Strofantin K
Nama Latin: Strophanthin K
Kod ATX: C01AC
Bahan aktif: strophanthin-K (Strophanthin-K)
Pengilang: JSC "Galichpharm" (Ukraine)
Penerangan dan kemas kini foto: 2020-15-01
Strofantin K adalah ubat herba untuk rawatan kegagalan jantung pelbagai etiologi, yang mempunyai kesan kardiotonik dan antiarrhythmic.
Bentuk dan komposisi pelepasan
Bentuk dos - penyelesaian untuk pentadbiran intravena (i / v) dan intramuskular (i / m): cecair jernih dari tidak berwarna hingga sedikit kekuningan (masing-masing 1 ml dalam ampul yang terbuat dari kaca lutsinar tidak berwarna, dalam kotak kadbod dengan sisipan bergelombang, 10 ampul dengan ampul scarifier; 1 ml dalam ampul yang terbuat dari kaca telus tanpa warna, dalam jalur lepuh 10 ampul, dalam kotak kadbod 1 bungkus ampul dan scarifier ampul. Scarifier tidak disediakan jika ampul dengan titik putus / cincin digunakan. Setiap pek juga mengandungi arahan penggunaan Strofantin K).
Komposisi untuk 1 ml larutan:
- bahan aktif: strophanthin K - 0,25 mg;
- komponen tambahan: etil alkohol 96% - 0,02 ml; air untuk suntikan - sehingga 1 ml.
Sifat farmakologi
Farmakodinamik
Strophanthin K adalah campuran glikosida jantung yang diekstrak dari biji liana tropika Strophanthus Kombe Oliver, seperti K-strophanthoside, K-strophanthin-β, dan lain-lain. Ia tergolong dalam kumpulan glikosida jantung polar (hidrofilik), sedikit larut dalam lipid dan kurang diserap dari saluran pencernaan.
Benih Strophanth Combe mengandungi turunan strophantidine - glikosida tindakan kardiotonik (seperti kardenolida). Yang utama adalah: K-strophanthoside ~ 2%, K-strophanthin-β ~ 0.6%, cymarine ~ 0.3%, cymarol ~ 0.28%. Di samping itu, biji mengandungi helveticoside, glucogelveticozoid, glycocymarol, emicmarin, periplocymarin, dan minyak lemak.
Strofantin K adalah glikosida jantung bertindak pendek. Ini menyekat pengangkutan natrium-kalium adenosin trifosfatase (Na + / K + -ATP-ase), akibatnya kandungan ion natrium dalam kardiomiosit meningkat, mendorong pembukaan saluran kalsium dan kemasukan ion kalsium ke dalam kardiomiosit. Lebihan ion natrium mempercepat pelepasan ion kalsium dari retikulum sarkoplasma, yang meningkatkan tahap intraselular yang terakhir, menyekat kompleks troponin, yang menghalang tindakan bersama aktin dan myosin.
Strofantin K memperkuat kekuatan dan kadar pengecutan otot jantung dengan cara yang berbeza dari mekanisme Frank-Starling, tidak bergantung pada tahap pra-regangan miokardium. Systole dipendekkan dan menjadi ekonomik secara bertenaga, strok dan jumlah darah minit meningkat kerana peningkatan kontraktilitas miokardium. Isipadu akhir-sistolik dan akhir-diastolik menurun, meningkatkan nada otot jantung, yang menyebabkan pengurangan ukurannya dan, akibatnya, penurunan permintaan oksigen jantung.
Kesan dromotropik negatif dinyatakan dalam pengembangan refractoriness pada nod atrioventricular (AV), sehingga memungkinkan penggunaan glikosida jantung ini dalam takikardia dan tachyarrhythmias paroxysmal supraventricular. Pada pesakit dengan fibrilasi atrium, ubat melambatkan degupan jantung (degupan jantung), memanjangkan diastol, meningkatkan hemodinamik sistemik dan intrakardiak. Penurunan kadar denyutan jantung berlaku sebagai akibat daripada kesan langsung dan tidak langsung terhadap pengaturan kadar denyutan jantung. Strofantin K adalah vasokonstriktor langsung untuk pesakit dengan kontraktil normal atau peregangan miokardium yang berlebihan, jika kesan inotropik glikosida jantung tidak ditunjukkan. Pada pesakit dengan CHF (kegagalan jantung kronik), kesan vasodilating ubat disedari secara tidak langsung,dengan menurunkan tekanan vena dan meningkatkan pengeluaran air kencing, yang mengurangkan pembengkakan dan dispnea. Penerimaan strophanthin-K dalam dos toksik dan subtoksik memberikan kesan batmotropik positifnya. Kesan kronotropik negatif ditunjukkan pada tahap yang tidak signifikan.
