Alfaferon

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Diubah suai terakhir: 2023-12-15 07:40

Alfaferon: arahan penggunaan dan ulasan

1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. Sifat farmakologi
3. Petunjuk untuk digunakan
4. Kontraindikasi
5. Kaedah penggunaan dan dos
6. Kesan sampingan
7. Overdosis
8. Arahan khas
9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
10. Gunakan pada masa kanak-kanak
11. Sekiranya fungsi buah pinggang terjejas
12. Untuk pelanggaran fungsi hati
13. Penggunaan pada orang tua
14. Interaksi ubat
15. Analog
16. Terma dan syarat penyimpanan
17. Syarat pengeluaran dari farmasi
18. Ulasan
19. Harga di farmasi

Nama Latin: Alfaferone

Kod ATX: L03AB01

Bahan aktif: interferon alpha (Interferon alfa)

Pengeluar: Alfa Wassermann, SpA (Itali)

Penerangan dan kemas kini foto: 2019-10-07

Alfaferon adalah penyediaan interferon, yang merupakan campuran pelbagai subtipe alpha-interferon semula jadi dari leukosit darah penderma manusia.

Bentuk dan komposisi pelepasan

Bentuk dos - larutan untuk suntikan: telus, tidak berwarna atau kuning muda (dalam ampul yang diperbuat daripada kaca telus neutral dengan isipadu 1 ml dengan garis hitam atau titik putus, 1 ampul dalam palet plastik, 1 palet dalam kotak kadbod dan arahan penggunaan Alfaferon).

Komposisi larutan 1 ml:

bahan aktif: interferon leukosit alpha manusia - 1 juta ME (unit antarabangsa), 3 juta ME atau 6 juta ME;
komponen tambahan: air untuk suntikan, kalium dihidrogen fosfat, kalium klorida, natrium hidrogen fosfat dodekahidrat, natrium klorida.

Sifat farmakologi

Farmakodinamik

Interferon alpha mempunyai kesan imunomodulator, antiproliferatif dan antivirus.

Kesan imunomodulator direalisasikan melalui rangsangan langsung aktiviti makrofag dan sel NK (sel pembunuh semula jadi) dan dilakukan dengan cara ini: makrofag terlibat dalam penyampaian antigen ke sel imunokompeten, dan sel NK terlibat dalam tindak balas imun badan terhadap sel tumor.

Aktiviti antiproliferatif ubat ditunjukkan melalui pengaktifan protein p53.

Kesan antivirus Alfaferon disebabkan oleh kemampuannya untuk mengikat pada permukaan sel yang masih tidak dijangkiti dengan reseptor tertentu. Akibatnya, daya tahan mereka terhadap penembusan virus meningkat. Enzim tertentu terbentuk, termasuk oligoadenylate synthetase, yang mengaktifkan endoribonuclease, yang memusnahkan RNA virus dan dengan itu menghalang replikasi, dan protein kinase, yang fosforilasi protein eIF-2 (faktor permulaan terjemahan eukariotik). Dalam kes ini, eIF-2 membentuk kompleks yang tidak aktif dengan faktor eIF2B dan, sebagai akibatnya, mengganggu sintesis protein intraselular. Hasil pengaktifan protein kinase adalah induksi enzim selular lain - RNase, yang menghancurkan RNA, yang menyebabkan penyumbatan sintesis protein intraselular, kematian virus dan sel inang yang dijangkiti virus.

Alfaferon mendorong pembentukan protein, gen yang disebut rangsangan interferon, yang terlibat dalam pemusnahan virus dan mencegah pendaraban virus melalui pengaktifan protein p53, dan pada gilirannya, memusnahkan sel yang dijangkiti virus melalui mekanisme apoptosis.

Interferon alpha mengaktifkan imunoproteasome dan molekul kompleks histocompatibility utama MHC I dan MHC II. Imunoproteasome membantu sel T mengenali dan memusnahkan sel yang dijangkiti virus. Kerana peningkatan ekspresi gen MHC I dan MHC II, penyampaian peptida virus ke sel T sitotoksik dan sel pembantu T, bertambah baik. Sel T pembantu menghasilkan sitokin yang menyelaraskan interaksi sel dalam sistem imun.

