Levetinol - Arahan Penggunaan, Harga, Ulasan, Tablet, Penyelesaian

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Diubah suai terakhir: 2023-12-15 07:40

Levetinol

Levetinol: arahan penggunaan dan ulasan

1. 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. 2. Sifat farmakologi
3. 3. Petunjuk untuk digunakan
4. 4. Kontraindikasi
5. 5. Kaedah penggunaan dan dos
6. 6. Kesan sampingan
7. 7. Overdosis
8. 8. Arahan khas
9. 9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
10. 10. Gunakan pada masa kanak-kanak
11. 11. Sekiranya fungsi buah pinggang terjejas
12. 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
13. 13. Penggunaan pada orang tua
14. 14. Interaksi ubat
15. 15. Analog
16. 16. Terma dan syarat penyimpanan
17. 17. Syarat pengeluaran dari farmasi
18. 18. Ulasan
19. 19. Harga di farmasi

Nama Latin: Levetinol

Kod ATX: N03AX14

Bahan aktif: Levetiracetam (Levetiracetam)

Pengilang: CJSC "Moscow Pharmaceutical Factory" (Rusia); LLC "GEROPHARM" (Rusia)

Penerangan dan kemas kini foto: 2019-24-07

Harga di farmasi: dari 380 rubel.

Beli

Levetinol adalah ubat antiepileptik.

Bentuk dan komposisi pelepasan

• tablet bersalut filem: tablet bersalut biconvex, oval, biru (250 mg), kuning (500 mg) atau putih (1000 mg), ditandai di satu sisi dengan ukiran L, dan di sisi lain, sesuai dengan dosnya, nombor 250, 500 digunakan atau 1000; inti pada waktu rehat berwarna putih dengan warna kuning atau putih [10 pcs. dalam jalur lepuh yang diperbuat daripada kerajang aluminium dan filem polivinil klorida; dalam kotak kadbod 3 atau 6 lepuh];
• larutan oral: cecair lutsinar hampir tidak berwarna dengan bau khas (masing-masing 100, 125, 150 atau 300 ml dalam botol kaca gelap kelas hidrolitik III, ditutup dengan penutup skru putih dengan lapisan dalaman dan cincin kawalan pembukaan pertama yang dilengkapi dengan perlindungan untuk kanak-kanak; c bungkusan kadbod kotak 1 botol lengkap dengan penyesuai dan picagari penyukat).

Setiap pek juga mengandungi arahan penggunaan Levetinol.

1 tablet bersalut filem mengandungi:

• bahan aktif: levetiracetam - 250, 500 atau 1000 mg;
• komponen tambahan: povidone, crospovidone, magnesium stearate, colloidal anhydrous silikon dioksida;
• shell filem: titanium dioksida (E171), alkohol polivinil sebahagian hidrolisis, talc, makrogol 4000; tambahan untuk 250 dan 500 mg - pewarna carigo indigo (E132), untuk 500 mg - pewarna kuning besi oksida (E172).

1 ml larutan mengandungi:

• bahan aktif: levetiracetam - 100 mg;
• komponen tambahan: metil parahydroxybenzoate, asid sitrik monohydrate, propyl parahydroxybenzoate, sodium sitrat diydrate, ammonium glycyrrhizinate, liquid maltitol, glycerol, acesulfame potassium, air yang disucikan, rasa anggur (anggur Lydia MA / 1273 atau Grape3)

Sifat farmakologi

Farmakodinamik

Bahan aktif Levetinol, levetiracetam, tergolong dalam kumpulan turunan pyrrolidone (S-enantiomer α-etil-2-oxo-1-pyrrolidineacetamide) dan mempunyai struktur kimia yang berbeza dengan ubat antiepileptik lain. Mekanisme tindakan levetiracetam saat ini tidak sepenuhnya dipahami, tetapi telah dibuktikan bahawa ia berbeza dengan mekanisme tindakan banyak ubat antiepileptik.

Dalam eksperimen in vitro dan in vivo, ditunjukkan bahawa levetiracetam tidak membawa kepada perubahan sifat asas sel dan transmisi saraf normal. Menurut hasil kajian in vitro, ia mempengaruhi kepekatan ^{ion Ca2+} intraneuronal, sebahagiannya mengurangkan arus melalui saluran jenis-N dan melemahkan pembebasan kalsium dari kedai intraneuronal, mengubah tahap ion Ca ²⁺ di dalam neuron. Di samping itu, sebahagiannya mendorong pemulihan arus melalui GABA (asid gamma-aminobutyric) - dan saluran yang bergantung kepada glisin, dihambat oleh β-karbolin dan zink.

Kajian in vitro juga menunjukkan bahawa levetiracetam berkomunikasi dengan kawasan tertentu dalam tisu otak. Laman pengikat diwakili oleh protein 2A dari vesikel sinaptik, yang mungkin terlibat dalam eksositosis neurotransmitter dan peleburan vesikel. Levetinol dan analognya berbeza dalam hubungan yang mengikat untuk protein vesikel sinaptik 2A, yang berkorelasi dengan tahap perlindungan antiepileptik dalam model epilepsi audiogenik pada tikus. Fakta-fakta ini menunjukkan bahawa pengikatan bahan aktif dengan protein ini memberikan pelaksanaan tindakan antikonvulsan Levetinol.

Kegiatan ubat telah disahkan berkaitan dengan serangan epilepsi fokus dan umum (reaksi epileptiform letupan / reaksi photoparoxysmal). Kesan antikonvulsan levetiracetam telah disahkan dalam pelbagai model penyakit haiwan.

