Pletax - Arahan Penggunaan, Harga Tablet, Analog, Ulasan

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Diubah suai terakhir: 2023-12-15 07:40

Pletax

Pletax: arahan penggunaan dan ulasan

1. 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. 2. Sifat farmakologi
3. 3. Petunjuk untuk digunakan
4. 4. Kontraindikasi
5. 5. Kaedah penggunaan dan dos
6. 6. Kesan sampingan
7. 7. Overdosis
8. 8. Arahan khas
9. 9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
10. 10. Gunakan pada masa kanak-kanak
11. 11. Sekiranya fungsi buah pinggang terjejas
12. 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
13. 13. Penggunaan pada orang tua
14. 14. Interaksi ubat
15. 15. Analog
16. 16. Terma dan syarat penyimpanan
17. 17. Syarat pengeluaran dari farmasi
18. 18. Ulasan
19. 19. Harga di farmasi

Nama Latin: Pletaks

Kod ATX: B01AC23

Bahan aktif: Cilostazol (Cilostazolum)

Pengilang: Novalek Pharmaceuticals Pvt. Ltd. (Novalek Pharmaceuticals Pvt. Ltd.) (India)

Penerangan dan kemas kini foto: 2019-27-11

Harga di farmasi: dari 959 rubel.

Beli

Pletax adalah ubat antiplatelet.

Bentuk dan komposisi pelepasan

Bentuk dos - tablet: putih atau hampir putih, biconvex, bulat, licin di satu sisi, dicetak di sisi lain (dalam kotak kadbod 3, 4 atau 6 lepuh yang masing-masing mengandungi 10 atau 14 tablet, dan arahan penggunaan Pletax).

Komposisi 1 tablet masing-masing 50/100 mg:

• bahan aktif: cilostazol - 50/100 mg;
• komponen tambahan: hypromellose - 19 / 26.5 mg; magnesium stearat - 1.7 / 2.3 mg; kalsium karmellosa - 1.5 / 2.2 mg; selulosa mikrokristalin - 26/35 mg; pati kentang pregelatinized - 81.8 / 84 mg.

Sifat farmakologi

Farmakodinamik

Inhibisi fosfodiesterase jenis 3 adalah mekanisme utama tindakan farmakologi ubat, kerana ia meningkatkan kandungan intraselular adenosin monofosfat siklik dalam tisu dan organ.

Dalam kajian klinikal eksperimen dan kecil, didapati bahawa cilostazol mempunyai kesan vasodilating. Selalunya ia melebarkan arteri femoral, pada tahap yang lebih rendah - arteri mesenterik, karotid dan vertebra yang unggul. Arteri buah pinggang tidak sensitif terhadap kesan Pletax.

In vitro, bahan tersebut mempunyai kesan penghambatan terhadap percambahan sel otot licin pada tikus dan manusia.

Dalam kajian klinikal dan eksperimen ex vivo dan in vivo, didapati bahawa ubat tersebut meningkatkan kandungan adenosin monofosfat siklik dalam platelet dan menyebabkan kesan antiplatelet terbalik.

Cilostazol secara membalikkan menghalang agregasi platelet, perkembangannya diprovokasi oleh pelbagai rangsangan, termasuk adrenalin, asid arakidonat, kolagen, adenosin difosfat, trombin dan tindakan mekanikal (kejutan hemodinamik). Di samping itu, bahan tersebut menghalang pelepasan faktor platelet 4 (PF-4) dan faktor pertumbuhan platelet oleh platelet manusia.

Juga, dalam kajian eksperimental dan klinikal, terdapat kesan tambahan yang berpotensi menguntungkan dari ubat - peningkatan kandungan kolesterol dalam komposisi lipoprotein berkepadatan tinggi dan penurunan trigliserida serum.

Dalam kajian klinikal, mengambil cilostazol pada dos 100 mg 2 kali sehari selama 84 hari, berbanding dengan kumpulan plasebo, mengurangkan kepekatan trigliserida dalam darah dengan purata 15% (0,33 mmol per 1 L) dan meningkatkan kepekatan kolesterol lipoprotein tinggi dalam darah. ketumpatan dengan purata 10% (0.1 mmol per 1 liter).

