Levitra - Arahan Untuk Penggunaan Tablet, Harga, Ulasan, Analog

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Diubah suai terakhir: 2023-12-15 07:40

Levitra

Levitra: arahan penggunaan dan ulasan

1. 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. 2. Sifat farmakologi
3. 3. Petunjuk untuk digunakan
4. 4. Kontraindikasi
5. 5. Kaedah penggunaan dan dos
6. 6. Kesan sampingan
7. 7. Overdosis
8. 8. Arahan khas
9. 9. Interaksi ubat
10. 10. Analog
11. 11. Terma dan syarat penyimpanan
12. 12. Syarat pengeluaran dari farmasi
13. 13. Ulasan
14. 14. Harga di farmasi

Nama Latin: Levitra

Kod ATX: G04BE09

Bahan aktif: vardenafil (vardenafil)

Pengeluar: Bayer Schering Pharma AG, Jerman

Penerangan dan kemas kini foto: 2019-13-08

Harga di farmasi: dari 941 rubel.

Beli

Levitra adalah ubat untuk memulihkan fungsi ereksi, penghambat PDE5.

Bentuk dan komposisi pelepasan

Bentuk dos Levitra - tablet bersalut filem: bulat, biconvex, dengan permukaan yang agak kasar, dari kelabu-oren hingga oren muda, terukir di satu sisi "5", "10" atau "20", di sisi lain - berjenama Bayer cross (1 atau 4 pcs. Dalam lepuh, dalam kotak kadbod 1 lepuh).

Bahan aktif Levitra adalah vardenafil hidroklorida trihidrat, dalam 1 tablet:

• 5.926 mg, bersamaan dengan 5 mg vardenafil;
• 11.852 mg, bersamaan dengan 10 mg vardenafil;
• 23.705 mg, bersamaan dengan 20 mg vardenafil.

Komponen tambahan: magnesium stearat, crospovidone, silikon dioksida koloid anhidrat, selulosa mikrokristal.

Selain itu, cangkangnya mengandungi: hypromellose, macrogol 400, titanium dioxide, iron oxide red, iron oxide yellow.

Sifat farmakologi

Farmakodinamik

Ereksi zakar adalah proses hemodinamik di mana otot licin badan gua dan arteri yang terletak di dalamnya berehat.

Rangsangan seksual membawa kepada pembebasan nitrat oksida (NO) dari ujung saraf badan-badan kavernosa, yang mengaktifkan enzim guanylate cyclase. Ini membawa kepada peningkatan kepekatan dalam badan gua cGMP - monofosfat guanosin siklik. Akibatnya, otot licin corpora cavernosa berehat, yang memberikan peningkatan aliran darah ke zakar. Kandungan cGMP diatur baik oleh sintesis guanylate cyclase dan oleh pembelahan cGMP oleh hidrolisis dengan phosphodiesterases (PDE). PDE yang paling terkenal adalah fosfodiesterase jenis 5 (PDE5), yang mempunyai sifat khusus berkaitan dengan cGMP.

Vardenafil menyekat PDE5, yang bertanggung jawab atas pemecahan cGMP, dengan itu memperhebatkan tindakan tempatan oksida nitrat endogen di corpora cavernosa semasa rangsangan seksual. Peningkatan tahap cGMP yang disebabkan oleh penghambatan PDE5 menyebabkan kelonggaran otot licin korpus cavernosum dan peningkatan aliran darah ke mereka. Oleh itu, Levitra dapat meningkatkan tindak balas semula jadi terhadap rangsangan seksual.

Vardenafil adalah perencat PDE5 yang kuat dengan tahap selektivitas yang tinggi (kepekatan penghambatan berkaitan dengan PDE5 rata-rata 0.7 nM). Bahan ini menunjukkan sifat perencatan berkenaan dengan PDE5 pada tahap yang lebih besar daripada PDE lain yang diketahui (1000 kali lebih banyak daripada PDE-2, 3, 4, 7, 8, 9, 10, 300 kali lebih banyak daripada PDE11, 130 kali lebih banyak daripada PDE1 dan 15 kali lebih banyak daripada PDE6).