Pada pesakit dewasa dengan epilepsi, sebagai terapi tambahan untuk kejang separa dengan atau tanpa generalisasi sekunder, keberkesanan Levetinol ditentukan dalam 3 kajian terkawal plasebo. Hasilnya, didapati bahawa nisbah pesakit yang mengalami penurunan 50% atau lebih dalam frekuensi serangan separa setiap minggu dibandingkan dengan tahap awal, dengan latar belakang penggunaan levetiracetam secara berterusan dalam dos harian 1000, 2000 atau 3000 mg dalam 2 dos untuk 12– 14 minggu, masing-masing adalah 27.7; 31.6% dan 41.3%, dan pada orang yang menerima plasebo, angka ini adalah 12.6%.

Pada pesakit yang berumur 4–16 tahun dengan epilepsi, kajian double-blind, plasebo terkawal selama 14 minggu dilakukan dengan 198 sukarelawan untuk menentukan keberkesanan levetiracetam sebagai terapi tambahan untuk kejang separa dengan atau tanpa generalisasi sekunder. Ubat itu diambil dalam dos harian 60 mg / kg dalam 2 dos terbahagi. Dalam kumpulan levetiracetam, 44.6%, dan dalam kumpulan plasebo, 19.6% pesakit, menunjukkan penurunan 50% atau lebih dalam frekuensi serangan separa setiap minggu berbanding dengan baseline. Selama 6 bulan selama tempoh terapi, 11.4% pesakit tidak mengalami sawan, dan sekurang-kurangnya dalam masa 12 bulan - 7.2%.

Kesan Levetinol untuk rawatan tambahan dari sawan separa dengan atau tanpa generalisasi sekunder pada kanak-kanak dengan epilepsi dari 1 bulan hingga 4 tahun ditentukan selama 5 hari dalam kajian yang melibatkan 116 peserta. Bayi larutan oral dari 1 hingga 6 bulan diambil dalam dos harian 20 mg / kg dalam 2 dos terbahagi dengan titrasi dos seterusnya hingga 40 mg / kg, kanak-kanak dari 6 bulan hingga 4 tahun - 25 mg / kg dalam 2 dos terbahagi dengan peningkatan dos berikutnya hingga 50 mg / kg. Indeks keberkesanan dibuat berdasarkan analisis 109 kanak-kanak yang menjalani elektroensefalografi video sekurang-kurangnya 24 jam. Berkaitan dengan tahap awal, penurunan frekuensi serangan separa sebanyak 50% atau lebih setiap minggu dicatat pada 43.6% pesakit dalam kumpulan levetiracetam dan pada 19.6% pesakit yang menerima plasebo. Tidak mengalami sawan semasa rawatan jangka panjang 8,6% pesakit dalam masa 6 bulan, dan 7.8% - sekurang-kurangnya 12 bulan.

Kesan levetiracetam sebagai ubat monoterapi untuk sawan separa dengan atau tanpa generalisasi sekunder adalah sebanding dengan kesan karbamazepin pelepasan terkawal. Kajian ini melibatkan 576 pesakit berusia lebih dari 16 tahun dengan epilepsi yang baru didiagnosis dengan kejang tonik-klonik umum atau sawan separa yang tidak diprovokasi. Carbamazepine diambil dalam dosis harian 400–1200 mg, levetiracetam - 1000–3000 mg, jangka masa pemberian ubat hingga 121 minggu dan bergantung pada tindak balas klinikal. Selama 6 bulan, ketiadaan kejang dicatatkan pada 73% pesakit yang menerima terapi dengan levetiracetam dan 72.8% dengan karbamazepine. Lebih daripada 50% pesakit tidak mengalami sawan dalam tempoh 12 bulan.

Dalam kajian terkawal dengan plasebo berganda yang berlangsung selama 16 minggu, keberkesanan levetiracetam, yang diterima dalam dos harian 3000 mg dalam 2 dos terbahagi, dikaji pada pesakit berusia lebih 12 tahun dengan epilepsi umum idiopatik dengan pelbagai sindrom kejang mioklonik. Sebilangan besar pesakit didiagnosis dengan epilepsi mioklonik remaja. Dalam kumpulan levetiracetam, 58.3% pesakit dan dalam kumpulan plasebo, 23.3% pesakit mempunyai sekurang-kurangnya 50% pengurangan sawan mioklonik dalam seminggu. Dengan rawatan jangka panjang yang berterusan, 28.6% pesakit tidak mengalami sawan selama 6 bulan atau lebih, 21% - sekurang-kurangnya 12 bulan.

Dalam kajian terkawal plasebo, yang berlangsung selama 24 minggu, keberkesanan levetiracetam ditetapkan pada sebilangan kecil kanak-kanak, begitu juga dengan remaja dan orang dewasa dengan epilepsi umum idiopatik dengan kejang tonik-klonik, epilepsi mioklonik remaja, epilepsi ketiadaan remaja, epilepsi ketiadaan anak atau epilepsi kejang kejang secara umum semasa kebangkitan. Orang dewasa dan remaja menerima ubat dalam dos harian 3000 mg, kanak-kanak - 60 mg / kg dalam 2 dos terbahagi. Penurunan frekuensi sawan setiap minggu sebanyak 50% atau lebih diperhatikan pada 72.2% pesakit yang menerima levetiracetam, dan pada 45.2% pada kumpulan plasebo. Tidak ada sawan sekurang-kurangnya 6 bulan dalam 47.4% pesakit, dan dalam 12 bulan dalam 31.5%.

Farmakokinetik

Ketergantungan parameter farmakokinetik Levetinol pada bangsa, jantina dan waktu tidak dicatatkan.

Profil farmakokinetik ubat adalah linear, dengan kebolehubahan yang rendah, dan setanding dengan sukarelawan yang sihat dan pesakit dengan epilepsi. Tidak ada perubahan dalam pelepasan levetiracetam setelah pemberian berulang kali. Ia tergolong dalam bahan larut yang menunjukkan daya penembusan yang tinggi.

