Valacyclovir
Valacyclovir: arahan penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologi
- 3. Petunjuk untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Kaedah penggunaan dan dos
- 6. Kesan sampingan
- 7. Overdosis
- 8. Arahan khas
- 9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
- 10. Gunakan pada masa kanak-kanak
- 11. Sekiranya fungsi buah pinggang terjejas
- 12. Penggunaan pada orang tua
- 13. Interaksi ubat
- 14. Analog
- 15. Terma dan syarat penyimpanan
- 16. Syarat pengeluaran dari farmasi
- 17. Ulasan
- 18. Harga di farmasi
Nama Latin: Valacyclovir
Kod ATX: J05AB11
Bahan aktif: valacyclovir (valaciclovir)
Pengeluar: Ozone, LLC (Rusia), Teknologi Dadah (Rusia), Sintez, OJSC (Rusia), Izvarino Pharma, LLC (Rusia)
Penerangan dan foto dikemas kini: 28.08.
Harga di farmasi: dari 287 rubel.
Beli
Valacyclovir adalah ubat antivirus.
Bentuk dan komposisi pelepasan
Valacyclovir tersedia dalam bentuk tablet bersalut filem: oval biconvex, inti dan cangkang hampir putih atau putih, 1000 mg tablet mempunyai risiko membahagi di satu sisi (7, 10, 28 atau 30 keping dalam jalur lepuh, dalam kotak kadbod 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 atau 10 pek; 7, 10, 20, 28, 30, 40, 42, 50, 60 atau 100 buah. kotak kadbod dengan 1 tin; setiap kotak juga mengandungi arahan untuk penggunaan Valacyclovir).
1 tablet mengandungi:
- bahan aktif: valacyclovir hydrochloride - 556.2 mg atau 1112.4 mg, yang sesuai dengan kandungan valacyclovir 500 mg atau 1000 mg;
- komponen tambahan: povidone K25, selulosa mikrokristal, magnesium stearat;
- komposisi cengkerang: titanium dioksida, macrogol 4000, hypromellose.
Sifat farmakologi
Farmakodinamik
Valacyclovir adalah agen antivirus. Ia adalah ester L-valine acyclovir, analog nukleotida purin (guanine), perencat spesifik DNA polimerase (polimerase asid deoksiribonukleik) virus herpes. Menyekat biosintesis DNA virus dan replikasi virus.
Bahan dalam tubuh manusia di bawah pengaruh enzim valacyclovir hidrolase diubah dengan cepat dan sepenuhnya menjadi acyclovir dan L-valine. Asfilovir trifosfat aktif terbentuk dari asiklovir sebagai hasil fosforilasi, yang mampu menekan polimerase DNA virus secara kompetitif.
Tahap pertama fosforilasi dilakukan di bawah pengaruh enzim khusus virus (untuk Varicella zoster, Herpes simplex, virus Epstein-Barr - virus thymidine kinase, yang hanya terdapat pada sel yang dijangkiti virus). Selektiviti ubat untuk sitomegalovirus disebabkan oleh fakta bahawa fosforilasi hingga tahap tertentu dimediasi oleh produk gen fosfotransferase UL97.
Bahan ini aktif melawan sitomegalovirus, virus Herpes simplex jenis 1 dan 2, Varicella zoster, Epstein-Barr dan virus herpesvirus jenis 6.
Farmakokinetik
Valacyclovir sangat diserap. Bahan ini cepat dan hampir sepenuhnya diubah menjadi acyclovir dan L-valine.
Apabila 1 g valacyclovir diambil, ketersediaan bio asiklovir adalah 54% (3-5 kali lebih tinggi daripada selepas pemberian oral asiklovir).
Setelah mengambil 3 g valacyclovir 4 kali sehari, nilai AUC (kawasan di bawah kurva masa konsentrasi) kira-kira sama dengan AUC acyclovir apabila diberikan secara intravena pada dos 5 mg setiap 8 jam.
