Invokana - Arahan Penggunaan, Tablet 300 Mg, Harga, Ulasan, Analog

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Diubah suai terakhir: 2023-12-15 07:40

Invokana

Invokana: arahan penggunaan dan ulasan

1. 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. 2. Sifat farmakologi
3. 3. Petunjuk untuk digunakan
4. 4. Kontraindikasi
5. 5. Kaedah penggunaan dan dos
6. 6. Kesan sampingan
7. 7. Overdosis
8. 8. Arahan khas
9. 9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
10. 10. Gunakan pada masa kanak-kanak
11. 11. Sekiranya fungsi buah pinggang terjejas
12. 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
13. 13. Penggunaan pada orang tua
14. 14. Interaksi ubat
15. 15. Analog
16. 16. Terma dan syarat penyimpanan
17. 17. Syarat pengeluaran dari farmasi
18. 18. Ulasan
19. 19. Harga di farmasi

Nama Latin: Invokana

Kod ATX: A10BX11

Bahan aktif: canagliflozin (Canagliflozin)

Pengeluar: Janssen Ortho, LLS (Janssen Ortho, LLC) (Puerto Rico), Janssen-Cilag (Itali)

Penerangan dan kemas kini foto: 2019-11-07

Harga di farmasi: dari 2479 rubel.

Beli

Invokana adalah ubat hipoglikemik oral yang digunakan pada orang dewasa dengan diabetes jenis 2.

Bentuk dan komposisi pelepasan

Bentuk dos - tablet bersalut filem: berbentuk kapsul, terukir dengan "CFZ" di satu sisi, intinya hampir putih atau putih dalam keratan; dos 100 mg - kuning, terukir dengan "100" di sisi lain; dos 300 mg - hampir putih atau putih, dengan ukiran "300" di sisi lain (dalam kotak kadbod 1, 3, 9 atau 10 lepuh 10 tablet dan arahan penggunaan Invokana).

Komposisi 1 tablet:

• bahan aktif: canagliflozin - 100 atau 300 mg (dalam bentuk hemihidrat canagliflozin - masing-masing 102 atau 306 mg);
• komponen tambahan (100/300 mg): selulosa mikrokristalin - 39.26 / 117.78 mg; natrium croscarmellose - 12/36 mg; laktosa anhidrat - 39.26 / 117.78 mg; magnesium stearat - 1.48 / 4.44 mg; hyprolosis - 6/18 mg;
• shell filem: dos 100 mg - Opadry II 85F92209 pewarna kuning (polivinil alkohol separa hidrolisis - 40%; makrogol 3350 - 20.2%; titanium dioksida - 24.25%; talc - 14.8%; besi oksida kuning - 0, 75%) - 8 mg; dos 300 mg - Opadry II 85F18422 pewarna putih (polivinil alkohol separa hidrolisis - 40%; makrogol 3350 - 20.2%; titanium dioksida - 25%; talc - 14.8%) - 18 mg.

Sifat farmakologi

Farmakodinamik

Didapati bahawa dengan latar belakang diabetes mellitus, terdapat peningkatan penyerapan semula buah pinggang terhadap glukosa, yang dapat menyebabkan peningkatan konsentrasi glukosa secara berterusan. SGLT2 (natrium glukosa cotransporter tipe 2), yang dinyatakan dalam tubulus ginjal proksimal, bertanggungjawab untuk penyerapan semula glukosa dari lumen tubular.

Canagliflozin, bahan aktif Invokana, adalah salah satu perencat SGLT2. Dengan penghambatan SGLT2, penurunan penyerapan semula glukosa yang disaring dan penurunan PPG (ambang ginjal untuk glukosa) diperhatikan, ini menyumbang kepada peningkatan ekskresi glukosa oleh buah pinggang, yang menyebabkan penurunan kepekatan plasma glukosa dalam darah menggunakan mekanisme bebas insulin pada pesakit dengan diabetes mellitus tipe 2. Juga, dengan meningkatkan perkumuhan glukosa oleh ginjal melalui penghambatan SGLT2, perkembangan diuresis osmotik diperhatikan, kesan diuretik membantu mengurangkan tekanan sistolik. Di samping itu, dengan latar belakang peningkatan perkumuhan glukosa oleh buah pinggang, terdapat kehilangan kalori dan, sebagai akibatnya, penurunan berat badan.

