Bilumid - Arahan Penggunaan, Harga, Ulasan, Analog Tablet

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Diubah suai terakhir: 2023-12-15 07:40

Bilumid

Bilumid: arahan penggunaan dan ulasan

1. 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. 2. Sifat farmakologi
3. 3. Petunjuk untuk digunakan
4. 4. Kontraindikasi
5. 5. Kaedah penggunaan dan dos
6. 6. Kesan sampingan
7. 7. Overdosis
8. 8. Arahan khas
9. 9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
10. 10. Gunakan pada masa kanak-kanak
11. 11. Sekiranya fungsi buah pinggang terjejas
12. 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
13. 13. Penggunaan pada orang tua
14. 14. Interaksi ubat
15. 15. Analog
16. 16. Terma dan syarat penyimpanan
17. 17. Syarat pengeluaran dari farmasi
18. 18. Ulasan
19. 19. Harga di farmasi

Nama Latin: Bilumide

Kod ATX: L02BB03

Bahan aktif: bicalutamide (Bicalutamide)

Pengilang: OJSC "Veropharm" (Rusia)

Penerangan dan kemas kini foto: 2020-16-06

Bilumid adalah ubat antiandrogenik bukan steroid untuk terapi hormon neoplasma ganas pada kelenjar prostat pada lelaki.

Bentuk dan komposisi pelepasan

Bentuk dos - tablet bersalut filem: bulat, biconvex, dua lapisan menonjol dalam keratan rentas - shell filem kuning dan inti putih hingga hampir putih (dalam jalur lepuh 7, 10 atau 14 pcs.; Dalam kotak kadbod 4 bungkus 7 pcs., 3 bungkus 10 pcs. Atau 2 bungkus 14 pcs. Dan arahan penggunaan ubat; dalam tin bahan polimerik, 28 pcs., Dalam bungkusan kadbod 1 tin dan arahan penggunaan Bilumid).

Komposisi untuk 1 tablet (50/150 mg):

• bahan aktif: bicalutamide - 50 atau 150 mg;
• eksipien: pati kentang - 30.8 / 92.4 mg; gula susu (laktosa monohidrat) - 55.7 / 167.1 mg; MCC (selulosa mikrokristal) - 8/24 mg; polyvinylpyrrolidone (povidone) - 8/24 mg; pati natrium karboksimetil (primogel) - 4.8 / 14.4 mg; magnesium stearat - 1.6 / 4.8 mg; aerosil (koloid silikon dioksida) - 1.1 / 3.3 mg;
• shell filem: polyvinylpyrrolidone (povidone) - 1.35 / 4.05 mg; hidroksipropil metilselulosa (hypromellose) - 2.15 / 6.45 mg; polysorbate 80 (tween 80) - 0,45 / 1,35 mg; titanium dioksida - 0.4 / 1.2 mg; talc - 0,6 / 1,8 mg; pewarna quinoline kuning (E104) - 0,05 / 0,15 mg.

Sifat farmakologi

Farmakodinamik

Bahan aktif Bilumid - bicalutamide, adalah campuran racemik di mana (R) -enantiomernya mempunyai aktiviti antiandrogenik bukan steroid. Bahan ini tidak menunjukkan kesan endokrin yang lain.

Dengan mengikat reseptor androgen, tetapi tidak mengaktifkan ekspresi gen, bicalutamide menghalang kesan merangsang androgen, yang mengakibatkan kemerosotan tumor ganas prostat.

Penghentian bicalutamide pada beberapa pesakit boleh menyebabkan perkembangan sindrom penarikan antiandrogen klinikal.

Farmakokinetik

Bicalutamide diserap dengan cepat dan sepenuhnya dari saluran pencernaan selepas pemberian oral. Pengambilan makanan tidak mempengaruhi penyerapannya. Penggunaan Bilumid setiap hari pada dos 50 mg memastikan kepekatan keseimbangan (R) -enantiomer dalam plasma pada tahap ~ 9 μg / ml, pada dos 150 mg - pada tahap ~ 22 μg / ml. Proporsi aktif (R) -enantiomer, tertakluk kepada kepekatan keseimbangan zat dalam plasma, adalah hingga 99% dari semua enantiom yang beredar dalam darah.

Pengikatan protein plasma tinggi: campuran racemik - pada 96%, (R) - enantiomer - 99,6%.

Bicalutamide menjalani metabolisme hepatik secara intensif melalui pengoksidaan untuk membentuk konjugat dengan asid glukuronik. Metabolit diekskresikan dalam bahagian yang hampir sama oleh buah pinggang dan usus.