Mengambil Levitra pada dos 20 mg dapat menyebabkan keadaan ereksi (cukup untuk memastikan penembusan) setelah 15 minit. Tindak balas terhadap ubat tersebut dapat dijelaskan sepenuhnya setelah 25 minit.

Farmakokinetik

Selepas pentadbiran oral, vardenafil diserap pada kadar yang tinggi. Apabila diambil sebelum makan, puncak pertama kepekatan maksimum bahan kadang-kadang dicapai setelah 15 minit, tetapi pada 90% pesakit tahap maksimum dicatat secara purata setelah 60 minit (jarak antara 30 hingga 120 minit).

Kesan "lulus pertama" melalui hati adalah signifikan, jadi ketersediaan bio mutlak adalah sekitar 15%. Ketika menggunakan ubat dalam dosis terapi (5-20 mg), kawasan di bawah parameter kurva masa-konsentrasi (AUC) dan peningkatan kepekatan maksimum berkadar dengan dos yang diambil.

Dengan pemberian vardenafil secara serentak dengan makanan, yang mengandungi sejumlah besar lemak (57% ke atas), kadar penyerapan menurun, dan tahap maksimum zat dalam darah dicapai setelah sekurang-kurangnya 60 minit. Dalam kes ini, kepekatan maksimum itu sendiri menurun secara purata sekitar 20% tanpa variasi yang signifikan pada penunjuk AUC. Apabila diambil dengan makanan biasa, yang tidak termasuk lebih dari 30% lemak, parameter farmakokinetik vardenafil (kepekatan maksimum dan masa untuk mencapainya, AUC) tidak berubah. Dari ini menunjukkan bahawa Levitra boleh diresepkan tanpa mengira pengambilan makanan.

Rata-rata, jumlah pengedaran vardenafil pada keadaan stabil parameter farmakokinetik adalah 208 liter, yang menunjukkan pengedaran bahan dalam tisu dengan baik. Vardenafil dan metabolit utamanya (M1) mengikat sebahagian besarnya dengan protein plasma darah (kira-kira 95%), dan sifat ini tergolong dalam kategori terbalik dan tidak ditentukan oleh kepekatan keseluruhan ubat.

90 minit setelah mengambil Levitra, tidak lebih dari 0,00012% dari dos vardenafil yang diambil ditentukan dalam air mani pesakit yang sihat.

Vardenafil dimetabolisme terutamanya oleh enzim hepatik dengan penyertaan sistem sitokrom CYP3A4, serta isoform CYP2C9 dan CYP3A5. Rata-rata, jangka hayat komponen aktif Levitra adalah 4-5 jam, dan metabolit utama M1, yang terbentuk dalam proses desetilasi bahagian piperazin molekul, adalah sekitar 4 jam. Dalam darah, glukuronida ditentukan dalam bentuk konjugat (asid glukuronik), yang merupakan sebahagian daripada metabolit M1. Kandungan selebihnya (bukan glukuronik) metabolit M1 mencapai 26% daripada keseluruhan kandungan vardenafil. Profil selektiviti untuk fosfodiesterase dalam vardenafil serupa dengan M1. Keupayaan metabolit untuk menghalang PDE5 in vitro adalah 28% berbanding komponen aktif Levitra, yang sepadan dengan 7% keberkesanan ubat.

Jumlah pelepasan vardenafil adalah 56 l / jam, dan separuh hayat terakhir mencapai 4-5 jam. Selepas pemberian oral, zat dalam bentuk metabolit diekskresikan terutamanya melalui saluran gastrointestinal (91-95%), pada tahap yang lebih rendah melalui buah pinggang (2-6% daripada dos yang diberikan).

Pada lelaki tua yang sihat (berumur lebih dari 65 tahun) dibandingkan dengan pesakit yang lebih muda (sehingga 45 tahun), pelepasan hepatik vardenafil menurun. Rata-rata, pada pesakit tua yang dirawat dengan Levitra, AUC meningkat sebanyak 52%. Walau bagaimanapun, pada pesakit muda dan tua, tidak ada perbezaan keselamatan dan keberkesanan ubat tersebut.