Pletax mempunyai kesan inotropik positif. Dalam kajian eksperimental pada anjing, ia menghasilkan kesan merosakkan spesies pada sistem kardiovaskular (kesan ini tidak diperhatikan pada monyet dan tikus). Ubat ini tidak meningkatkan jangka masa selang QT pada monyet dan anjing.

Sembilan ujian klinikal yang dikendalikan plasebo telah mengesahkan keberkesanan cilostazol pada pesakit dengan klaudikasi sekejap-sekejap. Didapati bahawa penggunaan bahan dalam dos 100 mg 2 kali sehari selama 168 hari lebih kurang dua kali ganda jarak maksimum yang dilalui (dari 60,4 m hingga 129,1 m; rata-rata, kenaikan mutlak dalam jarak maksimum yang dilalui adalah 42 m) dan jarak lulus sebelum permulaan kesakitan (dari 47.3 m ² hingga 93.6 m ²).

Keberkesanan Pletax pada pesakit diabetes mellitus lebih rendah daripada pada pesakit tanpa pelanggaran metabolisme karbohidrat.

Menurut kajian klinikal double-blind prospektif, cilostazol tidak meningkatkan kematian pada pesakit dengan klaudikasi sekejap-sekejap.

Farmakokinetik

Selepas pemberian oral, cilostazol mudah diserap. Sebagai perbandingan dengan pengambilan ubat ketika perut kosong, kepekatan maksimumnya dalam plasma darah adalah 16% lebih tinggi apabila diambil 30 minit setelah makan dan 93% lebih tinggi apabila diambil 2 jam setelah makan.

Kepekatan maksimum plasma cilostazol dan metabolit aktifnya meningkat kurang berbanding dengan kenaikan dos. Dalam kes ini, kawasan di bawah keluk kepekatan masa (AUC) bagi bahan dan metabolit utamanya meningkat kira-kira sebanding dengan kenaikan dos.

Terhadap latar belakang patologi oklusi arteri perifer, kepekatan keseimbangan ubat dalam darah dengan pengambilan biasa pada dos 100 mg 2 kali sehari dicapai selepas 4 hari.

Dua metabolit aktif farmakologi cilostazol adalah dehydrocylostazol dan 4'-trans-hydroxycylostazol. Yang pertama adalah 4-7 kali lebih tinggi daripada bahan tersebut kerana kemampuannya untuk menghalang pengumpulan platelet. Yang kedua mempunyai kemampuan 5 kali lebih rendah untuk menghalang agregasi platelet dibandingkan dengan cilostazol yang tidak berubah. Tahap plasma dehydrocylostazol dan 4'-trans-hydroxycylostazol yang diukur dengan nilai AUC masing-masing adalah 41 dan 12% dari kandungan cilostazol.

Sambungan ubat dengan protein plasma darah (kebanyakannya dengan albumin) berbeza dari 95 hingga 98%. Hubungan dengan protein plasma darah 4'-trans-hydroxycylostazol dan dehydrocylostazol masing-masing adalah 66 dan 97.4%.

Ubat ini secara aktif dimetabolisme sebahagian besarnya di bawah pengaruh isoenzim CYP3A4, pada tahap yang lebih rendah - isoenzim CYP2C19, dan pada tahap yang lebih rendah - isoenzim CYP1A2. Ia bukan pemicu enzim peroksidasi mikrosom hepatik.

Ekskresi cilostazol dari badan terutama dilakukan dalam air kencing (74%), selebihnya dikeluarkan dalam tinja. Dalam bentuk yang tidak berubah, ubat itu tidak dapat dikesan dalam air kencing. Kurang daripada 2% dos bahan yang diambil dikeluarkan dalam air kencing dalam bentuk dehydrocylostazol, sekitar 30% dalam bentuk 4'-trans-hydroxycylostazol, dan selebihnya dalam bentuk pelbagai metabolit, masing-masing tidak melebihi 5% daripada dos yang diambil.

Separuh hayat ubat yang diperhatikan adalah 10.5 jam. Metabolit aktifnya mempunyai jangka hayat yang serupa.

Berbanding dengan pesakit dengan fungsi ginjal yang normal, pada pesakit dengan kekurangan buah pinggang yang teruk, pecahan bebas bahan tersebut 27% lebih tinggi, dan kepekatan maksimum plasma dan AUC cilostazol tidak berubah masing-masing 29% dan 39% lebih rendah.

