Levetiracetam Canon - Arahan Penggunaan, Ulasan, Harga, Analog

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Diubah suai terakhir: 2023-12-15 07:40

Levetiracetam Canon

Levetiracetam Canon: arahan penggunaan dan ulasan

1. 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. 2. Sifat farmakologi
3. 3. Petunjuk untuk digunakan
4. 4. Kontraindikasi
5. 5. Kaedah penggunaan dan dos
6. 6. Kesan sampingan
7. 7. Overdosis
8. 8. Arahan khas
9. 9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
10. 10. Gunakan pada masa kanak-kanak
11. 11. Sekiranya fungsi buah pinggang terjejas
12. 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
13. 13. Penggunaan pada orang tua
14. 14. Interaksi ubat
15. 15. Analog
16. 16. Terma dan syarat penyimpanan
17. 17. Syarat pengeluaran dari farmasi
18. 18. Ulasan
19. 19. Harga di farmasi

Nama Latin: Levetiracetam Canon

Kod ATX: N03AX14

Bahan aktif: Levetiracetam (Levetiracetam)

Pengeluar: Kanonpharma Production, CJSC (Rusia)

Penerangan dan gambar dikemas kini: 30.11.2018

Harga di farmasi: dari 295 rubel.

Beli

Levetiracetam Canon adalah ubat antiepileptik.

Bentuk dan komposisi pelepasan

Bentuk dos - tablet bersalut filem: bulat (pada dos 250 mg) atau bujur (pada dos 500 dan 1000 mg), biconvex, dengan risiko, cangkang filem biru, inti hampir putih dalam keratan rentas (tablet 250 mg - oleh 10 pcs. Dalam pek kontur lepuh, dalam bungkusan kadbod 1, 3 atau 6 pek; 15 pcs. Dalam pek kontur lepuh, dalam bungkusan kadbod 2 atau 4 pek; tablet 500 dan 1000 mg - 10 pcs. dalam kotak kadbod 1, 3 atau 6 pek; setiap pek juga mengandungi arahan untuk penggunaan Levetiracetam Canon).

Komposisi 1 tablet:

• bahan aktif: levetiracetam - 250, 500 atau 1000 mg;
• komponen tambahan: selulosa mikrokristal, natrium croscarmellose, manitol, kalsium stearat, silikon dioksida koloid, povidone;
• selongsong filem: Opadray II biru [titanium dioksida, makrogol (polietilena glikol), talc, polivinil alkohol, pernis aluminium berdasarkan pewarna merah yang menawan, pernis aluminium berdasarkan pewarna kargo indigo].

Sifat farmakologi

Farmakodinamik

Bahan aktif Levetiracetam Canon adalah levetiracetam, turunan pyrrolidone (S-enantiomer a-ethyl-2-oxo-1-pyrrolidine-acetamide), yang tidak serupa dengan struktur kimia dengan ubat antiepileptik tradisional. Mekanisme tindakannya tidak sepenuhnya dipahami, tetapi telah ditentukan dengan tepat bahawa ia berbeza dengan mekanisme tindakan ubat-ubatan antiepileptik yang diketahui. Dalam eksperimen in vivo dan in vitro, didapati levetiracetam tidak mempengaruhi ciri asas sel dan transmisi normal. Eksperimen in vitro telah menunjukkan kesan ubat terhadap kepekatan ion kalsium intraneuronal disebabkan oleh penghambatan sebahagian arus ion kalsium melalui saluran jenis-N dan penurunan pelepasan kalsium dari kedai intraneuronal. Levetiracetam juga sebahagiannya memulihkan arus melalui saluran yang bergantung pada glisin,dan juga saluran ion reseptor GABA (asid gamma-aminobutyric).

Salah satu mekanisme tindakan ubat yang dicadangkan adalah pengikatan terbukti dari glikoprotein vesikel sinaptik SV2A, yang terdapat pada bahan kelabu saraf tunjang dan otak. Dipercayai bahawa dengan cara ini berlaku kesan antikonvulsan, yang dimanifestasikan dengan mengatasi hipersinkronisasi aktiviti saraf. Sebagai tambahan, levetiracetam bertindak pada reseptor glisin dan reseptor GABA, memodulasinya melalui pelbagai agen endogen.

