Retarpen - Arahan Penggunaan, Harga, Analog, 2.4 Juta IU, Ulasan

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Diubah suai terakhir: 2023-12-15 07:40

Ketatkan semula

Retarpen: arahan penggunaan dan ulasan

1. 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. 2. Sifat farmakologi
3. 3. Petunjuk untuk digunakan
4. 4. Kontraindikasi
5. 5. Kaedah penggunaan dan dos
6. 6. Kesan sampingan
7. 7. Overdosis
8. 8. Arahan khas
9. 9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
10. 10. Gunakan pada masa kanak-kanak
11. 11. Sekiranya fungsi buah pinggang terjejas
12. 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
13. 13. Penggunaan pada orang tua
14. 14. Interaksi ubat
15. 15. Analog
16. 16. Terma dan syarat penyimpanan
17. 17. Syarat pengeluaran dari farmasi
18. 18. Ulasan
19. 19. Harga di farmasi

Nama Latin: Retarpen

Kod ATX: J01CE08

Bahan aktif: benzathine benzylpenicillin (Benzathine Benzylpenicillin)

Pengeluar: Sandoz, GmbH (Sandoz, GmbH) (Austria)

Penerangan dan gambar dikemas kini: 2019-27-08

Retarpen adalah antibiotik dari kumpulan penisilin jenis G dengan tindakan yang berpanjangan.

Bentuk dan komposisi pelepasan

Bentuk dos - serbuk untuk penyediaan penggantungan untuk pentadbiran intramuskular tindakan berpanjangan (1.2 juta IU - ~ 1.14 g setiap satu dalam botol kaca tidak berwarna dengan kapasiti 5 ml, 1 botol dalam kotak kadbod, 100 botol dalam kotak kadbod (untuk hospital); 2, 4 juta IU - ~ 2.27 g masing-masing dalam botol kaca tanpa warna dengan kapasiti 15 ml, 1 botol dalam kotak kadbod, 50 botol dalam kotak kadbod (untuk hospital). Setiap bungkus / kotak juga mengandungi petunjuk penggunaan Retarpen).

Bahan aktif adalah benzathine benzylpenicillin, dalam 1 botol - 1.2 juta unit antarabangsa (IU) (1.0256 g) atau 2.4 juta IU (2.0513 g).

Eksipien: beckons, simethicone, sodium citrate buffer, povidone.

Sifat farmakologi

Farmakodinamik

Benzathine benzylpenicillin - bahan aktif dalam Retarpen, adalah antibiotik β-laktam jenis G dari kumpulan penisilin, dengan tindakan yang berpanjangan. Ia menunjukkan aktiviti bakteria terhadap mikroorganisma yang rentan dengan menghalang sintesis mukopeptida dinding sel.

Mikroorganisma yang berkaitan dengan aktiviti benzathine benzylpenicillin ditunjukkan: agen penyebab gram positif sifilis dan rahang (Treponema spp.); agen penyebab utama demam scarlet akut, radang amandel, demam reumatik (strain pembentuk penisilin Staphylococcus spp.; Streptococcus spp., termasuk streptokokus pyogenic dan pneumococcal).

Tahan terhadap tindakan benzathine benzylpenicillin: Nocardia asteroides, Enterococcus faecium, Enterobacteriaceae spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Bacteroides spp., Chlamydophila spp., Chlamydophila spp., Splam, Splam, Splam, Splam. benzylpenicillin penisilininase.

Rintangan yang diperoleh terhadap Retarpen meluas dalam mikroorganisma berikut: Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus hominis, Enterococcus faecalis.

Farmakokinetik

Selepas suntikan benzathine intramuskular, benzylpenicillin dihidrolisis dengan perlahan dengan pembebasan benzylpenicillin.