Petunjuk kepekatan maksimum dalam plasma darah dan AUC dehydrocylostazol terhadap latar belakang kegagalan buah pinggang yang teruk, jika dibandingkan dengan petunjuk pada pesakit dengan fungsi ginjal normal, masing-masing menurun sebanyak 41 dan 47%. Pada masa yang sama, petunjuk ini untuk 4'-trans-hidroksisilostazol (metabolit utama yang dikeluarkan dalam air kencing) meningkat masing-masing sebanyak 173 dan 209%, berbanding dengan pesakit yang mengalami gangguan buah pinggang.

Pelantikan Pletax dikontraindikasikan dalam kegagalan buah pinggang yang teruk [pelepasan kreatinin (CC) <25 ml per minit].

Berbanding dengan individu yang sihat, kepekatan plasma puncak dan AUC dalam gangguan hati yang sederhana meningkat masing-masing sebanyak 25 dan 10%. Pada pesakit dengan kekurangan buah pinggang yang sederhana, indikator ini meningkat masing-masing sebanyak 50 dan 16%, berbanding dengan pesakit tanpa disfungsi hati.

Tidak ada data mengenai penggunaan ubat dengan latar belakang kegagalan hati sederhana hingga teruk. Penggunaannya dikontraindikasikan pada pesakit dengan gangguan hati yang sederhana atau teruk, kerana cilostazol sebagian besar dimetabolisme oleh enzim pengoksidaan mikrosom hepatik.

Menurut kajian di mana sukarelawan berusia 50 hingga 80 tahun mengambil bahagian, didapati bahawa jantina dan usia tidak mempengaruhi farmakokinetik Pletax secara signifikan.

Ubat ini diresepkan kepada pesakit dengan claudication sekejap-sekejap, yang tidak mengalami kesakitan ketika rehat dan tidak ada manifestasi nekrosis tisu periferal (mengikut klasifikasi Fontaine - iskemia kronik tahap II ekstremitas bawah), untuk meningkatkan jarak dan jarak maksimum yang diatasi oleh pesakit tanpa rasa sakit.

Pletax dimaksudkan untuk digunakan sebagai rawatan lini kedua pada pasien dengan klaudikasi intermiten yang mengubah gaya hidupnya, termasuk berhenti merokok dan program pemulihan fizikal yang diawasi, dan intervensi lain yang sesuai tidak mencukupi untuk mengurangkan manifestasi penyakit ini.

Petunjuk untuk digunakan

• klaudikasi sekejap - untuk terapi simptomatik;
• klaudikasi sekejap-sekejap pada pesakit yang tidak mengalami kesakitan ketika berehat dan gejala nekrosis tisu periferal (mengikut klasifikasi Fontaine - iskemia kronik pada bahagian bawah tahap II), untuk meningkatkan jarak maksimum dan jarak perjalanan tanpa rasa sakit;
• klaudikasi sekejap-sekejap pada pesakit dengan perubahan gaya hidup, termasuk berhenti merokok dan menjalani program pemulihan fizikal di bawah pengawasan pakar, serta intervensi lain yang sesuai, tidak mencukupi untuk mengurangkan manifestasi patologi - sebagai terapi lini kedua.

Kontraindikasi

Mutlak:

• kegagalan jantung kronik;
• gangguan hepatik sederhana atau teruk;
• kegagalan buah pinggang yang teruk (CC <25 ml dalam 1 minit);
• denyutan pramatang ventrikel politopik, fibrilasi ventrikel atau sejarah takikardia ventrikel (tanpa mengira kehadiran atau ketiadaan rawatan antiaritmia yang mencukupi);
• kecenderungan pendarahan [contohnya, hipertensi arteri yang kurang terkawal, retinopati diabetes proliferatif, strok hemoragik baru-baru ini (dalam tempoh 6 bulan terakhir), pembesaran ulser gastrik atau ulser duodenal]
• sejarah tachyarrhythmia yang teruk;
• selang QT yang dilanjutkan pada elektrokardiogram;
• campur tangan arteri koronari invasif, infark miokard atau angina tidak stabil dalam 6 bulan terakhir;
• terapi kombinasi dengan perencat kuat CYP2C19 atau CYP3A4 (contohnya, perencat protease HIV-1, omeprazole, lansoprazole, ketoconazole, eritromisin, diltiazem, cimetidine);
• rawatan gabungan dengan dua atau lebih ubat antikoagulan atau antiplatelet (contohnya, apixaban, rivaroxaban, dabigatran, acenocoumarol, warfarin, heparin, clopidogrel, acetylsalicylic acid);
• kehamilan;
• tempoh penyusuan susu ibu;
• berumur di bawah 18 tahun;
• intoleransi individu terhadap komponen ubat.