C max (kepekatan plasma maksimum) setelah pengambilan 1 g bahan adalah 15 hingga 25 μmol / ml, masa untuk mencapainya adalah dalam lingkungan 1.6-2.1 jam; valacyclovir yang tidak dimetabolisme tidak dikesan dalam plasma selepas 3 jam. Tahap pengikatan protein plasma: valacyclovir - 13-18%, asiklovir - 9-33%.
Acyclovir diedarkan secara meluas dalam cairan dan tisu badan, termasuk dalam cairan herpetic vesikel, otak, hati, ginjal, paru-paru, usus, limpa, otot, rahim, membran mukus dan rembesan vagina, air mani, lakrimal, amniotik dan cecair serebrospinal … Kepekatan tertinggi terdapat di buah pinggang, usus dan hati. Bahan tersebut melalui plasenta dan masuk ke dalam susu ibu.
T 1/2 (separuh hayat) valacyclovir - kurang dari 30 minit, asiklovir - dari 2.5 hingga 3.3 jam, pada pesakit dengan kegagalan buah pinggang peringkat akhir - 14 jam, pada pesakit tua (65 hingga 83 tahun) - dari 3.3 hingga 3.7 jam.
Ekskresi dilakukan oleh buah pinggang (45.6%), terutamanya sebagai asiklovir dan metabolitnya (9-karboksimetoksimetilguanin), kurang dari 1% diekskresikan tidak berubah, juga melalui usus (47.12%) selama 96 jam.
Petunjuk untuk digunakan
Bagi pesakit yang berusia lebih dari 12 tahun, penggunaan Valacyclovir ditunjukkan:
- rawatan dan pencegahan (termasuk pada orang dewasa dengan kekurangan imun) penyakit berjangkit pada membran mukus dan kulit yang disebabkan oleh virus herpes simplex [termasuk herpes labialis (Herpes labialis) dan herpes genital yang baru didiagnosis atau berulang (Herpes genitalis)];
- pencegahan patologi berjangkit selepas pemindahan organ parenchymal;
- pencegahan jangkitan sitomegalovirus.
Di samping itu, hanya orang dewasa yang diberi pil untuk rawatan herpes zoster (Herpes zoster), termasuk herpes zoster oftalmik.
Kontraindikasi
- Jangkitan HIV dengan jumlah CD4 dan limfosit kurang dari 100 dalam 1 μl;
- berumur hingga 12 tahun (apabila diresepkan untuk pencegahan jangkitan yang disebabkan oleh sitomegalovirus, dan penyakit selepas pemindahan organ padat);
- umur sehingga 18 tahun (apabila ditetapkan untuk semua petunjuk lain; kerana data klinikal tidak mencukupi);
- hipersensitiviti terhadap komponen asiklovir atau ubat.
Tablet valacyclovir harus diambil dengan berhati-hati jika terdapat risiko dehidrasi, kegagalan buah pinggang, penggunaan ubat nefrotoksik bersamaan, semasa kehamilan dan penyusuan, pada usia tua, pada pesakit dengan bentuk jangkitan HIV yang dinyatakan secara klinikal.
Valacyclovir, arahan penggunaan: kaedah dan dos
Tablet valacyclovir diambil secara oral dengan air, tanpa mengira makanannya.
