Suxamethonium klorida
Suxamethonium chloride: arahan penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologi
- 3. Petunjuk untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Kaedah penggunaan dan dos
- 6. Kesan sampingan
- 7. Overdosis
- 8. Arahan khas
- 9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
- 10. Gunakan pada masa kanak-kanak
- 11. Sekiranya fungsi buah pinggang terjejas
- 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
- 13. Interaksi ubat
- 14. Analog
- 15. Terma dan syarat penyimpanan
- 16. Syarat pengeluaran dari farmasi
- 17. Ulasan
- 18. Harga di farmasi
Nama Latin: Suxamethonium chloride
Kod ATX: M03AB01
Bahan aktif: Suxamethonium chloride (Suxamethonium chloride)
Pengilang: JSC Sintez (Rusia)
Penerangan dan kemas kini foto: 2020-16-01
Suxamethonium chloride adalah pelonggaran otot depolarisasi tindakan periferal, turunan kolin.
Bentuk dan komposisi pelepasan
Ubat ini dihasilkan dalam bentuk penyelesaian untuk pentadbiran intravena (i / v) dan intramuskular (i / m): cecair tidak berwarna telus atau sedikit opalescent, mungkin mempunyai warna kuning [5 ml setiap satu dalam ampul kaca pelindung cahaya tanpa warna / neutral, ampul dapat dilengkapi dengan cincin putus atau dengan takik dan titik: dalam kadbod 10 ampul; dalam lepuh 5 ampul, dalam kotak kadbod 1 atau 2 bungkusan; dalam pek lepuh 10 ampul, dalam kotak kadbod 1 bungkus. Untuk ampul tanpa cincin putus atau takik dan titik, alat pembersih ampul dimasukkan ke dalam kotak / bungkusan kadbod. Setiap pek juga mengandungi arahan penggunaan Suxamethonium chloride].
1 ml larutan mengandungi:
- bahan aktif: suxamethonium chloride - 20 mg;
- komponen tambahan: natrium klorida, disodium edetate [garam etilenediaminetetraasetik asid natrium (Trilon B)], air untuk suntikan.
Sifat farmakologi
Farmakodinamik
Suxamethonium chloride adalah pelonggaran otot depolarisasi bertindak pendek yang menyekat transmisi neuromuskular. Hasil daripada rangsangan reseptor n-kolinergik oleh bahan aktif, depolarisasi plat hujung berlaku. Penyebaran proses ke membran bersebelahan menyebabkan pengecutan myofibril yang tidak teratur. Kelegaan jangka pendek penularan neuromuskular disertai dengan kekejangan otot sebelum perkembangan penyumbatan. Sisa depolarisasi, membran tidak bertindak balas terhadap impuls tambahan. Lumpuh spastik berlaku, kerana untuk mengekalkan nada otot adalah perlu untuk menerima impuls berulang yang berkaitan dengan repolarisasi plat hujung. Kelonggaran otot selepas pemberian intravena dilakukan mengikut urutan berikut: otot kelopak mata, otot mengunyah, otot jari, mata, anggota badan,leher, belakang dan perut, pita suara, kemudian otot interkostal dan diafragma.
Penggunaan ubat di bawah anestesia umum meningkatkan aliran darah serebrum dan tekanan intrakranial.
Selepas pemberian Suxamethonium klorida secara intravena mula bertindak dalam 1 minit, selepas pemberian intramuskular - selepas 2-4 minit. Relaksasi otot maksimum dengan suntikan intravena dicapai dalam 2-3 minit dan dikekalkan sepenuhnya selama 3 minit. Tempoh keseluruhan kelonggaran otot adalah 5-10 minit.
Jumlah dos yang diberikan mempengaruhi keparahan tindakan ubat. Oleh itu, untuk merehatkan otot rangka tanpa kesan yang signifikan pada otot pernafasan, diperlukan dos yang diperoleh pada kadar 0.1 mg setiap 1 kg berat badan (mg / kg) pesakit. Untuk kelonggaran otot pernafasan dengan berhenti sepenuhnya atau had ketara pernafasan spontan dan otot dinding perut - 0,2-1 mg / kg. Sekiranya perlu untuk merehatkan otot untuk masa yang lama, dos yang diperlukan diulang. Penggunaan ubat ini membolehkan anda membuat kelonggaran otot yang terkawal dan terkawal kerana permulaan kesan yang cepat dan pemulihan otot yang cepat.