Selepas pemberian oral, levetiracetam cepat diserap dari saluran gastrointestinal (GIT). Ia hampir sepenuhnya diserap, sehingga, sebagai hasil penyerapan lengkap dan linier, tahap plasma dapat diramalkan dari dos yang diberikan, dinyatakan dalam mg / kg. Waktu makan dan dos ubat tidak mempengaruhi tahap penyerapannya. Apabila diambil secara lisan, ketersediaan bio levetiracetam mendekati 100%. Kepekatan maksimum (C _max) dalam plasma diperhatikan 1.3 jam setelah mengambil ubat pada dos 1000 mg. Sebagai peraturan, nilai C _max adalah 31 dan 43 μg / ml setelah pemberian levetiracetam tunggal dan berulang (2 kali sehari) pada dos 1000 mg, masing-masing. Dengan pemberian ubat secara oral 2 kali sehari, keadaan keseimbangan diperhatikan selepas 2 hari.

Pada kanak-kanak dan orang dewasa, korelasi yang tinggi ditunjukkan antara kandungan levetiracetam dalam plasma dan air liur - nisbah air liur / plasma berfluktuasi dalam lingkungan 1-1,7 untuk tablet dan larutan 4 jam selepas pemberiannya. Bahan aktif dan metabolit utamanya dicirikan oleh hubungan yang lemah dengan protein plasma - kurang dari 10%, isipadu pengedaran (V _d) levetiracetam adalah kira-kira 0,5-0,7 l / kg.

Di dalam tubuh manusia, ubat dimetabolisme ke tahap yang lemah. Laluan utama biotransformasi (24% daripada dos) adalah proses hidrolisis enzimatik kumpulan asetamida. Enzim keluarga P450 hati tidak terlibat dalam pembentukan metabolit utama (ucb L057), yang terakhir tidak mempunyai aktiviti farmakologi. Juga, ubat ini mempunyai dua metabolit kecil: yang pertama adalah hasil hidroksilasi kitaran pirolidon (1.6% dari dos), yang kedua dibentuk dengan membuka cincin pirolidon (0,9% daripada dos). Produk biotransformasi agen lain hanya merangkumi 0.6% daripada dos. Dalam vivo, isomerisasi optik tidak dikesan pada levetiracetam dan ucb L057.

Levetiracetam tidak menjejaskan aktiviti enzimatik hepatosit. Bahan aktif dan metabolit utamanya in vitro tidak menghalang isoenzim sitokrom P450 (CYP1A2, CYP2E1, CYP2D6, CYP2C19, CYP2C9, CYP2A6 dan CYP3A4), serta kesan glukuroniltransferase (UGT1) dan UGT1. Ia juga tidak mempengaruhi proses glukuronidasi asid valproic secara in vitro. Dan dalam budaya hepatosit manusia, ia tidak berinteraksi atau hanya sedikit mempengaruhi aktiviti enzimatik UGT1A1, CYP1A2 dan SULT1E1. Ubat ini boleh menyebabkan lemahnya induksi CYP3A4 dan CYP2B6.

Separuh hayat zat dari plasma (T _1/2) pada orang dewasa adalah 7 ± 1 jam, tanpa mengira cara pentadbiran atau rejimen dos; jumlah pelepasan purata ialah 0.96 ml / min / kg. Sebilangan besar ubat dihilangkan dalam air kencing, kira-kira 95% daripada dos yang diterima, yang mana 93% - dalam 48 jam. 0,3% diekskresikan dengan tinja. Bahagian jumlah perkumuhan levetiracetam dan ucb L057 masing-masing adalah 66 dan 24% daripada dos yang diberikan, selama 48 jam pertama.

Pelepasan ginjal levetiracetam dan metabolit utamanya masing-masing adalah 0,6 dan 4,2 ml / min / kg, yang merupakan bukti perkumuhan levetiracetam oleh penapisan glomerular (CF) dengan penyerapan semula tubular lebih lanjut, serta fakta bahawa metabolit utama juga dikeluarkan melalui tubular aktif rembesan sebagai tambahan kepada CF. Penghapusan bahan asas berkorelasi dengan pelepasan kreatinin (CC).

Pada pesakit berusia 4-12 tahun, setelah pemberian levetiracetam oral sekali pada dos 20 mg / kg, T1 / 2nya adalah 6 jam. Pada kanak-kanak kumpulan umur ini, jumlah pelepasan bahan aktif kira-kira 30% lebih tinggi daripada pada orang dewasa dan berkadar langsung dengan berat badan. Selepas pemberian ubat oral secara berulang dalam dos harian 20-60 mg / kg Cmax dalam plasma diperhatikan 0,5-1 jam selepas pemberian. Kawasan di bawah keluk kepekatan masa (AUC) dan Cmax ubat adalah linear dan berkadar dengan dos yang diambil. Nilai purata jumlah pelepasan adalah 1.1 ml / min / kg.

Pada kanak-kanak berusia lebih dari 1 bulan dan hingga 4 tahun setelah satu dos oral 20 mg / kg larutan, T½ adalah 5,3 jam, Cmax plasma dicapai rata-rata 1 jam setelah pemberian ubat. Jumlah pelepasan purata ialah 1.5 ml / min / kg.

Petunjuk untuk digunakan

Sebagai ubat monoterapi, Levetinol disyorkan untuk merawat sawan separa dengan atau tanpa generalisasi sekunder pada remaja dari usia 16 tahun dan orang dewasa dengan epilepsi yang baru didiagnosis.

Sebagai kaedah terapi tambahan, Levetinol diresepkan untuk rawatan keadaan berikut:

• sawan mioklonik pada remaja berusia lebih 12 tahun dan orang dewasa dengan epilepsi mioklonik remaja;
• kejang tonik-klonik primer umum pada remaja selepas usia 12 tahun dan orang dewasa dengan epilepsi umum idiopatik;
• sawan separa dengan atau tanpa generalisasi sekunder pada kanak-kanak (lebih dari 1 bulan - untuk penyelesaian, lebih dari 6 tahun - untuk tablet) dan orang dewasa dengan epilepsi.