Oleh itu, tindakan langsung Alfaferon tidak ditujukan pada virus, tetapi pada sel yang belum dijangkiti virus, yang menyebabkan sejumlah perubahan di dalamnya, yang memberi sel kemampuan untuk melawan virus.

Farmakokinetik

Pemberian interferon alfa intravena (iv) menghasilkan kepekatan yang tinggi dalam darah dengan cepat, namun, dalam masa 24 jam, penurunan tersebut berada di bawah nilai minimum yang dapat dikesan (<0.01%). Dengan kaedah pemberian Alfaferon subkutan (s / c) dan intramuskular (i / m), kepekatan dalam darah tetap lebih lama.

Selepas pentadbiran i / m, interferon alpha diserap hampir sepenuhnya. Kepekatan plasma maksimum (C _max) mencapai dalam 1-6 jam. Selama 6-12 jam, tahap stabil zat dalam plasma dipertahankan, setelah itu mulai menurun secara beransur-ansur, hingga penghapusan lengkap setelah 18–36 jam.

Dengan pemberian subkutan, Alfaferon perlahan-lahan diserap melalui saluran limfa.

Interferon alpha dalam kepekatan minimum terdapat dalam cecair serebrospinal, dalam jumlah kecil menembusi penghalang darah-otak.

Ubat yang beredar di dalam darah disaring oleh glomeruli ginjal, setelah itu mengalami degradasi proteolitik oleh enzim lisosom kepada asid amino dan diserap kembali dalam tubulus proksimal buah pinggang. Sebilangan kecil produk interferon alpha dan degradasi (peptida) tidak berubah dikeluarkan dalam air kencing. Separuh hayat (T _1/2) kira-kira 6 jam.

Pada pesakit dengan fungsi ginjal dan hati yang normal, tidak ada pengumpulan ubat yang signifikan, walaupun dengan rawatan yang berpanjangan.

Petunjuk untuk digunakan

Alfaferon diresepkan untuk penyakit virus berikut:

hepatitis C kronik pada pesakit dengan aktiviti enzim hati yang tinggi, tetapi jika tidak berlaku kegagalan hati;
hepatitis B aktif kronik pada pesakit dengan penanda replikasi virus seperti HBV-DNA, DNA polimerase virus, atau HBeAg;
ketuat kemaluan.

Ubat ini juga digunakan dalam rawatan proses neoplastik seperti:

mycosis kulat;
limfoma bukan Hodgkin;
pelbagai myeloma;
leukemia myeloid kronik;
leukemia sel berbulu (tricholeukemia);
melanoma malignan;
barah buah pinggang;
Sarkoma Kaloshi pada pesakit dengan AIDS (sindrom imunodefisiensi yang diperoleh) tanpa sejarah jangkitan oportunistik.

Kontraindikasi

Mutlak:

penyakit kelenjar tiroid yang tidak dapat dikawal dengan terapi standard;
disfungsi buah pinggang dan / atau hati yang teruk;
hepatitis autoimun;
hepatitis kronik pada pesakit yang baru-baru ini menerima atau menerima rawatan dengan imunosupresan (kecuali kes-kes penarikan terapi glukokortikosteroid jangka pendek baru-baru ini);
hepatitis kronik, rumit oleh sirosis hati, dengan gejala kegagalan hati;
penyakit teruk sistem kardiovaskular (aritmia, kegagalan jantung);
epilepsi, gangguan mental yang teruk atau disfungsi sistem saraf pusat (pada masa ini atau dalam sejarah);
umur sehingga 18 tahun;
tempoh penyusuan;
hipersensitiviti terhadap sebarang komponen ubat.

Relatif (Alfaferon harus digunakan dengan berhati-hati, di bawah pengawasan perubatan yang dekat):

hipotensi arteri;
infark miokard baru-baru ini;
penindasan hematopoiesis sumsum tulang;
pelanggaran pembekuan darah (termasuk trombositopenia);
kehamilan;
penggunaan analgesik, ubat penenang atau hipnotik narkotik secara serentak.

