Meropenem
Meropenem: arahan penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologi
- 3. Petunjuk untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Kaedah penggunaan dan dos
- 6. Kesan sampingan
- 7. Overdosis
- 8. Arahan khas
- 9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
- 10. Gunakan pada masa kanak-kanak
- 11. Sekiranya fungsi buah pinggang terjejas
- 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
- 13. Penggunaan pada orang tua
- 14. Interaksi ubat
- 15. Analog
- 16. Terma dan syarat penyimpanan
- 17. Syarat pengeluaran dari farmasi
- 18. Ulasan
- 19. Harga di farmasi
Nama Latin: Meropenem
Kod ATX: J01DH02
Bahan aktif: meropenem (Meropenem)
Pengilang: Elfa NPC (Rusia); S. P. Incomed (SP Incomed) (India); Rafarma (Rusia); Sintesis (Rusia); Sandoz Private (India); Kraspharma (Rusia); Makmal Galpha (India); Khimfarm (Kazakhstan); M. J. Biopharm Pvt. Ltd. bahagian syarikat M. J. Group (India)
Penerangan dan gambar dikemas kini: 30.11.2018
Harga di farmasi: dari 301 rubel.
Beli
Meropenem adalah carbapenem antibiotik.
Bentuk dan komposisi pelepasan
Bentuk dos - serbuk untuk penyediaan larutan untuk pentadbiran intravena (iv): putih atau putih dengan warna kekuningan (masing-masing 0.5 g dalam botol kaca tidak berwarna 10 atau 20 ml, masing-masing 1 g dalam botol kaca tidak berwarna 30 ml); dalam kotak kadbod 1 botol dan arahan penggunaan Meropenem).
Komposisi serbuk dalam 1 botol:
- bahan aktif: meropenem (dalam bentuk trihydrate) - 0,5 atau 1 g;
- komponen tambahan: natrium karbonat.
Sifat farmakologi
Farmakodinamik
Bahan aktif ubat adalah meropenem, antibiotik dari kumpulan carbapenem, yang mempunyai aktiviti bakteria (menghalang sintesis dinding sel bakteria).
Tidak seperti imipenem, meropenem tidak dimusnahkan oleh dehydropeptidase-1 pada tubulus ginjal, oleh itu ia tidak memerlukan penggunaan cilastatin secara serentak, perencat tertentu dehydropeptidase-1. Oleh kerana sifat ini, produk pembusukan nefrotoksik tidak terbentuk semasa rawatan dengan ubat tersebut.
Ubat ini tahan terhadap tindakan kebanyakan beta-laktamase. Kepekatan bakteriostatik dan bakterisida hampir sama.
Meropenem mempunyai pertalian yang tinggi untuk protein yang mengikat penisilin. Di permukaan membran sitoplasma, ia berinteraksi dengan reseptor, yang merupakan protein pengikat penisilin tertentu. Menindas transpeptidase. Menghambat sintesis lapisan peptidoglikan dinding sel. Menggalakkan pembebasan enzim autolitik pada dinding sel, kerana bakteria tersebut kemudiannya rosak dan terbunuh.
Meropenem mempunyai spektrum aktiviti antibakteria yang luas terhadap mikroorganisma berikut:
- aerob gram-negatif: Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Neisseria meningitidis, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Haemophilus influenzae (penicillinase-non-menghasilkan dan penicillinase-menghasilkan);
- aerob gram positif: Staphylococcus aureus [penghasil penisilin dan penghasil penisilin (sensitif metisilin)], Streptococcus spp. kumpulan viridans, Streptococcus pneumoniae (hanya sensitif terhadap penisilin), Streptococcus agalactiae, Enterococcus faecalis (termasuk strain tahan vancomycin), Streptococcus pyogenes;
- bakteria anaerob: Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides fragilis, Peptostreptococcus spp.
