Torasemid
Torasemide: arahan penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologi
- 3. Petunjuk untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Kaedah penggunaan dan dos
- 6. Kesan sampingan
- 7. Overdosis
- 8. Arahan khas
- 9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
- 10. Gunakan pada masa kanak-kanak
- 11. Sekiranya fungsi buah pinggang terjejas
- 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
- 13. Interaksi ubat
- 14. Analog
- 15. Terma dan syarat penyimpanan
- 16. Syarat pengeluaran dari farmasi
- 17. Ulasan
- 18. Harga di farmasi
Nama Latin: Torasemide
Kod ATX: C03CA04
Bahan aktif: Torasemid (Torasemidum)
Pengeluar: kilang farmasi Berezovsky (Rusia)
Penerangan dan kemas kini foto: 2018-10-22
Harga di farmasi: dari 87 rubel.
Beli
Torasemide adalah ubat dengan kesan diuretik.
Bentuk dan komposisi pelepasan
Bentuk dos pelepasan Torasemide - tablet: silinder rata, bulat, hampir putih atau putih, dengan garis dan talipul (dalam lepuh 10 pcs., Dalam kotak kadbod 2, 3 atau 6 bungkus; dalam tin 30 atau 100 pcs., Dalam kotak kadbod 1 tin).
Komposisi:
- bahan aktif: torasemide - 5 atau 10 mg;
- komponen tambahan (5/10 mg): selulosa mikrokristalin - 44/88 mg; laktosa monohidrat - 26.4 / 52.8 mg; magnesium stearat - 0.6 / 1.2 mg; pati natrium karboksimetil - 2.4 / 4.8 mg; povidone - 1.6 / 3.2 mg.
Sifat farmakologi
Farmakodinamik
Torasemide adalah diuretik gelung. Mekanisme utama tindakannya disebabkan oleh pengikatan bahan yang boleh diterbalikkan kepada pengangkut ion klorin / natrium / kalium, yang terletak di membran apikal segmen tebal bahagian menaik dari gelung Henle. Ini membawa kepada penurunan atau penghambatan penyerapan semula ion natrium yang lengkap dan penurunan tekanan osmotik cecair intraselular.
Ubat ini menyekat reseptor aldosteron dalam miokardium, meningkatkan fungsi miokardium diastolik dan mengurangkan fibrosis.
Berbanding dengan furosemide, torasemide menyebabkan terjadinya hipokalemia pada tahap yang lebih rendah, sementara ia bertindak lebih lama dan lebih aktif.
Kesan terapeutik maksimum diperhatikan 2-3 jam selepas pemberian oral.
Kursus yang panjang mungkin.
Farmakokinetik
Penyerapan (cepat dan hampir lengkap) berlaku di saluran gastrousus. Kepekatan maksimum zat plasma (C max) tercapai 1-2 jam selepas pemberian ubat secara oral selepas makan. Ketersediaan bio - 80-90% (kemungkinan variasi individu).
Isipadu pengedaran (Vd) adalah 16 liter, dengan sirosis hati, penunjuk ini berlipat ganda.
Pengikatan protein plasma lebih daripada 99%.
Metabolisme berlaku di hati dengan penyertaan isoenzim sistem sitokrom P450. Membentuk 3 metabolit (M1, M3 dan M5) hasil daripada tindak balas pengoksidaan berurutan, hidroksilasi atau hidroksilasi cincin. Pengikatan protein protein masing-masing adalah 86, 95 dan 97%.
Separuh hayat (T1 / 2) zat dan metabolitnya adalah 3-4 jam, dengan latar belakang kegagalan buah pinggang kronik, penunjuk ini tetap tidak berubah.
Pelepasan ginjal adalah 10 ml / min, pelepasan total adalah 40 ml / min.
Rata-rata, kira-kira 83% daripada dos yang diambil dikeluarkan oleh buah pinggang, di mana 24% tidak berubah, selebihnya dalam bentuk metabolit yang tidak aktif (M1 - 12%, M3 - 3%, M5 - 41%).
Dalam keadaan pramatang dan dalam keadaan koma hepatik, penggunaan ubat ini dikontraindikasikan. Kepekatan plasma torasemide dalam darah dalam kegagalan hati meningkat, yang dikaitkan dengan penurunan metabolisme zat di hati.
T1 / 2 torasemide dan metabolit M5 pada pesakit dengan kegagalan hati atau jantung meningkat sedikit, pengumpulan ubat tidak mungkin.
Dengan sirosis hati, pelepasan ginjal, T1 / 2 dan Vd meningkat, sementara pelepasan total tidak berubah.