Kontraindikasi

Mutlak:

• pelanggaran toleransi fruktosa (larutan, kerana ia mengandungi maltitol);
• umur sehingga 1 bulan (penyelesaian);
• berumur hingga 6 tahun (tablet Levetinol kerana mustahil memilih dos dengan betul);
• hipersensitiviti terhadap levetiracetam atau turunan pyrrolidone lain, atau kepada mana-mana eksipien ubat.

Relatif (Levetinol disarankan untuk diambil dengan berhati-hati): penyakit hati pada tahap dekompensasi, kegagalan buah pinggang, usia tua (lebih dari 65 tahun).

Levetinol, arahan penggunaan: kaedah dan dos

Semua bentuk pelepasan ubat Levetinol bertujuan untuk pemberian oral. Pengambilan makanan tidak mempengaruhi keberkesanan ubat. Tablet harus diambil dengan jumlah cecair yang mencukupi. Dos harian perlu dibahagikan kepada 2 dos dalam bahagian yang sama.

Monoterapi

Semasa menjalankan monoterapi, pesakit yang berusia lebih dari 16 tahun disarankan untuk memulakan rawatan dengan dos harian Levetinol 500 mg - 2 kali 250 mg. 2 minggu selepas permulaan kursus, dos dapat ditingkatkan menjadi 1000 mg - 2 kali 500 mg.

Dos harian maksimum yang dibenarkan tidak boleh melebihi 3000 mg, dibahagikan kepada 2 dos.

Sebagai sebahagian daripada terapi tambahan

Remaja berusia lebih dari 12 tahun dan orang dewasa dengan berat badan lebih dari 50 kg harus memulakan rawatan dengan dos harian 1000 mg, dibahagikan kepada 2 dos. Dengan mengambil kira toleransi Levetinol dan tindak balas klinikal, ia dapat ditingkatkan hingga maksimum yang dibenarkan - 3000 mg, digunakan dalam 2 dos. Penyesuaian dos, dengan kenaikan 500 mg 2 kali sehari, dapat dilakukan setiap 2-4 minggu.

Kanak-kanak berumur 6 bulan hingga 6 tahun (untuk penyelesaian), serta kanak-kanak dan remaja dari 6 hingga 17 tahun (untuk kedua-dua bentuk dos), dengan berat badan kurang dari 50 kg, disyorkan untuk memulakan rawatan dengan dos harian 20 mg / kg, dibahagi dengan 2 jamuan. Perubahan dos 20 mg / kg dalam 2 dos terbahagi dapat dilakukan setiap 2 minggu sehingga dos harian 60 mg / kg tercapai (2 kali 30 mg / kg). Sekiranya tidak bertoleransi dengan dos yang disyorkan, ia dapat dikurangkan. Dos minimum berkesan harus digunakan.

Levetinol harus diambil berdasarkan umur, berat badan dan dos terapi yang diingini, dalam bentuk dan dos yang paling sesuai.

Kerana kekurangan dos yang diperlukan, tablet Levetinol tidak diresepkan untuk kanak-kanak dengan berat badan kurang dari 25 kg, jika perlu mengambil dos kurang dari 250 mg, dan juga jika terdapat kesukaran untuk menelan bentuk ubat ini. Rawatan dalam kes seperti ini dianjurkan untuk memulakan dengan penyelesaian.

Dos tunggal larutan Levetinol yang disyorkan (dos awal 10 mg / kg; dos maksimum 30 mg / kg) pada kanak-kanak berumur lebih dari 6 bulan dan remaja, bergantung pada berat badan dengan kekerapan pemberian 2 kali sehari:

• 6 kg: 60 mg (0.6 ml); 180 mg (1.8 ml);
• 10 kg: 100 mg (1 ml); 300 mg (3 ml);
• 15 kg: 150 mg (1.5 ml); 450 mg (4.5 ml);
• 20 kg: 200 mg (2 ml); 600 mg (6 ml);
• 25 kg: 250 mg / 750 mg.

Kanak-kanak dan remaja dengan berat badan melebihi 50 kg disyorkan untuk mengambil ubat dalam dos yang sama seperti pada orang dewasa.

Pada kanak-kanak berumur 1 hingga 6 bulan, dos awal larutan Levetinol adalah 7 mg / kg 2 kali sehari. Pada masa akan datang, bergantung kepada kesan terapeutik dan toleransi ubat, ubat tersebut boleh meningkat menjadi 21 mg / kg 2 kali sehari. Perubahan tidak boleh lebih tinggi daripada ± 7 mg / kg 2 kali sehari setiap 2 minggu, sambil mengambil dos efektif minimum.

Dosis tunggal larutan oral yang disyorkan [awal (7 mg / kg) / maksimum (21 mg / kg)] pada pesakit kanak-kanak berumur 1 hingga 6 bulan, bergantung pada berat badan, dengan kekerapan 2 kali sehari:

• 4 kg: 28 mg (0.3 ml) / 84 mg (0.85 ml);
• 5 kg: 35 mg (0.35 ml) / 105 mg (1.05 ml);
• 7 kg: 49 mg (0,5 ml) / 147 mg (1,5 ml).

Dos larutan dilakukan menggunakan jarum suntik yang dilekatkan pada ubat. Jarum suntik dengan kapasiti nominal berikut termasuk dalam set penghantaran Levetinol:

1. 1.5 ml dengan kelulusan 0.05 ml (5 mg) untuk bayi dari 1 hingga 6 bulan.
2. 3 ml, lulus dengan 0.1 ml (10 mg) untuk kanak-kanak dari 6 bulan hingga 4 tahun.
3. 10 ml lulus dalam 0.25 ml (25 mg) untuk kanak-kanak berumur lebih dari 4 tahun.

Dos larutan yang diukur harus dicairkan dalam botol bayi atau segelas air.