Secara in vitro, meropenem juga aktif terhadap mikroorganisma berikut, namun keberkesanan klinikalnya terhadap penyakit yang disebabkan oleh patogen ini belum terbukti:
- aerob gram-negatif: Haemophilus influenzae (strain ampicillin, strain penicillinase-nonproductive), Campylobacter jejuni, Aeromonas hydrophila, Enterobacter cloacae, Citrobacter diversus, Acinetobacter spp., Serbs. vulgaris., Proteus vulgaris. oxytoca, Hafnia alvei, Citrobacter freundii, Salmonella spp., Moraxella catarrhalis (penicillinase tidak menghasilkan dan penghasil penisilin);
- aerob gram positif: Staphylococcus epidermidis [penicillinase yang tidak menghasilkan dan penghasil penisilininase (rentan methicillin)];
- bakteria anaerob: Clostridium difficile, Bacteroides ovatus, Prevotella bivia, Porphyromonas asaccharolytica, Bacteroides uniformis, Clostridium perfringens, Prevotella intermedia, Propionibacterium acnes, Bacteroides leemon distis, Bacteroides.
Farmakokinetik
Selepas pemberian meropenem selama 30 minit pada dos 250 mg, kepekatan maksimum (C max) adalah 11 μg / ml, pada dosis 500 mg - 23 μg / ml, pada dosis 1000 mg - 49 μg / ml. Tidak ada kebergantungan proporsional farmakokinetik mutlak dari C max dan AUC (kawasan di bawah kurva masa-tumpuan) pada dos yang diberikan. Apabila dos meningkat dari 250 hingga 2000 mg, pelepasan menurun dari 287 hingga 205 ml / min.
Selepas suntikan meropenem bolus intravena 5 minit pada dos 500 mg, C max adalah 52 μg / ml, pada dos 1000 mg - 112 μg / ml.
Kira-kira 2% dos terikat pada protein plasma.
Meropenem meresap dengan baik ke dalam kebanyakan cairan dan tisu badan (termasuk cecair serebrospinal pesakit dengan meningitis bakteria) dan mencapai kepekatan yang lebih tinggi daripada yang diperlukan untuk menekan kebanyakan bakteria (kepekatan bakterisida diciptakan 0.5-1.5 jam selepas bermulanya pentadbiran meropenem). Dalam jumlah kecil ia masuk ke dalam susu ibu. Tidak terkumpul di dalam badan.
Ia mengalami sedikit metabolisme di hati dengan pembentukan satu metabolit yang tidak aktif secara farmakologi.
Separuh hayat (T ½) adalah 1 jam, pada kanak-kanak di bawah umur 2 tahun - 1.5-2.3 jam.
Pada kanak-kanak dan orang dewasa, ketika menggunakan ubat dalam dos antara 10 hingga 40 mg / kg, terdapat ketergantungan linear parameter farmakokinetik.
Kira-kira 70% ubat diekskresikan tidak berubah oleh buah pinggang dalam masa 12 jam. Kepekatan meropenem dalam air kencing di atas 10 μg / ml ditentukan dalam 5 jam selepas dos 500 mg.
Dalam kegagalan buah pinggang, pelepasan meropenem berkorelasi dengan pelepasan kreatinin (CC).
Pada pesakit tua, penurunan pembersihan meropenem berkorelasi dengan penurunan CC yang berkaitan dengan usia. T ½ adalah 1.5 jam. Ubat ini dikeluarkan semasa hemodialisis.
Petunjuk untuk digunakan
Meropenem diresepkan untuk rawatan penyakit berjangkit dan keradangan berikut yang disebabkan oleh mikroorganisma sensitif (termasuk beberapa):
- meningitis bakteria;
- jangkitan saluran kencing (termasuk pyelonephritis dan pyelitis);
- jangkitan saluran pernafasan bawah (termasuk radang paru-paru, termasuk hospital);
- jangkitan intra-perut (termasuk peritonitis, pelvioperitonitis, dan radang usus buntu yang rumit);
- jangkitan organ pelvis (termasuk endometritis);
- jangkitan pada kulit dan tisu lembut (termasuk dermatosis yang dijangkiti kedua, impetigo dan erysipelas);
- septikemia;
- disyaki jangkitan pada orang dewasa dengan episod neutropenik demam (rawatan empirik).
Bergantung pada keadaan klinikal, Meropenem dapat digunakan sebagai monopreparasi atau sebagai sebahagian terapi kombinasi dalam kombinasi dengan agen antibakteria, antijamur dan antivirus yang lain.
Kontraindikasi
Mutlak:
- umur kanak-kanak sehingga 3 bulan;
- tempoh penyusuan;
- hipersensitiviti teruk (reaksi kulit yang teruk atau reaksi anafilaksis) terhadap sebarang antibiotik dengan struktur beta-laktam (contohnya, terhadap penisilin, sefalosporin);
- hipersensitiviti terhadap sebarang komponen ubat atau agen lain dari kumpulan carbapenem.