Kepekatan maksimum (Cmax) dalam serum darah dicapai pada kanak-kanak 24 jam kemudian, pada orang dewasa 48 jam selepas suntikan. Separuh hayat yang panjang (T _1/2) memberikan kehadiran Retarpen dalam darah yang stabil dalam jangka panjang. 2 minggu selepas suntikan Retarpen 2.4 juta IU, tahap serumnya ialah 0.12 μg / ml. 3 minggu selepas suntikan 1.2 juta IU dalam 89–97.4% kes, kepekatannya adalah 0.06 μg / ml (1 IU = 0.6 μg). Penyebaran ubat dalam cecair selesai, di dalam tisu sangat lemah. Bahan ini mengikat protein plasma darah sebanyak 40-60%.

Ubat itu dimetabolisme sedikit. Ia dikeluarkan oleh buah pinggang yang tidak berubah. Dalam masa lapan hari, sehingga 33% daripada dos yang diberikan dilepaskan.

Benzathine benzylpenicillin semasa penyusuan menembusi susu ibu, mengatasi penghalang plasenta dalam dos yang rendah.

Ciri farmakokinetik dalam kumpulan pesakit khas:

• Pesakit dengan diabetes mellitus: dengan suntikan intramuskular, mungkin untuk melambatkan penyerapan ubat;
• Bayi baru lahir dan bayi pramatang: sebagai akibat dari ketidakfungsian buah pinggang / hati yang berfungsi, peningkatan T _1/2 mungkin;
• Pesakit tua: kemungkinan penurunan kadar perkumuhan ubat dari badan.

Petunjuk untuk digunakan

Rawatan jangkitan yang disebabkan oleh mikroorganisma yang sensitif terhadap benzathine benzylpenicillin, jika perlu, pendedahan jangka panjang kepada mereka:

• Demam scarlet;
• Tonsillitis akut;
• Pint;
• Yaws
• Sifilis.

Pencegahan jangkitan yang disebabkan oleh mikroorganisma sensitif:

• Relaksasi eripelas;
• Serangan berulang selepas demam reumatik akut.

Kontraindikasi

• Tempoh penyusuan;
• Hipersensitiviti terhadap komponen Retarpen atau antibiotik beta-laktam lain (cephalosporins atau penisilin).

Dengan berhati-hati:

• Kerosakan ginjal dan / atau hepatik;
• Diabetes;
• Dermatomikosis;
• Kolitis pseudomembran;
• Kecenderungan terhadap reaksi alahan (ruam alergi, asma bronkial);
• Kehamilan.

Perbaiki, arahan penggunaan: kaedah dan dos

Retarpen bertujuan untuk pentadbiran intramuskular. Suspensi disediakan dari serbuk, untuk ini, air untuk suntikan disuntik ke dalam botol: pada dos 1,2 juta IU - 3 ml, pada dos 2,4 juta IU - 5 ml, dan kemudian campurkan dengan teliti dengan menggulung botol di antara telapak tangan, mengelakkan pembentukan banyak buih.

Penyelesaiannya disuntik jauh ke dalam kuadran luar atas otot gluteus maximus. Untuk mengecualikan masuknya jarum dan, dengan demikian, ubat ke dalam kapal, aspirasi harus dilakukan segera sebelum pemberian. Sekiranya terdapat aspirasi darah atau timbulnya kesakitan yang teruk, pemberian Retarpen harus dihentikan.

Dos yang disyorkan untuk tonsilitis akut, demam scarlet, yaws dan pint:

• Dewasa dan remaja - 1.2 juta IU sekali;
• Kanak-kanak dengan berat 30 kg atau lebih - 1.2 juta IU sekali;
• Kanak-kanak dengan berat kurang dari 30 kg - 600 ribu IU sekali.

Dos yang disyorkan untuk sifilis primer dan sekunder:

• Dewasa dan remaja - 2.4 juta IU;
• Kanak-kanak dengan berat lebih dari 30 kg - 600 ribu - 2.4 juta IU.

Sebagai peraturan, satu pentadbiran Retarpen mencukupi. Sekiranya berlakunya manifestasi klinikal dan / atau makmal penyakit ini, kursus kedua dijalankan.

