Betahistin-VERTEX

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Diubah suai terakhir: 2023-12-15 07:40

Nama Latin: Betahistine-VERTEX

Kod ATX: N07CA01

Bahan aktif: betahistine (Betahistine)

Pengilang: JSC "VERTEX" (Rusia)

Penerangan dan kemas kini foto: 2020-11-06

Betahistin-VERTEX adalah ubat dengan kesan seperti histamin, yang diresepkan untuk rawatan penyakit radas vestibular.

Bentuk dan komposisi pelepasan

Ubat ini dihasilkan dalam bentuk tablet: hampir putih atau putih, silinder rata, bulat; Tablet 8 mg - tablet chamfered, 16 dan 24 mg - chamfered dan diberi skor (dos 8 dan 16 mg: dalam jalur lepuh 10, 15, 20 atau 30 pcs., Dalam kotak kadbod 1, 2, 3, 5 atau 6 pek 10 pcs., 2 atau 4 pek 15 pcs., 1, 2 atau 3 pek 20 pcs., 1 atau 2 pek 30 pcs.; Dos 24 mg: dalam jalur lepuh 10 atau 15 pcs., dalam kotak kadbod 1, 2, 3, 5 atau 6 pek 10 pcs., 2 atau 4 pek 15 pcs. Setiap kotak kadbod mengandungi arahan untuk penggunaan Betahistin-VERTEX).

1 tablet mengandungi:

bahan aktif: betahistine dihydrochloride - 8, 16 atau 24 mg;
komponen tambahan: koloid silikon dioksida, selulosa mikrokristal, asid sitrik monohidrat, laktosa monohidrat, kalsium stearat, talc.

Sifat farmakologi

Farmakodinamik

Mekanisme tindakan betahistin tidak difahami sepenuhnya. Terdapat beberapa hipotesis saintifik yang dikemukakan di bawah, yang telah disahkan dalam proses kajian praklinikal dan klinikal:

Kesan pada sistem histaminergic: betahistine adalah salah satu daripada agonis separa H ₁ -histamine dan antagonis H ₃ -histamine reseptor (H ₃ -receptors) nukleus vestibular sistem saraf pusat (CNS) dan pameran aktiviti tidak penting ke arah H ₂ -histamine reseptor (Penerima H ₂). Dadah menggalakkan peningkatan dalam metabolisme histamin dan dilepaskan akibat daripada perencatan presynaptic H ₃ reseptor dan penurunan jumlah H ₃ reseptor.
Peningkatan aliran darah di kawasan koklea dan di seluruh otak: kajian haiwan menunjukkan peningkatan peredaran darah di stria vaskular di dalam saluran koklea kerana kesan santai pada sfinkter pra-kapilari saluran telinga dalam. Juga didapati bahawa ubat tersebut meningkatkan aliran darah otak pada manusia.
Memfasilitasi proses pampasan pusat vestibular: pada haiwan setelah neuroektomi vestibular unilateral, ubat itu mengaktifkan pemulihan fungsi vestibular, memfasilitasi, sebagai akibat dari pertengkaran dengan reseptor H ₃, percepatan dan fasilitasi pampasan vestibular pusat. Pada manusia, selepas neuroektomi, penggunaan betahistin juga menyebabkan penurunan dalam tempoh pemulihan fungsi vestibular.
Pengujaan neuron di nukleus vestibular: ubat bergantung kepada dos yang mungkin mempengaruhi penjanaan potensi tindakan pada neuron inti vestibular, baik di bahagian tengah dan lateral. Menurut data kajian praklinikal, betahistin, kerana sifat farmakodinamiknya, menunjukkan kesan terapeutik positif terhadap fungsi sistem vestibular haiwan. Keberkesanan ubat ini ditetapkan pada pesakit dengan sindrom Meniere dan pening vestibular, yang ditunjukkan oleh penurunan frekuensi dan keparahan pening.

Farmakokinetik

Selepas pemberian oral, betahistin diserap sepenuhnya ke saluran gastrousus (GIT). Pengambilan serentak dengan makanan mengurangkan penyerapan zat aktif, tetapi pada masa yang sama penyerapan totalnya sama apabila diambil semasa perut kosong dan bersama makanan.

