Vfend - Arahan Penggunaan, Harga, Tablet, Penggantungan, Analog

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Diubah suai terakhir: 2023-12-15 07:40

Vfend

Vfend: arahan penggunaan dan ulasan

1. 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. 2. Sifat farmakologi
3. 3. Petunjuk untuk digunakan
4. 4. Kontraindikasi
5. 5. Kaedah penggunaan dan dos
6. 6. Kesan sampingan
7. 7. Overdosis
8. 8. Arahan khas
9. 9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
10. 10. Gunakan pada masa kanak-kanak
11. 11. Sekiranya fungsi buah pinggang terjejas
12. 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
13. 13. Penggunaan pada orang tua
14. 14. Interaksi ubat
15. 15. Analog
16. 16. Terma dan syarat penyimpanan
17. 17. Syarat pengeluaran dari farmasi
18. 18. Ulasan
19. 19. Harga di farmasi

Nama Latin: Vifend

Kod ATX: J02AC03

Bahan aktif: voriconazole (voriconazole)

Pengeluar: Pfizer Manufacturing Deutschland, GmbH (Jerman)

Penerangan dan kemas kini foto: 2019-23-08

Harga di farmasi: dari 4950 rubel.

Beli

Vfend adalah ubat dengan kesan anti-kulat.

Bentuk dan komposisi pelepasan

Bentuk dos Vfend:

• tablet bersalut filem: hampir putih atau putih, biconvex, Pfizer terukir di satu sisi; 50 mg setiap satu - bulat, terukir di sisi lain - "VOR50"; 200 mg - bentuk bujur, ukiran di sisi lain - "VOR200" (2 keping dalam lepuh, dalam kotak kadbod 1 lepuh; 7 buah. Dalam lepuh, dalam kotak kadbod 1, 2, 4 atau 8 lepuh; 10 pcs. dalam lepuh, dalam kotak kadbod 1, 3, 5 atau 10 lepuh);
• serbuk untuk penyediaan penggantungan untuk pemberian oral: serbuk dan penggantungan yang dihasilkan hampir berwarna putih atau putih (dalam botol 45 g / 100 ml, dalam kotak kadbod 1 botol lengkap dengan penyesuai, jarum suntik dan cawan ukur);
• lyophilisate untuk penyediaan larutan untuk infusi: serbuk putih; penyelesaian semula - tidak berwarna, telus (dalam botol 3,4 g, dalam kotak kadbod 1 botol).

Komposisi 1 tablet Vfend:

• bahan aktif: voriconazole - 50 atau 200 mg;
• komponen tambahan (50/200 mg): laktosa monohidrat - 62.5 / 250 mg; pati pra-pelat - 21/84 mg; natrium croscarmellose - 7.5 / 30 mg; povidone - 7.5 / 30 mg; magnesium stearat - 1.5 / 6 mg;
• shell (50/200 mg): Opadry white OY-LS-28914 (hypromellose, titanium dioxide, lactose monohydrate, glycerol triacetate) - 3.75 / 15 mg.

Komposisi 1 ml suspensi Vfend siap pakai:

• bahan aktif: voriconazole - 40 mg;
• komponen tambahan: silikon dioksida koloid - 1 mg; sukrosa - 542.4 mg; titanium dioksida - 1 mg; natrium benzoat - 2.4 mg; gusi xanthan - 2 mg; perisa oren - 4 mg; natrium sitrat dihidrat - 3 mg; asid sitrik - 4.2 mg.

Komposisi 1 botol lyophilisate Vfend:

• bahan aktif: voriconazole - 200 mg;
• komponen tambahan: betadex sodium sulfobutylate - 3200 mg.

Sifat farmakologi

Farmakodinamik

Voriconazole adalah ubat antikulat spektrum luas yang tergolong dalam kumpulan triazol. Mekanisme tindakannya adalah untuk menghentikan sitokrom f ₄₅₀ P, yang merupakan langkah terpenting dalam biosintesis ergosterol. Pengumpulan 14α-metil sterol berkorelasi dengan kehilangan ergosterol lebih lanjut dalam membran sel kulat, yang merupakan manifestasi aktiviti antijamur voriconazole. Kajian telah mengesahkan bahawa bahan aktif Vfend menunjukkan selektiviti yang lebih besar untuk ciri isoenzim sitokrom P ₄₅₀ dari kulat daripada pelbagai sistem enzim sitokrom P _{450 yang} bertindak pada mamalia.

Hubungan positif antara nilai minimum, maksimum dan purata kepekatan voriconazole dalam plasma darah dan keberkesanan Vfend tidak dijumpai semasa kajian terapi, dan hubungan ini bukan subjek kajian pencegahan.

Analisis farmakodinamik dan farmakokinetik hasil kajian klinikal di atas membuktikan adanya hubungan positif antara kandungan komponen aktif Vfend dalam plasma darah dan penyimpangan dari nilai normal parameter biokimia fungsi hati, serta pelanggaran organ penglihatan.

In vitro voriconazole dicirikan oleh spektrum aktiviti antijamur yang luas, menunjukkan aktiviti terhadap Candida spp. (termasuk strain Candida albicans dan Candida glabrata yang cukup tahan, serta strain Candida krusei yang tahan terhadap flukonazol). Vfend menunjukkan kesan kulat terhadap semua jenis Aspergillus spp., Yang merupakan objek kajian klinikal, dan kulat patogen yang sering menjangkiti tubuh manusia dalam beberapa tahun kebelakangan ini (termasuk Fusarium spp. Atau Scedosporium spp., Menunjukkan kepekaan terhad terhadap ubat antijamur yang diketahui sekarang).