Pada peringkat akhir sifilis, termasuk dalam bentuk seropositif laten, orang dewasa dan remaja diberi 1 suntikan sebanyak 2.4 juta IU seminggu sekali selama 3 minggu.

Pada sifilis kongenital (tanpa tanda-tanda keterlibatan sistem saraf pusat), 50 ribu IU diresepkan untuk setiap kilogram berat badan seminggu sekali selama 3 minggu.

Untuk pencegahan demam reumatik akut, erysipelas dan glomerulonefritis pasca-streptokokus, Retarpen diresepkan dalam dos berikut:

• Dewasa dan remaja - 1.2 juta IU sekali setiap 3-4 minggu;
• Kanak-kanak dengan berat 30 kg atau lebih - 1.2 juta IU sekali setiap 3-4 minggu;
• Kanak-kanak dengan berat kurang dari 30 kg - 600 ribu IU 1 kali dalam 3-4 minggu.

Tempoh rawatan yang disyorkan:

• Sekiranya tidak ada penyakit jantung - sekurang-kurangnya 5 tahun atau sehingga usia 21 tahun;
• Dengan penyakit jantung sementara - sekurang-kurangnya 10 tahun atau sehingga usia 21 tahun;
• Dengan penyakit jantung yang berterusan - sekurang-kurangnya 10 tahun atau sehingga usia 40 tahun. Dalam beberapa kes, terapi pencegahan sepanjang hayat mungkin ditunjukkan.

Tempoh profilaksis ditetapkan secara individu.

Arahan khas:

• Bagi pesakit dengan kekurangan buah pinggang, dos Retarpen dikira dengan mengambil kira fungsi ginjal: dengan pelepasan kreatinin (CC)> 10 ml / minit - 75% daripada dos biasa, dengan CC <10 ml / minit - 20-50% (dalam beberapa kes, satu dos untuk beberapa suntikan);
• Pesakit tua, sebelum menetapkan Retarpen, harus menilai keadaan fungsi ginjal dan, mengikut hasilnya, menyesuaikan dos, jika perlu;
• Dengan kegagalan hati, metabolisme dan perkumuhan penisilin dapat berubah, yang harus diambil kira ketika memilih dos.

Kesan sampingan

• Perubahan parameter makmal: sering (> 1/100, <1/10) - reaksi positif langsung Coombs, penyimpangan hasil elektroforesis protein plasma darah, peningkatan kandungan 17-ketosteroid dalam air kencing (menggunakan reaksi Zimmermann), reaksi positif palsu untuk menentukan asid amino dalam air kencing (semasa menggunakan kaedah ninhydrin), reaksi positif palsu terhadap urobilinogen, reaksi positif palsu untuk menentukan glukosa dalam air kencing (ketika menggunakan kaedah bukan enzimatik), reaksi positif palsu untuk menentukan protein dalam air kencing ketika menggunakan kaedah biuret, kaedah Folin-Chocalteu atau teknik pemendakan (ketika menggunakan asam trikloroasetik, sulfosalicylic);
• Kesan lain yang bersifat imunoalergik: nefritis interstitial akut, peningkatan sementara aktiviti transaminase serum;
• Gangguan dari sistem pencernaan: sering - loya, cirit-birit, muntah; jarang (> 1/1000, <1/100) - glossitis, stomatitis; kekerapan tidak diketahui - kolitis pseudomembran;
• Jangkitan dan serangan parasit: sering - kandidiasis;
• Gangguan dari sistem saraf: jarang (> 1/10 000, <1/1000) - neuropati;
• Gangguan sistem imun: jarang - reaksi alahan (demam, urtikaria, sakit sendi, angioedema, dermatitis pengelupasan, kejutan anafilaksis dengan perkembangan keruntuhan, eritema multiforme, reaksi anaphylactoid (purpura, serangan asma, gejala dari saluran gastrointestinal)); sangat jarang - nekrolisis epidermis toksik, eritema eksudatif malignan; kekerapan tidak diketahui - penyakit serum, reaksi Jarisch-Herxheimer; di hadapan dermatomycosis bersamaan - reaksi para-alergi;
• Gangguan dari sistem darah dan limfa: sangat jarang (<1/10 000) - anemia hemolitik, trombositopenia, leukopenia, agranulositosis;
• Gangguan pada buah pinggang dan saluran kencing: jarang - nefritis interstitial, nefropati;
• Gangguan saluran hati dan saluran empedu: frekuensi tidak diketahui - kolestasis, hepatitis;
• Gangguan tisu kulit dan subkutan: kekerapan tidak diketahui - pemphigoid;
• Gangguan dan tindak balas umum di tempat suntikan: kekerapannya tidak diketahui - reaksi tempatan (kesakitan dan penyusupan di tempat suntikan), sindrom Nicolau (embolisme ubat akut saluran kulit), sindrom Hoyne (sindrom penisilin psikotik akut); dengan terapi berpanjangan - superinfeksi.

