Femara
Femara: arahan penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologi
- 3. Petunjuk untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Kaedah penggunaan dan dos
- 6. Kesan sampingan
- 7. Overdosis
- 8. Arahan khas
- 9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
- 10. Gunakan pada masa kanak-kanak
- 11. Sekiranya fungsi buah pinggang terjejas
- 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
- 13. Interaksi ubat
- 14. Analog
- 15. Terma dan syarat penyimpanan
- 16. Syarat pengeluaran dari farmasi
- 17. Ulasan
- 18. Harga di farmasi
Nama Latin: Femara
Kod ATX: L02BG04
Bahan aktif: letrozole (Letrozole)
Pengeluar: Novartis Pharma Stein (Switzerland)
Penerangan dan foto dikemas kini: 2018-26-11
Harga di farmasi: dari 6753 rubel.
Beli
Femara adalah ubat antikanker yang digunakan untuk merawat barah payudara pada wanita pascamenopause.
Bentuk dan komposisi pelepasan
Bentuk dos Femara adalah tablet bersalut filem: kuning gelap, agak biconvex, bulat, dengan tepi miring, "CG" dicetak di satu sisi, "FV" di sisi lain (dalam kotak kadbod terdapat 3 lepuh dari 10 tablet).
Komposisi 1 tablet:
- bahan aktif: letrozole - 2.5 mg;
- komponen tambahan: pati jagung - 9.5 mg; silikon dioksida koloid - 0,5 mg; pati natrium karboksimetil - 5 mg; laktosa monohidrat - 61.5 mg; magnesium stearat - 1 mg; selulosa mikrokristal - 20 mg;
- shell: titanium dioksida - 0.249 mg; hypromellose - 1.838 mg; makrogol 8000 - 0.333 mg; talc - 1.331 mg; pewarna besi oksida kuning (17 268) - 0,249 mg.
Sifat farmakologi
Farmakodinamik
Femara adalah salah satu ubat antikanker.
Ia mempunyai kesan antiestrogenik, secara selektif menghambat enzim sintesis estrogen - aromatase, yang berlaku kerana pengikatan kompetitif yang sangat spesifik terhadap sitokrom P450 heme (subunit enzim ini). Pada tisu periferal dan tumor, ia menyekat sintesis estrogen.
Estrogen pada wanita pascamenopause terbentuk terutamanya dengan penyertaan enzim aromatase, yang mengubah androgen yang disintesis dalam kelenjar adrenal menjadi estradiol dan estrone.
Dengan penggunaan letrozole 0,1-5 mg setiap hari, terdapat penurunan kepekatan plasma estradiol, estrone sulfat dan estrone dalam darah sebanyak 75-95% dari nilai awal. Penindasan sintesis estrogen dikekalkan sepanjang rawatan.
Penggunaan Femara dalam dos terapeutik (0,1-5 mg) tidak menyebabkan pelanggaran sintesis hormon steroid pada kelenjar adrenal; sebagai hasil ujian dengan ACTH (hormon adrenokortikotropik), pelanggaran sintesis kortisol atau aldosteron tidak dikesan. Pengambilan tambahan mineralokortikoid dan glukokortikoid tidak diperlukan.
Penyekat biosintesis estrogen tidak membawa kepada pengumpulan androgen, yang merupakan pendahulu estrogen. Juga, semasa tempoh terapi, perubahan dalam kepekatan plasma hormon perangsang folikel dan luteinisasi dalam darah, profil lipid dan fungsi tiroid, dan peningkatan jumlah strok dan infarksi miokard tidak diperhatikan.
Semasa mengambil Femara, kekerapan osteoporosis meningkat sedikit, sementara frekuensi patah tulang tidak berubah.
Dengan terapi adjuvan pada peringkat awal barah payudara, risiko perkembangannya berkurang, kadar kelangsungan hidup tanpa tanda-tanda penyakit meningkat selama 5 tahun, dan kemungkinan tumor pada payudara lain berkurang.
Terapi adjuvan yang berpanjangan mengurangkan risiko perkembangan penyakit sebanyak 42%. Kumpulan Femara menunjukkan manfaat yang signifikan dalam kelangsungan hidup bebas penyakit, sama ada kelenjar getah bening terlibat atau tidak. Dengan penglibatan kelenjar getah bening, penerimaan Femara dapat mengurangkan kematian sebanyak 40%.
Farmakokinetik
Penyerapan letrozole berlaku di saluran gastrointestinal dengan cepat dan lengkap. Petunjuk bioavailabiliti purata adalah 99.9%. Pengambilan makanan mengurangkan kadar penyerapan sedikit.