Dalam kajian fasa III, penggunaan dos Invokana 300 mg sebelum makan menyebabkan penurunan yang lebih ketara dalam peningkatan kepekatan glukosa postprandial daripada ketika mengambil dos 100 mg. Memandangkan kepekatan zat yang tinggi dalam lumen usus sebelum penyerapannya, kesan ini mungkin sebahagiannya berkaitan dengan perencatan tempatan pengangkut usus SGLT1 (canagliflozin adalah perencat SGLT1 aktiviti rendah). Dalam kajian dengan penggunaan kanagliflozin, kekurangan penyerapan glukosa tidak dikesan.

Selepas pemberian canagliflozin oral tunggal / berganda dalam ujian klinikal pada pesakit diabetes mellitus jenis 2, penurunan bergantung pada dos di ambang ginjal untuk glukosa dan peningkatan ekskresi glukosa oleh buah pinggang diperhatikan. Untuk glukosa, nilai awal ambang ginjal adalah kira-kira 13 mmol / L, penurunan maksimum ambang glukosa ginjal purata harian diperhatikan apabila 300 mg kanagliflozin digunakan sekali sehari dan 4–5 mmol / L. Ini menunjukkan risiko rendah hipoglikemia semasa terapi.

Apabila digunakan selama 16 hari, 100-300 mg canagliflozin sekali sehari pada pesakit dengan diabetes mellitus jenis 2, terdapat penurunan yang berterusan dalam ambang ginjal untuk glukosa dan peningkatan ekskresi glukosa oleh buah pinggang. Penurunan kepekatan glukosa plasma dalam darah berlaku dengan cara yang bergantung pada dos pada hari pertama terapi dan mempunyai kecenderungan yang stabil di masa depan ketika perut kosong dan selepas makan.

Satu penggunaan dos Invokana 300 mg sebelum makanan campuran menyebabkan kelewatan penyerapan glukosa dalam usus dan penurunan glikemia pasca-prandial melalui mekanisme ekstrarenal dan ginjal.

Dalam kajian yang melibatkan 60 sukarelawan yang sihat, didapati bahawa pengambilan dos 300 dan 1200 mg (4 kali lebih tinggi daripada dos terapi maksimum) tidak menyebabkan perubahan ketara dalam selang QTc. Kepekatan maksimum plasma canagliflozin dalam darah pada dos 1200 mg melebihi daripada dos tunggal 300 mg sekitar 1.4 kali.

Penggunaan canagliflozin sebagai monoterapi atau sebagai sebahagian daripada rawatan kombinasi (dengan penggunaan 1-2 agen hipoglikemik oral), dibandingkan dengan plasebo, rata-rata membawa kepada perubahan glikemia puasa dari tahap awal dari –1.2 hingga –1.9 mmol / L dan dari –1.9 hingga –2.4 mmol / l ketika mengambil masing-masing 100 dan 300 mg. Kesan ini setelah hari pertama terapi hampir maksimum dan berterusan sepanjang tempoh rawatan.

Penggunaan canagliflozin sebagai monoterapi atau sebagai sebahagian daripada rawatan kombinasi (menggunakan 1-2 agen hipoglikemik oral) juga disiasat untuk mengukur glisemia pasca-makan selepas ujian toleransi glukosa dengan latar belakang sarapan campuran standard. Terapi, dibandingkan dengan baseline, menyumbang kepada penurunan rata-rata tahap glisemia pasca prandial berbanding plasebo dari –1,5 hingga –2,7 mmol / L dan dari –2,1 hingga –3,5 mmol / L ketika mengambil 100 dan 300 mg, masing-masing, yang berkaitan dengan penurunan kepekatan glukosa sebelum makan dan penurunan turun naik pada tahap glikemia pasca-makan.

Menurut kajian pada pesakit diabetes mellitus tipe 2, penggunaan canagliflozin meningkatkan fungsi sel beta (dinilai oleh model homeostasis berkaitan dengan fungsi sel beta) dan kadar rembesan insulin (dinilai oleh ujian toleransi glukosa dengan sarapan pagi campuran).