Voriconazole telah terbukti berkesan secara klinikal (dengan tindak balas separa atau lengkap) dalam penyakit berjangkit yang disebabkan oleh patogen Aspergillus spp. (termasuk A. nidulans, A. flavus, A. niger, A. terreus, A. fumigatus) dan Candida spp. (termasuk C. tropicalis, C. albicans, C. parapsilosis, C. krusei, C. glabrata), serta jangkitan yang diprovokasi oleh sejumlah strain Candida guilliermondii, Candida inconspicua, Candida dubliniensis, Scedosporium spp. (termasuk S. proliftcans dan S. apiospenmun) dan Fusarium spp.

Vfend juga digunakan (dengan tindak balas separa dan lengkap) dalam beberapa kes pada pesakit dengan jangkitan jamur yang diprovokasi oleh Trichosporon spp. (termasuk T. beigelii), Alternaria spp., Scopulariopsis brevicaulis, Blastomyces dermatitidis, Phialophora richardsiae, Cladosporium spp., Penicillium spp. (termasuk P. marneffei), Coccidioides immitis, Paecilomyces lilacinus, Conidiobolus coronatus, Madurella mycetomatis, Cryptococcus neoformans, Fonsecaea pedrosoi, Exophiala spinifera, Exserohilum rostratum.

In vitro voriconazole menunjukkan aktiviti terhadap strain klinikal Histoplasma capsulatum, Acremonium spp., Cladophialophora spp., Bipolaris spp., Alternaria spp. Penindasan pendaraban kebanyakan strain diperhatikan dalam julat kepekatan voriconazole 0,05-2 μg / ml.

Voriconazole juga didapati bertindak secara in vitro terhadap Sporothrix spp. dan Curvularia spp., bagaimanapun, kepentingan klinikal kesan ini tidak difahami dengan baik.

Farmakokinetik

Parameter farmakokinetik voriconazole dicirikan oleh kebolehubahan antara individu yang ketara. Farmakokinetik bahan ini tidak linier kerana ketepuan metabolisme. Meningkatkan dos membawa kepada peningkatan yang tidak proporsional (lebih ketara) di kawasan di bawah keluk kepekatan masa (AUC _T). Peningkatan dos harian Vfend apabila diambil secara lisan dari 400 mg hingga 600 mg (dibahagikan kepada 2 dos) menyebabkan peningkatan AUC _Tkira-kira 2.5 kali. Dengan pemberian oral voriconazole pada dos pemeliharaan 200 mg (atau 100 mg pada pesakit yang berat badannya tidak melebihi 40 kg), kesan ubat tersebut sesuai dengan kesannya apabila diberikan secara intravena pada dos 3 mg / kg. Apabila diambil secara lisan, Vfend pada dos pemeliharaan 300 mg (atau 150 mg pada pesakit dengan berat kurang dari 40 kg), kesannya serupa dengan voriconazole apabila diberikan secara intravena pada dos 4 mg / kg.

Dengan pemberian oral atau pemberian dos tepu ubat secara intravena, kepekatan keseimbangan vorikonazol dicapai dalam 24 jam pertama. Sekiranya Vfend diresepkan 2 kali sehari dalam dos sederhana (tetapi tidak tepu), voriconazole berkumpul, dan kepekatan keseimbangan dicatatkan pada kebanyakan pesakit pada hari ke-6 setelah memulakan rawatan.

Voriconazole diserap dengan cepat dan hampir 100% selepas pemberian oral, dan kepekatan maksimum plasma ditentukan 1-2 jam selepas pemberian. Ketersediaan bio oral bahan adalah 96%. Apabila diambil lagi dengan makanan yang mengandung sejumlah besar lemak, kepekatan maksimum dan AUC _T menurun masing-masing sebanyak 34% dan 24%, pH jus gastrik tidak mempengaruhi penyerapan voriconazole.

Rata-rata, jumlah pengedaran ubat setelah mencapai keadaan keseimbangan kira-kira 4,6 l / kg, yang menunjukkan pengedaran aktif voriconazole dalam tisu. Tahap pengikatan protein plasma darah mencapai 58%. Voriconazole melintasi penghalang darah-otak dan terdapat dalam cecair serebrospinal.

Seperti yang dibuktikan oleh hasil kajian in vitro, isoenzim CYP3A4, CYP2C9, CYP2C19 terlibat dalam metabolisme voriconazole. Salah satu peranan penting dalam metabolisme voriconazole dimainkan oleh isoenzim CYP2C19, yang mempunyai polimorfisme genetik yang ketara. Ini menyebabkan penurunan metabolisme voriconazole, yang berlaku pada 3-5% wakil kaum Negroid dan Kaukasia dan pada 15-20% penduduk negara-negara Asia. Telah terbukti bahawa pada pesakit dengan metabolisme yang berkurang, AUC _T komponen aktif Vfend kira-kira 4 kali lebih tinggi daripada pada pesakit homozigot dengan tahap metabolisme yang tinggi.

