 57.5% daripada itu pada dos 150 mg tanpa kombinasi dengan terapi rifampisin atau tanpa pentadbiran sebelumnya; jika perlu, kombinasi ini disyorkan untuk meningkatkan dos Tarceva hingga 300 mg dengan pemantauan profil keselamatan dengan teliti, setelah 2 minggu, memantau keselamatan ubat, anda dapat meningkatkan dosnya menjadi 450 mg; penggunaan dos yang lebih tinggi belum dikaji;
• eritromisin, midazolam (substrat isoenzim CYP3A4): tidak ada pelanggaran pelepasan ubat ini apabila digabungkan dengan erlotinib atau dengan penggunaan sebelumnya; kerana pemberian oral, bioavailabiliti midazolam menurun sebanyak 24%, yang tidak mempengaruhi aktiviti CYP3A4 secara signifikan;
• omeprazole (perencat pam proton): terdapat penurunan AUC dan C _max erlotinib masing-masing sebanyak 46 dan 61%, sementara T _1/2 dan T _max tidak berubah; agen yang mampu mengubah pH saluran gastrointestinal atas boleh mempengaruhi kelarutan dan ketersediaan bio erlotinib; tidak dijangka peningkatan dos erlotinib dengan kombinasi ini dapat mengimbangi penurunan pendedahannya;
• ranitidine (pada dos 300 mg) penyekat lain reseptor histamin H2: penurunan AUC dan C _max erlotinib masing-masing sebanyak 33 dan 54%, dicatatkan; disyorkan untuk mengambil Tarceva sekurang-kurangnya 2 jam sebelum atau 10 jam selepas mengambil ubat kumpulan ini;
• statin: miopati yang disebabkan oleh ubat-ubatan ini mungkin bertambah buruk, termasuk dalam kes yang jarang berlaku berlakunya rhabdomyolysis;
• derivatif kumarin (termasuk warfarin): terdapat peningkatan dalam Nisbah Normalisasi Antarabangsa (INR), serta pendarahan, dalam kes yang jarang berlaku dengan hasil yang membawa maut; dengan gabungan ini, pemantauan berkala INR atau prothrombin diperlukan;
• capecitabine: kepekatan plasma erlotinib dalam darah meningkat; meningkat sedikit C _max dan signifikan secara statistik - AUC erlotinib, tidak terdapat kesan yang jelas terhadap farmakokinetik capecitabine;
• gemcitabine: tidak ada interaksi ubat yang signifikan terhadap farmakokinetik antara satu sama lain;
• paclitaxel, carboplatin (persediaan platinum): tahap platinum dalam darah meningkat, jumlah AUC platinum meningkat sebanyak 10.6%, tetapi ini juga boleh disebabkan oleh gangguan fungsi ginjal; farmakokinetik erlotinib tidak terjejas dengan ketara;
• substrat glukuroniltransferase fosfat uridin 1-1 (UGT1A1): erlotinib, sebagai penghambat UGT1A1, dapat menunjukkan interaksi dengan substratnya, yang mana reaksi konjugasi dengan asid glukuronik adalah jalan metabolik utama. Dengan tahap ekspresi UGT1A1 yang rendah atau pesakit dengan gangguan genetik yang menyumbang kepada penurunan kadar tindak balas glukuronidasi (misalnya, dengan sindrom Gilbert), berhati-hati harus diberikan semasa menetapkan erlotinib, kerana ini dapat menyebabkan peningkatan kepekatan plasma bilirubin dalam darah.

Analog

Analog Tarceva adalah Tarlenib, Erlotinib, Erlotinib-asli, dll.

Terma dan syarat penyimpanan

Simpan dari jangkauan kanak-kanak pada suhu tidak melebihi 30 ° C.

Jangka hayat adalah 4 tahun.

Syarat pengeluaran dari farmasi

Dikeluarkan oleh preskripsi.

Ulasan mengenai Tartsevo

Beberapa ulasan mengenai Tarcev biasanya positif. Pesakit yang menerima terapi dengan agen antikanker mengetahui kecekapannya yang tinggi. Dalam beberapa kes, ubat tersebut mempunyai kesan pemulihan walaupun dengan tahap proses patologi yang maju.

Kelemahan Tarcevs adalah adanya sebilangan besar kesan sampingan dan kosnya yang tinggi.

Harga untuk Tarceva di farmasi

Harga untuk Tarceva, tablet bersalut filem, untuk 30 keping. dalam pakej rata-rata adalah:

• dos 25 mg - 35,900 rubel;
• dos 100 mg - 63,000 rubel;
• dos 150 mg - 67,000 rubel.

Tarceva: harga di farmasi dalam talian

Nama ubat Harga Farmasi

Tarceva 100 mg tablet bersalut filem 30 pcs. RUB 43300 Beli

Tarceva 150 mg tablet bersalut filem 30 pcs. RUB 83800 Beli

Anna Kozlova Wartawan perubatan Mengenai pengarang

Pendidikan: Universiti Perubatan Negeri Rostov, khusus "Perubatan Umum".

Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!