Purolaza
Purolaza: arahan penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologi
- 3. Petunjuk untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Kaedah penggunaan dan dos
- 6. Kesan sampingan
- 7. Overdosis
- 8. Arahan khas
- 9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
- 10. Gunakan pada masa kanak-kanak
- 11. Untuk pelanggaran fungsi hati
- 12. Interaksi ubat
- 13. Analog
- 14. Terma dan syarat penyimpanan
- 15. Syarat pengeluaran dari farmasi
- 16. Ulasan
- 17. Harga di farmasi
Nama Latin: Purolase
Kod ATX: B01AD
Bahan aktif: prourokinase (Prourokinase)
Pengilang: Institusi Belanjawan Negeri Persekutuan "Pusat Penyelidikan Perubatan Nasional Kardiologi" Kementerian Kesihatan Persekutuan Rusia (Rusia)
Penerangan dan kemas kini foto: 2019-03-12
Purolaza adalah ubat trombolitik enzimatik, pengaktif plasminogen tisu.
Bentuk dan komposisi pelepasan
Bentuk dos - lyophilisate untuk penyediaan larutan untuk pentadbiran intravena (i / v): jisim berpori putih atau serbuk amorf tidak berbau (dalam kotak kadbod 1 botol yang mengandungi 50 ml lyophilisate, dan arahan penggunaan Purolase).
Bahan aktif dalam 50 ml lyophilisate: rekombinan prourokinase - 2,000,000 unit antarabangsa (ME) (mengandungi natrium klorida - 180 mg).
Sifat farmakologi
Farmakodinamik
Purolase tergolong dalam pengaktifan plasminogen khusus fibrin rekombinan dari jenis urokinase. Prinsip aktif ubat adalah enzim prourokinase rekombinan, yang merupakan molekul helai tunggal dengan berat molekul 46,000 Da. Molekul ini mengandungi dua domain rantai polipeptida dengan berat molekul 17,000 dan 29,000 Da, yang dihubungkan oleh jambatan disulfida dan masing-masing terdiri daripada bahagian pengawalseliaan dan domain pemangkin enzim.
Prourokinase rekombinan, melalui bahagian pengawalseliaannya, secara khusus berinteraksi dengan plasminogen terikat fibrin dan menjadi pemangkin penukaran plasminogen menjadi plasmin (protease), yang dapat melancarkan trombi (bekuan fibrin).
Farmakokinetik
Tidak ada data yang diberikan.
Petunjuk untuk digunakan
Purolazu diresepkan sebagai agen trombolitik untuk infark miokard akut dalam 6 jam pertama selepas perkembangannya.
Kontraindikasi
Kontraindikasi mutlak untuk Purolaza:
- menyatakan dengan kemungkinan besar pendarahan atau patologi disertai dengan peningkatan pendarahan (diatesis hemoragik, termasuk trombositopenia, hemofilia, dan lain-lain);
- pembedahan yang luas atau trauma yang luas sehingga 28 hari;
- langkah-langkah resusitasi yang memerlukan tekanan dada yang intensif, termasuk resusitasi kardiopulmonari selama lebih dari 10 minit;
- kejutan kardiogenik (mengikut klasifikasi Killip - kelas IV);
- patologi hati dengan gangguan teruk sistem hemostasis;
- tusukan kapal yang tidak dimampatkan (v. subclavia);
- retinopati hemoragik diabetes;
- strok hemoragik sebelumnya;
- tekanan darah diastolik (BP) ≥ 110 mm. rt. Art., Tahan api untuk terapi, tekanan darah sistolik ≥ 180 mm Hg. Seni.;
- kecurigaan pembedahan aorta;
- endokarditis septik;
- kehamilan;
- tempoh penyusuan;
- kanak-kanak di bawah umur 18 tahun;
- intoleransi individu terhadap komponen Purolase.
