Tolizor
Tolizor: arahan penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologi
- 3. Petunjuk untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Kaedah penggunaan dan dos
- 6. Kesan sampingan
- 7. Overdosis
- 8. Arahan khas
- 9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
- 10. Gunakan pada masa kanak-kanak
- 11. Sekiranya fungsi buah pinggang terjejas
- 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
- 13. Interaksi ubat
- 14. Analog
- 15. Terma dan syarat penyimpanan
- 16. Syarat pengeluaran dari farmasi
- 17. Ulasan
- 18. Harga di farmasi
Nama Latin: Tolizor
Kod ATX: M03BX04
Bahan aktif: tolperisone (tolperisone)
Pengilang: LLC "Ozon" (Rusia)
Penerangan dan foto dikemas kini: 20.11.2018
Harga di farmasi: dari 170 rubel.
Beli
Tolizor adalah penenang otot yang berpusat.
Bentuk dan komposisi pelepasan
Tolizor boleh didapati dalam bentuk kapsul legap gelatin keras:
- 50 mg: saiz No. 2, dengan badan krim kuning dan penutup kelabu muda;
- 150 mg: ukuran no. 0, dengan badan berwarna kuning muda dan topi kuning.
Kandungan kapsul adalah campuran butiran dan serbuk (mungkin ada segel dalam bentuk ketulan dalam bentuk kapsul, yang mudah hancur apabila ditekan) dengan warna hampir putih atau putih dengan bau khas.
Pembungkusan kapsul: 10, 20, 30, 40, 50, 60 dan 100 pcs. di bank, dalam kotak kadbod 1 tin; 5, 7, 10, 20 dan 30 pcs. dalam lepuh, dalam bungkusan kadbod 1, 2, 3, 4, 5, 6 atau 10 bungkusan. Satu set lengkap kadbod 2 dan 3 dalam pakej kumpulan (bekas penghantaran) adalah mungkin.
Komposisi 1 kapsul Tolizor:
- bahan aktif: tolperisone hidroklorida - 50 atau 150 mg;
- komponen tambahan (kapsul 50/150 mg): selulosa mikrokristalin (55.22 / 70 mg), laktosa monohidrat (gula susu) (34.33 / 43.5 mg), natrium croscarmellose (6.32 / 12 mg), hypromellose (1.58 / 3 mg), asid sitrik monohidrat (1.5 / 4.5 mg), magnesium stearat (1.05 / 2 mg);
- komposisi badan (kapsul 50/150 mg): titanium dioksida (1/2%), air (14.5%), pewarna besi oksida kuning (0.0733 / 0.05%), gelatin (hingga 100%);
- komposisi penutup: 50 mg kapsul - air (14.5%), titanium dioksida (2%), pewarna besi oksida hitam (0.05%), gelatin (hingga 100%); kapsul 150 mg - air (14,5%), titanium dioksida (2%), pewarna kuning quinoline (0,75%), pewarna kuning matahari terbenam (0,0059%), gelatin (hingga 100%).
Sifat farmakologi
Farmakodinamik
Tolperisone - bahan aktif Tolizor adalah penenang otot yang berpusat. Mekanisme tindakannya tidak difahami sepenuhnya. Ubat ini mencapai kepekatan tertinggi pada saraf tunjang, batang otak dan sistem saraf periferal. Ia mempunyai pertalian yang tinggi untuk tisu saraf. Kesan utama dikaitkan dengan penghambatan busur refleks tulang belakang. Diasumsikan bahawa kesan tolperisone ini dengan latar belakang menghilangkan fasilitasi pengaliran pengujaan di sepanjang jalan menurun memberikan kesan terapeutik Tolizor.
Struktur kimia tolperisone serupa dengan lidocaine. Seperti dia, ubat ini mempunyai kesan menstabilkan membran, mengurangkan kegembiraan elektrik dari serat aferen primer dan neuron motorik.
