Januvia

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Diubah suai terakhir: 2023-12-15 07:40

Januvia: arahan penggunaan dan ulasan

1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. Sifat farmakologi
3. Petunjuk untuk digunakan
4. Kontraindikasi
5. Arahan penggunaan Januvia: kaedah dan dos
6. Kesan sampingan
7. Overdosis
8. Arahan khas
9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
10. Gunakan pada masa kanak-kanak
11. Sekiranya fungsi buah pinggang terjejas
12. Untuk pelanggaran fungsi hati
13. Penggunaan pada orang tua
14. Interaksi ubat
15. Analog
16. Terma dan syarat penyimpanan
17. Syarat pengeluaran dari farmasi
18. Ulasan Januvia
19. Harga untuk Januvia di farmasi

Nama Latin: Januvia

Kod ATX: A10BH01

Bahan aktif: sitagliptin (sitagliptin)

Pengeluar: Merck Sharp & Dohme BV (Belanda), Merck Sharp & Dohme SpA (Itali), Akrikhin, JSC (Rusia)

Penerangan dan kemas kini foto: 2018-24-10

Januvia adalah ubat hipoglikemik; perencat dipeptidyl peptidase-4.

Bentuk dan komposisi pelepasan

Bentuk dos Januvia - tablet bersalut filem: biconvex, bulat; pada dos 25 mg - merah jambu muda dengan sedikit warna kuning air dan ukiran "221"; pada dos 50 mg - kuning muda, terukir dengan "112"; dalam dos 100 mg - kuning air, terukir dengan "277" (14 keping dalam lepuh, dalam kotak kadbod 1, 2, 4, 6 atau 7 lepuh).

Komposisi untuk 1 tablet:

bahan aktif: sitagliptin fosfat hidrat - 32.13 / 64.25 / 128.5 mg (yang bersamaan dengan kandungan sitagliptin - 25/50/100 mg);
komponen tambahan: selulosa mikrokristal, kalsium hidrogen fosfat yang tidak dikisar, natrium croscarmellose, magnesium stearat, natrium stearil fumarat;
lapisan filem: pada dos 25 mg - Opadray II Pink 85 F 97191; pada dos 50 mg - Opadray II Beige 85 F 17498; pada dos 100 mg - Opadray II Beige 85 F 17438 (polivinil alkohol, titanium dioksida, polietilena glikol 3350, talc, besi oksida kuning, besi oksida merah).

Sifat farmakologi

Farmakodinamik

Komponen aktif Januvia adalah sitagliptin, perencat enzim DPP-4 (dipeptidylpeptidase-4) yang sangat selektif, bertujuan untuk rawatan diabetes mellitus jenis 2. Dari segi struktur kimia, serta tindakan farmakologi, sitagliptin berbeza dengan analog GLP-1 (glukagon-seperti peptida-1), derivatif sulfonylurea, insulin, biguanides, agonis reseptor γ (diaktifkan oleh proliferator peroksisom - PPAR-γ), perencat α-glikosidase, analog amilin. Sitagliptin, menghambat DPP-4, dengan itu meningkatkan kepekatan GLP-1 dan GIP (peptida insulinotropik yang bergantung pada glukosa) - dua hormon yang diketahui milik keluarga incretin, yang dirembeskan dalam usus selama 24 jam, dan tahap yang meningkat sebagai tindak balas terhadap pengambilan makanan. Incretin adalah sebahagian daripada biosystem fisiologi dalaman peraturan homeostasis glukosa,mereka mempromosikan sintesis insulin dan rembesannya oleh β-sel pankreas kerana memberi isyarat kepada mekanisme intraselular yang berkaitan dengan AMP siklik (adenosin monofosfat), dengan kadar glukosa darah normal atau meningkat.

GLP-1 menghalang peningkatan rembesan glukagon oleh α-sel pankreas. Penurunan kadar glukagon dengan latar belakang peningkatan kepekatan insulin membantu menghambat pengeluaran glukosa oleh hati, yang sebagai akibatnya menyebabkan penurunan glikemia.

Sekiranya glukosa darah rendah, pengaruh inkretin pada sintesis insulin dan rembesan glukagon tidak diperhatikan; mereka tidak mempengaruhi pembebasan glukagon sebagai tindak balas kepada hipoglikemia. Dalam keadaan semula jadi, enzim DPP-4 membatasi aktiviti incretin, dengan cepat menjadikannya hidrolisis dan penguraian menjadi komponen yang tidak aktif.