Overdosis

Oleh kerana overdosis (penggunaan dosis tinggi) antibiotik β-laktam, termasuk benzathine benzylpenicillin, terutama pada pesakit dengan gagal ginjal, ensefalopati mungkin berkembang, gejala utamanya adalah gangguan pergerakan, gangguan kesedaran, dan kejang.

Rawatan simptomatik disyorkan.

arahan khas

Sebelum menetapkan Retarpen, sejarah pesakit harus dikumpulkan dengan teliti untuk kemungkinan hipersensitiviti terhadap penisilin dan / atau antibiotik beta-laktam yang lain.

Memandangkan risiko terkena alahan teruk, kadang-kadang bahkan boleh membawa maut, pesakit harus diberi amaran mengenai perlunya menghentikan Retarpen dan segera berjumpa doktor sekiranya mereka mengalami gejala alergi.

Dalam 5-10% kes, reaksi alergi terhadap penisilin boleh berlawanan dengan reaksi alahan terhadap cephalosporins, dan oleh itu penisilin dikontraindikasikan pada pesakit dengan riwayat alergi cephalosporin.

Pesakit dengan ruam kulit alergi dan asma bronkial mempunyai risiko yang lebih tinggi untuk mengalami reaksi hipersensitiviti, oleh itu, mereka harus berada di bawah pengawasan perubatan sekurang-kurangnya 30 minit selepas suntikan. Sekiranya berlaku reaksi alergi, Retarpen harus dibatalkan dan, jika perlu, terapi simptomatik dan / atau anti-kejutan harus dijalankan.

Semasa merawat sifilis, reaksi Jarisch-Herxheimer (menggigil, demam, gejala tempatan dan umum lain) mungkin timbul, dan pesakit harus diberi amaran mengenai perkara ini.

Pada pesakit diabetes mellitus, mungkin untuk melambatkan penyerapan ubat ke dalam peredaran sistemik.

Retarpen tidak boleh diberikan secara intravena, subkutan, endolumbar, di rongga badan, dan juga pada tisu dengan gangguan perfusi.

Sekiranya penyelesaian secara tidak sengaja masuk ke bawah kulit, benjolan yang menyakitkan mungkin timbul. Penggunaan ais ke tempat suntikan dapat mengurangkan kesakitan.

Suntikan intravaskular yang tidak disengajakan boleh menyebabkan perasaan kecemasan dan gangguan penglihatan sementara. Gejala ini biasanya hilang dalam masa satu jam. Sekiranya gejala teruk, ubat penenang mungkin diperlukan.

Dengan pemberian Retarpen intra-arteri secara tidak sengaja, terutamanya pada kanak-kanak, komplikasi serius seperti nekrosis tisu (gangren) dan trombosis arteri boleh berlaku. Manifestasi awal mereka adalah bintik-bintik pucat pada kulit kawasan gluteal. Hasil daripada tekanan tinggi di tempat suntikan, suntikan retrograde ubat ke arteri iliac, arteri tulang belakang atau aorta mungkin berlaku.

Semasa rawatan, perlu memantau fungsi ginjal dan gambaran darah periferal secara berkala.