Alfaferon, arahan penggunaan: kaedah dan dos

Alfaferon diberikan secara intravena, intramuskular atau subkutan, dengan ketuat genital, adalah mungkin untuk menyuntik ubat secara langsung ke dalam lesi. Untuk trombositopenia (bilangan platelet <50,000 / μl), ubat lebih disukai untuk menyuntik s / c. Dos harian yang tinggi (≥ 9 juta IU) disuntikkan secara perlahan secara intravena (dalam masa 30-60 minit), untuk ini dos dicairkan dengan garam dalam jumlah 50 ml.

Doktor menetapkan rejimen dos bergantung pada jenis dan perjalanan penyakit ini; semasa rawatan, dia dapat mengubahnya, dengan mempertimbangkan tindak balas individu pesakit.

Rejimen dos yang disyorkan untuk penyakit virus:

hepatitis C kronik: i / m atau s / c 3 juta IU tiga kali seminggu sehingga 6 bulan. Sekiranya dalam masa 16 minggu penggunaan ubat secara berkala, aktiviti transaminase hepatik tidak berkurang, ubat tersebut dibatalkan. Sekiranya perlu, Alfaferon diresepkan bersama ribavirin dalam bentuk kapsul (dalam dos harian 1000-1200 mg dalam 2 dos terbahagi dengan makanan) sekurang-kurangnya 6 bulan. Rawatan pesakit yang dijangkiti virus genotip 1, atau sebelumnya tidak dirawat, atau dengan viremia awal yang tinggi, atau dengan pembersihan HCV-RNA yang berterusan selama 6 bulan, terapi kombinasi ditingkatkan hingga 12 bulan;
hepatitis B aktif kronik: i / m atau s / c, 2.5-5 juta IU / m ² permukaan badan tiga kali seminggu selama 4-6 bulan. Sekiranya selepas 1 bulan bilangan penanda replikasi virus atau HBeAg tidak berkurang, dos Alfaferon meningkat secara individu untuk setiap pesakit, bergantung kepada toleransi ubat. Sekiranya tidak ada dinamika positif setelah 3-4 bulan, rawatan dihentikan. Rejimen terapi yang dijelaskan juga sesuai untuk pesakit dengan virus hepatitis D kronik;
ketuat kemaluan: s / c, i / m atau ke dalam lesi (jika besar, Alfaferon disuntik ke pangkal kawasan yang rosak menggunakan jarum nipis). Dos yang diperlukan bergantung pada kawasan lesi dan mungkin 0.1-1 juta IU. Semasa mengira jumlah dos tunggal, jumlah kerosakan diambil kira, tetapi tidak boleh melebihi 3 juta IU. Setiap kitaran terapi terdiri daripada tiga dos seminggu untuk minimum 3 minggu. Peningkatan dapat dilihat 4-6 minggu selepas permulaan kitaran pertama (iaitu, dalam sebulan setelah akhir rawatan). Sekiranya perlu, ulangi kitaran dengan menggunakan dos yang serupa.

Rejimen dos yang disyorkan untuk proses neoplastik:

mycosis kulat: s / c atau i / m 3 juta IU sekali sehari, maka setiap minggu dosnya meningkat (dengan syarat Alfaferon dapat diterima dengan baik) hingga dos harian maksimum 9-12 IU. Selepas 3 bulan, pesakit dipindahkan ke terapi penyelenggaraan pada dos 6 hingga 12 juta IU tiga kali seminggu;
limfoma bukan Hodgkin: i / m atau s / c, 5 juta IU tiga kali seminggu selama 18 bulan;
multipel myeloma: i / m atau s / c, 3 juta IU tiga kali seminggu, kemudian setiap minggu (dengan syarat bahawa ubat itu dapat diterima dengan baik) dos meningkat hingga maksimum 6-12 juta IU tiga kali seminggu. Rejimen ini dapat dipatuhi selama-lamanya, kecuali dalam kes perkembangan penyakit yang terlalu cepat atau munculnya tanda-tanda intoleransi Alfaferon;
leukemia myeloid kronik: i / m atau s / c, 3 juta IU setiap hari, setiap minggu (dengan syarat bahawa ubat dapat diterima dengan baik) dos meningkat kepada dos harian maksimum 9 juta IU. Setelah menstabilkan bilangan leukosit, pesakit dapat dipindahkan ke terapi penyelenggaraan dengan dos Alfaferon yang optimum tiga kali seminggu, rejimen ini dapat dipatuhi selama-lamanya, kecuali penyakit ini berkembang terlalu cepat atau tanda-tanda intoleransi interferon alpha muncul;
leukemia sel berbulu (tricholeukemia): i / m atau s / c, 3 juta IU tiga kali seminggu selama 6 bulan. Sekiranya berkesan, rawatan diteruskan sehingga parameter hematologi bertambah baik, setelah mencapai kestabilannya, terapi dilanjutkan selama 3 bulan lagi. Sekiranya tidak ada trend positif, Alfaferon dibatalkan;
melanoma malignan, barah ginjal: s / c atau i / m 3 juta IU setiap hari, kemudian setiap minggu dosnya meningkat menjadi dos harian maksimum 6-9 juta IU. Selepas 3 bulan, pesakit dipindahkan ke terapi pemeliharaan menggunakan ubat dalam dos yang sama tiga kali seminggu selama 6 bulan. Pada barah buah pinggang, Alfaferon dalam rejimen dos yang ditunjukkan dapat digunakan bersama dengan vinblastine (iv, 0,1 mg / kg sekali setiap 21 hari);
Sarkoma Kaloshi pada pesakit dengan AIDS: s / c atau i / m, 3 juta IU setiap hari. Dengan toleransi yang baik, dos secara beransur-ansur meningkat menjadi dos harian maksimum 9-12 juta IU. Selepas 2 bulan, pesakit dipindahkan ke terapi pemeliharaan menggunakan Alfaferon dalam dos yang sama tiga kali seminggu.

Kesan sampingan

Dengan pemberian interferon alfa secara parenteral, tindak balas buruk dapat dilihat lebih kerap daripada kaedah penggunaannya yang lain.

Kesan sampingan berikut telah dilaporkan untuk kelas organ sistemik:

dari sistem kardiovaskular: peningkatan / penurunan tekanan darah, aritmia (terutamanya pada pesakit dengan penyakit jantung);
pada bahagian darah dan organ hematopoietik: trombositopenia, leukopenia sementara, granulositopenia, anemia, eosinofilia;
dari saluran gastrointestinal dan hati: sakit perut, mual, cirit-birit, penurunan selera makan, muntah, fungsi hati yang tidak normal;
dari sistem saraf pusat: kekeliruan, mengantuk, mudah marah, ataksia, kemurungan, pening, psikosis akut, perubahan elektroensefalografi;
pada bahagian kulit dan lemak subkutan: dermatitis pengelupasan, kulit kering, gatal-gatal, ruam kulit, eritema; dalam kes yang jarang berlaku - alopecia;
pada bahagian organ penglihatan: gangguan penglihatan, edema puting optik;
yang lain: gejala seperti selesema (demam, menggigil, malaise, sakit kepala, asthenia, myalgia, arthralgia), penurunan berat badan, peningkatan atau penurunan fungsi tiroid, hipofungsi kelenjar pituitari, reaksi kulit di tempat suntikan.

Dalam kajian klinikal pada pesakit yang menerima Alfaferon dalam kombinasi dengan ribavirin, gangguan berikut diperhatikan: sesak nafas, demam, sakit tekak, menggigil, batuk, keletihan, asthenia, sakit kepala, insomnia, peningkatan kegembiraan saraf, halusinasi, kemurungan, kulit kering, kulit gatal, eritema, lesi kulit kulat, sakit perut, dispepsia, mual, arthralgia, mialgia, anemia (termasuk hemolitik), poliuria, hiperurisemia, disfungsi tiroid.