Metabolit utama voriconazole dianggap N-oksida, yang nilainya mencapai sekitar 72% daripada jumlah metabolit berlabel radioaktif yang beredar dalam plasma darah. Metabolit ini dicirikan oleh aktiviti antijamur yang tidak signifikan, oleh itu sumbangannya terhadap kesan terapeutik voriconazole adalah minimum.

Voriconazole diekskresikan sebagai metabolit yang dihasilkan dari biotransformasi di hati. Kurang daripada 2% dos ubat memasuki badan diekskresikan tidak berubah dalam air kencing.

Selepas pemberian oral berulang atau pemberian vorikonazol secara intravena, masing-masing 83% dan 80% dos ubat ditentukan dalam air kencing. Pada masa yang sama, baik selepas pemberian oral dan selepas pemberian intravena, sebahagian besar jumlah dos (lebih daripada 94%) diekskresikan selama 96 jam pertama. Separuh hayat ubat ditentukan oleh ukuran dos dan sama dengan kira-kira 6 jam dengan pemberian oral Vfend pada dos 200 mg. Oleh kerana farmakokinetik voriconazole tidak linier, tidak mungkin untuk meramalkan ciri-ciri pengumpulan atau perkumuhan bahan aktif dari jangka hayat.

Dengan pemberian ubat oral secara berulang, kepekatan maksimum dan AUC _T pada wanita muda yang sihat masing-masing 83% dan 113% lebih tinggi, berbanding pesakit lelaki muda yang sihat (usia antara 18 hingga 45 tahun). Tidak terdapat perbezaan yang signifikan secara klinikal dalam kepekatan maksimum dan AUC _T pada wanita dan lelaki tua yang sihat (berumur lebih dari 65 tahun). Kepekatan keseimbangan zat aktif Vfend dalam plasma darah pada pesakit wanita adalah 91% dan 100% lebih tinggi daripada pada pesakit lelaki setelah mengambil voriconazole dalam bentuk suspensi atau tablet. Tidak perlu menyesuaikan dos ubat bergantung pada jantina. Kandungan voriconazole dalam plasma darah pada wanita dan lelaki hampir sama.

Dengan pemberian oral tablet Vfend secara berulang, kepekatan maksimum dan AUC _T pada lelaki tua yang sihat (berumur 65 tahun dan lebih tua) adalah 61% dan 86% lebih tinggi daripada petunjuk ini khas untuk lelaki muda yang sihat berusia 18 hingga 45 tahun. Perbezaan dalam nilai kepekatan maksimum dan AUC _T pada wanita muda yang sihat (usia dari 18 hingga 45 tahun) dan wanita yang sihat pada usia lanjut (65 tahun ke atas) tidak signifikan secara klinikal.

Profil keselamatan voriconazole pada pesakit tua dan muda tidak berbeza dengan ketara. Tidak perlu penyesuaian dos Vfend bergantung pada usia pesakit.

Dengan voriconazole, terdapat kebolehubahan intraindividu yang lebih besar pada kanak-kanak daripada pada orang dewasa. Semasa membandingkan populasi dewasa dan kanak-kanak, didapati bahawa kemungkinan AUC _Tpada kanak-kanak selepas pemberian dos tepu 9 mg / kg, ia dapat dibandingkan dengan penunjuk ini pada orang dewasa selepas pemberian dos tepu 6 mg / kg. Selepas pemberian dos pemeliharaan 4 mg / kg dan 8 mg / kg 2 kali sehari kepada kanak-kanak, anggaran jumlah kepekatan juga mendekati bahawa pada orang dewasa selepas pemberian ubat pada dos pemeliharaan 3 mg / kg dan 4 mg / kg 2 kali sehari. Apabila voriconazole diberikan secara intravena pada dos 8 mg / kg, kepekatannya 2 kali lebih tinggi daripada ketika ubat diambil secara lisan pada dos 9 mg / kg. Apabila diambil secara lisan, ketersediaan bio vorikonazol pada kanak-kanak dapat dibatasi oleh berat badan yang rendah dan kekurangan penyerapan pada usia ini, oleh itu, dalam kes ini, pemberian Vfend secara intravena kadang-kadang lebih disukai.

Hasil yang diperoleh mengesahkan penghapusan ubat yang lebih tinggi pada kanak-kanak berbanding dengan orang dewasa, yang dijelaskan oleh nisbah berat hati dan berat badan.

Pada remaja, kandungan voriconazole dalam plasma darah hampir sama dengan indikator ini pada pesakit dewasa. Walau bagaimanapun, sebilangan remaja dengan berat badan rendah mempunyai kepekatan plasma yang lebih rendah daripada bahan aktif Vfend dibandingkan dengan orang dewasa, yang ternyata lebih dekat dengan nilai-nilai penunjuk ini pada anak-anak. Sesuai dengan data analisis farmakokinetik populasi, remaja berusia 12-14 tahun, yang berat badannya tidak melebihi 50 kg, harus menerima voriconazole pada dos yang disarankan untuk digunakan pada anak-anak.

Dengan pemberian oral tunggal Vfend pada dos 200 mg kepada pesakit dengan fungsi ginjal normal dan pesakit dengan disfungsi ginjal mulai dari ringan (CC 41-60 ml / min) hingga teruk (CC kurang dari 20 ml / min) parameter farmakokinetik voriconazole tidak berubah secara signifikan bergantung pada keparahan disfungsi buah pinggang. Pada pesakit dengan pelbagai tahap kegagalan ginjal, voriconazole mengikat protein plasma darah dengan cara yang hampir sama. Pengumpulan natrium sulfobutylate betadex, bahan tambahan yang merupakan sebahagian daripada lyophilisate untuk menyediakan penyelesaian untuk infusi, diperhatikan pada pesakit dengan disfungsi buah pinggang yang teruk atau sederhana.

