Acetaminophen

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Diubah suai terakhir: 2023-12-15 07:40

Acetaminophen: arahan penggunaan dan ulasan

1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. Sifat farmakologi
3. Petunjuk untuk digunakan
4. Kontraindikasi
5. Kaedah penggunaan dan dos
6. Kesan sampingan
7. Overdosis
8. Arahan khas
9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
10. Gunakan pada masa kanak-kanak
11. Sekiranya fungsi buah pinggang terjejas
12. Untuk pelanggaran fungsi hati
13. Penggunaan pada orang tua
14. Interaksi ubat
15. Analog
16. Terma dan syarat penyimpanan
17. Syarat pengeluaran dari farmasi
18. Ulasan
19. Harga di farmasi

Nama Latin: Acetaminophen

Kod ATX: N02BE01

Bahan aktif: paracetamol (paracetamol)

Pengilang: Watson Laboratories Inc. (Watson Laboratories, Inc.) (Amerika Syarikat), Privat Formulation Inc. (Private Formulations, Inc.) (Amerika Syarikat)

Penerangan dan kemas kini foto: 2019-02-09

Acetaminophen adalah ubat yang mempunyai kesan analgesik, antipiretik dan anti-radang.

Bentuk dan komposisi pelepasan

Ubat ini dihasilkan dalam bentuk tablet (12 atau 30 pcs. Dalam bungkusan, lengkap dengan arahan penggunaan acetaminophen).

Bahan aktif: paracetamol, dalam 1 tablet - 500 mg.

Sifat farmakologi

Farmakodinamik

Bahan aktif Acetaminophen adalah paracetamol, analgesik-antipiretik, yang mempunyai kesan analgesik, antipiretik dan anti-radang yang lemah. Mekanisme tindakan dikaitkan dengan penghambatan sintesis Pg (prostaglandin) dan penurunan kegembiraan pusat termoregulasi hipotalamus.

Farmakokinetik

Selepas pemberian oral, parasetamol cepat diserap dari saluran gastrointestinal (saluran gastrointestinal), terutamanya di usus kecil, terutamanya melalui pengangkutan pasif. Hasil daripada dos tunggal 500 mg parasetamol, C _max (kepekatan maksimum) dalam plasma darah dicapai setelah 10-60 minit dan ~ 6 μg / ml, setelah itu secara beransur-ansur berkurang.

Bahan ini disebarkan secara meluas terutamanya dalam cairan tubuh, kecuali cecair serebrospinal, dan dalam tisu, kecuali tisu lipid.

Paracetamol mengikat protein plasma pada tahap <10%, yang sedikit meningkat dengan overdosis. Selain itu, metabolit sulfat dan glukuronida tidak mengikat protein plasma walaupun pada kepekatan yang agak tinggi.

Biotransformasi parasetamol berlaku terutamanya di hati dengan konjugasi dengan glukuronida dan sulfat, serta pengoksidaan dengan penyertaan campuran oksidase hati dan sitokrom P ₄₅₀.

Di hati dan ginjal, di bawah tindakan campuran oksidase, metabolit hidroksilasi dengan kesan negatif, N-asetil-p-benzoquinone imine, terbentuk dalam jumlah yang sangat kecil, yang biasanya terdetoksifikasi dengan mengikat dengan glutathione, tetapi dapat terkumpul jika berlaku overdosis parasetamol dan menyebabkan kerosakan tisu.

Pada pesakit dewasa, parasetamol dikaitkan terutamanya dengan asid glukuronik, lebih rendah dengan asid sulfurik. Metabolit konjugasi yang dihasilkan tidak aktif secara biologi. Dalam metabolisme bayi pramatang, bayi baru lahir dan anak-anak tahun pertama kehidupan, metabolit sulfat paracetamol mendominasi.

Separuh hayat (T _1/2) adalah dari 1 hingga 3 jam. Dalam sirosis hati, T _1/2 sedikit lebih tinggi. Petunjuk pelepasan ginjal paracetamol adalah 5%.

