Forsiga - Arahan Penggunaan, Harga, Ulasan, Analog, Tablet 10 Mg

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Diubah suai terakhir: 2023-12-15 07:40

Forsiga

Forsiga: arahan penggunaan dan ulasan

1. 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. 2. Sifat farmakologi
3. 3. Petunjuk untuk digunakan
4. 4. Kontraindikasi
5. 5. Kaedah penggunaan dan dos
6. 6. Kesan sampingan
7. 7. Overdosis
8. 8. Arahan khas
9. 9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
10. 10. Gunakan pada masa kanak-kanak
11. 11. Sekiranya fungsi buah pinggang terjejas
12. 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
13. 13. Penggunaan pada orang tua
14. 14. Interaksi ubat
15. 15. Analog
16. 16. Terma dan syarat penyimpanan
17. 17. Syarat pengeluaran dari farmasi
18. 18. Ulasan
19. 19. Harga di farmasi

Nama Latin: Forxiga

Kod ATX: A10BX09

Bahan aktif: Dapagliflozin (Dapagliflozin)

Pengeluar: AstraZeneca Pharmaceuticals LP (USA), Syarikat Pembuatan Bristol-Myers Squibb (Humacao) (Puerto Rico)

Penerangan dan kemas kini foto: 2018-27-07

Harga di farmasi: dari 2003 rubel.

Beli

Forsiga adalah ubat hipoglikemik oral.

Bentuk dan komposisi pelepasan

Bentuk dos Forsiga adalah tablet bersalut filem: kuning, biconvex; 5 mg setiap satu - bulat, di satu sisi terukir dengan "5", di sisi lain - "1427"; 10 mg - berbentuk berlian, di satu sisi terukir dengan "10", di sisi lain - "1428" (10 pcs. Dalam lepuh, dalam kotak kadbod 3 atau 9 lepuh; 14 pcs. Dalam lepuh, dalam kotak kadbod 2 atau 4 lepuh).

Komposisi 1 tablet:

• bahan aktif: dapagliflozin - 5 atau 10 mg (dapagliflozin propanediol monohydrate - masing-masing 6.15 atau 12.3 mg);
• komponen tambahan (5/10 mg): selulosa mikrokristal - 85.725 / 171.45 mg; laktosa anhidrat - 25/50 mg; crospovidone - 5/10 mg; silikon dioksida - 1.875 / 3.75 mg; magnesium stearat - 1,25 / 2,5 mg;
• shell (5/10 mg): Opadry II kuning (sebahagiannya dihidrolisis polivinil alkohol - 2/4 mg; titanium dioksida - 1.177 / 2.35 mg; macrogol 3350 - 1.01 / 2.02 mg; talc - 0.74 / 1,48 mg; pewarna besi oksida kuning - 0,073 / 0,15 mg) - 5/10 mg.

Sifat farmakologi

Bahan aktif Forsiga - dapagliflozin, adalah kuat [penghambat perencatan (K _i) - 0,55 nM] perencat selektif pembalik natrium glukosa cotransporter jenis 2 (SGLT2), yang dinyatakan secara selektif di buah pinggang, dan di lebih daripada 70 tisu badan yang lain (termasuk hati, otot rangka, tisu adiposa, kelenjar susu, pundi kencing dan otak) tidak dapat dikesan.

SGLT2 adalah pengangkut utama yang terlibat dalam penyerapan semula glukosa di tubulus buah pinggang. Pada diabetes mellitus jenis 2 (T2DM), penyerapan semula glukosa dalam tubulus ginjal berterusan, walaupun terdapat hiperglikemia. Dapagliflozin, menghalang pemindahan glukosa ginjal, mengurangkan penyerapan semula pada tubulus ginjal, yang membawa kepada pembuangan glukosa oleh buah pinggang. Hasil daripada tindakan dapagliflozin pada pesakit dengan T2DM, kepekatan glukosa pada perut kosong dan setelah makan menurun, dan kepekatan hemoglobin glikosilasi juga menurun.