Relatif (tablet Pletax digunakan di bawah pengawasan perubatan):

• kegagalan hati ringan;
• penyakit jantung iskemia kronik (khususnya, angina senaman stabil);
• flutter dan fibrilasi atrium;
• rentak pramatang ventrikel atau atrium;
• diabetes;
• terapi serentak dengan ubat-ubatan yang menurunkan tekanan darah;
• penggunaan gabungan ubat-ubatan yang mengurangkan pembekuan darah;
• penggabungan gabungan substrat CYP2C19 atau CYP3A4 (contohnya, verapamil, nifedipine, midazolam, cisapride);
• usia tua.

Pletax, arahan penggunaan: kaedah dan dos

Tablet pletax diambil secara oral, setengah jam sebelum makan. Mengambil ubat dengan makanan menyebabkan peningkatan kepekatan maksimumnya dalam plasma darah, yang mungkin dikaitkan dengan peningkatan frekuensi kesan sampingan.

Dos ubat yang disyorkan adalah 100 mg 2 kali sehari.

Sekiranya anda terlepas dos Pletax seterusnya, tablet seterusnya diambil seperti biasa. Tidak boleh mengambil ubat dos dua kali ganda.

Rawatan dengan cilostazol harus dimulakan di bawah pengawasan doktor yang berpengalaman dalam rawatan claudication sekejap-sekejap.

Selepas 3 bulan dari awal rawatan, doktor mesti menilai semula keadaan pesakit. Sekiranya tidak ada kesan terapeutik yang mencukupi atau penurunan keparahan manifestasi klaudikasi berselang, Pletax harus dibatalkan dan kaedah rawatan lain harus dipertimbangkan.

Pesakit yang menjalani terapi Pletax harus terus mengikuti cadangan perubahan gaya hidup (senaman, berhenti merokok) dan menjalani rawatan ubat (penggunaan ubat penurun antiplatelet dan lipid) yang bertujuan mengurangkan kemungkinan terjadinya komplikasi kardiovaskular. Ubat ini bukan pengganti terapi yang ditunjukkan.

Tidak ada syarat khas untuk mengubah rejimen dos untuk pesakit tua.

Penyesuaian dos untuk CC> 25 ml per minit tidak dilakukan. Pletax dikontraindikasikan pada pesakit dengan CC <25 ml per minit.

Dalam kes kekurangan hepatik ringan, perubahan dalam dos ubat tidak diperlukan.

Tidak ada pengalaman menggunakan Pletax pada kegagalan hati yang sederhana / teruk. Oleh kerana bahan aktif ubat ini dimetabolismekan oleh enzim pengoksidaan mikrosom hati, penggunaannya dikontraindikasikan dengan latar belakang kegagalan hati yang sederhana / teruk.

Apabila digabungkan rawatan dengan ubat-ubatan yang mempunyai kesan perencatan yang kuat pada CYP3A4 (contohnya, beberapa makrolida), atau ubat-ubatan yang mempunyai kesan perencatan yang kuat pada CYP2C19 (misalnya, omeprazole), dos cilostazol dikurangkan sebanyak 2 kali (hingga 50 mg 2 kali sehari)).

Kesan sampingan

Kemungkinan reaksi sampingan Pletax (> 10% - sangat kerap;> 1% dan 0.1% dan 0.01% dan <0.1% - jarang; <0.01%, termasuk mesej individu, - sangat jarang berlaku; sekiranya apabila frekuensi tidak dapat ditentukan berdasarkan data yang tersedia, frekuensi tidak diketahui):