Apabila diberikan secara intravena, tindakan Strofantin K bermula selepas 10 minit dan mencapai kesan maksimum setelah 15-30 minit.
Farmakokinetik
Tidak ada kesan kumulatif strophanthin K.
Bahan ini diedarkan dalam tisu dan organ secara merata; tahap kepekatan yang sedikit lebih tinggi diperhatikan pada pankreas, parenkim adrenal, hati, buah pinggang; ~ 1% daripada dos yang diberikan terdapat pada otot jantung.
Strophanthin K mengikat protein plasma pada tahap 5%.
Bahan ini tidak mengalami metabolisme, diekskresikan tidak berubah oleh buah pinggang. Dari 85 hingga 90% ubat diekskresikan dalam 1 hari. Kepekatan plasma dalam darah menurun selepas 8 jam sebanyak 50%, penghapusan lengkap dari badan berlaku selepas 1-3 hari.
Petunjuk untuk digunakan
Petunjuk untuk Strofantin K adalah:
- kegagalan jantung kronik dan akut kelas fungsional II mengikut klasifikasi Persatuan Jantung New York (NYHA), dengan adanya manifestasi klinikal, dan kelas fungsional III - IV - sebagai sebahagian daripada terapi kompleks;
- paroxysmal dan kronik fibrilasi atrium dan flutter atrium dalam bentuk takikistik, terutamanya apabila digabungkan dengan CHF.
Kontraindikasi
Mutlak:
- Sindrom WPW (Wolff - Parkinson - sindrom Putih);
- keracunan glikosidik;
- Blok AV darjah 2;
- sekatan AV sekejap atau blok sinoatrial lengkap;
- kehamilan dan tempoh penyusuan;
- hipersensitiviti terhadap komponen Strofantin K.
Dengan berhati-hati, glikosida harus digunakan untuk patologi jantung: blok AV darjah 1, SSS (sindrom sinus sakit) tanpa alat pacu jantung buatan, kemungkinan pengaliran tidak stabil di sepanjang nod AV, sejarah petunjuk sindrom Morgagni-Adams-Stokes, kardiomiopati obstruktif hipertrofik, stenosis mitral terpencil dengan penurunan kadar denyutan jantung, asma jantung pada pesakit dengan stenosis mitral (jika tidak ada bentuk takibrisolik atrium fibrilasi), infark miokard akut, angina pectoris tidak stabil, cangkok pintasan arteriovenous, hipoksia, amikarditis konstriktif, kegagalan jantung dengan penyakit jantung diastolik yang terhad, perikarditis konstriktif, tamponade jantung), denyutan pramatang ventrikel, pelebaran rongga jantung yang teruk, cor pulmonale,extrasystole atrium (peralihannya ke fibrilasi atrium adalah mungkin); pada pesakit dengan gangguan elektrolit berikut: hipomagnesemia, hipokalemia, hiperkalsemia, hipernatremia; dengan hipotiroidisme, alkalosis, miokarditis, kegagalan fungsi ginjal dan / atau hepatik, tirotoksikosis, dan juga pada usia tua.
Strofantin K, arahan penggunaan: kaedah dan dos
Penyelesaian Strofantin K bertujuan untuk pentadbiran intravena atau intramuskular. Ubat ini digunakan secara eksklusif dalam keadaan kecemasan apabila penggunaan glikosida jantung di dalamnya tidak mungkin.
Kaedah untuk pentadbiran ubat intravena:
- suntikan (Strofantin K diencerkan dengan 10-20 ml larutan NaCl 0,9% atau larutan dekstrosa / glukosa 5%): disuntik secara perlahan secara intravena, selama 5-6 minit, kerana pengenalan yang lebih cepat dapat menyebabkan kejutan;
- infusi (awalnya Strofantin K diencerkan dalam 100 ml larutan NaCl 0,9% atau larutan dekstrosa / glukosa 5%.): disuntikkan secara intravena, dengan bentuk pemberian ini, kesan toksik jarang berlaku.