Cmax (kepekatan maksimum bahan) dicapai secara purata dalam 1 atau 2 jam dan mencapai 129 ± 20.3 atau 98.7 ± 18.6 nmol / L (masing-masing semasa mengambil ubat dengan perut kosong atau dengan makanan). Pada masa yang sama, tidak ada perubahan dalam tahap penyerapan letrozole seperti yang diukur oleh AUC (kawasan di bawah kurva masa-konsentrasi). Letrozole boleh diambil dengan atau tanpa makanan, kerana sedikit perubahan pada kadar penyerapan dinilai tidak mempunyai kepentingan klinikal.
Pengikatan letrozole dengan protein plasma darah adalah sekitar 60% (terutamanya dengan albumin - 55%). Dalam eritrosit, kepekatan bahan kira-kira 80% daripada tahap plasma. Semasa tempoh keseimbangan, Vd (isipadu pengagihan) yang nyata adalah kira-kira 1.87 ± 0.47 L / kg. Masa untuk mencapai Css (kepekatan keseimbangan) adalah 2-6 minggu dengan pengambilan Femara setiap hari dalam dos harian 2.5 mg. Farmakokinetik tidak linear. Dengan penggunaan yang berpanjangan, tidak ada pengumpulan yang diperhatikan.
Letrozole dimetabolismekan sebahagian besarnya oleh isoenzim CYP3A4 dan CYP2A6. Ini menghasilkan pembentukan sebatian karbinol yang tidak aktif secara farmakologi.
Ia diekskresikan terutamanya oleh buah pinggang dalam bentuk metabolit, pada tahap yang lebih rendah melalui usus. Akhir T1 / 2 - 48 jam.
Pada pesakit dengan gangguan hati yang teruk (pada skala Child - Pugh - kelas B), nilai AUC rata-rata lebih tinggi, tetapi mereka berada dalam julat nilai yang diperhatikan sekiranya tidak ada disfungsi hati. Dengan sirosis hati dan gangguan fungsinya yang teruk (pada skala Child - Pugh - kelas C), indeks AUC dan T1 / 2 meningkat (masing-masing 95 dan 187%). Memandangkan toleransi yang baik terhadap dos harian Femara yang tinggi (dari 5 hingga 10 mg), tidak perlu mengubah rejimen dos.
Petunjuk untuk digunakan
- barah payudara pada peringkat awal dengan adanya reseptor hormon di dalam sel (diresepkan untuk wanita pascamenopause sebagai terapi tambahan);
- barah payudara pada peringkat awal setelah berakhirnya terapi adjuvan standard dengan tamoxifen (diresepkan untuk wanita pascamenopause sebagai terapi adjuvan berpanjangan);
- bentuk barah payudara yang bergantung pada hormon yang biasa (ditetapkan untuk wanita pascamenopause sebagai terapi lini pertama);
- bentuk kanser payudara yang biasa pada wanita yang telah menerima terapi antestrogen sebelumnya (diresepkan kepada wanita pada wanita pascamenopause yang semula jadi atau buatan).
Kontraindikasi
Mutlak:
- status endokrin, yang merupakan ciri masa pembiakan;
- umur sehingga 18 tahun;
- kehamilan dan penyusuan;
- intoleransi individu terhadap komponen ubat.
Sebelum menetapkan Femara kepada wanita dengan pelepasan kreatinin kurang dari 10 ml / min, doktor harus menilai nisbah manfaat dan risiko, kerana tidak ada pengalaman dengan ubat ini dalam kumpulan pesakit ini.
Arahan penggunaan Femara: kaedah dan dos
Femara diambil secara lisan, setiap hari, tanpa mengira pengambilan makanan.
Dos harian yang disyorkan ialah 2.5 mg pada satu masa. Ubat ini bertujuan untuk terapi jangka panjang.
Apabila menggunakan Femara sebagai terapi tambahan, jangka masa adalah 5 tahun (tidak lagi).
Sekiranya terdapat tanda-tanda perkembangan penyakit, ubat tersebut dibatalkan.
Dalam gangguan hati yang teruk, keadaan pesakit harus dipantau secara berterusan.
Kesan sampingan
Reaksi buruk biasanya ringan atau sederhana. Perkembangan mereka dikaitkan terutamanya dengan penekanan sintesis estrogen.