Purolaza, arahan penggunaan: kaedah dan dos
Penyelesaian Purolaz yang disediakan dari lyophilisate diberikan secara intravena seawal mungkin pada 6 jam pertama setelah perkembangan tanda-tanda klinikal penyakit ini. Ia dibenarkan menggunakan ubat tersebut dalam jangka masa 6 hingga 12 jam dari saat permulaan patologi jika pesakit mempunyai petunjuk yang tepat untuk rawatan trombolitik. Penting untuk mengambil kira bahawa keberkesanan terapi dalam tempoh ini dapat menurun.
Jumlah dos ubat yang disyorkan tidak boleh melebihi 100,000 IU setiap 1 kg berat badan.
Purolaza dapat dimasukkan pada pilihan mengikut salah satu dari dua skema:
- Bolus berganda.
- Bolus plus infus.
Semasa memilih skema pertama, bolus pertama 4,000,000 ME + bolus kedua (0 ÷ 4,000,000) IU diberikan, dalam dos 4,000,000 ÷ 8,000,000 ME, bergantung pada berat pesakit.
Dosis Purolase dan isipadu larutan untuk pentadbiran (botol 2,000,000 IU diencerkan dengan 20 ml larutan natrium klorida 0,9%) untuk bolus pertama (dua botol 2,000,000 IU) / bolus kedua (setelah 25 minit; 1-2 botol 2 000 000 IU), bergantung pada berat badan pesakit ketika menggunakan skema bolus berganda, adalah:
- hingga 60 kg: 4,000,000 IU (bolus tunggal) dan 40/0;
- dari 60 hingga 75 kg: 4,000,000 + 1,000,000 IU dan 40/10 (½ botol);
- dari 75 hingga 90 kg: 4,000,000 + 2,000,000 IU dan 40/20 (1 botol);
- dari 90 hingga 110 kg: 4,000,000 + 3,000,000 IU dan 40/30 (1.5 botol);
- lebih daripada 110 kg: 4,000,000 + 4,000,000 IU dan 40/40 (2 botol).
Lyophilisate yang terkandung dalam dua botol (4.000.000 IU) ditambahkan ke 40 ml larutan natrium klorida 0.9% (20 ml per 1 botol Purolase) dan dilarutkan dengan sempurna. Larutan yang dihasilkan dalam jumlah penuh (40 ml) disuntikkan secara intravena dalam bentuk bolus pertama. Sekiranya berat badan pesakit melebihi 60 kg, bolus kedua juga diberikan. Untuk melakukan ini, kandungan botol / botol tambahan dengan lyophilisate dilarutkan dalam 20 ml larutan natrium klorida 0,9% dan dari 10 hingga 40 ml (dari 1,000,000 hingga 4,000,000 IU) jumlah isipadu dimasukkan ke dalam / dalam aliran 25 minit selepas yang pertama bolus sebagai bolus kedua.
Untuk memastikan kelarutan ubat yang boleh dipercayai, disarankan untuk melarutkan setiap botol dengan lyophilisate dalam 20 ml larutan natrium klorida 0,9%, dan bukan dalam jumlah yang lebih kecil. Kandungan Purolase dalam larutan natrium klorida 0.9% tidak boleh melebihi 100,000 IU setiap 1 ml. Larutan dari lyophilisate disediakan segera sebelum pentadbiran dan tidak dapat disimpan.
Semasa memilih skema kedua, Purolaz diberikan secara intravena dalam dosis, ukurannya ditentukan bergantung pada berat badan pesakit, yaitu:
- hingga 60 kg: 2,000,000 IU diberikan sebagai bolus, setelah itu diberikan sebagai infus selama 1 jam, dosisnya ditetapkan berdasarkan 100,000 IU / per 1 kg x (berat badan, kg) - 2,000,000 IU;
- dari 60 hingga 85 kg: jumlah dos - 6,000,000 ME (2,000,000 ME diberikan sebagai bolus, dan kemudian lebih dari 1 jam - 4,000,000 ME sebagai infus);
- lebih daripada 85 kg: jumlah dos - 8,000,000 ME (2,000,000 ME diberikan sebagai bolus, dan kemudian dalam 1 jam - 6,000,000 ME sebagai infus).