Bergantung pada dosnya, tolperisone menghalang aktiviti saluran natrium berpagar voltan dan, sebagai akibatnya, mengurangkan amplitud dan kekerapan potensi tindakan.
Telah terbukti bahawa ubat tersebut mempunyai kesan yang menyedihkan pada saluran kalsium berpagar voltan. Agaknya, tolperisone, selain memberikan kesan menstabilkan membran, juga dapat menghambat pelepasan mediator.
Sebagai tambahan, tolperisone mempunyai kesan antimuscarinic dan sifat antagonis alpha-adrenergic ringan.
Farmakokinetik
Tolperisone selepas pemberian oral diserap dengan baik di usus kecil. Kepekatan maksimum dicapai selepas 30-60 minit. Ia dicirikan oleh ketersediaan bio yang rendah - kira-kira 20%. Berbanding dengan pengambilan ubat ketika perut kosong, ketika makan makanan yang kaya dengan lemak, ketersediaan bio meningkat hingga hampir 100%, dan juga meningkatkan kepekatan plasma maksimum (sekitar 45%) dan waktu untuk mencapai kepekatan maksimum (sekitar 30 minit).
Metabolisme intensif tolperisone berlaku di hati dan buah pinggang. Lebih daripada 99% dos diekskresikan oleh buah pinggang dalam bentuk metabolit, yang mana aktiviti farmakologinya belum terbukti. Separuh hayat adalah kira-kira 2.5 jam.
Petunjuk untuk digunakan
Tolizor digunakan untuk terapi gejala spastik pada pesakit strok.
Kontraindikasi
- myasthenia gravis;
- intoleransi laktosa, malabsorpsi glukosa-galaktosa, kekurangan laktase;
- umur sehingga 18 tahun;
- tempoh penyusuan;
- hipersensitiviti terhadap mana-mana komponen Tolizor.
Arahan untuk menggunakan Tolizor: kaedah dan dos
Tolizor harus diambil secara lisan: menelan kapsul keseluruhan tanpa membuka atau mengunyah, dan minum banyak air. Sebaiknya minum ubat tersebut setelah makan, kerana ketika diminum ketika perut kosong, ketersediaan bionya menurun.
Doktor memilih dos yang optimum untuk setiap pesakit, bergantung pada keperluannya dan toleransi ubat.
Dos awal yang disyorkan adalah 50 mg 3 kali sehari. Sekiranya perlu, dos secara beransur-ansur meningkat, hingga 150 mg 3 kali sehari.
Dos harian maksimum Tolizor ialah 450 mg dalam 3 dos terbahagi.
Tempoh terapi adalah individu.
Kesan sampingan
Tolizor umumnya dapat diterima dengan baik, dan profil keselamatannya telah disahkan oleh pengalaman di lebih daripada 12,000 pesakit.
Dalam beberapa kes, kesan sampingan berikut berlaku:
- pada bahagian jiwa: jarang (dari ≥ 1/1000 hingga <1/100) - gangguan tidur, insomnia; jarang (dari ≥ 1/10000 hingga <1/1000) - kelemahan, kemurungan; sangat jarang (<1/10000) - kekeliruan;
- dari sistem saraf: jarang - mengantuk, pening, sakit kepala; jarang berlaku - malaise, tremor, paresthesia, sawan, gangguan defisit perhatian, kelesuan;
- dari organ pendengaran dan penglihatan: jarang - tinnitus, vertigo, penurunan ketajaman penglihatan;
- dari sistem pernafasan: jarang - epistaksis, sesak nafas, tachypnea;
- pada bahagian sistem kardiovaskular: jarang - hipotensi arteri; jarang - kemerahan muka, berdebar-debar, takikardia, angina pectoris sangat jarang - bradikardia;
- dari saluran gastrointestinal: jarang - mulut kering, dispepsia, ketidakselesaan perut, mual, cirit-birit; jarang - kembung perut, sakit epigastrik, muntah, sembelit;
- pada bahagian ginjal dan saluran kencing: jarang - proteinuria, enuresis;
- dari hati dan saluran empedu: jarang - kegagalan hepatik sederhana;
- dari sisi metabolisme dan pemakanan: jarang - anoreksia; sangat jarang - polidipsia;
- dari sistem muskuloskeletal dan tisu penghubung: jarang - kelemahan otot, sakit pada otot dan anggota badan; jarang - ketidakselesaan pada anggota badan; sangat jarang - osteopenia;
- dari sistem imun; jarang - reaksi hipersensitiviti (termasuk angioedema, termasuk muka dan bibir), reaksi anafilaksis; sangat jarang - kejutan anaphylactic;
- pada bahagian sistem darah dan limfa: sangat jarang - limfadenopati, anemia;
- pada bahagian kulit dan tisu subkutan: jarang - ruam kulit, pruritus, urtikaria, hiperhidrosis, dermatitis alergi;
- parameter makmal: jarang - leukositosis, hiperbilirubinemia, trombositopenia, disfungsi hati; sangat jarang - hipercreatininemia;
- yang lain: jarang - malaise, merasa letih, asthenia; jarang - perasaan kehangatan, dahaga, mudah marah, perasaan mabuk; sangat jarang - ketidakselesaan dada.
