Gabapentin
Gabapentin: arahan penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologi
- 3. Petunjuk untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Kaedah penggunaan dan dos
- 6. Kesan sampingan
- 7. Overdosis
- 8. Arahan khas
- 9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
- 10. Gunakan pada masa kanak-kanak
- 11. Sekiranya fungsi buah pinggang terjejas
- 12. Interaksi ubat
- 13. Analog
- 14. Terma dan syarat penyimpanan
- 15. Syarat pengeluaran dari farmasi
- 16. Ulasan
- 17. Harga di farmasi
Nama Latin: Gabapentin
Kod ATX: N03AX12
Bahan aktif: gabapentin (gabapentin)
Pengeluar: PIK-PHARMA (Rusia), produksi Kanonpharma, CJSC (Rusia), Aurobindo Pharma (India)
Penerangan dan kemas kini foto: 2019-02-09
Harga di farmasi: dari 368 rubel.
Beli
Gabapentin adalah ubat analgesik dan antikonvulsan.
Bentuk dan komposisi pelepasan
Ubat ini boleh didapati dalam bentuk kapsul: agar-agar keras, putih, saiz No. 0; kandungan - serbuk putih atau putih dengan warna kekuningan (10 pcs. dalam pek lepuh, dalam kotak kadbod 5 bungkus; 15 pcs. dalam pek lepuh, dalam kotak kadbod 3 bungkus; 50 pcs. atau 100 pcs. dalam tin polimer, dalam kotak kadbod 1 tin dan arahan penggunaan Gabapentin).
Komposisi 1 kapsul:
- bahan aktif: gabapentin - 300 mg;
- komponen tambahan: natrium karboksimetil kanji jenis A, selulosa mikrokristal, kalsium stearat;
- shell kapsul: titanium dioksida, gelatin.
Sifat farmakologi
Farmakodinamik
Secara struktural, gabapentin serupa dengan neurotransmitter GABA (asid gamma-aminobutyric), tetapi mekanisme tindakannya berbeza dengan ubat lain yang berinteraksi dengan reseptor GABA (asid valproik, barbiturat, benzodiazepin, penghambat pengambilan GABA, penghambat transaminase GABA dan agonis GABA, bentuk GABA).
Gabapentin tidak mempunyai sifat GABAergik dan tidak mempengaruhi pengambilan dan metabolisme GABA. Menurut kajian awal, bahan tersebut mengikat pada α 2 -δ-subunit saluran kalsium yang bergantung pada voltan dan mengurangkan aliran ion kalsium, yang memainkan peranan penting dalam perkembangan kesakitan neuropatik.
Mekanisme tindakan lain untuk kesakitan neuropatik termasuk:
- peningkatan sintesis GABA;
- penurunan kematian neuron yang bergantung pada glutamat;
- penindasan pembebasan neurotransmitter kumpulan monoamin.
Pada kepekatan yang berkaitan secara klinikal, gabapentin tidak mengikat reseptor untuk ubat biasa atau neurotransmitter lain, termasuk reseptor untuk GABA B, GABA A, glisin, glutamat, N-metil-D-aspartat, atau reseptor benzodiazepin.
Gabapentin, tidak seperti carbamazepine dan phenytoin, tidak berinteraksi dengan saluran natrium secara in vitro. Semasa terapi ubat, dalam beberapa ujian in vitro, terdapat kelemahan sebahagian daripada kesan agonis reseptor glutamat N-methyl-D-aspartate, tetapi hanya pada kepekatan> 100 μmol, yang tidak dicapai secara in vivo. Gabapentin sedikit mengurangkan pelepasan neurotransmitter monoamine.
Farmakokinetik
Bioavailabiliti gabapentin tidak bergantung pada dos dan menurun dengan peningkatan dos. C max (kepekatan maksimum bahan) gabapentin dalam plasma selepas dos oral dicapai dalam 2-3 jam. Ketersediaan bio mutlak adalah sekitar 60%. Makanan, termasuk yang mengandungi sejumlah besar lemak, tidak mempengaruhi parameter farmakokinetik.