Bahan ini dikeluarkan dalam air kencing, terutamanya sebagai konjugat glukuronida dan sulfat. Kurang daripada 5% parasetamol diekskresikan dalam bentuk bahan yang tidak berubah.

Petunjuk untuk digunakan

Acetaminophen digunakan untuk melegakan kesakitan pada penyakit / keadaan berikut:

Migrain;
Kecederaan;
Senggugut;
Neuralgia;
Sakit gigi dan sakit kepala;
Myalgia;
Arthralgia.

Juga, Acetaminophen digunakan untuk penyakit berjangkit dan radang disertai dengan keadaan demam.

Kontraindikasi

Mutlak:

Kerosakan buah pinggang dan hati yang teruk;
Anemia;
Alkoholisme kronik;
Kanak-kanak di bawah 12 tahun;
Hipersensitiviti terhadap komponen ubat.

Relatif (Acetaminophen digunakan dengan berhati-hati):

Disfungsi buah pinggang / hati;
Hiperbilirubinemia jinak;
Hepatitis virus;
Kerosakan hati alkohol;
Kehamilan;
Penyusuan susu ibu (tempoh penyusuan);
Umur lanjut usia.

Acetaminophen, arahan penggunaan: kaedah dan dos

Tablet Acetaminophen diambil dalam dos 500 mg 3-4 kali sehari.

Tidak disyorkan untuk melebihi dos harian maksimum 4 g dan terus mengambil ubat selama lebih dari 5-7 hari.

Kesan sampingan

Penggunaan acetaminophen boleh menyebabkan kesan sampingan berikut:

Gejala dyspeptik dari saluran gastrousus;
Thrombocytopenia, agranulocytosis, leukopenia, neutropenia, pancytopenia;
Reaksi alergi, dimanifestasikan sebagai kulit gatal, ruam dan gatal-gatal.

Overdosis

Gejala overdosis parasetamol dalam 24 jam pertama adalah mual, muntah, pucat, sakit di kawasan perut; 12–48 jam kemudian, disfungsi buah pinggang dan hati dengan perkembangan kegagalan hati (hingga ensefalopati, koma, kematian), serta pankreatitis dan aritmia jantung mungkin terjadi. Kerosakan hati pada orang dewasa adalah mungkin apabila mengambil parasetamol dalam dos 10 g atau lebih.

Metionin oral atau N-acetylcysteine intravena disyorkan.

Pada pesakit dengan penyakit hati alkoholik bukan sirosis, risiko overdosis asetaminofen meningkat.

arahan khas

Sekiranya perlu menggunakan acetaminophen semasa kehamilan, gangguan fungsi hati dan ginjal, sindrom Gilbert, dan juga pada usia tua, disarankan untuk mengurangkan dos harian dan memendekkan tempoh ubat.

Hati-hati harus diberikan semasa mengambil ubat pada masa yang sama dengan ubat-ubatan anti-radang dan antipiretik yang lain, kerana ia mungkin mengandungi parasetamol, serta dengan glukokortikosteroid oral, antikoagulan dan asid asetilsalisilat.

Pengaruh terhadap kemampuan memandu kenderaan dan mekanisme yang kompleks

Sepanjang tempoh terapi ubat, melakukan jenis pekerjaan yang berpotensi berbahaya yang memerlukan kecepatan reaksi psikomotor dan tumpuan perhatian yang tinggi (aktiviti tersebut termasuk kerja penghantar, pengendali, memandu, bekerja dengan mekanisme bergerak), perhatian harus dilakukan.

Permohonan semasa mengandung dan menyusui

Telah terbukti secara klinikal bahawa parasetamol menembusi halangan histohematogen plasenta, tetapi sejauh ini kesan negatifnya pada janin pada manusia belum diketahui.

Paracetamol masuk ke dalam susu ibu dalam jumlah 0,04-0,23% dari dos yang diambil oleh ibu.

Dalam kajian eksperimental, kesan teratogenik, mutagenik dan embriooksik paracetamol belum diketahui.

