Aktifkan
Arahan penggunaan:
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Petunjuk untuk digunakan
- 3. Kontraindikasi
- 4. Kaedah penggunaan dan dos
- 5. Kesan sampingan
- 6. Arahan khas
- 7. Interaksi ubat
- 8. Analog
- 9. Terma dan syarat penyimpanan
- 10. Syarat pengeluaran dari farmasi
Harga di farmasi dalam talian:
dari 23 987 gosok.
Beli
Aktilize - pengaktif plasminogen tisu manusia trombolitik, rekombinan; glikoprotein yang secara langsung mengaktifkan penukaran plasminogen menjadi plasmin.
Bentuk dan komposisi pelepasan
Bentuk dos - lyophilisate untuk penyediaan larutan untuk infus: jisim putih atau kuning pucat (50 mg lyophilisate dan 50 ml pelarut dalam botol kaca tidak berwarna, dalam kotak kadbod 1 botol dengan lyophilizate lengkap dengan 1 botol pelarut).
1 botol Aktilize mengandungi:
- Bahan aktif: alteplase - 50 mg (dalam 1 ml larutan siap 1 mg);
- Komponen tambahan: L-arginine, polysorbate 80, asid fosforik, gentamicin (jejak sisa selepas proses pengeluaran).
Pelarut: air untuk suntikan - 50 ml.
Petunjuk untuk digunakan
Penggunaan Aktilize ditunjukkan dalam terapi trombolitik penyakit / keadaan berikut:
- Infark miokard akut;
- Tromboemboli besar arteri pulmonari, disertai dengan hemodinamik yang tidak stabil;
- Tempoh akut strok iskemia.
Kontraindikasi
- Tempoh kehamilan dan penyusuan;
- Kanak-kanak dan remaja sehingga 18 tahun;
- Hipersensitiviti terhadap komponen ubat.
Kontraindikasi untuk pesakit dengan peningkatan risiko pendarahan:
- Diatesis hemoragik;
- Pendarahan yang meluas, termasuk dalam 6 bulan sebelumnya;
- Sejarah aneurisma, neoplasma, dan patologi lain dari sistem saraf pusat, termasuk pembedahan pada otak atau saraf tunjang;
- Penyakit hemoragik yang disyaki;
- Pendarahan intrakranial (termasuk subarachnoid), termasuk sejarah;
- Hipertensi arteri yang tidak terkawal yang teruk;
- Terapi bersamaan dengan warfarin dan antikoagulan oral lain;
- Trauma yang teruk, campur tangan pembedahan utama dalam tempoh sepuluh hari sebelumnya, termasuk kecederaan yang dialami dengan latar belakang infark miokard;
- Tusukan saluran darah yang tidak dapat dikompres terkini (termasuk urat subclavian atau jugular)
- Resusitasi kardiopulmonari trauma atau berpanjangan (lebih dari 2 minit);
- Kecederaan otak traumatik, dialami baru-baru ini;
- Melahirkan dalam 10 hari sebelumnya;
- Patologi hati yang teruk seperti sirosis hati, kegagalan hati, hepatitis aktif, hipertensi portal (termasuk vena varikos esofagus);
- Pankreatitis akut;
- Perikarditis, endokarditis bakteria;
- Ulser peptik dan ulser duodenum yang didiagnosis dalam 3 bulan terakhir;
- Neoplasma dengan risiko pendarahan;
- Kecacatan pada perkembangan urat dan arteri, aneurisma arteri.
Kontraindikasi tambahan untuk penggunaan Aktilize dalam infark miokard akut dan embolisme paru:
- Sejarah strok hemoragik atau tidak diketahui;
- Serangan iskemia sementara atau strok iskemia dalam tempoh 6 bulan terakhir (tidak termasuk 4.5 jam pertama strok iskemia akut semasa).
Sebagai tambahan kepada kontraindikasi di atas, dalam strok iskemia akut, Actilize tidak boleh digunakan dalam kes berikut:
- Keparahan gejala strok iskemia akut yang lemah pada awal infusi atau peningkatan pesat dalam keadaan pesakit;
- Kekurangan data yang tepat mengenai masa permulaan penyakit, tempoh lebih dari 4.5 jam dari saat gejala pertama strok iskemia hingga permulaan infusi;
- Strok yang teruk dan terbukti secara klinikal, misalnya, jika skor NIHSS (Skala Keparahan Stroke Institut Kesihatan Nasional) lebih besar daripada 25, atau imbasan CT atau resonans magnetik nuklear diperoleh;
- Kecederaan kepala atau strok yang teruk dalam tiga bulan sebelumnya;
- Kejang pada permulaan strok;
- Kemunculan strok sebelumnya pada diabetes mellitus;
- Mengambil heparin dalam masa 48 jam sebelum gejala pertama strok, dengan peningkatan masa tromboplastin separa aktif (APTT) pada waktu tertentu;
- Bilangan platelet kurang daripada 100,000 per μl;
- Tekanan darah sistolik (BP) melebihi 185 mm Hg. atau tekanan darah diastolik di atas 110 mm Hg, atau, jika perlu, penggunaan terapi antihipertensi intensif (pemberian ubat secara intravena) untuk mengurangkan tekanan ke had ini;
- Kepekatan glukosa dalam darah berada di bawah 3 atau di atas 20 mmol / L.