Kesan glukosurik (perkumuhan glukosa) diperhatikan setelah mengambil dos pertama Forsiga, kesannya berterusan selama 24 jam berikutnya dan berterusan sepanjang tempoh penggunaan. Jumlah glukosa yang dikeluarkan oleh buah pinggang melalui mekanisme ini bergantung pada kadar penapisan glomerular (GFR) dan kepekatan glukosa dalam darah. Dapagliflozin tidak mengganggu pengeluaran normal glukosa endogen sebagai tindak balas kepada hipoglikemia. Tindakan bahan tersebut tidak bergantung pada rembesan insulin dan kepekaan terhadapnya. Dalam kajian klinikal, Forsiga mencatat peningkatan fungsi sel-β.

Ekskresi glukosa yang disebabkan oleh Dapagliflozin oleh buah pinggang disertai dengan penurunan kalori dan penurunan berat badan. Inhibisi cotransport natrium-glukosa berlaku dengan kesan natriuretik dan diuretik sementara yang lemah.

Dapagliflozin tidak berpengaruh pada pengangkut glukosa lain yang mengangkut glukosa ke tisu periferal. Bahan ini lebih daripada 1400 kali lebih selektif untuk SGLT2 daripada SGLT1, yang merupakan pengangkut utama dalam usus yang bertanggungjawab untuk penyerapan glukosa.

Farmakodinamik

Menurut data ujian klinikal, dengan T2DM dengan latar belakang jangka panjang (hingga 2 tahun) dalam dos harian 10 mg, perkumuhan glukosa dipertahankan sepanjang tempoh pengambilan ubat.

Perkumuhan glukosa oleh buah pinggang juga menyebabkan diuresis osmotik dan peningkatan jumlah air kencing yang berterusan selama 12 minggu (375 ml / hari). Peningkatan jumlah air kencing disertai dengan peningkatan perkumuhan natrium sementara dan tidak signifikan oleh ginjal, yang tidak menyebabkan perubahan kepekatan natrium serum dalam darah.

Juga, menurut hasil penyelidikan, didapati bahawa penggunaan ubat tersebut menyebabkan penurunan tekanan darah sistolik dan diastolik (SBP dan DBP) sebanyak 3,7 dan 1,8 mm Hg. Seni. (masing-masing) pada 24 minggu pengambilan 10 mg dapagliflozin sehari berbanding dengan kumpulan plasebo (penurunan SBP dan DBP sebanyak 0,5 mm Hg). Kesan yang serupa diperhatikan selama 104 minggu rawatan.

Apabila menggunakan 10 mg dapagliflozin sehari pada pesakit T2DM dengan hipertensi arteri dan kawalan glikemik yang tidak mencukupi, menerima penyekat reseptor angiotensin II, penghambat enzim penukar angiotensin, termasuk dalam kombinasi dengan ubat antihipertensi lain, setelah 12 minggu terapi dibandingkan dengan plasebo penurunan dalam indeks hemoglobin glikosilasi sebanyak 3.1% dan penurunan SBP sebanyak 4.3 mm Hg diperhatikan. Seni.

Farmakokinetik

Dapagliflozin selepas pemberian oral diserap sepenuhnya dan cepat dari saluran gastrousus. Adalah mungkin untuk mengambil ubat tersebut semasa makan dan di luarnya. C _max (kepekatan maksimum bahan) dapagliflozin dalam plasma darah, sebagai peraturan, dicapai dalam 2 jam setelah mengambil perut kosong. Nilai C _max dan AUC (kawasan di bawah kurva masa konsentrasi) meningkat sebanding dengan dos yang diterima. Ketersediaan bio mutlak bahan apabila diambil secara lisan pada dos 10 mg adalah 78%. Pada sukarelawan yang sihat, pengambilan makanan mempunyai kesan sederhana terhadap farmakokinetik dapagliflozin. Makan makanan tinggi lemak menurunkan C _max dapagliflozin sebanyak 50%, memanjangkan T _max(masa untuk mencapai kepekatan maksimum) dalam plasma selama kira-kira 1 jam, tetapi tidak mempengaruhi AUC dibandingkan dengan puasa. Perubahan ini tidak signifikan secara klinikal.