Dalam kegagalan jantung kronik pada tahap dekompensasi, pelepasan ubat ginjal dan hepatik menurun. Jumlah pelepasan torasemide pada pesakit tersebut berbanding dengan sukarelawan yang sihat adalah 50% lebih sedikit, dan jumlah ketersediaan bio dan T1 / 2, masing-masing, lebih tinggi.
Pelepasan ginjal torasemide pada pesakit dengan kekurangan buah pinggang dikurangkan dengan ketara, tetapi ini tidak mempengaruhi jumlah pelepasan total. Dalam kumpulan pesakit ini, kesan diuretik dapat dicapai dengan menggunakan ubat dalam dos yang lebih tinggi. T1 / 2 torasemide tidak berubah, T1 / 2 metabolit M3 dan M5 meningkat. Bahan dan metabolitnya diekskresikan sedikit oleh hemofiltrasi dan hemodialisis. Dalam kegagalan buah pinggang dengan peningkatan azotemia, ubat ini dikontraindikasikan.
Petunjuk untuk digunakan
- hipertensi arteri;
- sindrom edematous pelbagai etiologi, termasuk kegagalan jantung kronik, buah pinggang, hati dan penyakit paru-paru.
Kontraindikasi
Mutlak:
- kegagalan buah pinggang dalam kombinasi dengan anuria;
- hipokalemia refraktori / hiponatremia;
- koma precoma dan hepatik;
- stenosis mitral / aorta dekompensasi;
- hipovolemia (dengan atau tanpa hipotensi arteri) atau dehidrasi;
- pelanggaran aliran keluar air kencing dari etiologi apa pun (termasuk kerosakan unilateral pada saluran kencing);
- blok sinoatrial dan atrioventricular tahap II - III;
- glomerulonefritis akut;
- hiperurisemia;
- keracunan glikosidik;
- peningkatan tekanan vena pusat (lebih daripada 10 mm Hg);
- kardiomiopati obstruktif hipertrofik;
- intoleransi galaktosa, kekurangan laktase, malabsorpsi glukosa-galaktosa;
- terapi kombinasi dengan aminoglikosida dan sefalosporin;
- kehadiran alergi terhadap sulfonamida (sediaan sulfonylurea atau agen antimikroba sulfonamide);
- umur sehingga 18 tahun;
- kehamilan dan tempoh penyusuan;
- intoleransi individu terhadap komponen ubat.
Relatif (penyakit / keadaan di mana pelantikan Torasemide memerlukan berhati-hati):
- sejarah aritmia ventrikel;
- cirit-birit;
- pankreatitis;
- hipotensi arteri;
- hipoproteinemia;
- stenosing aterosklerosis arteri serebrum;
- pelanggaran aliran keluar air kencing (hidronephrosis, hiperplasia prostat jinak atau penyempitan uretra);
- kecenderungan untuk penampilan hiperurisemia;
- infark miokard akut (kerana peningkatan risiko kejutan kardiogenik);
- gangguan fungsi buah pinggang / hepatik;
- diabetes mellitus (kerana penurunan toleransi glukosa);
- hipokalemia / hiponatremia;
- sindrom hepatorenal;
- anemia;
- gout.
Arahan untuk penggunaan Torasemide: kaedah dan dos
Torasemide diambil secara oral, sebaiknya selepas makan, dengan sedikit air.
Dos harian diambil dalam 1 dos.
Rejimen dos yang disyorkan:
- sindrom edematous pelbagai etiologi: dos terapeutik - 5 mg, peningkatan secara beransur-ansur mungkin - dari 20 hingga 40 mg (maksimum). Tidak ada pengalaman menggunakan dos yang lebih tinggi. Terapi jangka panjang ditunjukkan (atau ubat digunakan sehingga edema hilang);
- hipertensi arteri: dos awal - 2.5 mg, ada kemungkinan untuk meningkatkannya menjadi 5-10 mg. Sekiranya kesan klinikal tidak mencukupi, ubat antihipertensi kumpulan lain ditambahkan ke rejimen rawatan.