Farmakokinetik

Dalam subjek yang sihat, farmakokinetik kanagliflozin serupa dengan parameter farmakokinetik bahan pada pesakit dengan diabetes mellitus jenis 2. Setelah pemberian oral tunggal 100 dan 300 mg Invokana, canagliflozin cepat diserap oleh sukarelawan yang sihat, T _max (masa untuk mencapai kepekatan maksimum bahan) dalam plasma darah rata-rata 1-2 jam. Plasma C _max (kepekatan maksimum bahan) dan AUC (kawasan di bawah kurva masa-konsentrasi) meningkatkan dos secara proporsional apabila menggunakan canagliflozin dalam julat dos 50-300 mg. T _1/2 akhir (separuh hayat) yang nyata apabila menggunakan 100 dan 300 mg kanagliflozin masing-masing adalah 10.6 dan 13.1 jam. Keadaan keseimbangan dicapai 4-5 hari selepas permulaan terapi.

Farmakokinetik canagliflozin tidak bergantung pada masa; setelah penggunaan berulang, pengumpulan bahan dalam plasma mencapai 36%.

Purata ketersediaan bio mutlak kanagliflozin adalah sekitar 65%. Makan makanan dengan kandungan lemak tinggi tidak mempengaruhi farmakokinetik kanagliflozin, oleh itu Invokana boleh digunakan dengan atau tanpa makanan. Walau bagaimanapun, memandangkan kemampuan kanagliflozin untuk mengurangkan peningkatan glikemia pasca puan kerana perlambatan penyerapan glukosa dalam usus, disarankan untuk mengambilnya sebelum makan pertama.

Pada individu yang sihat, setelah infus intravena tunggal, rata-rata V _d (isipadu pengedaran) canagliflozin dalam keadaan keseimbangan adalah 119 liter, yang merupakan bukti pengedaran yang luas dalam tisu. Bahan ini mengikat protein plasma, terutamanya albumin, pada tahap yang besar (pada tahap 99%). Hubungan dengan protein tidak bergantung pada kepekatan plasma canagliflozin. Terhadap latar belakang kekurangan buah pinggang / hepatik, hubungan dengan protein plasma tidak banyak berubah.

Jalan metabolik utama kanagliflozin adalah O-glucuronidation. Proses ini berlaku terutamanya dengan penyertaan UGT1A9 dan UGT2I34 dengan pembentukan dua metabolit O-glukuronida yang tidak aktif. Di dalam tubuh manusia, metabolisme oksidatif (CYPZA4) dari kanagliflozin adalah minimum (kira-kira 7%).

Selepas pemberian oral sebanyak ¹⁴ dos sukarelawan sihat C-kanagliflozina dikesan pada tinja 3.2; 7 dan 41.5% daripada dos radioaktif yang diberikan masing-masing dalam bentuk metabolit O-glukuronida, metabolit hidroksilasi dan kanagliflozin. Peredaran usus-hepatik bahan boleh diabaikan.

Kira-kira 33% daripada dos radioaktif terdapat dalam air kencing, terutamanya dalam bentuk metabolit O-glukuronida (30.5%). Kurang daripada 1% dos dikeluarkan oleh buah pinggang dalam bentuk bahan yang tidak berubah. Apabila 100 dan 300 mg kanagliflozin digunakan, pelepasan ginjal berada dalam lingkungan 1.3-1.55 ml / min.

Canagliflozin adalah ubat dengan pelepasan rendah, setelah pemberian intravena pada individu yang sihat, rata-rata pelepasan sistemik kira-kira 192 ml / min.

Penggunaan kanagliflozin dalam kegagalan buah pinggang yang teruk, kegagalan buah pinggang kronik peringkat akhir, dan juga pada pesakit dialisis tidak digalakkan, kerana ubat ini tidak diharapkan berkesan pada kumpulan pesakit ini. Dengan dialisis, terdapat perkumuhan minimum kanagliflozin.

Sekiranya gangguan hepatik ringan hingga sederhana, penyesuaian dos Invokana tidak diperlukan. Pesakit dengan fungsi hati yang teruk (pada skala Child-Pugh - kelas C) tidak diberi ubat, kerana kurangnya pengalaman klinikal penggunaannya dalam kategori pesakit ini.

Parameter farmakokinetik kanagliflozin pada kanak-kanak belum dipelajari.