Dengan berhati-hati, hanya berdasarkan penilaian awal mengenai tahap manfaat yang dimaksudkan dari terapi dan risiko pendarahan, Aktilize harus diresepkan kepada pesakit setelah campur tangan jarum kecil baru-baru ini untuk biopsi atau tusukan kapal besar, urutan jantung semasa resusitasi dilakukan dengan suntikan intramuskular (i / m); untuk sebarang penyakit (tidak disenaraikan dalam senarai kontraindikasi) yang berkaitan dengan peningkatan risiko pendarahan; dalam kes pemberian antikoagulan oral secara serentak, penggunaan ubat ditunjukkan hanya jika aktiviti antikoagulan menurut kajian makmal tidak signifikan secara klinikal.
Pada infark miokard akut dan embolisme paru akut, perlu diberi perhatian tambahan semasa merawat pesakit dengan tekanan darah sistolik di atas 160 mm Hg. Seni. dan pesakit tua, kerana mereka mungkin mempunyai peningkatan risiko pendarahan intrakranial.
Oleh kerana kemungkinan kesan klinikal positif terapi ini pada pesakit tua cukup tinggi, walaupun terdapat kesan sampingan negatif yang ditunjukkan, diperlukan untuk membandingkan faedah dan risiko yang dimaksudkan dengan teliti.
Pada strok iskemia akut, penggunaan Aktilize disertai dengan peningkatan ancaman pendarahan intrakranial, kerana biasanya terjadi di kawasan nekrotik. Dalam hubungan ini, perlu juga mempertimbangkan adanya ciri-ciri berikut pada pesakit:
- Patologi yang berkaitan dengan risiko pendarahan yang tinggi;
- Aneurisma serebrum asimtomatik kecil;
- Kelewatan memulakan terapi;
- Terapi sebelumnya dengan asid acetylsalicylic atau agen / ubat antiplatelet lain meningkatkan risiko pendarahan intraserebral, terutamanya pada permulaan rawatan kemudian (dos alteplase tidak boleh lebih dari 0,9 mg per 1 kg berat pesakit sehari);
- Umur yang lebih tua lebih dari 80 tahun, risiko pendarahan serebrum meningkat dan manfaat keseluruhan terapi menurun.
Mustahil untuk memulakan rawatan dengan alteplase 4,5 jam setelah bermulanya gejala penyakit, kerana ini membawa kepada penurunan kesan positif, peningkatan kematian terhadap latar belakang terapi awal dengan asid asetilsalisilat dan risiko pendarahan.
Kaedah pentadbiran dan dos
Lyophilisate dimaksudkan untuk penyediaan larutan untuk infus dengan melarutkan kandungan 1 botol (50 mg) ubat dalam 1 botol (50 ml) pelarut.
Campurkan sehingga pembubaran lengkap harus dilakukan dengan berhati-hati, mengelakkan pergolakan yang kuat untuk mengelakkan pembentukan busa. Cecair itu harus mempunyai struktur kuning pucat, tanpa warna, pucat tanpa zarah.
Untuk pengenceran tambahan, larutan natrium klorida 0.9% boleh digunakan.
Kepekatan minimum alteplase dalam larutan infus hendaklah 0.2 mg / ml.
Larutan yang diperoleh pada awalnya tidak dapat diencerkan lagi dengan larutan infusi berasaskan karbohidrat atau air untuk suntikan, serta dicampurkan dengan ubat lain dalam sistem pentadbiran intravena.
Penggunaan Aktilize harus dimulakan ketika gejala pertama penyakit muncul.