Sitagliptin, menghalang keberkesanan DPP-4, dengan itu mencegah hidrolisis incretin, meningkatkan pertumbuhan kepekatan plasma bentuk aktif GLP-1 dan GIP, yang meningkatkan pembebasan insulin yang bergantung pada glukosa dan membantu mengurangkan rembesan glukagon. Pada diabetes mellitus jenis 2 dengan hiperglikemia, pembetulan sekresi insulin dan glukagon menyebabkan penurunan kepekatan HbA1c (glikosilasi hemoglobin) dan penurunan kadar glukosa, yang ditentukan pada perut kosong dan setelah ujian senaman.

Mengambil satu dos Januvia dalam diabetes mellitus jenis 2 menyebabkan penghambatan enzim DPP-4 selama 24 jam, akibatnya tahap incretins yang beredar GLP-1 dan GIP meningkat 2-3 kali, kepekatan plasma insulin dan C-peptida meningkat, dan menurun kepekatan glukagon plasma, kadar glukosa puasa menurun dan selepas beban makanan atau beban glukosa.

Farmakokinetik

Corak kinetik proses kimia dan biologi yang berlaku dengan sitagliptin dalam tubuh individu yang sihat dan pesakit dengan diabetes mellitus jenis 2 telah dikaji secara komprehensif. Ciri-ciri untuk sukarelawan yang sihat selepas pemberian oral sitagliptin 100 mg: penyerapan - cepat, nilai _maksimum TC (masa untuk mencapai kepekatan maksimum) - 1-4 jam dari saat pentadbiran; AUC (kawasan di bawah keluk masa-konsentrasi) - 8,52 μmol / jam, penunjuk ini sebanding dengan dos yang diambil; C _max - 950 nmol / l; T _1/2 (rata-rata separuh hayat) - 12.4 jam. AUC sitagliptin selepas dos seterusnya 100 mg ubat, setelah mencapai keadaan keseimbangan setelah mengambil dos pertama, meningkat ~ 14%. Kebolehubahan intra dan intersubjektif bahan AUC boleh diabaikan.

Ciri-ciri farmakokinetik Januvia:

penyerapan: bioavailabiliti mutlak sitagliptin adalah ~ 87%; pentadbiran bersama ubat dengan makanan berlemak tidak mempengaruhi farmakokinetiknya;
pengedaran: selepas satu dos ubat pada dos 100 mg, jumlah purata pengedaran sitagliptin dalam keadaan keseimbangan pada subjek sihat ialah ~ 198 L. Fraksi pengikat protein plasma agak rendah (~ 38%);
metabolisme: sehingga 79% sitagliptin dihilangkan oleh ginjal tidak berubah, hanya sebahagian kecil bahan yang memasuki tubuh dimetabolisme; selepas pentadbiran lisan ¹⁴ sitagliptin C-dilabel, ~ 16% daripada penyediaan radioaktif dikeluarkan dalam bentuk metabolit; 6 metabolit sitagliptin dijumpai dalam jumlah jejak, kemungkinan besar tidak mempunyai kesan penghambatan DPP-4;
Perkumuhan: selepas pemberian oral ¹⁴ sitagliptin berlabel C kepada subjek yang sihat, sehingga 100% ubat diekskresikan dalam satu minggu dari saat pemberian ubat seperti berikut: melalui usus - 13%, ginjal - 87%. T _1/2 apabila diambil secara lisan pada dos 100 mg ~ 12.4 jam, pelepasan ginjal ~ 350 ml / min.

Petunjuk untuk digunakan

monoterapi: pesakit yang menjalani diet dan senaman khas ditetapkan sebagai ubat yang meningkatkan kawalan glisemik pada diabetes jenis 2;
terapi kombinasi: dalam kombinasi dengan metformin atau agonis reseptor PPARγ (thiazolidinediones) diresepkan kepada pesakit dengan diabetes mellitus jenis 2 untuk meningkatkan kawalan glisemik sekiranya diet dan senaman yang tidak berkesan dalam kombinasi dengan monoterapi.

Kontraindikasi

Mutlak:

diabetes mellitus jenis 1;
ketoasidosis diabetes;
tempoh kehamilan dan penyusuan (penyusuan);
kanak-kanak dan remaja sehingga 18 tahun;
hipersensitiviti terhadap sebarang komponen ubat.

Kontraindikasi relatif: Januvia harus diambil dengan berhati-hati dalam kegagalan buah pinggang. Pesakit dengan kegagalan buah pinggang sederhana hingga teruk dan penyakit ginjal peringkat akhir yang memerlukan hemodialisis memerlukan penyesuaian dos sitagliptin.