Levetiracetam Canon tidak mempengaruhi neurotransmisi normal, tetapi menekan pengujaan reseptor glutamat dan wabak neuron epileptiform yang disebabkan oleh bikuculin agonis GABA.

Telah terbukti bahawa levetiracetam aktif melawan serangan epilepsi fokus dan umum [reaksi photoparoxysmal (FPR) atau manifestasi epileptiform].

Farmakokinetik

Levetiracetam diserap sepenuhnya dari saluran gastrousus. Ia larut dengan baik di dalam air, menembusi tisu dan cecair. Penyerapan adalah linear, jadi kepekatan plasma ubat dapat diramalkan bergantung pada dos yang digunakan, dinyatakan dalam mg / kg berat badan. Dos dan waktu makan tidak mempengaruhi tahap penyerapan.

Levetiracetam dicirikan oleh ketersediaan bio yang sangat tinggi - kira-kira 100%.

Kepekatan maksimum plasma (Cmax) setelah mengambil dos 100 mg dicapai dalam masa 1.3 jam dan 31 μg / ml dengan satu dos, 43 μg / ml - dengan beberapa dos (2 kali sehari). Kepekatan keseimbangan diperhatikan selepas dua hari ketika menggunakan Levetiracetam Canon 2 kali sehari.

Pada kanak-kanak, farmakokinetik levetiracetam adalah linear dalam julat dos harian dari 20 hingga 60 mg / kg. Cmax dicapai dalam masa 0.5-1 jam.

Levetiracetam dan metabolit utamanya mengikat protein plasma tidak lebih daripada 10%. Isipadu taburan (Vd) adalah kira-kira 0,5-0,7 l / kg.

Ia dimetabolisme terutamanya oleh hidrolisis enzimatik kumpulan asetamida. Metabolit utama yang tidak aktif secara farmakologi (ucb L057) terbentuk tanpa penyertaan sitokrom hati P ₄₅₀.

Levetiracetam Canon tidak mempengaruhi aktiviti enzimatik hepatosit.

Kajian in vitro tidak menunjukkan perencatan bentuk utama sitokrom P ₄₅₀ (CYP 3A4, 1A2, 2D6, 2C19, 2E1, 2C9, 2A6) oleh levetiracetam dan metabolit utamanya, serta aktiviti epoksida hidroksilase dan glukuronil transferase (UGT1A6), UGT1A6, UGT1 Selain itu, menurut kajian in vitro, didapati levetiracetam tidak mempengaruhi glukuronidasi asid valproik.

Separuh hayat (T _1/2) dari plasma darah pesakit dewasa adalah 7 ± 1 jam, dan tidak bergantung pada rejimen dos dan kaedah pemberian ubat. Walau bagaimanapun, ia meningkat hingga 10-11 jam pada pesakit tua, yang berkaitan dengan gangguan fungsi ginjal yang berkaitan dengan usia.

Purata pelepasan adalah 0.96 ml / min / kg. Ia diekskresikan terutamanya oleh buah pinggang (95%). Pelepasan ginjal levetiracetam dan metabolitnya masing-masing 0.6 dan 4.2 ml / min / kg.

Sekiranya gangguan fungsi ginjal, pelepasan levetiracetam dan metabolit utamanya berkorelasi dengan pelepasan kreatinin (CC), dan oleh itu, CC harus diambil kira semasa memilih dos yang optimum. Pada pesakit dewasa dengan kegagalan buah pinggang peringkat akhir, T _1/2 adalah 25 jam antara sesi dialisis, 3.1 jam semasa dialisis. Semasa sesi dialisis selama 4 jam, sehingga 51% ubat dikeluarkan dari badan.

Dalam gangguan fungsi hati yang ringan dan sederhana, perubahan ketara dalam pelepasan levetiracetam tidak diperhatikan. Pada kebanyakan pesakit dengan gangguan hati yang teruk dan kegagalan buah pinggang bersamaan, pelepasan levetiracetam menurun lebih daripada 50%.