Pemberian oral tunggal Vfend pada dos 200 mg pada pesakit dengan sirosis hati ringan hingga sederhana (kelas A dan B mengikut skala Child-Pugh) menyebabkan peningkatan AUC _T voriconazole sebanyak 233% berbanding dengan pesakit dengan fungsi hati yang normal. Disfungsi hati tidak mempengaruhi tahap pengikatan bahan aktif dengan protein plasma darah. Dengan pemberian voriconazole berulang di dalam AUC _T- nyasetanding dengan pesakit dengan fungsi hati normal yang mengambil Vfend pada dos 200 mg 2 kali sehari, dan pada pesakit dengan sirosis hati sederhana (kelas B mengikut skala Child-Pugh) mengambil ubat dalam dos harian pemeliharaan 200 mg, pecah untuk 2 majlis. Tidak ada maklumat mengenai farmakokinetik voriconazole pada pesakit dengan sirosis hati yang teruk (kelas C mengikut skala Child-Pugh).

Petunjuk untuk digunakan

• jangkitan kulat dalam kes yang teruk dalam kes intoleransi / refractoriness terhadap ubat lain;
• aspergillosis invasif;
• kandidiasis esofagus;
• bentuk invasif jangkitan kandidiasis dalam keadaan teruk (termasuk Candida krusei);
• jangkitan kulat teruk yang disebabkan oleh Scedosporium spp. dan Fusarium spp.;
• Jangkitan kulat "terobosan" pada pesakit berisiko tinggi (pesakit dengan leukemia berulang, penerima sumsum tulang allogenik), dengan demam (untuk tujuan profilaksis).

Kontraindikasi

• penggunaan gabungan dengan substrat CYP3A4 (terfenadine, astemizole, cisapride, pimozide, quinidine), sirolimus, carbamazepine, rifampicin, barbiturat yang bertindak panjang, ritonavir, alkaloid ergot, efavirenz;
• berumur sehingga 2 tahun (profil keselamatan bagi kumpulan pesakit ini belum dikaji);
• intoleransi individu terhadap komponen ubat.

Menurut arahan, Vfend harus digunakan dengan berhati-hati sekiranya terdapat penyakit / keadaan berikut:

• kegagalan hati yang teruk;
• kegagalan buah pinggang dalam perjalanan yang teruk (pentadbiran parenteral);
• kehamilan dan tempoh penyusuan (profil keselamatan bagi kumpulan pesakit ini belum dipelajari; penggunaan Vfend hanya mungkin berlaku sekiranya kes yang diharapkan melebihi risiko yang mungkin);
• hipersensitiviti terhadap ubat lain - turunan azoles.

Semasa menggunakan Vfend, wanita usia reproduktif harus menggunakan kaedah kontrasepsi yang boleh dipercayai.

Arahan untuk menggunakan Vfend: kaedah dan dos

Cara menggunakan Vfend:

• tablet, penggantungan: di dalam, selang waktu pengambilan yang disyorkan adalah 1 jam;
• penyelesaian infusi: infusi pada kadar hingga 3 mg / kg / jam selama 1-3 jam. Suntikan tidak digalakkan.

Sebelum memulakan terapi, gangguan elektrolit berikut harus diperbaiki: hipokalemia, hipokalsemia dan hipomagnesemia.

Terapi pada pesakit dewasa harus dimulakan dengan pemberian intravena pada dos tepu yang disyorkan, ini akan memungkinkan mencapai kepekatan plasma yang mencukupi bagi zat aktif dalam darah yang sudah ada pada hari pertama. Vfend diberikan secara intravena sekurang-kurangnya 7 hari, kemudian pesakit dipindahkan ke pemberian ubat secara oral tanpa menyesuaikan rejimen dos.

Dos tunggal yang disyorkan, yang digunakan setiap 12 jam (infus intravena / pemberian oral dengan berat hingga 40 kg / pemberian oral dengan berat lebih daripada 40 kg; dos tepu ditetapkan untuk semua petunjuk, dos pemeliharaan digunakan selepas 24 jam pertama terapi, ditentukan oleh indikasi; 100 mg sepadan dengan 2.5 ml penggantungan Vfend):

• dos tepu: 6 mg per kg / tidak digalakkan / tidak digalakkan;
• aspergillosis invasif, jangkitan yang disebabkan oleh Scedosporium spp. dan Fusarium spp., jangkitan kulat invasif teruk yang lain: 4 mg per kg / 100 mg / 200 mg;
• jangkitan kulat invasif pada orang dewasa dan kanak-kanak dari usia 12 tahun, yang tergolong dalam kumpulan berisiko tinggi, "penembusan" jangkitan kulat pada pesakit demam (dengan tujuan profilaksis); kandidiemia tanpa tanda-tanda neutropenia: 3-4 mg per kg / 100 mg / 200 mg;
• kandidiasis esofagus: tidak ditetapkan / 100 mg / 200 mg.