Kesan sampingan
Kemungkinan tindak balas buruk (> 10% - sangat kerap;> 1% dan 0,1% dan 0,01% dan <0,1% - jarang; <0,01% - sangat jarang; dengan kekerapan yang tidak diketahui - dalam kes menurut data yang ada, mustahil untuk menentukan kekerapan berlakunya pelanggaran):
- metabolisme / pemakanan: jarang - hipertrigliseridemia, hiperkolesterolemia; dengan frekuensi yang tidak ditentukan - penurunan toleransi glukosa (kemungkinan manifestasi diabetes mellitus laten);
- sistem limfa / darah: dengan kekerapan yang tidak diketahui - anemia hemolitik / aplastik, leukopenia, trombositopenia, agranulositosis;
- organ penglihatan: dengan frekuensi yang tidak diketahui - gangguan penglihatan;
- sistem saraf: sering - mengantuk, sakit kepala, pening; jarang - kekejangan otot di bahagian bawah kaki; dengan kekerapan yang tidak diketahui - paresthesia pada anggota badan, pengsan, kekeliruan;
- sistem kardiovaskular: jarang - takikardia, extrasystole, pembilasan muka, peningkatan kadar jantung; dengan frekuensi yang tidak diketahui - hipotensi ortostatik, hipotensi arteri yang berlebihan, trombosis urat dalam, keruntuhan, hipovolemia, tromboembolisme;
- gangguan labirin / organ pendengaran: dengan kekerapan yang tidak diketahui - gangguan pendengaran, gangguan pendengaran dan deringan di telinga (biasanya boleh dibalikkan), biasanya dengan latar belakang kegagalan buah pinggang atau hipoproteinemia;
- sistem pencernaan: sering - cirit-birit; jarang - perut kembung, sakit perut, polidipsia; dengan kekerapan yang tidak diketahui - loya, mulut kering, muntah, pankreatitis, kehilangan selera makan, kolestasis intrahepatik, gejala dyspeptik;
- sistem pernafasan: jarang - mimisan;
- alat kelamin: dengan kekerapan yang tidak diketahui - pelanggaran potensi;
- saluran kencing / buah pinggang: selalunya - poliuria, kekerapan membuang air kecil, nokturia jarang - peningkatan keinginan untuk membuang air kecil; dengan frekuensi yang tidak diketahui - oliguria, pengekalan kencing (dengan latar belakang penyumbatan saluran kencing), hematuria, nefritis interstitial, peningkatan kepekatan kreatinin dan urea dalam darah;
- tisu / kulit subkutan: dengan kekerapan yang tidak diketahui - kepekaan, pruritus, urtikaria, ruam, dermatitis pengelupasan, polimorfisme eritema, vaskulitis, purpura;
- parameter makmal: jarang - peningkatan bilangan platelet; dengan frekuensi yang tidak diketahui - hiperurisemia, hiperglikemia, penurunan jumlah eritrosit, platelet dan leukosit, sedikit peningkatan aktiviti fosfatase alkali dalam darah, peningkatan aktiviti beberapa enzim hepatik (khususnya, gamma-glutamyl transferase);
- keseimbangan air-elektrolit / asid-asas: dengan frekuensi yang tidak diketahui - alkalosis metabolik, hiponatremia, hipokalemia, hipokloremia, hipokalsemia, hipomagnesemia (gejala utama yang menunjukkan berlakunya gangguan asid-asas / elektrolit adalah kekeliruan, sakit kepala, kejang, otot kelemahan, tetany, gangguan irama jantung dan gangguan dyspeptik); dehidrasi dan hipovolemia (paling kerap pada pesakit tua), yang boleh menyebabkan hemokonsentrasi dengan kecenderungan untuk trombosis;
- sistem muskuloskeletal: dengan frekuensi yang tidak diketahui - kelemahan otot;
- gangguan umum: jarang - kegelisahan, asthenia, hiperaktif, dahaga, peningkatan keletihan, kelemahan.
Overdosis
Gejala utama: peningkatan diuresis yang berlebihan, dengan penurunan jumlah darah yang beredar dan pelanggaran keseimbangan elektrolit darah, yang dapat menyebabkan penurunan tekanan darah, mengantuk, kekeliruan, keruntuhan; kemungkinan gangguan sistem pencernaan.
Tidak ada penawar khusus. Hemodialisis tidak berkesan. Dianjurkan untuk muntah, lavage gastrik, dan mengambil arang aktif. Rawatan simptomatik, pengurangan dos atau penarikan Torasemide dengan pengisian serentak jumlah darah yang beredar dan kawalan petunjuk keseimbangan air-elektrolit / asid-asas ditunjukkan.
arahan khas
Torasemide hanya boleh digunakan seperti yang diarahkan oleh doktor.
Tempoh kesan diuretik adalah hingga 18 jam, yang memfasilitasi toleransi terapi kerana ketiadaan kencing yang terlalu kerap, yang membatasi aktiviti pesakit pada jam pertama setelah mengambil ubat.