Pada kanak-kanak, T _1/2 selepas dos tunggal 20 mg / kg adalah 5-6 jam. Jumlah pelepasan adalah berkadar langsung dengan berat badan dan kira-kira 40% lebih tinggi daripada pada orang dewasa.

Petunjuk untuk digunakan

Sebagai monoterapi, Levetiracetam Canon digunakan untuk sawan separa (termasuk generalisasi sekunder) dalam kes epilepsi yang baru didiagnosis pada orang dewasa dan remaja dari usia 16 tahun.

Sebagai sebahagian daripada terapi kompleks, ubat ini diresepkan untuk penyakit / keadaan berikut:

• kejang konvensional (tonik-klonik) primer pada epilepsi umum idiopatik pada orang dewasa dan remaja berusia lebih 12 tahun
• sawan mioklonik pada epilepsi mioklonik remaja pada orang dewasa dan remaja berumur lebih dari 12 tahun;
• sawan separa (termasuk mereka dengan generalisasi sekunder) dengan epilepsi pada orang dewasa dan kanak-kanak dari usia 6 tahun.

Kontraindikasi

Mutlak:

• tempoh penyusuan susu ibu;
• berat badan kurang daripada 20 kg;
• kanak-kanak di bawah umur 6 tahun - dengan sawan separa terhadap latar belakang epilepsi;
• kanak-kanak di bawah umur 12 tahun - dengan kejang mioklonik dengan latar belakang epilepsi mioklonik remaja, dan juga dengan kejang kejang (tonik-klonik) primer umum dengan latar belakang epilepsi umum idiopatik;
• kanak-kanak di bawah 16 tahun - dengan sawan separa dengan latar belakang epilepsi yang baru didiagnosis;
• hipersensitiviti terhadap sebarang komponen ubat atau turunan pirolidon lain.

Relatif (tablet Levetiracetam Canon digunakan dengan berhati-hati, setelah menilai nisbah faedah / risiko):

• kegagalan buah pinggang (CC kurang daripada 50 ml / min);
• penyakit hati pada peringkat dekompensasi;
• kemurungan, tingkah laku bunuh diri;
• usia lanjut (lebih 65 tahun);
• penggunaan sulfonamida serentak, ubat anti-radang bukan steroid, methotrexate, probenecid.

Levetiracetam Canon, arahan penggunaan: kaedah dan dos

Tablet Levetiracetam Canon diambil secara oral, ditelan keseluruhan dan dibasuh dengan jumlah air yang mencukupi. Waktu makan tidak menjadi masalah.

Monoterapi

Sebagai monopreparasi untuk orang dewasa dan remaja dari usia 16 tahun, Levetiracetam Canon diresepkan dalam dos awal 250 mg 2 kali sehari.

Sekiranya perlu, selepas 2 minggu, dos dinaikkan menjadi 500 mg 2 kali sehari. Sekiranya kesannya tidak mencukupi, ia akan terus meningkat, sehingga maksimum dos harian yang dibenarkan sebanyak 3000 mg, dibahagikan kepada 2 dos 1500 mg.

Terapi kompleks

Orang dewasa dan remaja dari 16 tahun dengan berat badan lebih dari 50 kg pada awal rawatan ditetapkan 500 mg 2 kali sehari. Sekiranya kesannya tidak mencukupi, tetapi dengan syarat ubat itu ditoleransi dengan baik, dos tersebut akan meningkat kepada dos harian maksimum 3000 mg dalam 2 dos terbahagi. Dos dinaikkan pada selang waktu 2-4 minggu sebanyak 500 mg 2 kali sehari.

Rawatan kanak-kanak berumur lebih dari 6 tahun bermula dengan dos harian 20 mg / kg dalam 2 dos terbahagi. Sekiranya perlu, dos harian terus dinaikkan sebanyak 20 mg / kg selang 2 minggu, sehingga dos maksimum yang dibenarkan ialah 60 mg / kg / hari (dalam 2 dos terbahagi). Sekiranya toleransi ubat lemah, dos dikurangkan. Levetiracetam Canon disyorkan agar kanak-kanak diresepkan dalam dos minimum minimum.

Bagi kanak-kanak di bawah umur 16 tahun dengan berat lebih daripada 50 kg, ubat ini diberi dos untuk orang dewasa.