Petunjuk untuk digunakan

Invokana diresepkan untuk meningkatkan kawalan glisemik sebagai monoterapi dan sebagai sebahagian daripada rawatan gabungan (dengan agen hipoglikemik lain, termasuk insulin) untuk diabetes mellitus jenis 2 pada orang dewasa dalam kombinasi dengan senaman dan diet.

Kontraindikasi

• diabetes mellitus jenis 1;
• gangguan buah pinggang / hepatik yang teruk;
• ketoasidosis diabetes;
• kehamilan dan penyusuan;
• umur sehingga 18 tahun;
• intoleransi individu terhadap komponen Invokana.

Invokana, arahan penggunaan: kaedah dan dos

Tablet Invokan harus diambil secara lisan, sebaiknya sebelum sarapan, sehari sekali.

Dos harian yang disyorkan adalah 100 atau 300 mg.

Sekiranya Invokana digunakan sebagai tambahan untuk insulin atau ubat-ubatan yang meningkatkan rembesannya (khususnya, derivatif sulfonylurea), untuk mengurangkan risiko hipoglikemia, ubat-ubatan ini dapat diresepkan pada dosis yang lebih rendah.

Canagliflozin mempunyai kesan diuretik. Pada pesakit yang dirawat dengan diuretik, dan juga pada orang dengan gangguan fungsi ginjal sederhana (pada kadar penapisan glomerular 30 hingga 60 ml / min / 1,73 m ²) dan pada pesakit berusia lebih dari 75 tahun, terdapat perkembangan kesan sampingan yang lebih kerap dengan penurunan jumlah intravaskular (contohnya, hipotensi arteri / ortostatik, pening postural). Untuk kumpulan pesakit ini, disarankan untuk memulakan terapi dengan dos harian 100 mg. Pesakit dengan tanda-tanda hipovolemia dinasihatkan untuk membetulkan keadaan ini sebelum memulakan rawatan canagliflozin. Sekiranya dos 100 mg ditoleransi dengan baik dan kawalan glisemik tambahan diperlukan, disarankan untuk meningkatkan dos menjadi 300 mg.

Sekiranya anda berhenti mengambil dos Invokana seterusnya, anda harus mengambilnya secepat mungkin, tetapi anda tidak boleh mengambil dos berganda dalam satu hari.

Kesan sampingan

Kesan yang tidak diingini diperhatikan dalam ujian klinikal (monoterapi dan penggunaan gabungan dengan metformin, derivatif sulfonylurea dan metformin, serta metformin dan pioglitazone) dengan frekuensi ≥ 2% (sistematis bergantung pada kekerapan kejadian mengikut klasifikasi berikut: sangat kerap - ≥ 1/10, kerap - ≥ 1/100 dan <1/10, jarang - ≥ 1/1000 dan <1/100, jarang - ≥ 1/10 000 dan <1/1000, sangat jarang - <1/10 000, termasuk kes terpencil):

• saluran gastrousus: sering - dahaga (termasuk kuat secara patologi - polydipsia), sembelit, xerostomia;
• alat kelamin dan kelenjar susu: sering - balanitis dan balanoposthitis, kandidiasis vulvovaginal, jangkitan faraj;
• buah pinggang dan saluran kencing: sering - poliuria dan pollakiuria (termasuk nokturia), urosepsis, keinginan untuk membuang air kecil, jangkitan saluran kencing (termasuk sistitis dan jangkitan buah pinggang).

Dalam kajian terkawal plasebo canagliflozin pada dos 100 dan 300 mg dengan frekuensi <2%, perkembangan reaksi buruk yang berkaitan dengan penurunan jumlah intravaskular (pening postural, hipotensi arteri / ortostatik, pengsan dan dehidrasi), urtikaria dan ruam kulit diperhatikan.

Kejadian gangguan ini pada pesakit tua (≥ 75 tahun), pesakit dengan gagal ginjal sederhana (dengan kadar penapisan glomerular 30 hingga 60 ml / min / 1,73 m ²), serta dalam kombinasi dengan diuretik gelung lebih tinggi. Semasa menjalankan kajian mengenai risiko kardiovaskular, kekerapan reaksi buruk yang serius yang berkaitan dengan penurunan jumlah intravaskular tidak meningkat dengan penggunaan Invokana. Fenomena yang tidak diingini ini tidak sering menyebabkan perlunya menghentikan terapi.