Ejen tersebut mengikat protein plasma darah kurang dari 5%, kepekatan plasma puncak dicatat 1 jam selepas pemberian. Transformasi metabolik ubat dengan cepat dan hampir sepenuhnya berlaku di hati dengan pembentukan dimethylbetahistine dan 2-pyridylacetic acid (turunan utama), kedua-dua metabolit tidak aktif secara farmakologi.

Selama 24 jam dalam bentuk asid 2-piridilasetat, 85-90% bahan tersebut disingkirkan oleh buah pinggang. Betahistine dan dimethylbetahistine secara tidak langsung mengalami penghapusan buah pinggang. Hanya sebilangan kecil bahan asas dan turunannya diekskresikan oleh usus. Separuh hayat adalah 3-4 jam. Dengan pemberian betahistin oral pada dos 8-48 mg, kadar perkumuhan tetap berterusan, yang menunjukkan linearitas farmakokinetik ubat.

Petunjuk untuk digunakan

pening vestibular (vertigo) pelbagai genesis - terapi simptomatik dan pencegahan;
Sindrom Meniere, dicirikan oleh pening (dengan loya dan muntah), tinnitus dan gangguan pendengaran - terapi.

Kontraindikasi

Mutlak:

kekurangan laktase, malabsorpsi glukosa-galaktosa, intoleransi laktosa;
pheochromocytoma;
kehamilan dan penyusuan;
umur sehingga 18 tahun;
hipersensitiviti terhadap sebarang komponen tablet Betahistin-VERTEX.

Relatif (terapi harus dilakukan dengan berhati-hati):

asma bronkial;
ulser peptik dan 12 ulser duodenum (termasuk sejarah).

Betahistin-VERTEX, arahan penggunaan: kaedah dan dos

Betahistine-VERTEX diambil secara lisan. Tablet harus ditelan keseluruhan, tanpa mengunyah, dan dibasuh dengan sedikit air.

Dos harian ubat boleh berbeza-beza antara 24 hingga 48 mg dan bergantung pada dosnya:

8 mg: 3 kali / hari, 1-2 pcs.;
16 mg: 3 kali / hari, ½ - 1 pc.;
24 mg: 2 kali / hari, 1 pc.

Dos harian maksimum tidak boleh melebihi 48 mg. Doktor menetapkan dos ubat dan kursus secara individu, dengan mengambil kira tindak balas pesakit terhadap terapi. Jalan rawatannya panjang.

Dalam beberapa kes, peningkatan diperhatikan beberapa minggu selepas permulaan Betahistine-VERTEX. Kadang-kadang hasil terbaik diperhatikan setelah beberapa bulan menjalani terapi berterusan.

Orang tua, serta pesakit yang mengalami gangguan fungsi ginjal dan / atau hati, tidak perlu menyesuaikan dos Betahistine-VERTEX.

Kesan sampingan

kulit: kekerapannya belum diketahui - gatal-gatal, kemerahan, ruam kulit, urtikaria;
CNS: kerap - sakit kepala;
sistem imun: kekerapan tidak ditetapkan - reaksi hipersensitiviti, termasuk angioedema, reaksi anafilaksis;
sistem pencernaan: sering - dispepsia, mual; kekerapan tidak ditetapkan - kembung, sakit di saluran gastrousus, muntah.

Overdosis

Gejala utama overdosis Betahistine-VERTEX, bergantung pada dos yang diambil, termasuk:

dos di bawah 640 mg: mengantuk, mual, sakit perut;
dos melebihi 640 mg (atau bersama dengan ubat lain): kejang, komplikasi dari jantung dan paru-paru.

Sekiranya disyaki keracunan, lavage gastrik dilakukan, karbon aktif ditetapkan dan rawatan simptomatik ditetapkan.

arahan khas

Pada asasnya, kesan terapi betahistin telah direkodkan pada awal kursus, tetapi kadang-kadang dapat diperhatikan secara beransur-ansur selama beberapa minggu kemasukan. Dalam beberapa kes, kesan stabil dapat dicapai setelah beberapa bulan menjalani terapi.

Sekiranya terdapat hipotensi arteri, penggunaan tablet Betahistin-VERTEX diperlukan dengan berhati-hati dan di bawah pengawasan perubatan.