Overdosis
Data overdosis tidak mencukupi untuk menilai tahap pengaruh tolperisone. Dalam kajian praklinik mengenai ketoksikan akut semasa mengambil ubat dalam dos tinggi, kejang tonik-klonik, ataksia, dispnea, dan kelumpuhan pernafasan diperhatikan. Penawar khusus tidak diketahui. Rawatan overdosis adalah simptomatik, termasuk yang bertujuan untuk menjaga sistem vital tubuh.
arahan khas
Reaksi alergi terhadap tolperisone boleh mempunyai keparahan yang berbeza-beza: dari kulit ringan hingga sistemik yang teruk, termasuk kejutan anafilaksis. Gejala alahan ialah kemerahan, ruam kulit, gatal, urtikaria, edema Quincke, sesak nafas, hipotensi arteri, takikardia.
Berbanding dengan lelaki, wanita yang mempunyai riwayat reaksi alergi atau reaksi hipersensitiviti terhadap ubat lain lebih terdedah kepada reaksi hipersensitiviti.
Perhatian khusus harus diberikan pada pesakit dengan hipersensitiviti yang diketahui terhadap lidocaine, kerana tindak balas silang dapat terjadi ketika menggunakan tolperisone.
Pesakit harus diberi amaran untuk mendapatkan rawatan perubatan segera sekiranya mereka mengalami gejala hipersensitiviti. Walaupun selepas satu episod hipersensitiviti terhadap tolperisone, penggunaan selanjutnya dikontraindikasikan.
Pengaruh terhadap kemampuan memandu kenderaan dan mekanisme yang kompleks
Tolizor, sebagai peraturan, tidak mempengaruhi perhatian seseorang, fungsi motor dan psikologinya. Namun, dalam beberapa kes, boleh menyebabkan rasa mengantuk, penglihatan kabur, pening, gangguan perhatian, kelemahan otot, kejang. Pesakit sedemikian harus berjumpa doktor.
Permohonan semasa mengandung dan menyusui
Kesan teratogenik tolperisone dalam kajian eksperimen yang dilakukan pada haiwan tidak dinyatakan. Walau bagaimanapun, tidak ada data klinikal yang signifikan, oleh itu, semasa kehamilan, terutama pada trimester pertama, Tolizor dikontraindikasikan, kecuali manfaat terapi yang diharapkan pasti lebih tinggi daripada risiko yang mungkin terjadi.
Tidak diketahui sama ada tolperisone diekskresikan dalam susu ibu, oleh itu, penggunaan Tolizor dikontraindikasikan semasa menyusui.
Penggunaan pediatrik
Menurut arahan, Tolizor tidak digunakan untuk merawat pesakit di bawah usia 18 tahun.