Perkembangan hipoglikemia semasa terapi dengan Invokana sebagai tambahan kepada insulin atau derivatif sulfonylurea lebih sering dilaporkan, yang selaras dengan jangkaan peningkatan kejadian hipoglikemia dalam kes di mana ubat, penggunaannya yang tidak disertai dengan perkembangan keadaan ini, ditambahkan ke insulin atau ubat-ubatan yang meningkatkan rembesannya.

Pada 4.4% pesakit yang menerima 100 mg canagliflozin, 7% pesakit yang menerima 300 mg canagliflozin, dan 4.8% pesakit yang menerima plasebo, terdapat kes peningkatan kepekatan kalium serum (> 5,4 mEq / L dan di atas kepekatan awal sebanyak lima belas%). Pada pesakit dengan gangguan ginjal sederhana, kadang-kadang peningkatan kepekatan kalium serum yang lebih ketara (biasanya pada kumpulan pesakit ini terdapat peningkatan kepekatan kalium, dan / atau mereka menerima beberapa ubat yang mengurangkan perkumuhan kalium - diuretik hemat kalium dan penghambat enzim penukar angiotensin). Secara amnya, gangguan ini bersifat sementara dan tidak memerlukan rawatan khas.

Selama enam minggu pertama terapi, terdapat peningkatan (<5%) kenaikan kepekatan kreatinin yang tidak signifikan dengan penurunan yang sepadan dalam kadar penapisan glomerular, setelah itu terdapat kecenderungan umum yang dicirikan oleh pengembalian ke nilai awal. Juga, selama periode ini, kepekatan urea akan meningkat secara sederhana (15-20%), di masa depan nilai indikator ini tetap stabil. Terhadap latar belakang fungsi ginjal yang terganggu dengan tahap sederhana, peningkatan kepekatan kreatinin dan urea diperhatikan masing-masing pada 10-11 dan ~ 12% kes.

Bahagian pesakit dengan penurunan yang lebih ketara dalam kadar penapisan glomerular (> 30%), dibandingkan dengan tahap awal yang diperhatikan pada setiap tahap terapi, adalah 2 dan 4,1% ketika menggunakan 100 dan 300 mg kanagliflozin, masing-masing, ketika menggunakan plasebo - 2.1 %. Gangguan ini sering sementara, dengan lebih sedikit pesakit yang mengalaminya pada akhir kajian. Berdasarkan analisis kumpulan pesakit dengan kegagalan buah pinggang yang sederhana, bahagian pesakit dengan penurunan kadar penapisan glomerular yang lebih ketara (> 30%), dibandingkan dengan tahap awal yang diperhatikan pada tahap terapi mana pun, adalah 9,3% dan 12,2% ketika menggunakan 100 dan 300 mg canagliflozin, masing-masing, dengan plasebo - 4.9%. Perubahan parameter makmal ini setelah pemberhentian pentadbiran Invokana mempunyai trend positif atau kembali ke nilai awal.

Semasa terapi dengan kanagliflozin, peningkatan konsentrasi LDL (lipoprotein berketumpatan rendah) bergantung pada dos. Perubahan purata dalam indikator ini sebagai peratusan kepekatan awal, dibandingkan dengan plasebo, masing-masing adalah 0.11 mmol / L (4.5%) dan 0.21 mmol / L (8%) ketika menggunakan 100 dan 300 mg canagliflozin. Purata kepekatan LDL awal dengan 100 dan 300 mg canagliflozin dan plasebo adalah 2.76; 2.7 dan 2.83 mmol / L, masing-masing.

Penerimaan 100 dan 300 mg kanagliflozin menyebabkan sedikit peningkatan dalam peratusan perubahan purata dalam kepekatan hemoglobin (masing-masing 3,5 dan 3,8%), dibandingkan dengan sedikit penurunan pada kumpulan pesakit yang menggunakan plasebo (sebanyak 1,1%). Terdapat peningkatan kecil yang setara dalam perubahan peratusan min dalam jumlah sel darah merah dan hematokrit. Pada kebanyakan pesakit, kepekatan hemoglobin meningkat (> 20 g / l), pelanggaran ini diperhatikan pada 6% pesakit yang menerima 100 mg canagliflozin, dan pada 5.5% pesakit yang menerima 300 mg canagliflozin, serta pada 1% pesakit yang menerima plasebo. Sebilangan besar nilai tidak melebihi julat normal.