Lyophilisate yang terkandung dalam 1 botol (2.000.000 IU) dilarutkan dalam 20 ml larutan natrium klorida 0.9% dan diberikan sebagai bolus. Untuk menyediakan penyelesaian infusi, kandungan dua / tiga botol (masing-masing 4,000,000 / 6,000,000 ME) dilarutkan dalam larutan natrium klorida 0,9% (20 ml untuk setiap botol). Selepas itu, jumlah keseluruhan larutan dibawa ke 100 ml dan disuntik secara intravena selama 1 jam.
Untuk memastikan kelarutan Purolase yang boleh dipercayai, disarankan untuk melarutkan kandungan setiap botol dalam 20 ml larutan natrium klorida 0,9%, dan tidak dalam jumlah yang lebih kecil. Kandungan ubat dalam larutan natrium klorida 0,9% tidak boleh melebihi 100,000 IU per 1 ml.
Penyelesaiannya disediakan segera sebelum pentadbiran dan tidak disimpan.
Kesan sampingan
Semasa terapi dengan Purolaza, pendarahan yang berbeza-beza mungkin berlaku. Sekiranya terdapat pendarahan tempatan (misalnya, dari gusi, tapak tusukan, dan lain-lain), yang merupakan antara kesan buruk yang paling biasa ketika menggunakan ubat, sebagai peraturan, campur tangan tambahan tidak diperlukan. Sekiranya pesakit mengalami komplikasi serius - pendarahan dalaman (penurunan hemoglobin lebih daripada 3 g setiap 1 dl), pemberian Purolase dibatalkan, dan, jika perlu, pemindahan darah dilakukan.
Sekiranya terdapat kecurigaan strok hemoragik, diperlukan perundingan segera dengan pakar neurologi dan pemeriksaan yang sesuai (tomografi yang dikira dan lain-lain) dan terapi diperlukan.
Dengan trombolisis koronari yang berkesan, kemungkinan timbulnya aritmia reperfusi. Kejadiannya mungkin memerlukan pelantikan rawatan antiaritmia yang diterima umum.
Pengenalan Purolase dalam dos terapeutik biasanya tidak menyebabkan penurunan tekanan darah.
Penggunaan ubat dalam kebanyakan kes sama ada tidak disertai dengan perkembangan reaksi alahan sama sekali, atau mereka sangat lemah. Apabila mereka muncul, rawatan antiallergik konvensional dijalankan. Reaksi anafilaksis (yang disebabkan oleh imunoglobulin E) tidak diperhatikan walaupun dengan pemberian larutan berulang kali.
Overdosis
Gejala utama overdosis prourokinase: komplikasi hemoragik.
Terapi: menghentikan pendarahan ringan adalah mungkin tanpa menghentikan pemberian Purolase, dengan menghentikan sementara infus heparin dengan kawalan tambahan masa tromboplastin separa yang diaktifkan. Pemberian ubat harus ditinggalkan sekiranya pendarahan yang mengancam nyawa berkembang. Dalam kes seperti itu, plasma beku segar atau darah penuh diresepkan. Untuk meneutralkan kesan ubat, jika perlu, agen antifibrinolitik (misalnya, asid tranexamic atau aminocaproic) boleh diberikan.
arahan khas
Terapi harus dilakukan oleh pakar yang berkelayakan, mengikuti piawaian rawatan perubatan untuk pesakit dengan infark miokard akut, dengan resep wajib antiplatelet dan antikoagulan.
Untuk meningkatkan keberkesanan Purolase, disarankan untuk menggunakannya dalam kombinasi dengan heparin, clopidogrel dan asam asetilsalisilat (ASA). Ubat ini harus diberikan segera setelah diagnosis infark miokard akut.