• sistem darah dan limfa: sering - ekkimosis; jarang berlaku - anemia; jarang - trombositosis, peningkatan masa pendarahan; kekerapan tidak diketahui - anemia aplastik, pancytopenia, leukopenia, agranulositosis, granulositopenia, trombositopenia, kecenderungan pendarahan;
• sistem imun: jarang - reaksi alahan;
• metabolisme dan pemakanan: sering - anoreksia, edema (edema muka, edema periferal); jarang berlaku - diabetes mellitus, hiperglikemia;
• gangguan mental: jarang - kegelisahan;
• sistem saraf: sangat kerap - sakit kepala; kerap - pening; jarang - pendarahan intrakranial, gangguan tidur (mimpi yang tidak biasa), insomnia; frekuensi tidak diketahui - hipestesia, paresis;
• organ penglihatan: sering - pendarahan intraokular; kekerapan tidak diketahui - konjungtivitis;
• gangguan pendengaran dan gangguan labirin: kekerapan tidak diketahui - berdering di telinga;
• jantung: selalunya - extrasystoles ventrikel, aritmia, angina pectoris, takikardia, berdebar-debar; jarang berlaku - sinkop, takikardia ventrikel, takikardia supraventrikular, kegagalan jantung kronik, fibrilasi atrium, infark miokard;
• kapal: selalunya - hipotensi ortostatik; jarang berlaku - hipotensi arteri, hipertensi arteri, kilat panas;
• sistem pernafasan, organ dada dan mediastinum: sering - faringitis, rinitis; jarang - pendarahan dari saluran pernafasan, pendarahan paru-paru, batuk, radang paru-paru, dyspnea (sesak nafas); frekuensi tidak diketahui - radang paru-paru interstisial;
• saluran gastrousus: sangat kerap - gangguan najis, cirit-birit; kerap - pendarahan gastrousus, sakit perut, kembung perut, dispepsia, muntah, mual; jarang - gastritis;
• hati dan saluran empedu: frekuensi tidak diketahui - penyakit kuning, penyimpangan fungsi hati dari nilai normal, hepatitis;
• kulit dan tisu subkutan: selalunya - ruam / gatal pada kulit; jarang berlaku - pendarahan subkutan, urtikaria, nekrolisis epidermis toksik, sindrom Stevens-Johnson, ruam kulit, ekzema;
• tisu penghubung dan muskuloskeletal: jarang - hematoma intramuskular, myalgia;
• buah pinggang dan saluran kencing: jarang - fungsi ginjal terganggu, kegagalan buah pinggang; frekuensi tidak diketahui - pollakiuria, hematuria;
• gangguan dan gangguan umum di tempat suntikan: selalunya - asthenia, sakit dada; jarang - malaise, menggigil; kekerapan tidak diketahui - kesakitan, pireksia;
• data makmal dan instrumental: kekerapannya tidak diketahui - peningkatan kepekatan kreatinin / urea / asid urik dalam darah.

Peningkatan kejadian edema perifer dan berdebar diperhatikan semasa mengambil kombinasi cilostazol dengan vasodilator lain yang menyebabkan takikardia refleks (contohnya, dengan penyekat dihydropyridine saluran kalsium perlahan).

Ubat itu sendiri meningkatkan kemungkinan pendarahan, dan kemungkinan ini dapat ditingkatkan dengan rawatan gabungan dengan ubat lain yang berpotensi sama dengan Pletax.

Pesakit dengan diabetes mellitus mungkin mempunyai peningkatan risiko pendarahan intraokular.

Pesakit berusia lebih dari 70 tahun mempunyai kejadian berdebar-debar jantung dan cirit-birit yang lebih tinggi.

Overdosis

Data mengenai overdosis akut cilostazol pada manusia adalah terhad.

Gejala utama yang diharapkan: cirit-birit, sakit kepala yang teruk, gangguan irama jantung, hipotensi arteri, takikardia.

Terapi adalah simptomatik. Dengan perkembangan overdosis, pemeriksaan dan pemerhatian pesakit perlu dilakukan. Perut harus dikosongkan dengan memprovokasi muntah atau melakukan lavage gastrik mengikut cadangan yang diterima umum. Dialisis peritoneal dan hemodialisis praktikal tidak berkesan kerana tahap komunikasi tinggi cilostazol dengan protein plasma darah.

arahan khas

Sebelum mula mengambil Pletax, penting untuk menilai kemungkinan menggunakan kaedah terapi lain, seperti rawatan konservatif atau revaskularisasi pembedahan.