Terhadap latar belakang peningkatan kepekaan terhadap sulfonamida dan turunan sulfonilurea, kepekaan silang terhadap Torasemide adalah mungkin. Untuk mengelakkan perkembangan hipokalemia / hiponatremia dan alkalosis metabolik dalam jangka masa yang panjang dalam dos yang tinggi, disarankan untuk mengambil suplemen kalium dan mengikuti diet dengan kandungan garam meja yang mencukupi.
Risiko hipokalemia tertinggi adalah dengan sirosis hati, diuresis teruk, pengambilan elektrolit yang tidak mencukupi dari makanan, terapi kombinasi dengan kortikosteroid atau hormon adrenokortikotropik.
Sekiranya terdapat peningkatan atau peningkatan oliguria dan azotemia pada pesakit dengan penyakit ginjal progresif yang teruk, disarankan untuk menghentikan rawatan.
Peningkatan risiko gangguan dalam keseimbangan air dan elektrolit dicatat pada pesakit dengan kegagalan buah pinggang. Semasa rawatan, perlu secara berkala memantau petunjuk berikut: kepekatan elektrolit plasma dalam darah (termasuk natrium, kalium, kalsium, magnesium), lipid, keadaan asid-basa, kreatinin, sisa nitrogen, asid urik. Sekiranya perlu, terapi pembetulan yang sesuai harus dijalankan.
Adalah perlu untuk menentukan rejimen penggunaan ubat untuk asites dengan latar belakang sirosis hati dalam keadaan pegun, kerana pelanggaran keseimbangan air-elektrolit dapat menyebabkan munculnya koma hepatik. Kategori pesakit ini menunjukkan pemantauan elektrolit plasma darah secara berkala.
Dengan diabetes mellitus dan penurunan toleransi glukosa, perlu memantau kepekatan glukosa dalam air kencing dan darah secara berkala.
Dengan hiperplasia prostat, penyempitan ureter, serta pesakit yang tidak sedarkan diri, kawalan diuresis diperlukan kerana kemungkinan pengekalan kencing akut.
Penggunaan Torasemide boleh menyebabkan pemburukan gout.
Dalam penyakit sistem kardiovaskular, terutamanya semasa mengambil glikosida jantung, hipokalemia yang disebabkan oleh diuretik boleh menyebabkan perkembangan aritmia.
Pengaruh terhadap kemampuan memandu kenderaan dan mekanisme yang kompleks
Memandu semasa menggunakan Torasemide harus ditinggalkan.
Permohonan semasa mengandung dan menyusui
Menurut arahan, Torasemide tidak diresepkan semasa kehamilan dan penyusuan.
Penggunaan pediatrik
Ubat ini tidak diresepkan untuk pesakit di bawah 18 tahun.
Dengan gangguan fungsi buah pinggang
- kegagalan buah pinggang dengan anuria - terapi dikontraindikasikan;
- gangguan fungsi ginjal - Torasemide diresepkan dengan berhati-hati.
Untuk pelanggaran fungsi hati
- koma hepatik dan precoma - terapi dikontraindikasikan;
- disfungsi hepatik - Torasemide diresepkan dengan berhati-hati.
Interaksi dadah
Kemungkinan interaksi:
- diazoxide, theophylline: meningkatkan keberkesanannya;
- cephalosporins, aminoglycosides, chloramphenicol, ethacrynic acid, antibiotics, salicylates, platinum Preparations, amphotericin B: peningkatan kepekatan mereka dan kemungkinan kesan oto- dan nefrotoksik (berkaitan dengan perkumuhan kompetitif oleh buah pinggang);
- ubat-ubatan yang menyekat rembesan tiub: peningkatan kepekatan torasemide serum dalam darah;
- agen hipoglikemik, allopurinol: penurunan keberkesanannya;
- persiapan litium: penurunan pembersihan buah pinggang mereka dan peningkatan kemungkinan keracunan;
- cholestyramine: penurunan ketersediaan bio dan keberkesanan torasemide;
- amina penekan: penurunan kecekapan bersama;
- glikosida jantung: peningkatan risiko keracunan glikosidik yang berkaitan dengan hipokalemia (untuk glikosida jantung polariti rendah dan tinggi) dan pemanjangan T1 / 2 (untuk glikosida jantung polariti rendah);
- probenecid, methotrexate: penurunan keberkesanan torasemide, penurunan penghapusan buah pinggang probenecid, methotrexate;
- mineral dan glukokortikosteroid, amfoterisin B: peningkatan kemungkinan hipokalemia;
- penghambat enzim penukaran angiotensin, antagonis reseptor angiotensin II (penggunaan serentak atau berurutan): penurunan tekanan darah yang ketara (perkembangan gangguan dapat dielakkan dengan mengurangkan dos torasemide atau pembatalan sementara);
- salisilat (dalam dos tinggi): peningkatan risiko ketoksikan;
- relaksan otot yang tidak depolarisasi: melemahkan tindakannya
- Ejen kontras sinar-X (pada pesakit dengan risiko nefropati tinggi): peningkatan kemungkinan mengembangkan fungsi buah pinggang yang terganggu (risiko gangguan dapat dikurangkan dengan penghidratan intravena sebelumnya);
- siklosporin: peningkatan risiko arthritis gout;
- ubat anti-radang nonsteroid, sucralfate: penurunan kesan diuretik;
- depolarisasi otot relaksasi: peningkatan sekatan neuromuskular;
- ubat antihipertensi: meningkatkan tindakannya.