Dengan berhati-hati, setelah penilaian menyeluruh mengenai manfaat dan risiko, antibiotik Meropenem diresepkan dalam kes berikut:
- kolitis;
- pengurangan tahap kesediaan sawan;
- penggunaan ubat nefrotoksik secara serentak;
- kehamilan;
- sejarah reaksi hipersensitiviti terhadap antibiotik beta-laktam.
Meropenem, arahan penggunaan: kaedah dan dos
Meropenem diberikan secara intravena: sebagai suntikan bolus sekurang-kurangnya 5 minit atau sebagai infus selama 15-30 minit.
Sebelum digunakan, larutan disediakan dari serbuk. Untuk suntikan bolus, ubat dilarutkan dengan air suntikan steril (250 mg - 5 ml), kepekatan larutan dalam kes ini adalah 50 mg / ml. Untuk infus, ubat dilarutkan dalam larutan natrium klorida 0,9% atau larutan dekstrosa 5%, kepekatan larutan dalam kes ini harus dari 1 hingga 20 mg / ml.
Doktor menetapkan dos Meropenem dan tempoh rawatan secara individu, bergantung kepada keadaan pesakit dan tahap proses jangkitan.
Dos yang disyorkan untuk orang dewasa:
- radang paru-paru, jangkitan pada saluran kencing, tisu lembut dan kulit, penyakit berjangkit dan radang pada organ pelvis: 500 mg setiap 8 jam;
- meningitis: 2000 mg setiap 8 jam;
- radang paru-paru hospital, peritonitis, septikemia, disyaki jangkitan bakteria pada pesakit dengan neutropenia: 1000 mg setiap 8 jam.
Keselamatan penggunaan ubat sebagai suntikan bolus pada dos 2000 mg pada orang dewasa belum cukup dipelajari.
Orang tua dengan fungsi ginjal normal atau CC> 50 ml / min tidak perlu menyesuaikan rejimen rawatan.
Dengan kegagalan hepatik, tidak perlu menyesuaikan rejimen dos.
Bagi pesakit yang mengalami gangguan fungsi ginjal, dos Meropenem disesuaikan bergantung pada CC. Apabila CC adalah 26-50 ml / min, dos biasa ditetapkan sesuai dengan indikasi, tetapi pemberiannya dilakukan pada selang waktu 12 jam. Sekiranya CC adalah 10-25 ml / min, dos standard dikurangkan sebanyak 2 kali dan diberikan pada selang waktu 12 jam. Jika CC <10 ml / min. dos biasa dikurangkan sebanyak 2 kali dan ubat diberikan pada selang waktu 24 jam. Setelah sesi hemodialisis, disarankan untuk memperkenalkan dos tambahan untuk mengembalikan kepekatan plasma ubat yang berkesan. Tidak ada pengalaman menggunakan meropenem pada pesakit yang menjalani dialisis peritoneal.
Kanak-kanak berumur 3 bulan hingga 12 tahun (dengan berat badan 50 kg ditetapkan dos yang serupa dengan pesakit dewasa.
Untuk meningitis, dos yang disyorkan untuk kanak-kanak adalah 40 mg / kg setiap 8 jam.
Keselamatan penggunaan ubat sebagai suntikan bolus pada dos 40 mg / kg pada kanak-kanak belum cukup dipelajari.
Kesan sampingan
- dari sistem pencernaan: cirit-birit, sembelit, sakit di kawasan epigastrik, anoreksia, mual, muntah, peningkatan aktiviti transaminase hepatik, dehidrogenase laktat dan fosfatase alkali, penyakit kuning, hiperbilirubinemia, hepatitis kolestatik; jarang - kandidiasis oral, kolitis pseudomembran;
- dari sistem saraf: insomnia, mengantuk, gangguan kesedaran, pergolakan, pening, peningkatan kegembiraan, halusinasi, kegelisahan, paresthesia, sakit kepala, kemurungan, kejang, sawan epileptiform;
- pada bahagian sistem kardiovaskular: penurunan atau peningkatan tekanan darah, perkembangan atau kemerosotan kegagalan jantung, bradikardia, takikardia, pengsan, tromboemboli cabang arteri pulmonari, infark miokard, serangan jantung;
- pada bahagian sistem kencing: edema, disuria, hematuria, gangguan fungsi ginjal (peningkatan kepekatan urea plasma, hipercreatininemia);
- tindak balas alahan: urtikaria, ruam kulit, gatal-gatal pada kulit, angioedema, eritema multiforme eksudatif, kejutan anaphylactic, eritema eksudatif ganas (sindrom Stevens-Johnson);
- reaksi tempatan: sakit di tempat suntikan, phlebitis, keradangan, trombophlebitis;
- parameter makmal: leukopenia, neutropenia, eosinophilia; jarang - penurunan masa tromboplastin separa, trombositopenia terbalik, hipokalemia, agranulositosis, leukositosis;
- lain-lain: dispnea, hipervolemia, anemia, ujian Coombs langsung / tidak langsung positif palsu, kandidiasis vagina.