Untuk mengelakkan kerosakan pada saraf sciatic, kawasan pinggir kuadran atas luar pantat untuk pentadbiran Retarpen pada kanak-kanak dan remaja hanya digunakan dalam kes yang luar biasa (misalnya, dengan luka bakar yang meluas).

Tidak digosokkan punggung selepas suntikan.

Sekiranya disyaki sifilis, mikroskop medan gelap harus dilakukan sebelum pelantikan Retarpen dan kemudian kajian serologi dalam masa 4 bulan. Dalam sifilis kongenital, juga perlu memeriksa cecair serebrospinal (CSF). Sekiranya tidak mungkin untuk mengecualikan penglibatan sistem saraf pusat dalam proses (neurosifilis), persediaan penisilin lain harus digunakan yang menembusi CSF dengan lebih baik.

Sekiranya cirit-birit teruk berterusan semasa rawatan, kolitis pseudomembran harus disyaki (boleh muncul sebagai najis berair dengan lendir / darah, tenesmus, sakit perut spastik, demam). Oleh kerana keadaan ini boleh mengancam nyawa, Retarpen harus dihentikan segera dan terapi yang sesuai harus diresepkan, dengan mempertimbangkan kepekaan patogen yang dikenal pasti. Jangan gunakan ubat yang menghalang peristalsis usus.

Pesakit yang mematuhi diet hipersalin harus mengambil kira kandungan natrium ubat: pada dos 1.2 juta IU - 11 mg (0.48 mmol), pada dos 2.4 juta IU - 22 mg (0.96 mmol).

Oleh kerana risiko jangkitan kulat semasa rawatan, disarankan untuk menggunakan vitamin B dan vitamin C. secara serentak. Sekiranya anda mengesyaki perkembangan jangkitan kulat, ubat antikulat (misalnya, levorin atau nystatin) diperlukan.

Dengan penggunaan Retarpen dalam dosis yang tidak mencukupi, dengan penghentian rawatan yang terlalu awal, serta dengan terapi jangka panjang, strain patogen tahan mungkin muncul.

Dalam kes yang jarang berlaku, povidone, salah satu daripada eksipien Retarpen, dapat berkumpul di dalam sistem retikuloendothelial, akibat dari mana granuloma dapat berkembang, dari mana tumor dapat terbentuk di masa depan.

Pengaruh terhadap kemampuan memandu kenderaan dan mekanisme yang kompleks

Semasa rawatan, penjagaan harus diambil semasa memandu kereta dan melakukan jenis pekerjaan yang berpotensi berbahaya.

Permohonan semasa mengandung dan menyusui

Benzathine benzylpenicillin melintasi penghalang plasenta. Walaupun tidak ada kesan buruk langsung atau tidak langsung pada janin dalam percubaan haiwan, Retarpen dapat digunakan selama kehamilan hanya jika manfaat yang dimaksudkan untuk ibu secara signifikan melebihi potensi risiko pada janin.

Tidak disyorkan untuk menggunakan Retarpen untuk rawatan sifilis pada wanita hamil.

Ubat itu masuk ke dalam susu ibu dalam jumlah kecil. Tidak ada bukti reaksi buruk pada kanak-kanak yang ibunya menerima Retarpen ketika disusui. Oleh kerana kemungkinan kesan negatif ubat pada mikroflora usus anak tidak dikecualikan, penyusuan susu ibu disyorkan untuk terganggu semasa Retarpen digunakan. Penyusuan susu ibu dapat disambung semula 24 jam setelah pembatalannya.

Penggunaan pediatrik

Dalam amalan pediatrik, Retarpen digunakan tanpa sekatan umur, sesuai dengan indikasi, sesuai dengan rejimen dos.

Dengan gangguan fungsi buah pinggang

Bagi pesakit dengan kekurangan buah pinggang, dos Retarpen dikira bergantung pada tahap gangguan fungsi ginjal (penunjuk CC):

• CC> 60 ml / min - penyesuaian dos tidak diperlukan;
• CC 10-60 ml / min - 75% daripada dos yang dikira;
• CC <10 ml / min (kegagalan buah pinggang yang teruk) - 20-50% dari anggaran anggaran, mungkin perlu dibahagikan kepada beberapa suntikan.