Melalui mekanisme tindakan farmakologi, cilostazol dapat menyebabkan hipotensi arteri, takikaritmia, berdebar-debar dan / atau takikardia. Apabila diambil, denyut jantung dapat meningkat sebanyak 5-7 detak per minit, yang dapat menyebabkan terjadinya serangan angina pada pasien yang berisiko (misalnya, pada orang dengan angina stabil).

Dengan peningkatan kemungkinan komplikasi kardiovaskular yang teruk kerana peningkatan kadar jantung (contohnya, penyakit jantung koronari yang stabil), ubat tersebut harus digunakan di bawah pengawasan yang ketat.

Pletax dikontraindikasikan pada pesakit dengan sejarah tachyarrhythmia teruk, campur tangan arteri koronari invasif / infark miokard / angina pectoris tidak stabil dalam 6 bulan terakhir. Dengan flutter atau atrial fibrillation, ventricular atau atrial extrasystole, ubat ini diresepkan dengan berhati-hati.

Pesakit harus diberi tahu tentang keperluan untuk memberitahu doktor mengenai sebarang kes hematoma subkutan (lebam) atau pendarahan dengan sedikit lebam. Dengan perkembangan pendarahan retina, terapi dibatalkan.

Oleh kerana ubat tersebut adalah penghambat pengagregatan platelet, semasa campur tangan pembedahan (termasuk prosedur invasif kecil seperti pencabutan gigi) semasa mengambilnya, kemungkinan pendarahan meningkat. Dalam kes operasi yang dirancang (jika perkembangan tindakan antiplatelet tidak diingini), Pletax dibatalkan 5 hari sebelum operasi dilakukan.

Terdapat laporan kes-kes gangguan hematologi yang jarang berlaku, termasuk anemia aplastik, pancytopenia, agranulositosis, leukopenia, atau trombositopenia. Dalam kebanyakan kes, setelah penghentian Pletax, gangguan ini dapat diselesaikan dengan sendirinya, tetapi dalam beberapa kes, anemia aplastik dan pancytopenia mengakibatkan kematian.

Pesakit harus disedari mengenai keperluan untuk segera memberitahu doktor mengenai tanda-tanda yang mungkin merupakan gejala awal komplikasi hematologi, seperti sakit tekak dan pyrexia (demam tinggi). Sekiranya manifestasi klinikal komplikasi hematologi muncul atau disyaki ada jangkitan, ujian darah terperinci harus dilakukan. Ubat ini segera dihentikan sekiranya terdapat tanda-tanda makmal atau gejala klinikal komplikasi hematologi.

Terapi gabungan dengan Pletax dengan ubat-ubatan yang menghalang agregasi platelet, mengurangkan pembekuan darah atau tekanan darah (kemungkinan tindakan aditif dengan perkembangan takikardia refleks dan hipotensi arteri) harus dilakukan dengan hati-hati.

Pengaruh terhadap kemampuan memandu kenderaan dan mekanisme yang kompleks

Oleh kerana Pletax dapat menyebabkan pening, pasien selama masa terapi disarankan untuk berhati-hati ketika memandu atau melakukan aktiviti yang berpotensi berbahaya, yang kinerja memerlukan perhatian yang meningkat dan kecepatan reaksi psikomotor.

Permohonan semasa mengandung dan menyusui

Pletax tidak diresepkan semasa kehamilan / menyusui.

Tidak ada data mengenai penggunaan cilostazol semasa kehamilan. Menurut kajian eksperimen yang berterusan pada haiwan, ia mempunyai ketoksikan pembiakan. Semasa kajian ini, keupayaannya untuk menembus susu ibu tidak dijumpai. Tidak diketahui sama ada ubat itu masuk ke dalam susu ibu manusia. Ubat ini tidak memberi kesan buruk terhadap kesuburan haiwan makmal.

Penggunaan pediatrik

Pletax tidak diresepkan kepada pesakit di bawah 18 tahun, kerana keselamatan dan keberkesanan penggunaannya pada pesakit kategori usia ini belum terbukti.

Dengan gangguan fungsi buah pinggang

Pletax dikontraindikasikan dalam kegagalan buah pinggang yang teruk (CC <25 ml per minit).

Untuk pelanggaran fungsi hati

• penggunaan Pletax dikontraindikasikan: gangguan hepatik sederhana atau teruk;
• penggunaan memerlukan berhati-hati: gangguan hepatik ringan.

Gunakan pada orang tua

Pesakit tua diberi Pletax dengan berhati-hati.