Pengikatan protein plasma dapagliflozin adalah sekitar 91%. Disfungsi ginjal / hati dan penyakit lain tidak mempengaruhi penunjuk ini.

Dapagliflozin adalah glukosida berangkai C, aglikon yang dihubungkan dengan glukosa oleh ikatan karbon-karbon. Bahan ini dimetabolisme untuk membentuk dapagliflozin-3-O-glucuronide (metabolit tidak aktif).

61% daripada dos yang diambil selepas pemberian oral sebanyak 50 mg ¹⁴ C-dapagliflozin dimetabolisme menjadi dapagliflozin-3-O-glucuronide (ia menyumbang 42% dari jumlah radioaktiviti plasma). Bahagian ubat yang tidak berubah adalah 39% dari jumlah radioaktiviti plasma, selebihnya metabolit secara individu - sehingga 5%. Dapagliflozin-3-O-glucuronide dan metabolit lain tidak mempunyai kesan farmakologi.

Rata-rata T _1/2 (separuh hayat) dari plasma pada sukarelawan yang sihat adalah 12.9 jam selepas dos tunggal 10 mg dapagliflozin. Perkumuhan bahan dan metabolitnya berlaku terutamanya oleh buah pinggang, kurang dari 2% - tidak berubah. Setelah mengambil 50 mg ¹⁴ C-dapagliflozin, 96% radioaktif dikesan (dalam air kencing - 75%, dalam tinja - 21%). Kira-kira 15% radioaktiviti yang terdapat pada tinja adalah dapagliflozin yang tidak berubah.

Pada keadaan stabil (rata-rata AUC), pendedahan sistemik dapagliflozin pada pesakit dengan T2DM dan kegagalan buah pinggang ringan, sederhana atau teruk masing-masing adalah 32%, 60% dan 87% lebih tinggi daripada fungsi ginjal biasa. Jumlah glukosa yang dikeluarkan oleh buah pinggang dalam masa 24 jam apabila dapagliflozin diambil dalam keadaan keseimbangan bergantung kepada keadaan fungsi buah pinggang. Pada pesakit dengan T2DM dan fungsi ginjal normal dan kegagalan buah pinggang ringan, sederhana atau teruk, masing-masing 85, 52, 18 dan 11 g glukosa dikeluarkan setiap hari. Tidak terdapat perbezaan dalam pengikatan dapagliflozin dengan protein pada sukarelawan yang sihat dan pada pesakit dengan kegagalan buah pinggang dengan keparahan yang berbeza-beza. Tidak diketahui sama ada hemodialisis mempengaruhi pendedahan dapagliflozin.

Dengan gangguan hepatik ringan atau sederhana, nilai C _max dan AUC dapagliflozin rata-rata adalah 12% dan 36% (masing-masing) lebih tinggi berbanding dengan sukarelawan yang sihat (mereka tidak mempunyai kepentingan klinikal). Dengan kegagalan hati yang teruk, nilai purata penunjuk ini adalah 40% dan 67% lebih tinggi (masing-masing).

Pada pesakit berusia lebih dari 65 tahun, peningkatan pendedahan dapat diharapkan, yang terkait dengan penurunan fungsi ginjal.

Purata AUC pada keadaan stabil pada wanita adalah 22% lebih tinggi daripada pada lelaki.

Dengan peningkatan berat badan, nilai pendedahan yang lebih rendah diperhatikan (tanpa kepentingan klinikal).

Petunjuk untuk digunakan

Forsyga diresepkan untuk rawatan diabetes jenis 2 sebagai tambahan kepada diet dan senaman untuk meningkatkan kawalan glisemik.