Rejimen dos yang disyorkan:
- Infark miokard, dengan rawatan dimulakan dalam 6 jam setelah bermulanya gejala: rejimen terapi dipercepat - jet intravena pada dos 15 mg, kemudian infus selama 30 minit pada dos 50 mg, dalam 60 minit berikutnya - 35 mg, jumlah maksimum dos adalah 100 mg. Pesakit dengan berat hingga 65 kg: jet intravena - 15 mg, kemudian titisan intravena - pada kadar 0,75 mg per 1 kg berat badan (tidak lebih daripada 50 mg) selama 30 minit, dalam 60 minit berikutnya pesakit diberikan dos 0.5 mg setiap 1 kg (tidak lebih daripada 35 mg);
- Infark miokard, ketika memulakan rawatan antara 6 dan 12 jam setelah bermulanya gejala: rejimen dos tiga jam - 10 mg aliran intravena, kemudian 50 mg titisan intravena selama 60 minit, kemudian 10 mg setiap 30 minit berikutnya sehingga dos maksimum 100 mg tercapai. Bagi pesakit dengan berat sehingga 65 kg, dos ditetapkan pada kadar 1.5 mg setiap 1 kg berat pesakit;
- Emboli paru: pertama, dalam 1-2 minit aliran intravena - 10 mg, kemudian titisan intravena selama 120 minit - 90 mg, jumlah dos 100 mg. Dengan pesakit seberat hingga 65 kg - tidak lebih daripada 1.5 mg setiap 1 kg;
- Tempoh akut strok iskemia (selama 4.5 jam pertama, rawatan harus dimulakan secepat mungkin setelah bermulanya gejala pertama): pada kadar 0.9 mg per 1 kg berat pesakit (tidak lebih daripada 90 mg), yang mana 10% - dalam / dalam aliran, ubat selebihnya diberikan secara intravena menetes selama 60 minit. Rawatan lebih awal dimulakan dalam jangka waktu yang ditentukan, kemungkinan hasil rawatan yang lebih baik.
Pesakit dengan infark miokard peningkatan segmen ST ditunjukkan terapi adjuvan antithrombotik mengikut cadangan antarabangsa.
Selepas pengenalan Aktilize, terapi tambahan untuk embolisme paru dalam bentuk infus heparin mungkin diperlukan untuk pesakit jika APTT kurang dari 2 kali lebih tinggi daripada hiperplasia adrenal kongenital (ANH).
Selama 24 jam pertama setelah memulakan rawatan untuk strok iskemia, terapi adjuvan dengan asid acetylsalicylic atau heparin intravena harus dielakkan.
Kesan sampingan
Kesan sampingan yang paling biasa dari penggunaan Actilize untuk infark miokard, embolisme paru atau strok iskemia akut adalah pendarahan, yang menyebabkan penurunan hemoglobin. Ia boleh berlaku di mana-mana rongga atau bahagian badan dan menyebabkan keadaan yang mengancam nyawa, bahkan boleh membawa maut.
Pendarahan boleh berlaku luaran (dari hidung, tempat tusukan, kerosakan saluran darah) dan dalaman (pendarahan di rongga atau bahagian badan mana pun).
Gejala neurologi pendarahan intrakranial termasuk mengantuk, afasia, hemiparesis, kejang.
Di samping itu, penggunaan ubat untuk infark miokard, embolisme paru-paru atau tempoh strok iskemia akut boleh menyebabkan fenomena yang tidak diingini berikut:
- Sistem imun: tindak balas anaphylactoid; kemungkinan - penurunan tekanan darah, bronkospasme, urtikaria, angioedema, ruam, reaksi hipersensitiviti lain, kejutan;
- Sistem kardiovaskular: pendarahan (dalam bentuk hematoma), pendarahan perikardial, embolisme, pendarahan ke organ parenkim (pendarahan intrahepatik, pendarahan paru);
- Sistem saraf: pendarahan intrakranial - hematoma serebrum, pendarahan serebrum, strok hemoragik, hematoma intrakranial, transformasi strok hemoragik, pendarahan subarachnoid;
- Organ penglihatan: pendarahan retina;
- Sistem pencernaan: mual, muntah, pendarahan dari gusi, muntah berdarah, pendarahan dari mulut, pendarahan dari ulser perut, pendarahan perut, pendarahan dari rektum, melena, pendarahan retroperitoneal (retroperitoneal hematoma);
- Sistem pernafasan: hemoptisis, pendarahan dari kerongkong atau hidung;
- Sistem kencing: pendarahan dari saluran kencing, hematuria;
- Reaksi dermatologi: ecchymosis;
- Reaksi tempatan: pendarahan di tempat suntikan, hematoma, pendarahan di tempat tusukan;
- Lain-lain: peningkatan suhu badan, penurunan tekanan darah, embolisme lemak, keperluan untuk transfusi.