Untuk mengeluarkan larutan menggunakan jarum suntik, anda harus:

1. Buka botol dengan menekan penutup dan putar lawan arah jam.
2. Masukkan penyesuai jarum suntik ke leher botol, pastikan tempatnya terpasang dengan selamat, dan letakkan jarum suntik di dalam penyesuai.
3. Balikkan botol dan tarik pelocok jarum suntik ke bawah, isi dengan larutan sedikit, dan kemudian gerakkan pelocok ke atas untuk menghilangkan gelembung udara.
4. Tarik pelocok ke bawah hingga pembelahan, yang sesuai dengan jumlah mililiter ubat, dosis yang disarankan oleh doktor, dan isi jarum suntik dengan larutan.
5. Pegang botol secara menegak, angkat leher, lepaskan picagari dari penyesuai.
6. Menekan pelocok sepanjang jalan, suntikan larutan yang dikumpulkan ke dalam picagari ke dalam segelas air atau botol bayi.
7. Ambil penyelesaian yang disediakan sepenuhnya.
8. Kemudian bilas picagari dengan air dan tutup botol dengan penutup.

Pada pesakit dengan kekurangan buah pinggang, dos Levetinol harus disesuaikan bergantung pada nilai CC. Untuk lelaki, CC boleh dikira menggunakan formula berikut, dengan mengambil kira kandungan kreatinin serum:

CC (ml / min) = [140 - umur (tahun)] × berat badan (kg) ÷ 72 × tahap kreatinin serum (mg / dl)

Bagi wanita, nilai yang dihasilkan harus dikalikan dengan faktor 0.85.

Kemudian pembetulan pengiraan QC dilakukan dengan mengambil kira luas permukaan badan (PPT) mengikut formula berikut:

CC (ml / min / 1,73 m2) = CC (ml / min) ÷ PPT (m2) × 1,73

Pembetulan dos Levetinol untuk orang dewasa bergantung pada tahap gangguan fungsi ginjal dan CC ml / min / 1,73 m² (satu dos ditunjukkan dengan kekerapan pemberian 2 kali sehari):

• norma (K> 80): 500-1500 mg;
• cahaya (CC = 50–79): 500–1500 mg (larutan), 500–1000 mg (tablet);
• sederhana (CC = 30–49): 250–750 mg;
• teruk (CC <30): 250-500 mg;
• peringkat akhir (pesakit yang menjalani dialisis *): 500-1000 mg ** (sekali sehari).

* pada hari pertama terapi, disyorkan dos tepu 750 mg.

** setelah berakhirnya sesi dialisis, disyorkan dos tambahan 250-500 mg.

Mengubah dos Levetinol pada kanak-kanak dengan kegagalan buah pinggang diperlukan untuk mengambil kira tahap keperitan buah pinggang.

CC (ml / min / 1,73 m²) untuk kanak-kanak dan remaja dapat dianggarkan berdasarkan penentuan kreatinin serum (mg / dL) menggunakan formula berikut (formula Schwartz):

CC (ml / min / 1,73 m²) = tinggi (cm) × ks ÷ tahap kreatinin serum (mg / dl)

Di mana ks adalah pemalar, bergantung pada jantina dan usia anak, adalah: untuk kanak-kanak dari kedua-dua jantina di bawah umur 1 tahun = 0,45; untuk kanak-kanak di bawah umur 13 tahun dan gadis remaja = 0.55; untuk remaja lelaki = 0.7.

Pembetulan dos Levetinol pada kanak-kanak dan remaja dengan berat badan kurang dari 50 kg dengan kehadiran fungsi ginjal yang terganggu, dengan mempertimbangkan tahap keparahan penyakit dan CC (ml / min / 1,73 m2) dengan kekerapan pemberian 2 kali sehari (berumur 1 hingga 6 tahun) bulan; berumur 6 bulan dan lebih tua):

• CC> 80 (fungsi ginjal normal): 7-21 mg / kg (0,07-0,21 ml / kg); 10-30 mg / kg (0.1-0.3 ml / kg);
• CC = 50–79 (kegagalan buah pinggang ringan): 7–14 mg / kg (0,07–0,14 ml / kg); 10–20 mg / kg (0.1–0.2 ml / kg);
• CC = 30–49 (kegagalan buah pinggang sederhana): 3,5–10,5 mg / kg (0,035–0,105 ml / kg); 5-15 mg / kg (0,05-0,15 ml / kg);
• CC <30 (kegagalan buah pinggang yang teruk): 3,5-7 mg / kg (0,035-0,07 ml / kg); 5-10 mg / kg (0,05-0,1 ml / kg);
• pesakit yang menjalani dialisis (kegagalan buah pinggang peringkat akhir): 7-14 mg / kg (0,07-0,14 ml / kg) sekali sehari ^{a, c}; 10–20 mg / kg (0.1–0.2 ml / kg) sekali sehari ^{b, d}.

^yang pada hari pertama terapi, dos muatan 10.5 mg / kg (0,105 ml / kg) adalah disyorkan.

^b pada hari pertama kursus, disyorkan dos pemuatan 15 mg / kg (0.15 ml / kg).

^c selepas dialisis, disyorkan dos pemeliharaan 3,5-7 mg / kg (0,035-0,07 ml / kg).

^d selepas dialisis, disyorkan dos pemeliharaan 5-10 mg / kg (0,05-0,1 ml / kg).

Kesan sampingan

Profil kesan sampingan berikut didasarkan pada analisis hasil kajian terkawal plasebo, serta pengalaman penggunaan Levetinol selepas pemasaran. Kejadian yang paling biasa adalah mengantuk, pening, keletihan, sakit kepala, dan nasofaringitis. Menurut hasil kajian klinikal, profil keselamatan levetiracetam pada kanak-kanak adalah setanding dengan yang ada pada orang dewasa.