Oleh kerana separuh hayat (R) -enantiomer adalah sekitar 7 hari, (S) -enantiomer dikeluarkan dari badan dengan lebih cepat. Pengambilan bicalutamide setiap hari kira-kira 10 kali ganda meningkatkan kepekatan keseimbangan (R) -enantiomer dalam plasma darah kerana jangka hayat yang panjang. Ciri farmakokinetik bahan ini membolehkan anda mengambil Bilumid 1 kali sehari.

Ciri-ciri farmakokinetik (R) -enantiomer tidak dipengaruhi oleh usia pesakit, keadaan fungsi ginjal dan disfungsi hepatik ringan / sederhana.

Terdapat bukti bahawa dalam disfungsi hati yang teruk, penghapusan (R) -enantiomer dari plasma melambatkan.

Petunjuk untuk digunakan

• barah prostat maju (barah prostat) - dalam kombinasi dengan analog hormon pelepasan gonadotropin (GnRH) atau pengebirian pembedahan;
• barah prostat maju tempatan (tahap T3 - T4, mana-mana N, M0; tahap T1 - T2, N +, M0) - sebagai ubat untuk rawatan monoterapi atau tambahan selain prostatektomi radikal atau radioterapi;
• barah prostat bukan metastatik tempatan - apabila pengebirian pembedahan dan / atau campur tangan perubatan lain tidak dapat dilaksanakan atau tidak dapat diterima.

Kontraindikasi

Mutlak:

• hipolaktasia, kekurangan laktase, malabsorpsi glukosa-galaktosa;
• penggunaan serentak dengan astemizole, terfenadine, cisapride;
• kanak-kanak dan remaja sehingga 18 tahun;
• hipersensitiviti terhadap bicalutamide atau komponen tambahan ubat.

Bilumid tidak diresepkan untuk pesakit wanita.

Ubat ini digunakan dengan berhati-hati dalam kes berikut:

• pelanggaran fungsi hepatik keparahan sederhana / teruk;
• kehadiran faktor risiko untuk memanjangkan selang QT, penggunaan ubat secara serentak yang memanjangkan selang QT;
• penggunaan siklosporin bersamaan; BMCC (penyekat saluran kalsium perlahan); ubat-ubatan yang menghalang pengoksidaan mikrosom (cimetidine, ketoconazole); ubat-ubatan dimetabolisme terutamanya dengan penyertaan isoenzim CYP3A4.

Bilumid, arahan penggunaan: kaedah dan dos

Tablet Bilumid bertujuan untuk pentadbiran lisan.

Rejimen dos yang disyorkan untuk orang dewasa dan lelaki tua:

• barah prostat biasa (dalam kombinasi dengan penggunaan analog GnRH atau pengebirian pembedahan): 50 mg (1 tablet) sekali sehari. Terapi bermula pada masa yang sama dengan permulaan analog GnRH atau sejurus selepas pengebirian pembedahan;
• barah prostat maju tempatan: 150 mg (1 tablet 150 mg atau 3 tablet 50 mg) 1 kali sehari. Perjalanan terapi adalah panjang, ubat ini diambil sekurang-kurangnya 2 tahun. Sekiranya gejala perkembangan penyakit muncul, kursus harus diselesaikan.

Kesan sampingan

Kesan sampingan yang timbul semasa mengambil tablet Bilumid pada dos 50 mg:

• sangat kerap (10% atau lebih): asthenia, anemia, kelembutan payudara, ginekomastia (ia boleh berlanjutan walaupun selepas terapi berakhir, terutamanya dengan penggunaan bicalutamide yang berpanjangan), ruam;
• selalunya (sekurang-kurangnya 1%, tetapi kurang dari 10%): anemia *, kilat *, pening *, mual *, sakit perut *, sembelit *, hematuria *, edema *, hepatotoksisitas, peningkatan sementara dalam aktiviti transaminase hepatik, penyakit kuning (perubahan fungsi hepatik ini dalam kes-kes yang jarang dinilai dianggap serius, lebih sering ia bersifat sementara, hilang sepenuhnya atau melemahkan dengan berlanjutan kursus atau setelah penghentian terapi), penurunan libido, penurunan selera makan, kemurungan, mengantuk, perut kembung, dispepsia, alopecia atau hirsutism (pemulihan pertumbuhan rambut), pruritus, kulit kering, disfungsi ereksi, kenaikan berat badan, sakit dada, pemanjangan selang QT, kegagalan jantung **, infark miokard (terdapat laporan kes-kes yang membawa maut) **;
• jarang (tidak kurang dari 0,01%, tetapi kurang dari 0,1%): reaksi hipersensitiviti, urtikaria, angioedema, penyakit paru-paru interstitial (terdapat laporan kes-kes yang membawa maut), reaksi fotosensitiviti **;
• sangat jarang berlaku (kurang dari 0,01%): kegagalan hati (terdapat laporan kes-kes yang membawa maut).