Penyingkiran bahan dari plasma digambarkan dengan baik menggunakan model linear. T 1/2 (separuh hayat) dari plasma rata-rata adalah 5-7 jam dan tidak bergantung pada dosnya. Dengan penggunaan berulang, parameter farmakokinetik tidak berubah. Nilai kepekatan plasma keseimbangan dapat diramalkan berdasarkan hasil satu dos ubat.
Gabapentin secara praktikal tidak mengikat protein plasma (<3%), Vd (isipadu pengedaran) adalah 57.7 liter. Ia tidak mengalami metabolisme, diekskresikan secara eksklusif tidak berubah oleh buah pinggang.
Bahan ini tidak menyebabkan enzim oksidatif hati campuran, yang terlibat dalam metabolisme ubat. Pada pesakit tua dan dengan latar belakang gangguan fungsi ginjal, pembebasan gabapentin dari plasma menurun. Pemalar kadar penghapusan, pelepasan ginjal dan pelepasan plasma berkadar langsung dengan pelepasan kreatinin. Dalam hemodialisis, gabapentin dikeluarkan dari plasma. Pesakit dengan fungsi ginjal yang terganggu dan pesakit yang menjalani rawatan hemodialisis disarankan untuk melakukan penyesuaian dos.
Petunjuk untuk digunakan
Gabapentin digunakan pada kanak-kanak berusia lebih dari 12 tahun dan pada orang dewasa sebagai agen tunggal atau tambahan untuk sawan separa tanpa atau dengan generalisasi sekunder.
Ia juga diresepkan untuk kesakitan neuropatik (orang dewasa berumur lebih dari 18 tahun sahaja)
Kontraindikasi
Gabapentin dikontraindikasikan pada pesakit di bawah usia 12 tahun (dengan sawan separa), kanak-kanak dan remaja di bawah 18 tahun (apabila diresepkan sebagai analgesik) dan pesakit dengan peningkatan kepekaan individu terhadap komponen ubat.
Ubat ini digunakan dengan berhati-hati pada pesakit dengan kekurangan buah pinggang.
Semasa kehamilan, Gabapentin hanya boleh diambil sekiranya kes yang dimaksudkan lebih besar daripada kemungkinan bahaya. Tidak ada data untuk menyokong keselamatan dan keberkesanan terapi. Semasa penyusuan, ubat ini dikontraindikasikan.
Gabapentin, arahan penggunaan: kaedah dan dos
Kapsul Gabapentin diambil secara oral, tanpa mengira makanan, dibasuh dengan banyak cecair. Kapsul harus ditelan keseluruhan tanpa mengunyah.
Pengurangan dos, pengambilan ubat atau penggantiannya dengan ubat alternatif harus dilakukan secara beransur-ansur, sekurang-kurangnya satu minggu.
Untuk sawan separa, dos berkesan ialah 900-2400 mg sehari. Rawatan boleh dimulakan dengan segera dengan 300 mg tiga kali sehari atau secara beransur-ansur meningkatkan dos menjadi 900 mg sehari mengikut skema berikut: hari pertama - 300 mg sekali sehari, hari kedua - 300 mg dua kali sehari, hari ketiga - 300 mg tiga kali sehari. Di masa depan, dos Gabapentin dapat ditingkatkan hingga maksimum, yaitu 3600 mg sehari dalam tiga dos terbahagi. Semasa menggunakan ubat tiga kali sehari, selang waktu antara dos tidak boleh melebihi 12 jam, jika tidak, kejang dapat dilanjutkan.