Dalam rawatan infark miokard, ada kemungkinan untuk mengembangkan kesan yang tidak diingini dari sistem kardiovaskular - aritmia reperfusi: takikardia, extrasystole, aritmia, fibrilasi atrium, bradikardia, blok atrioventricular (AV) dari darjah I hingga penyumbatan, aritmia ventrikel, tibrikular ventrikel, serangan jantung, kematian.
arahan khas
Penggunaan Aktilize harus dilakukan di rumah sakit, dengan adanya peralatan resusitasi standar dan obat-obatan yang sesuai, di bawah pengawasan seorang dokter yang berpengalaman dalam terapi trombolitik.
Infusi mesti disertai dengan pemantauan berkala terhadap toleransi rawatan, terutama dengan penggunaan perencat enzim penukar angiotensin (ACE) secara serentak. Dengan perkembangan reaksi anaphylactoid, pemberian ubat dihentikan.
Oleh kerana pendarahan adalah komplikasi terapi yang kerap, adalah perlu untuk mengelakkan penggunaan suntikan intramuskular, kateter yang kaku, manipulasi yang tidak masuk akal semasa rawatan dan memantau kawasan pendarahan yang mungkin.
Kejadian pendarahan dapat difasilitasi dengan penggunaan heparin secara serentak. Sekiranya pendarahan berkembang semasa mengambil heparin dalam 4 jam ke depan, pesakit harus diberi protamine.
Dengan pendarahan serebrum dan lain-lain, terapi fibrinolitik dan penggunaan heparin harus dibatalkan. Sekiranya tidak ada kesan klinikal dari tindakan konservatif untuk menghentikan pendarahan, terapi dengan persediaan darah (cryoprecipitate, plasma dan platelet yang baru dibekukan) ditunjukkan.
Diagnosis embolisme paru memerlukan pengesahan objektif dengan angiografi paru atau tomografi paru.
Telah terbukti secara klinikal bahawa dalam infark miokard akut, penggunaan Actilize membantu mengurangkan kematian pada 30 hari pertama penyakit.
Dalam rawatan infark miokard akut, risiko pendarahan meningkat dengan terapi bersamaan dengan antagonis glikoprotein IIb / IIIa, tromboemboli meningkat dengan penggunaan agen trombolitik pada pesakit dengan trombosis jantung kiri. Aritmia Reperfusi boleh disebabkan oleh trombolisis koronari.
Rawatan strok iskemia dalam tempoh akut harus dimulakan hanya setelah mengecualikan pendarahan intrakranial menggunakan tomografi yang dikira atau pencitraan resonans magnetik otak.
Pada strok iskemia akut, kesan klinikal terapi lebih rendah pada pesakit dengan strok sebelumnya dengan diabetes mellitus yang tidak terkawal.
Tidak disarankan menggunakan Aktilize untuk strok dengan keparahan ringan, kerana potensi risiko penggunaan ubat lebih tinggi daripada yang diharapkan.
Kerana risiko tinggi pendarahan dan kematian intrakranial, tidak digalakkan menggunakan alteplase pada strok yang teruk.
Penyambungan semula aliran darah ke kawasan iskemia boleh menyebabkan edema serebrum di kawasan serangan jantung. Oleh kerana risiko pendarahan tinggi, agen antiplatelet tidak boleh dimulakan dalam masa 24 jam selepas penggunaan alteplase.
Interaksi dadah
Ubat-ubatan yang mengubah fungsi platelet atau mempengaruhi pembekuan darah dapat meningkatkan risiko pendarahan.
Risiko mengembangkan reaksi anafilaktoid meningkat dengan penggunaan serentak ACE inhibitor dengan alteplase.
Analog
Alteplaza adalah analog dari Aktilize.
Terma dan syarat penyimpanan
Simpan di tempat yang gelap pada suhu hingga 25 ° C. Jauhkan dari jangkauan kanak-kanak.
Jangka hayat adalah 3 tahun.
Di dalam peti sejuk, pada suhu 2-8 ° C, larutan yang siap disuntik dapat disimpan selama 24 jam; pada suhu hingga 25 ° C - tidak lebih dari 8 jam.
Syarat pengeluaran dari farmasi
Dikeluarkan oleh preskripsi.
Aktilize: harga di farmasi dalam talian
|
Nama ubat Harga Farmasi |
|
Actilise 50 mg lyophilisate untuk penyediaan larutan untuk infusi lengkap dengan pelarut 50 ml 1 pc. RUB 23987 Beli |
|
Aktifkan lyoph. d / inf. 50mg 50ml n1 RUB 27393 Beli |
Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!