Dos yang disyorkan:
- rawatan jangkitan pada kulit dan selaput lendir yang disebabkan oleh virus herpes simplex: 500 mg 2 kali sehari. Sekiranya kambuh - dalam 3 atau 5 hari, jika berlaku herpes primer - jangka masa kursus harus dilanjutkan hingga 10 hari. Sekiranya kambuh, perlu mengambil ubat dalam tempoh prodromal atau dari saat tanda-tanda pertama penyakit muncul. Sebagai alternatif, dalam rawatan herpes labial, dos berganda 2000 mg selama 1 hari dengan selang waktu sekurang-kurangnya 6 jam dianggap berkesan;
- penindasan atau pencegahan berulang jangkitan pada kulit dan selaput lendir yang disebabkan oleh virus herpes simplex (termasuk orang dewasa dengan kekurangan imun): pesakit yang tidak kompeten - 500 mg 1 kali sehari, orang dewasa dengan kekurangan imun - 500 mg 2 kali sehari. Tempoh kursus adalah 6-12 bulan, maka perlu untuk menilai keberkesanan terapi;
- pencegahan jangkitan dan penyakit sitomegalovirus selepas pemindahan (transplantasi) organ parenkim: 2000 mg 4 kali sehari, jangka masa rawatan adalah 3 bulan atau lebih. Ubat itu harus diambil sebaik sahaja selepas pemindahan. Dos harus dikurangkan dengan mengambil kira pelepasan kreatinin;
- rawatan herpes zoster (Herpes zoster) dan herpes zoster oftalmik pada pesakit dewasa: 1000 mg 3 kali sehari, kursus - 7 hari.
Pada pesakit dengan fungsi ginjal yang terganggu, penyesuaian dos diperlukan.
Rejimen dos untuk pesakit dengan gangguan ginjal yang teruk bergantung pada pelepasan kreatinin (CC):
- terapi herpes zoster dan herpes zoster pada pesakit dewasa yang tidak kompeten: CC 50 ml / min dan lebih tinggi - 1000 mg 3 kali sehari, CC 30-49 ml / min - 1000 mg 2 kali sehari, CC 10-29 ml / min - 1000 mg sekali sehari, CC kurang daripada 10 ml / min - 500 mg sekali sehari;
- terapi herpes simplex virus pada pesakit yang tidak kompeten berusia lebih dari 12 tahun: CC 30 ml / min dan ke atas - 500 mg 2 kali sehari, CC hingga 30 ml / min - 500 mg sekali sehari;
- terapi herpes labial pada pesakit yang tidak kompeten: CC 50 ml / min dan lebih tinggi - 2000 mg 2 kali sehari, CC 30-49 ml / min - 1000 mg 2 kali sehari, CC 10-29 ml / min - 500 mg 2 kali sehari, CC hingga 10 ml / min - 500 mg sekali sehari;
- pencegahan (penindasan) herpes simplex virus pada pesakit yang tidak kompeten berumur 12 tahun ke atas: CC 30 ml / min dan ke atas - 500 mg sekali sehari, CC hingga 30 ml / min - 500 mg sekali setiap dua hari;
- pencegahan (penindasan) herpes simplex virus pada orang dewasa dengan kekurangan imun: CC 30 ml / min - 500 mg 2 kali sehari, CC hingga 30 ml / min - 500 mg sekali sehari;
- pencegahan jangkitan sitomegalovirus: CC hingga 75 ml / min - 2000 mg 4 kali sehari, CC 50-75 ml / min - 1500 mg 4 kali sehari, CC 25-50 ml / min - 1500 mg 3 kali sehari, CC 10-25 ml / min - 1500 mg 2 kali sehari, CC hingga 10 ml / min atau dengan hemodialisis - 1500 mg sekali sehari. Tablet diambil selepas prosedur hemodialisis.
Pesakit perlu memastikan pemeliharaan keseimbangan air dan elektrolit yang mencukupi.
Dengan sirosis hati dengan keparahan ringan dan sederhana pada pesakit dewasa (dengan fungsi hati sintetik yang diawetkan), adalah mungkin untuk menetapkan ubat dalam dos 1000 mg sekali sehari.