Sekiranya keberkesanan terapi tidak mencukupi, dos tunggal pemeliharaan untuk pemberian oral dapat ditingkatkan: pesakit dengan berat hingga 40 kg - dari 100 hingga 150 mg, dengan berat lebih dari 40 kg - dari 200 hingga 300 mg.

Sekiranya peningkatan dos tidak dapat ditoleransi, ia akan dikurangkan pada tahap 50 mg ke tahap awal.

Tempoh kursus hendaklah sesingkat mungkin. Ia ditentukan oleh kesan klinikal dan hasil kajian mikologi. Tempoh maksimum ialah 180 hari.

Penggunaan profilaksis Vfend pada orang dewasa dan kanak-kanak harus dimulakan pada hari pemindahan. Tempoh kursus adalah sehingga 100 hari. Peningkatan dalam tempoh penggunaan ubat hingga 180 hari hanya mungkin terjadi dalam kes rawatan imunosupresif yang berlanjutan atau dengan perkembangan reaksi graft-lawan-host (GRT).

Keberkesanan dan keselamatan penggunaan Vfend selama lebih dari 180 hari belum dipelajari.

Rejimen dos untuk tujuan profilaksis sama seperti untuk tujuan terapi.

Dalam gangguan akut fungsi hati, yang dimanifestasikan sebagai peningkatan aktiviti transaminase hepatik (alanine aminotransferase dan aspartate aminotransferase), penyesuaian dos tidak boleh dilakukan, namun, disarankan untuk memantau indikator fungsi hati.

Untuk gangguan fungsi hepatik ringan / sederhana (kelas A dan B mengikut klasifikasi Child-Pugh), dos tepu diberikan dalam jumlah yang standard, dos pemeliharaan harus dikurangkan sebanyak 2 kali. Sekiranya disfungsi hati yang teruk (kelas C mengikut klasifikasi Child-Pugh), Vfend diresepkan hanya dalam kes apabila manfaat yang diharapkan lebih tinggi daripada kemungkinan bahaya, sementara pemantauan berterusan penunjuk diperlukan untuk mengenal pasti tanda-tanda kesan toksik ubat.

Pengalaman menggunakan Vfend pada kanak-kanak adalah terhad, yang menjadikannya sukar untuk menentukan skema optimum untuk penggunaannya.

Untuk kanak-kanak berumur 2-12 tahun, dos tunggal berikut disyorkan dengan kekerapan penggunaan setiap 12 jam (tanpa mengira kaedah pentadbiran):

• dos tepu (24 jam pertama): 6 mg / kg;
• dos penyelenggaraan (selepas 24 jam pertama terapi): 4 mg / kg.

Sekiranya kanak-kanak dapat menelan tablet, dos dalam mg / kg dibundarkan kepada gandaan terdekat 50 mg. Ubat ini ditetapkan sebagai tablet keseluruhan. Toleransi dan farmakokinetik dos yang lebih tinggi pada kanak-kanak belum dipelajari.

Untuk kanak-kanak berumur 12-16 tahun, Vfend diresepkan dengan cara yang sama seperti untuk pesakit dewasa.

Untuk menyiapkan penggantungan, buka botol, tambahkan 46 ml air (masing-masing 2 cawan berukuran 23 ml) dan goncangkan ubat dengan kuat selama 1 minit. Sebaiknya gunakan picagari pengukur untuk dos yang betul. Botol penggantungan harus digoncang sebelum setiap penggunaan.

Untuk menyediakan larutan infusi, kandungan botol mesti dilarutkan dalam air untuk suntikan dengan isipadu 19 ml. Kepekatan 20 ml yang dihasilkan mengandungi 10 mg / ml voriconazole. Sekiranya pelarut tidak memasuki botol di bawah pengaruh vakum, maka Vfend tidak dapat digunakan.

Sebelum digunakan, konsentrat ditambahkan dalam jumlah yang diperlukan ke larutan yang sesuai yang disarankan untuk infus untuk mendapatkan larutan dengan kepekatan 0,5-5 mg / ml.

Penyelesaian yang disyorkan:

• 0,9% atau 0,45% larutan natrium klorida;
• larutan kompleks natrium laktat;
• Larutan glukosa 5%;
• Larutan glukosa 5% dan larutan natrium klorida 0.45% atau 0.9%;
• Larutan glukosa 5% dan larutan natrium laktat kompleks;
• Larutan glukosa 5% dalam larutan kalium klorida 20 meq.

Kesan sampingan

Selalunya, selama tempoh terapi, perkembangan reaksi buruk seperti sakit kepala, gangguan visual, ruam, demam, muntah, cirit-birit, mual, sakit perut, edema periferal diperhatikan. Sebagai peraturan, pelanggaran ini ringan atau sederhana.