Untuk kesakitan neuropatik, dos permulaan adalah 900 mg setiap hari dalam tiga dos terbahagi. Juga dibenarkan untuk meningkatkan dos secara beransur-ansur selama tiga hari pertama mengikut skema yang dijelaskan di atas. Sekiranya perlu, dos meningkat hingga maksimum 3600 mg sehari dalam tiga dos terbahagi.
Pada pesakit dengan kekurangan buah pinggang, dos Gabapentin dikurangkan dengan mengambil kira CC (pelepasan kreatinin):
- CC> 80 - 900-2400 mg sehari;
- CC 50–79 - 600–1200 mg sehari;
- CC 30–49 - 300–600 mg sehari;
- CC 15-29 - 300 mg sehari atau 300 mg sehari setiap hari;
- CC <15 - 300 mg sehari setiap hari.
Pesakit yang menjalani hemodialisis yang sebelumnya tidak menggunakan Gabapentin diberi ubat dalam dos tepu 300-400 mg. Selepas itu, disyorkan untuk mengambil 200-300 mg gabapentin setiap 4 jam hemodialisis.
Kesan sampingan
Kesan sampingan yang mungkin berlaku semasa merawat sawan separa:
- sistem pencernaan: penyakit gigi, mulut atau tekak kering, gingivitis, peningkatan selera makan, gangguan dyspeptik, anoreksia, mual dan / atau muntah, perut kembung, sembelit atau cirit-birit, sakit perut;
- sistem kardiovaskular: peningkatan tekanan darah atau gejala vasodilatasi;
- sistem pernafasan: rhinitis, faringitis, batuk, radang paru-paru;
- sistem limfa dan sistem hematopoietik: purpura, penurunan bilangan leukosit;
- sistem saraf: insomnia atau mengantuk, pening, kegelisahan, amnesia, kekeliruan, kemurungan, nystagmus, gegaran, hiperkinesis, paresthesia, ataxia, koordinasi yang lemah, kelemahan emosi, gangguan pemikiran, permusuhan, kegelisahan, kekejangan otot, disarthria, kelemahan, penguatan, atau kekurangan refleks;
- organ deria: gangguan penglihatan, diplopia, amblyopia;
- sistem muskuloskeletal: myalgia, patah tulang, arthralgia;
- sistem genitouriner: mati pucuk, jangkitan saluran kencing;
- lemak kulit dan subkutan: gatal-gatal, ruam kulit, lecet, jerawat;
- reaksi lain: sakit kepala, malaise umum, sakit belakang, asthenia, keletihan, edema muka, edema periferal, kenaikan berat badan, jangkitan virus, demam.
Kemungkinan kesan sampingan rawatan sakit neuropatik:
- sistem pencernaan: mulut kering, mual dan muntah, gangguan dyspeptik, kembung perut, sembelit atau cirit-birit, sakit perut;
- sistem pernafasan: faringitis, sesak nafas;
- sistem saraf: mengantuk, pening, amnesia, kekeliruan, gegaran, hipestesia, ataksia, gangguan pemikiran dan berjalan;
- organ deria: amblyopia;
- lemak kulit dan subkutan: ruam kulit;
- reaksi lain: sakit kepala, sakit belakang, asthenia, edema periferal, sakit pelbagai lokalisasi, kenaikan berat badan, jangkitan, sindrom seperti selesema, kecederaan tidak sengaja.
Overdosis
Gejala utama: cirit-birit, penglihatan berganda, pening, mengantuk, gangguan pertuturan, kelesuan.
Terapi: lavage gastrik, pengambilan karbon aktif, rawatan simptomatik. Dalam kegagalan buah pinggang yang teruk, hemodialisis dapat dipertimbangkan.
arahan khas
Pada pesakit dengan sawan separa, pengambilan ubat antiepileptik secara tiba-tiba tidak digalakkan, kerana kejang boleh berkembang dengan satu kali terapi berhenti.
Gabapentin tidak berkesan sekiranya tiada epilepsi.