Sekiranya perlu menggunakan acetaminophen semasa kehamilan dan menyusui (penyusuan susu ibu), perlu mengimbangkan faedah terapi yang diharapkan bagi ibu dengan potensi risiko janin / anak.

Penggunaan pediatrik

Dalam amalan pediatrik, penggunaan acetaminophen adalah mungkin mengikut petunjuk mengikut rejimen dos yang ditetapkan untuk rawatan kanak-kanak dan remaja berusia lebih dari 12 tahun.

Dengan gangguan fungsi buah pinggang

Acetaminophen dikontraindikasikan pada pesakit dengan gangguan buah pinggang yang teruk.

Sekiranya gangguan fungsi ginjal, ubat ini digunakan dengan berhati-hati.

Untuk pelanggaran fungsi hati

Acetaminophen dikontraindikasikan pada pesakit dengan gangguan hati yang teruk.

Sekiranya fungsi hati terganggu, ubat ini digunakan dengan berhati-hati.

Gunakan pada orang tua

Pesakit warga tua perlu berhati-hati semasa mengambil acetaminophen.

Interaksi dadah

Pengaruh enzim hati mikrosom, agen dengan kesan hepatotoksik: meningkatkan risiko kesan hepatotoksik paracetamol;
Antikoagulan: sedikit atau sedikit dapat meningkatkan masa prothrombin;
Antikolinergik: Boleh mengurangkan penyerapan parasetamol;
Kontraseptif oral: mempercepat perkumuhan parasetamol dari badan dengan kemungkinan perencatan keberkesanan analgesiknya;
Ubat Uricosuric: parasetamol mengurangkan keberkesanannya;
Karbon aktif: mengurangkan bioavailabiliti parasetamol;
Diazepam: perkumuhannya dapat berkurang;
Zidovudine: terdapat laporan peningkatan tindakan myelodepressant; kes ketoksikan hati yang teruk telah dijelaskan;
Isoniazid: manifestasi kesan toksik paracetamol diperhatikan;
Carbamazepine, phenytoin, phenobarbital, primidone: mengurangkan keberkesanan parasetamol dengan peningkatan metabolisme (glukononisasi dan pengoksidaan) dan peningkatan perkumuhan dari badan; terdapat kes hepatotoksisiti kerana penggunaan paracetamol secara bersamaan dengan phenobarbital;
Cholestyramine: jika digunakan kurang dari 1 jam setelah mengambil paracetamol, penyerapan yang terakhir dapat berkurang;
Lamotrigine: perkumuhannya dari badan meningkat secara sederhana;
Metoclopramide: boleh meningkatkan penyerapan paracetamol dan meningkatkan kepekatannya dalam plasma darah;
Probenecid: boleh mengurangkan pelepasan parasetamol;
Rifampicin, sulfinpyrazone: boleh meningkatkan pelepasan parasetamol kerana percepatan metabolisme di hati;
Etinilestradiol: meningkatkan penyerapan paracetamol dalam usus.

Analog

Analog Acetaminophen adalah Paracetamol, Panadol, Calpol, Efferalgan, Mexalen.

Keadaan dan tempoh penyimpanan

Simpan pada suhu bilik di tempat yang kering di luar jangkauan kanak-kanak.

Jangka hayat adalah 3 tahun.

Syarat pengeluaran dari farmasi

Dikeluarkan oleh preskripsi.

Ulasan mengenai acetaminophen

Oleh kerana tempoh pendaftaran ubat telah lama berlalu, praktikalnya tidak ada ulasan yang boleh dipercayai mengenai acetaminophen.

Harga untuk Acetaminophen di farmasi

Ubat ini tidak tersedia untuk dijual, jadi harga Acetaminophen tidak diketahui.

Kos analog yang paling popular - Paracetamol ialah: 200 mg tablet, 10 pcs. dalam pakej - 3-5 rubel; tablet 500 mg, 10 pcs. dalam bungkusan - 5-7 rubel.

Maria Kulkes Wartawan perubatan Mengenai pengarang

Pendidikan: Universiti Perubatan Negeri Moscow pertama yang diberi nama I. M. Sechenov, khusus "Perubatan Umum".

Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!