Kesan sampingan
- pada bahagian jiwa dan sistem saraf: sering - sakit kepala; jarang - kekeliruan, pening, kemurungan kesedaran, halusinasi; sangat jarang - gejala psikotik, pergolakan, gegaran, ensefalopati, ataksia, disartria, sawan, koma;
- dari saluran gastrousus: sering - loya; jarang - muntah, ketidakselesaan perut, cirit-birit;
- dari sistem imun: jarang - anafilaksis;
- dari sistem darah dan organ hematopoietik: sangat jarang - trombositopenia, leukopenia (lebih kerap berlatarbelakangkan penurunan imuniti);
- dari sistem pernafasan: jarang - sesak nafas;
- pada bahagian sistem hepatobiliari: sangat jarang - pelanggaran ujian hati yang berfungsi secara terbalik;
- dari sistem kencing: jarang - hematuria (biasanya dengan gangguan patologi buah pinggang); jarang - gangguan fungsi buah pinggang; sangat jarang - kolik buah pinggang, kegagalan buah pinggang akut; kemungkinan - pengumpulan kristal ubat dalam lumen tubulus ginjal;
- reaksi dermatologi: jarang - ruam kulit, kepekaan fotosensitif; jarang - gatal; sangat jarang - urtikaria, angioedema;
- yang lain: dengan latar belakang terapi jangka panjang dalam dos yang tinggi (pesakit dengan jangkitan HIV) - kegagalan buah pinggang, anemia hemolitik mikroangiopatik, trombositopenia (tahap kesan ubat belum diketahui).
Overdosis
Gejala utama: muntah, mual, kegagalan buah pinggang akut, gangguan neurologi (termasuk halusinasi, kekeliruan, kemurungan kesedaran, pergolakan, koma). Dalam kebanyakan kes, perkembangan keadaan seperti itu diperhatikan dengan gangguan fungsi ginjal dan pada pesakit tua yang menerima dos valacyclovir yang disyorkan berulang, yang dikaitkan dengan ketidakpatuhan terhadap rejimen dos.
Terapi: keadaan pesakit harus dipantau dengan teliti. Penghapusan asiklovir dari darah banyak difasilitasi oleh hemodialisis; ia boleh dianggap sebagai kaedah pilihan dalam rawatan overdosis asiklovir.
arahan khas
Rawatan dengan Valacyclovir harus dilakukan di bawah pengawasan yang ketat dari doktor, ini akan memungkinkan untuk menentukan perkembangan kesan yang tidak diingini dan mengambil langkah-langkah yang mencukupi.
Penggunaan valacyclovir sejak tanda-tanda kambuh pertama muncul mungkin mempunyai kesan terapeutik yang lebih besar dan akan mengelakkan perkembangan lesi yang disebabkan oleh virus herpes simplex. Gejala herpes labial termasuk gatal, kesemutan, dan pembakaran.
Untuk mencegah perkembangan dehidrasi, selama mengambil pil, perlu minum cukup banyak cecair, terutama untuk pasien tua.
Penentuan pelepasan kreatinin secara berkala, terutamanya setelah pemindahan organ atau penggabungan, memungkinkan penyesuaian dos valacyclovir yang mencukupi dan mengurangkan risiko kesan buruk pada fungsi ginjal.
Sekiranya terdapat gejala herpes genital, hubungan seksual tanpa kaedah kontrasepsi penghalang yang boleh dipercayai dikontraindikasikan, bahkan dengan latar belakang terapi antivirus.
Pengaruh terhadap kemampuan memandu kenderaan dan mekanisme yang kompleks
Mengambil valacyclovir dalam dos yang tinggi sering menyebabkan perkembangan kesan sampingan, terutama dari sistem saraf, oleh itu, semasa tempoh rawatan, disarankan untuk berhati-hati ketika memandu.
Permohonan semasa mengandung dan menyusui
Valacyclovir semasa kehamilan / penyusuan diresepkan dengan berhati-hati setelah menilai nisbah manfaat yang diharapkan dengan risiko yang mungkin.
Menurut catatan pendaftaran mengenai hasil kehamilan pada wanita yang mengambil Valacyclovir dan ubat lain yang mengandung acyclovir, tidak ada peningkatan jumlah kecacatan kelahiran pada anak mereka dibandingkan dengan populasi umum. Walau bagaimanapun, kesimpulan yang boleh dipercayai dan pasti mengenai keselamatan penggunaan valacyclovir semasa kehamilan tidak dapat dibuat, kerana hanya sebilangan kecil wanita yang mengambil valacyclovir semasa kehamilan dimasukkan dalam daftar.