Pengaruh terhadap kemampuan memandu kenderaan dan mekanisme yang kompleks

Menurut hasil kajian klinikal, betahistin tidak berpengaruh atau tidak signifikan terhadap kemampuan memandu kenderaan atau bekerja dengan peralatan yang kompleks. Walau bagaimanapun, ubat ini disyorkan untuk rawatan simptomatik pening vestibular dan rawatan sindrom Meniere, yang dicirikan oleh kehadiran tinnitus, kehilangan pendengaran dan pening. Keadaan ini boleh memberi kesan negatif kepada keupayaan untuk berkonsentrasi dan kelajuan reaksi psikomotor.

Permohonan semasa mengandung dan menyusui

Ibu menyusu dan wanita hamil tidak diresepkan Betahistin-VERTEX kerana data yang tidak mencukupi mengenai keselamatan pemberiannya semasa kehamilan dan menyusui. Sekiranya kehamilan berlaku dalam tempoh terapi, ubat mesti dihentikan.

Tidak diketahui sama ada agen tersebut diekskresikan dalam susu ibu. Sekiranya penggunaan betahistin diperlukan semasa penyusuan, anak harus dipindahkan ke makanan buatan.

Penggunaan pediatrik

Bagi kanak-kanak dan remaja di bawah usia 18 tahun, terapi ubat dikontraindikasikan, kerana keselamatan dan keberkesanan penggunaannya dalam kategori pesakit ini belum terbukti.

Interaksi dadah

Kajian in vivo mengenai interaksi betahistin dengan ubat / ubat lain belum dijalankan. Mengingat data in vitro, ubat tersebut mungkin tidak mempunyai keupayaan untuk menghalang aktiviti isoenzim sitokrom P ₄₅₀.

Dalam hal penggunaan digabungkan dengan penghalang H ₁ reseptor -histamine, penurunan kesan terapi betahistine boleh diperhatikan.

Kajian in vitro menunjukkan bahawa perencat monoamine oxidase (MAOI), termasuk MAOI selektif subtipe B, menekan metabolisme ubat, yang dapat menyebabkan peningkatan kepekatan plasmanya.

Analog

Analisis Betagistin-VERTEX adalah Betagistin, Betaver, Betagistin Medisorb, Betagistin Canon, Betaserk, Betagistin-Akrikhin, Vestikap, Betacsentrin, Westinorm-NEO, Tagista.

Terma dan syarat penyimpanan

Simpan pada suhu tidak melebihi 25 ° C di tempat yang dilindungi dari cahaya dan jauh dari jangkauan kanak-kanak.

Jangka hayat adalah 2 tahun.

Syarat pengeluaran dari farmasi

Dikeluarkan oleh preskripsi.

Ulasan mengenai Betagistine-VERTEX

Ulasan mengenai Betahistine-VERTEX kebanyakannya positif. Pesakit memperhatikan bahawa ubat itu menghilangkan pening, dan juga mencegah perkembangannya, melegakan tinitus, dan memperbaiki keadaan umum. Namun, untuk mencapai hasil yang diinginkan, banyak yang menasihati untuk menjalani terapi yang panjang, kerana Betahistine-VERTEX mempunyai kesan kumulatif dan kesannya muncul pada setiap orang dengan cara yang berbeza.

Dalam beberapa kes, mereka menunjukkan tidak adanya hasil positif yang stabil setelah rawatan, kerana hanya peningkatan sementara dicatat. Kadang-kadang terdapat aduan mengenai perkembangan kesan sampingan dari saluran gastrousus.

Harga untuk Betagistin-VERTEX di farmasi

Harga purata untuk Betagistin-VERTEX, dalam bentuk tablet, adalah:

dos 8 mg - 140 rubel. untuk 30 pcs.;
dos 16 mg - 240 rubel. untuk 30 pcs.;
dos 24 mg - 270 rubel. untuk 20 pcs. dan 550 rubel. untuk 60 pcs.

Anna Kozlova Wartawan perubatan Mengenai pengarang

Pendidikan: Universiti Perubatan Negeri Rostov, khusus "Perubatan Umum".

Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!