Reaksi buruk pada sistem dan organ (kekerapan berlakunya: sangat kerap - tidak kurang dari 0,1; sering - dari 0,01 hingga 0,1; jarang - dari 0,001 hingga 0,01; jarang - dari 0,0001 hingga 0,001; sangat jarang - kurang dari 0.00001):

• metabolisme: selalunya - anoreksia (ancaman perkembangan diperparah oleh gabungan levetiracetam dan topiramate); jarang - kenaikan / penurunan berat badan; jarang, hiponatremia;
• sistem darah dan limfa: jarang - leukopenia, trombositopenia; jarang - neutropenia, pancytopenia (dengan pancytopenia, penekanan sumsum tulang kadang-kadang direkodkan), agranulositosis;
• luka berjangkit dan parasit: sangat kerap - nasofaringitis; jarang - jangkitan;
• sistem imun: jarang - reaksi ubat dengan eosinofilia dan manifestasi sistemik (sindrom DRESS);
• gangguan pendengaran dan labirin: sering - vertigo;
• organ penglihatan: jarang - penglihatan kabur, diplopia;
• sistem saraf: sangat kerap - sakit kepala, mengantuk; kerap - pening, ketidakseimbangan, gegaran, kelesuan, sawan; jarang berlaku - gangguan ingatan, amnesia, penurunan kepekatan, paresthesia, gangguan koordinasi / ataksia; jarang - dyskinesia, choreoathetosis, hyperkinesia;
• gangguan mental: sering - kegelisahan, insomnia, mudah marah, kegelisahan, permusuhan / keagresifan, kemurungan; jarang - pergolakan, perubahan mood, ketidakupayaan emosi, serangan panik, kekeliruan, kemarahan, halusinasi, gangguan tingkah laku, gangguan psikotik, niat bunuh diri, cubaan membunuh diri; jarang - gangguan pemikiran, gangguan keperibadian, bunuh diri;
• Saluran gastrousus: sering - muntah, mual, sakit perut, dispepsia, cirit-birit; jarang - pankreatitis;
• sistem pernafasan, organ dada dan mediastinal: sering - batuk;
• hati dan saluran empedu: jarang - perubahan dalam ujian fungsi hati; jarang - hepatitis, kegagalan hati;
• kulit dan tisu subkutan: sering - ruam; jarang - gatal, eksim, alopecia (dalam banyak kes, selepas pemberhentian Levetinol, pemulihan rambut diperhatikan); jarang - erythema multiforme, sindrom Stevens-Johnson, nekrolisis epidermis toksik;
• buah pinggang dan saluran kencing: jarang - kegagalan buah pinggang akut;
• gangguan umum: sering - keletihan, asthenia;
• sistem muskuloskeletal dan tisu penghubung: jarang - kelemahan otot, myalgia; jarang - peningkatan kandungan kreatin fosfokinase (CPK) dalam darah, rhabdomyolysis;
• kecederaan, komplikasi manipulasi: jarang - kecederaan tidak sengaja.

Didapati bahawa peningkatan tahap CPK dalam darah dan prevalensi rhabdomyolysis jauh lebih tinggi pada orang Jepun, jika dibandingkan dengan perwakilan dari negara lain.

Pada kanak-kanak dan remaja berusia 4-16 tahun, kesan yang tidak diingini berikut paling kerap dicatatkan: sangat kerap - muntah (11.2%), sering - ketidakupayaan emosi (1.7%), perubahan mood (2.1%), pergolakan (3, 4%), kelesuan (3.9%), gangguan tingkah laku (5.6%), keagresifan (8.2%). Pada kanak-kanak berumur 1 bulan hingga 4 tahun, reaksi buruk seperti kerengsaan (11.7%) dan gangguan koordinasi (3.3%) lebih kerap diperhatikan.

Setelah menganalisis status tingkah laku dan emosi menggunakan soal selidik Achenbach, tingkah laku agresif didapati dalam kumpulan pesakit yang menerima Levetinol. Pada masa yang sama, pada pesakit yang menggunakan ubat ini selama masa tindak lanjut, tidak ada gangguan gangguan dalam status tingkah laku emosi, misalnya, tidak ada kemerosotan indikator tingkah laku agresif jika dibandingkan dengan tahap awal.

Overdosis

Gejala overdosis Levetinol mungkin termasuk pencerobohan, pergolakan, mengantuk, kemurungan pernafasan, kemurungan kesedaran, koma

Dalam tempoh keracunan akut, induksi muntah dan / atau lavage gastrik dengan pengambilan arang aktif selanjutnya ditetapkan. Tidak ada penawar khusus untuk levetiracetam. Sekiranya perlu, rawatan simptomatik dilakukan di hospital, termasuk penggunaan hemodialisis. Keberkesanan yang terakhir untuk bahan aktif adalah 60%, dan untuk metabolit utamanya - 74%.

arahan khas

Sekiranya diperlukan untuk menghentikan terapi, Levetinol harus ditarik secara beransur-ansur, mengurangkan setiap 2-4 minggu pada remaja dan orang dewasa dengan berat lebih dari 50 kg, satu dos 500 mg. Pada kanak-kanak berumur lebih dari 6 bulan, penurunan dalam satu dos setiap 2 minggu tidak boleh lebih dari 10 mg / kg, pada bayi di bawah 6 bulan - lebih dari 7 mg / kg, dengan syarat ubat ini diambil 2 kali sehari.

Semasa pemindahan ke rawatan dengan Levetinol, ubat antiepilepsi bersamaan harus dibatalkan secara beransur-ansur.

Terhadap latar belakang penggunaan levetiracetam, kes penurunan jumlah sel darah dicatatkan - trombositopenia, neutropenia, leukopenia, agranulositosis, pancytopenia. Ujian darah dengan penentuan jumlah mayat dianjurkan untuk pesakit yang mengalami hipertermia, kelemahan teruk, jangkitan berulang atau gangguan pembekuan darah.