Interaksi dadah

Kemungkinan interaksi Cilostazol dengan bahan / ubat lain:

• asid acetylsalicylic (ASA): penggunaan ubat jangka pendek (kurang dari 4 hari) menyebabkan peningkatan pengagregatan platelet yang disebabkan ADP dalam keadaan ex vivo sebanyak 23-25% berbanding dengan monoterapi ASA. Oleh kerana penggunaan kombinasi meningkatkan kemungkinan pendarahan, pesakit harus dipantau dengan teliti;
• eritromisin (perencat kuat CYP3A4): AUC cilostazol / dehydrocylostazol / 4'-trans-hydroxycylostazol masing-masing meningkat sebanyak 72/6/119%. Dengan mengambil kira perubahan indikator ini, didapati bahawa keseluruhan aktiviti farmakologi Cilostazol dalam kombinasi dengan eritromisin meningkat sebanyak 34%. Dianjurkan untuk mengurangkan dos pertama hingga 50 mg 2 kali sehari dalam kombinasi dengan eritromisin dan ubat lain dari kumpulan ini (contohnya, klaritromisin);
• ketoconazole (perencat kuat CYP3A4): AUC cilostazol / 4'-trans-hidroksisilostazol meningkat masing-masing sebanyak 117/87%, AUC dehydrocylostazol menurun sebanyak 15%. Dengan mengambil kira perubahan indikator ini, didapati bahawa keseluruhan aktiviti farmakologi Cilostazol dalam kombinasi dengan ketoconazole meningkat sebanyak 34%. Adalah disyorkan untuk mengurangkan dos pertama hingga 50 mg 2 kali sehari dalam kombinasi dengan ketoconazole dan ubat lain dari kumpulan ini (contohnya, itraconazole);
• diltiazem (perencat lemah CYP3A4): nilai AUC cilostazol / dehydrocylostazol / 4'-trans-hydroxycylostazol masing-masing meningkat sebanyak 44/4/43%. Dengan mengambil kira perubahan indikator ini, didapati bahawa keseluruhan aktiviti farmakologi Cilostazol dalam kombinasi dengan diltiazem meningkat sebanyak 19%. Pembetulan rejimen dos tidak dijalankan;
• jus limau gedang (perencat CYP3A4 usus): dos tunggal 100 mg cilostazol dengan 240 ml jus tidak menyebabkan perubahan ketara dalam parameter farmakokinetik yang pertama dan tidak memerlukan penyesuaian dos. Walau bagaimanapun, sejumlah besar jus limau gedang boleh mempengaruhi farmakokinetik cilostazol;
• omeprazole (perencat kuat CYP2C19): AUC cilostazol / dehydrocylostazol masing-masing meningkat sebanyak 22/68%, dan AUC 4'-trans-hydroxycilostazol menurun sebanyak 36%. Dengan mengambil kira perubahan indikator ini, didapati bahawa keseluruhan aktiviti farmakologi Cilostazol dalam kombinasi dengan omeprazole meningkat sebanyak 47%. Semasa menetapkan kombinasi, dos ubat dikurangkan menjadi 50 mg 2 kali sehari;
• lovastatin (substrat CYP3A4) dan metabolit beta-hidroksilnya: nilai AUC mereka meningkat sebanyak 70%.

Dalam kajian pada sukarelawan yang sihat, penggunaan kombinasi cilostazol dengan clopidogrel tidak mempengaruhi jumlah platelet, masa tromboplastin separa aktif, dan waktu prothrombin. Monoterapi clopidogrel, serta kombinasi dengan cilostazol, pada individu yang sihat menyebabkan peningkatan masa pendarahan. Penggunaan yang terakhir tidak menyebabkan pemanjangan waktu pendarahan yang signifikan, namun, disarankan untuk menggunakannya dengan berhati-hati dalam kombinasi dengan ubat apa pun yang menghalang agregasi platelet. Disarankan untuk memantau masa pendarahan secara berkala. Pelantikan Pletax dikontraindikasikan pada pesakit yang menerima dua atau lebih ubat antiplatelet / antikoagulan pada masa yang sama.

Dalam kajian klinikal, satu dos ubat tidak menghalang metabolisme warfarin dan tidak mempengaruhi parameter pembekuan darah (jumlah platelet, masa tromboplastin separa diaktifkan, dan waktu prothrombin). Walau bagaimanapun, penting untuk berhati-hati ketika menggunakan Cilostazol bersamaan dengan agen antikoagulan.