Penggunaan 100 dan 300 mg canagliflozin menyebabkan penurunan sederhana dalam kepekatan purata asid urik (masing-masing sebanyak 10.1 dan 10.6%), berbanding dengan plasebo, yang menunjukkan peningkatan kepekatan purata 1.9% dari yang awal. Pelanggaran ini maksimum atau hampir maksimal pada minggu keenam terapi dan berlanjutan sepanjang penggunaan Invokana. Terdapat juga peningkatan sementara dalam kepekatan asid urik urin. Menurut hasil analisis gabungan penggunaan canagliflozin dalam dos yang disyorkan, kejadian nefrolitasis tidak meningkat.

Overdosis

Kes Invokana berlebihan tidak diketahui. Pengambilan dos tunggal canagliflozin pada individu yang sihat, mencapai 1600 mg, dan pada pesakit diabetes mellitus jenis 2, 600 mg sehari dalam 2 dos terbahagi selama 12 minggu biasanya dapat diterima dengan baik.

Terapi: langkah-langkah sokongan yang biasa ditunjukkan, misalnya, penyingkiran bahan yang tidak diserap dari saluran gastrointestinal, pelaksanaan pemerhatian klinikal dan rawatan penyelenggaraan dengan mengambil kira keadaan klinikal pesakit.

Semasa dialisis selama empat jam, kanagliflozin secara praktikal tidak diekskresikan. Dialisis peritoneal tidak diharapkan dapat menghilangkan bahan tersebut.

arahan khas

Penggunaan Invokana pada pesakit diabetes mellitus tipe 1 belum dipelajari, oleh itu pelantikannya kepada pesakit dalam kategori ini adalah kontraindikasi.

Menurut hasil kajian farmakologi mengenai keselamatan, ketoksikan dos berulang, genotoksisitas, ontogenetik dan ketoksikan pembiakan, Invokana tidak menimbulkan bahaya tertentu bagi manusia.

Kesan canagliflozin terhadap kesuburan manusia belum dikaji. Tiada kesan terhadap kesuburan yang diperhatikan dalam kajian haiwan.

Telah ditunjukkan bahawa canagliflozin, ketika digunakan sebagai monoterapi atau sebagai tambahan kepada ubat hipoglikemik, yang tidak disertai dengan perkembangan hipoglikemia, jarang menyebabkan hipoglikemia. Telah didapati bahawa agen insulin dan hipoglikemik, yang meningkatkan rembesannya, menyumbang kepada terjadinya hipoglikemia. Dengan terapi Invokana sebagai tambahan kepada ubat-ubatan tersebut, kejadian hipoglikemia lebih tinggi daripada dengan plasebo. Oleh itu, untuk mengurangkan kemungkinan hipoglikemia, disarankan untuk mengurangkan dos insulin atau ubat yang meningkatkan rembesannya.

Canagliflozin, dengan meningkatkan perkumuhan glukosa oleh ginjal, mempunyai kesan diuretik dan menyebabkan diuresis osmotik, yang dapat menyebabkan penurunan volume intravaskular. Dalam kajian klinikal kanagliflozin, peningkatan kekerapan tindak balas buruk yang berkaitan dengan gangguan ini lebih sering diperhatikan selama tiga bulan pertama rawatan dengan 300 mg Invokana. Pesakit yang lebih rentan terhadap pengurangan jumlah intravaskular yang berkaitan dengan reaksi buruk merangkumi pesakit yang berusia lebih dari 75 tahun, pesakit yang menerima diuretik gelung, dan pesakit dengan gangguan buah pinggang yang sederhana.

Tanda-tanda klinikal penurunan jumlah intravaskular harus dilaporkan kepada doktor. Ini sering membawa kepada pembatalan Invokana. Dengan penggunaan kanagliflozin yang berterusan, pembetulan rejimen ubat antihipertensi (termasuk diuretik) sering diperlukan. Sebelum memulakan rawatan, pesakit dengan penurunan jumlah intravaskular perlu membetulkan keadaan ini.