Bagi pesakit dewasa, dos maksimum strophanthin K untuk pentadbiran intravena adalah: tunggal - 2 ampul (2 ml), setiap hari - 4 ampul (4 ml).
Jika, untuk beberapa alasan, larutan tidak dapat disuntikkan ke vena, disarankan untuk menyuntikkannya ke otot. Untuk melakukan ini, untuk mengurangkan rasa sakit yang tajam dengan pemberian i / m, disuntikkan 5 ml larutan prokain 2% (novocaine), diikuti dengan dos larutan Strofantin K yang diperlukan, yang sebelumnya dicairkan dalam 1 ml larutan prokain 2% (novocaine), melalui jarum yang sama … Dos untuk suntikan i / m adalah 1.5 kali lebih tinggi daripada dos untuk i / v.
Dos harian (dos tepu ketika menggunakan larutan Strofantin K 0,025%) untuk pesakit pediatrik, bergantung pada usia:
- bayi baru lahir (sehingga 30 hari): 0,06-0,07 ml / kg;
- bayi dan kanak-kanak dari 1 bulan hingga 3 tahun: 0,04-0,05 ml / kg;
- kanak-kanak dari 4 hingga 6 tahun: 0,4-0,5 ml;
- kanak-kanak dan remaja dari 7 hingga 14 tahun: 0.5-1 ml.
Penyelenggaraan dos untuk kanak-kanak strophanthin K adalah 1 / 2 - 1 / 3 daripada dos muatan.
Kesan sampingan
- CVS (sistem kardiovaskular): bradikardia, blok AV, extrasystole, fibrilasi ventrikel, takikardia paroxysmal ventrikel;
- Saluran gastrousus (saluran gastrousus): penurunan selera makan, cirit-birit, mual, muntah;
- CNS (sistem saraf pusat): pening, sakit kepala, keletihan, gangguan tidur, perubahan persepsi warna, mengantuk, psikosis, kemurungan, kekeliruan;
- tindak balas lain: hipersensitiviti, urtikaria, ginekomastia, trombositopenia, trombositopenik purpura, petechiae, mimisan; dengan suntikan i / m - kesakitan di tempat suntikan.
Overdosis
Gejala overdosis Strophanthin K:
- dari CVS: aritmia, termasuk bradikardia, blok AV, takikardia paroxysmal ventrikel, fibrilasi ventrikel, ekstrasistol ventrikel (bigeminia, ekstrasistol politopik), takikardia nod, blok sinoatrium, fibrilasi atrium dan flutter;
- dari saluran pencernaan: loya, muntah, anoreksia, cirit-birit;
- dari sisi sistem saraf pusat dan organ deria: peningkatan keletihan, sakit kepala, pening; jarang - penurunan ketajaman penglihatan, pewarnaan objek di sekitarnya dengan warna hijau dan kuning, scotoma, kilatan lalat di depan mata, makro dan mikropopsia; sangat jarang - sinkop, kekeliruan.
Sekiranya terdapat tanda-tanda keracunan, Strofantin K membatalkan atau mengurangkan dos seterusnya dan meningkatkan selang masa antara suntikan larutan.
Sekiranya perlu, disarankan untuk memberi penawar, misalnya, Unithiol (sodium dimercaptopropanesulfonate) dan rawatan simptomatik (antiarrhythmics, persediaan kalium, m-antikolinergik).
Terapi patologi yang disebabkan oleh keracunan glikosida jantung:
- aritmia jantung: penggunaan ubat antiarrhythmic kelas I (contohnya, lidocaine, phenytoin);
- hipokalemia: titisan intravena selama 3 jam pengenalan larutan kalium klorida - 6-8 g / hari (pada kadar 1-1,5 g kalium klorida per 0,5 L larutan dekstrosa / glukosa 5%) dan insulin - 6 –8 UNIT;
- bradikardia teruk, sekatan AV: m-antikolinergik (contohnya, atropin sulfat). Memperkenalkan agonis beta-adrenergik adalah berbahaya, kerana mereka dapat meningkatkan kesan aritmogenik glikosida jantung;
- menyelesaikan sekatan melintang dengan sindrom Morgagni-Adams-Stokes: alat pacu jantung sementara (elektrokardiostimulasi).
arahan khas
Dengan sangat berhati-hati, Strofantin K digunakan mengikut petunjuk untuk thyrotoxicosis dan extrasystole atrium.