Pada pesakit dengan disfungsi ginjal ringan (CC lebih daripada 50-80 ml / min) dan tahap keparahan sederhana (CC lebih daripada 30-50 ml / min), parameter farmakokinetik vardenafil hampir sama dengan lelaki sihat. Dalam disfungsi buah pinggang yang teruk (CC kurang dari 30 ml / min), rata-rata AUC meningkat sebanyak 21%, dan kepekatan maksimum vardenafil dalam darah menurun sebanyak 23%. Tidak ada tanda-tanda hubungan yang signifikan antara kandungan komponen aktif Levitra dalam plasma dan pelepasan kreatinin. Pada pesakit yang menjalani hemodialisis, farmakokinetik vardenafil tidak difahami dengan baik.

Pada pesakit dengan disfungsi hati ringan hingga sederhana, pelepasan vardenafil menurun secara berkadar dengan tahap disfungsi hati. Dengan kegagalan hati ringan (kelas A mengikut skala Child-Pugh), terdapat peningkatan AUC dan kepekatan maksimum sebanyak 1.2 kali (AUC - sebanyak 17%, kepekatan maksimum - sebanyak 22%), dan dengan tahap sederhana (tahap B mengikut skala Child - Pugh) - masing-masing 2,6 (160%) dan 2,3 (130%) kali. Pada pesakit dengan disfungsi hati yang teruk (kelas C mengikut skala Child-Pugh), farmakokinetik vardenafil belum dipelajari dengan secukupnya.

Petunjuk untuk digunakan

Menurut arahan, Levitra digunakan untuk disfungsi ereksi, ketidakupayaan lelaki untuk mencapai dan mengekalkan ereksi yang diperlukan untuk hubungan seksual.

Kontraindikasi

• Gabungan dengan indinavir, ritonavir dan perencat protease HIV lain;
• Pengambilan serentak penderma nitrat oksida atau nitrat;
• Umur di bawah 16 tahun;
• Hipersensitiviti terhadap komponen ubat.

Levitra tidak bertujuan untuk digunakan pada wanita.

Dianjurkan untuk digunakan dengan berhati-hati pada pesakit dengan zakar cacat anatomi (penyakit Peyronie, fibrosis kavernous, kelengkungan), pemanjangan selang QT kongenital, patologi yang cenderung kepada priapisme (multiple myeloma, anemia sel sabit, leukemia), disfungsi hati yang teruk, penyakit ginjal tahap akhir, hipotensi arteri (tekanan sistolik pada waktu rehat kurang dari 90 mm Hg), infark atau strok miokard baru-baru ini, angina pectoris yang tidak stabil, penyakit keturunan degeneratif retina (termasuk retinitis pigmentosa), pemburukan penyakit ulser peptik, kecenderungan pendarahan, hipertropik idiopatik dan / atau aorta stenosis.

Arahan penggunaan Levitra: kaedah dan dos

Tablet Levitra diambil secara oral dengan atau tanpa makanan.

Keberkesanan ubat yang mencukupi dicapai dengan tahap rangsangan seksual yang mencukupi.

Dos yang disyorkan: 10 mg sekali sehari, tidak lebih dari 5 jam sebelum aktiviti seksual, biasanya 0.5-1 jam sebelum hubungan seksual. Dos dapat dikurangkan menjadi 5 mg atau meningkat, tetapi tidak lebih dari 20 mg, bergantung pada toleransi dan keberkesanan ubat masing-masing.

Rejimen dos tidak perlu diperbaiki untuk gangguan buah pinggang sederhana atau ringan, pengambilan ubat oleh pesakit tua, dan kegagalan hati kecil.

Pesakit dengan gangguan hati yang sederhana harus mula mengambil tablet Levitra pada dos 5 mg sehari, kemudian secara beransur-ansur meningkatkan dos menjadi 10 dan 20 mg, dengan mengambil kira keberkesanan dan toleransi ubat.