Overdosis

Sehingga kini, tidak ada kes overdosis Alfaferon yang dilaporkan.

arahan khas

Sebelum memberi resep Alfaferon dan secara berkala selama penggunaannya, pesakit harus menjalani ujian darah klinikal standard dengan pengiraan platelet wajib, serta memantau tahap elektrolit dalam darah, parameter biokimia darah, dan keadaan fungsi ginjal dan hati.

Pemerhatian yang teliti diperlukan untuk pesakit dengan penyakit jantung, terutama dengan aritmia (termasuk riwayat) dan selepas infark miokard pada masa lalu. Sebelum pelantikan Alfaferon dan secara sistematik dalam menjalani terapi, mereka perlu melakukan pemeriksaan elektrokardiografi.

Pada pesakit dengan leukemia sel berbulu, sebelum memulakan rawatan dan secara berkala semasa penggunaan ubat, perlu menentukan kandungan granulosit, platelet dan hemoglobin, serta sel berbulu (termasuk di sumsum tulang).

Pesakit harus diberi amaran bahawa persiapan interferon tidak boleh diubah tanpa berunding dengan doktor, kerana dos yang disyorkan untuk setiap agen berbeza.

Pesakit harus diberi hidrasi yang mencukupi, terutama pada awal rawatan.

Sekiranya terdapat kesan sampingan yang serius, perlu mengubah rejimen dos Alfaferon atau membatalkannya sama sekali.

Reaksi buruk dari sistem saraf pusat biasanya cepat terbalik, tetapi dalam beberapa kes ia hilang sepenuhnya hanya selepas 3 minggu, di mana pesakit harus berada di bawah pengawasan perubatan yang ketat. Dalam kes yang teruk, rawatan terganggu. Gejala yang paling ketara lebih kerap diperhatikan pada orang tua yang menerima Alfaferon dosis tinggi.

Gejala seperti selesema biasanya dinyatakan pada minggu pertama rawatan dan secara beransur-ansur, akibat takipilaksis, menurun sebanyak 2-4 minggu. Dalam kes yang jarang berlaku, terdapat peningkatan intensiti sindrom kesakitan, yang mungkin memerlukan penghentian ubat. Untuk melegakan simptom seperti demam, menggigil, mialgia, arthralgia dan sakit kepala, parasetamol berkesan. Dalam amalan klinikal penggunaan Alfaferon, telah diperhatikan bahawa keparahan gejala seperti influenza berkurang jika ubat ini diberikan sebelum tidur.

Sebilangan pesakit mengalami asthenia yang berpanjangan, kadang-kadang memerlukan penghentian terapi.

Tidak ada laporan mengenai reaksi hipersensitiviti yang serius, namun kemungkinan perkembangannya tidak dapat dikesampingkan sepenuhnya. Dalam kes ini, rawatan ubat dihentikan dan terapi yang sesuai ditetapkan. Ruam kulit tidak memerlukan penghapusan Alfaferon.

Pada pesakit dengan hepatitis C semasa terapi, dalam beberapa kes (<1%), disfungsi tiroid, seperti hiper atau hipotiroidisme, yang memerlukan terapi standard diperhatikan.

Ia dilaporkan mengenai peningkatan aktiviti transaminase hepatik dan perkembangan serokonversi berikutnya pada pesakit dengan hepatitis B kronik aktif 3 bulan setelah berakhirnya terapi. Mekanisme pelanggaran ini tidak diketahui. Dalam hubungan ini, perlu untuk menentukan kepekatan serum hormon perangsang tiroid (TSH) sebelum memulakan rawatan. Rawatan interferon alpha hanya boleh dimulakan jika TSH normal. Sekiranya gejala sudah berlaku selama tempoh terapi, penggunaan Alfaferon dapat dilanjutkan, dengan syarat kepekatan TSH normal dipertahankan. Tanda-tanda disfungsi kelenjar tiroid, yang muncul semasa terapi dengan ubat, tidak hilang setelah pembatalannya.

Keberkesanan Alfaferon pada pesakit dengan hepatitis B kronik yang dijangkiti serentak dengan virus imunodefisiensi manusia (HIV) belum ditunjukkan.