Catatan

* Selalunya, reaksi buruk diperhatikan dalam kes gabungan gabungan analog bicalutamide dan GnRH.

** Reaksi buruk diperhatikan dengan monoterapi bicalutamide.

Kesan sampingan yang timbul semasa mengambil tablet Bilumid pada dos 150 mg:

• sangat kerap (10% atau lebih): asthenia, kelembutan payudara, ginekomastia (ia boleh berlanjutan walaupun selepas terapi berakhir, terutamanya dengan penggunaan bicalutamide yang berpanjangan), ruam kulit;
• selalunya (sekurang-kurangnya 1% tetapi kurang dari 10%): anoreksia, kemurungan, pening, mengantuk, gatal-gatal, kilat panas, sembelit, sakit perut, dispepsia, kembung perut, alopecia atau hirsutisme (pertumbuhan semula rambut), penurunan libido, disfungsi ereksi, bengkak, sakit dada, kenaikan berat badan, hepatotoksisitas, peningkatan aktiviti transaminase hepatik, penyakit kuning, selera makan terganggu, anemia;
• jarang (tidak kurang dari 0.1%, tetapi kurang dari 1%): reaksi hipersensitiviti, termasuk angioedema dan urtikaria, penyakit paru-paru interstitial (terdapat laporan kes-kes yang membawa maut) *;
• jarang (tidak kurang dari 0,01%, tetapi kurang dari 0,1%): reaksi fotosensitisasi, kegagalan hati (terdapat laporan kes-kes yang membawa maut) *.

Nota

* Berdasarkan data penyelidikan pasca pendaftaran.

Reaksi buruk seperti kolestasis, peningkatan aktiviti transaminase hepatik dan penyakit kuning, dalam kes yang jarang berlaku, dinilai serius. Lebih sering mereka sementara dan dengan berlanjutan kursus atau setelah pembatalan Bilumid hilang sepenuhnya atau keparahan mereka berkurang. Dalam kes yang sangat jarang berlaku, dengan latar belakang terapi dengan bicalutamide, kegagalan fungsi hati berkembang, bagaimanapun, hubungan kausal antara perkembangannya dan pengambilan ubat belum dapat dipercaya.

Overdosis

Kes-kes overdosis bicalutamide pada manusia belum dijelaskan.

Sekiranya disyaki keracunan dengan Bilumid, disarankan untuk melakukan rawatan simptomatik dan sokongan umum, sambil secara bersamaan memantau fungsi penting tubuh.

Dialisis tidak berkesan kerana bicalutamide hampir terikat dengan protein plasma dan tidak diekskresikan tidak berubah dalam air kencing. Penawar khusus untuk ubat itu tidak diketahui.

arahan khas

Dengan mengambil kira kemungkinan penurunan kadar perkumuhan bicalutamide dan kemungkinan pengumpulannya dalam tubuh pesakit dengan kekurangan hepatik, disarankan untuk secara berkala menilai fungsi hati dalam kategori pesakit ini. Sebilangan besar gangguan sistem hepatobiliari diperhatikan dalam enam bulan pertama setelah memulakan rawatan dengan bicalutamide.

Sekiranya berlakunya perkembangan penyakit dengan latar belakang peningkatan kadar PSA (antigen khusus prostat), penghentian terapi harus dipertimbangkan.

Pemantauan berkala terhadap prothrombin diperlukan semasa menetapkan Bilumid kepada pesakit yang menggunakan antikoagulan kumarin.

Penggunaan Bilumid secara serentak dengan ubat-ubatan yang dimetabolisme terutamanya dengan penyertaan CYP3A4 memerlukan berhati-hati, kerana bicalutamide mampu menghalang aktiviti isoenzim sitokrom P _{450 ini}.

Terapi antiandrogen boleh meningkatkan risiko pemanjangan QT. Sebelum menetapkan Bilumid, penilaian menyeluruh mengenai hubungan antara faedah rawatan dan risiko takikardia ventrikel jenis "pirouette" pada pesakit yang terdedah dengan faktor risiko yang diketahui untuk memanjangkan selang QT atau menggunakan ubat yang memperpanjang selang QT dilakukan.

Pengaruh terhadap kemampuan memandu kenderaan dan mekanisme yang kompleks

Bilumid tidak mempengaruhi kelajuan reaksi psikomotor dan kemampuan pesakit untuk meningkatkan tumpuan perhatian, yang diperlukan untuk memandu kenderaan atau melakukan aktiviti lain yang menimbulkan bahaya.