Kejadian kandidiasis vulvovaginal (termasuk jangkitan kulat vulvovaginal dan vulvovaginitis) yang diperhatikan dalam kajian klinikal pada wanita yang dirawat dengan kanagliflozin lebih tinggi daripada pada kumpulan plasebo. Pesakit dengan sejarah kandidiasis vulvovaginal yang terbebani lebih cenderung untuk mengembangkan jangkitan ini. Di kalangan wanita yang dirawat dengan kanagliflozin, 2.3% dari mereka mengalami lebih daripada satu episod jangkitan. Selalunya, gangguan ini berkembang selama empat bulan pertama rawatan dengan Invokana. Berhenti mengambil ubat kerana kandidiasis vulvovaginal 0.7% daripada semua pesakit. Dalam kajian klinikal, keberkesanan terapi antijamur oral atau tempatan, yang diresepkan oleh doktor atau dijalankan secara bebas, dengan latar belakang pemberian kanagliflozin yang berterusan.

Balanoposthitis Candidal atau balanitis lebih kerap berlaku pada pesakit yang menerima Invokana pada dos yang disyorkan berbanding dengan kumpulan plasebo. Pertama sekali, penyakit ini berkembang pada lelaki yang tidak menjalani proses berkhatan, dan lebih kerap pada pesakit dengan sejarah yang membebankan. Semasa terapi, 0.9% pesakit mempunyai lebih daripada satu episod jangkitan. Dalam 0.5% daripada semua kes, pemberian canagliflozin dibatalkan kerana balanoposthitis candidal atau balanitis. Dalam ujian klinikal, jangkitan itu paling sering dirawat dengan ubat antijamur topikal yang diresepkan oleh doktor atau diambil sendiri, tanpa membatalkan Invokana. Terdapat maklumat mengenai kes-kes phimosis yang jarang berlaku, kadang-kadang diperlukan operasi sunat.

Semasa menjalankan kajian mengenai hasil kardiovaskular pada 4327 pesakit dengan penyakit kardiovaskular yang disahkan atau risiko kardiovaskular yang tinggi, prevalensi patah tulang adalah 16.3; 16.4 dan 10.8 setiap 1000 pesakit-tahun penggunaan Invokana masing-masing dalam dos 100 dan 300 mg dan dalam kumpulan plasebo. Ketidakseimbangan berkaitan dengan kejadian patah tulang berlaku selama 26 minggu pertama rawatan.

Dalam analisis gabungan kajian lain mengenai ubat tersebut, yang merangkumi kira-kira 5800 pesakit diabetes dari populasi umum, dengan terapi Invokana pada dos 100 dan 300 mg dan plasebo, kejadian patah tulang adalah 10.8; 12 dan 14.1 setiap 1000 pesakit-tahun, masing-masing.

Selama 104 minggu terapi, ubat tersebut tidak memberi kesan negatif terhadap kepadatan mineral tulang.

Pengaruh terhadap kemampuan memandu kenderaan dan mekanisme yang kompleks

Semasa memandu kenderaan, perlu mengambil risiko risiko hipoglikemia sekiranya menggunakan Invokana sebagai tambahan kepada insulin atau ubat yang meningkatkan rembesannya, peningkatan risiko kesan buruk yang berkaitan dengan penurunan jumlah intravaskular (termasuk pening postur), dan kemerosotan kemampuan memandu kenderaan dengan perkembangan yang tidak diingini reaksi.

Permohonan semasa mengandung dan menyusui

Penggunaan canagliflozin pada wanita hamil belum dikaji. Dalam kajian haiwan, tidak ada kesan toksik buruk langsung atau tidak langsung pada sistem pembiakan. Walau bagaimanapun, Invokana tidak ditetapkan semasa kehamilan.

Canagliflozin, menurut data farmakodinamik / toksikologi yang tersedia, yang diperoleh dalam kajian praklinikal, masuk ke dalam susu ibu. Dalam hal ini, penggunaan Invokana dikontraindikasikan dalam tempoh penyusuan.

Penggunaan pediatrik

Profil keselamatan Invokana pada pesakit di bawah 18 tahun belum dipelajari, oleh itu, ubat ini dikontraindikasikan pada kumpulan pesakit ini.

Dengan gangguan fungsi buah pinggang

Ia dikontraindikasikan untuk menggunakan tablet Invokan pada kegagalan buah pinggang yang teruk.