Dengan pemberian ubat / ubat, tempat suntikan harus sentiasa diubah.

Wanita usia reproduktif harus menggunakan kaedah kontrasepsi yang boleh dipercayai semasa rawatan dengan interferon alfa.

Pengaruh terhadap kemampuan memandu kenderaan dan mekanisme yang kompleks

Pesakit yang menerima Alfaferon dalam dosis tinggi, dan juga sekiranya terdapat reaksi buruk dari sistem saraf, disarankan untuk tidak melakukan aktiviti yang memerlukan reaksi cepat dan perhatian, termasuk memandu kereta.

Permohonan semasa mengandung dan menyusui

Alfaferon semasa kehamilan boleh digunakan dengan syarat manfaat yang diharapkan bagi ibu melebihi potensi risiko pada janin.

Sama ada ubat itu masuk ke dalam susu ibu tidak diketahui. Sekiranya perjalanan terapi dibenarkan secara klinikal, wanita disarankan untuk menghentikan penyusuan dan memindahkan bayi ke makanan buatan.

Penggunaan pediatrik

Kajian mengenai keberkesanan dan keselamatan interferon alfa pada pesakit di bawah usia 18 tahun belum dilakukan.

Dengan gangguan fungsi buah pinggang

Alfaferon dikontraindikasikan sekiranya terdapat gangguan fungsi ginjal yang teruk.

Untuk pelanggaran fungsi hati

Alfaferon dikontraindikasikan sekiranya terdapat gangguan fungsi hati yang teruk.

Gunakan pada orang tua

Tidak ada petunjuk mengenai keperluan untuk menyesuaikan dos Alfaferon untuk orang tua.

Interaksi dadah

Alfaferon tidak boleh dicairkan dengan larutan dekstrosa 5%. Dilarang menambahkan ubat lain ke penitis dengan ubat tersebut.

Interferon alpha mengurangkan pelepasan teofilin dan mengurangkan jangka hayatnya.

Dianjurkan untuk mengelakkan penggunaan etanol, imunosupresan dan ubat secara serentak yang mempunyai kesan menyedihkan pada sistem saraf pusat.

Apabila digunakan bersama, Alfaferon mengganggu metabolisme warfarin, propranolol, phenytoin, cimetidine, diazepam.

Analog

Analog Alfaferon adalah Alfarona, Altevir, Binnoferon Alpha, Interferal, Interal-P, Intron A, Layfferon, Realdiron, Reaferon-EC, Roferon-A.

Terma dan syarat penyimpanan

Simpan pada suhu 2-8 ° C dari jangkauan kanak-kanak.

Jangka hayat adalah 2 tahun.

Syarat pengeluaran dari farmasi

Dikeluarkan oleh preskripsi.

Ulasan mengenai Alfaferon

Di laman web dan forum khusus, ulasan mengenai Alfaferon dijumpai terutamanya dari pesakit yang menerima ubat untuk rawatan hepatitis. Terapi digabungkan, oleh itu, sukar bagi kebanyakan untuk menilai sifat agen ini, namun, ini menunjukkan bahawa rawatan ternyata berkesan. Banyak orang memperhatikan bahawa pada awal penggunaan ubat, terdapat reaksi yang tidak diingini yang secara beransur-ansur hilang ketika terapi berlanjutan, termasuk sakit kepala, mengantuk, pening, mudah marah, demam, kehilangan selera makan, mual, kelemahan otot.

Harga Alfaferon di farmasi

Buat masa ini, harga Alfaferon tidak diketahui, kerana ubat tersebut tidak terdapat di pasaran. Anggaran kos analognya, Altevira (ampul 1 ml, 5 buah. Dalam bungkusan), bergantung pada rangkaian farmasi, mungkin: dos 3 juta IU - 1075-1142 rubel, dos 5 juta IU - 999-1803 rubel, dos 10 juta IU - 1065-1745 rubel.

Maria Kulkes Wartawan perubatan Mengenai pengarang

Pendidikan: Universiti Perubatan Negeri Moscow pertama yang diberi nama I. M. Sechenov, khusus "Perubatan Umum".

Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!