Farmakokinetik
Selepas pemberian Suxamethonium klorida secara intravena, ia diedarkan dalam plasma dan cecair ekstraselular. Kolinesterase dalam darah menghidrolisis lebih daripada 90% daripada dos yang diberikan kepada asid succinic dan kolim.
Pada tahap kepekatan kolinesterase yang normal, jangka hayatnya adalah 1.5 minit. Ia dikeluarkan melalui buah pinggang, termasuk dalam bentuk tidak berubah - 10%. Ia tidak terkumpul di dalam badan.
Tidak melepasi penghalang darah-otak yang utuh.
Petunjuk untuk digunakan
Penggunaan Suxamethonium chloride ditunjukkan untuk intervensi dan keadaan berikut yang memerlukan relaksasi otot jangka pendek:
- intubasi intratracheal, bronkoskopi - untuk mematikan pernafasan spontan;
- pembedahan endoskopi, ginekologi, toraks atau perut, pengurangan dislokasi, penempatan semula patah tulang - untuk tujuan kelonggaran otot sepenuhnya;
- terapi simptomatik untuk tetanus, keracunan strychnine;
- terapi impuls elektrik - untuk mengelakkan kejang.
Kontraindikasi
Mutlak:
- hipertermia malignan (termasuk sejarah);
- kegagalan hati akut;
- kekurangan kolinesterase;
- myasthenia gravis, myotonia kongenital / distrofi, DMD (Distrofi otot Duchenne;
- asma bronkial, edema paru;
- hiperkalemia;
- kecederaan mata menembusi, glaukoma penutupan sudut;
- tempoh kehamilan dan penyusuan;
- umur sehingga 1 tahun;
- hipersensitiviti terhadap komponen ubat.
Dianjurkan untuk menggunakan Suxamethonium klorida dengan berhati-hati semasa pembedahan kecemasan pada pesakit dengan perut penuh, penurunan aktiviti kolinesterase serum (kegagalan hati peringkat akhir), berpuasa berpanjangan, anemia, cachexia, jangkitan kronik, trauma, tetanus, luka bakar biasa, neoplasma malignan, tuberkulosis, ginjal kronik kekurangan, penyakit sistemik tisu penghubung, myxedema, plasmapheresis, keadaan selepas transfusi plasma, operasi di bawah peredaran buatan, keracunan akut atau kronik dengan racun serangga [inhibitor kolinesterase (jika tertelan), ubat antikolinesterase - ecothiopate iodide, neotidostigminostigmine methylsimine, terapi bersamaan dengan prokain (iv) dan cara lain,pesaing Suxamethonium chloride untuk cholinesterase, dan juga dalam tempoh selepas bersalin.
Suxamethonium klorida, arahan penggunaan: kaedah dan dos
Penggunaan Suxamethonium klorida ditunjukkan dengan latar belakang anestesia umum hanya di jabatan khusus yang dilengkapi dengan alat untuk ventilasi buatan paru-paru dan di hadapan personel yang memiliki teknik ini.
Penyelesaiannya bertujuan untuk pentadbiran intravena dan intramuskular.
Di / dalam ubat disuntik jet (perlahan) atau menitis.
Untuk infusi jangka panjang, gunakan larutan ubat 0.1%. Untuk mendapatkan kepekatan seperti itu, dos Suxamethonium klorida yang diperlukan dilarutkan dalam larutan natrium klorida 0,9%, larutan Ringer, larutan fruktosa 5% atau larutan dextran 6%.
Dos tunggal dan kaedah pentadbiran bergantung kepada keadaan klinikal dan mungkin:
- Pentadbiran IV: pada orang dewasa - dari 0,1 hingga 1,5-2 mg / kg; pada kanak-kanak - 1-2 mg / kg;
- pengenalan i / m: pada orang dewasa - 3-4 mg / kg, pada kanak-kanak - tidak lebih daripada 2.5 mg / kg. Dos maksimum ialah 150 mg.