Ubat ini boleh digunakan seperti berikut:

• monoterapi;
• memulakan terapi kombinasi dengan metformin (jika kombinasi ini sesuai);
• tambahan kepada rawatan dengan metformin, thiazolidinediones, sulfonylurea derivatif (termasuk dalam kombinasi dengan metformin), perencat dipeptidyl peptidase 4 (DPP-4) (termasuk dalam kombinasi dengan metformin), persediaan insulin (termasuk dalam digabungkan dengan satu atau dua ubat hipoglikemik oral) dalam kes kekurangan kawalan glisemik yang mencukupi.

Kontraindikasi

Mutlak:

• intoleransi glukosa-galaktosa keturunan, intoleransi laktosa, kekurangan laktase;
• diabetes mellitus jenis 1;
• kegagalan buah pinggang peringkat akhir atau kegagalan buah pinggang sederhana / teruk (GFR <60 ml / min / 1.73 m ²);
• ketoasidosis diabetes;
• terapi kombinasi dengan diuretik gelung atau pengurangan jumlah darah yang berkaitan, contohnya, dengan penyakit akut (seperti penyakit gastrousus);
• umur sehingga 18 tahun;
• umur dari 75 tahun (untuk mula menggunakan);
• kehamilan dan tempoh penyusuan;
• intoleransi individu terhadap komponen ubat.

Relatif (Forsiga ditetapkan di bawah pengawasan perubatan):

• peningkatan hematokrit;
• kegagalan jantung kronik;
• kegagalan hati yang teruk;
• risiko penurunan jumlah darah yang beredar;
• jangkitan saluran kencing;
• usia tua.

Arahan untuk penggunaan Forsiga: kaedah dan dos

Forsyga diambil secara lisan. Pengambilan makanan tidak mempengaruhi keberkesanan terapi.

Rejimen dos yang disyorkan ialah 10 mg sekali sehari.

Semasa menjalankan terapi kombinasi dengan sediaan insulin atau ubat-ubatan yang meningkatkan rembesan insulin (khususnya, dengan turunan sulfonylurea), dosnya mungkin perlu dikurangkan.

Sekiranya Forsiga digunakan dalam terapi kombinasi permulaan dengan metformin, dos hariannya adalah 500 mg dalam 1 dos. Sekiranya kawalan glisemik tidak mencukupi, dos metformin dinaikkan.

Dos awal untuk gangguan hati yang teruk adalah 5 mg. Dengan toleransi yang baik, mungkin menggunakan Forsiga 10 mg.

Kesan sampingan

Pening, jangkitan saluran kencing, loya, ruam, peningkatan kepekatan kreatinin dalam darah adalah antara kejadian buruk yang paling kerap menyebabkan pembatalan Forsiga. Dalam satu kes, perkembangan fenomena hati yang tidak diingini (autoimun dan / atau hepatitis ubat) diperhatikan. Selalunya, hipoglikemia berlaku semasa terapi.

Kemungkinan tindak balas buruk (> 10% - sangat biasa;> 1% dan 0.1% dan <1% - jarang):

• sistem kencing: sering - disuria, poliuria; jarang berlaku - nokturia;
• sistem pencernaan: jarang - sembelit;
• sistem muskuloskeletal: sering - sakit belakang;
• pencerobohan / jangkitan: selalunya - balanitis, vulvovaginitis dan jangkitan organ genital yang serupa, jangkitan saluran kencing; jarang - gatal-gatal vulva;
• data instrumental / makmal: selalunya - dislipidemia, peningkatan hematokrit; jarang - peningkatan kepekatan urea dan kreatinin dalam darah;
• kulit / tisu subkutan: jarang - peningkatan berpeluh;
• metabolisme: sangat kerap - hipoglikemia (apabila digunakan bersama dengan derivatif sulfonylurea atau insulin); jarang - dahaga, penurunan jumlah darah yang beredar.