Oleh kerana indeks terapeutik bahan sangat rendah, selama penggunaannya adalah penting untuk memastikan pemilihan dos individu dan pemantauan perubatan pesakit dengan teliti semasa rawatan.
Untuk mengelakkan keracunan glikosida pada pesakit dengan fungsi ekskresi buah pinggang yang terganggu, dos strophanthin K disesuaikan ke bawah.
Kemungkinan peningkatan dos berlebihan pada pesakit dengan hipokalemia, hiperkalsemia, hipernatremia, hipomagnesemia, cor pulmonale, dilatasi yang teruk pada ruang jantung, alkalosis dan pada usia tua. Sekiranya berlaku pelanggaran konduksi AV, perawatan khusus diperlukan dan pemantauan elektrokardiografi terhadap keadaan pesakit diperlukan.
Stenosis mitral yang teruk, normo- atau bradikardia menyumbang kepada perkembangan CHF kerana penurunan pengisian diastolik ventrikel kiri. Strofantin K meningkatkan kontraktilitas ventrikel kanan, menyebabkan peningkatan tekanan dalam sistem arteri pulmonari, yang boleh mengakibatkan edema paru atau pemburukan kegagalan ventrikel kiri. Pesakit dengan stenosis mitral ditetapkan glikosida jantung dengan syarat kegagalan ventrikel kanan atau fibrilasi atrium. Pada pesakit dengan sindrom Wolff-Parkinson-White, dengan menurunkan konduksi AV, Strofantin K mendorong pengaliran impuls di sepanjang laluan aksesori untuk memintas nod AV, sehingga memprovokasi serangan takikardia paroxysmal. Salah satu kaedah untuk mengawal digitalisasi adalah dengan memantau kandungan glikosida jantung dalam plasma.
Pemberian larutan intravena yang cepat dapat memprovokasi takikardia ventrikel, bradyarrhythmia, blok AV dan serangan jantung. Pada puncak aksi Strofantin K, pengembangan extrasystole adalah mungkin, kadang-kadang dalam bentuk bigeminy. Untuk mengelakkan reaksi ini, dos dianjurkan untuk dibahagikan kepada 2-3 pemberian intravena atau dos pertama diberikan secara intramuskular.
Sekiranya pesakit sebelumnya diberi glikosida jantung yang lain, rehat 5 hingga 24 hari diperlukan sebelum pemberian Strofantin K intravena, bergantung kepada keparahan ciri kumulatif agen sebelumnya.
Pengaruh terhadap kemampuan memandu kenderaan dan mekanisme yang kompleks
Selama masa penggunaan Strofantin K, perlu menahan diri dari melakukan kegiatan yang berpotensi berbahaya yang memerlukan peningkatan perhatian dan kecepatan reaksi psikomotor, termasuk dari memandu kenderaan.
Permohonan semasa mengandung dan menyusui
Strofantin K dikontraindikasikan untuk digunakan selama kehamilan dan penyusuan kerana kekurangan data mengenai keberkesanan dan keselamatan penggunaannya dalam kumpulan pesakit ini.
Penggunaan pediatrik
Dalam amalan pediatrik, ubat itu digunakan mengikut petunjuk, dalam dos yang bergantung pada usia dan berat badan anak.
Dengan gangguan fungsi buah pinggang
Untuk rawatan pesakit dengan kekurangan buah pinggang, Strofantin K harus digunakan dengan berhati-hati.
Untuk pelanggaran fungsi hati
Untuk rawatan pesakit dengan gangguan hati, Strofantin K harus digunakan dengan berhati-hati.
Gunakan pada orang tua
Bagi orang tua, Strofantin K diresepkan dengan berhati-hati.