Kesan sampingan yang mungkin (> 10% - sangat biasa;> 1% dan 0.1% dan 0.01% dan <0.1% - jarang; <0.01% - sangat jarang):

• sistem kardiovaskular: selalunya - trombophlebitis, menurunkan tekanan darah, phlebitis; jarang - aritmia ventrikel, aritmia atrium, takikardia, bradikardia, pemanjangan selang QT, takikardia supraventrikular, fibrilasi ventrikel; sangat jarang - aritmia nod, blok cabang bundle, blok AV lengkap, takikardia ventrikel (termasuk flutter ventrikel);
• sistem pencernaan: sangat kerap - sakit perut, cirit-birit, mual, muntah; sering - penyakit kuning kolestatik, gastroenteritis, peningkatan petunjuk fungsi hati, cheilitis, penyakit kuning; jarang - dispepsia, kolesistitis, duodenitis, cholelithiasis, sembelit, pembesaran hati, peritonitis, gingivitis, kegagalan hati, glossitis, hepatitis, edema lidah, pankreatitis; sangat jarang - koma hepatik, kolitis pseudomembran;
• sistem limfa dan darah: selalunya - trombositopenia, anemia (termasuk makrocytic, microcytic, megaloblastic, normocytic, aplastic), pancytopenia, leukopenia; jarang - limfadenopati, eosinofilia, agranulositosis, penghambatan hematopoiesis sumsum tulang, sindrom pembekuan intravaskular yang disebarkan; sangat jarang - limfangitis;
• sistem imun: jarang - reaksi anafilaktoid / alahan;
• sistem saraf: sangat kerap - sakit kepala; sering - halusinasi, pening, gegaran, kekeliruan, kegelisahan, kemurungan, paresthesia, pergolakan; jarang - pengsan, nystagmus, ataksia, edema serebrum, hipestesia, hipertensi; jarang sekali - sindrom Guillain-Barré, insomnia, mengantuk semasa infusi, ensefalopati, sindrom extrapyramidal, krisis oculomotor;
• sistem pernafasan: sering - sinusitis, edema paru, sindrom gangguan pernafasan;
• sistem muskuloskeletal: sering - sakit belakang; jarang - artritis;
• sistem endokrin: jarang - kekurangan korteks adrenal; sangat jarang - hipotiroidisme, hipertiroidisme;
• sistem genitouriner: selalunya - hematuria, kegagalan buah pinggang akut, peningkatan kreatinin; jarang - albuminuria, peningkatan nitrogen urea baki, nefritis; sangat jarang - nekrosis tubulus buah pinggang;
• organ deria: sangat kerap - gangguan penglihatan (termasuk perubahan dalam penglihatan warna, kabut di depan mata, gangguan / peningkatan persepsi visual, fotofobia); jarang - diplopia, skleritis, blepharitis, neuritis optik, pembengkakan puting optik, rasa terganggu; sangat jarang berlaku - hypoacusia, atrofi saraf optik, pendarahan retina, kelegapan kornea, berdering di telinga;
• tisu dan kulit subkutan: sangat kerap - ruam; kerap - ruam makulopapular, gatal-gatal, alopecia, purpura, reaksi kulit sensitif, edema muka, dermatitis pengelupasan; jarang - urtikaria, ruam ubat tetap, psoriasis, eksim, sindrom Stevens-Johnson; sangat jarang - nekrolisis epidermis toksik, edema angioneurotik, eritema multiforme, diskoid lupus erythematosus;
• metabolisme dan pemakanan: selalunya - hipoglikemia, hipokalemia; jarang - hiperkolesterolemia;
• umum: sangat kerap - edema periferal, demam; selalunya - asthenia, menggigil, keradangan / reaksi di tempat suntikan, sakit dada, sindrom seperti selesema.

Overdosis

Sekurang-kurangnya tiga kes overdosis yang tidak disengajakan diketahui semasa menggunakan Vfend dalam bentuk penyelesaian untuk infus. Kesemuanya merujuk kepada pesakit pediatrik yang diberikan voriconazole secara intravena pada dos 5 kali lebih tinggi daripada yang disyorkan.

Satu kes fotofobia berdurasi 10 minit juga telah dilaporkan. Tidak ada penawar khusus untuk voriconazole, oleh itu, dengan pengenalan dos ubat yang tinggi, terapi sokongan dan simptomatik disyorkan.

Bahan aktif Vfend diekskresikan oleh hemodialisis, dan pelepasannya adalah 121 ml / min. Dengan cara yang sama, betadex sodium sulfobutylate (SBECD) dihilangkan dengan pelepasan 55 ml / min.

arahan khas

Selama tempoh terapi, jarang terjadi kes-kes perkembangan gangguan hati yang serius (termasuk hepatitis manifestasi klinikal, kegagalan sel hepatik dan kolestasis, termasuk dengan hasil yang fatal). Sebagai peraturan, kesan sampingan Vfend ini diperhatikan pada pesakit dengan penyakit serius (terutamanya tumor darah malignan). Sekiranya tidak ada faktor risiko, reaksi hati sementara boleh timbul, termasuk penyakit kuning dan hepatitis. Dalam kebanyakan kes, disfungsi hepatik boleh dipulihkan dan sementara.

Selama penggunaan Vfend, disarankan untuk memantau fungsi hati secara teratur, khususnya tahap bilirubin dan ujian fungsi hati. Sekiranya terdapat tanda-tanda klinikal penyakit hati yang berkaitan dengan terapi voriconazole, kemungkinan menghentikan rawatan harus dinilai.

Untuk mengenal pasti kemungkinan kesan buruk dari buah pinggang, ujian makmal harus dilakukan, khususnya, penentuan kadar kreatinin serum diperlukan.

Sekiranya semasa pemberian Vfend secara intravena, reaksi infus yang ketara berlaku (terutamanya dalam bentuk pembilasan dan loya), keberkesanan terapi lebih lanjut harus dinilai.