Kemungkinan tindak balas buruk (> 10% - sangat biasa;> 1% dan 0.1% dan 0.01% dan <0.1% - jarang; <0.01% - sangat jarang):
- sistem pembiakan: jarang - sakit pada kelenjar susu, keputihan, pendarahan faraj, kekeringan faraj;
- sistem kencing: jarang - jangkitan saluran kencing, kencing kerap;
- sistem pencernaan: sering - cirit-birit, sembelit, dispepsia, mual, muntah; jarang berlaku - stomatitis, sakit perut, xerostomia, peningkatan aktiviti enzim hati;
- sistem hematopoietik: jarang - leukopenia;
- sistem saraf: sering - kemurungan, pening, sakit kepala; jarang - gangguan sirkulasi serebrum (episod), insomnia, mengantuk, gangguan ingatan, kegelisahan, kegelisahan, kerengsaan, disestesia, paresthesia, gangguan rasa, hipestesia;
- sistem pernafasan: jarang - batuk, sesak nafas;
- sistem kardiovaskular: jarang - takikardia, berdebar-debar, tromboflebitis urat dangkal dan dalam, tromboemboli, tekanan darah meningkat, penyakit jantung iskemia (infark miokard, angina pectoris, kegagalan jantung); jarang - trombosis arteri, embolisme paru, strok;
- reaksi dermatologi: sering - peningkatan berpeluh, alopecia, ruam kulit (termasuk ruam seperti psoriasis, eritematosa, makulopapular, ruam vesikular); jarang - kulit kering, pruritus, urtikaria; sangat jarang - reaksi anafilaksis, angioedema;
- sistem muskuloskeletal: sangat kerap - arthralgia; kerap - sakit tulang, mialgia, patah tulang, osteoporosis; jarang - artritis;
- organ deria: jarang - penglihatan kabur, kerengsaan mata, katarak, rasa tidak sedap
- yang lain: sangat kerap - kilat panas (kilat panas); selalunya - peningkatan selera makan, edema periferal, peningkatan keletihan, malaise, asthenia, kenaikan berat badan, hiperkolesterolemia, anoreksia; jarang - sakit pada fokus tumor, penurunan berat badan, dahaga, hipertermia, edema umum, kekeringan membran mukus.
Overdosis
Terdapat data mengenai kes overdosis individu.
Apa-apa kaedah terapi khusus untuk overdosis Femara tidak diketahui. Terapi simptomatik / sokongan ditunjukkan. Letrozole diekskresikan dari plasma semasa hemodialisis.
arahan khas
Dalam pelanggaran fungsi hepatik yang teruk, keadaan pesakit harus dipantau secara berterusan.
Pengaruh terhadap kemampuan memandu kenderaan dan mekanisme yang kompleks
Selama tempoh terapi, ketika memandu kenderaan, perawatan harus diambil, yang berkaitan dengan kemungkinan pening dan kelemahan umum.
Permohonan semasa mengandung dan menyusui
Mengikut arahan, Femara tidak diresepkan semasa kehamilan / menyusui.
Wanita dalam tempoh perimenopausal dan awal pascamenopause disarankan untuk menggunakan kaedah kontrasepsi yang boleh dipercayai sehingga tahap hormon postmenopause stabil.
Penggunaan pediatrik
Terapi femara dikontraindikasikan pada pesakit di bawah 18 tahun.
Dengan gangguan fungsi buah pinggang
Sebelum menetapkan Femara untuk wanita dengan pelepasan kreatinin kurang dari 10 ml / min, pertama sekali perlu menilai nisbah manfaat dengan kemungkinan risiko (tidak ada pengalaman penggunaan).
Untuk pelanggaran fungsi hati
Sekiranya disfungsi hati dalam keadaan teruk (pada skala Child-Pugh - kelas C), keadaan pesakit harus dipantau secara berterusan.
Interaksi dadah
Tidak ada pengalaman klinikal menggunakan Femara dalam kombinasi dengan ubat antikanker lain.
Dengan gabungan penggunaan Femara dengan ubat-ubatan yang dimetabolisme terutamanya dengan penyertaan isoenzim sitokrom P450 - 2A6 dan 2C19 dan mempunyai indeks terapeutik yang sempit, berhati-hati harus diberikan.
Analog
Analog Femara adalah Extraza, Nexazol, Loreta, Letroza, Oreta, Lestrodex, Letrotera, Letrozole, Estrolet, Letrosan.
Terma dan syarat penyimpanan
Simpan di tempat yang dilindungi dari kelembapan pada suhu hingga 30 ° C. Jauhkan dari jangkauan kanak-kanak.
Jangka hayat adalah 5 tahun.
Syarat pengeluaran dari farmasi
Dikeluarkan oleh preskripsi.
Ulasan mengenai Femara
Ulasan mengenai Femara kebanyakannya positif. Telah diperhatikan bahawa ubat ini lebih baik diterima daripada Tamoxifen. Kesan sampingan jarang berlaku. Ini ditunjukkan bahawa untuk mencegah osteoporosis, biofosfanat kadang-kadang diresepkan untuk terapi.
Harga femara di farmasi
Harga anggaran untuk Femara (30 tablet) adalah 6773-7469 rubel.
Femara: harga di farmasi dalam talian
|
Nama ubat Harga Farmasi |
|
Femara 2.5 mg tablet bersalut filem 30 pcs. RUB 6753 Beli |
|
Tab femara. p.p. 2.5mg n30 RUB 7498 Beli |
Maria Kulkes Wartawan perubatan Mengenai pengarang
Pendidikan: I. M. Universiti Perubatan Negeri Moscow Pertama Sechenov, khusus "Perubatan Umum".
Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!