Overdosis

Menurut arahan, Forsiga adalah ubat yang selamat; apabila diambil sekali dalam dos hingga 500 mg oleh sukarelawan yang sihat, ia boleh diterima dengan baik. Sekiranya berlaku overdosis, kejadian kejadian buruk, termasuk hipotensi arteri atau dehidrasi, serupa dengan yang berlaku pada kumpulan plasebo, tanpa perubahan klinikal yang signifikan, bergantung pada dos dalam parameter makmal.

Sekiranya berlaku overdosis, terapi sokongan harus dilakukan dengan mengambil kira keadaan pesakit. Penghapusan dapagliflozin oleh hemodialisis belum dipelajari.

arahan khas

Keberkesanan Forsiga bergantung pada fungsi ginjal: pada pesakit dengan kekurangan buah pinggang yang sederhana, ia berkurang, dan dalam penyakit yang teruk mungkin tidak ada.

Dianjurkan untuk memantau keadaan fungsi buah pinggang seperti berikut: sebelum permulaan pengambilan Forsiga, seterusnya - sekurang-kurangnya sekali setahun; sebelum anda mula mengambil ubat bersamaan yang boleh mempengaruhi fungsi buah pinggang, kemudian secara berkala; pada pesakit dengan gangguan buah pinggang hampir dengan keparahan sederhana - sekurang-kurangnya 2-4 kali setahun, dengan penurunan pelepasan kreatinin <60 ml / min, atau anggaran GFR <60 ml / min / 1,73 m ², ubat tersebut dibatalkan.

Dalam disfungsi hati yang teruk, pendedahan kepada dapagliflozin meningkat.

Pada kepekatan glukosa darah yang sangat tinggi, kesan diuretik mungkin lebih ketara.

Pesakit yang penurunan tekanan darahnya disebabkan oleh dapagliflozin mungkin berisiko, misalnya, dengan sejarah penyakit kardiovaskular yang membebankan, hipotensi arteri, serta semasa terapi antihipertensi dan pada pesakit tua, perawatan harus diambil semasa terapi.

Semasa mengambil Forsyga, disarankan untuk memantau dengan teliti jumlah darah dan kepekatan elektrolit yang beredar (khususnya, pemeriksaan fizikal, ujian makmal, termasuk hematokrit, pengukuran tekanan darah) terhadap latar belakang keadaan bersamaan yang dapat menyebabkan penurunan indikator ini. Apabila ia menurun sehingga pembetulan keadaan ini, pemberhentian terapi sementara ditunjukkan.

Sekiranya dalam tempoh terapi gejala seperti sakit perut, mual, sesak nafas, malaise, muntah muncul, perlu memeriksa pesakit untuk ketoasidosis (walaupun dalam kes kepekatan glukosa darah hingga 14 mmol / l) Sekiranya anda mengesyaki perkembangan gangguan ini, anda harus mempertimbangkan kemungkinan pembatalan / penghentian penggunaan Forsiga jangka pendek dan segera melakukan pemeriksaan.

Faktor utama kecenderungan perkembangan ketoasidosis termasuk penurunan dos insulin, aktiviti fungsi sel-β yang rendah kerana disfungsi pankreas, penurunan pengambilan kalori makanan yang dimakan, atau peningkatan keperluan insulin kerana jangkitan, penyakit, penyalahgunaan alkohol, atau pembedahan. Ubat ini harus diberikan dengan berhati-hati kepada kumpulan pesakit ini.

Apabila glukosa diekskresikan oleh ginjal, mungkin ada peningkatan risiko jangkitan saluran kencing, dan oleh itu, ketika merawat urosepsis atau pielonefritis, kemungkinan membatalkan Forsig untuk sementara waktu.

Dengan penggunaan pasca pendaftaran, jangkitan saluran kencing yang serius telah dilaporkan, termasuk perkembangan urosepsis dan pielonefritis, yang memerlukan kemasukan ke hospital pada pesakit yang menggunakan Forsyga dan perencat SGLT2 yang lain. Oleh kerana terapi dengan perencat SGLT2 meningkatkan kemungkinan jangkitan saluran kencing, pesakit harus dipantau untuk perkembangan jangkitan tersebut. Sekiranya diagnosis disahkan, rawatan segera diperlukan.