Pada pesakit yang menerima rawatan dengan ubat antiepileptik (termasuk levetiracetam), kesan yang tidak diingini seperti pemikiran dan tingkah laku bunuh diri, percubaan bunuh diri, dan bunuh diri diperhatikan. Analisis kajian mengenai penggunaan ubat-ubatan ini telah menunjukkan sedikit peningkatan risiko pemikiran dan percubaan bunuh diri, mekanisme fenomena ini tidak diketahui. Kerana perkara di atas, selama mengambil Levetinol, perlu memantau keadaan pesakit dengan gejala depresi dan / atau kehadiran pemikiran dan niat bunuh diri, dan untuk memastikan bahawa mereka menerima rawatan yang sesuai, jika perlu. Doktor yang memerhatikan harus dimaklumkan mengenai perkembangan tanda-tanda kemurungan atau kecenderungan bunuh diri.

Penyelesaian oral mengandungi propyl parahydroxybenzoate dan methyl parahydroxybenzoate, yang boleh mencetuskan reaksi alergi, termasuk tindakan yang tertunda.

Pengaruh terhadap kemampuan memandu kenderaan dan mekanisme yang kompleks

Pengaruh Levetinol terhadap kemampuan memandu kenderaan yang kompleks dan berpotensi berbahaya, termasuk memandu kereta, belum dikaji. Walau bagaimanapun, kerana kepekaan individu terhadap ubat di bahagian sistem saraf pusat (termasuk kemungkinan mengantuk) semasa terapi, perlu meninggalkan aktiviti yang memerlukan peningkatan perhatian dan tindak balas psikomotorik yang tinggi.

Permohonan semasa mengandung dan menyusui

Tidak ada data yang menunjukkan peningkatan yang signifikan terhadap risiko kecacatan kongenital yang teruk semasa menetapkan levetiracetam pada trimester pertama kehamilan dalam rejimen monoterapi. Pada masa yang sama, ancaman teratogenik tidak dapat dikesampingkan sepenuhnya. Rawatan dengan beberapa ubat antiepileptik menyebabkan risiko kecacatan kongenital janin yang lebih tinggi, jika dibandingkan dengan monoterapi, jadi yang terakhir lebih sesuai pada wanita hamil.

Kajian klinikal yang ketat dan mencukupi mengenai keselamatan penggunaan Levetinol semasa kehamilan belum dilakukan, oleh itu, pada wanita hamil dan wanita dengan fungsi pembiakan yang dipelihara, terapi ubat tidak boleh dilakukan, kecuali dalam kes-kes keperluan klinikal.

Perubahan fisiologi semasa kehamilan boleh menyumbang kepada penurunan tahap levetiracetam plasma. Penurunan ini paling ketara pada trimester ketiga (sehingga 60% kandungan awal diperhatikan sebelum kehamilan).

Pengambilan Levetinol oleh ibu hamil harus dipantau dengan teliti. Selang dalam rawatan antikonvulsan dapat memperburuk perjalanan penyakit, dan dengan itu membahayakan kesihatan wanita dan janin.

Levetiracetam diekskresikan dalam susu manusia; akibatnya, penyusuan susu ibu semasa rawatan ubat tidak digalakkan. Walau bagaimanapun, jika pemberian Levetinol diperlukan semasa menyusui, faedah yang diharapkan dan kemungkinan ancaman rawatan harus ditimbang dengan teliti terhadap kepentingan penyusuan.

Kesan levetiracetam pada kesuburan belum dikenal pasti dalam kajian haiwan, kemungkinan risiko terhadap manusia tidak diketahui.

Penggunaan pediatrik

Kanak-kanak di bawah umur 6 tahun disarankan untuk menggunakan Levetinol dalam bentuk larutan oral.

Menurut maklumat yang ada sekarang mengenai penggunaan Levetinol pada kanak-kanak, levetiracetam tidak memberi kesan buruk terhadap pertumbuhan dan akil baligh. Pada masa yang sama, kesan jangka panjang terapi terhadap perkembangan intelektual, fungsi kelenjar endokrin, pertumbuhan, perkembangan seksual, kemampuan kanak-kanak untuk belajar tidak diketahui.

Dengan gangguan fungsi buah pinggang

Pada pesakit dengan kekurangan buah pinggang, perlu menyesuaikan dos pemeliharaan dengan mengambil kira CC, kerana penghapusan zat utama dan metabolit utamanya berkorelasi dengan yang terakhir. Sekiranya terdapat kegagalan buah pinggang peringkat akhir pada pesakit dewasa, T _1/2 ubat adalah 25 jam dalam selang waktu antara sesi hemodialisis dan 3.1 jam semasa prosedur itu sendiri. Semasa sesi hemodialisis 4 jam, kira-kira 51% levetiracetam diekskresikan.

Pada pesakit dengan kegagalan buah pinggang, tahap penurunan CC mungkin tidak sepenuhnya menggambarkan keparahan gangguan buah pinggang. Dalam kes sedemikian, dengan CC di bawah 60 ml / min / 1,73 m², dos harian harus dikurangkan sebanyak 50%.

Sebelum memulakan rawatan dengan ubat, pesakit dengan lesi ginjal disarankan untuk menyelidiki fungsinya; sekiranya berlaku pelanggaran yang dikenal pasti, penyesuaian dos mungkin diperlukan.

Dalam kes yang sangat jarang berlaku, terapi dengan Levetinol disertai dengan kerosakan buah pinggang akut, yang diperhatikan dari beberapa hari hingga beberapa bulan.

Untuk pelanggaran fungsi hati

Sekiranya terdapat disfungsi hati ringan hingga sederhana, terdapat sedikit perubahan dalam pembersihan levetiracetam. Pada sebilangan besar pesakit dengan gangguan hati yang teruk terhadap latar belakang kegagalan buah pinggang, pelepasan bahan aktif menurun lebih daripada 50%.