Overdosis
Overdosis terutama berlaku pada pesakit dengan gangguan fungsi buah pinggang.
Rawatan adalah tanpa gejala. Sekiranya perlu, hemodialisis dilakukan untuk mengeluarkan ubat dari badan.
arahan khas
Apabila monoterapi dengan ubat yang diketahui atau disyaki jangkitan saluran pernafasan bawah yang teruk disebabkan oleh Pseudomonas aeruginosa, disarankan untuk secara berkala menentukan kepekaan patogen terhadap meropenem.
Pesakit yang mempunyai sejarah hipersensitiviti terhadap penisilin, karbapenem, atau antibiotik beta-laktam lain mungkin mengalami hipersensitiviti terhadap meropenem.
Terdapat bukti makmal dan klinikal tindak balas silang alahan antara carbapenems lain dan antibiotik beta-laktam, penisilin dan sefalosporin. Kes reaksi hipersensitiviti yang teruk, termasuk yang membawa maut, telah dilaporkan pada pesakit yang menerima meropenem. Sebelum menetapkan ubat, doktor harus mengkaji sejarah pesakit dengan teliti, memberi perhatian khusus kepada kehadiran reaksi hipersensitiviti terhadap antibiotik beta-laktam. Sekiranya terdapat sejarah penyakit, antibiotik harus digunakan dengan berhati-hati. Sekiranya reaksi alergi berkembang semasa rawatan dengan meropenem, ubat harus dihentikan dan terapi yang sesuai harus dijalankan.
Penggunaan antibiotik tidak digalakkan untuk jangkitan yang disebabkan oleh staphylococcus yang tahan methicillin.
Kes sawan yang jarang berlaku telah dilaporkan pada pesakit yang dirawat dengan carbapenems, termasuk meropenem. Ubat ini harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit dengan ambang kejang yang berkurang.
Apabila pesakit mempunyai keluhan dari sistem pencernaan, terutama dengan kolitis, perlu mempertimbangkan kemungkinan terjadinya kolitis pseudomembran, gejala pertama yang mungkin adalah cirit-birit. Sekiranya diagnosis disahkan, ubat harus dihentikan dan terapi yang sesuai harus dijalankan.
Selama penggunaan Meropenem, dilarang mengambil ubat-ubatan yang menghalang pergerakan usus.
Semasa terapi antibiotik, perkembangan patogen tahan mungkin, oleh itu, rawatan harus disertai dengan pemantauan berkala untuk pembentukan strain tahan.
Pengaruh terhadap kemampuan memandu kenderaan dan mekanisme yang kompleks
Pemandu kenderaan dan orang yang bekerja di industri yang berpotensi berbahaya yang memerlukan kepantasan tindak balas dan peningkatan perhatian harus berhati-hati semasa terapi.
Permohonan semasa mengandung dan menyusui
Untuk wanita hamil, antibiotik Meropenem hanya boleh diresepkan sekiranya kes yang diharapkan dari terapi jelas lebih tinggi daripada risiko yang berpotensi.
Sekiranya rawatan diperlukan semasa menyusui, disarankan untuk mempertimbangkan menghentikan penyusuan.
Penggunaan pediatrik
Meropenem dikontraindikasikan pada kanak-kanak di bawah umur 3 bulan.
Tidak ada pengalaman menggunakan ubat ini pada kanak-kanak dengan kekurangan neutropenia, imunodefisiensi primer dan sekunder. Tidak ada pengalaman dengan penggunaan ubat tersebut untuk rawatan kanak-kanak dengan buah pinggang dan hati yang mengalami gangguan.