Pengalaman menggunakan Forsiga pada pesakit dengan kegagalan jantung kronik kelas fungsional I - II menurut klasifikasi NYHA adalah terhad; semasa ujian klinikal, ubat tersebut tidak digunakan pada pesakit dengan kegagalan jantung kronik kelas III - IV.

Oleh kerana mekanisme tindakan Forsiga semasa terapi, hasil ujian glukosa air kencing akan positif.

Tidak disyorkan untuk menilai kawalan glisemik menggunakan penentuan 1,5-anhydroglucitol, kerana pengukuran 1,5-anhydroglucitol adalah kaedah yang tidak boleh dipercayai untuk pesakit yang mengambil inhibitor SGLT2. Untuk tujuan menilai kawalan glisemik, kaedah alternatif harus digunakan.

Permohonan semasa mengandung dan menyusui

Profil keselamatan belum dipelajari; oleh itu, Forsiga tidak diberikan kepada wanita hamil dan menyusui.

Penggunaan pediatrik

Profil keselamatan belum dipelajari, oleh itu, ubat tersebut tidak diresepkan kepada pesakit yang berumur di bawah 18 tahun.

Dengan gangguan fungsi buah pinggang

Pesakit dengan kegagalan buah pinggang peringkat akhir atau kegagalan buah pinggang sederhana / teruk (dengan pelepasan kreatinin <60 ml / min atau GFR <60 ml / min / 1,73 m ²) dikontraindikasikan untuk mengambil Forsyga.

Untuk pelanggaran fungsi hati

Dalam gangguan hati yang teruk, terapi harus diberikan dengan berhati-hati.

Gunakan pada orang tua

Profil keselamatan Forsiga belum dipelajari; oleh itu, pesakit dari usia 75 tahun dikontraindikasikan untuk memulakan terapi.

Interaksi dadah

Kemungkinan interaksi:

• diuretik thiazide dan loop: meningkatkan kesan diuretiknya dan meningkatkan kemungkinan hipotensi dan dehidrasi arteri;
• insulin dan ubat-ubatan yang meningkatkan rembesan insulin: perkembangan hipoglikemia; kombinasi memerlukan berhati-hati dan, mungkin, penyesuaian dos ubat-ubatan ini.

Analog

Tidak ada maklumat mengenai analog Forsiga.

Terma dan syarat penyimpanan

Simpan pada suhu hingga 30 ° C. Jauhkan dari jangkauan kanak-kanak.

Jangka hayat adalah 3 tahun.

Syarat pengeluaran dari farmasi

Dikeluarkan oleh preskripsi.

Ulasan mengenai Forsyge

Menurut ulasan, Forsiga adalah ubat berkesan yang digunakan untuk menghilangkan glukosa dari badan. Dalam beberapa kes, terapi membolehkan anda meninggalkan insulin sepenuhnya. Namun, banyak yang memperhatikan perkembangan reaksi buruk yang teruk, termasuk kencing yang terlalu kerap, pemburukan penyakit radang pada sistem genitouriner, gangguan tidur, gatal-gatal, demam, sesak nafas.

Harga untuk Forsyga di farmasi

Harga anggaran untuk Forsyga 10 mg (30 tablet setiap pek) ialah 1470–2580 rubel.

Forsiga: harga di farmasi dalam talian

Nama ubat Harga Farmasi

Tablet bersalut filem Forsiga 10 mg 30 pcs. RUB 2003 Beli

Tab Forsiga. penangkapan p / o. 10mg No.30 2062 RUB Beli

Anna Kozlova Wartawan perubatan Mengenai pengarang

Pendidikan: Universiti Perubatan Negeri Rostov, khusus "Perubatan Umum".

Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!