Interaksi dadah
- barbiturat (phenobarbital, dll.): mengurangkan kesan kardiotonik glikosida jantung;
- simpatomimetik, metilxanthin, antidepresan reserpin dan trisiklik: apabila digunakan dengan Strofantin K, mereka meningkatkan risiko aritmia;
- quinidine, methyldopa, amiodarone, captopril, antagonis kalsium, eritromisin dan tetrasiklin: meningkatkan tahap plasma strophanthin K dalam darah;
- magnesium sulfat: meningkatkan kemungkinan melambatkan pengaliran impuls dan berlakunya penyumbatan AV jantung;
- diuretik (terutamanya perencat thiazide dan carbonic anhydrase), kortikosteroid (glukokortikosteroid), sediaan kortikotropin (hormon adrenokortikotropik), insulin, karbenoksolon, persediaan kalsium, pencahar, benzylpenicillin, amphotericin B, salisilat: meningkatkan kemungkinan keracunan glikosida
- antiarrhythmics, beta-blocker, verapamil: mereka bukan sahaja dapat meningkatkan keparahan penurunan konduksi AV (kesan dromotropik negatif), tetapi juga meningkatkan aktiviti kronotropik negatif Strofantin K (penurunan kadar jantung);
- rifampicin, phenytoin, phenobarbital, phenylbutazone, pemicu lain enzim hepatik mikrosom, serta sitostatik dan neomycin: menurunkan kandungan strophanthin K dalam plasma darah;
- mineralokortikoid, penghambat anhidrasa karbonik: kerana perkembangan hipokalemia, mereka boleh menyebabkan keracunan glikosidik. Dengan penggunaan serentak dengan glikosida jantung, pemantauan berkala kepekatan kalium dalam plasma darah diperlukan;
- sediaan garam kalium: dalam kombinasi dengan glikosida jantung, mustahil untuk digunakan jika, di bawah pengaruh yang terakhir, gangguan konduksi berkembang, disahkan oleh EKG (elektrokardiogram). Digabungkan dengan persediaan digitalis, garam kalium sering diresepkan untuk mencegah aritmia jantung;
- ubat antikolinesterase: digunakan serentak dengan glikosida jantung meningkatkan bradikardia;
- asid edetik: mengurangkan keberkesanan glikosida jantung dan ketoksikannya;
- triphosadenine (natrium adenosin trifosfat): meningkatkan metabolisme, meningkatkan risiko kesan sampingan (termasuk kesan aritmogenik). Penggunaan bersama dengan glikosida jantung adalah kontraindikasi;
- hypervitaminosis vitamin D: meningkatkan kesan glikosida jantung kerana perkembangan hiperkalsemia;
- paracetamol: boleh menghalang penghapusan glikosida jantung dari buah pinggang;
- diuretik dan kortikosteroid: meningkatkan kemungkinan terkena hipomagnesemia dan hipokalemia;
- Inhibitor ATP (enzim penukar angiotensin), penyekat reseptor angiotensin II: mengurangkan kemungkinan hipomagnesemia dan hipokalemia.
Analog
Analog Strofantin K adalah Digoxin, Digoxin Grindeks, Korglikard, Korglikon, Lily of the valley tincture, Strofantin-G, Celanid, dll.
Terma dan syarat penyimpanan
Simpan pada suhu hingga 25 ° C. Jauhkan dari jangkauan kanak-kanak.
Jangka hayat adalah 3 tahun.
Syarat pengeluaran dari farmasi
Dikeluarkan oleh preskripsi.
Ulasan mengenai Strofantine K
Sehingga kini, tidak ada ulasan mengenai Strofantin K dari pesakit.
Pakar, memeriksa glikosida jantung, memberi amaran akan kesannya terhadap semua fungsi asas jantung, dan oleh itu mereka mengesyorkan menggunakan ubat dengan sangat berhati-hati. Ciri khas glikosida adalah kesan khusus pada miokardium: dalam dos kecil, mereka meningkatkan pengecutan otot jantung, dalam dos yang besar mereka menghalang kerja jantung dan boleh menyebabkan serangan jantung.
Harga untuk Strofantin K di farmasi
Ubat ini tidak tersedia untuk dijual, jadi harga Strofantin K tidak diketahui.
Kos analog kumpulan - Strofantin-G, penyelesaian suntikan, 0,025%, untuk pakej 10 ampul 1 ml setiap satu adalah kira-kira 66 rubel.
Maria Kulkes Wartawan perubatan Mengenai pengarang
Pendidikan: I. M. Universiti Perubatan Negeri Moscow Pertama Sechenov, khusus "Perubatan Umum".
Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!