Analog
Analog Torasemid adalah Torasemid Canon, Trigrim, Torasemid-SZ, Lotonel, Diuver, Britomar.
Terma dan syarat penyimpanan
Simpan di tempat yang dilindungi dari cahaya pada suhu hingga 25 ° C. Jauhkan dari jangkauan kanak-kanak.
Jangka hayat adalah 3 tahun.
Syarat pengeluaran dari farmasi
Dikeluarkan oleh preskripsi.
Ulasan mengenai Torasemid
Ulasan Torasemide tidak banyak, kerana ubat tersebut tidak terdapat di farmasi. Secara amnya, ulasan baik mengenai ubat-ubatan dengan kesan yang serupa, yang merangkumi torasemide sebagai bahan aktif. Biasanya, kesan cepat dan kemungkinan kursus panjang diperhatikan.
Harga Torasemid di farmasi
Harga Torasemide tidak diketahui kerana kekurangan ubat di farmasi. Analog tersedia:
- Torasemid Canon (5 atau 10 mg): 90-505 atau 110-620 rubel;
- Torasemid-SZ (5 atau 10 mg): 80-380 atau 110-470 rubel.
Torasemid: harga di farmasi dalam talian
|
Nama ubat Harga Farmasi |
|
Tablet Torasemide 5 mg 20 pcs. RUB 87 Beli |
|
Tablet Torasemid Canon 5 mg 20 pcs. RUB 88 Beli |
|
Tablet Torasemide 5 mg 20 pcs. RUB 90 Beli |
|
Tablet Torasemide 10 mg 20 pcs. RUB 97 Beli |
|
Tablet Torasemide 5mg 20 pcs. 106 RUB Beli |
|
Torasemid Canon 10 mg tablet 20 pcs. 109 RUB Beli |
|
Tablet Torasemide 5 mg 20 pcs. 112 RUB Beli |
|
Tablet Torasemide 5 mg 30 pcs. 115 RUB Beli |
|
Tablet Torasemide 5mg 30 pcs. 119 RUB Beli |
|
Tablet Torasemide 10mg 20 pcs. 129 RUB Beli |
|
Tablet Torasemid Canon 5mg 20 pcs. 134 r Beli |
|
Tablet Torasemide 5 mg 60 pcs. 139 RUB Beli |
|
Tablet Torasemide 5mg 60 pcs. 143 r Beli |
|
Tablet Torasemide 10mg 30 pcs. 164 RUB Beli |
|
Tablet Torasemide 5 mg 60 pcs. 175 RUB Beli |
|
Tablet Torasemide 10 mg 60 pcs. 182 r Beli |
|
Tablet Torasemid Canon 10mg 20 pcs. 202 RUB Beli |
|
Tablet Torasemide 5mg 60 pcs. 244 RUB Beli |
|
Tablet Torasemide 10 mg 60 pcs. 244 RUB Beli |
|
Tablet Torasemide 10mg 60 pcs. 245 RUB Beli |
|
Torasemid Canon 10 mg tablet 60 pcs. 278 r Beli |
|
Tablet Torasemid Canon 5 mg 60 pcs. 278 r Beli |
|
Tablet Torasemide 10mg 60 pcs. 295 RUB Beli |
|
Tablet Torasemid Canon 5mg 60 pcs. 329 r Beli |
|
Tablet Torasemid Canon 10mg 60 pcs. 425 RUB Beli |
| Lihat semua tawaran dari farmasi |
Maria Kulkes Wartawan perubatan Mengenai pengarang
Pendidikan: I. M. Universiti Perubatan Negeri Moscow Pertama Sechenov, khusus "Perubatan Umum".
Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!