Kesan sampingan

Kemungkinan kesan sampingan: ≥10% - selalunya, ≥1% - jarang, ≥0.1% - <1% - kadang-kadang:

• Sistem kardiovaskular: sering - kilat panas (rasa panas, kemerahan muka secara tiba-tiba); kadang-kadang - peningkatan tekanan darah (BP), hipotensi ortostatik, penurunan tekanan darah, iskemia miokard, angina pectoris;
• Sistem saraf: sering - sakit kepala; jarang - pening; kadang-kadang - kegelisahan, mengantuk, pengsan;
• Sistem pencernaan: kadang-kadang - mual, dispepsia, gangguan fungsi hati (peningkatan alanine aminotransferase (ALT), aspartate aminotransferase (AST), gamma-glutamyl transpeptidase (GGTP));
• Sistem pembiakan: kadang-kadang - ereksi yang menyakitkan, pemanjangan ereksi, priapisme;
• Sistem pernafasan: kadang-kadang - sesak nafas, hiperemia kongestif mukosa hidung (rhinitis, edema mukosa, rhinorrhea), epistaksis, edema laring;
• Sistem muskuloskeletal: kadang-kadang - sakit belakang, myalgia, peningkatan kreatin fosfokinase (CPK), peningkatan nada otot;
• Organ penglihatan: kadang-kadang - pelanggaran kecerahan penglihatan, peningkatan koyakan, peningkatan tekanan intraokular;
• Reaksi dermatologi: kadang-kadang - edema wajah, kepekaan fotosensitif;
• Lain-lain: kadang-kadang - reaksi hipersensitiviti.

Di samping itu, kajian pasca pemasaran melaporkan kes-kes gangguan penglihatan yang jarang berlaku kerana neuropati iskemia anterior saraf optik, hingga kehilangan penglihatan yang berterusan. Selalunya, keadaan ini berlaku apabila pesakit mempunyai faktor risiko bersamaan, seperti merokok, usia lebih dari 50 tahun, kecacatan anatomi kepala saraf optik, diabetes mellitus, penyakit jantung koroner, hipertensi arteri, hiperlipidemia. Hubungan antara perkembangan neuropati iskemik anterior saraf optik dan pentadbiran Levitra akhirnya tidak terjalin.

Overdosis

Kajian yang dilakukan pada pesakit yang diberi Levitra dalam dos 40 mg 1 kali sehari dan 80 mg 1 kali sehari selama 4 minggu tidak menunjukkan reaksi buruk yang signifikan semasa rawatan. Walau bagaimanapun, ketika menggunakan ubat dalam rejimen dos 40 mg 2 kali sehari, pesakit mengalami kesakitan yang teruk pada tulang belakang lumbal, yang tidak disertai dengan kesan toksik pada sistem saraf dan otot.

Terapi sokongan dan simptomatik ditetapkan sebagai rawatan. Oleh kerana vardenafil sebahagian besarnya terikat dengan protein plasma dan hanya sebilangan kecil zat yang diekskresikan melalui ginjal, keberkesanan hemodialisis tidak signifikan.

arahan khas

Pelantikan Levitra harus dibuat oleh doktor setelah menilai keadaan sistem kardiovaskular pesakit, kerana risiko komplikasi jantung meningkat semasa melakukan aktiviti seksual.

Levitra tidak boleh diresepkan kepada lelaki dengan patologi bersamaan sistem kardiovaskular, di mana aktiviti seksual dikontraindikasikan.

Penggunaan vardenafil mempunyai kesan vasodilating dan boleh menyebabkan penurunan tekanan darah sedikit atau sederhana.

Dengan penyumbatan saluran aliran keluar ventrikel kiri (termasuk stenosis aorta, stenosis subaortik hipertropik idiopatik), pesakit mungkin peka terhadap tindakan perencat PDE5.

Pesakit dengan pemanjangan kongenital selang QT atau semasa mengambil quinidine, procainamide, amiodarone, sotalol dan ubat-ubatan antiaritmia kelas IA dan kelas III yang lain tidak boleh diresepkan ubat, kerana pengambilan bahkan 10 mg ubat menyebabkan pemanjangan selang QT.