Dalam ketoasidosis diabetes, kegagalan buah pinggang kronik peringkat akhir dan pada pesakit yang menjalani dialisis, penggunaan Invokana tidak akan berkesan, oleh itu, pelantikannya kepada kumpulan pesakit ini tidak sesuai.

Untuk pelanggaran fungsi hati

Ini dikontraindikasikan untuk menggunakan Invokan dalam kekurangan hati yang teruk.

Gunakan pada orang tua

Dos harian awal untuk pesakit tua (dari 75 tahun) adalah 100 mg. Sekiranya kawalan glisemik tambahan diperlukan, ia dapat ditingkatkan menjadi 300 mg, tetapi hanya jika dos sebelumnya dapat diterima dengan baik.

Interaksi dadah

Canagliflozin tidak mendorong ekspresi isoenzim sistem CYP450 (3A4, 2C9, 2C19, 1A2 dan 2B6) dalam budaya hepatosit manusia. Ia juga, menurut kajian makmal yang menggunakan mikrosom hati manusia, tidak menghalang isoenzim sitokrom P ₄₅₀ (IA2, 2A6, 2C19, 2E1 atau 2B6) dan dengan lemah menghalang CYP2B6, CYP2C8, CYP3A4, CYP2C9. Canagliflozin adalah substrat untuk enzim metabolisme ubat UGT2B4 dan UGTIA9, dan pengangkut ubat P-gp (P-glikoprotein) dan MRP2. Canagliflozin adalah salah satu perencat P-gp yang lemah. Bahan ini mengalami metabolisme oksidatif minimum. Oleh itu, kesan klinikal ubat-ubatan lain secara klinikal melalui sistem sitokrom P ₄₅₀ terhadap farmakokinetik kanagliflozin tidak mungkin.

Berdasarkan data klinikal, dapat diasumsikan bahawa kemungkinan interaksi yang signifikan dengan ubat yang diambil bersama dengan Invokana adalah rendah.

Dengan penggunaan serentak dengan rifampicin, pendedahan canagliflozin dan, sebagai hasilnya, keberkesanannya menurun. Sekiranya perlu menggunakannya secara serentak dengan rifampisin dan pemicu lain enzim keluarga UGT dan pembawa ubat (termasuk fenitoin, fenobarbital, ritonavir) pada pesakit yang menerima 100 mg canagliflozin, perlu mengawal kepekatan hemoglobin glikasi Hb _A1c. Sekiranya kawalan glisemik tambahan diperlukan, kemungkinan peningkatan dos kanagliflozin menjadi 300 mg harus dipertimbangkan.

Canagliflozin dalam kajian klinikal tidak memberi kesan yang signifikan terhadap parameter farmakokinetik metformin, kontraseptif oral (etinil estradiol dan levonorgestrel), simvastatin, glibenclamide, warfarin atau paracetamol.

Canagliflozin, apabila digabungkan dengan digoxin, secara tidak langsung mempengaruhi kepekatan plasmanya, yang memerlukan pemantauan yang tepat.

Analog

Forsiga dan Jardins adalah analog Invokana.

Terma dan syarat penyimpanan

Simpan pada suhu hingga 30 ° C. Jauhkan dari jangkauan kanak-kanak.

Jangka hayat adalah 2 tahun.

Syarat pengeluaran dari farmasi

Dikeluarkan oleh preskripsi.

Ulasan mengenai Invokan

Ulasan mengenai Invokan tidak banyak. Biasanya, pesakit menunjukkan keberkesanan ubat yang tinggi, sementara kelemahan utama adalah kosnya yang tinggi.

Harga untuk Invokana di farmasi

Harga anggaran untuk Invokana adalah 2000–3245 rubel. (dalam bungkusan 30 tablet 100 mg) atau 4300-5430 rubel. (dalam bungkusan 30 tablet 300 mg).

Invokana: harga di farmasi dalam talian

Nama ubat Harga Farmasi

Invokana 100 mg tablet bersalut filem 30 pcs. 2479 RUB Beli

Invokana 300 mg tablet bersalut filem 30 pcs. RUB 2698 Beli

Maria Kulkes Wartawan perubatan Mengenai pengarang

Pendidikan: Universiti Perubatan Negeri Moscow pertama yang diberi nama I. M. Sechenov, khusus "Perubatan Umum".

Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!