Sebelum memulakan rawatan, pesakit dengan penyakit hati yang terdekompensasi disarankan untuk melakukan kajian fungsi ginjal. Sekiranya fungsi ginjal terjejas dijumpai, mungkin perlu mengubah dos Levetinol.

Pesakit dengan gangguan hepatik ringan dan sederhana tidak memerlukan penyesuaian dos.

Gunakan pada orang tua

Pada pesakit tua, T _1/2 meningkat sebanyak 40% dan boleh menjadi 10-11 jam, yang disebabkan oleh gangguan fungsi ginjal pada orang-orang dari kategori usia ini.

Bagi pesakit yang berumur 65 tahun ke atas, dos Levetinol harus disesuaikan sesuai dengan nilai CC.

Interaksi dadah

• ubat antiepileptik lain (asid valproic, carbamazepine, phenytoin, lamotrigine, phenobarbital, gabapentin, primidone, topiramate): kesan levetiracetam pada kandungan plasma ubat-ubatan ini belum dapat diketahui, dan juga kesannya terhadap farmakokinetik levetiracetam; menurut analisis retrospektif interaksi farmakokinetik pada pesakit berusia 4-17 tahun dengan epilepsi, penggunaan oral Levetinol sebagai terapi tambahan tidak mempengaruhi kepekatan keseimbangan serum pemberian valproate dan karbamazepine secara serentak, namun, pada kanak-kanak yang mengambil ubat antiepileptik yang menyebabkan enzim, levetiracetam dibersihkan 20% lebih tinggi berbanding dengan kanak-kanak yang tidak menerimanya; perubahan dos tidak diperlukan;
• methotrexate: penurunan pelepasannya dicatat, menyebabkan peningkatan kadar darah ke tahap toksik yang mungkin atau lanjutan masa untuk mengekalkan kepekatan seperti itu; ia diperlukan untuk mengawal kandungan plasma levetiracetam dan methotrexate dalam darah;
• probenecid (penyekat rembesan tiub di buah pinggang) 4 kali sehari, 500 mg: terdapat penekanan pembersihan ginjal metabolit utama levetiracetam - ucb L057, tetapi bukan bahan aktif itu sendiri; tahap ucb L057 tetap rendah, diandaikan bahawa bahan-bahan lain, penghapusan yang berlaku oleh rembesan tubular aktif, juga dapat mengurangkan pelepasan ginjal ucb L057; kesan levetiracetam pada probenecid belum dikaji;
• sulfonamides, ubat anti-radang bukan steroid: kesan levetiracetam pada ubat-ubatan ini belum dapat diketahui;
• digoxin dan warfarin: tidak ada perubahan dalam masa prothrombin yang dicatatkan - apabila digabungkan dengan levetiracetam dalam dos harian 2000 mg, farmakokinetik yang terakhir dan bahan-bahan ini tidak berubah;
• antasid: tidak ada bukti kesan ubat ini terhadap penyerapan levetiracetam;
• kontraseptif oral (ethinylestradiol dan levonorgestrel): tidak ada kesan levetiracetam, yang digunakan dalam dos 1000 mg sehari, pada farmakokinetik ubat-ubatan ini; status hormon (tahap hormon progesteron dan luteinizing) tidak berubah; farmakokinetik levetiracetam juga tidak berubah;
• etanol: tidak ada maklumat mengenai interaksi levetiracetam dengan etil alkohol;
• makanan: tidak ada perubahan dalam kelengkapan penyerapan levetiracetam, tetapi kadarnya sedikit berkurang.

Analog

Analogi Levetinol adalah Keppra, Komviron, Kepaira-Vero, Tirapol, Convilept, Epiterra Long, Levetiracetam, Epitropil, Levetiracetam Canon, dll.

Terma dan syarat penyimpanan

Simpan dari jangkauan kanak-kanak dan dilindungi dari cahaya, pada suhu tidak melebihi 25 ° C (tablet bersalut filem) atau 30 ° C (larutan oral).

Jangka hayat adalah 3 tahun.

Syarat pengeluaran dari farmasi

Dikeluarkan oleh preskripsi.

Ulasan mengenai Levetinol

Menurut beberapa ulasan Levetinol yang terdapat di laman perubatan, ubat dalam kebanyakan kes menghentikan serangan epilepsi dengan berkesan atau membantu mengurangkan jumlahnya. Seiring dengan ini, dengan latar belakang rawatan dengan ubat tersebut, perkembangan kesan yang tidak diingini seperti sakit kepala, mudah marah, pening yang teruk, mengantuk, kegelisahan sering diperhatikan, kerana, dalam beberapa kes, pesakit harus menolak untuk mengambil antikonvulsan ini.

Harga untuk Levetinol di farmasi

Harga Levetinol boleh:

• tablet bersalut filem: dos 250 mg - 450–550 rubel, 500 mg - 900–100 rubel, 1000 mg - 2200–2400 rubel, setiap bungkusan yang mengandungi 30 keping;
• penyelesaian oral: 2500-2600 rubel. sebotol 300 ml.

Levetinol: harga di farmasi dalam talian

Nama ubat Harga Farmasi

Levetinol 250 mg tablet bersalut filem 30 pcs. RUB 380 Beli

Tablet Levetinol p.p. 250mg 30 biji. RUB 471 Beli

Tablet bersalut filem Levetinol 500 mg 30 pcs. 637 RUB Beli

Levetinol 1 g tablet bersalut filem 30 pcs. 723 RUB Beli

Tablet Levetinol p.p. 500mg 30 biji. 827 RUB Beli

Tablet Levetinol p.p. 1000mg 30 biji. RUB 938 Beli

Levetinol 100 mg / ml larutan oral 300 ml 1 pc. RUB 1889 Beli

Anna Kozlova Wartawan perubatan Mengenai pengarang

Pendidikan: Universiti Perubatan Negeri Rostov, khusus "Perubatan Umum".

Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!