Arahan penggunaan Januvia: kaedah dan dos

Tablet Januvia diambil secara lisan, tanpa mengira makanannya.

Dos yang disyorkan untuk monoterapi, serta dalam kombinasi dengan metformin atau agonis PPARγ (thiazolidinediones) adalah 100 mg sekali sehari.

Sekiranya pesakit terlupa mengambil pil lain, ia harus diminum secepat mungkin, segera setelah dia teringat untuk melewatkan janji temu, tetapi tidak membenarkan dos yang berlipat ganda.

Kesan sampingan

Januvia sebagai monoterapi dan dalam kombinasi dengan ubat hipoglikemik lain pada amnya dapat diterima dengan baik. Kejadian keseluruhan tindak balas buruk, serta kejadian penghentian sitagliptin kerana kesan yang tidak diingini, menurut kajian klinikal, adalah serupa dengan yang dicatat setelah mengambil plasebo.

Kesan sampingan tanpa kaitan dengan pengambilan sitagliptin pada dos harian 100 dan 200 mg, tetapi berlaku lebih kerap daripada pada pesakit yang menerima plasebo (≥ 3% kes): jangkitan saluran pernafasan atas, nasofaringitis, sakit kepala, cirit-birit, arthralgia.

Reaksi sampingan lain dari Januvia:

Saluran gastrousus (saluran gastrousus): sakit perut, mual, muntah, cirit-birit;
data makmal (tidak dianggap signifikan secara klinikal): sedikit peningkatan asid urik (kes gout tidak direkodkan); sedikit penurunan kepekatan fosfatase alkali total, sebahagiannya berkaitan dengan penurunan kecil dalam pecahan tulang fosfatase alkali; peningkatan kandungan leukosit yang lemah disebabkan oleh peningkatan bilangan neutrofil (fenomena tersebut diperhatikan dalam kebanyakan kajian, tetapi tidak dalam semua kes);
sistem kardiovaskular: tidak ada perubahan yang signifikan secara klinikal pada tanda vital dan elektrokardiogram (ECG), termasuk selang QTc.

Overdosis

Kajian klinikal pada sukarelawan yang sihat menunjukkan bahawa sitagliptin pada dos tunggal 800 mg umumnya dapat diterima dengan baik. Dalam satu kes, terdapat sedikit perubahan klinikal yang tidak signifikan dalam selang QTc. Pengambilan dos harian lebih daripada 800 mg pada manusia belum dikaji.

Sekiranya berlaku overdosis, disarankan untuk melakukan langkah-langkah sokongan standard: membuang sisa ubat yang tidak diserap dari saluran gastrointestinal, pemantauan berterusan terhadap tanda-tanda vital, termasuk ECG, serta menetapkan rawatan simptomatik jika perlu.

Ubat ini tidak dihidupkan dengan baik (untuk sesi hemodialisis 3-4 jam, menurut pemerhatian klinikal, hanya 13.5% daripada dos yang dikeluarkan dari badan). Dengan keperluan klinikal yang terbukti, dialisis berpanjangan mungkin diresepkan. Tidak ada data mengenai keberkesanan ekskresi sitagliptin semasa dialisis peritoneal.

arahan khas

Menurut kajian klinikal, setelah mengambil Januvia sebagai ubat monoterapi atau sebagai sebahagian daripada rawatan kompleks dengan metformin / pioglitazone, hipoglikemia berkembang pada pesakit dengan frekuensi yang serupa dengan ketika menggunakan plasebo.

Penggunaan bersama ubat dalam kombinasi dengan ubat-ubatan yang boleh menyebabkan hipoglikemia, misalnya, derivatif insulin atau sulfonylurea, belum dipelajari.

Pengaruh terhadap kemampuan memandu kenderaan dan mekanisme yang kompleks

Kajian untuk mengkaji kesan Januvia terhadap kelajuan reaksi psikomotor dan keupayaan untuk berkonsentrasi belum dilakukan, namun, kesan negatif ubat terhadap petunjuk ini tidak diharapkan.

Permohonan semasa mengandung dan menyusui

Kerana kekurangan data dari kajian terkawal mengenai keselamatan dan keberkesanan ubat pada wanita hamil, Januvia, seperti agen hipoglikemik lain untuk pemberian oral, tidak digalakkan untuk digunakan selama kehamilan.

Tidak ada data mengenai pelepasan sitagliptin semasa menyusui, jadi ubat tersebut tidak diresepkan semasa menyusu.

Penggunaan pediatrik

Menurut arahan, Januvia tidak digunakan dalam amalan pediatrik.