Dengan gangguan fungsi buah pinggang
Pesakit dengan gangguan fungsi buah pinggang memerlukan penyesuaian dos bergantung pada pelepasan kreatinin.
Untuk pelanggaran fungsi hati
Sekiranya fungsi hati terganggu, tidak perlu menyesuaikan rejimen dos. Walau bagaimanapun, rawatan harus dilakukan di bawah pemantauan ketat aktiviti transaminase hepatik dan kepekatan bilirubin.
Gunakan pada orang tua
Orang tua dengan fungsi ginjal normal atau CC> 50 ml / min tidak perlu menyesuaikan rejimen rawatan.
Interaksi dadah
Jangan campurkan atau tambahkan Meropenem ke ubat lain.
Meropenem mengurangkan kepekatan asid valproat dalam plasma, yang boleh menyebabkan penurunan kesan antikonvulsan. Penggunaan ubat ini secara serentak tidak digalakkan.
Ubat-ubatan yang menyekat rembesan tiub meningkatkan kepekatan meropenem plasma dan melambatkan perkumuhannya.
Probenecid menghalang perkumuhan meropenem ginjal (dengan bersaing untuk rembesan tubular aktif), yang menyebabkan peningkatan kepekatan plasma dan peningkatan dalam jangka hayat. Keberkesanan dan jangka masa tindakan meropenem tanpa probenecid adalah mencukupi, oleh itu, penggunaan serentak ubat ini tidak digalakkan.
Antibiotik dapat meningkatkan kesan antikoagulan antikoagulan tidak langsung yang digunakan secara serentak (termasuk warfarin). Bergantung pada jenis jangkitan, keadaan dan usia pesakit, kemungkinan kesan ini berbeza dengan ketara, jadi sukar untuk menilai tahap pengaruh agen antibakteria terhadap peningkatan INR (International Normalized Ratio). Dianjurkan untuk sentiasa memantau INR semasa penggunaan meropenem dan untuk beberapa waktu setelah pembatalannya.
Analog
Analog Meropenem adalah: Aquapenem, Grimipenem, Dzhenem, Doriprex, Invanz, Merexid, Meronoxol, Meronem, Meropenabol, Nerinam, Propinem, Penemera, Cyronem, Tiepenem, Tienam, Tsilapenem, Tsilaspen dan lain-lain.
Terma dan syarat penyimpanan
Simpan pada suhu tidak melebihi 30 ° C di tempat yang kering dan gelap di luar jangkauan kanak-kanak.
Jangka hayat adalah 2 tahun.
Syarat pengeluaran dari farmasi
Dikeluarkan oleh preskripsi.
Ulasan mengenai Meropenem
Menurut ulasan, Meropenem adalah agen antibakteria kuat yang berkesan dalam penyakit yang disebabkan oleh mikroorganisma sensitif.
Daripada kesan sampingan, pesakit menyebutkan cirit-birit, sakit perut dan kandidiasis oral.
Harga untuk Meropenem di farmasi
Bergantung pada wilayah penjualan dan rangkaian farmasi, harga untuk Meropenem mungkin: 1 botol 500 mg - 569-715 rubel, 1 botol 1000 mg - 575-920 rubel.
Meropenem: harga di farmasi dalam talian
|
Nama ubat Harga Farmasi |
|
Serbuk Meropenem untuk prig. penyelesaian untuk suntikan intravena. 500mg 301 RUB Beli |
|
Meropenem 1 g serbuk untuk penyediaan larutan untuk pentadbiran intravena 1 pc. RUB 514 Beli |
|
Serbuk Meropenem untuk penyelesaian prig untuk suntikan intravena. 500mg 566 r Beli |
|
Meropenem 0.5 g serbuk untuk penyediaan larutan untuk pentadbiran intravena 1 pc. 566 r Beli |
|
Meropenem 1 g serbuk untuk penyediaan larutan untuk pentadbiran intravena 1 pc. 767 RUB Beli |
|
Meropenem 1 g serbuk untuk penyediaan larutan untuk pentadbiran intravena 1 pc. 873 r Beli |
|
Serbuk Meropenem untuk penyelesaian prig untuk suntikan intravena. 1.0g fl 1186 RUB Beli |
Anna Kozlova Wartawan perubatan Mengenai pengarang
Pendidikan: Universiti Perubatan Negeri Rostov, khusus "Perubatan Umum".
Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!