Kumpulan pesakit khas

Dalam kegagalan buah pinggang, dos Levetiracetam Canon disesuaikan bergantung pada QC.

Pada lelaki, CC boleh dikira berdasarkan kepekatan kreatinin serum menggunakan formula berikut:

CC (ml / min) = (140 - umur) × berat badan (kg) / 72 × CC serum (mg / dl).

Pada wanita, CC ditentukan dengan mengalikan nilai yang diperoleh mengikut formula yang dijelaskan dengan faktor 0.85.

Dos Canon Levetiracetam yang disyorkan untuk orang dewasa:

• CC 50–79 ml / min: 500–1000 mg 2 kali sehari;
• CC 30–49 ml / min: 250–750 mg 2 kali sehari;
• CC <30 ml / min: 250-500 mg 2 kali sehari;
• dialisis: pada hari pertama rawatan - 750 mg, kemudian - 500-1000 mg sekali sehari + dos tambahan 250-500 mg selepas dialisis.

Dos Canon Levetiracetam yang disyorkan untuk kanak-kanak:

• CC 50–79 ml / min: 10–20 mg / kg sehari;
• CC 30–49 ml / min: 5–15 mg / kg sehari;
• CC <30 ml / min: 5-10 mg / kg sehari;
• dialisis: pada hari pertama rawatan - 15 mg / kg, kemudian - 10-20 mg / kg sekali sehari + dos tambahan 5-10 mg / kg selepas dialisis.

Untuk disfungsi hati ringan hingga sederhana, penyesuaian dos tidak diperlukan. Pada pesakit dengan gangguan hati yang tidak dapat dikompensasi dan kekurangan buah pinggang dengan CC <60 ml / min, disarankan untuk mengurangkan dos harian sebanyak 50%.

Kesan sampingan

Kemungkinan kesan sampingan (mengikut kekerapan perkembangannya, ia dikelaskan seperti berikut: sangat kerap -> 10% kes, sering -> 1% dan 0.1% dan 0.01% dan <0.1%, sangat jarang - <0.01%):

• dari sistem saraf dan jiwa: sangat kerap - sakit kepala, mengantuk, sindrom asthenik; sering - perubahan mood, pergolakan, pening, mudah marah, kegelisahan, kemurungan, ketidakseimbangan, insomnia, kegelisahan, gangguan pemikiran, vertigo, gegaran, gangguan keperibadian, permusuhan / keagresifan, kejang; jarang - gangguan tingkah laku, gangguan ingatan, amnesia, kekeliruan, penurunan tumpuan, halusinasi, ketidakupayaan emosi, gangguan psikotik, ataksia, niat membunuh diri, cubaan membunuh diri; jarang - gangguan pemikiran, gangguan keperibadian, hiperkinesia, dyskinesia, koreoathetosis, bunuh diri;
• dari sistem pencernaan: sering - loya, sakit perut, muntah, anoreksia, dispepsia, cirit-birit, peningkatan berat badan; jarang - perubahan dalam ujian fungsi hati, pankreatitis; jarang - penurunan berat badan, hepatitis, kegagalan hati;
• dari sistem pernafasan: sering - peningkatan batuk;
• pada bahagian organ penglihatan: jarang - pelanggaran tempat tinggal, diplopia;
• pada bahagian kulit: sering - ruam kulit, jarang - gatal, eksim, alopecia (dalam beberapa kes, selepas pembatalan Levetiracetam Canon, pemulihan rambut diperhatikan); jarang - erythema multiforme, sindrom Stevens-Johnson, nekrolisis epidermis toksik;
• data makmal: jarang - leukopenia, trombositopenia; jarang - neutropenia, pancytopenia (kadang-kadang dengan kemurungan fungsi sumsum tulang);
• yang lain: kelemahan otot, mialgia, kecenderungan kecederaan, nasofaringitis, jangkitan.

Pada kanak-kanak, gangguan berikut adalah mungkin: gangguan tingkah laku, ketidakupayaan emosi, perubahan mood, keagresifan, pergolakan, kelesuan, muntah.

Overdosis

Gejala overdosis levetiracetam adalah keagresifan, pergolakan, mengantuk, kemurungan kesedaran, koma, dan kemurungan pernafasan.