Dos yang disyorkan setiap 1 kg berat pesakit:
- endoskopi, elektroensefalografi: 0.2 mg / kg;
- kelonggaran otot dan gangguan pernafasan spontan: dari 0,2 hingga 1 mg / kg;
- intubasi trakea: 0,2-0,8 mg / kg;
- kelonggaran otot rangka semasa pengurangan dislokasi dan penempatan semula serpihan tulang dalam patah tulang: 0.1-0.2 mg / kg;
- pencegahan komplikasi (kejang, pelepasan otot atau tendon) semasa terapi electroimpulse: ubat ini sebelumnya diberikan secara intramuskular pada dos 2.5 mg / kg, semasa prosedur - secara intravena pada 0.1-1 mg / kg.
Kelonggaran jangka panjang otot sepanjang operasi dicapai dengan pemberian pecahan ubat pada dos 0.5-1 mg / kg dengan selang 5-7 minit. Untuk dos berulang, kesan yang lebih berpanjangan adalah ciri.
Kesan sampingan
- dari sistem imun: reaksi alahan dalam bentuk kejutan anaphylactic, bronkospasme;
- pada bahagian sistem kardiovaskular: menurunkan tekanan darah (BP), hiperkalemia, aritmia, gangguan konduksi, bradikardia (terutama pada kanak-kanak, dengan pemberian berulang pada orang dewasa dan kanak-kanak), kejutan kardiogenik;
- dari sistem pernafasan: kelumpuhan otot pernafasan yang berpanjangan;
- dari sistem muskuloskeletal: myalgia (dalam tempoh selepas operasi); jarang - rhabdomyolysis, disertai dengan perkembangan myoglobinuria dan myoglobinemia;
- yang lain: hipersalivasi, demam, peningkatan tekanan intraokular.
Overdosis
Simptom overdosis Suxamethonium klorida adalah penahan pernafasan.
Dalam kes ini, pesakit perlu menyambungkan ventilator. Dengan penurunan kolinesterase serum, transfusi darah segar dilakukan.
arahan khas
Untuk mengelakkan kekejangan otot dan mialgia berikutnya, disyorkan untuk menggunakan pelonggaran otot yang tidak mendepolarisasi 1 minit sebelum pemberian Suxamethonium klorida.
Untuk kelonggaran otot yang berpanjangan, penggunaan relaksan otot yang tidak depolarisasi ditunjukkan dengan latar belakang Suxamethonium klorida, yang sebelumnya diberikan untuk intubasi trakea. Namun, jika perlu, ubat tersebut dapat digunakan untuk operasi yang lebih lama dengan pemberian berulang pada dos yang sesuai.
Sebelum pemberian Suxamethonium chloride, pesakit harus disuntik dengan atropin untuk mencegah kesan yang disebabkan oleh rangsangan reseptor m-kolinergik (termasuk bradikardia teruk, peningkatan rembesan bronkus).
Penyebab penurunan nada otot rangka yang berpanjangan dengan kemungkinan penangkapan pernafasan (apnea) mungkin adalah kolinesterase serum atipikal, kekurangan kolinesterase serum keturunan, atau penurunan kepekatannya sementara. Perlu diingat bahawa penurunan sementara dalam kolinesterase serum pada seorang pesakit mungkin disebabkan oleh dehidrasi, keadaan demam, penyakit hati yang teruk, anemia teruk, keletihan pada latar belakang puasa yang berpanjangan, cachexia, keracunan akut atau pengambilan racun serangga kronik (kolinesterase inhibitor) atau terapi antikolinesterase, bersamaan procaine (iv) atau ubat lain yang bersaing dengan Suxamethonium klorida untuk kolinesterase.
Untuk menghilangkan blok neuromuskular berganda (tindakan curariform yang berpanjangan), yang timbul dengan latar belakang pemberian ubat yang berpanjangan pada dos 3 hingga 5 mg / kg berat badan, neostigmine metil sulfat dapat digunakan.
Pengaruh terhadap kemampuan memandu kenderaan dan mekanisme yang kompleks
Setelah penghentian tindakan Suxamethonium klorida selama 24 jam pertama, pesakit tidak dianjurkan untuk terlibat dalam aktiviti yang berpotensi berbahaya, yang pelaksanaannya memerlukan peningkatan perhatian dan kecepatan reaksi psikomotor, termasuk mekanisme memandu dan kompleks.