Dos awal ASA berbeza dari 160 hingga 250 mg. Untuk permulaan tindakan ubat yang cepat, ASA harus digunakan dalam tablet bersalut non-enterik. Pesakit harus mengunyah dos pertama dan menunggu penyerapannya dari rongga mulut. Pada masa akan datang, 75 hingga 100 mg ASA digunakan setiap hari untuk jangka masa yang panjang setelah serangan jantung.
Dos pemuatan clopidogrel adalah 300 mg dengan peralihan ke dos pemeliharaan - 75 mg sehari pada tahun pertama selepas infark miokard.
Dos heparin ditetapkan secara individu, bergantung pada berat badan pesakit. Pengenalannya bermula dengan bolus IV pada kadar 60 U per 1 kg berat badan, tetapi tidak lebih dari 4000 U, diikuti dengan penyerapan heparin selama 24-48 jam pada kadar 1000 U per 1 jam di bawah kawalan tromboplastin separa aktif setiap 3 h sebelum kenaikannya sebanyak 2–2,5 kali berbanding dengan nilai awal.
Seperti ubat trombolitik lain, Purolazu disyorkan untuk digunakan dalam keadaan di mana peralatan resusitasi standard dan ubat-ubatan yang sesuai tersedia.
Komplikasi yang paling biasa berkaitan dengan terapi ubat adalah pendarahan. Penggunaan gabungan terapi antiplatelet ganda dan heparin berat molekul rendah atau heparin tidak terfraksinasi (250 mg ASA + 300 mg clopidogrel) meningkatkan risiko pendarahan. Sehubungan dengan itu, ketika menjalankan terapi trombolitik, penting untuk memantau kawasan pendarahan yang mungkin, termasuk tempat penyisipan kateter, tusukan vena dan arteri, suntikan dan sayatan. Penggunaan kateter yang kaku, suntikan intravena dan tusukan kapal yang tidak dimampatkan tidak digalakkan.
Permohonan semasa mengandung dan menyusui
Kehamilan dan penyusuan adalah kontraindikasi terhadap Purolaz.
Penggunaan pediatrik
Pesakit di bawah 18 tahun tidak diberi Purolaza kerana kekurangan data mengenai keselamatan dan keberkesanan penggunaannya pada pesakit dari kumpulan usia ini.
Untuk pelanggaran fungsi hati
Meresepkan ubat ini dikontraindikasikan pada pesakit dengan patologi hati dengan gangguan sistem hemostatik yang teruk.
Interaksi dadah
Dengan penggunaan Purolase gabungan dengan antikoagulan tidak langsung, agen antiplatelet, ubat lain yang mempengaruhi sistem pembekuan darah, serta dengan overdosis heparin (menggunakan dos lebih dari 4000 U), kemungkinan pendarahan mungkin meningkat.
Analog
Analog Purolaza adalah Aktilize, Gemaza. Reveliza, Streptokinase, Thromboflux, Urokinase Medak, Eberkinase (rekombinan streptokinase), dll.
Terma dan syarat penyimpanan
Simpan di tempat yang dilindungi dari cahaya dan kelembapan pada suhu hingga 20 ° C. Jauhkan dari jangkauan kanak-kanak.
Jangka hayat adalah 3 tahun.
Syarat pengeluaran dari farmasi
Dikeluarkan oleh preskripsi.
Ulasan mengenai Purolaz
Ulasan mengenai Purolaz tidak jelas. Terdapat laporan yang mengesahkan keberkesanannya, dan sebaliknya, menunjukkan tidak adanya kesan terapi. Antara kelebihan yang sering diperhatikan ialah ketiadaan keperluan stenting setelah menggunakan ubat tersebut. Sebagai kelemahan, kos Purolaza yang tinggi ditunjukkan.
Harga untuk Purolazu di farmasi
Harga anggaran untuk Purolazu (1 botol dalam bungkusan yang mengandungi 50 ml lyophilisate) adalah 8500 rubel.
Anna Kozlova Wartawan perubatan Mengenai pengarang
Pendidikan: Universiti Perubatan Negeri Rostov, khusus "Perubatan Umum".
Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!