Penggunaan pediatrik
Lawan:
- sehingga 12 tahun: apabila diresepkan untuk tujuan mencegah jangkitan yang disebabkan oleh sitomegalovirus dan penyakit setelah pemindahan organ padat;
- berumur sehingga 18 tahun: apabila diresepkan untuk semua petunjuk lain (kerana data klinikal tidak mencukupi).
Dengan gangguan fungsi buah pinggang
Valacyclovir diresepkan dengan berhati-hati pada pesakit dengan kekurangan buah pinggang.
Gunakan pada orang tua
Valacyclovir untuk pesakit tua diresepkan di bawah pengawasan perubatan.
Interaksi dadah
Oleh kerana Valacyclovir diekskresikan tidak berubah oleh rembesan ginjal, perawatan mesti diambil dengan terapi bersamaan dengan ubat-ubatan dengan mekanisme penghapusan yang serupa. Ini termasuk: agen nefrotoksik, aminoglikosida, agen kontras iodin, pentamidin, sebatian platinum organik, metotreksat, foscarnet, siklosporin, tacrolimus.
Risiko peningkatan tahap kepekatan dalam plasma darah setiap ubat atau metabolitnya meningkat dengan mengambil valacyclovir dos tinggi setiap hari (4000 mg dan lebih).
Analog
Analog Valaciclovir adalah: Valaciclovir Canon, Valvir, Valtsikon, Valtrex.
Terma dan syarat penyimpanan
Jauhkan dari jangkauan kanak-kanak.
Simpan pada suhu hingga 25 ° C di tempat yang gelap.
Jangka hayat adalah 3 tahun.
Syarat pengeluaran dari farmasi
Dikeluarkan oleh preskripsi.
Ulasan mengenai Valacyclovir
Ulasan Valacyclovir kebanyakannya positif. Pesakit memperhatikan kecekapan tinggi ubat tersebut. Kosnya dinilai berpatutan, terutamanya jika tidak memerlukan kursus yang panjang. Perkembangan kesan sampingan jarang dilaporkan.
Harga untuk Valacyclovir di farmasi
Harga anggaran untuk Valacyclovir adalah 328–467 rubel. (10 tablet) atau 1998–2695 rubel. (50 tablet).
Valacyclovir: harga di farmasi dalam talian
|
Nama ubat Harga Farmasi |
|
Tablet bersalut filem Valacyclovir Canon 500 mg 10 pcs. 287 r Beli |
|
Ulasan Valacyclovir Canon 287 r Beli |
|
Tablet bersalut filem Valacyclovir 500 mg 10 pcs. 374 r Beli |
|
Tablet bersalut filem Valacyclovir 500 mg 10 pcs. 376 r Beli |
|
Tablet Valacyclovir p.o. 500mg 10 biji. 377 r Beli |
|
Tablet Valacyclovir p.o. 500mg 10 biji. 411 r Beli |
|
Tablet bersalut filem Valacyclovir 500 mg 10 pcs. 601 RUB Beli |
|
Tablet Valacyclovir p.o. 500mg 10 biji. 720 RUB Beli |
|
Tablet Valacyclovir p.o. 500mg 40 biji. 1359 RUB Beli |
|
Tablet bersalut filem Valacyclovir 500 mg 40 pcs. 1359 RUB Beli |
|
Tablet bersalut filem Valacyclovir 500 mg 50 pcs. 1431 RUB Beli |
| Lihat semua tawaran dari farmasi |
Maria Kulkes Wartawan perubatan Mengenai pengarang
Pendidikan: Universiti Perubatan Negeri Moscow pertama yang diberi nama I. M. Sechenov, khusus "Perubatan Umum".
Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!