Dalam kes yang jarang berlaku, reaksi kulit pengelupasan, seperti sindrom Stevens-Johnson, diperhatikan semasa terapi. Apabila ruam timbul, keadaan pasien harus dipantau; jika gangguan itu berlangsung, Vfend biasanya dihentikan. Juga mungkin untuk mengembangkan reaksi kepekaan kulit, terutamanya semasa rawatan jangka panjang. Selama masa perawatan, disarankan untuk menghindari pendedahan yang lama / sengit terhadap sinar matahari langsung.

Pengaruh terhadap kemampuan memandu kenderaan dan mekanisme yang kompleks

Memandangkan profil reaksi buruk, termasuk kemungkinan timbulnya gangguan penglihatan (kabut di depan mata, fotofobia, persepsi penglihatan meningkat / terganggu), dan juga pening, disarankan untuk menolak memandu kenderaan semasa mengambil Vfend, terutama pada waktu malam.

Permohonan semasa mengandung dan menyusui

Tidak ada data yang memadai mengenai keselamatan penggunaan Vfend semasa kehamilan, oleh itu tidak digalakkan menggunakan ubat tersebut semasa kehamilan. Doktor boleh memutuskan untuk menetapkan ubat kepada wanita hamil jika manfaat rawatan yang diharapkan melebihi risiko yang mungkin timbul untuk kesihatan janin.

Kajian eksperimental yang dijalankan ke atas haiwan telah mengesahkan kesan toksik vorikonazol dosis tinggi terhadap fungsi pembiakan. Potensi risiko kesihatan manusia tidak diketahui.

Penghapusan voriconazole dalam susu ibu belum dipelajari, oleh itu, tidak disyorkan untuk menetapkan ubat semasa menyusui. Pengecualian dapat dibuat apabila manfaat penyusuan yang diharapkan melebihi risiko terhadap kesihatan anak.

Wanita usia reproduktif yang menggunakan Vfend harus menggunakan kaedah kontraseptif yang boleh dipercayai.

Penggunaan pediatrik

Kanak-kanak di bawah umur 2 tahun tidak diberi Vfend kerana kekurangan data mengenai keselamatan dan keberkesanan ubat dalam kategori pesakit ini.

Dengan gangguan fungsi buah pinggang

Pada pesakit dengan disfungsi ginjal, tidak perlu menyesuaikan rejimen dos untuk pemberian oral. Semasa menggunakan Vfend dalam bentuk penyelesaian untuk infus, perlu diambil kira bahawa pada pesakit dengan gangguan ginjal sederhana atau berat (CC kurang dari 50 ml / min), pengumpulan bahan bantu (SBECD) diperhatikan. Atas sebab ini, kategori pesakit ini disyorkan untuk memberikan ubat secara lisan, kecuali dalam kes di mana manfaat yang diharapkan dari pemberian intravena jauh melebihi potensi risiko. Pada masa yang sama, pemantauan berkala tahap kreatinin diperlukan, dan jika meningkat, kemungkinan memindahkan pesakit ke pengambilan voriconazole harus dipertimbangkan.

Sesi hemodialisis 4 jam tidak membawa kepada penghapusan sebahagian besar voriconazole dan tidak memerlukan penyesuaian dos Vfend.

Untuk pelanggaran fungsi hati

Bagi pesakit dengan fungsi hati yang teruk, Vfend diresepkan dengan berhati-hati, dengan syarat manfaat yang diharapkan melebihi risiko yang mungkin berlaku. Fungsi hati harus dipantau secara berkala selama seluruh masa perawatan dan, jika muncul tanda-tanda kesan toksik ubat, pertimbangkan untuk menghentikan terapi.

Gunakan pada orang tua

Pada pesakit tua, tidak perlu penyesuaian dos.

Interaksi dadah

Penggunaan Vfend yang digabungkan dengan ubat / bahan tertentu boleh mengakibatkan kesan berikut:

• rifampisin, ritonavir, carbamazepine dan barbiturat yang bertindak panjang: penurunan ketara dalam vorikonazol plasma; gabungan itu dikontraindikasikan;
• terfenadine, cisapride, astemizole, pimozide, quinidine: peningkatan kepekatan plasma mereka, yang boleh menyebabkan pemanjangan selang QT dan, dalam beberapa kes, ke fibrilasi / flutter ventrikel; gabungan itu dikontraindikasikan;
• sirolimus: meningkatkan kepekatan plasma; gabungan itu dikontraindikasikan;
• alkaloid ergot: peningkatan kepekatan plasma mereka, yang boleh menyebabkan perkembangan ergotisme; gabungan itu dikontraindikasikan;
• derivatif sulfonylurea, statin, alkaloid vinca, benzodiazepin, siklosporin, tacrolimus, warfarin, antikoagulan oral lain, termasuk phenprocoumon, acenocoumarol: peningkatan kepekatan mereka dalam darah, selama tempoh terapi, pemantauan berterusan terhadap keadaan pesakit diperlukan dan, mungkin, penyesuaian dos;
• efavirenz: pengaruh bersama terhadap kepekatan plasma; gabungan itu dikontraindikasikan;
• fenitoin: saling mempengaruhi kepekatan plasma; kombinasi tersebut disyorkan untuk dielakkan, kecuali dalam kes di mana faedah yang diharapkan lebih tinggi daripada risiko yang mungkin berlaku; penggunaan gabungan memerlukan peningkatan dalam dos pemeliharaan Vfend dari 200 hingga 400 mg dan dari 100 hingga 200 mg (pesakit dengan berat lebih dari 40 kg / kurang dari 40 kg), serta pemantauan tahap phenytoin plasma dengan teliti;
• rifabutin: saling mempengaruhi kepekatan plasma; kombinasi tersebut disyorkan untuk dielakkan, kecuali dalam kes di mana faedah yang diharapkan lebih tinggi daripada risiko yang mungkin berlaku; penggunaan gabungan memerlukan peningkatan dos pemeliharaan Vfend dari 200 hingga 350 mg dan dari 100 hingga 200 mg (pesakit dengan berat lebih dari 40 kg / kurang dari 40 kg), serta pemantauan berkala terhadap ujian darah terperinci dan kesan rifabutin yang tidak diingini (misalnya, uveitis);
• omeprazole: saling mempengaruhi kepekatan plasma; disyorkan untuk mengurangkan dos omeprazole sebanyak 2 kali;
• perencat protease HIV lain (contohnya saquinavir, amprenavir, nelfinavir): penekanan metabolisme voriconazole; dengan penggunaan gabungan, pemerhatian diperlukan untuk mengenal pasti kemungkinan kesan toksik;
• perencat transkripase terbalik bukan nukleosida lain: kemungkinan perencatan metabolisme vorikonazol; dengan penggunaan gabungan, pemerhatian terhadap keadaan pesakit diperlukan untuk mengenal pasti kemungkinan kesan toksik.