Pletax dikontraindikasikan pada pesakit yang diresepkan penggunaan dua atau lebih ubat antiplatelet / antikoagulan.

Cilostazol terutama dimetabolisme di hati di bawah pengaruh enzim sitokrom P ₄₅₀, kebanyakannya CYP2C19 dan CYP3A4 dan pada tahap yang lebih rendah CYP1A2. Adalah dipercayai bahawa dehidrokilostazol terbentuk terutamanya dengan penyertaan CYP3A4, dan 4'-trans-hidroksisilostazol terbentuk terutamanya oleh tindakan CYP2C19. Dalam kes ini, yang pertama adalah 4-7 kali lebih tinggi daripada cilostazol dalam kemampuannya untuk menghalang agregasi platelet, dan yang terakhir memiliki kemampuan 5 kali kurang jelas untuk menghalang agregasi platelet.

Oleh itu, ubat-ubatan yang menghambat CYP3A4, misalnya, perencat protease virus imunodefisiensi manusia, antikulat azole (itraconazole, ketoconazole), makrolida tertentu (clarithromycin, eritromisin), dan CYP2C19, misalnya, inhibitor pam proton (omeprazole), meningkat aktiviti farmakologi umum cilostazol dan boleh meningkatkan kesan sampingannya. Sehubungan itu, pesakit yang diberi rawatan dengan perencat kuat CYP2C19 atau CYP3A4, Cilostazol diresepkan pada dos 50 mg 2 kali sehari.

Dengan rawatan serentak dengan substrat CYP3A4, yang mempunyai jangkauan terapeutik yang sempit (ergot alkaloid, pimozide, halofantrine, cisapride), perawatan mesti diambil. Juga penting untuk berhati-hati ketika menggunakan Cilostazol bersama dengan statin (hidroksimetilglutaryl-CoA reductase inhibitor) yang dimetabolisme dengan penyertaan CYP3A4 (lovastatin, atorvastatin dan simvastatin).

Kesan ubat yang meningkatkan aktiviti CYP2C19 dan CYP3A4 (ubat St. John's wort, rifampicin, phenytoin, carbamazepine) terhadap farmakokinetik cilostazol belum dipelajari. Terapi gabungan secara teorinya dapat mengurangkan kesan antiplateletnya, dan oleh itu pemantauan masa pendarahan secara berkala adalah penting. Dalam kajian klinikal yang sedang dijalankan, didapati bahawa merokok (faktor yang meningkatkan aktiviti CYP1A2) mengurangkan kepekatan zat dalam plasma darah sebanyak 18%.

Dengan berhati-hati, di bawah pengawasan doktor, Pletax harus diambil serentak dengan ubat-ubatan yang menurunkan tekanan darah, termasuk inhibitor dan nitrat fosfodiesterase-5. Ini disebabkan oleh fakta bahawa kesan tambahan dapat berkembang dengan munculnya takikardia refleks dan hipotensi arteri.

Analog

Analog Pletax ialah Aducil.

Terma dan syarat penyimpanan

Simpan di tempat yang dilindungi dari cahaya dan kelembapan pada suhu hingga 30 ° C. Jauhkan dari jangkauan kanak-kanak.

Jangka hayat adalah 3 tahun.

Syarat pengeluaran dari farmasi

Dikeluarkan oleh preskripsi.

Ulasan mengenai Pletax

Terdapat beberapa ulasan mengenai Pletax, yang menunjukkan keberkesanannya.

Harga untuk Pletax di farmasi

Harga anggaran untuk Pletax adalah: dalam bungkusan 30 tablet masing-masing 50 mg - dari 970 hingga 1045 rubel; dalam pakej 60 tablet 100 mg - dari 2041 hingga 2200 rubel.

Pletax: harga di farmasi dalam talian

Nama ubat Harga Farmasi

Tablet Pletax 50 mg 30 pcs. 959 r Beli

Tablet Pletax 100 mg 60 pcs. RUB 1979 Beli

Anna Kozlova Wartawan perubatan Mengenai pengarang

Pendidikan: Universiti Perubatan Negeri Rostov, khusus "Perubatan Umum".

Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!