Dengan penggunaan serentak dengan morfin, mungkin diperlukan peningkatan dos gabapentin. Juga perlu untuk memantau pesakit dengan teliti terhadap perkembangan mengantuk. Sekiranya tanda-tanda mengantuk muncul, dos morfin atau gabapentin harus dikurangkan dengan secukupnya.
Semasa ubat itu digunakan bersama dengan antikonvulsan lain, hasil positif palsu diperhatikan dalam penentuan protein air kencing menggunakan jalur ujian Ames N-Multistix SG (disyorkan untuk menggunakan kaedah yang lebih spesifik, contohnya, kaedah pemendakan asid sulfosalicylic).
Pengaruh terhadap kemampuan memandu kenderaan dan mekanisme yang kompleks
Semasa rawatan dengan Gabapentin, adalah perlu untuk meninggalkan kenderaan memandu dan melakukan kerja lain yang memerlukan perhatian dan kepantasan reaksi yang tinggi.
Permohonan semasa mengandung dan menyusui
- kehamilan: Gabapentin hanya boleh digunakan jika manfaat yang dimaksudkan lebih besar daripada potensi bahaya;
- tempoh laktasi: terapi adalah kontraindikasi.
Penggunaan pediatrik
Lawan:
- sehingga 12 tahun: dengan sawan separa;
- berumur sehingga 18 tahun: dengan sakit neuropatik.
Dengan gangguan fungsi buah pinggang
Dalam kegagalan buah pinggang, Gabapentin harus digunakan dengan berhati-hati.
Sekiranya fungsi ginjal terganggu dan pada pesakit yang menerima rawatan hemodialisis, disarankan penyesuaian dos.
Interaksi dadah
Apabila diambil bersama dengan morfin, kejadian kesan sampingan morfin tidak meningkat.
Tidak ada interaksi secara klinikal Gabapentin dengan fenitoin, karbamazepin, fenobarbital, asid valproik, kontraseptif oral dengan etinil estradiol dan / atau norethisterone, serta antikonvulsan lain, cimetidine dan probenecid.
Antasid yang mengandungi magnesium dan aluminium mengurangkan ketersediaan bio Gabapentin sekitar 20%, jadi selang waktu antara pengambilan ubat ini sekurang-kurangnya 2 jam.
Analog
Analogi Gabapentin adalah: Gabagamma, Gapentek, Konvalis, Katena, Lepsitin, Neurontin, Tebantin, Eplirontin.
Terma dan syarat penyimpanan
Simpan di tempat yang kering dan gelap, di luar jangkauan kanak-kanak, pada suhu tidak melebihi 25 ° C.
Jangka hayat adalah 2 tahun.
Syarat pengeluaran dari farmasi
Dikeluarkan oleh preskripsi.
Ulasan mengenai Gabapentin
Ulasan Gabapentin menunjukkan keberkesanannya, dengan banyak melaporkan perkembangan kesan sampingan yang teruk, termasuk kemurungan dan ketagihan. Kos dibandingkan dengan analog dianggarkan berpatutan, sementara dalam beberapa kes diperhatikan bahawa Gabapentin lebih rendah daripada sebilangan analog dari segi keberkesanannya.
Harga untuk Gabapentin di farmasi
Harga anggaran untuk Gabapentin (50 kapsul) ialah 377–495 rubel.
Gabapentin: harga di farmasi dalam talian
|
Nama ubat Harga Farmasi |
|
Gabapentin Canon 300mg kapsul 50 pcs. 368 RUB Beli |
|
Gabapentin 300 mg kapsul 50 pcs. 368 RUB Beli |
|
Gabapentin 300 mg kapsul 50 pcs. 395 RUB Beli |
|
Gabapentin 300mg kapsul 50 pcs. 443 r Beli |
Anna Kozlova Wartawan perubatan Mengenai pengarang
Pendidikan: Universiti Perubatan Negeri Rostov, khusus "Perubatan Umum".
Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!