Permohonan semasa mengandung dan menyusui
Penggunaan Suxamethonium chloride semasa kehamilan dan penyusuan adalah kontraindikasi.
Relaksan otot harus diberikan dengan berhati-hati dalam tempoh selepas bersalin.
Penggunaan pediatrik
Penggunaan Suxamethonium klorida pada kanak-kanak di bawah umur 1 tahun adalah kontraindikasi.
Dengan gangguan fungsi buah pinggang
Sekiranya gagal ginjal (jika tidak ada tanda-tanda hiperkalemia atau neuropati) Suxamethonium klorida diberikan hanya dalam dos sederhana dan sekali, kerana risiko hiperkalemia akibat suntikan berulang atau ketika menggunakan dos yang lebih tinggi.
Suxamethonium chloride harus digunakan dengan berhati-hati dalam CRF (kegagalan buah pinggang kronik).
Untuk pelanggaran fungsi hati
Penggunaan Suxamethonium klorida dikontraindikasikan dalam kegagalan hati akut.
Ubat ini harus diberikan dengan berhati-hati kepada pesakit dengan kegagalan hepatik peringkat akhir.
Interaksi dadah
Dengan penggunaan serentak dengan Suxamethonium chloride:
- glikosida jantung: kesan terapi mereka dipertingkatkan;
- ubat untuk rawatan myasthenia gravis: keberkesanannya menurun;
- agen antikolinesterase, lidokain, procaine, procainamide, verapamil, magnesium dan garam litium, beta-blocker, antibiotik aminoglikosida, propanidida, klindamisin, siklopropana, amfoterisin B, kina, klorokuin, kinidin, masing-masing agen organofosfat pankreas meningkatkan dan memanjangkan kesan relaksan otot ubat;
- relaksan otot lain, analgesik narkotik: tidak ada interaksi dengan ubat ini;
- agen halogenasi untuk anestesia umum: kesannya yang tidak diingini terhadap sistem kardiovaskular dipertingkatkan;
- sodium thiopental, atropine: ubat ini membantu mengurangkan kesan negatif pada sistem kardiovaskular;
- aprotinin, diphenhydramine, oxytocin, promethazine, glucocorticosteroids (dalam dosis tinggi), estrogen, kontraseptif oral: dengan latar belakang terapi bersamaan dengan setiap ubat yang disenaraikan atau lain-lain dengan keupayaan yang berpotensi untuk mengurangkan aktiviti kolinesterase dalam darah, kesan Suxamethonium klorida meningkat dan memanjang.
Penyelesaiannya secara farmasi tidak sesuai dengan sediaan darah, pengawet darah, darah penderma, pengawet serum, larutan barbiturat dan larutan alkali.
Analog
Analogi Suxamethonium chloride adalah Listenone, Suxamethonium iodide, Suxamethonium bromide, Myo-relaxin, Anectin, Brevidil M, Chlorsuccillin, Ditilin-A, dll.
Terma dan syarat penyimpanan
Jauhkan dari jangkauan kanak-kanak.
Simpan pada suhu 2-8 ° C di tempat yang gelap.
Jangka hayat adalah 3 tahun.
Syarat pengeluaran dari farmasi
Dikeluarkan oleh preskripsi.
Ulasan mengenai Suxamethonium chloride
Penyelesaiannya digunakan untuk anestesia tempatan, paling sering digabungkan dengan penghilang rasa sakit yang lain. Manipulasi dilakukan hanya oleh kakitangan yang biasa dengan teknik pemberian relaksan otot. Memandangkan ciri-ciri penggunaan ubat ini, pesakit tidak memberikan maklum balas mengenai Suxamethonium chloride, kerana mereka kemudian tidak dapat menilai keberkesanannya.
Harga untuk Suxamethonium chloride di farmasi
Harga untuk Suxamethonium chloride belum ditentukan kerana kekurangan ubat di rantai farmasi. Kos relaksan otot yang setara dengan farmasi, Listenone, 20 mg / ml, setiap bungkusan yang mengandungi 5 ampul 5 ml, berbeza dari 128 hingga 134 rubel.
Maria Kulkes Wartawan perubatan Mengenai pengarang
Pendidikan: I. M. Universiti Perubatan Negeri Moscow Pertama Sechenov, khusus "Perubatan Umum".
Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!