Dalam tempoh akut, arahkan muntah, bilas perut, ambil arang aktif. Penawar khusus untuk bahan tersebut tidak diketahui. Rawatan bersifat simptomatik, dijalankan di hospital. Untuk mengeluarkan ubat dari badan, hemodialisis digunakan (keberkesanan dialisis untuk menghilangkan levetiracetam adalah 60%, metabolit utamanya adalah 74%).

arahan khas

Sekiranya terdapat penyakit ginjal dan penyakit hati yang tidak dapat dikompensasi, disarankan untuk melakukan pemeriksaan fungsi ginjal sebelum memulakan rawatan. Sekiranya ini disebabkan oleh keadaan pesakit, skema terapi diperbetulkan.

Terdapat laporan mengenai kes niat dan cubaan bunuh diri, oleh itu, pesakit harus diberitahu tentang perlunya berunding dengan doktor jika ada tanda-tanda timbulnya kemurungan atau niat bunuh diri.

Semasa memindahkan pesakit ke Levetiracetam Canon, ubat antiepileptik lain disyorkan untuk dibatalkan secara beransur-ansur.

Levetiracetam Canon tidak boleh dibatalkan secara tiba-tiba. Sekiranya rawatan terganggu, satu dos perlu dikurangkan secara beransur-ansur: untuk orang dewasa - sebanyak 500 mg setiap 2-4 minggu, untuk kanak-kanak - tidak lebih daripada 10 mg / kg setiap 2 minggu.

Pengaruh terhadap kemampuan memandu kenderaan dan mekanisme yang kompleks

Kesan ubat terhadap fungsi kognitif dan psikomotor manusia belum dikaji. Walau bagaimanapun, memandangkan kemungkinan timbulnya reaksi dari sistem saraf pusat, selama rawatan, adalah wajar untuk menolak memandu kereta dan melakukan pekerjaan yang berpotensi berbahaya yang memerlukan reaksi cepat dan perhatian yang meningkat.

Permohonan semasa mengandung dan menyusui

Kajian yang mencukupi dan terkawal dengan teliti mengenai kesan levetiracetam pada kehamilan belum dilakukan, oleh itu, selama tempoh kehamilan, Levetiracetam Canon hanya dapat digunakan dalam kes-kes yang luar biasa, apabila manfaat yang diharapkan pasti melebihi semua risiko yang mungkin terjadi.

Perubahan fisiologi pada badan wanita semasa kehamilan boleh mempengaruhi kepekatan plasma levetiracetam. Penurunan tahapnya biasanya diperhatikan, terutama pada trimester ketiga (sehingga 60% kepekatan awal diperhatikan sebelum kehamilan).

Sekiranya Levetiracetam Canon digunakan semasa kehamilan, wanita itu harus berada di bawah pengawasan perubatan khas. Dalam kes ini, seseorang harus mempertimbangkan kemerosotan dalam perjalanan penyakit ini, yang dapat menyebabkan istirahat dalam terapi antiepileptik, yang penuh dengan akibat negatif bagi ibu dan janin.

Wanita usia reproduktif perlu menggunakan kaedah kontrasepsi yang boleh dipercayai semasa terapi.

Ubat itu masuk ke dalam susu ibu. Sekiranya rawatan diperlukan semasa menyusui, penyusuan susu ibu harus ditinggalkan.

Penggunaan pediatrik

Sekatan umur (ubat tidak boleh digunakan untuk rawatan pesakit di bawah usia yang ditentukan):

• sawan separa terhadap latar belakang epilepsi - sehingga 6 tahun;
• kejang mioklonik dengan latar belakang epilepsi mioklonik remaja, serta kejang kejang (tonik-klonik) umum yang umum terhadap latar belakang epilepsi umum idiopatik - sehingga 12 tahun;
• sawan separa pada epilepsi yang baru didiagnosis - sehingga 16 tahun.

Data yang ada mengenai penggunaan Levetiracetam Canon pada kanak-kanak tidak menunjukkan kesan negatifnya terhadap perkembangan dan akil baligh. Walau bagaimanapun, sehingga kini, kesan jangka panjang kesan terapi terhadap fungsi kelenjar endokrin, pertumbuhan, perkembangan seksual, kesuburan, perkembangan intelektual, dan kemampuan untuk belajar tidak diketahui.