Dengan gangguan fungsi buah pinggang

Pesakit dengan kekurangan buah pinggang memerlukan penyesuaian dos Januvia, yang mana disarankan untuk menilai fungsi ginjal sebelum memulakan kursus dan kemudian mengulanginya secara berkala semasa terapi.

Penyesuaian dos bergantung pada tahap kegagalan buah pinggang dan pelepasan kreatinin (CC):

kegagalan buah pinggang ringan, CC> 50 ml / min (kepekatan kreatinin serum: pada lelaki - kurang dari 1,7 mg / dL; pada wanita - kurang dari 1,5 mg / dL): penyesuaian dos tidak diperlukan;
kegagalan buah pinggang sederhana, CC dari 30 hingga 50 ml / min (kepekatan kreatinin serum: pada lelaki - 1,7-3 mg / dl; pada wanita - 1,5-2,5 mg / dl): dos harian - 50 mg setiap dos;
kegagalan buah pinggang yang teruk, CC <30 ml / min (kepekatan kreatinin serum: pada lelaki - lebih daripada 3 mg / dL; pada wanita - lebih daripada 2.5 mg / dL); tahap akhir kegagalan buah pinggang kronik dengan keperluan hemodialisis atau dialisis peritoneal: dos harian - 25 mg setiap dos; tablet boleh diambil tanpa mengira jadual dialisis.

Untuk pelanggaran fungsi hati

Pesakit dengan disfungsi hati ringan hingga sederhana tidak memerlukan penyesuaian dos untuk Januvia. Dalam gangguan hati yang teruk, kesan ubat tersebut belum dikaji.

Gunakan pada orang tua

Umur pesakit tidak mempunyai kesan yang signifikan secara klinikal terhadap farmakokinetik sitagliptin, kepekatan zat pada orang tua berusia 65–80 tahun adalah ~ 19% lebih tinggi daripada pada pesakit muda. Perubahan sedemikian tidak memerlukan pembetulan rejimen dos Januvia.

Interaksi dadah

metformin, rosiglitazone, glibenclamide, simvastatin, warfarin, pil perancang: sitagliptin tidak mempunyai kesan klinikal yang signifikan terhadap farmakokinetik mereka;
digoxin: sitagliptin meningkatkan AUCnya sebanyak 11%, dan rata-rata C _max - sebanyak 18%; kenaikan sedemikian tidak dianggap signifikan secara klinikal, tidak diperlukan perubahan dos digoxin dan Januvia;
siklosporin - perencat kuat P-glikoprotein (apabila diambil secara lisan dalam dos 600 mg serentak dengan pemberian oral Januvia dalam dos tunggal 100 mg): terdapat peningkatan AUC dan C _max Januvia, masing-masing, sebanyak 29% dan 68%; kenaikan seperti itu tidak dianggap signifikan secara klinikal; perubahan dalam dos Januvia dan siklosporin, seperti perencat lain P-glikoprotein (contohnya, ketoconazole), tidak diperlukan.

Semasa menjalankan analisis farmakokinetik populasi dengan penyertaan sukarelawan sakit dan sihat mengenai penggunaan pelbagai jenis ubat bersamaan, kira-kira separuh daripadanya dihilangkan oleh buah pinggang, tidak ada reaksi klinikal ubat ini terhadap farmakokinetik sitagliptin.

Analog

Analogi Januvia adalah: Galvus, Nesina, Komboglyza XR, Ongliza, Trajenta, dll.

Terma dan syarat penyimpanan

Simpan pada suhu 30 ° C. Jauhkan dari jangkauan kanak-kanak.

Jangka hayat adalah 2 tahun.

Syarat pengeluaran dari farmasi

Dikeluarkan oleh preskripsi.

Ulasan mengenai Januvia

Digunakan, sebagai peraturan, dalam diabetes mellitus yang baru didiagnosis, Januvia, menurut ulasan, berkesan untuk rawatan pesakit dengan diabetes yang tidak bergantung kepada insulin, baik dalam monoterapi maupun dalam kombinasi.

Dalam ulasan Januvia, antara kekurangannya, ini adalah kos ubat yang tinggi.

Harga Januvia di farmasi

Anggaran harga untuk Januvia (tablet dalam dos 100 mg, 28 pcs dalam pakej) adalah 1,450 rubel.

Maria Kulkes Wartawan perubatan Mengenai pengarang

Pendidikan: I. M. Universiti Perubatan Negeri Moscow Pertama Sechenov, khusus "Perubatan Umum".

Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!