Kerana kekurangan maklumat mengenai akibat terapi, Levitra tidak disyorkan untuk digunakan dalam disfungsi hati yang teruk, penyakit ginjal peringkat akhir (memerlukan hemodialisis), hipotensi arteri, infark miokard atau strok, angina pectoris tidak stabil, patologi retina degeneratif keturunan (berpigmen retinitis).

Sekiranya kehilangan penglihatan secara tiba-tiba, anda harus berhenti mengambil Levitra dan segera dapatkan nasihat doktor.

Kombinasi dengan penghalang alfa boleh menyebabkan perkembangan hipotensi arteri, kerana kedua-dua ubat ini mempunyai kesan vasodilating. Gabungan ini hanya dibenarkan dengan tekanan darah yang stabil dengan latar belakang penggunaan alpha-blocker dan mengambil Levitra pada dos tidak lebih dari 5 mg.

Mengambil vardenafil mungkin bertepatan dengan penggunaan tamsulosin, penyekat alfa lain tidak boleh diambil serentak dengan ubat.

Semasa mengambil Levitra dalam dos yang dipilih, rawatan dengan penyekat alpha harus dimulakan dengan dos minimum. Peningkatan secara beransur-ansur dalam dos penghambat alfa semasa terapi dengan perencat PDE5 dapat menyebabkan penurunan tekanan darah.

Sekiranya perlu, pentadbiran serentak itraconazole, ketoconazole, eritromisin, dos vardenafil tidak boleh melebihi 5 mg, itraconazole dan ketoconazole - 200 mg.

Sekiranya terdapat kecenderungan pendarahan dan peningkatan penyakit ulser peptik, disarankan untuk menggunakan ubat tersebut setelah menilai nisbah manfaat yang diharapkan dan potensi risiko terapi.

Levitra tidak berpengaruh pada jangka masa pendarahan dalam monoterapi dan dalam kombinasi dengan asid asetilsalisilat.

Ubat ini tidak meningkatkan agregasi platelet yang telah berkembang semasa mengambil ubat lain.

Melebihi dos terapi vardenafil menyebabkan sedikit peningkatan kesan antiplatelet natrium nitroprusside, yang merupakan penderma nitrik oksida.

Bagi pesakit yang aktivitinya berkaitan dengan kawalan langsung kenderaan dan mekanisme, sebelum menggunakan Levitra, perlu menentukan tahap reaksi individu terhadap tindakan ubat tersebut.

Pengaruh terhadap kemampuan memandu kenderaan dan mekanisme yang kompleks

Sebelum mula memandu kenderaan atau bekerja dengan mekanisme bergerak, pesakit harus mengetahui reaksi individu badan mereka untuk mengambil Levitra.

Interaksi dadah

Enzim hepatik sistem sitokrom P ₄₅₀ (isoenzim CYP3A4, CYP3A5, CYP2C) terlibat dalam metabolisme vardenafil, perencat yang, pada tahap yang lebih besar atau lebih rendah, dapat mengurangkan pelepasan vardenafil. Oleh itu, apabila digabungkan dengan perencat kuat CYP3A4 (itraconazole, ketoconazole, indinavir, ritonavir), peningkatan kepekatan vardenafil dalam plasma darah adalah mungkin.

Dengan penggunaan Levitra secara serentak:

• Cimetidine (perencat bukan spesifik isoenzim sistem sitokrom P ₄₅₀) pada dos 400 mg 2 kali sehari tidak mempengaruhi kepekatan darah maksimum (C _max) dan AUC vardenafil (20 mg);
• Erythromycin (500 mg 3 kali sehari) 4 kali meningkatkan AUC vardenafil yang diambil pada dos 5 mg, dan meningkatkan C _max vardenafil 3 kali;
• Ketoconazole (200 mg) menyebabkan peningkatan AUC vardenafil (pada dos 5 mg) sebanyak 10 kali dan C _max vardenafil sebanyak 4 kali;
• Indinavir (inhibitor protease HIV) pada dos 800 mg 3 kali sehari meningkatkan AUC vardenafil (10 mg) sebanyak 16 kali dan C _max vardenafil sebanyak 7 kali (kepekatan vardenafil dalam plasma 24 jam selepas pentadbiran menurun kepada 4% C _maks);
• Ritonavir pada dos terapi 600 mg 2 kali sehari memanjangkan T _1/2 vardenafil (5 mg) hingga 25.7 jam, meningkatkan C _max vardenafil 13 kali dan jumlah AUC hariannya sebanyak 49 kali;
• Nitrogliserin pada dos 0,4 mg, diambil secara sublingual dalam 24-1 jam setelah mengambil Levitra (10 mg), tidak meningkatkan kesan hipotensinya;
• Maalox (antasid, magnesium hidroksida atau aluminium hidroksida) tidak mempengaruhi nilai AUC dan C _max vardenafil;
• Ranitidine (300 mg sehari) dan cimetidine (800 mg sehari) tidak mempengaruhi bioavailabiliti ubat.

Gabungan 20 mg vardenafil dan 3.5 mg glyburide tidak mempunyai kesan bersama pada AUC dan C _max.

Tidak ada interaksi farmakodinamik atau farmakokinetik dengan kombinasi 20 mg vardenafil dan 25 mg warfarin.

Pentadbiran serentak 20 mg Levitra dan 60 atau 30 mg nifedipine tidak menyebabkan interaksi farmakokinetik yang ketara.

Kesan hipotensi etanol yang diambil pada dos 500 mg per 1 kg berat pesakit tidak meningkat dengan penggunaan 20 mg vardenafil.

Tidak ada interaksi ubat apabila Levitra digabungkan dengan digoxin.

Farmakokinetik vardenafil tidak dipengaruhi oleh perencat enzim penukaran angiotensin, asid asetilsalisilat, beta-blocker, ubat hipoglikemik (sulfonylurea, metformin), diuretik, perencat CYP3A4 yang lemah.

Analog

Analisis Levitra adalah: Levitra ODT, Adamax, Viagra, Jenagra.

Terma dan syarat penyimpanan

Simpan di tempat yang kering, di luar jangkauan kanak-kanak, pada suhu hingga 30 ° C.

Jangka hayat adalah 3 tahun.

Syarat pengeluaran dari farmasi

Dikeluarkan oleh preskripsi.

Ulasan mengenai Levitra

Menurut ulasan, Levitra telah menjadikan dirinya sebagai ubat yang berkesan untuk rawatan disfungsi ereksi. Pesakit memberi respons positif terhadap ubat tersebut dan memujinya, dengan memperhatikan kemungkinan mengambil ubat itu bersama dengan minuman beralkohol dan menggunakannya oleh lelaki berusia 18 hingga 75 tahun, serta oleh mereka yang menderita penyakit kardiovaskular.

Doktor menganggap Levitra sebagai pengatur potensi kuat yang mampu meningkatkan tindak balas semula jadi terhadap rangsangan seksual sehingga memungkinkan hubungan seks penuh dengan penembusan.

Harga Levitra di farmasi

Harga anggaran untuk Levitra dengan dos 5 mg adalah 935-1064 rubel (setiap 1 tablet). Anda boleh membeli ubat dengan dos 10 mg untuk 1477-1507 rubel (untuk 2 tablet) atau 2788-2988 rubel (untuk 4 tablet). Levitra dalam dos 20 mg boleh didapati dengan harga 1013–1154 rubel (untuk 1 tablet) atau 3257–3521 rubel (untuk 4 tablet).

Levitra: harga di farmasi dalam talian

Nama ubat Harga Farmasi

Levitra 20 mg tablet bersalut filem 1 pc. 941 RUB Beli

Levitra 20 mg tablet bersalut filem 4 pcs. 3561 RUB Beli

Anna Kozlova Wartawan perubatan Mengenai pengarang

Pendidikan: Universiti Perubatan Negeri Rostov, khusus "Perubatan Umum".

Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!