Vfend tidak boleh disuntikkan melalui kanula / kateter yang sama dengan ubat lain, termasuk ubat untuk pemakanan parenteral. Voriconazole dapat diberikan bersamaan dengan pemakanan parenteral yang lengkap melalui port yang terpisah pada kateter multichannel.

4.2% larutan natrium bikarbonat untuk infus intravena tidak sesuai dengan vorikonazol, oleh itu tidak digalakkan menggunakannya sebagai pelarut.

Pemberian penyelesaian Vfend secara serentak dengan penyediaan persediaan darah harus dielakkan.

Analog

Analog Vfend adalah: Voriconazole-Teva, Voriconazole Canon, Voriconazole Sandoz, Voriconazole-Acri, Voricoz, Vikand, Biflurin, Diflucan, Mikosist, Fluconazole, dll.

Terma dan syarat penyimpanan

Jauhkan dari jangkauan kanak-kanak. Simpan pada suhu:

• tablet, lyophilisate untuk penyediaan larutan infusi - hingga 30 ° C;
• serbuk untuk penyediaan penggantungan untuk pemberian oral - 2-8 ° С.

Jangka hayat:

• tablet, lyophilisate untuk penyediaan penyelesaian infusi - 3 tahun;
• serbuk untuk penyediaan penggantungan untuk pentadbiran oral - 2 tahun.

Penyelesaian infusi yang disusun semula boleh digunakan selama 24 jam pada suhu penyimpanan 2 hingga 8 ° C.

Suspensi selesai boleh diambil selama 14 hari pada suhu penyimpanan hingga 30 ° C.

Syarat pengeluaran dari farmasi

Dikeluarkan oleh preskripsi.

Ulasan mengenai Vfend

Menurut ulasan, Vfend telah membuktikan dirinya sebagai ubat lini pertama yang digunakan untuk merawat aspergillosis invasif yang didiagnosis pada pesakit yang menjalani terapi imunosupresif untuk penyakit myeloma dan granulomatous. Ia juga berjaya digunakan pada pesakit dengan leukemia akut (misalnya, leukemia limfoblastik), yang menderita jangkitan kulat paru-paru dan organ lain. Vfend dianggap sebagai agen profilaksis yang baik untuk mencegah mycoses invasif semasa pemindahan organ alogenik. Keberkesanan dan keselamatannya telah disahkan oleh banyak tinjauan pesakit. Voriconazole dilaporkan lebih aktif melawan Aspergillus daripada itraconazole, mempunyai ketersediaan bio oral yang lebih besar, dan kurang toksik.

Juga, Vfend sering membantu pesakit dengan HIV, disertai dengan kandidiasis esofagus dan jangkitan kulat refraktori, dengan syarat mereka menjalani rawatan yang panjang (sekurang-kurangnya beberapa bulan). Walau bagaimanapun, banyak pesakit tidak menyukai kos ubat yang tinggi.

Harga untuk Vfend di farmasi

Harga anggaran untuk Vfend dalam bentuk tablet dengan dos 200 mg adalah 16,450‒20,391 rubel (setiap pek berisi 14 pcs.). Adalah mungkin untuk membeli serbuk untuk menyediakan penggantungan untuk pemberian oral selama kira-kira 10,600-16,500 rubel, dan lyophilisate untuk menyediakan penyelesaian untuk infusi - untuk 3175-6189 rubel.

Vfend: harga di farmasi dalam talian

Nama ubat Harga Farmasi

Vfend 200 mg lyophilisate untuk penyediaan larutan untuk infus 1 pc. 4950 RUB Beli

Tablet Vfend ms 200mg 14pcs RUB 27829 Beli

Tablet bersalut filem Vfend 200 mg 14 pcs. RUB 27829 Beli

Maria Kulkes Wartawan perubatan Mengenai pengarang

Pendidikan: Universiti Perubatan Negeri Moscow pertama yang diberi nama I. M. Sechenov, khusus "Perubatan Umum".

Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!