Permohonan semasa mengandung dan menyusui

Bilumid tidak diresepkan untuk pesakit wanita.

Penggunaan pediatrik

Penggunaan Bilumid dalam pediatrik adalah kontraindikasi.

Dengan gangguan fungsi buah pinggang

Pesakit dengan fungsi ginjal yang terganggu tidak memerlukan penyesuaian dos Bilumid.

Untuk pelanggaran fungsi hati

Penyesuaian dos Bicalutamide tidak diperlukan pada pesakit dengan gangguan hepatik ringan.

Sekiranya disfungsi hati yang sederhana / teruk, kemungkinan peningkatan pengumpulan bicalutamide, ubat harus diambil dengan berhati-hati.

Sekiranya terdapat perkembangan perubahan fungsi hati yang ketara, pengambilan tablet Bilumid harus dihentikan.

Gunakan pada orang tua

Tidak ada petunjuk khas untuk penggunaan Bilumid pada pesakit tua.

Interaksi dadah

Tidak ada data mengenai interaksi farmakodinamik atau farmakokinetik antara analog GnRH dan bicalutamide.

Secara in vitro, didapati bahawa (R) -enantiomer bicalutamide menghalang enzim sitokrom P ₄₅₀ 3A4, pada tahap yang lebih rendah mempengaruhi aktiviti enzim sitokrom P ₄₅₀ 2C9, 2C19 dan 2D6.

Kemungkinan keupayaan bicalutamide untuk berinteraksi dengan ubat lain belum dijumpai. Tetapi didapati bahawa ketika mengambil bicalutamide selama 4 minggu bersamaan dengan midazolam, kawasan di bawah keluk AUC yang terakhir meningkat sebanyak 80%.

Bilumid tidak sesuai dengan astemizole, terfenadine, cisapride.

Sekiranya perlu, pemberian bicalutamide dan siklosporin atau BMCC secara serentak, berhati-hati harus dilakukan. Mungkin perlu untuk mengurangkan dos ubat-ubatan ini, terutamanya dengan pengembangan atau peningkatan kesan sampingan yang tidak diingini. Pada awal penggunaan atau setelah pembatalan bicalutamide, pesakit perlu mengawal tahap siklosporin dalam plasma darah dan memantau keadaan klinikal dengan teliti.

Penggunaan bicalutamide dalam kombinasi dengan penghambat pengoksidaan mikrosom, seperti cimetidine atau ketoconazole, dapat meningkatkan kandungan plasmanya, dan juga, mungkin, menyebabkan peningkatan kejadian reaksi buruk negatif.

Menunjukkan persaingan untuk hubungan dengan protein, bicalutamide, apabila digunakan serentak dengan antikoagulan kumarin, misalnya, warfarin, meningkatkan kesannya.

Semasa menjalankan terapi antiandrogenik, risiko pemanjangan selang QT meningkat, dan oleh itu, penjagaan mesti diambil ketika menggunakan Bilumid secara serentak dengan ubat-ubatan yang menyebabkan pemanjangan selang QT, atau ubat-ubatan yang mendorong perkembangan takikardia ventrikel jenis "pirouette". Ini termasuk antiaritmia kelas IA (quinidine, disopyramide), kelas III (amiodarone, dofetilide, ibutilide, sotalol), moxifloxacin, methadone, antipsikotik, dll.

Analog

Analog Bilumid adalah Androblock, Balutar, Bikalutera, Bicalutamide, Bikalutamid-Sigardis, Bikalutamid-Teva, Bikaprost, Bikana, Casodex, Kalumid, dll.

Terma dan syarat penyimpanan

Simpan pada suhu tidak melebihi 25 ° C. Jauhkan dari jangkauan kanak-kanak.

Jangka hayat adalah 5 tahun.

Syarat pengeluaran dari farmasi

Dikeluarkan oleh preskripsi.

Ulasan mengenai Bilumid

Beberapa ulasan mengenai Bilumid positif. Lelaki yang mengambil ubat itu memperhatikan keberkesanannya dalam monoterapi dan sebagai sebahagian daripada rawatan kompleks untuk kanser prostat. Pada masa yang sama, mereka menekankan pentingnya merujuk kepada pakar dan memulakan rawatan pada peringkat awal penyakit ini.

Harga untuk Bilumid di farmasi

Anggaran harga untuk Bilumid, tablet bersalut filem:

• dos 50 mg: 30 pcs. dalam pakej - 1550-2111 rubel;
• dos 150 mg: 28 pcs. dalam bungkusan - 2785-3798 rubel.

Anna Kozlova Wartawan perubatan Mengenai pengarang

Pendidikan: Universiti Perubatan Negeri Rostov, khusus "Perubatan Umum".

Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!