Dengan gangguan fungsi buah pinggang

Levetiracetam Canon harus digunakan dengan berhati-hati dalam kekurangan buah pinggang dengan CC kurang dari 50 ml / min. Pembetulan rejimen dos diperlukan.

Untuk pelanggaran fungsi hati

Levetiracetam Canon harus digunakan dengan berhati-hati dalam rawatan pesakit dengan penyakit hati pada tahap dekompensasi. Pembetulan rejimen dos diperlukan.

Gunakan pada orang tua

Levetiracetam Canon digunakan dengan berhati-hati dalam rawatan pesakit berusia 65 tahun ke atas.

Interaksi dadah

Levetiracetam tidak berinteraksi dengan ubat-ubatan antiepileptik seperti phenobarbital, asid valproic, gabapentin, lamotrigine, carbamazepine, phenytoin, primidone.

Levetiracetam dalam dos harian 1000 mg tidak mempengaruhi parameter farmakokinetik kontraseptif oral - levonorgestrel dan ethinyl estradiol, dalam dos harian 2000 mg tidak mengubah farmakokinetik warfarin dan digoxin. Ubat ini tidak mengubah farmakokinetik levetiracetam.

Dengan penggunaan topiramate secara serentak, risiko mengembangkan anoreksia meningkat.

Pada kanak-kanak yang mengambil antikonvulsan, yang merupakan pengoksidaan pengoksidaan mikrosom di hati, pelepasan levetiracetam adalah 20% lebih tinggi daripada pada kanak-kanak yang tidak menerima pengaruh pengoksidaan mikrosom. Dalam kes penggunaan probenecid secara serentak pada dosis 500 mg 4 kali sehari, penurunan rembesan ginjal metabolit utama levetiracetam diperhatikan.

Tidak ada data mengenai interaksi dengan alkohol.

Analog

Analog Levetiracetam Canon adalah Algerica, Benzonal, Valparin, Gabapentin, Zenitetam, Zonegran, Carbamazepine, Keppra, Konvuleks, Lamictal, Lyrica, Neurontin, Pregabalin, Seizar, Tegretol, Topamax, Faykompil dan lain-lain.

Terma dan syarat penyimpanan

Simpan pada suhu tidak melebihi 25 ° C di tempat yang kering dan gelap.

Jangka hayat adalah 2 tahun.

Syarat pengeluaran dari farmasi

Dikeluarkan oleh preskripsi.

Ulasan mengenai Levetiracetam Canon

Ulasan mengenai Levetiracetam Canon kebanyakannya positif: ubat berkesan mencegah kejang. Pesakit melaporkan toleransi levetiracetam yang jauh lebih baik berbanding dengan asid valproic.

Mesej negatif mengandungi aduan mengenai perkembangan reaksi buruk, yang paling umum adalah mengantuk, kelemahan, dan pening.

Harga untuk Levetiracetam Canon di farmasi

Harga anggaran untuk Canon Levetiracetam (untuk pek 30 tablet):

• dos 250 mg - 239-345 rubel;
• dos 500 mg - 480-610 rubel;
• dos 1000 mg - 885-1180 rubel.

Levetiracetam Canon: harga di farmasi dalam talian

Nama ubat Harga Farmasi

Levetiracetam Canon 250 mg tablet bersalut filem 30 pcs. 295 RUB Beli

Levetiracetam Canon 500 mg tablet bersalut filem 30 pcs. RUB 538 Beli

Levetiracetam Canon 1000 mg tablet bersalut filem 30 pcs. RUB 960 Beli

Levetiracetam Canon 500 mg tablet bersalut filem 60 pcs. 997 RUB Beli

Tablet Levetiracetam Canon p.o. 1000mg 30 biji. 1199 RUB Beli

Maria Kulkes Wartawan perubatan Mengenai pengarang

Pendidikan: Universiti Perubatan Negeri Moscow pertama yang diberi nama I. M. Sechenov, khusus "Perubatan Umum".

Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!