Untuk pelanggaran fungsi hati

Dalam kegagalan hati yang teruk, mungkin untuk melambatkan metabolisme dan pembuangan penisilin.

Gunakan pada orang tua

Sebelum memulakan terapi dengan Retarpen pada pesakit tua, fungsi ginjal harus dinilai. Sekiranya perlu, penyesuaian dos yang sesuai dengan keadaan dilakukan.

Interaksi dadah

Retarpen tidak boleh digunakan bersamaan dengan antibiotik bakteriostatik (misalnya kloramfenikol, makrolida, tetrasiklin, lincosamides). Kombinasi dengan antibiotik lain hanya mungkin berlaku sekiranya terdapat kesan sinergistik atau sekurang-kurangnya tambahan dari penggunaan gabungan ubat.

Jangan menyuntik benzathine benzylpenicillin dalam picagari yang sama dengan ubat lain.

Dengan berhati-hati Retarpen harus digunakan serentak dengan ubat anti-radang bukan steroid (salisilat, fenilbutazon, indometasin), probenecid, allopurinol, kerana kemungkinan penghambatan kompetitif penghapusan ubat dari badan.

Retarpen meningkatkan keberkesanan antikoagulan tidak langsung, oleh itu, apabila menggunakan kombinasi ini, INR (nisbah normalisasi antarabangsa) harus dipantau dengan teliti.

Digoxin meningkatkan risiko terkena bradikardia.

Benzathine benzylpenicillin mengurangkan perkumuhan methotrexate, akibatnya ketoksikannya dapat meningkat.

Analog

Retarpen analog adalah: Ampicillin, Amosin, Ospamox, Bicillin-1, Benzicillin-1, Ospen, Extensillin.

Terma dan syarat penyimpanan

Simpan di tempat yang gelap, di luar jangkauan kanak-kanak, pada suhu hingga 25 ° C.

Jangka hayat adalah 4 tahun.

Penyelesaian yang disediakan dari serbuk boleh disimpan di dalam peti sejuk tidak lebih dari 24 jam.

Syarat pengeluaran dari farmasi

Dikeluarkan oleh preskripsi.

Ulasan mengenai Retarpen

Benzathine benzylpenicillin termasuk dalam senarai ubat penting dan penting (ubat penting dan penting). Oleh kerana ia adalah antibiotik yang sangat kuat, pesakit mengesyorkan menggunakan ubat tersebut secara eksklusif seperti yang diarahkan dan di bawah pengawasan pakar. Dalam kebanyakan ulasan mengenai Retarpen, pesakit mencirikannya sebagai ubat yang berkesan yang secara praktikalnya tidak menimbulkan reaksi negatif dari tubuh. Satu tinjauan menggambarkan kejutan anafilaksis selepas suntikan, tetapi tidak ada sebab yang dinyatakan. Pada saat yang sama, ubat yang diatasi dengan tugasnya, jangkitan Pseudomonas aeruginosa disembuhkan.

Menurut doktor, Retarpen adalah ubat biasa untuk rawatan sifilis, sebagai peraturan, ternyata berkesan, dan membolehkan anda mengembalikan kesihatan pesakit dalam kebanyakan kes tanpa kesan sampingan. Suntikan tajam agak menyakitkan, oleh itu, untuk melakukan manipulasi, dan untuk menyediakan penyelesaiannya dengan betul, anda harus menghubungi institusi perubatan.

Harga Retarpen di farmasi

Ubat ini tidak tersedia secara komersial. Harga anggaran Retarpen 2.4 juta IU di farmasi dalam talian adalah 2500 rubel. untuk 1 botol.

Anna Kozlova Wartawan perubatan Mengenai pengarang

Pendidikan: Universiti Perubatan Negeri Rostov, khusus "Perubatan Umum".

Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!