Dengan gangguan fungsi buah pinggang
Pengalaman menggunakan ubat pada pesakit dengan kegagalan buah pinggang bersamaan adalah terhad, tetapi telah diperhatikan bahawa kesan sampingan lebih kerap terjadi pada penyakit ini. Sehubungan dengan itu, penggunaan Tolizor tidak digalakkan sekiranya terdapat kegagalan buah pinggang yang teruk. Sekiranya terdapat kekurangan buah pinggang, pemilihan dos yang berhati-hati, pemantauan keadaan pesakit dan fungsi ginjal diperlukan.
Untuk pelanggaran fungsi hati
Pengalaman menggunakan ubat ini pada pesakit dengan kekurangan hati bersamaan adalah terhad, tetapi telah diperhatikan bahawa kesan sampingan lebih kerap terjadi pada penyakit ini. Sehubungan dengan itu, penggunaan Tolizor tidak digalakkan sekiranya terdapat gangguan hati yang teruk. Sekiranya disfungsi hati sederhana, pemilihan dos yang berhati-hati, pemantauan keadaan pesakit dan fungsi hati diperlukan.
Interaksi dadah
Semasa mengambil kapsul Tolizor semasa perut kosong, ketersediaan bio Tolperisone berkurang.
Dalam eksperimen makmal pada mikrosom hati dan hepatosit manusia, tidak ada induksi atau penghambatan isoenzim CYP yang lain (CYP2C8, CYP1A2, CYP2C19, CYP2B6, CYP3A4, CYP2C9) yang dijumpai.
Sekiranya perlu, penggunaan pelonggaran otot pusat yang serentak harus mengurangkan dos Tolizor.
Tolperisone dapat meningkatkan kepekatan dalam darah ubat-ubatan yang dimetabolisme terutamanya oleh isoenzim CYP2D6, seperti atomoxetine, nebivolol, dextromethorphan, venlafaxine, thioridazine, desipramine, tolterodine, metoprolol, perphenazine.
Dengan penggunaan serentak substrat isoenzim CYP2D6 dan (atau) ubat lain, peningkatan pendedahan tolperisone tidak dijangka, yang dijelaskan oleh kepelbagaian jalur metaboliknya.
Tolperisone meningkatkan kesan asid niflumik, oleh itu, dengan penggunaan gabungannya, mungkin diperlukan penurunan dosnya. Perkara yang sama berlaku untuk ubat anti-radang bukan steroid yang lain.
Analog
Analogi Tolizor adalah Tolperisone-OBL, Midocalm, Tolperisone.
Terma dan syarat penyimpanan
Simpan tidak lebih dari 3 tahun pada suhu hingga 25 ° C di tempat yang gelap di luar jangkauan kanak-kanak.
Syarat pengeluaran dari farmasi
Dikeluarkan oleh preskripsi.
Ulasan mengenai Tolizor
Ulasan mengenai Tolizor kebanyakannya positif: ubatnya berkesan, cepat bertindak, tidak menyebabkan rasa mengantuk, dan murah.
Ulasan negatif yang dijumpai secara berasingan biasanya mengandungi aduan mengenai perkembangan kesan sampingan. Beberapa pesakit menulis bahawa ubat itu tidak dijual di semua farmasi.
Harga untuk Tolizor di farmasi
Harga untuk Tolizor dalam dos 150 mg adalah kira-kira 280-445 rubel. setiap pek 30 kapsul. Kos ubat pada dos 50 mg tidak diketahui, kerana pada masa ini ia tidak tersedia secara komersial.
Tolizor: harga di farmasi dalam talian
|
Nama ubat Harga Farmasi |
|
Tolizor 50 mg kapsul 30 pcs. 170 RUB Beli |
|
Tolizor 150 mg kapsul 30 pcs. 210 RUB Beli |
|
Tolizor 150 mg kapsul combi-pack 1 + 1 30 pcs. 258 r Beli |
Maria Kulkes Wartawan perubatan Mengenai pengarang
Pendidikan: I. M. Universiti Perubatan Negeri Moscow Pertama Sechenov, khusus "Perubatan Umum".
Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!
